农药合成PPT课件
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农药配药 ppt课件
若是缺素症，上述配方+所缺营养元素即 可。适合作物：所有作物
10、蔬菜逆境
• （刮风、降雨等）预防配方：异菌脲+百菌 清/多菌灵+噻菌铜+碧护+腐植酸/红糖
适合作物：所有作物
11、蔬菜药害补救方法
;乙蒜素+多抗霉素/武夷菌 素+腐植酸/红糖
疤斑病预防配方：代森锰锌/多菌灵/甲托/百 菌清+褐藻酸钠
疤斑病治疗配方：三唑类（苯咪甲环唑、丙环唑、 氟硅唑、戊唑醇）/咪唑类（咪鲜胺、氟菌唑）/ 甲氧基丙烯酸酯类（醚菌酯、吡唑醚菌酯）/二甲 酰亚胺类（异菌脲）+春雷霉素+乙蒜素+腐植酸/ 红糖
适合作物：叶菜类、茄果类、 瓜类、豆类、葱蒜类 注：唑类药在瓜类、豆类苗期 用量减半，茄果类开花坐果前 慎用。
4、粉锈类病害
（白粉病、锈病等）
荷兰豆白粉病
玫瑰白粉病
梨树锈病
玉米锈病
预防配方：多抗霉素/武夷菌素+褐藻酸钠
治疗配方：唑类药/乙嘧酚/烯肟菌酯+乙蒜 素+腐植酸/红糖+硅肥
适合作物：叶菜类、茄果类、瓜类、豆类、葱蒜 类 注：唑类药在瓜类、豆类苗期用量减半，茄果类 开花坐果前慎用。
初期配方：甲霜锰锌/双炔酰菌胺/烯酰锰 锌/霜脲锰锌/霜霉威盐酸盐/+乙蒜素+多抗 霉素/武夷菌素+腐植酸/红糖
中期配方：氟菌霜霉威（银发利）/吡唑 嘧菌酯/噁酮霜脲腈（抑快净）/丙酰胺霜 霉威（普力克）+氯溴异氰尿酸+多抗霉素/ 武夷菌素+腐植酸/红糖
适合作物：叶菜类、茄果类、瓜类、豆类、 葱蒜类 若是疫病发生，等级加一级，防治速度要快。
⑧根结线虫病
10、蔬菜逆境
• （刮风、降雨等）预防配方：异菌脲+百菌 清/多菌灵+噻菌铜+碧护+腐植酸/红糖
适合作物：所有作物
11、蔬菜药害补救方法
;乙蒜素+多抗霉素/武夷菌 素+腐植酸/红糖
疤斑病预防配方：代森锰锌/多菌灵/甲托/百 菌清+褐藻酸钠
疤斑病治疗配方：三唑类（苯咪甲环唑、丙环唑、 氟硅唑、戊唑醇）/咪唑类（咪鲜胺、氟菌唑）/ 甲氧基丙烯酸酯类（醚菌酯、吡唑醚菌酯）/二甲 酰亚胺类（异菌脲）+春雷霉素+乙蒜素+腐植酸/ 红糖
适合作物：叶菜类、茄果类、 瓜类、豆类、葱蒜类 注：唑类药在瓜类、豆类苗期 用量减半，茄果类开花坐果前 慎用。
4、粉锈类病害
（白粉病、锈病等）
荷兰豆白粉病
玫瑰白粉病
梨树锈病
玉米锈病
预防配方：多抗霉素/武夷菌素+褐藻酸钠
治疗配方：唑类药/乙嘧酚/烯肟菌酯+乙蒜 素+腐植酸/红糖+硅肥
适合作物：叶菜类、茄果类、瓜类、豆类、葱蒜 类 注：唑类药在瓜类、豆类苗期用量减半，茄果类 开花坐果前慎用。
初期配方：甲霜锰锌/双炔酰菌胺/烯酰锰 锌/霜脲锰锌/霜霉威盐酸盐/+乙蒜素+多抗 霉素/武夷菌素+腐植酸/红糖
中期配方：氟菌霜霉威（银发利）/吡唑 嘧菌酯/噁酮霜脲腈（抑快净）/丙酰胺霜 霉威（普力克）+氯溴异氰尿酸+多抗霉素/ 武夷菌素+腐植酸/红糖
适合作物：叶菜类、茄果类、瓜类、豆类、 葱蒜类 若是疫病发生，等级加一级，防治速度要快。
⑧根结线虫病
《植物源农药》课件
案例五：其他植物源农药的制备与应用
制备方法
这些化合物的制备方法与苦参碱、印楝 素、藜芦碱和蛇床子的制备方法类似， 通常采用溶剂提取法或超临界流体萃取 法。
VS
应用领域
这些植物源农药主要用于农业领域，防治 各种害虫，也可用于医药和卫生领域治疗 各种疾病。
感谢您的观看
THANKS
详细描述
提取法是最早的植物源农药制备方法，通过物理手段如压榨、浸提、萃取等，或 化学手段如水解、氧化、还原等，从植物中分离出具有农药活性的成分。这种方 法简单易行，但提取效率低，成本高，且容易造成植物资源的浪费。
发酵法
总结词
利用微生物发酵植物原料，产生具有农药活性的代谢产物的 制备方法。
详细描述
发酵法是一种相对较新的植物源农药制备方法，通过微生物 发酵植物原料，产生具有农药活性的代谢产物。这种方法可 以大规模生产，且能充分利用植物资源。但发酵过程中需要 严格控制条件，以确保产物质量和产量。
古代应用
在古代，人们就已经开始利用某些植物的特 殊气味或汁液驱避害虫。
科学研究
随着科学技术的进步，人们开始深入研究植 物源农药的成分和作用机理。
现代应用
现代农业中，植物源农药的应用越来越广泛 ，成为绿色农业的重要手段之一。
02
植物源农药的制备方法
提取法
总结词
利用物理或化学手段从植物中提取有效成分的方法。
植物源农药的特点
低毒性
相对于化学农药，植物源农药的 毒性较低，对人和动物的安全性 较高。
多功能性
植物源农药不仅具有杀虫、杀菌 作用，还具有驱避、抑制等作用 。
01
02
天然性
植物源农药来源于自然，无化学 合成成分，对环境友好。
农药基础知识PPT课件
分类 杀虫剂 杀菌剂 除草剂 杀螨剂 杀线虫剂 杀螺剂 杀鼠剂 植物生长调节剂
2023/9/1
6
二、农药的作用方式和机理
A、杀虫剂的作用方式和机理
作用方式
作用机理
胃毒 通过昆虫取食杀虫
触杀
神经毒性 呼吸毒性 生长调节作用
药液接触昆虫杀虫
杀卵作用
内吸
驱避作用
植物吸收药剂，昆虫取食 杀虫
