抗抑郁药 ppt课件

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抗抑郁药大全 PPT

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13
【特殊人群用药】 孕妇禁用。哺乳期妇女在使用本品
期间应停止哺乳。 6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌
情减量。 老年患者从小剂量开始,视病情酌
减用量,尤须注意防止体位性低血压 , 以免摔倒。
14
盐酸氯米帕明
【适应症】 各种抑郁状态。 强迫性神经症、恐怖性神经症。
15
【用法用量】 口服 治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂
盐酸阿米替林
【适应症】 用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用
较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁 症。 【用法用量】
口服,成人常用量开始一次25mg,一日 2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至 一日150~250mg,一日3次,最高量一日 不 超过300mg,维持量一日50~150mg。
1
【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
量一次25mg,一日2-3次,1~2周内缓慢 增加至治疗量一日150~250mg, 高量一 日不超过300mg。
治疗恐怖性神经症,剂量为一日75~ 150mg,分2~3 次口服。
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【不良反应】 治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、 眩晕。
多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便 秘等。
中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 震颤、眩晕。
可发生体位性低血压。 偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝 损害等。
2
【禁忌症】 严重心脏病、近期有心肌梗死发作
史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺 机能亢进、 肝功能损害。
对三环类药物过敏者。
3
【注意事项】 肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老
支气管哮喘、癫痫、甲状腺功能亢进、 谵妄、粒细胞减少、 肝功能损害者禁 用。

《抗抑郁药》课件

《抗抑郁药》课件

老年人
老年患者肝肾功能可能较 弱,对抗抑郁药的代谢和 排泄能力下降,需注意调 整剂量和加强监测。
05
抗抑郁药的选择与使用建议
根据病情选择合适的药物
01 02
选择合适的抗抑郁药
抗抑郁药种类繁多,应根据患者的具体病情、症状和病因选择合适的药 物。例如,对于伴有焦虑症状的患者,可选用具有抗焦虑作用的抗抑郁 药。
详细描述
失眠症是一种常见的睡眠障碍,表现为入睡困难、睡眠浅、易醒等症状。部分抗 抑郁药具有镇静作用,能够改善失眠症患者的睡眠质量,提高他们的生活质量。
其他适应症
总结词
抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状,如神经性疼痛、慢性疲劳综合征等。
详细描述
除了抑郁症、焦虑症和失眠症,抗抑郁药还用于治疗其他一些与情绪相关的疾病或症状,如神经性疼痛、慢性疲 劳综合征等。这些疾病或症状可能与神经递质的不平衡有关,抗抑郁药通过调节神经递质水平,对这些疾病或症 状也有一定的治疗效果。
抗抑郁药与其他疾病的关联研究
抑郁症与心血管疾病
研究抑郁症与心血管疾病之间的关联,探索抗抑郁药物在心血管疾病治疗中的潜在作用。
抑郁症与神经退行性疾病
研究抑郁症与阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病之间的关系,以及抗抑郁药物对这些疾病的 潜在影响。
THANKS。
抗抑郁药
目录
• 抗抑郁药简介 • 抗抑郁药的适应症 • 抗抑郁药的副作用 • 抗抑郁药的服用方法 • 抗抑郁药的选择与使用建议 • 抗抑郁药的未来发展
01
抗抑郁药简介
什么是抗抑郁药
抗抑郁药是一类用于治疗抑郁症 和其他相关情绪障碍的药物。
它们通过调节大脑中的神经递质 水平来改善情绪和心理状态。

药化抗抑郁药PPT课件

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• 抑制神经细胞对5-HT的重摄取,提高其在突触间隙中 的浓度,改善病人的低落情绪。
• 选择性强,副作用明显低于三环类。
非三环类抗抑郁药 外消旋体
18 18
‹#›
1、立体结构和代谢
▪ 含手性碳原子 ▪ 使用外消旋体
–其中S体的活性较强 ▪ 本品在胃肠道吸收,在肝脏代谢成活性的去甲
氟西汀,在肾脏消除 –在体内S体的代谢消除较慢
Thinking In Other People‘S Speeches,Growing Up In Your Own Story
讲师:XXXXXX XX年XX月XX日
27
写在最后
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More
You Know, The More Powerful You Will Be
Thank You
在别人的演说中思考,在自己的故事里成长
抑郁症 缺乏 躁狂症 缺乏
减少 过多
4
抗抑郁药分类 (按作用机制)
去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸丙咪嗪
(三环类抗抑郁药)
选择性5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs) 氟西汀
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)异烟肼 吗氯贝胺 托洛沙酮
其他类
安非他酮
5
神经末梢
NA、5-HT
贮存
释放
囊泡
突触间隙
摄取-1 非神经组织
10
4、体内代谢
▪ 1、代谢产物去甲丙米嗪 ▪ 2、2位羟化
11
5、合成反应
▪ 亚氨基联苄,烷基化,成盐
12
6、作用

