药用天然高分子材料课件
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药用高分子材料学PPT.
200家辅料生产厂或药厂会员
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
第四章药用天然高分子材料
4.4.1 纤维素酯类
(一)醋酸纤维素 纤维素的醋酸酯是在50℃用硫酸作cat，在冰
醋酸或CH2Cl2溶液中，用醋酸酐来乙酰化而制造 的。在温和的条件下，仅能得到完全乙酰化和未乙 酰化分子的混合物。
在酯化之前，撕碎的纤维素用30 -40%的醋 酸溶胀2-3h，此时由于反应放热，温度升至50℃。 在乙酰化中，伯羟基首先被硫酸酯化，然后硫酸酯 转化成醋酸酯。此时仲乙酰基才开始转化。
由细纤维所制得的α-纤维素，用25mol盐 酸在105℃煮沸15min，去无定形部分，过滤， 用水洗及氨水洗，余下的结晶部分，经剧烈搅 拌分散，喷雾干燥形成粉末。
压缩成型作用 具有 粘合作用
崩解作用 P92 应用
第四章药用天然高分子材料
4.3 纤维素衍生物概述
4.3.1 药用纤维素衍生物的化学类别
4.1.3 预胶化淀粉
淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分 破坏的产物。
有许多优良特点。P87
4.1.4 羧甲基淀粉钠
α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5。 广泛用作片剂和胶囊剂的崩解剂，崩解时间短。
第四章药用天然高分子材料
4.2 纤维素
定义：在不同的学科中“纤维素”这一名字有不同的含义。 植物学用来命名植物细胞壁的主要组分(1847年，Payen) 纤维工艺学上把纤维素理解为一种材料，可用某些化学方法从少数的植物中
P 93 -94，酯类：醋酸纤维素、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC、HPMC、CMCNa、CMCCa 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
4.3.2 化学结构类型与应用性质
(一)取代基团性质：非极性疏水基团、强极性基团 (二)被取代羟基比例 ：
P95 表4-2 DS为1.27的甲基纤维素的确定 (三)取代基的均匀度 (四)链平均长度及衍生物的分子量分布
(一)醋酸纤维素 纤维素的醋酸酯是在50℃用硫酸作cat，在冰
醋酸或CH2Cl2溶液中，用醋酸酐来乙酰化而制造 的。在温和的条件下，仅能得到完全乙酰化和未乙 酰化分子的混合物。
在酯化之前，撕碎的纤维素用30 -40%的醋 酸溶胀2-3h，此时由于反应放热，温度升至50℃。 在乙酰化中，伯羟基首先被硫酸酯化，然后硫酸酯 转化成醋酸酯。此时仲乙酰基才开始转化。
由细纤维所制得的α-纤维素，用25mol盐 酸在105℃煮沸15min，去无定形部分，过滤， 用水洗及氨水洗，余下的结晶部分，经剧烈搅 拌分散，喷雾干燥形成粉末。
压缩成型作用 具有 粘合作用
崩解作用 P92 应用
第四章药用天然高分子材料
4.3 纤维素衍生物概述
4.3.1 药用纤维素衍生物的化学类别
4.1.3 预胶化淀粉
淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分 破坏的产物。
有许多优良特点。P87
4.1.4 羧甲基淀粉钠
α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5。 广泛用作片剂和胶囊剂的崩解剂，崩解时间短。
第四章药用天然高分子材料
4.2 纤维素
定义：在不同的学科中“纤维素”这一名字有不同的含义。 植物学用来命名植物细胞壁的主要组分(1847年，Payen) 纤维工艺学上把纤维素理解为一种材料，可用某些化学方法从少数的植物中
P 93 -94，酯类：醋酸纤维素、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC、HPMC、CMCNa、CMCCa 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
4.3.2 化学结构类型与应用性质
(一)取代基团性质：非极性疏水基团、强极性基团 (二)被取代羟基比例 ：
P95 表4-2 DS为1.27的甲基纤维素的确定 (三)取代基的均匀度 (四)链平均长度及衍生物的分子量分布
第四章药用天然高分子材料3ppt第七章医用高分
(六)羟丙甲纤维素(HPMC)
是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚
1、结构
甲基取代度为1.0~2.0,羟丙基平均取代摩尔数 为0.1~0.34
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
（1）溶解性：是一种经环氧丙烷改性的甲基纤维素 冷水溶解、热水不溶，具热致凝胶性。
能溶于甲醇和乙醇溶液、氯代烃、丙酮等，它在有机溶剂中 的溶解性优于水溶性。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四章药用天然高分子材料3ppt第七 章医用高分
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose) 1、制法
2、性质 (1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
交联CMCNａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
第四章药用天然高分子材料1ppt第七章医用高分
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
