中药巴布剂基质配方的研究
正交试验法优选中药巴布剂基质配方
糖浆作粘合剂,压成片子后,崩解和溶出较为理想,但因药片硬度较差,且片身较松、脆,使其脆碎度不理想,包衣后外观不合格,因此也不够理想。
而HPMC-K4具有较强的粘性,对质地疏松或脆硬的原料可增加其颗粒粘合性,改善药片的可压性,有效地促进药物的溶出和崩解。
因此,以HPMC-K4作为替硝唑片的粘合剂,可以克服其崩边、缺角、片松及崩解差的现象,压出的片硬度好,素片及薄膜衣片的外观光滑、完整,崩解度符合规定,溶出度较理想。
因此,通过此试验,我们选择210%HPMC-K4、50%乙醇作为替硝唑片的粘合剂。
参考文献[1]丁国华1替硝唑制剂研究及临床应用概况1药学实践杂志,1998,16(6):333～3341[2]侯金成1替硝唑的剂型研究与临床综述1中国药业,1999,8(9)601[3]陈连剑等1替硝唑分散片的制备与质量控制1中国医院药学杂志,2004,24(6):328～3301[4]林东武,俞宁1药用辅料羟丙甲纤维素的应用1海峡药学,2003,15(1):77～781[5]王庆玲,姜宏,孙迎冬,等1替硝唑制剂的研究进展1中国药业,2001,10(7)641正交试验法优选中药巴布剂基质配方吕妍,齐红(济南市药品检验所 济南 250001)摘要:目的 选择以聚乙烯醇、明胶、聚丙烯酸钠、丙二醇制备巴布剂的最佳基质配比。
方法 采用L9(34)正交试验法,以成型巴布剂基质的剥离强度为衡量指标,评定不同基质配比下巴布剂的质量。
结果 巴布剂的最佳基质配比为明胶-聚丙烯酸钠-丙二醇(5∶5∶6)。
结论 采用此最佳基质配比可制备质量较佳的巴布剂基质。
关键词:正交试验 中药巴布剂 基质中图分类号:R943 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)02-0114-02Orthogonal testing method optimal preparation m atrix formula of C ataplasmof T raditional Chinese MedicineLüYan,Q I Hong(Ji′nan Institute for Drug Control,Ji′nan,250001)ABSTRACT:OB JECTIVE To select the optimum proportion of matrix for the preparation process of Cataplasm of Tradi2 tional Chinese Medicine by PVA,gelatia,sodium polyacrylate,and propylene glycol1METH ODS The L9(34)orthogonal test method was used and the stripping intensity was used as scale guideline to assess the cataplasm quality of different proportion of matrix1RESU LTS The optimum proportion of matrix of Cataplasm was gelatia-odium polyacrylate-Propylene glycol(5∶5∶6)1CONC L USION With this optimum proportion of matrix better quality Cataplasm can be prepared1 KE Y WOR DS:Orthogonal test;Cataplasm of Traditional Chinese Medicine;matrix 中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质,与中药提取物或粉末制成的外用贴膏剂。
用正交实验法对巴布剂基质配比的研究
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31. 88 34. 2 31. 75 33. 63 31. 25
(本文编辑 :李进文)
用正交实验法对巴布剂基质配比的研究
马蓉 管玉珠 宋龙 李雪琴
巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物 质为基质与药物制成的贴膏剂 。本品具有易清洗 、 载药量大 、贴敷性与保湿性好 、无致敏与刺激性等 优点 。巴布剂用阿拉伯胶 、西黄鳍胶 、甘油 、压敏 胶 、氧化锌为基质原料 。在临床使用中 ,由于基质 配比不佳 ,贴膏放置后 ,贴膏粘性下降 ,保湿性差 , 影响疗效 。因此 ,作者采用正交设计中的拟因子设 计法 ,以外观 、粘度 、涂展性 、剥离性 、均匀性等综合 因素为指标对巴布剂基质配比进行实验研究 。 1 药品
将原料作因素 ,用量作水平 ,见表 1 。
巴布剂基质配比的研究
２ 方法 和结果 ２ １ 正交 试验 因素水 平确定 ．
吸收慢 ，使用 不便 ，易污染衣 物 ，所 以将 其改 为 巴 布剂 ，希望 可 以解决 以上 问题 ，提高 患者 依 从性 ， 为临床提供一 种有效 的新型药 物。本实验 目的在 于 为其筛 选 出最 佳 的基 质配方 。
络处 ）氯 化 铝 ，柠檬 酸 ，明胶 ，三 乙醇 胺 均 购 自 上海 化 学 试 剂公 司 。羧 甲基 纤 维 素 钠 （ 用 ，上 药
海赛 璐璐制 药厂 ） ，高 岭 土 （ 学纯 ，上海新 诚 精 化 细化 工有 限公 司） １本 Ａ Ｇ Ｌ Ｎ 一２ 。３ Ｌ Ｏ Ｋ ０指针 式 推
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巴 布 剂 基 质 配 比 的 研 究
孙影 ，于子轩 ，严 俊芳 ，李佳 ，李娜 ，郭伟英
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中药巴布剂研究思路与方法
果确定的是定性指标,如颜色、气味等,可把各号样品试验结果按规定指标及其重要程度相互比较,把最好的试验结果定为100分,其它样品酌情扣分处理。
③如果试验结果为越小越好,可用减法转化分数。
若为结果越大越好(如有效成分含量)则可用加法,例如所有样品中测得最高含量为45μg,则用Y′1 =55+Y1的公式计算,即(55+45)=100分。
以此类推,其余各样品综合评分均小于100分。
以上从三个方面介绍了在中药提取工艺规范化,即GEP实施中数理统计学的运用,都是一些普及的内容,但却显示了较之比较试验法更优越、更科学之处。
只有充分而灵活地运用数理统计学于中药提取工艺设计之中,才能实现GEP所期待的目标,才能奠定好中药现代化实现的基础。
[参考文献][1] 史道华.中药现代化的几个关键问题及其对策[J].中草药,2004,35(9):961.[2] 孙成逊.中药提取过程标准化(GEP)与药品质量的关系[J].中成药,2006,23(2):276.[3] 平其能.现代药剂学[M].北京:中国医药科技出版社,2001,2152231.[4] 刘婉如,庞善起,张千里,等.关于正交设计与均匀设计的比较[J].数理统计与管理,1995,14(2):41246. [5] 唐红芳,毛丽珍,徐世芳.正交试验法研究三七提取工艺[J].中草药,2001,32(1):26228.[6] 王鹏,王玉珠,沈建民.均匀设计及其在药学中的应用[J].沈阳药学院学报,1989,6(4):2972306.[7] 曾诠,易登录,吴洪元,等.用均匀设计法优选侧柏叶中槲皮苷的提取纯化工艺[J].中草药,1998,29(12):8052807.[8] 孙振球.医药统计学[M].北京:人民卫生出版社,2002.1812186.[9] 赵应征,鲁翠涛,梅兴国.常用多指标综合评价法在优选实验中的应用[J].医学研究生学报,2004,17(7):6242626.[10] 李矗,唐丽琴,刘圣,等.混合指标的正交设计法优选麦冬、枇杷叶的复方提取工艺的实验研究[J].安徽医药,2003,7(4):2452248.中药巴布剂研究思路与方法刘淑芝3,郭春燕,金日显(中国中医科学院中药研究所,北京 100700) [摘要] 目的:探讨中药巴布剂研究思路与方法。
消肿止痛巴布剂基质配方的优选研究
消肿止痛膏为贵阳中医学 院第二 附属医院在 临床上 长 期 广 泛 应 用 的伤 科 外 用 医 院制 剂 ，主要 由 当归 、细 辛 、 白芷 、姜 黄 、黄 连 等 十 味 中药 组 成 ，具 有 活 血 化 瘀 、止 痛 散 结 、舒 筋 通 络 、消 炎 消肿 、解毒化痰之 功效 ，临床主要 用 于软组织损 伤 、挫伤 、骨折 、脱 臼、瘀血 肿痛 、闪腰岔 气等 病症 ，也适用 于疔疮肿 毒证。临床证 明，该方 主 要 有扩 血 管 、抗 血 栓 、改 善 微 循 环 、止血 、抗 炎 、 抗 菌 、镇痛 等 综 合 作 用 ，可 以促 进 外 伤 肿 块 的消 除 ，并 通过 局 部 感 觉 神 经 而 生 止 痛 效 果 ，但 消 肿 止 痛膏 具 有 释 放 药 物 不 稳 定 、药 效 持 续 时 间 短 和 使用不方便 、易污染衣物等缺点。巴布剂 Ｉ ２ 是经 皮给药制剂 的一种新 剂 型，具有载 药量 大、保湿 性强、透气性好 、可反复黏贴等优点 。为了使 消肿止痛膏在临床上 发挥更好 的疗 效 ，得 到更广 泛 、便 捷 的 应 用 ，笔 者 研 制 了新 剂 型—— 消 肿 止 痛 巴布 剂 ，采 用 正 交 设 计 的 方 法 ，以 成 型 后 的 巴
Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ：Ｏ ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｏ ｐ ｔ ｉ ｍ ｉ ｚ ｅ ｔ ｈ ｅ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｐ ｒ ｏ ｃ ｅ ｓ ｓ ｏ ｆ Ｘ ｉ ａ ｏ ｚ ｈ ｏ ｎ ｇ ｚ ｈ ｉ ｔ ｏ ｎ ｇ Ｃ ａ ｔ ａ ｐ ｌ ａ ｓ ｍ．Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｔ ｈ ｅ
（ ３ ）正交试验设计法 ，优选 消肿止痛 巴布剂基质配 比和 巴布剂 的成 型工 艺。结果 ：消肿止痛 巴布剂 的最优 基质 配方为 聚
中药巴布剂的研究概况
巴布剂贴膏的感观和理化指标检测:
1.剥离粘着力:按GBZ771-2-81 规定的测定方法, 剪取宽12mm ,长250mm 的成型巴布剂5 块,37 ℃ 预热30min ,取出贴于酚醛板上,用重850 克的橡 胶圆筒滚压三次,放入37 ℃恒温箱中保持30min , 取出以300mm/ min 的速度作180 °角剥离,数据 均为五个样品测定均值。
举例说明:
一、产品名称：宝方糖可贴（本产品为应用世 界新的降糖理论，采用世界新型改良巴布剂技 术，改变了治疗糖尿病给药途经的外用增敏剂 ）. 二、产品原材料主要组成：甘油、动植物胶、 冰片、水溶性大分子、虎杖、知母、蒸溜水、 等。
三、形成和构造：宝方糖可贴所采用的宝方新 型改良巴布剂，结构上可分为七层：第一层为 巴布剂保护层，第二层为油脂性防护层，第三 层为药物控释层，第四层为助渗透剂层，第五 层为药库层，第六层为背料层，第七层为防反 渗透层。
3.一次用药可使药物长时间以恒定速率进入体 内,起到长效、缓释作用.
4.控制药物进入体内的速率,维持平稳的血药浓 度,避免其他给药方式引起的血药浓度“峰谷” 现象,降低毒副作用. 5.穴位经络吸收,可疏通经络脏腑,在全身起作 用.
巴布剂与橡胶膏剂、软膏剂等贴膏剂相比具有特 有的优势: 1.独特的水溶性大分子生物基质 2.包容药量更大 3.透皮效果更强 4.控缓释技术先进 5.透气性能更好 6.对皮肤的亲合力更密切 7.不会对皮肤产生刺激 8.粘度可控，可反复揭贴 9.基质与各种药物的亲合力更好 10.工艺先进、成熟，可工业化规模生产
以往的贴膏剂多选用二甲基亚砜和二甲基亚 酰胺(DM F)作为透皮促进剂,但由于其对皮肤的 刺激性,令人恶心的气味以及局部使用会引起全 身性毒性损害,其使用已受到限制。近年采用氮 酮(A zone)较为普遍,其特点是无色无臭,对人体粘 膜产生最低刺激,有效浓度低,对亲水亲油性药物 均有促进作用。其使用浓度一般在2%～10%之 间。
(整理)巴布剂的研究进展
综述巴布剂的研究进展摘要：巴布剂是适用于水溶性药物的外用制剂，与其他外用制剂相比具有不可替代的优势。
本文综述了近几年来中药巴布剂的研究情况，分别从巴布剂的基质研究、工艺研究和临床应用等方面进行分析。
以及对巴布剂在治疗痛风方面的研究前景作出阐述。
关键词：巴布剂；基质研究；工艺研究；临床研究；痛风1.巴布剂简介巴布剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂[1]。
“巴布”是日语的译音[2]。
巴布剂是在泥罨剂的基础上发展起来的，巴布剂与泥罨剂共有一个拉丁学名—Cataplasma [3]。
巴布剂为三层,，即保护层：贴剂表面一层聚酯保护膜，使用前揭去；储药层：一层含水分子和药物的水溶性高分子框架结构；支持层：一层容许空气流通的无纺布，非常接近动物人的皮肤含水状况。
在这样的环境下，小分子药物可以在其中沿着浓度梯度自由移动,，由此造成膏体内药物最大限度地渗透人皮肤进入局部组织。
由于巴布剂采用水溶性高分子化合物或亲水性物质作为基质，故使其与皮肤有较好的相容性、亲和性。