《抗抑郁药合理使用》课件

《抗抑郁药合理使用》课件

医生评估
心理社会功能改善
医生根据患者的临床表现、症状改善情况 以及生活质量提高程度,对疗效进行评估 。
关注患者心理社会功能的改善,如工作、 学习和日常生活的恢复情况。
疗效监测的指标
01
02
03
04
抑郁症状改善程度
关注患者抑郁症状的改善程度 ,如情绪、睡眠、食欲等方面
的变化。
生活质量提高
评估患者生活质量的提高程度 ,包括社会功能、家庭关系和
监测患者反应,及时调整治疗方案。
感谢您的观看
THANKS
案例三:难治性抑郁症的治疗方案调整
总结词
难治性抑郁症需综合多种治疗手段,必要时可考虑换药或联合治疗。
详细描述
对于难治性抑郁症患者,单一药物治疗可能效果不佳,需要考虑换药或联合治疗。如可 考虑将SSRIs类抗抑郁药与增效剂如锂盐、甲状腺素等联合使用,以提高疗效。若仍无 效,可考虑使用电休克治疗或重复经颅磁刺激等物理治疗方法。在治疗过程中,应密切
选择合适的诊断工具,如SCID、 MINI等,确保抑郁症诊断的准确 性。
病史采集
详细了解患者的病史,包括家族 史、用药史、精神病史等,以避 免误诊和药物相互作用。
剂量适度
起始剂量
根据患者的年龄、体重、肝肾功能状 况,制定适宜的起始剂量。
调整剂量
根据患者的反应和耐受性,适时调整 药物剂量,以达到最佳疗效和最小副 作用。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
广泛使用、安全有效
SSRIs是临床上最常使用的抗抑郁药之一,具有疗效显著、副作用相对较少的特 点。它通过选择性抑制5-羟色胺再摄取,增加5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而 改善抑郁症状。SSRIs对大多数患者都有效,且安全性较高,适用于各种类型的 抑郁症。

抗抑郁发作药物介绍PPT课件

抗抑郁发作药物介绍PPT课件

单胺氧化酶抑制剂常用的药
药名 苯乙肼 闷可乐 苯环丙胺 吗氯贝胺 英文药名 phenelzine isocarboxazid tranylcypromine moclobemide 常用剂量 (mg/day) 15-75 10-30 10-30 100-600
单胺氧化酶抑制剂:副作用
植物神经
• 抗胆碱能不良反应和心血管不良反应比TCAS轻。 • 神经系统:头痛、头晕、焦虑、紧张、失眠、 乏力、困倦、口干、多汗、震颤、兴奋、转躁。 • 罕见有低钠血症,白细胞减少。
氟西汀的临床特点
• • • • • • 抗抑郁作用 对于厌食症和贪食症的患者有效 改善精神运动性迟滞,改善认知功能 性功能障碍和激越性失眠患者避免使用 半衰期长,活性代谢产物半衰期更长 对NE和5HT2C选择性低
氯丙咪嗪 clomipramine 阿米替林 amitriptyline 多虑平 doxepin
马普替林 maprotiline
三环抗抑郁剂:禁忌症
禁用
粒细胞缺乏症 严重心、肝、肾损害 青光眼 前列腺肥大
慎用
癫痫患者 老年人 心肌梗塞后
妊娠头三个月
TCAs:副作用(1)
ssris的不良反应氟西汀的临床特点氟西汀的临床特点抗抑郁作用抗抑郁作用对于厌食症和贪食症的患者有效对于厌食症和贪食症的患者有效改善精神运动性迟滞改善认知功能改善精神运动性迟滞改善认知功能性功能障碍和激越性失眠患者避免使用性功能障碍和激越性失眠患者避免使用半衰期长活性代谢产物半衰期更长半衰期长活性代谢产物半衰期更长对对nene和和5ht2c5ht2c选择性低选择性低西酞普兰的临床特点西酞普兰的临床特点选择性最强的选择性最强的ssrissricyp2d6cyp2d6抑制弱抑制弱过量安全过量安全激越和睡眠紊乱患者避免使用激越和睡眠紊乱患者避免使用少有性功能障碍少有性功能障碍胃肠系统的副作用少胃肠系统的副作用少没有明显的失眠焦虑激越作用没有明显的失眠焦虑激越作用氟伏沙明的临床特点氟伏沙明的临床特点对强迫及焦虑抑郁混合状态有效对强迫及焦虑抑郁混合状态有效阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量阻断茶碱氯氮平代谢合用时应减量有撤药反应和胃肠症状有撤药反应和胃肠症状对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用对多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用舍曲林的临床特点舍曲林的临床特点cyp2d6cyp2d6弱抑制剂弱抑制剂腹泻较多见腹泻较多见对惊恐患者常激活和致惊恐作用对惊恐患者常激活和致惊恐作用对对dada具有一定选择性具有一定选择性具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用多种胃肠症状激越失眠和性功能障碍的患者避免使用帕罗西汀的临床特点帕罗西汀的临床特点对各类焦虑障碍有效对各类焦虑障碍有效对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱对乙酰胆碱具有一定选择性因此有轻度抗胆碱副作用副作用停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力停药太快可能有撤药反应如静坐不能肌张力障碍不安胃肠症状头晕障碍不安胃肠症状头晕惊恐治疗的耐受性好惊恐治疗的耐受性好对焦虑抑郁混合状态有效对焦虑抑郁混合状态有效睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用睡眠过多迟滞失眠或性功能障碍者避免使用镇静作用镇静作用激活作用激活作用帕罗西汀西酞普兰以上结果来自加拿大抑郁症诊断和药物治疗指南以及药物制造厂家关于不良反应发生率的报告reesaldiagnosis2001其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药trazodonetrazodonenefazodonenefazodonemianserinmianserinmirtazapinemir