拒食和抑食作用
FU
2023/9/1
9
四、农药施用方法和安全施用
A、施用方法
施用方法
适用农药类型范围
喷雾
颗粒、毒土（沙） 撒施
拌种 浸种 涂抹 毒铒 熏蒸熏烟 泼浇 喷粉
最常用的方法，适用剂型范围广 颗粒剂、粉剂和液剂拌土（沙）施用。适合土壤处理、水田施药和一些作 物的心叶施药。
种子处理的用药方法，杀灭种传、土传病菌和防治地下害虫。农药与种子 或水量按一定比例拌制或浸泡
2023/9/1
12
六、农药毒性和防止中毒
剧毒
农药毒性分级
高毒
中等毒
低毒
2023/9/1
13
六、农药毒性和防止中毒
农药中毒的途径
接触农药的方式
人体吸收农药的途径
使用农药直接接触
经皮肤进入人体 经口进入人体
通过污染物或环境的间接接触
经呼吸道进入人体 经伤口进入人体
2023/9/1
14
七、植物药害
2023/9/1
3
2023/9/1
4
一、农药类型
A、按来源及化学性质分类
分类
举例
化学农 药
无机农药 有机农药
波尔多液、石硫合剂、氢氧化铜（蓝润）、硫磺、 硫酸铜,氯化钠等
2023/9/1
6
二、农药的作用方式和机理
A、杀虫剂的作用方式和机理
作用方式
作用机理
胃毒 通过昆虫取食杀虫
触杀
神经毒性 呼吸毒性 生长调节作用
药液接触昆虫杀虫
杀卵作用
内吸
驱避作用
植物吸收药剂，昆虫取食 杀虫
拒食和抑食作用
FU
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9
四、农药施用方法和安全施用
A、施用方法
施用方法
适用农药类型范围
喷雾
颗粒、毒土（沙） 撒施
拌种 浸种 涂抹 毒铒 熏蒸熏烟 泼浇 喷粉
最常用的方法，适用剂型范围广 颗粒剂、粉剂和液剂拌土（沙）施用。适合土壤处理、水田施药和一些作 物的心叶施药。
种子处理的用药方法，杀灭种传、土传病菌和防治地下害虫。农药与种子 或水量按一定比例拌制或浸泡
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六、农药毒性和防止中毒
剧毒
农药毒性分级
高毒
中等毒
低毒
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六、农药毒性和防止中毒
农药中毒的途径
接触农药的方式
人体吸收农药的途径
使用农药直接接触
经皮肤进入人体 经口进入人体
通过污染物或环境的间接接触
经呼吸道进入人体 经伤口进入人体
2023/9/1
14
七、植物药害
2023/9/1
3
2023/9/1
4
一、农药类型
A、按来源及化学性质分类
分类
举例
化学农 药
无机农药 有机农药
波尔多液、石硫合剂、氢氧化铜（蓝润）、硫磺、 硫酸铜,氯化钠等
《生物农药》课件
2 生物农药的未来前景
随着技术的进步和人们环保意识的提高，生物农药的发展前景将充满希望。
1
生物农药的研究热点
研究人员正致力于开发和改进生物农药的制备技术，提高其防治效果和稳定性。
2
生物农药的创新技术
新技术的应用，如基因工程和纳米技术，有望提高生物农药的可行性和使用效果。
生物农药的研究成果
生物农药在病虫害防治中的应用实例
许多研究已经证明，生物农药对病虫害的防治具有 很大的潜力，并取得了令人瞩目的效果。
与化学农药的比较
相比化学农药，生物农药更为健康环保，对环境和人类健康的农业中的应用
生物农药被广泛用于农作物的保护和生长调节，有 效控制病虫害的危害。
生物农药的优势与局限
生物农药不会对环境和生态系统造成长期危害，但 其防治范围和持久性有一些限制。
生物农药的发展趋势
《生物农药》PPT课件
这是一份关于生物农药的PPT课件，它将带你了解什么是生物农药，它们的种 类和特点，并与化学农药进行比较。
简介
什么是生物农药
生物农药是从天然的生物资源中提取或合成的具有防治农作物病虫害的特殊化合物。
生物农药的种类及特点
生物农药包括微生物农药、昆虫激素类农药、植物源农药等。它们通常具有高效性、环境友 好性和生物安全性。
生物农药的市场前景
生物农药市场正呈现出快速增长的趋势，因为人们 越来越重视环境和食品的安全性。
生物农药的安全性评价
生物农药的环境效应 生物农药的使用对环境的影响相对较小，减少了农业活 动对生态系统的破坏。 生物农药的毒性评价和风险评估 通过严格的毒性评估 和风险评估，可以确保生物农药的使用安全性和合规性。
生物农药的未来发展
生物农药在可持续农业中的作用
随着技术的进步和人们环保意识的提高，生物农药的发展前景将充满希望。
1
生物农药的研究热点
研究人员正致力于开发和改进生物农药的制备技术，提高其防治效果和稳定性。
2
生物农药的创新技术
新技术的应用，如基因工程和纳米技术，有望提高生物农药的可行性和使用效果。
生物农药的研究成果
生物农药在病虫害防治中的应用实例
许多研究已经证明，生物农药对病虫害的防治具有 很大的潜力，并取得了令人瞩目的效果。
与化学农药的比较
相比化学农药，生物农药更为健康环保，对环境和人类健康的农业中的应用
生物农药被广泛用于农作物的保护和生长调节，有 效控制病虫害的危害。
生物农药的优势与局限