使用过程中，皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，使用舒适。
其以无纺布为支持层，故透气性、耐汗性好，且可反复揭贴，不影响疗效。
此外巴布剂载药量较大，起效迅速，最重要的是，巴布剂可长时间连续给药，从而维持必要水平的血药浓度，更有利于发挥药物的作用。
综上所述, 与传统的橡皮膏、软膏、黑膏药等外用膏剂相比, 巴布剂具有无残留，不污染衣物；载药量较大，起效迅速；保湿性能好；透气性能良好；使用舒适；皮肤无刺激性及致敏性，无疼痛感，且可反复揭贴，不影响疗效等优点。
2.巴布剂的基质研究2.1基质的选择原则巴布剂的基质需具备以下条件:(1) 对主药稳定性无影响, 无副作用； (2) 有适当弹性和粘性；(3) 对皮肤无刺激和过敏反应；(4) 不在皮肤上残存，能保持膏体的形状；(5)不因汗水作用而软化，在一定时间内有稳定性和保湿性。
巴布剂配方，研究，展望
巴布剂配方，研究，展望•505楼中药巴布剂的研究进展及展望巴布剂(cataplasma)系指将药物溶解或混合于水溶性高分子材料基质中，摊涂于裱背材料上，供皮肤贴敷的外用剂型。
巴布剂20世纪70年代源自日本，80年代初引入我国，90年代我国开始规模生产中药巴布剂。
巴布剂对皮肤黏着性好，从皮肤剥下时干净利落无残留物，在温度、湿度变化的贮藏条件下软硬度适宜，不变质，稳定性高，另外，它对皮肤生物相容性、亲和性、透气性、耐汗性，重复揭贴性均好，特别适用于各类中药浸膏制剂。
1999年上海雷允上集团的复方紫荆消伤膏获得国内第一个巴布剂新药证书。
相对于其他外用贴膏，巴布剂具有以下优点：1)与传统橡胶硬膏剂相比，巴布剂主要以水溶性高分子材料为基质，对皮肤无过敏、刺激反应，剥离时无疼痛感和残留；2)对低离子强度和水溶性组分承载能力强；3)生产过程中不使用有机溶剂，对环境无污染；4)较高的含水量可促进药物从贴布向皮肤释放，并且水分在蒸发时会带走皮肤上的热量，有凉爽感。
现将巴布剂的研究进展综述如下。
l 基质研究基质配方研究是中药巴布剂基质成型工艺的关键内容，只有合理的配方才能制备出性能良好的基质膏体。
合理配方需具备以下条件：1)对主药稳定性无影响，无副作用；2)有适当弹性和黏性；3)对皮肤无刺激和过敏反应；4)不在皮肤上残存；5)能保持巴布剂的形状；6)不因汗水作用而软化；7)在一定时间内有稳定性和保湿性。
基质一般由以下材料组成。
1)黏着剂：一般有天然、半合成和合成高分子材料3大类，常用的黏着剂有NP700、聚丙烯酸钠、西黄蓍胶、阿拉伯胶、甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚丙烯酸、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇、聚异丁烯、聚乙酸乙烯、邻苯二甲酸酯、丙烯酸或甲丙烯酸共聚物、丙烯酸酯等，其中最常用的是NP700、羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、PVA、聚丙烯酸钠等。
一般用量为0．5％～50％，最好为5％～25％。
中药巴布剂的制备工艺研究
２０ ０ ８年 第 ３期
５ ３
中药 巴布剂的制备工艺研究
徐 玉 殷 仁 亭 一
摘
要： 目的： 研制 出一种 中药巴布 剂的最 佳基质 组成及 配比。方法 ： 采用均 匀设 计方 法， 巴布 剂基质 中的水溶 性 高分子 聚 对
合物 Ａ、 合 物 Ｂ 聚 合 物 Ｃ、 湿 剂 、 合 剂 按 Ｕ １ １ ） 聚 、 保 粘 （１。 表进 行 均 匀设 计 试 验 ， 据 药 典 方 法 对 其 进 行 黏 着 力 测 定 ， 出 巴布 根 得
中药 巴布剂是指 以水溶性高分子 化合物 或亲水性 物质基 质， 与中药提取物制成 的中药贴敷剂 。 巴布剂 有许 多优点 ； 对皮 肤的生物 相溶性、 亲和性 、 透气性 、 汗性 、 耐 重复揭 扯性均 好， 且不易过敏， 一种具有广 阔发展 前景 的中药外用 制剂 。由 是
于 巴 布 剂 的 基 质 为 水 溶 性 高 分 子 基 质 ， 特 别 适 用 于 以 水 提 故 物入 药 的 中药 外 用 制 剂 。基 于 巴 布 剂 的 优 点 和 特 性 ， 验 对 实
自然 晾 干 ， 上 防 粘 蜡 纸 ， 割 成 ３ ５ｍ×１ ｃ 备 用 。 盖 切 ．ｃ ０ｍ， ２ ２ 黏 着 力 测 定 方 法— — 滚 球 试 验 ： 照 药 典 规 定 并 经 ． 按
