增加药物溶解度的方法

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药剂学简答问答题加名词解释

药剂学简答问答题加名词解释

药剂学简答问答题加名词解释药剂学简答问答题:1.试述增加药物溶解度的方法(A卷考题)(十分重要)答:增加药物溶解度的方法有:(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。

将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;(2)引入亲水基团。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;(3)加入助溶剂。

难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。

碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度;(4)使用混合溶剂。

混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。

如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。

2.简述表面活性剂的分类。

或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质,分为哪几类?各举1-2例说明。

P32(十分重要)答:表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

①阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的是阴离子部分,带有负电荷,包括高级脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂。

②阳离子型表面活性剂,起作用的是阳离子,其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称季铵化物,水溶性好,酸碱溶液稳定,只能外用,有苯扎溴铵。

③两性离子型表面活性剂,分子中同时具有正、负电荷基团,具有阴、阳离子结合在一起的特性,天然的有卵磷脂,可作注射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;还有氨基酸型和甜菜碱型。

④非离子型表面活性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等,它们以酯键或醚碱相结合。

包括脂肪酸甘油酯,用作W/O 型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为司盘,用作W/O型,聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为吐温,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,O/W 型;聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,O/W 型和聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij ,较强亲水性质,O/W 型;聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱。

使用助溶剂增加药物溶解度的实例

使用助溶剂增加药物溶解度的实例

使用助溶剂增加药物溶解度的实例用助溶剂增加药物溶解度的实例引言:近年来,随着药物研究和开发的不断推进,药物的溶解度成为了一个重要的关注点。

良好的溶解度可以提高药物的生物利用度和疗效。

不过,有些药物由于其化学性质或晶体结构的限制,导致其溶解度较低,极大影响了其在体内的吸收和效果。

而使用助溶剂来增加药物溶解度的方法因其简单可行而备受关注。

本文将通过几个实例来探讨该方法的具体应用。

1.胆固醇降低药物巴布洛酯溶解度的问题1.1 背景介绍:巴布洛酯是一种常见的胆固醇降低药物,具有广泛的应用领域。

然而,巴布洛酯的溶解度较低,不利于其在体内的吸收和利用。

1.2 使用助溶剂:为了提高巴布洛酯的溶解度,一种常见的方法是使用助溶剂,例如乙二醇、甘油等。

这些助溶剂可以通过改变药物与水之间的相互作用力,从而增加巴布洛酯在溶液中的溶解度。

1.3 实验结果:研究显示,添加1%乙二醇的水溶液中,巴布洛酯的溶解度提高了近两倍,并且这一效果在不同温度和pH条件下仍然持续。

2.儿童用呼吸系统药物霍乐朵的溶解度限制2.1 背景介绍:霍乐朵是一种用于儿童呼吸系统疾病的药物,例如哮喘和支气管炎。

不过,霍乐朵在水中的溶解度有限,不利于儿童的口服给药。

2.2 使用助溶剂:为了解决霍乐朵的溶解度问题,研究人员尝试使用助溶剂来增加其溶解度。

其中,聚乙二醇200以及聚乙二醇400 被证明是有效的助溶剂。

2.3 实验结果:实验证明,加入5%聚乙二醇400的水溶液中,霍乐朵的溶解度提高了7倍以上。

这使得霍乐朵可以更方便、更有效地给儿童进行口服治疗。

3.胰岛素口服给药的挑战3.1 背景介绍:胰岛素是治疗糖尿病的关键药物之一,然而,胰岛素的口服给药一直面临巨大的挑战,主要是由于其溶解度较低和酸性环境的破坏。

3.2 使用助溶剂:为了克服胰岛素口服给药的限制,科学家利用了助溶剂的特性。

聚乙二醇4000 被证明可以显著提高胰岛素的溶解度,并延缓其在酸性环境中的降解。

使药物加快溶解的方法

使药物加快溶解的方法

使药物加快溶解的方法
增加药物溶解度的方法如下:
1、制成可溶性盐:如难溶性弱酸和弱减性药物,可加入相应酸碱度的化学试剂,制成盐增加其溶解度。

2、引入亲水基团:通过引入亲水基团,来增加难溶性药物在水中的溶解度。

3、加入助溶剂:加入助溶剂与药物反应生成复合盐或络合物增加溶解度,常用的助溶剂有碘化钾、氯化钠、苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。

4、使用混合溶剂:主要通过形成氢键,来增加介电常数、增加难溶性药物的溶解度。

常用的有乙醇、山梨醇、甘油与水等。

5、加入增溶剂:通过加入表面活性剂形成胶束来增加难溶性药物溶解度。

药物溶解度(solubility)是药物的一种物理性质。

固体及少量液体物质的溶解度是指在一定的温度下,某固体物质在100克溶剂里(通常为水)达到饱和状态时所能溶解的质量(在一定温度下,100克溶剂里溶解某物质的最大量),用字母S表示,其单位是“g/100g水(g)”。

药剂学简答问答题加名词解释讲课讲稿

药剂学简答问答题加名词解释讲课讲稿

药剂学简答问答题:1.试述增加药物溶解度的方法(A卷考题)(十分重要)答:增加药物溶解度的方法有:(1)将弱酸弱碱制成可溶性盐。

将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度;(2)引入亲水基团。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍;(3)加入助溶剂。