生物农药不会对环境和生态系统造成长期危害，但 其防治范围和持久性有一些限制。
生物农药的发展趋势
《生物农药》PPT课件
这是一份关于生物农药的PPT课件，它将带你了解什么是生物农药，它们的种 类和特点，并与化学农药进行比较。
简介
什么是生物农药
生物农药是从天然的生物资源中提取或合成的具有防治农作物病虫害的特殊化合物。
生物农药的种类及特点
生物农药包括微生物农药、昆虫激素类农药、植物源农药等。它们通常具有高效性、环境友 好性和生物安全性。
生物农药的市场前景
生物农药市场正呈现出快速增长的趋势，因为人们 越来越重视环境和食品的安全性。
生物农药的安全性评价
生物农药的环境效应 生物农药的使用对环境的影响相对较小，减少了农业活 动对生态系统的破坏。 生物农药的毒性评价和风险评估 通过严格的毒性评估 和风险评估，可以确保生物农药的使用安全性和合规性。
生物农药的未来发展
生物农药在可持续农业中的作用
农药学原理课件--第三章 农药加工原理
低毒农药 国外
对植物药安全 粘度要低 挥发性低 比重大于1（1.3-1.6为宜）
苯乙酮、乙二醇、环己酮 当前，我国主要用多烷基苯、混合醇
2. 特点 （1）不加水稀释直接使用； （2）必须用超低量器具； （3）事前应做药害试验。
1. 组成
烟剂（smoke generate, FU)
原药+燃料+助燃剂（氧化剂）+消燃剂（阻燃剂）
粉剂(DP)
粒剂(GR)
直接使用
超低量液剂(油剂）（ULV）
不加水稀释剂型 烟剂(FU)
拌种剂（DS）
种衣剂（DS）
缓释剂
国外主要剂型 WP、EC、GR、SC、DP
我国剂型
主要以EC（40）、WP（16.5）为主
我国剂型发展方向：水基化、省力化
应发展WP （1）不用有机溶剂 （2）不用乳化剂 （3）可用软包装 （4）运输、贮存安全，加工成本低
实质是乳状液稳定原理
※ 界面张力学说。
表面能的增加相当于界面张力与新增 表面积的乘积
△E=γ·△A γ减小, △E就减小。
※ 吸附膜层学说
若E的亲水性大于亲油性，更多降低水侧界面 张力，即B侧界面张力大于A。B表面收缩力大，膜 层向B（油面）弯曲，形成水油珠，O/W型。
五、 增溶原理
某些物质在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度 显著增加的现象,称为增溶。具有增溶作用的表面活 性剂称为增溶剂，这种被增溶的物质称为被增溶物。
2. 质量指标 细度：99.5%通过200目筛，平均粒径25um以下； 湿润时间：1-2min 悬浮率：50-70%, >70%(高新产品） 水分： <3.5%, 稳定性：54, 14d, <10%
3. 特点 （1）不用溶剂和乳化剂； （2）包装运输方便，成本低，安全； （3）药效较好
对植物药安全 粘度要低 挥发性低 比重大于1（1.3-1.6为宜）
苯乙酮、乙二醇、环己酮 当前，我国主要用多烷基苯、混合醇
2. 特点 （1）不加水稀释直接使用； （2）必须用超低量器具； （3）事前应做药害试验。
1. 组成
烟剂（smoke generate, FU)
原药+燃料+助燃剂（氧化剂）+消燃剂（阻燃剂）
粉剂(DP)
粒剂(GR)
直接使用
超低量液剂(油剂）（ULV）
不加水稀释剂型 烟剂(FU)
拌种剂（DS）
种衣剂（DS）
缓释剂
国外主要剂型 WP、EC、GR、SC、DP
我国剂型
主要以EC（40）、WP（16.5）为主
我国剂型发展方向：水基化、省力化
应发展WP （1）不用有机溶剂 （2）不用乳化剂 （3）可用软包装 （4）运输、贮存安全，加工成本低
实质是乳状液稳定原理
※ 界面张力学说。
表面能的增加相当于界面张力与新增 表面积的乘积
△E=γ·△A γ减小, △E就减小。
※ 吸附膜层学说
若E的亲水性大于亲油性，更多降低水侧界面 张力，即B侧界面张力大于A。B表面收缩力大，膜 层向B（油面）弯曲，形成水油珠，O/W型。
五、 增溶原理
某些物质在表面活性剂作用下，在溶剂中溶解度 显著增加的现象,称为增溶。具有增溶作用的表面活 性剂称为增溶剂，这种被增溶的物质称为被增溶物。
2. 质量指标 细度：99.5%通过200目筛，平均粒径25um以下； 湿润时间：1-2min 悬浮率：50-70%, >70%(高新产品） 水分： <3.5%, 稳定性：54, 14d, <10%
3. 特点 （1）不用溶剂和乳化剂； （2）包装运输方便，成本低，安全； （3）药效较好
《农药助剂》PPT课件
1.非离子型表面活性剂 2.阴离子型表面活性剂 3.阳离子型表面活性剂 4.两性离子表面活性剂 5.特殊表面活性剂
2021/2/21
1.非离子型表面活性剂
非离子型表面活性剂 (nonionic surfactant，或nonionics)在水中不电离，溶 于水时，疏水基和亲水基在同一分子上，分别起到亲油和亲水的作用。
2021/2/21
3.阳离子型表面活性剂
阳离子型表面活性剂 (Cationic Surfactant)是指具有阳离子亲水性基团的 表面活性剂。