改 良后按下法测定 ： 巴布剂 ３片 Ａ、 、 ， 室温 下， 去防 ０ｍ， ５或 ３ ０的 斜 面滚 球 装 置
指标进行优选 。样 品分 别以 ３ ０及 １ ５斜面各 测定 １次， 每批
号 实验 测 定 ３份 样 品 ， 份 样 品 测 定 ３次 。记 录 数 据 ， 出平 每 算 均值 。
巴布 剂的基质及配 比、 制备方 法、 药物 释放度进行 了研 究。
中药巴布剂的基质研究进展
中药巴布剂的基质研究进展呼永河;刘爱琴;李静;由凤鸣;匡红;卢海波;李艳蕾;窦建卫【摘要】Chinese medicine patrher has become a "new favorite" of new tianfideimal piepaiation, and has a number of advantages which are irreplaceable by other dosage ioims. The matrix plays a key role in the constituent parts of patcher,which includes such aspects asfollows:selection principle and characteristics of the matrix,constituent parts,prescription and proportioning,the sequence oi adding,influence iactor,and design oi experiment ior the farming technology oi matrix. In recent years,the domestic and fareign research fa-rngress, which has certain theoretical and practical significance to the in-depth study of new formulations for transdeimal drug deliver)'.%中药巴布剂现已成为新型透皮制剂中的"新宠",具有许多其他药物剂型所不能替代的优点.巴布剂组成中起关键作用的是基质,其中包括基质的选择与特点、基质的组成、处方及配比、添加顺序、影响因素、成型工艺的实验设计方法等方面.近几年中药巴布剂基质的组成、处方及配比等国内外的研究取得了一定的进展,对经皮给药新剂型的深入研究具有一定的理论和实际意义.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)013【总页数】4页(P2093-2096)【关键词】巴布剂基质;组成;配比;正交设计法;均匀设计法【作者】呼永河;刘爱琴;李静;由凤鸣;匡红;卢海波;李艳蕾;窦建卫【作者单位】中国人民解放军第四五二医院,成都,610061;中国人民解放军第四五二医院,成都,610061;中国人民解放军第四五二医院,成都,610061;成都中医药大学,成都,610075;中国人民解放军第四五二医院,成都,610061;中国人民解放军第四五二医院,成都,610061;西安交通大学医学院,西安,710061;西安交通大学医学院,西安,710061【正文语种】中文【中图分类】R944.91.1 基质的选择原则作为经皮给药制剂，巴布剂需通过皮肤达到药物吸收的目的，这就要求巴布剂的基质具有适合作用于皮肤的特性，并要保证用药的安全性;同时基质的特性直接决定了制剂的成型好坏。
近五年中药巴布剂的研究进展
述 ，论述 近 ５年 中药 巴布剂 的研 究进 展 ，为进一步开发应用 中药 巴布剂 提供是指药材提取物与适宜的亲水性基 质混匀后 ，涂布于背撑材料上的外用制剂… ，具有 给药剂量准确 ，载药量大 ，吸收面积小 ，血药浓度 稳定 ，使用方便 ，可反复粘贴 ，透气性好 ，且不易 致皮肤过敏等特点。该制剂 于 ２ ０世纪 ７ ０年代首先 在 日本开发成功 ，于 ２ ０世纪 ８ ０年代成功打入欧 美市场 ，现在 已在 欧 、美、 日、韩 等地 大量 使 Ｊ 用。我国中药巴布剂的研究起步于 ２ 世纪 ８ ０ ０年代 初期 ， ０年代初开始规模生产。现将有关 中药巴布 ９
［ 通讯作者 ］ 肖小河 ，Ｅ—ｍ ｉ ｈｒ ａｙ０ ＠１６ ｃｒ。 ａ ：Ｐ ａｍ ｃ３ ２ ２． ｏ ｌ ｎ
３０／ｓ ｌ ｉ Ｉ
维普资讯
备的复方 甲硝唑 巴布剂具有粘性适 中、涂布均匀 、 剥离性好 、不易干燥等优点。周晖等 采用正交设 计法以黏着力为指标 ，得出优化 的基质配方为胶液
