传出神经系统药理概论 .ppt
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第5章 传出神经系统药理概论_PPT幻灯片
（三）传出神经递质的生物合成、贮存、释放和消除
主要合成部位：神经末梢
1. Ach 1)合成：胆碱 + AcCOA
ChAT
2)贮存：囊泡（vesicles）
3)释放：胞裂外排，量子释放
4)灭活： Acetylcholinesterase（AchE）
Ach 胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
Fig.5-4 Schematic illustration of a generalized cholinergic junction (not to scale). A (a sodium-dependent carrier) B (a second carrier) P (peptides) SNAPs( synaptosome-associated proteins) VAMPs(vesicle-associated membrane proteins)
M1、M3 胆碱受体的信号转导机制示意图
ACh与心脏M2受体结合
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
G蛋白(Gi/Go)激活 钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
2.N receptor
配体门控离子通道型受体，由四种亚基： 2α、β、γ、δ，在α亚基有Ach的结合位 点。 当ACh与α亚基结合后，离子通道开放， 调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)
β受体：β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放(正反馈)
传出神经系统药理概论PPT课件
肾上腺素能神经:几乎全部交感神经节后纤维
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量 Study Constantly, And You Will Know Everything. The More You
Know, The More Powerful You Will Be
28
9
Section 2
传出神经系统的递质和受体 Transmitter and receptor
10
§1.传出神经突触的超微结构
突触连接： * 神经元之间的衔接处即突触(Sinapse) * 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接
点(Junction)，也可称突触(Sinapse);
22
Section 4
传出神经系统药物的作用方式和分类 Mode of action and classification
23
一 § 1. Mode of action 直接作用于受体： * 激动药(agonist)--针对受体 * 阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质 * 拮抗药(antagonist)--针对递质或药物
15
NA * 合成：
酪氨酸 TH 多巴 DD 多巴胺 DH 去甲肾上腺素
16
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
17
* 贮存： ➢NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡 * 释放： ➢胞裂外排,大量量子释放； ➢静息时少量量子释放； ➢某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺 * 消失： ➢再摄取1（75%～95%）为储存型 ➢再摄取2 为代谢型，由COMT和MAO代谢
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Know, The More Powerful You Will Be
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
传出神经系统药理PPT
第7章 胆碱受体激动药
❖M-R激动药
▪胆碱酯类: 乙酰胆碱(ACh)、
卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
▪生物碱类：毛果芸香碱、毒蕈碱
❖N-R激动药
烟碱
乙酰胆碱
药理作用
１.心血管系统
（１）血管扩张 （２）减慢心率
（３）减慢传导 （４）减弱心肌收缩力 （５）缩短心房不应期
乙酰胆碱
药理作用
２.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌 ３.泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加 ４.腺体：分泌增加 ５.眼：瞳孔缩小 ６.神经节和骨骼肌：肌肉收缩
第三节 传出神经系统的生理功能
眼睛 心脏 血管
腺体
第四节 传出神经系统药物的基 本作用 •直接作用于受体：激动药和拮抗
药(阻断药)
•影响递质：合成、转化、转运和
贮存
传出神经系统药物的分类
激动药 胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、 肾上腺素受体激动药 阻断药(拮抗药) 胆碱受体阻断药、胆碱酯酶复活药、 肾上腺素受体阻断药
静注较大剂量 收缩压 、舒张压
平均A压↓↓
异丙肾上腺素(isoprenaline)
药理作用
支气管：2- R 舒张、抑制过敏性物质的释放 其它：血糖升高、血中游离脂肪酸
用途 支气管哮喘 ：控制急性发作 房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度) 心脏骤停 休克
多巴酚丁胺
正性肌力作用强，静滴短期用于 治疗术后或心肌梗塞并发心衰
▪迅速消除毒物 ▪使用解毒药(碘解磷定、阿托品) 慢性中毒的治疗
碘解磷定(派姆，PAM)
作用
复活胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 复合物 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶
PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
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非自主神经：运动神经
3
（二）按递质分类
胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经Leabharlann 汗腺、骨骼 Ach 肌血管4
二、传出神经系统的递质和受体
5
1. 递质
传出神经系统递质
去甲肾上腺素(NA) 乙酰胆碱(Ach)
6
2. 突触的超微结构
7
（一） 乙酰胆碱（Ach） 合成 贮存 释放 消除
✓AchE
8
9
（二） 去甲肾上腺素（NA）
17
五、 传出NS的作用方式和分类
（一）作用方式
✓直接作用于受体 激动药；拮抗药
✓作用于递质
• 合成 较少
• 转化
抑制AchE；抑制MAO
• 释放
促进；抑制
• 再摄取或储存 如利血平
18
（二）分类
激动药（拟似药） 阻滞药（拮抗药）
19
END
20
传出神经系统药理概论
1
中枢抑制药 镇静催眠药等
中枢神经
中枢兴奋药 咖啡因等
神经系统
传入神经
局麻药
周围神经
传出神经 传出神经系统药
感受器
局麻药
传入神经
中枢神经
传出神经 效 应 器
交感副交感 运动神经
传出药物
2
一、传出神经系统分类
（一）按解剖分类
交感神经
目前将传出神经分
自主神经
（植物神经、
内脏神经） 副交感神经
合成 贮存 释放 消除
✓ 摄取1（摄取贮存型） 主要
• 主动转运 神经组织——MAO灭活
✓ 摄取2 （摄取代谢型）
• 被动转运 非神经组织——COMT和MAO灭活
10
11
12
三、受体及分型
Ach受体
✓ M受体 ✓ N受体
肾上腺素受体
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（一）Ach受体
14
（二）肾上腺素受体
15
四、传出神经系统的生理功能
16
四、传出神经系统的生理功能
NA
✓ β1 心 兴奋 ✓ α1 血管 收缩
（ β2 冠脉骨骼肌舒张）
✓ β2 支气管 舒张 ✓ 代谢↑αβ
Ach
M受体
✓ 心脏：窦房结、房室结（＋）
✓ 平滑肌
• 支气管：
收缩
• 胃肠胆道平滑肌： 收缩
✓ 眼：缩瞳 ✓ 腺体：分泌↑
N1受体：神经节+
N2受体：骨骼肌收缩