-1,6苷键
O
OH O
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉构象示意图 第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
（三）、淀粉的性质
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
影响老化的因素 1) 温度 2~4 ℃，淀粉易老化；＞60或＜-20，不易老化； 2) 含水量 含水量30%~60%，易老化；含水量过低或过高， 均不易老化； 3) 结构 直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
老化作用的防止与利用
❖ 在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊 化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散， 但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊 液保持一定的粘度。
❖ 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时 也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国 粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如 绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤 制成。
应用：
环糊精为中空圆柱形结构，可包埋与其大 小相适的客体分子，起到稳定缓释，提高溶解 度，掩盖异味的作用。
如苄基青霉素- 环糊精包合物。
用作相转移催化剂；分离旋光异构体； 增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有 机合成中；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
形成主客体包合物，使环糊精具有一定的选择识别 能力；
支链淀粉
C H 2O H
HO HO
CH2OH O
O HO
1
OH
O
1
OH
O
6
4 CH2
O HO
-1,4-苷键
-1,6苷键
O
OH O
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
支链淀粉构象示意图 第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
（三）、淀粉的性质
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
影响老化的因素 1) 温度 2~4 ℃，淀粉易老化；＞60或＜-20，不易老化； 2) 含水量 含水量30%~60%，易老化；含水量过低或过高， 均不易老化； 3) 结构 直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
老化作用的防止与利用
❖ 在生产上为了防止淀粉的老化作用，采用高温糊 化，同时进行激烈搅拌，使淀粉分子充分分散， 但必须严格控制加热时间及搅拌条件，使淀粉糊 液保持一定的粘度。
❖ 淀粉发生凝沉作用，可使食品品质下降，但有时 也可利用淀粉的凝沉作用制造各类制品，如我国 粉丝的制造，就是利用含直链淀粉高的淀粉（如 绿豆、豌豆等），通过糊化、凝沉、干燥等步骤 制成。
应用：
环糊精为中空圆柱形结构，可包埋与其大 小相适的客体分子，起到稳定缓释，提高溶解 度，掩盖异味的作用。
如苄基青霉素- 环糊精包合物。
用作相转移催化剂；分离旋光异构体； 增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有 机合成中；
第四章药用天然高分子材料1ppt第 七章医用高分
形成主客体包合物，使环糊精具有一定的选择识别 能力；
药用天然高分子材料PPT课件
(2)制备 在树干将树皮切口、剥脱一块树皮，促使树木分泌树胶，数日后逐树人工采集在
树干割口处干燥凝固的渗出物，再经人工剔除异物(树皮、砂粒等)，按大小分级得原 始胶。不同产地来源的阿拉伯胶有许多不同点，但最高质量的阿拉伯胶是半透明琥 珀色无任何味道的椭球状胶。这些阿拉伯原胶(原始胶)再经过工业化的去杂，或者用 机械粉碎加工成胶粉或加工成方便溶化的破碎胶。
壳聚糖是含游离氨基的碱性多糖，为阳离子聚合物，可溶于矿酸、有机酸及弱酸 稀溶液成透明黏性胶体，在氯代醋酸与某些氯代烃组成的二元溶剂中能溶解或溶胀。 脱乙酰度是壳聚糖的重要的性质之一，它表明在壳聚糖分子中自由氨基的量。
11
第11页/共43页
甲壳素和壳聚糖分子中含有-OH，-NH极性基团，具较好的吸湿性、保湿性。但壳 聚糖吸湿性很强，仅次于甘油，比聚乙二醇、山梨醇高。将壳聚糖粉末置密闭器中， 在常温、干燥条件下，至少3年内可保持质量稳定。但吸湿或水溶液不稳定，会产生 分解，分解速度随温度的升高而加快。
9
第9页/共43页
甲壳素、壳聚糖的结构(R≠H)
10
第10页/共43页
(2)物理性能 甲壳素为白色无定形固体或半透明的片状物，约270℃分解，不溶于水、稀酸、稀
碱和乙醚、乙醇等有机溶剂，可溶于无水甲酸、浓无机酸(如HCl，H2SO4，H3PO4)、 含8%氯化锂的二甲乙酰胺以及氯代醋酸和某些有机溶剂组成的二元溶剂。这是由于 甲壳素分子中有乙酰胺基存在，分子间形成很强的氢键所致。其溶于浓酸时伴随着 降解发生，相对分子质量由1.0×107-2.0×107明显降至3×106-7×106。甲壳素在水及 有机溶剂中的这种难溶性质，限制了它的应用，一般须经化学改性成甲壳素衍生物 供使用。
12
第12页/共43页