难容性药物加入助溶剂可因形成络合物、复合物等而增加溶解度。

碘加碘化钾可以形成络合物KI3而增加碘在水中的溶解度;(4)使用混合溶剂。

混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能形成氢键结合并能增加他们的介电常数,能增加难溶性药物溶剂的那些溶剂。

如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合药剂中。

2.简述表面活性剂的分类。

或者表面活性剂根据分子组成特点和极性基团的解离性质,分为哪几类?各举1-2例说明。

P32(十分重要)答:表面活性剂系指具有很强的表面活性,加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。

①阴离子型表面活性剂,起表面活性作用的是阴离子部分,带有负电荷,包括高级脂肪酸盐,一般外用;硫酸化物(SDS),乳化性强,主要用作外用乳膏的乳化剂;磺酸化物,去污力强,为优良的洗涤剂。

②阳离子型表面活性剂,起作用的是阳离子,其分子结构的主要部分是一个五价氮原子,故又称季铵化物,水溶性好,酸碱溶液稳定,只能外用,有苯扎溴铵。

③两性离子型表面活性剂,分子中同时具有正、负电荷基团,具有阴、阳离子结合在一起的特性,天然的有卵磷脂,可作注射用乳化剂,脂质微粒制剂的辅料;还有氨基酸型和甜菜碱型。

④非离子型表面活性剂,在水中不解离,其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇,构成亲油基团的是长链脂肪酸或脂肪醇以及烷基或芳烃基等,它们以酯键或醚碱相结合。

包括脂肪酸甘油酯,用作W/O 型;多元醇型,包括蔗糖酯,脂肪酸山梨坦(失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为司盘,用作W/O型,聚山梨酯(聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯),商品名为吐温,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂,O/W 型;聚氧乙烯型,包括聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽Myrij ,较强水溶性,O/W 型和聚氧乙烯脂肪醇醚:苄泽Brij ,较强亲水性质,O/W 型;聚氧乙烯--聚氧丙烯共聚物:泊洛沙姆Poloxamer,普朗尼克Pluronic,增溶作用弱。

增加药物溶解度的方式

增加药物溶解度的方式

增加药物溶解度的方式2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度,到底如何增加药物溶解度,现总结以下方法供大家参考。

有些药物由于溶解度较小,即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1:2950,而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此,将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂,就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题,常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物,其极性小,在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸,将它们制成盐类,使之成为离子型极性化合物,从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物,常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱,一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度,还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如:新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15~18。

1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区,而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中,从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区;具有极性基团而不溶于水的药物,在胶束中定向排列,分子中的非极性部分插入胶束中心区,极性部分则伸入胶束的亲水基团方向;对于极性基团占优势的药物,则完全分布在胶束的亲水基团之间。

改善难溶性药物溶解度的方法

改善难溶性药物溶解度的方法

增加难溶性药物溶解度的方法摘要:对目前提高药物溶解度方法进行分析归纳,总结加入增溶剂、加入助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度的方法关键词:难溶性;增溶剂;助溶剂;药物如何增加难溶性药物溶解度是目前药剂学研究的一个热点。

在药物筛选中,很多体外药理活性很高的药物为难溶性药物,要制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度。

使用混合溶剂或加入增溶剂、助溶剂等经典方法可以提高药物的溶解度。

除此之外,脂质体技术,包合物技术和嵌段共聚物技术等新技术也都可以有效增加药物溶解度,并越来越多地运用到制剂工作中去。

1合成水溶性前体药物前药是在口服后经体化学或酶代,能释放出有药效活性的代物或原药的化合物。

药物通过修饰成酯或进行分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。

药物与无机酸成酯可显著改善其在水中的溶解性,进而改善其生物利用度和提高疗效。

ErnstBinderup等[1]合成了抗癌药CHS828的水溶性前体药物EB1627,实验结果表明EB1627在pH7. 4和pH5. 5时的溶解度分别比CHS828提高240倍和600倍以上,从而使其可以制备成注射液等制剂。

依托泊苷为一抗癌药物,难溶于水,影响其临床应用, Chabot等[2]比较了其磷酸酯前药与原药在人体的吸收,发现无论在高剂量( >100mg·kg- 1)或低剂量( <100mg·kg- 1)下,前药较之原药的生物利用度皆有约19%的提高。

Yoshimi等[3]的研究表明在难溶性药物分子中引入亲脂基团,药物脂溶性增加的同时,水溶性降低,并不能改善吸收;但此时若再引入氨基酸分子制备成水溶性前药,药物的吸收可显著增加。

2调节pH值通过调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶方法之一。

对于弱酸性药物常用碱或有机胺与之成盐,如氢氧化钠、乙二胺、三乙醇胺等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。

增加药物溶解度的方法与影响溶解度的因素

增加药物溶解度的方法与影响溶解度的因素

增加药物溶解度的方法(1)2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读:本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识,其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。