以外观 、 粘度 、涂展性 、剥离性、均匀性等综合 因
素为指标对巴布剂基质配比进行实验研究 ，得 出最 佳配比为阿拉伯胶 一 西黄耆胶 一 甘油 一 压敏胶 一 氧 化锌 （ ：：： ６ ． ） ２ ４０ ：０ １ 。按最佳配 比组成的基质制 ２ ．
酸 脂 等 ，其 中 最 常 用 的有 明胶 、Ｃ Ｃ —Ｎ 、 Ｍ ａ
甘油 一 聚乙烯醇 （：０２ ，处方优化后 的巴布剂 ３ 巴布剂透皮促进剂的筛选 ５： ） ４．
具有 良好 的涂 展 性 、保 湿 性 ，且 黏着 力 适 中 。韩 冬
等 等通过均匀设计法 ，得出巴布剂的最优处方为 卡波姆 Ｕ ０ 聚丙烯酸钠 ７ 一 １一 ｓ 甘油 一 丙二醇 一 高岭 土一 柠檬酸 一 乙醇 一 三氯化铝 （． ： ５２ ：： ６ ０５６ ： ７ １ ： ． ７ ． ０２ ： ４ 。饶淑华等 。 ． ：０ ） ８． 。 用正交试验法研究五倍子 巴 布剂 ，以黏着强度 、成分的化学稳定性为指标 ，确 定基质为聚乙烯醇 一聚乙烯吡咯烷酮 一 填充剂 ，配 比以２ｌ： ： ２为最佳，膏体粘性 、剥离性均 良好 ，临 ５ 床使用方便 ，无刺激性与致敏性。 ２ 巴布 剂 的制 备工艺 研 究 巴布剂制备工艺主要包括制剂成型工艺和制剂
中药巴布剂制备工艺的实验研究
体的温度 ,它与时间相辅相 R 111070 117420 116166 018619
成 ,温度高 ,时间长则混合均 S 118436 417614 412889 111348
匀 ,但温度太高 ,时间太长又 以上数据均为五个数据的平均值 。
会使膏体粘性下降 。因此 ,
表 3 方差分析
214373
以选择炼和温度 50 ℃,添加顺序以先将赋形剂与无机填充剂混合 ,再加入粘性剂 。最佳组
合为 :A2B2C3 ,综合打分的直观分析结果与剥离强度的数据分析结果是一致的 。
114 重复试验 用优选出的工艺条件制备三批样品 ,测其剥离强度和拉力 ,结果见表 5 。
以上数据说明 ,优选出的工艺条件可行 ,各项
2145
C T = 5315541
需选择一合适的炼和温度与 方差来源 离差平方和 自由度 均方
F 值 显著性
时间 。C、各基质 组 分 的 添
SA
118436
加顺序 。
SB
417614
将巴布剂基质膏体分为
SC
412889
三个组分 : a1 粘合剂组分 ;
Se
111597
b1 赋形剂组分 ;c1 无机填充 F1 - 0. 25 (2 ,2) = 3. 0
Ⅰ 516049 510286 513226 Ⅱ 819258 1012547 614592 Ⅲ 714235 616709 1011724 k1 118683 116762 117742 k2 219753 314182 211531 k3 214745 212236 313908
817125 711147 611270 219042 213716 210423
[ 关键词 ] 制备工艺 ;基质 ;正交设计
巴布剂调研报告
巴布剂调研报告目录一、优缺点 (2)二、与其他剂型比较 (2)三、制备工艺 (2)四、临床应用 (3)五、申报获批情况 (3)六、在骨骼与肌肉用药治疗类别中的市场情况 (5)七、存在的问题 (6)八、前景 (6)附件：申报情况 (6)巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，是新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。
一、优缺点1、优点：（1）巴布基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载物量大，非常适合重要多组分，大剂量的用药特点。
（2）巴布剂通常含有超过50%的水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的经皮吸收。
（3）巴布剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，对皮肤刺激性小，因而具有使用舒适，可以反复揭扯和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等。
2、缺点：（1）巴布剂易脱水，失去黏性。
（2）巴布剂为水性基质，可能影响有效成分的释放，造成药物浓度梯度不足，影响药物的透皮速率。