树干割口处干燥凝固的渗出物，再经人工剔除异物(树皮、砂粒等)，按大小分级得原 始胶。不同产地来源的阿拉伯胶有许多不同点，但最高质量的阿拉伯胶是半透明琥 珀色无任何味道的椭球状胶。这些阿拉伯原胶(原始胶)再经过工业化的去杂，或者用 机械粉碎加工成胶粉或加工成方便溶化的破碎胶。
壳聚糖是含游离氨基的碱性多糖，为阳离子聚合物，可溶于矿酸、有机酸及弱酸 稀溶液成透明黏性胶体，在氯代醋酸与某些氯代烃组成的二元溶剂中能溶解或溶胀。 脱乙酰度是壳聚糖的重要的性质之一，它表明在壳聚糖分子中自由氨基的量。
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甲壳素和壳聚糖分子中含有-OH，-NH极性基团，具较好的吸湿性、保湿性。但壳 聚糖吸湿性很强，仅次于甘油，比聚乙二醇、山梨醇高。将壳聚糖粉末置密闭器中， 在常温、干燥条件下，至少3年内可保持质量稳定。但吸湿或水溶液不稳定，会产生 分解，分解速度随温度的升高而加快。
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第9页/共43页
甲壳素、壳聚糖的结构(R≠H)
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第10页/共43页
(2)物理性能 甲壳素为白色无定形固体或半透明的片状物，约270℃分解，不溶于水、稀酸、稀
碱和乙醚、乙醇等有机溶剂，可溶于无水甲酸、浓无机酸(如HCl，H2SO4，H3PO4)、 含8%氯化锂的二甲乙酰胺以及氯代醋酸和某些有机溶剂组成的二元溶剂。这是由于 甲壳素分子中有乙酰胺基存在，分子间形成很强的氢键所致。其溶于浓酸时伴随着 降解发生，相对分子质量由1.0×107-2.0×107明显降至3×106-7×106。甲壳素在水及 有机溶剂中的这种难溶性质，限制了它的应用，一般须经化学改性成甲壳素衍生物 供使用。
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药用高分子材料ppt
H H C C H CH3
H H H H H H C C O C C O C C O H H H H H H
单体单元
monomer Units
聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的结构单元
高 分 子 基 本 概 念
Attention!
对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子单体单元与单体 的结构是一致的，仅电子排布不同 对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的 高分子单体单元与单体的结构不一致
高 分 子 基 本 概 念 什么是高分子？
高分子也叫高 分子化合物， 高分子化合物、大分子化合物、高 是指分子量很 分子、大分子、高聚物、聚合物 、 高并由多个重 聚合物分子 复单元以共价 这些术语一般可以通用 键连接的一类 化合物，并且 Macromolecules, Polymer 这些重复单元 实际上或概念 常用的高分子的分子量一般高达几万、 上是由相应的 小分子衍生而 几十万，甚至上百万，范围在104～106 来
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为：
药用辅助材料和高分子药物
按其来源分为：
天然药用高分子和合成药用高分子
药用辅助材料
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和 使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义 上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
Polymerization
单 体
Monomer
单体 ——能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成 单元的小分子。
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
药用天然高分子材料教学培训(共31张PPT)
培训专用
(3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔 合，产生吸湿作用。
(4) 溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能形成 碱纤维素，具有稳定的结晶格子；温度降低，溶胀作 用增加。
培训专用
(5) 降解
热降解：受热时或发生水解或氧化降解。
20~150，只进行纤维素的解吸；
150~140，产生葡萄糖基脱水； 240~400，断裂纤维素分子中的苷键和C-C键； 400时，芳构化和石墨化。
培训专用
培训专用
（三) 应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在， 使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降 低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增
加300倍。目前国内外均有商品出售。
培训专用
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。
是构成植物细胞壁的基础物质。
HO OH O
OH O
HO OH O
NaOH
HO n
OH O
OH OH
OH O
HO OH O
ClCH2COOH
OCH2COONa O
OH O
HO
HO
OH O n
OH OH
培训专用
（二）性质