有些药物由于溶解度较小,即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1:2950,而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此,将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂,就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题,常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物,其极性小,在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸,将它们制成盐类,使之成为离子型极性化合物,从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物,常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱,一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度,还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如:新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15-18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区,而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中,从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区;具有极性基团而不溶于水的药物,在胶束中定向排列,分子中的非极性部分插入胶束中心区,极性部分则伸入胶束的亲水基团方向;对于极性基团占优势的药物,则完全分布在胶束的亲水基团之间。

简述增加药物溶解度的方法

简述增加药物溶解度的方法

简述增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法主要包括以下几种:
1. 选择合适的溶剂:选择一种适合药物的溶剂,可以提高药物的溶解度。

例如,选用pH值与
药物相适应的缓冲液作为溶剂,或者选择具有高溶解度的有机溶剂。

2. 物理改性:通过改变药物的物理形态来提高溶解度,如制备药物的固体溶液、胶体或纳米颗
粒等。

这些形态改变可以增加药物与溶剂之间的接触面积,促进药物分子从固体中释放出来。

3. 添加增溶剂:将一定量的增溶剂加入溶液中,可以提高药物的溶解度。

增溶剂可以是有机溶
剂或易溶于水的有机物,如醇类、甘油、聚乙二醇等,它们与药物分子形成溶剂-溶质复合物,有助于药物的溶解。

4. 使用表面活性剂:表面活性剂能够降低溶质与溶剂之间的表面张力,促进溶质的分散和溶解。

通过添加适量的表面活性剂,可以提高药物的溶解度。

常用的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠等。

5. 超声波处理:超声波具有机械、热和化学效应,它可以破坏药物的晶格结构,增加药物与溶
剂之间的接触面积,从而提高药物的溶解度。

6. pH调节:某些药物在酸性或碱性条件下易溶解,因此可以调节溶液的pH值来提高药物的溶解度。

例如,对于一些弱酸性药物,可以通过调节溶液的pH值使其以游离酸的形式存在,从
而提高其溶解度。

需要注意的是,增加药物溶解度时,要根据具体的药物性质和应用需求选择合适的方法,并进
行合理的实验设计和优化。

药剂简答题

药剂简答题

1、简述增加难溶性药物溶解度常用方法?答:(1)制成盐类某些不溶或难溶性有机物,若分子中具有酸性或碱性基团可分别将其制成盐,以增大在水中的溶解度,酸性药物,可用碱使器成盐,增大在水中的溶解度,有机碱一般可用酸使其成盐。

(2)应用混合溶剂水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有机溶剂,可增大某些难溶性有机药物的溶解度,如氯霉素在水中的溶解度仅为%,采用水中含有25%的乙醇和55%的甘油复合溶剂可制成%的氯霉素溶液。

(3)加入助溶剂一些难溶性药物当加入第三种物质时能够增加其在水中的溶解度而不降低药物的生物活性,称此现象为助溶,加入的第三种物质为低分子化合物,称为助溶剂,助溶机理为:药物与助溶剂形成可溶性络盐,形成复合物或通过复分解反应生成可溶性复盐,例如难容于水的碘可以用碘化钾作助溶剂,与之形成络合物使碘在水中的浓度达5%。

(4)用增溶剂表面活性剂可以作增溶剂,以增加难溶性药物在水中的溶解度,增溶机理是具有疏水性中心区的胶束可包裹、插入与镶嵌极性不同的分子或基团,非极性药物可被包裹在胶束的疏水性中心区而被增溶,极性药物与增溶剂的亲水基具有亲和力被镶嵌于胶束的亲水性外壳而被增溶,同时具有极性基团的药物,分子的非极性部分插入胶束的疏水中心区,亲水部分嵌入胶束的亲水外壳内而被增溶。

2、全身作用的肛门栓剂应用是有那些特点?答:(1)药物不受胃肠道PH值或酶的破坏而失去活性;(2)对胃有刺激的药物可用直肠给药;(3)可减少药物的肝脏首过效应,并减少药物对肝的毒副作用;(4)对不能口服或不愿吞服的患者及伴有呕吐的患者,腔道给药较为有效,适合儿童使用。

3、叙述影响药物制剂稳定性的环境因素与稳定化措施?答:环境因素,包括温度、光线、空气、金属离子、湿度与水分、包装材料等稳定化措施:(1)温度的影响:温度越高,药物的降解反应越快,对易水解或易氧化的药物要注意控制温度,尤其是注射液,在保证完全灭菌的前提下,适当减低灭菌的温度或索道时间,避免不必要的长时间高温,以防止药物过快的水解或氧化;对热敏感的药物如某些生物制品、抗生素等,要根据药物性质,合理地设计处方,生产中可采取特殊工艺,如无菌操作、冷冻干燥、低温储存等,以确保制剂质量。

改善难溶性药物溶解度的方法

改善难溶性药物溶解度的方法

增加难溶性药物溶解度的方法摘要:对目前提高药物溶解度方法进展分析归纳,总结参加增溶剂、参加助溶剂、使用复合溶剂、调节溶液pH值等增加难溶性药物的溶解度的方法关键词:难溶性;增溶剂;助溶剂;药物如何增加难溶性药物溶解度是目前药剂学研究的一个热点。