抗抑郁药ppt课件(1)

抗抑郁药ppt课件(1)
抗抑郁药物
1
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构,分为: (1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI) (2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI) (3) NA及特异性5-HT受体拮抗药 (NaSSA)* (4) 三环和四环类(TCA) (5) 单胺氧化酶抑制剂(MAOI) (6) 其他: 安非他酮,曲唑酮
75. v. Wilner KD, Preskorn SH. The pharmacokinetics of sertraline. Clin Pharmacokinet (in press).
(Adapted from Preskorn 1996, Clinical Pharmacology of Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, Caddo, OK: Professional Communications Inc,
汀)、乏力、困倦、口干、多汗、震颤、痉挛发作、 兴奋、转为狂躁发作 轻度抗胆碱能反应(帕罗西汀、氟伏沙明) 过敏反应:皮疹 其它:罕见有低钠血症、白细胞减少
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使用 SSRIs性功能发生情况
Montejo (1997): 54-65% (n= 344) 治疗 6月
Modell (1997): 67-86% (n=107) 治疗 5-14月
安全,几乎没有心脏毒性作用,适合用于有 心脏病的抑郁患者
门诊使用也放心
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不良反应
胃肠道反应:常见恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘、 头疼、失眠、皮疹和性功能障碍,抗胆碱能不良反应 和心血管不良反应比TCAs轻
性功能障碍:阳痿、射精延缓、性感缺失 神经系统:头疼、头晕、焦虑、激越、失眠(氟西
5
什么叫选择性?

抗抑郁药物汇总PPT课件

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抑郁障碍的神经生物学: 受体敏感性的变化/脱敏假说
抑郁障碍新假说:神经递质系统调节障碍!
Stahl's Essenห้องสมุดไป่ตู้ial Psychopharmacology, 3rd Edition, 2008
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其它与抑郁症有关的因素
下丘脑-垂体-肾上腺轴 (HPA)
下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
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去甲肾上腺素(NE)不足表现
抑郁的情感
注意力无法集中在目标行为上 工作记忆障碍 信息加工过程缓慢 精神运动性迟滞 疲乏
垂体分泌促肾上腺皮质激素 (ACTH) 肾上腺分泌皮质醇
Arborelius L, et al. J Endocrinol. 1999;160:1-12. Holsboer F. Neuropsychopharmacology. 2000;23:477-501. 18
其它与抑郁症有关的因素(续)
激素释放的调节功能受损
(eg,生长激素 [GH], 促甲状腺激素 [TSH])
P物质
位于应激反应的脑区 集中在 NA, 5-HT, 和dopamine 回路
Mokrani M, et al. Psychoneuroendocrinology. 2000;25:741-52. Nemerof CB. J Clin Psychiatry. 1989;50(suppl):13-20. 19