二、与其他剂型比较巴布剂与口服剂型相比，无肝脏首过效应，不受胃肠道降解的影响，生物利用度高；与注射剂相比，使用方便无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺激性小。
三、制备工艺在巴布膏剂工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择。
1、基质成型工艺的研究，包括以下四个方面的研究：（1）不同的基质原料；（2）不同的原料规格；（3）不同的基质配比以及调制顺序；（4）炼合温度的选择。
根据研究结果最终选择最佳的成型工艺。
2、涂布工艺的研究，包括以下三个方面的研究：（1）延压涂布；（2）热熔涂布；（3）溶液涂布法。
3、巴布剂一般制备工艺如下图：四、临床应用巴布剂的研究和应用主要集中在局部止痛、抗炎方面，其对软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、变形性关节炎、肩周炎、腿鞘炎等外伤和骨疾病方面的治疗取得了良好的效果, 也可应用巴布剂治疗内科疾病，如心血管疾病、痛经、急性前列腺炎、消化系统、呼吸系统等。
巴布剂基质配方的研究
巴布剂基质配方的研究巴布剂是以水溶性高分子材料或亲水性物质为基质与药物制成的外用贴敷剂。
由于巴布剂的基质具有水溶性，并具有容量高、载药量大、释药平衡稳定的特点，所以与其他外用贴剂不同，巴布剂具有良好的保湿性，易使角质层软化，有利于药物的透皮吸收，且不易产生过敏。
巴布剂的基质组成包括黏性剂、填充剂、保湿剂等。
由于巴布剂是一种具有广阔发展前景的外用制剂，它的成型性、黏性至关重要，巴布剂的基质配方合理与否是确保巴布剂质量的关键。
作者采用正交设计法对巴布剂的基质进行优化，选择了合适的基质处方。
1 材料与仪器卡波普940，羧甲基纤维素钠(CMC)，聚丙烯酸钠(NIPPON SHOKUBAICO.LTD,JAPAN，LOT NO 1Y28SNET)，皂土(上海试四赫维化工有限公司，0004101)，聚乙烯醇(北京化学试剂公司，000523)，甘油(上海运佳黄埔制药有限公司，030920)，氢氧化铝(沈阳市试剂三厂，990704)，三乙醇胺(沈阳第一试剂厂，020628)，柠檬酸(沈阳试剂一厂，020104)。
DZKW 电子恒温水浴锅(北京光明医疗器械厂)。
2 方法与结果2.1 基质的制备配制0.5 %(w)卡波普940 溶液、5 %(w)CMC 溶液和0.2 %(w)聚丙烯酸钠溶液，使充分溶胀并按一定比例制成胶液；称取聚乙烯醇适量，加入少量水，加热至70 ℃使溶解；将胶液、甘油加入其中，在50 ℃慢速搅拌20～40 min 即可。
2.2 黏着力测定取5 cm×3 cm 基质贴剂，一端贴于平滑不锈钢板上，另一端用带钩的铁夹固定，于28～30 ℃预热2 min，在此温度下，向铁夹挂钩上逐渐添加砝码，以贴面在30～60 s 内掉下时所承受的力即为样品的黏着力，求出2 次测定的平均值。
2.3 基质原料的选择与优化巴布剂基质不仅要具有一定的黏性，还应具有可涂展性、均匀性、柔软性，由于各成分性质不同，在基质中的作用不同，决定了加入量的差异，所以各成分的合理配比是制成优良基质的关键。
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中药巴布剂基质配方的研究
中药巴布剂是一种科技含量较高的新型外用贴敷剂。
此制剂早于20世纪70年代在日本开发成功，在中国起步较晚，直至2000年《中华人民共和国药典》(一部)附录中才将其正式收载。
巴布剂作为外用贴剂，具有使用简单、既可避免肝脏的首过效应及胃肠道反应，又延长药物作用时间等特点；与传统的黑膏、橡胶膏相比，具有生产中无“三废”，透皮效果较好，对皮肤无刺激性及致敏性，并能反复揭贴等诸多优点。
有专家预测，巴布剂将成为21世纪药品中的新宠。
一、中药巴布剂的基本构成
中药巴布剂系指药材提取物、药材和或化学药物与适宜的亲水性基质混合后，涂布于无纺布上而制成的外用贴剂。
从构成上来看，主要包括支持层、膏体层、背衬层三层结构。
支持层又称底层或裱褙，主要起承载膏体的作用；膏体层即基质和主药部分，是巴布剂的核心，在贴敷中产生适度地粘附性使之与皮肤密切接触，以达到治疗疾病的目的；背衬层即膏体表面的覆盖物，起到保护膏体、防止膏体粘连的作用。
二、中药巴布剂基质的研究
1.基质常用原料及用量
基质对主药和巴布剂的成型影响很大，所以基质原料的选择显得至关重要。
根据《中国药典》2005年版一部通则附录所载，巴布膏剂常用的基质原料按其作用大致可分为粘性剂、骨架材料、保湿剂、
填充剂四部分。
粘性剂：外用贴剂首先应当具备一定的粘附性，才能满足临床需要。