能分散于水，形成凝胶，在醇中溶解度约为 2%，不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定， 对较强的酸不稳定，不易腐败变质。具有良好的 吸水性和吸水膨胀性，吸水膨大200－300倍而 颗粒本身不破坏，具有良好的可压性、流动性， 无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤其适用 于制备不溶性药物片剂，促进药物的溶出。
培训专用
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家的厨房 里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。 因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过 的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然出现一道闪 光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来 了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净， 很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就 是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造 炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一 种新的高分子的化合物，这还是第一次。
(3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔 合，产生吸湿作用。
(4) 溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%~19%)中能形成 碱纤维素，具有稳定的结晶格子；温度降低，溶胀作 用增加。
培训专用
(5) 降解
热降解：受热时或发生水解或氧化降解。
20~150，只进行纤维素的解吸；
150~140，产生葡萄糖基脱水； 240~400，断裂纤维素分子中的苷键和C-C键； 400时，芳构化和石墨化。
培训专用
培训专用
（三) 应用
是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在， 使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降 低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增
加300倍。目前国内外均有商品出售。
培训专用
第二节 纤维素
存在:纤维素存在于一切植物中。
是构成植物细胞壁的基础物质。
HO OH O
OH O
HO OH O
NaOH
HO n
OH O
OH OH
OH O
HO OH O
ClCH2COOH
OCH2COONa O
OH O
HO
HO
OH O n
OH OH
培训专用
（二）性质
能分散于水，形成凝胶，在醇中溶解度约为 2%，不溶于其它有机溶剂。对碱及弱酸稳定， 对较强的酸不稳定，不易腐败变质。具有良好的 吸水性和吸水膨胀性，吸水膨大200－300倍而 颗粒本身不破坏，具有良好的可压性、流动性， 无引湿性，增加硬度不影响其崩解性，尤其适用 于制备不溶性药物片剂，促进药物的溶出。
培训专用
第一种合成高分子的诞生
❖ 1864年的一天，瑞士巴塞尔大学的化学教授舍恩拜因在自家的厨房 里做实验，一不小心把正在蒸馏硝酸和硫酸的烧瓶打破在地板上。 因为找不到抹布，他顺手用他妻子的布围裙把地擦干，然后把洗过 的布围裙挂在火炉旁烘干。就在围裙快要烘干时，突然出现一道闪 光，整个围裙消失了。为了揭开布围裙自燃的秘密，舍恩拜因找来 了一些棉花把它们浸泡在硝酸和硫酸的混合液中，然后用水洗净， 很小心地烘干，最后得到一种淡黄色的棉花。现在人们知道，这就 是硝酸纤维素，它很易燃烧，甚至爆炸。被称为火棉，可用于制造 炸药。这是人类制备的第一种高分子合成物。虽然远在这之前，中 国人就知道利用纤维素造纸，但是改变纤维素的成分，使它称为一 种新的高分子的化合物，这还是第一次。
04天然药用高分子材料 课件
条件的不同，有白糊精和黄糊精之分。酸 水解一般用稀硝酸，因盐酸含氯离子影响 药物制剂氯化物杂质测定。
16
糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其 过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。
淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度 及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品 ，其转化条件见表4-1（P1045% 50
%Released
善达 - 15.0%
40
30
20
片剂硬度 11.2 kp
10
片剂脆碎度 0.19%
0 0
溶出曲线
10
20
Time (minutes)
30
2288
第四章 药用天然高分子材料
崩解时间
Acetam inophen (350m g)
D is in te g r a tio n T im e (m in )
第四章 药用天然高分子材料
性质 ➢ 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； ➢ 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、
乙醚； 应用 ➢ 固体制剂的填充剂－很少单独使用； ➢ 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； ➢ 液体制剂的增黏剂（助悬）；