抗抑郁药大全ppt课件

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中枢神经系统不良反应可出现嗜睡, 失眠或激动,用药早期可能增加患者自杀 的危险性。
其它有皮疹,体位性低血压及心电图 异常改变,以传导阻滞为主。
偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
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【禁忌症】 癫痫 青光眼 尿潴留 近期有心肌梗死发作史 对本品过敏者
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【注意事项】
肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年 或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电 图。
58盐酸舍曲林盐酸舍曲林适应症适应症抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂抑郁症包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症史的抑郁症强迫症强迫症59临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床优势临床优势对认知对认知功能功能注意力缺陷注意力缺陷阴性阴性症状症状有效有效适合适合女性病人女性病人对催乳素水平影响对催乳素水平影响不大不大适合适合儿童和青少年儿童和青少年安全安全临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量临床劣势临床劣势焦虑焦虑短期短期惊恐障碍惊恐障碍需要需要逐渐增加剂量逐渐增加剂量dridrisrisriadaptedfromstahlsm
本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用, 应在 停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本 品。
使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切 监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空
作业。
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【特殊人群用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参 考成人剂量酌情减量。
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【禁忌症】 严重心脏病 近期有心肌梗死发作史 癫痫 青光眼 尿潴留 对三环类药物过敏者

抗抑郁药-精品医学课件

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N
HCl
N
三、5-羟色胺重摄取抑制剂
发展于20世纪80年代后期,属于新一代的抗抑郁药。 安全性高,且口服吸收良好,服用方便 是适用于各种抑郁症治疗的首选一线药物。
氟西汀
Fluoxetine 百忧解
H
O
N
F
*
F
HCl
F
结构与化学名
N-甲基-3-苯基-3-(4-三氟甲基苯氧基)丙 胺盐酸盐

N
HCl
N
代谢
N N
N
N O
去甲丙咪嗪
N NH
OH N
OH N
N
NH
▪2-羟基化失活
OGlu
N
N
尿
OGlu N
NH
稳定性
本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解
N NH
N N
+
N N
N N
HO
N N
N N
O
N N
N H OH
N N
N N
作用
本品适用于治疗
内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿
用于抗抑郁,选择性强 与三环类抗抑郁药相比
疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性
同类药物
结构差异较大,似无共同的结构(P53) 但作用机制相似,临床用途和氟西汀类似 尚未见该类药物构效关系的研究
内容小结
抗抑郁药的分类及代表药 重点药物
氟西汀(结构、代谢) 丙咪嗪 (结构、代谢)
一、单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitors, MAOIs) 可影响单胺神经递质的降解,使其积蓄在突触前膜,增加单 胺神经递质的释放。

抗抑郁药物汇总PPT课件

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保持情பைடு நூலகம்稳定
睡眠:减低睡眠增多,过高睡眠减少
控制食欲:减低贪食,过高厌食
Source: Kaplan HI, Sadock BJ. Concise Textbook of Clinical Psychiatry; Baltimore, Md: Williams and Wilkins; 1996:191
江开达主编. 精神病学八年制版. 人民卫生出版社. 2005年8月.
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药效学
该图表说明舍曲林在这五种药中具有最强 的5-HT摄取抑制作用,一定强度的DA受体 摄取抑制作用,以及较强的5-HT选择性
SSRI对离体放射标记神经递质摄取抑制
摄取抑制(IC50,nmol/L) 5-HT 西酞普兰 舍曲林 1.8 0.19 NE 6100 160 DA 40000 48
A:神经递质合成 B:神经递质释放 C:神经递质与受体结合 D:神经信号传导
C B D
8
9
神经递质与受体结合的效应
神经递质与受体结合后,会对神经细胞产生:
激动作用 抑制作用
神经细胞最终产生的效应(被激动 / 被抑制)取 决于它接受的各种神经信号的总和
因为神经细胞大多含有多种神经递质/受体
• 绝大多数的神经元 都有相同的基本特 征:一个胞体,多 个树突,一个轴突 • 神经细胞之间有非 常复杂的联系,以 实现精确的调控
树突
细胞体
轴突
6
7
神经递质、受体与神经信号传导
• 神经递质:是神经系统中传 递信息的化学物质,是神经 元之间联系的介导物质 A • 受体 神经信号传递的重要环节 药物作用的重要靶点
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五羟色胺(5-HT)不足的表现