阳离子型表面活性剂的化学结构是由阳离子亲水基和亲油基组成。在水相 或油相中可电离成带电荷的阳离子，而起表面活性剂作用的是带正电荷的阳离 子部分。目前大部分阳离子型农药表面活性剂是油溶性的，可与各类非离子单 体及不同阳离子单体组合连用，一般不与阴离子型表面活性剂连用，也很少与 两性离子型表面活性剂连用。
2021/2/21
农药用表面活性剂HLB值与应用性能的关系
每种表面活性剂或系统都有一个特定的HLB值范围，确定了这个范围，便大体 了解其可能的用途
HLB值 1～3 3～6 3～8 7～9 7～18
用途
HLB值
消泡剂
8～9
乳化剂（W/O） 10～13
增溶（W/O）
12～16
润剂
13～15
乳化剂（O/W） 14～18
Pesticide Adjuvant
2021/2/21
一、 农药表面活性剂 Pesticide surfactants 二、农药乳化剂
Pesticide Emulsifier 三、农药分散剂
Pesticide Dispersant 四、润湿剂和渗透剂
Wageetntting agent &Penetrating 五、农药溶剂和助溶剂
2021/2/21
1.非离子型表面活性剂
非离子型表面活性剂 (nonionic surfactant，或nonionics)在水中不电离，溶 于水时，疏水基和亲水基在同一分子上，分别起到亲油和亲水的作用。
2021/2/21
3.阳离子型表面活性剂
阳离子型表面活性剂 (Cationic Surfactant)是指具有阳离子亲水性基团的 表面活性剂。
阳离子型表面活性剂的化学结构是由阳离子亲水基和亲油基组成。在水相 或油相中可电离成带电荷的阳离子，而起表面活性剂作用的是带正电荷的阳离 子部分。目前大部分阳离子型农药表面活性剂是油溶性的，可与各类非离子单 体及不同阳离子单体组合连用，一般不与阴离子型表面活性剂连用，也很少与 两性离子型表面活性剂连用。
2021/2/21
农药用表面活性剂HLB值与应用性能的关系
每种表面活性剂或系统都有一个特定的HLB值范围，确定了这个范围，便大体 了解其可能的用途
HLB值 1～3 3～6 3～8 7～9 7～18
用途
HLB值
消泡剂
8～9
乳化剂（W/O） 10～13
增溶（W/O）
12～16
润剂
13～15
乳化剂（O/W） 14～18
Pesticide Adjuvant
2021/2/21
一、 农药表面活性剂 Pesticide surfactants 二、农药乳化剂
Pesticide Emulsifier 三、农药分散剂
Pesticide Dispersant 四、润湿剂和渗透剂
Wageetntting agent &Penetrating 五、农药溶剂和助溶剂
[课件]有机合成有机磷PPT
![[课件]有机合成有机磷PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/51e07f85f524ccbff021841e.png)
+ Ph3P=O
稳定的磷叶立德反应由热力学控制，即由苏式生成E型烯
烃；在极性溶剂也有利于E型烯烃的生成 。
Ph3P=CHCO2Me + MeCHO
溶剂 CH2Cl2 DMF CH3OH 总产率 88% 98% 96%
方法四：
2Ph3P=CH2 + Me3SiCl Ph3PMeCl + Ph3P=CHSiMe3
也是纯化叶立德的反应 ，然后，硅取代的磷叶立德用三
甲硅醇（或甲醇）去硅而得到纯化的磷叶立德
Ph3P=CHSiMe3 + Me3SiOH Me3SiOSiMe3 + Ph3P=CH2
R3 R3P=CR R + R4
1 2
C
O
R1R2C=CR3R4 + R3P=O
二、 Wittig反应
R3 R3P=CR1R2 + R4
C
O
R1R2C=CR3R4 + R3P=O
1、特点： （1）反应条件温和、产率较高，双键位置确定，即双键处 于原来羰基的位置。可以制得不易得到的环外双键化合物。
O
Ph3P=CH2
O
举例：VD2的合成
1、稳定的磷叶立德：NaOH/H2O、NH4OH/H2O、 2、不稳定的磷叶立德：丁基锂、苯基锂的醚溶液氨基钠的
液氨溶液，NaH/THF，ROLi/ROH或DMF,
NaCH2SOCH3/DMSO作为质子接受体。一般要 在惰气 保护、无水条件下制备。
方法二：
卡宾或苯炔与膦作用；二氯三苯基膦在三乙胺存在下与活 泼亚甲基化合物反应：
2、由于n-Bu是＋I取代基，使磷原子正电荷减少，减弱 了它分散碳负离子负电荷的能力，因此增加了叶立德的活 性。
有机氯农药-六六六
精选版课件ppt
3
简述
1946年起许多国家开始大规模生产六六六。中国于1951年 进行试生产，1952年转入批量生产。首先用于治蝗，以后逐 步发展用于防治稻螟虫、小麦吸浆虫等农作物害虫，以及果 树和蔬菜害虫、草原害虫、家畜体外寄生虫等。六六六原粉 的合成，还推动了有关剂型加工、分析技术、技术标准、生 物测定、大田药效等工作的开展，从而促进了中国研究和农 药工业的发展。但因有污染作用，自60年代末至70年代初及 以后，包括中国在内的许多国家已先后停止生产或禁止使用 。
γ-六六六对昆虫有触杀、胃毒及熏蒸作用。
精选版课件ppt
6