1188679
（二）麦芽糖糊精
▪ 1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成
淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部 分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉 。
制法：
淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破 坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量1014%）。
2233
第四章 药用天然高分子材料
性质 ✓ 外观：白色、类白色； ✓ 偏光显微镜：少部分双折射现象；
X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙 ，此结构利于粉末直接压片；
16
糊精的制法是在干燥状态下将淀粉水解，其 过程有四步：酸化，预干燥，糊精化及冷却。
淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度 及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品 ，其转化条件见表4-1（P1045% 50
%Released
善达 - 15.0%
40
30
20
片剂硬度 11.2 kp
10
片剂脆碎度 0.19%
0 0
溶出曲线
10
20
Time (minutes)
30
2288
第四章 药用天然高分子材料
崩解时间
Acetam inophen (350m g)
D is in te g r a tio n T im e (m in )
第四章 药用天然高分子材料
性质 ➢ 白色、淡黄色粉末，熔点178℃； ➢ 易溶于热水，具有触变性；不溶于乙醇、
乙醚； 应用 ➢ 固体制剂的填充剂－很少单独使用； ➢ 片剂的粘合剂－易松片、裂片的品种； ➢ 液体制剂的增黏剂（助悬）；
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（二）麦芽糖糊精
▪ 1·来源与制法 淀粉在酸或酶、干燥条件下，部分水解成
淀粉经物理或化学改性，淀粉粒全部或部 分破坏的产物。国内——部分预胶化淀粉 。
制法：
淀粉+水→混悬→加温35℃或62-72℃ →破 坏淀粉粒→部分脱水或干燥（↓含水量1014%）。
2233
第四章 药用天然高分子材料
性质 ✓ 外观：白色、类白色； ✓ 偏光显微镜：少部分双折射现象；
X-射线衍射：结晶峰消失; 扫描电镜：表面不规则，呈现裂隙、凹隙 ，此结构利于粉末直接压片；
药用高分子材料ppt课件
整理版课件
24
药用高分子
乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发 作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样 彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗 肿瘤作用。
CH2 CH n ON
HN
[ CH2 CH]n ON
HN
整理版课件
25
药用高分子
用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶（5-Fu）反应得 到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。
能通过排泄系统排除体外。
整理版课件
11
药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
整理版课件
13
药用高分子
3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
整理版课件
14
药用高分子
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢 释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提 高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位， 并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分 子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外 或水解后被人体吸收，因此副作用小。
S
D
T 输 送 用 基 团
S
D
S
连
药
接
物
E
第1章-绪论-药用高分子材料ppt课件
聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮，PVP)
• 聚维酮是一种水溶性的合成聚合物，主要 成分为N-乙烯吡咯烷酮。是一种具有高效 粘合性的聚合物，主要作为固体制剂湿法 制粒的粘合剂。
聚维酮在医药上有广泛的应用，为
国际倡导的三大药用新辅料之一。可作为 粘合剂，助流剂，润滑剂，助溶剂，分散 剂，酶及热敏药物的稳定剂。聚维酮还可 与碘合成PVP-I消毒杀菌剂。PVP在医药上 还可用作低温保存剂。采用PVP产品作辅料 的药物已有上百种。
胶原蛋白的结构与特性
胶原蛋白是一种生物性高分子 材料、是胶原纤维经过部分降解后 得到的具有较好水溶性的蛋白质。 具有稳定的三股螺旋结构。
此外，淀粉、多糖、蛋白质、胶质和粘液汁等 天然的高分子材料在传统的药剂中是不可缺少的 粘合剂、赋形剂、乳化剂、助悬剂，在我国古代 的医药典籍中己屡见不鲜。
1920年德国人史道丁格(Standinger)发表了划