在药物筛选中,很多体外药理活性很高的药物为难溶性药物,要制成适合的溶液剂,必需设法增加其溶解度。

使用混合溶剂或参加增溶剂、助溶剂等经典方法可以提高药物的溶解度。

除此之外,脂质体技术,包合物技术和嵌段共聚物技术等新技术也都可以有效增加药物溶解度,并越来越多地运用到制剂工作中去。

1合成水溶性前体药物前药是在口服后经体化学或酶代谢,能释放出有药效活性的代谢物或原药的化合物。

药物通过修饰成酯或进展分子结构修饰形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物,可增加难溶性药物的水溶性。

药物与无机酸成酯可显著改善其在水中的溶解性,进而改善其生物利用度和提高疗效。

ErnstBinderup等[1]合成了抗癌药CHS828的水溶性前体药物EB1627,实验结果明确EB1627在pH7. 4和pH5. 5时的溶解度分别比CHS828提高240倍和600倍以上,从而使其可以制备成注射液等制剂。

依托泊苷为一抗癌药物,难溶于水,影响其临床应用, Chabot等[2]比拟了其磷酸酯前药与原药在人体的吸收,发现无论在高剂量( >100mg·kg- 1)或低剂量( <100mg·kg- 1)下,前药较之原药的生物利用度皆有约19%的提高。

Yoshimi等[3]的研究明确在难溶性药物分子中引入亲脂基团,药物脂溶性增加的同时,水溶性降低,并不能改善吸收;但此时假如再引入氨基酸分子制备成水溶性前药,药物的吸收可显著增加。

2调节pH值通过调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的解离度是一种简单有效的常用增溶方法之一。

对于弱酸性药物常用碱或有机胺与之成盐,如氢氧化钠、乙二胺、三乙醇胺等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,硫酸、磷酸、抗坏血酸等。

增加药物溶解度方法讲座

增加药物溶解度方法讲座

答案影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大,即“相似相溶”。

氢键对药物溶解度影响较大。

在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。

如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。

有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

将含碱性基团的药物如生物碱,加酸制成盐类,可增加在水中溶解度;将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度,如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大,且比钠盐稳定。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。

2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。

离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。

一般单价阳离子结合4个水分子。

药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

3.粒子大小的影响对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大,而对于难溶性药物,粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加。

Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系,是在-定温度下用热力学的方法导出。

(见第二章第六节)。

4.温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0,还是放热ΔHs<0。

当ΔHs>0时,溶解度随温度升高而升高;如果ΔHs<0时,溶解度随温度升高而降低。

5.pH值与同离子效应(1)pH值的影响:多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。

增大溶解度方法

增大溶解度方法

1. 加助溶剂或增溶剂。

例如常见的消毒防腐药“碘酊”就是利用的碘化钾与碘形成络盐而增大碘在水中的溶解度。

其它与主药分子能形成有机分子复合物以及通过复分解而形成可溶性盐都可以增加其溶解度。

增溶是利用某些物质的表面活性作用而发挥作用,例如兽药鱼腥草注射液、板蓝根注射液等都使用了吐温*+" 表面活性剂来增溶。

2. 应用非水溶剂或混合溶剂增加药物的溶解度许多有机物、高分子化合物不溶于水而溶于有机溶剂。

在注射剂中,对难溶于水的药物可以用有机溶剂以增大药物的溶解度,如氯霉素在水中溶解度#. -"",加$+/丙二醇和!""0# &’/乙醇再加水便可配成#!%’/氯霉素注射液。

土霉素与( *吡咯烷酮组合可配成灭菌水溶液。

也可以用混合的非水溶剂如,"/的氟苯尼考注射液可以用聚乙二醇-""、二甲基乙酰胺和丙二醇来溶解,不但达到了规定的溶解度,而且还有缓释作用。

3, 加酸、碱使难溶解药物生成可溶性盐有些药物分子含有酸性或碱性基因,利用酸碱作用形成盐可增大其溶解度。

例如磺胺嘧啶溶解度为#.#,""",加氢氧化钠成盐后则为#.!。

氟喹诺酮类也可以通过加碱或酸配成口服溶液剂。

-4. 主药分子结构上导入亲水基团以增加溶解度很多难溶的药物需要溶液或注射液,需要解决溶解度问题。

分子结构上导入亲水基因是提高溶解度的有效措施。

例如:维生素1, (甲萘醌)不溶水,导入亚硫酸氢钠而成亚硫氢钠甲萘醌则可配成维生素1,注射液;还有甲砜霉素微溶于水,导入甘氨酸成酯后,它的盐酸盐则成了高水溶性的甲砜霉素衍生物。

上述方法是目前在兽药生产中常用的方法。

还有其它方法,如采用环糊精包被、微囊化及现在兴起的纳米技术都可以改善药物的溶解度。

使用上面- 种方法时,虽然增加了药物的溶解度,但有些助剂的加入会影响注射剂溶液剂的吸收、生理活性、毒性、刺激性、稳定性,因此必须做必要的试验来证实该药安全、有效和稳定。