抑郁症及药物治疗课件

抑郁症及药物治疗课件
药物治疗与运动治疗的结合:通过药物治疗改善抑郁症状,同时通过运动治疗如瑜伽、跑步等 方法辅助治疗,提高治疗效果。
提高抑郁症患者的生活质量与社会融入度
药物治疗:未来将更加注重药物的副作用和耐药性,提高药物的疗效和患者依从性
心理治疗:未来将更加注重心理治疗与药物治疗的结合,提高患者的心理适应能力和社 会融入度
添加标题
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添加标题
添加标题
心理健康促进:加强心理健康教育, 提高公众对抑郁症的认识和理解, 减少歧视和偏见
心理治疗:加强心理治疗在抑郁症 治疗中的作用,提高心理治疗的普 及率和效果
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汇报人:PPT
第一章
抑郁症概述
第二章
抑郁症的定义
抑郁症是一种常见的精神疾病,主要表现为情绪低落、兴趣减退、思维迟缓等症状。
抑郁症的发病原因复杂,可能与遗传、环境、心理等因素有关。
抑郁症的治疗方法包括药物治疗、心理治疗、物理治疗等。
药物治疗是抑郁症治疗的主要方法之一,常用的药物有选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等。
常用抗抑郁药物介绍
氟西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
帕罗西汀:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症、焦虑症 和强迫症
舍曲林:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
氟伏沙明:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
西酞普兰:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于治疗抑郁症和强迫症
药物治疗过程中的心理干预与支持
心理干预:通过心理咨询、心理治疗等方式,帮助患者调整心态,增强信心,提高治疗效 果。
社会支持:鼓励患者与家人、朋友、同事等保持良好的人际关系,获得情感支持和帮助。
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三环类(TCAs)是最经典的抗抑郁药,其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环,并具有一叔胺或仲胺侧 链。
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂,按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能倾 向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括: 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
♦不良反应:恶心,呕吐,静坐不能,头晕头 昏,失眠乏力等,但程度均比较轻。食欲抑制。
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取,而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低,因此氟西汀与三环类相比副作用较少,具 有更高的安全性。
半衰期长,适合于维持治疗和预防复发,不会因为漏服1~2 次导致病情波动。
对运动和认知功能的损害很小,在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。
抑郁症的病因:尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说-当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素(NE)相对减少时产生抑郁症。
血清素学说-当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
文拉法辛、 度洛西汀
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用,但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当,但有证据表明三环类治疗重度抑郁症更 为有效。
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
♦适应症:抑郁症,包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症; 强迫症 、创伤后压力综合症、经前期烦躁症。
♦明显改善卒中后抑郁症状,并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。
♦对女性(孕妇除外)和老年抑郁症患者比较适宜
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天,平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h,平均血浆半衰期约为26 h。
对心血管系统影响小,有助防止过量服药所引起的心脏毒 性。
盐酸舍曲林 (sertraline hydrochloride)
辉瑞-左洛复® (Zoloft® )
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-氨基4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效关系而发 现的。
顺式化合物,具有(1S,4S)的绝对构型,选择性 地强效抑制5-HT再摄取;而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性, 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。
氟西汀(fluoxetine) 帕罗西汀(paroxetine) 舍曲林(sertraline) 西酞普兰(citalopram) 艾司西酞普兰(escitalopram) 氟伏沙明(fluvoxamine)
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取,提高 其在突触间隙中的浓度,从而改善病人的情绪。
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
单剂量口服,在50-200 mg范围峰血浓(Cmax) 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
血浆蛋白结合率达98%。
艾司西酞普兰 (escitalopram)
盐酸氟西汀 (fluoxetine Байду номын сангаасydrochloride)
礼来公司-百优解(Prozac) 国产常州四药-优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂,比抑制NE摄 取作用强200倍。
♦适应症:各种抑郁症,尤其是老年抑郁症; 强迫症,恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗; 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。
SSRIs的优点
有效性:除抑郁症外,也可用于治疗其它疾患,如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗,5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性:不良反应少而轻,几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量,也不会对身体造成明显损害。
日服一次,有利于提高依从性。
近年来,SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药,是目前最 重要的一类抗抑郁药。
*三环类过量具有致死的危险性,因此,用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
*对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用,如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
*对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用,如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
*对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用,如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
米嗪和曲米帕明。--叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括:
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。--仲胺 侧链
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构,选择性有所改善,但临床上未 见显著优势,因此,仍属三环类。
三环类抗抑郁药的不良反应
*三环类治疗指数狭小,在治疗剂量的2-6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性,有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长,引发猝死。
NaSSA
米氮平
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂(应用较少,不做介绍)
2.其他抗抑郁药
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
(tricyclic antidepressants, TCAs)
抗抑郁药 Antidepressants
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别,它有明显的特征, 综合起来有三大主要症状: ♦情绪低落 ♦思维迟缓 ♦运动抑制
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