目前，最常用的高强度粘性剂当数聚丙烯酸及其钠盐；一般用量约占基质的3～10%。
骨架材料及增稠剂：骨架材料有天然、半合成和合成高分子聚合物，在基质中起赋形及增稠作用；一般用量约占基质的20%。
常用的有明胶、羧甲基纤维素及其钠盐（cmc-na）、卡波姆（carbopol）、聚丙烯酸钠(paa-na)、聚乙烯醇（pva）、聚乙烯吡咯烷酮（pvp）等。
保湿剂：保水、保湿是基质制备过程中的重要环节，加入适当的保湿剂，可防止水分的挥发，且能溶解活性成分和分散高分子材料；其一般用量为基质的30～50% 。
常用有甘油、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇等，也可以用它们的混合物。
填充剂：可以适当增加膏体的稠度、强度及着色，用量一般为基质的5％。
常用的填充剂有微粉硅胶、高岭土、皂土、氧化锌等。
此外，透皮促进剂和交联剂对基质的成型也有很大的影响。
促透剂可增加药物的透皮吸收速率，一般用量为基质的5%左右。
常用的促渗透剂有二甲基亚砜、氮酮、冰片、桉叶油等；其中氮酮对机体皮肤的刺激小，有效浓度低，对亲水亲油性药物均有促进作用，尤其适合中药成分多而复杂的巴布剂选用[3]。
交联剂是高价金属离子，可与骨架中的羧基形成三维网络结构，使巴布剂获得适宜强度。
交联剂含量高，基质的内聚力增强，但粘性变差；可以通过增减螯
合剂（如edta）的用量来调节交联反应的速度，使其与生产工艺相适应，又确保基质在较短的时间内达到适宜的强度。
国外多选用甘氨酸铝做为交联剂，一般用量为0.1～0.5%。
总之，基质原料的具体选择应具备以下条件：①对主药稳定性无影响，无副作用；②有适当弹性和黏性；⑧对皮肤无刺激和过敏反应；④皮肤上无残存，能保持巴布剂的形状；⑤不因汗水作用而软化，在一定时间内具有稳定性和保湿性。
2.中药巴布剂基质的配方研究
基质的配方是巴布剂研究的基础与核心，配方设计合理与否，是能否制备出好的基质膏体的关键[4]。
从近几年的文献报道来看，基质配方研究主要围绕粘性剂、骨架材料、保湿剂的配比展开，也有对交联剂的选择进行研究的。
需要指出的是，基质配方研究要选择恰当的试验方法和评价指标才能达到目的。
目前进行基质筛选的方法主要有正交设计法和均匀设计法；选用的评价指标主要分为两类：第一类为综合感观评价指标，诸如巴布剂的外观、涂展性、对皮肤的贴敷性、活动关节的追随性、对皮肤的刺激性等；第二类为仪器检测评价指标，主要包括巴布剂的黏着性、剥离强度、持粘力等物理性状指标和化学指标、生物指标。
林桂涛等以成型巴布剂的剥离强度为衡量指标，采用正交试验法考察了乳康巴布剂基质的配比组成，最后确定基质制备最优配比为聚乙烯醇∶明胶∶聚丙烯酸钠∶丙二醇 = 0.1∶5∶5∶6。
韩冬等通过均匀设计实验以剥离强度、黏着力和制剂外观作为考察指标，对卡波姆和聚丙烯酸钠作为
凝胶骨架进行巴布剂基质研究，结果认为，此类巴布剂的最优处方为卡波姆 u10∶聚丙烯酸钠7s∶甘油∶丙二醇∶高岭土∶柠檬酸∶乙醇∶三氯化铝 = 0.5∶6.5∶27∶7∶1.6∶0.2∶8∶0.4. 除基质处方组成外，基质原料的不同规格、产地，甚至不同厂家生产的同一品种，均对基质的成型有所影响，其原因可能与聚合物分子量立体构型不同有关。
三、中药巴布剂的发展前景
据世界卫生组织预测，在20～30年内，大约有30％以上的药物将改成经皮给药制剂，势必掀起一个内病外治的新高潮。
而我国拥有丰富且疗效确切的中药贴敷剂资源和悠久的中医外治法历史，我们相信，随着基质原料品种的不断增加，中药巴布剂研究的日益深入，它潜在的巨大市场将被开发，其产生的经济和社会效益将不可限量。
【参考文献】
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[2]催福德主编.药剂学[m].北京:人民卫生出版社,2003.
[3]梁秉文.中药经皮给药制剂技术[m].化学工业出版社,2006.
[4]沈静,郭立玮 ,潘林梅等.中药巴布剂的研究进展[j].时针国医国药,2005,16(1).
[5]林桂涛,齐红.正交试验法优选乳康巴布剂基质配比研究[j].山东中医药大学学报,2006,30(4).
[6]韩冬,崔黎丽,李国栋.巴布剂透皮给药基质的研究[j].第二
军医大学学报,2005,26(5).
[7]刘淑芝.中药巴布剂研究现状分析及展望[j].中医外治杂
志,2005,10,14(5).
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