增加药物溶解度方法解读

增加药物溶解度方法解读
在维生素B2中引入-PO4HNa形成的维生素B2磷酸酯钠 溶解度可增大300倍。
(三)使用潜溶剂
两种以上溶剂
潜溶(cosolvency):当混合溶剂中各溶剂的量处于某一比例时,药物 在复合溶剂中的溶解度与其在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大 值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂cosolvent)。
数称增溶量。
系物增溶剂的相对分子量不同其增溶 效果也不同,同系物的碳链越长则其
增溶量越大;如碳原子个数相同,则
影响增溶量的因素:
含直链的比含支链的增溶量更大。
1.增溶剂的种类: 2.药物的性质: 3.加入顺序: 4.增溶剂的用量:
在增溶剂的种类和浓度一定的情况下,同系 束物 药 增 但所药 物 多溶能物 分 环量容的 子 的大纳相 中 增,液的温 的 但 液对 如 溶环,药度 增 变配分 有 量烷稀物出一 溶 为比子 不 会烃释量现如定 剂 混影量 饱 减比后就混果时 可 浊响越 和 少直仍越浊加得或不。大键,链为少。入澄稀当,则支烷澄,适清释则则比链烃清故量溶时溶体相对的。增积应增增溶越的溶溶量大饱量量越,和几大小胶烃无,。
eg 碘酊中KI是I2的助溶剂
(五)加入增溶剂
每克增溶增剂溶能(solubilization):表面溶对剂活强的性极H性剂LB或增值非越加极大药性则物药增物溶溶,解效非果度离越的子好现型,增但 增溶象药,物的加克入的表面活性剂称为增对溶于剂极(性so低lu的b药il物izi结n果g 正ag好e相n反t)。。同
增加药物溶解度方法
制成可溶性盐 引入亲水基团 使用增溶剂 加入助溶剂 使用潜溶剂
增加药物溶解度的方法
(一)制成可溶性盐 药物分子中若含有酸性或碱性基团,则可用碱或酸与
其成盐,使成为离子型极性化合物而增溶。

药物生物利用度的提高策略

药物生物利用度的提高策略

药物生物利用度的提高策略药物生物利用度(Bioavailability)是指给定剂量的药物以其活性形式进入体内的比例。

生物利用度的提高对于药物疗效的增加至关重要,因为它直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄。