α-六氯环己烷
急性毒性/Acute Tox.：
Mouse，oral，78 mg/kg，LD50 <>
致突变毒性/Mutagenicity：
Negative < Mutagenic <>
致癌毒性/Tumorigenicity：
Mouse，oral，0; 250 ppm in diet for 24 wk beginning at 28 d of age (study duration: 26 wk) 根据RTECS标准为疑似致瘤药物/ Equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria < Tumorigenic 已知致癌物质的促进作用/ Facilitates action of known carcinogen < Tumorigenic Tumors < Liver
精选版课件ppt
8
β-六氯环己烷
急性毒性/Acute Tox.：
Mouse, intraperitoneal, 5000 ug/kg, TDLo 雌激素的，内分泌的/ Estrogenic < Endocrine
《农药合成概述》课件
制剂加工技术
将农药原药加工成适合使 用的剂型，如乳油、悬浮 剂、颗粒剂等。
农药合成的新方法
组合化学技术
通过组合多种化学反应和筛选方 法，快速发现具有潜在活性的新 农药候选物。
高通量筛选技术
利用自动化技术对大量化合物进 行快速筛选，以发现具有特定生 物活性的新农药。
计算机辅助药物设
计
利用计算机模拟和预测化合物的 生物活性，为新农药的发现提供 理论支持。
04
农药合成实例分析
常见农药合成实例
草甘膦
作为全球使用最广泛的除 草剂，草甘膦通过将植物 的蛋白质合成抑制，从而 达到除草效果。
百草枯
一种快速灭生性除草剂， 通过破坏植物的呼吸作用 ，使植物死亡。
甲胺磷
一种有机磷农药，具有内 吸、触杀和胃毒作用，主 要用于防治棉花、水稻、 玉米等作物的害虫。
新型农药合成实例
纳米技术与纳米材料
纳米技术与纳米材料在农药合成中也有所应用。纳米材料可以作为催化剂或载体，提高农 药的生物活性和稳定性；同时，纳米技术还可以用于农药的靶向输送和控释，提高农药的 使用效果和降低对环境的负面影响。
03
农药合成的技术与方法
农药合成的主要技术
化学合成法
通过化学反应将简单原料转化为农药的过程，是 农药合成的传统方法。
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THANKS
境的污染。
化学品储存
确保化学品储存设施符 合所有安全和环保标准
。
农药合成可持续发展
能源效率
优化合成过程，提高能源效率，减少能源消 耗。
绿色合成路径
研究和发展更环保的合成路径，减少对环境 的负面影响。
资源回收
通过回收和再利用化品和溶剂，减少资源 消耗。
农药分子设计PPT课件
N H O CH3
咪唑喹啉酸
2、类同合成法
类同合成也称为衍生合成，这种方法是从某个已经开 发的新药分子结构出发，进行结构变化和修饰，谋求开发 出同一系列的衍生物，或以该化合物为先导，衍生出二级 先导化合物，从而开发出结构不同的新品种。有跟着走的 意思，也称为me too。
有关应用这一方法开发新药的例子很多，几乎每出现 一类新型结构的光导化合物，世界各地都有很多药物研究 者采用类同合成法来发现新的药物，而且基本都能找到不 同特点的药物。例如，超高效磺酰脲类除草剂的开发研究 过程就充分体现了这一方法特点。自从杜邦公司报道了第 一个超高效磺酰脲类除草剂氯磺隆以来，经过近20年的 发展，世界各国农药研究部门已经合成了数十万个磺酰脲 类化合物，并开发出数十个各具特点的新型除草剂品种。
图17-4
其分子中的酯基水解后形成相应的酸再一次显示出较好 的除草活性，从而引起了以化合物6为先导化合物的研究，最 终开发出了新型的咪唑啉酮类超高效ALS抑制剂。
CH3OCH2
O
OH
N
N
CH3 CH3
N H
O CH3
甲氧咪草烟
H3C
H O CH3
咪唑乙烟酸
O
OH
N
N CH3 CH3
总之，该方法最大的优点是方向明确，有一个样板， 可以少走弯路，省力省钱，缺点是难以脱开别人专利的保 护范围。这一方法也是我国发现新药用得最多、最快、最 省钱的途径。当然，该法也是世界各国采用较多的开发新 药的方法。较高层次地进行类同合成则是对巳开发的分子 结构进行较大改变，包括骨架改变，以谋求二次先导化合 物，进而开发出新型化学结构的品种，如采用生物等排原 理。
图17-5 人们对这一先导进行了结构与活性关系的研究，并相继开 发出系列沙蚕毒素类杀虫剂，如杀虫双、杀虫环都是很好的水 稻田杀虫剂，它们的化学结构见图17-6。
微生物农药ppt课件
4.1.1.1 苏云金芽孢杆菌（Bt）
苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis），是能形
成芽孢的革兰氏阳性杆菌，在芽孢形成的同时可形成具 有杀虫活性的、由蛋白质组成的伴胞晶体 。Bt对鳞翅目、 双翅目、鞘翅目昆虫以及原生动物门、螨类等类群中的 一些种类有活性 。
.