• 无毒：不引起炎症或溶血作用。 • 生物相容性：材料在生物体内不被感到是异物
的物质。
• 抗原：凡诱发免疫反应的物质都可以称为抗原， 主要指病原微生物及其代谢产物以及抗毒血清 和药物等。
• 抗原性：抗原与其所诱导产生的免疫效应物质 （抗体或致敏淋巴细胞）发生特异性结合的特 性。
*长久以来，人们都把辅料看作是惰性物质，随着人们对药
粘合剂
• 古代：采用淀粉、树胶等天然高分子作为 粘结剂；
2.加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或病人的顺应性。
3.有助于从外观鉴别药物制剂。
4.增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。
高分子材料作为药物载体的要求
1．适宜的载药能力； 2．载药后有适宜的释药能力；
不溶性骨架 片释药过程
3．无毒，并具有良好的生物相容性。 4．无抗原性。 5.适宜的分子量和物理机械性能，以适应加工成型 要求
第四章药用天然高分子材料-3ppt-第七章医用高分
第四章药用天然高分子 材料-3ppt-第七章医用高
分
2020年7月17日星期五
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
(2)热致凝胶性：易溶于38度以下水中，加热胶化 ，在40~45时形成絮状膨化物，放冷可复原。
(3)粘度：与聚合度有关
(4)稳定性：有潮解性，但粉末很稳定。水溶液 易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。 不宜与高浓度溶质配伍，因溶质夺取溶剂中的水 分产生沉淀。
(5)L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶， 但在水中可溶胀，溶胀性随取代基的增加而提高 。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚 、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸 湿性。
(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
分
2020年7月17日星期五
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
②安全性：无生物活性，有生物相容性。
③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。
(2)热致凝胶性：易溶于38度以下水中，加热胶化 ，在40~45时形成絮状膨化物，放冷可复原。
(3)粘度：与聚合度有关
(4)稳定性：有潮解性，但粉末很稳定。水溶液 易受化学(低pH)、生物及光降解而致粘度降低。 不宜与高浓度溶质配伍，因溶质夺取溶剂中的水 分产生沉淀。
(5)L-HPC突出特点：在水和有机溶剂中不溶， 但在水中可溶胀，溶胀性随取代基的增加而提高 。
(4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 1、制法
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚 、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸 湿性。
(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。
(2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。
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二、天然药用高分子材料的分类
天然药用高分子材料按照其化学组成和结 构单元可以分为多间通过苷键 连接而成的一类高分子聚合体。其在医药工业 刷品工业应用最多的有淀粉、纤维素、阿拉伯 胶,其次是海藻酸、甲壳素、果胶等。
蛋白质类天然药用高分子,主要是用动物 原料制取的一类聚L-氨基酸化合物,明胶以及 白蛋白等属于此类。
中国已就淀粉微球、淀粉纳米粒以及淀粉 微凝胶进行了制备与应用基础研究。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
近30余年来,国外药物制剂工业非常 重视天然药用高分子及其衍生物的研究、 开发和应用,涌现出大量的新型辅料,为制 剂质量的改进和新型给药系统的创制提 供了丰富的物质条件。国内开展这方面 的工作尚处于初始阶段,远远不能满足我 国制剂生产和医疗事业发展的形势需要。
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例如,淀粉的改性产物羧甲基淀粉、 淀粉磷酸酯等; 纤维素的改性产物微晶 纤维素、羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋 酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丁 酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等。
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其他类则是无特定组成单元的天然药用高 分子的统称。
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依据原料的来源,天然药用高分子材 料还又可分为淀粉及其衍生物,纤维素及 其衍生和甲壳素及其衍生物等。前者是 指天然淀粉和由淀粉改性制取的产物 ( 淀粉衍生物 ),纤维素及其衍生物是天 然纤维素及由纤维素改性制取的产物 ( 纤维素衍生物 ), 后者则为天然壳素 及甲壳素改性物。纤维素衍生物在医药 工业和其他工业方面的应用较为广泛。