本文将介绍一些提高药物生物利用度的策略。

一、改善药物溶解性药物的溶解度是影响其生物利用度的重要因素之一。

对于溶解度较低的药物,可以采取以下策略来提高其生物利用度。

1. 超精细化药物颗粒制备技术超精细化技术可以将药物颗粒粒径减小到亚微米或纳米级别,从而增加药物的溶解度。

常用的超精细化制备技术包括球磨法、溶剂结晶法等。

2. 结晶形态改变通过调整药物的结晶形态,如形成多晶形式或固溶体等,可以改善药物的溶解度和生物利用度。

这可以通过溶剂结晶、共晶化合物制备等方法实现。

3. 组合用药将药物与溶解度较高的辅料或载体结合使用,可以显著提高药物的溶解度和生物利用度。

二、增加药物的渗透性药物在通过生物膜时需要克服一定的渗透阻力,因此渗透性也是影响药物生物利用度的重要因素。

以下是几种增加药物渗透性的常用策略。

1. 衍生物设计通过引入特定的基团或进行结构修饰,可以改善药物的渗透性。

例如,引入脂溶性基团、氨基酸结构等。

2. 使用吸附剂吸附剂可以增加生物膜的渗透性,从而提高药物的生物利用度。

例如,脂质体、聚合物等。

3. 提高脂溶性脂溶性是影响药物跨膜渗透的重要参数。

通过改变药物分子的结构和性质,可以增加药物的脂溶性,从而提高药物的生物利用度。

三、增加稳定性和抑制代谢药物在体内可能会遭受代谢酶的作用,从而导致药物的降解和失活。

以下是一些提高药物稳定性和抑制代谢的策略。

1. 增加药物的稳定性通过化学修饰或添加稳定剂等方式,可以增加药物的稳定性,减少其代谢和降解。

例如,酯化、酰胺化等修饰方法。

2. 抑制代谢酶的活性使用代谢酶抑制剂可以减少药物的代谢和降解。

例如,植物提取物、抗代谢药物等。

3. 改变给药途径改变药物的给药途径,如选择经皮给药、黏膜给药等方式,可以减少药物的初过效应和代谢。

药剂学在药物制剂溶解度提高中的应用

药剂学在药物制剂溶解度提高中的应用

药剂学在药物制剂溶解度提高中的应用药剂学是研究药物制剂的开发、制备、评价和使用的学科,其中提高药物溶解度是药剂学研究的重要方向之一。

药物的溶解度决定了其在体内的吸收速度和生物利用度,因此提高药物的溶解度对于药物的疗效和安全性具有重要意义。

本文将探讨药剂学在药物制剂溶解度提高中的应用。

一、药物固体分散剂型的应用药物固体分散剂型是将药物微粒以分散形式存在于制剂中,从而提高药物的溶解度。

其中,最常见的固体分散剂型是颗粒和胶囊剂。

颗粒剂将药物微粒通过干燥、微粉碎等工艺制备而成,使药物微粒更易于溶解。

胶囊剂则将药物微粒填充进胶囊中,保持药物微粒的分散状态,在消化道中迅速释放,提高溶解度。

二、药物结晶性改性的应用药物结晶性改性是通过改变药物的晶型、颗粒形态和表面性质等手段来提高药物的溶解度。

其中,包括晶型转变、共结晶、胶束结晶等等。

晶型转变是指通过改变药物晶型,使其由难溶晶型转变为易溶晶型,从而提高溶解度。

共结晶则是将药物与其他物质进行结晶,形成一种新的晶型,提高溶解度。

胶束结晶是通过药物和表面活性剂形成胶束结构,促进药物的溶解。

三、固体分散系统的应用固体分散系统是将药物微粒以非晶态存在于载体中,从而提高药物的溶解度。

其中,最常见的载体有聚乙烯醇(PVA),羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。

固体分散系统通过药物微粒与载体的相互作用,抑制药物微粒的聚集,保持药物微粒的分散状态,从而提高溶解度。

四、微粒制备技术的应用微粒制备技术是制备药物微粒的一种方法,通过微粉碎、喷雾干燥、超声波法等手段,将药物制备成微粒形式,提高溶解度。

其中,喷雾干燥是一种常用的方法,通过将药物溶液或悬浮液加入高速旋转的喷雾器中,使其顺着热气流喷雾干燥,形成药物微粒。

超声波法则是利用超声波的机械作用,将药物悬浮液中的药物聚集成微粒。

五、复配技术的应用复配技术是将两个或多个药物复配在一起,通过相互作用提高其中药物的溶解度。

其中,常见的复配技术有共混物制备法和固体分散复合物制备法。

增加药物溶解度的方法和影响溶解度的因素

增加药物溶解度的方法和影响溶解度的因素

增加药物溶解度的方法(1)2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读:本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识,其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。

有些药物由于溶解度较小,即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1:2950,而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此,将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂,就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题,常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物,其极性小,在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸,将它们制成盐类,使之成为离子型极性化合物,从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物,常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱,一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度,还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如:新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15-18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区,而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中,从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区;具有极性基团而不溶于水的药物,在胶束中定向排列,分子中的非极性部分插入胶束中心区,极性部分则伸入胶束的亲水基团方向;对于极性基团占优势的药物,则完全分布在胶束的亲水基团之间。

增加药物溶解度的方式

增加药物溶解度的方式

增加药物溶解度的方式有些药物由于溶解度较小,即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。

例如碘在水中的溶解度为1:2950,而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。

因此,将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂,就必须增加其溶解度。

增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题,常用的方法主要有以下几种。

一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物,其极性小,在水中溶解度很小或不溶。

若加入适当的碱或酸,将它们制成盐类,使之成为离子型极性化合物,从而增加其溶解度。

含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物,常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。

天然及合成的有机碱,一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。

通过制成盐类来增加溶解度,还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。

如:新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍,但其溶液不稳定而不能用。

二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。

被增溶的物质称为增溶质。

每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

对于水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15~18。

1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是因为其在水中形成“胶束”的结果。

胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区,而亲水基团则向外共同形成的球状体。

整个胶束内部是非极性的,外部是极性的。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中,从而使溶解量增大。

如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区;具有极性基团而不溶于水的药物,在胶束中定向排列,分子中的非极性部分插入胶束中心区,极性部分则伸入胶束的亲水基团方向;对于极性基团占优势的药物,则完全分布在胶束的亲水基团之间。

增加药物在制剂中溶解度的常用方法

增加药物在制剂中溶解度的常用方法

增加药物在制剂中溶解度的常用方法
药物在制剂中的溶解度对于药效的发挥起着至关重要的作用,因此如何增加药物在制剂中的溶解度成为了制药工程领域中的热门研究方向。

下面是一些常用的增加药物在制剂中溶解度的方法。

1. 粉碎法:通过将药物颗粒粉碎成更小的颗粒,增加药物的表面积,从而提高药物在制剂中的溶解度。

2. 溶剂选择法:选择适当的溶剂来溶解药物,然后与其他药物和辅料混合制成制剂。

例如,选择水作为溶剂可以增加许多药物的溶解度。

3. 添加助溶剂:添加助溶剂,如乙二醇、聚乙二醇等,可以显著提高药物在制剂中的溶解度。

4. 调节pH值:通过调节制剂的pH值来增加药物在制剂中的溶解度,例如将制剂的pH值调节到药物的最佳pH范围内。

5. 离子型选择:根据药物的离子型选择合适的制剂,如选择酸性药物时选择碱性制剂,选择碱性药物时选择酸性制剂,可以提高药物在制剂中的溶解度。

总之,选择合适的方法可以有效地增加药物在制剂中的溶解度,从而提高药效,为人类的健康事业做出更大的贡献。

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答案影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法1.药物溶解度与分子结构药物在溶剂中的溶解度是药物分子与溶剂分子间相互作用的结果。

若药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力则药物溶解度小;反之,则溶解度大,即“相似相溶”。