3
Bacillus thuringiensis （苏云金芽孢杆菌)
毒素通过对敏感幼虫细胞中特定蛋白的ADP-核糖
基化发挥作用。
.
12
4.1.1.3 金龟子芽孢杆菌 （Bacillus popilliae）
各类金龟子科甲虫的病原菌 ，杀虫机制是通过细 菌在血管内的快速繁殖，引起败血症，而使幼虫致死。
金龟子芽孢杆菌使用的局限性是宿主太专一，商 业化获得芽孢的唯一途径是细菌在金龟子幼虫中生长。
过细菌繁殖产生杀虫毒素蛋白，提高对玉米螟的防治效果。
2. 鲇泽亚种和cry1C基因：鲇泽亚种含有特征性的cry1C基因，是对灰翅
夜蛾等害虫毒力最高的基因。
3. 拟步行甲亚种和cry3A基因：拟步行甲亚种主要用于防治鞘翅目昆虫。 该亚种含有cry3A基因，用于重组微生物和转基因植物，防治鞘翅目昆
虫。
4. 以色列亚种和杀蚊毒素蛋白基因：防治伊蚊、库蚊和按蚊等蚊虫。该
⑤ ZwA（Zwittermicin A) ：一种抗生素物质，对植物病原 细菌和真菌有抑菌作用，同时对Bt杀虫晶体蛋白毒素有协 同杀虫活性。
⑥ 营养期杀虫蛋白(VIP)：对小地老虎、甜菜夜蛾等昆虫有杀 虫活性。
⑦ 芽孢：可增强其他毒素，特别是δ-内毒素的杀虫活性。
.
8
（二）杀虫晶体蛋白基因的分类
1989年 Hofte 和 Whiteley 根据晶体蛋白的氨基酸序列和杀 虫谱的不同，将已发表的42种晶体蛋白分为5群14亚类。
苏云金芽孢杆菌（Bacillus thuringiensis），是能形
成芽孢的革兰氏阳性杆菌，在芽孢形成的同时可形成具 有杀虫活性的、由蛋白质组成的伴胞晶体 。Bt对鳞翅目、 双翅目、鞘翅目昆虫以及原生动物门、螨类等类群中的 一些种类有活性 。
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3
Bacillus thuringiensis （苏云金芽孢杆菌)
毒素通过对敏感幼虫细胞中特定蛋白的ADP-核糖
基化发挥作用。
.
12
4.1.1.3 金龟子芽孢杆菌 （Bacillus popilliae）
各类金龟子科甲虫的病原菌 ，杀虫机制是通过细 菌在血管内的快速繁殖，引起败血症，而使幼虫致死。
金龟子芽孢杆菌使用的局限性是宿主太专一，商 业化获得芽孢的唯一途径是细菌在金龟子幼虫中生长。
过细菌繁殖产生杀虫毒素蛋白，提高对玉米螟的防治效果。
2. 鲇泽亚种和cry1C基因：鲇泽亚种含有特征性的cry1C基因，是对灰翅
夜蛾等害虫毒力最高的基因。
3. 拟步行甲亚种和cry3A基因：拟步行甲亚种主要用于防治鞘翅目昆虫。 该亚种含有cry3A基因，用于重组微生物和转基因植物，防治鞘翅目昆
虫。
4. 以色列亚种和杀蚊毒素蛋白基因：防治伊蚊、库蚊和按蚊等蚊虫。该
⑤ ZwA（Zwittermicin A) ：一种抗生素物质，对植物病原 细菌和真菌有抑菌作用，同时对Bt杀虫晶体蛋白毒素有协 同杀虫活性。
⑥ 营养期杀虫蛋白(VIP)：对小地老虎、甜菜夜蛾等昆虫有杀 虫活性。
⑦ 芽孢：可增强其他毒素，特别是δ-内毒素的杀虫活性。
.