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此外,按照加工和制备方法,将天然高分子 经过化学改性得到的高分子材料称为天然高分 子衍生物,或称为半合成高分子,如羧甲基淀粉、 淀粉硫酸酯, 羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸 纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤 维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等; 将生物发酵或酶催化合成的生物高分子也归为 天然高分子类,如黄原胶、右旋糖酐以及聚谷 氨酸等。
因此,药用天然高分子材料包括:天然高分 子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料 和天然高分子衍生物材料三大类。
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三、天然药用高分子材料的特点
天然药用高分子及其衍生物结构和 性能各异。它们有的溶于水,有的难溶或 不溶于水;有的在药物制剂作辅料时供外 用,有的可供口服; 有的口服后可被消化 吸收(如淀粉),有的则在人体内不能生物 降解( 如纤维素 );有的具有生物活性或 靶向性(如白蛋白)。但绝大多数天然药 用高分子材料及其衍生物具有无毒、应 用安全、性能稳定、成膜性好、与生物 的相容性好、来源广泛、工艺简单、价 格低廉等优点和特点,是药物制剂加工时 选用的一类重要辅料。
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天然多糖化合物分子量都很大,一般 为无定形粉末或结晶,具引湿性,有的可溶 于水,但不能成真溶液,有的成胶体溶液,有 的根本不溶于水,有的可吸水膨胀。糖基 和糖基之间的连接键苷键可为酸或酶催 化水解。多糖没有甜味,也无还原性,有旋 光性,但是没有变旋光现象。一般均多糖 为中性化合物,杂多糖表现为酸性,故杂多 糖又称酸性多糖。
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天然高分子材料因从来源、使用等方面来 讲是安全的绿色药用辅料，在药剂学上得到了 广泛的应用。但天然高分子材料的来源差异性 大、质量不稳定和性能不尽人意等不足，加之 随着药剂学的不断现代化，传统的天然药用高 分子辅料也需要不断现代化。因此,有必要根 据其结构及性质进行物理、化学或生物的改性 加工处理,使其能符合药用和制剂工业生产的 特殊需要和应用要求。在改性加工处理过程中, 天然药用高分子通过物理结构破坏、分子切断 重排、氧化或在分子中引人取代基,使其性质 和使用性能发生变化，加强或赋予新的性质的 天然药用高分子衍生物。 （玉不凿，不成器）
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第二节 多糖类天然药用高分子及其衍生物
多糖是由多个单糖分子脱水、缩合通过苷 键连接而成的一类高分子聚合体。它是自然界 中分子结构复杂且庞大的糖类物质,可以被人体 及生物所代谢利用或分解。从其分子组成单元 的种类看,它们有的是由一种糖基聚合而成的均 多糖(homosaccharide),如纤维素、淀粉、甲壳 素等;有的则含有两种或两种以上的糖基叫杂多 糖(heterosaccharide),如阿拉伯胶、果胶、海藻 酸等。从多糖形成的聚合糖链形状分析,有的是 直链结构(如纤维素),有的既具直链结构又具支 链结构(如淀粉、阿拉伯胶)。
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作为药用辅料,天然药用高分子及其衍生物 不仅用于传统的药物剂型中,而且可用于缓释制 剂(CRP、CRDDS)、纳米药物制剂、靶向给药 系统(TDS)和透皮治疗系统TTS)等新型现代剂 型和给(输)药系统。
以药用淀粉纳米载体为例,淀粉具有其他人 工合成材料所不具备的许多优点,如有良好的生 物相容性;可生物降解,降解速率可调节;无毒、 无免疫原性;材料来源广,成本低;与药物之间无 相互影响。淀粉在水中可膨胀而具有凝胶的特 性,这也有利于其应用于人体。
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第一节 概述
一、天然药用高分子材料的定义
天然药用高分子材料是指自然界存 在的可供药物制剂作辅料的高分子化合 物。它们有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及 白蛋白 ( 如人血清白蛋白 玉米蛋白、 鸡蛋白等)等。植物、动物和藻类是提取、 分离和加工天然药用高分子材料的生物 材料。
天然药用高分子材料按照其化学组成和结 构单元可以分为多间通过苷键 连接而成的一类高分子聚合体。其在医药工业 刷品工业应用最多的有淀粉、纤维素、阿拉伯 胶,其次是海藻酸、甲壳素、果胶等。
蛋白质类天然药用高分子,主要是用动物 原料制取的一类聚L-氨基酸化合物,明胶以及 白蛋白等属于此类。
中国已就淀粉微球、淀粉纳米粒以及淀粉 微凝胶进行了制备与应用基础研究。
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近30余年来,国外药物制剂工业非常 重视天然药用高分子及其衍生物的研究、 开发和应用,涌现出大量的新型辅料,为制 剂质量的改进和新型给药系统的创制提 供了丰富的物质条件。国内开展这方面 的工作尚处于初始阶段,远远不能满足我 国制剂生产和医疗事业发展的形势需要。