氢键对药物溶解度影响较大。

在极性溶剂中,如果药物分子与溶剂分子之间可以形成氢键,则溶解度增大。

如果药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度减小,而在非极性溶剂中的溶解度增大。

有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

将含碱性基团的药物如生物碱,加酸制成盐类,可增加在水中溶解度;将酸性药物加碱制成盐增加水中溶解度,如乙酸水杨酸制成钙盐在水中溶解度增大,且比钠盐稳定。

难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。

如维生素K3不溶于水,分子中引入-SO3HNa则成为维生素K3亚硫酸氢钠,可制成注射剂。

2.溶剂化作用与水合作用药物离子的水合作用与离子性质有关,阳离子和水之间的作用力很强,以至于阳离子周围保持有一层水。

离子大小以及离子表面积是水分子极化的决定因素。

离子的水合数目随离子半径增大而降低,这是由于半径增加,离子场减弱,水分子容易从中心离子脱离。

一般单价阳离子结合4个水分子。

药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。

3.粒子大小的影响对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大,而对于难溶性药物,粒子半径大于2000nm时粒径对溶解度无影响,但粒子大小在0.1~100nm时溶解度随粒径减小而增加。

Ostwald-Freundlich方程是描述难溶性药物的溶解度与粒子大小的定量关系,是在-定温度下用热力学的方法导出。

(见第二章第六节)。

4.温度的影响温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热ΔHs>0,还是放热ΔHs<0。

当ΔHs>0时,溶解度随温度升高而升高;如果ΔHs<0时,溶解度随温度升高而降低。

5.pH值与同离子效应(1)pH值的影响:多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类,这些药物在水中溶解度受pH值影响很大。

(2)同离子效应:若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分,则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。

一般向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子化合物时,其溶解度降低,这是由于同离子效应的影响。

如许多盐酸盐类药物在0.9%氯化钠溶液中的溶解度比在水中低。

6.混合溶剂的影响混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。

如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。

如洋地黄毒苷可溶于水和乙醇的混合溶剂中。

药物在混合溶剂中的溶解度,与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。

药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值,但也有高于相加平均值的。

在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent)。

如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。

潜溶剂提高药物溶解度的原因,一般认为是两种溶剂间发生氢键缔合,有利于药物溶解。

另外,潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。

如乙醇和水或丙二醇和水组成的潜溶剂均降低了溶剂的介电常数,增加了对非解离药物的溶解度。

一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80。

选用溶剂时,无论采用何种给药途径,必须考虑其毒性。

如果是注射给药还要考虑生理活性、刺激性、溶血、降压、过敏等。

常与水组成潜溶剂的有:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

如醋酸去氢皮质酮注射液等,以水-丙二醇为溶剂。

7.添加物的影响(1)加入助溶剂:助溶(hydrotropy)系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。

助溶剂可溶于水,多为低分子化合物(不是表面活性剂),可与药物形成络合物。

如碘在水中溶解度为1:2950,如加适量的碘化钾,可明显增加碘在水中溶解度,能配成含碘5%的水溶液。

碘化钾为助溶剂,增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

常用的助溶剂可分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐,如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等;另一类为酰胺类化合物,如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。

助溶剂的助溶剂机理复杂,有些至今尚不清楚。

因此,关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循,一般只能根据药物性质,选用与其能形成水溶性络合物、复盐或缔合物的物质,它们可以被吸收或者在体液中能释放出药物,以便药物的吸收。

常见难溶性药物及其应用的助溶剂见表9-4。

表9-4 常见的难溶性药物与其应用的助溶剂药物助溶剂碘碘化钾,聚乙烯吡咯烷酮咖啡因苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸钠,枸橼酸钠,烟酰胺可可豆碱水杨酸钠,苯甲酸钠,烟酰胺茶碱二乙胺,其他脂肪族胺,烟酰胺,苯甲酸钠盐酸奎宁乌拉坦,尿素核黄素苯甲酸钠,水杨酸钠,烟酰胺,尿素,乙酰胺,乌拉坦安络血水杨酸钠,烟酰胺,乙酰胺氢化可的松苯甲酸钠,邻、对、间羟苯甲酸钠,二乙胺,烟酰胺链霉素蛋氨酸,甘草酸红霉素乙酰琥珀酸酯,Vc新霉素精氨酸(2)加入增溶剂:增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为增溶质。

对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLB值为15~18。

常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

每1克增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。

许多药物,如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类、生物碱、抗生素类等均可用此法增溶。

表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度,是表面活性剂在水中形成“胶束”的结果。

由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分子分散在胶束中。

例如非极性分子苯、甲苯等可溶解于胶束的非极性中心区;具有极性基团而不溶于水的药物,如水杨酸等,在胶束中定向排列,分子中的非极性部分插入胶束的非极性中心区,其极性部分则伸入胶束的亲水基团方向;对于极性基团占优势的药物,如对羟基苯甲酸,则完全分布在胶束的亲水基之间。