8
（二）杀虫晶体蛋白基因的分类
1989年 Hofte 和 Whiteley 根据晶体蛋白的氨基酸序列和杀 虫谱的不同，将已发表的42种晶体蛋白分为5群14亚类。
有机磷农药PPT课件
a
11
例如：
马拉氧磷，毒性增高（昆虫）
马拉硫磷
水解,毒性降低（哺乳动物）
敌敌畏，毒性增高。（昆虫）
敌百虫
二甲基磷酸酯毒性下降.（哺乳动物 ）
由于昆虫、哺乳动物体内酶系存在很大区别，故
达到杀虫的目的。
a
12
3、 排泄： 分解产物与葡萄糖醛酸、硫酸结合随尿排出。 小部分随粪便排出。
a
13
七、毒理：
a
16
八、复习神经递质乙酰胆碱受体的分布情况： 1、 M受体
M1型：神经系统中 M2型：主在心肌、平滑肌副交感节后纤维支配的效应器细胞膜上 M3型：外分泌腺上
a
17
2、 N受：终板膜上，骨骼肌收缩。
在中枢神经系统中，M、N型受体也分布广泛。
O
C2H5 P F > C2H5 P OC6H5NO2
C2H5
C2H5
对氧磷毒性为对硫磷的20倍 。
a
6
2、 物理特性：
大多呈油状液体，易挥发，常有似 大蒜样臭味。
微溶于水，易溶于有机溶剂。
对光、热、氧及酸稳定。
在碱性溶液中分解、解毒。
**例外：敌百虫在碱性液中变成敌
敌畏，毒性增加。
a
7
四、接触机会； 1、 生产：出料、包装等 2、 使用：喷药等 3、误服 ：有意识的
2、 高毒类：LD50:10─100mg/kg 甲基对硫磷、甲胺 磷、 氧乐果、敌敌畏
3、 中度毒类：LD50:100─1000mg/kg 乐果、乙硫磷 、敌百虫
4、 低毒类：LD50:1000─5000mg/kg 马拉硫磷
（LD50：大鼠经口）
a
3
三、理化特性： 1、 结构通式：
新农药创制的方法PPT课件
1953年， 美国联合炭化公司研制，代谢物有致癌作用。
2021
11
呋喃丹 七十年代， 高毒性
灭多威 七十年代， 中毒
涕灭威 七十年代， 中毒
2021
12
丙硫克百威 七十年代， 中毒
丁硫克百威 七十年代， 中毒
2021
13
茚虫威
1992年杜邦公司开发 2001年正式上市
杀虫机理：钠离子通道 抑制剂 其它属于胆碱酯酶抑制 剂 低毒性、高活性
在美国、澳大利亚等国 家作为“降低风险产品”
2021
14
植物源农药—鱼藤酮的研究进展
• 来源：鱼藤属植物的根部，三大传统植物性杀虫剂之一 （发现于1848年）。作为杀虫剂、杀螨剂、鱼毒使用了 150年。类似物：至今发现近50种。
• 对昆虫尤其是菜粉蝶幼虫、小菜蛾和蚜虫具有强烈的触 杀和胃毒两种作用。鱼藤酮使害虫细胞的电子传递链受
环境影响
– 1992年有一报导，十二只怀孕的北极熊只有五只生产小熊。 北极熊的食物是海豹，海豹的食物是大鱼，大鱼的食物是小鱼， 小鱼吃虾，虾吃海藻，在这过程中，DDT、PCB和其它油溶性 化学药剂浓缩三十亿倍左右；
– 爱斯基摩人吃鱼和熊，因此是全地球人类体内化学污染最严重； 加拿大北岛的Innuit人，免疫功能已失效，儿童们长期耳炎， 经注射疫苗，如天花、麻疹、水痘，也无法产生抗体。
日本农化企业注重对各类农药作用机理及代谢机理的深入研究找出各种酶和作用底物的性质结构反应细胞的培养变异及农药代谢转换分解反应等多方面数据利用电脑虚拟结构设计的方法将高效的活性成分的化学结构异构体进行比对合成叶菌唑和很多除草剂的新品种都是通过作用机理的研究开发出来的
农药创新方法及要素
李玉峰
2021
相关主题
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腈C等l
NO2
Br
CN
N(C3H7)2
OH
C l F3C
NO2
NC
2021
Br 5
• 1968年：苯并咪唑类杀菌剂
N O
N H
NHC OCH3
• 1965~1970年：草甘膦
O
O
HO
H
PN
HO
OH
• 20世纪70年代：拟除虫菊酯类杀虫剂
Cl
COO
Cl
O
CN2021
6
• 农药结构从无机到有机 • 从天然到人工 • 种类繁多 • 品种丰富 • 用途多样
2021
17
人群EDCs暴露
暴露途径： 呼吸道、消化道、皮肤、血液（如输 液、透析）
暴露水平：多种EDCs的暴露，水平难以确定
蓄积效应：多数EDCs能蓄积在体内脂肪组织，而 且在应激、妊娠及营养不良时释放出 来进入血液
生物富集：多数EDCs沿食物链富集，如DDT浓 度在各营养级间呈几何级数增长
2021
农药合成
田宏哲
2021
1
第一章 绪论
农药：主要用来防治危害农林牧业的有害生物 （害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类）， 及调节植物生长的化学药品。
通常也把改善有效成分物理或化学性状的各类
助剂也包含其内。
2021
2
1.从化学结构看农药的发展
公元前9世纪古希腊：硫磺熏蒸(S)
古罗马：砷杀虫(As)
2021
可疑化合物
狄灭威 丁苄 PAE 叔丁基甲氧酚 对叔丁基酚
甲氨甲酸萘酯