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例如,淀粉的改性产物羧甲基淀粉、 淀粉磷酸酯等; 纤维素的改性产物微晶 纤维素、羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋 酸纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、丁 酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等。
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依据原料的来源,天然药用高分子材 料还又可分为淀粉及其衍生物,纤维素及 其衍生和甲壳素及其衍生物等。前者是 指天然淀粉和由淀粉改性制取的产物 ( 淀粉衍生物 ),纤维素及其衍生物是天 然纤维素及由纤维素改性制取的产物 ( 纤维素衍生物 ), 后者则为天然壳素 及甲壳素改性物。纤维素衍生物在医药 工业和其他工业方面的应用较为广泛。
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此外,按照加工和制备方法,将天然高分子 经过化学改性得到的高分子材料称为天然高分 子衍生物,或称为半合成高分子,如羧甲基淀粉、 淀粉硫酸酯, 羧甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸 纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基纤 维素、丁酸醋酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素等; 将生物发酵或酶催化合成的生物高分子也归为 天然高分子类,如黄原胶、右旋糖酐以及聚谷 氨酸等。
因此,药用天然高分子材料包括:天然高分 子材料、生物发酵或酶催化合成的高分子材料 和天然高分子衍生物材料三大类。
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三、天然药用高分子材料的特点
天然药用高分子及其衍生物结构和 性能各异。它们有的溶于水,有的难溶或 不溶于水;有的在药物制剂作辅料时供外 用,有的可供口服; 有的口服后可被消化 吸收(如淀粉),有的则在人体内不能生物 降解( 如纤维素 );有的具有生物活性或 靶向性(如白蛋白)。但绝大多数天然药 用高分子材料及其衍生物具有无毒、应 用安全、性能稳定、成膜性好、与生物 的相容性好、来源广泛、工艺简单、价 格低廉等优点和特点,是药物制剂加工时 选用的一类重要辅料。
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天然多糖化合物分子量都很大,一般 为无定形粉末或结晶,具引湿性,有的可溶 于水,但不能成真溶液,有的成胶体溶液,有 的根本不溶于水,有的可吸水膨胀。糖基 和糖基之间的连接键苷键可为酸或酶催 化水解。多糖没有甜味,也无还原性,有旋 光性,但是没有变旋光现象。一般均多糖 为中性化合物,杂多糖表现为酸性,故杂多 糖又称酸性多糖。
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天然高分子材料因从来源、使用等方面来 讲是安全的绿色药用辅料，在药剂学上得到了 广泛的应用。但天然高分子材料的来源差异性 大、质量不稳定和性能不尽人意等不足，加之 随着药剂学的不断现代化，传统的天然药用高 分子辅料也需要不断现代化。因此,有必要根 据其结构及性质进行物理、化学或生物的改性 加工处理,使其能符合药用和制剂工业生产的 特殊需要和应用要求。在改性加工处理过程中, 天然药用高分子通过物理结构破坏、分子切断 重排、氧化或在分子中引人取代基,使其性质 和使用性能发生变化，加强或赋予新的性质的 天然药用高分子衍生物。 （玉不凿，不成器）
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第二节 多糖类天然药用高分子及其衍生物
多糖是由多个单糖分子脱水、缩合通过苷 键连接而成的一类高分子聚合体。它是自然界 中分子结构复杂且庞大的糖类物质,可以被人体 及生物所代谢利用或分解。从其分子组成单元 的种类看,它们有的是由一种糖基聚合而成的均 多糖(homosaccharide),如纤维素、淀粉、甲壳 素等;有的则含有两种或两种以上的糖基叫杂多 糖(heterosaccharide),如阿拉伯胶、果胶、海藻 酸等。从多糖形成的聚合糖链形状分析,有的是 直链结构(如纤维素),有的既具直链结构又具支 链结构(如淀粉、阿拉伯胶)。
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作为药用辅料,天然药用高分子及其衍生物 不仅用于传统的药物剂型中,而且可用于缓释制 剂(CRP、CRDDS)、纳米药物制剂、靶向给药 系统(TDS)和透皮治疗系统TTS)等新型现代剂 型和给(输)药系统。
以药用淀粉纳米载体为例,淀粉具有其他人 工合成材料所不具备的许多优点,如有良好的生 物相容性;可生物降解,降解速率可调节;无毒、 无免疫原性;材料来源广,成本低;与药物之间无 相互影响。淀粉在水中可膨胀而具有凝胶的特 性,这也有利于其应用于人体。
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第一节 概述
一、天然药用高分子材料的定义
天然药用高分子材料是指自然界存 在的可供药物制剂作辅料的高分子化合 物。它们有淀粉、纤维素、阿拉伯胶、 甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶以及 白蛋白 ( 如人血清白蛋白 玉米蛋白、 鸡蛋白等)等。植物、动物和藻类是提取、 分离和加工天然药用高分子材料的生物 材料。