增溶剂不仅可增加难溶性药物溶解度,而且制得的增溶制剂,稳定性较好:①可防止药物被氧化,因为药物嵌入到胶束中与空气隔绝而受到了保护;②防止药物的水解,可能是因为胶束上的电荷排斥或胶束阻碍了催化水解的H+或OH-接近药物之故。

影响增溶的因素有:①增溶剂的种类:分子量不同而影响增溶效果,如对于强极性或非极性药物同系物的碳链愈长,非离子型增溶剂的HLB值愈大,其增溶效果也愈好,但对于极性低的药物,结果恰好相反;②药物的性质:增溶剂的种类和浓度一定时,同系物药物的分子量愈大,增溶量愈小;③加入顺序:用聚山梨酯80或聚氧乙烯脂肪酸酯等为增溶剂时,对维生素A棕榈酸酯进行增溶试验证明,如将增溶剂先溶于水再加入药物,则药物几乎不溶;如先将药物与增溶剂混合,然后再加水稀释则能很好溶解;④增溶剂的用量:温度一定时,加入足够量的增溶剂,可得到澄清溶液,稀释后仍然保持澄清。

若配比不当则得不到澄清溶液,或在稀释时变为混浊。

增溶剂的用量应通过实验确定。

答案补充给一点意见,可供参考,我也是从网上找的,因为说的明白,可供大家共同学习。

答案补充表9-4 常见的难溶性药物与其应用的助溶剂药物助溶剂碘碘化钾,聚乙烯吡咯烷酮咖啡因苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸钠,枸橼酸钠,烟酰胺可可豆碱水杨酸钠,苯甲酸钠,烟酰胺茶碱二乙胺,其他脂肪族胺,烟酰胺,苯甲酸钠盐酸奎宁乌拉坦,尿素核黄素苯甲酸钠,水杨酸钠,烟酰胺,尿素,乙酰胺,乌拉坦安络血水杨酸钠,烟酰胺,乙酰胺氢化可的松苯甲酸钠,邻、对、间羟苯甲酸钠,二乙胺,烟酰胺链霉素蛋氨酸,甘草酸红霉素乙酰琥珀酸酯,Vc新霉素精氨酸比如说这几个药物答案补充你早说嘛这个我都不知道考了多少回了。

紅翼づ夢回答采纳率:40.0% 2008-12-17 17:29要看什么药物了,不同的药物成分不同,溶解度也自然不同的,尤其是和温度,有的东西随温度升高溶解度增大,有的不变多少(比如氯化钠。

NaCl也就是食盐)有的随温度升高溶解度降低(例如熟石灰)等增加溶解度,还有加压,压缩体积,等等但是都不一定的。

答案补充是服用还是配药?答案补充你看下这网站:/qk/90529x/200701/23682132.html说不定对你有帮助︶ㄣ拒絕孤獨回答采纳率:10.2% 2008-12-17 17:34一、增溶(一)增溶的原理溶液中表面活性剂分子的疏水基团相互吸引、缔合形成胶团。

被增溶药物根据其极性大小,以不同方式与胶团结合,进入胶团的不同部位,而使药物的溶解度增大。

影响增溶的因素有:1.增溶剂的性质、用量及使用方法增溶剂的使用方法影响增溶效果。

通常宜将增溶剂被增溶药物混合均匀,最好使药物溶解,然后再用溶剂分次稀释至规定体积。

2.被增溶药物的性质被增溶药物的同系物中,药物的相对分子质量愈大,被增溶量通常愈小。

3.溶液的pH及电解质等pH:溶液的pH增大,有利于弱碱性药物的增溶,溶液的pH减小,有利于弱酸性药物的增溶。

电解质:溶液中加入电解质,能使被增溶药物的溶解度增加,其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度,从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用;另外电解质还可中和胶团的电荷,增大了胶团内部的有效体积,为被增溶药物提供更多的空间,从而提高增溶效果。

二、助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象,称为助溶。

加入的第二种物质称为助溶剂。

机理:难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类。

三、制成盐类四、应用混合溶剂有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比在各单一溶剂中的溶解度大,这种现象称为潜溶性,具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。

ぺ90℃酷寒回答采纳率:6.5% 2008-12-18 09:13气体的溶解度大小除了跟气体本性有关外,还跟外界条件,如温度、压强等有关。

加热冷水,在水还没有沸腾之前,就可以看到有气泡从水中冒出。

这是因为加热使水的温度升高,原来溶解在水中的空气的溶解度减小,因而冒出气泡。

其实气体的溶解度一般是随着温度的升高而减小的。

另外,温度一定时,气体的溶解度随着压强的增加而增大。

大部分固体物质的溶解度随着温度的升高而增大,只有少数物质的溶解度受温度的影响很小,也有极少数物质的溶解度随着温度的升高而减小。

气体的溶解度不稳定,随着温度、气压等变化而变化较大(压强越大,溶解度越大;温度越大,溶解度越小)。

所以一般注明标准情况下,标准情况也就包含了标准气压、室温等情况。

另外,有些气体与水反应后会发生反应,如氯气和水反应会生成盐酸HCl和次氯酸HClO;二氧化硫SO2与水反应会生成亚硫酸H2SO3;三氧化硫SO3和水反应生成硫酸H2SO4等等。

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