Cypoermethrin 2,4-二氯酚 二环己基 PAE 异辛基己二酸盐 二丁基 PAE 二己基 PAE 二戊基 PAE 二丙基 PAE
Esfenvalerate 马拉硫磷 灭多虫 赛克津 除草醚 八氯苯乙烯
PAHs ……
2021
7
农药中绝大部分品种为有机化合物，所以 农药合成主要为有机合成。
什么是有机合成？
2021
8
无机农药的特点
无机农药:由天然矿物原料加工制成的农药。如：砷
酸钙、砷酸铅、硫酸铜、磷化铝、波尔多液、石灰硫 黄合剂等。主要成分为无机化学物质，农药作用单一、 品种少、药效低、且容易发生药害，大部分已被有机 农药取代。
18
……
2021
19
EDCs对动物的有害效应
2021
20
2021
21
Missing eyes
2021
22
有机氯农药与儿童期肿瘤的关系
• 机制：父母于孕前或孕期暴露于有机氯农药，而 导致父母生殖细胞变性、遗传物质改变或在激素 和免疫功能方面改变，从而导致儿童期内分泌相 关肿瘤发生。
• 人群研究 1970年~1996年有关使用有机氯杀虫剂 与儿童期肿瘤的关系的研究提示：经常性的职业 暴露和家庭使用杀虫剂与儿童期的白血病和脑瘤 有关，其他相关的肿瘤有Wilm ’ s肿瘤，Ewing’s 肿瘤和生殖细胞肿瘤。
2021
9
有机合成
有机合成：一般指通过一系列有机反应，将一 些易得的、廉价的原料制备成新的、较为复杂 的、更有价值的有机化合物的过程。
而由较复杂的有机物降解为结构相对简单的有 机物的过程也属此列。
2021
10
有机合成的任务
制备有机物，特别是具有特殊功能、特殊药效的 新化合物；
对天然药物的结构验证、改造或结构修饰； 理论研究
16
环境中EDCs的来源
天然激素化合物：如植物激素大豆异黄酮
药物 如类固醇类、己烯雌酚、避孕药等。 工农业用原料、产品及排放的废弃物 工业原料：如某些溶剂（如壬基酚）、增塑剂 农用物资：如某些杀虫剂、除草剂、塑料薄膜 生活用品：如塑料、油漆、室内杀虫剂 医用塑料器具：如塑料输液器 汽车尾气、垃圾焚烧
2021
11
农药合成的任务
运用以化学为基础的有机化学的理论及技术，研究农 药设计和合成的原理及方法，不断研制出高效、低毒、 低残留的农药，并找到各种农药的最佳合成路线及方 法，以达到降低成本、提高生产效益、减少三废的目 的。
2021
12
化学合成农药
• 化学合成的农药结构复杂、品种繁多（目前国内 常用的约300多种以上，国际注册的品种千余种 以上，且每年在逐步增加），生产量大，是目前 农药应用的主体。
16世纪：烟碱防治橡皮虫
1867年：亚砷酸铜[Cu3(AsO3)2]，防控科罗拉多 甲虫，第一个立法农药
1885年：波尔多液（CaO+CuSO4）
19世纪末~20世纪初：石硫合剂(CaO + S)
1913年：有机汞做种子处理剂(RHgX) O 2N
1932年：二硝基邻甲苯酚用做除草剂
1934年：福美双广谱杀菌剂
2021
S S
CSN S
OH CH3
NO2
3
• 1942年:DDT Cl
• 1942年：2,4-D
Cl
CCl3
Cl O
OH Cl
• 1944年：对硫磷
EtO S PO
EtO
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NO2
4
• 1955~1960年：三氮苯类除草剂 R3
NN R1HN N NHR2
• 1960~1965年：取代苯类敌草腈、氟乐灵、溴苯
• 应用范围广、很多品种的药效高，而且原料来源 广（主要为石油化工产品），资源丰富。
2021
13
化学合成农药的发展阶段
• 20世纪50年代中期以前：开创期； • 20世纪50年代末---60年代末期：发展期； • 20世纪70年代---至今：高速发展期。 • 现阶段农药合成的特点： 1）高药效:降低使用量，减少对环境的污染及治理负担 2）环境要求日益提高，农药管理及登记越来越严格，新品
2021
23
化学合成农药发展趋势
• 新品种的发展，尤其是具有特异性能的新品种； • 提高合成农药的质量，由低纯度的粗制品向精细
DDD
DDE
DDT 开蓬 1，2-二溴三氯丙烷 氯苯三氯己醇 狄氏剂 二己基己烯雌酚 二恶因（2,3,7,8-） 硫丹 呋喃（2,3,7,8-） 林丹 甲氧氯 p-壬基酚
PCBs 毒杀酚 三丁基锡
可能的 EDCs
草不绿 艾氏剂 氨基三唑 苯菌灵 双酚 A+ 镉* 2，4-D 异辛基 PAE 异艾氏剂 七氯 六六六 铅 代森锰锌 代森锰 汞 甲基对硫磷 代森联 灭蚁灵 p-辛基酚 对硫灵 ……
种发展速度降低，因毒性或残留等原因部分老品种禁用。
2021
14
农药对环境污染：内分泌干扰（EDCs）的干扰功 能分类
④糖皮质激素干扰物
②甲状腺干扰物
EDCs
⑤胰岛素干扰物
③雄激素干扰物
…… ⑥肾上腺皮质激素干扰物
2021
15
按照对EDCs的认识程度分类
内分泌干扰物相关化合物
已确认的 EDCs
莠去津 氯丹 十氯酮