第五章药用讲义合成高分子材料
药用合成高分子课件
(2)用作缓释、控释制剂的辅料 丙烯酸树脂广泛用于药物缓释、控释制剂中, 作为骨架材料、
微囊囊材及包衣膜。
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六、聚α-氰基丙烯酸烷基酯 聚α-氰基丙烯酸烷基酯(PACA)是氰基丙烯酸酯(ACA)单体
在亲核试剂如OH-, CH3O-或CH3COO-等引发下进行阴离子 聚合反应制备的, 结构及反应机理如下所示。
一般而言, 包衣树脂的MFT在15~25℃范围对薄膜衣形成较 为有利。
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(3)力学性质 含有丙烯酸丁酯结构单元的胃崩型树脂和肠溶型I号树脂, 有较
好的柔性, 能够制备成具有一定拉伸强度及柔性的独立薄膜。其他 树脂脆性大, 很难形成具有一定力学强度的薄膜。
(4)溶解性 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有
机溶剂, 在水中的溶解性取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液 pH值。
(5)渗透性 含季铵基团的渗透型树脂的渗透性取决于季铵盐基的亲水性,
使水渗透进入而使树脂溶胀。季铵基团比例越高, 渗透性越大。 胃崩型树脂结构中的酯链侧基, 具有一定疏水性, 渗透性很小,
单独应用在胃肠液中既不溶也不崩, 必须添加适量的亲水性物质, 如糖粉、淀粉等, 使树脂成膜时形成孔隙, 利于水分渗入。
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2.性质
(1)溶解、溶胀及其凝胶特性 卡波沫与聚丙烯酸水凝胶有相似的物理性质和化学性质, 可分
散于水中, 迅速溶胀, 但不溶解。卡波沫的羧基较容易与碱反应, 当其水分散液被碱中和时, 沿着聚合物主链产生负电荷, 同性电荷 之间的排斥作用使分子链伸展, 其在水、醇和甘油中逐渐溶解, 黏 度很快增大, 分子体积增加1000倍以上;在低浓度时形成澄明溶 液, 在浓度较大时形成具有一定强度和弹性的半透明状凝胶。
第五章 药用合成高分子材料
应 用
1.注射用的复合溶剂
2.栓剂基质: 讨论:栓剂基质应具有 的性质? 刺激性 熔程
3.软膏及化妆品基质 4.液体药剂的助悬,增 粘与增溶 5.固态分散体的载体 (熔融法) 6.片剂的润滑剂,致孔 剂;滴丸基质 7.靶向微粒制剂的修 饰剂
泊洛沙姆(普流罗尼)
温敏凝胶
-聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯-
粘度:聚乙烯醇的低浓 度水溶液具有一定粘 度,粘度随聚乙烯醇浓 度增加而上升,温度升 高则粘度下降。
4. 化学性质: 聚乙烯醇在化学结构上 可以看成是在交替相隔 碳原子上带有羟基的多 元醇,因此可以发生羟 基的化学反应,如醚 化、酯化和缩醛化等。
应 用
1.外用制剂的成膜材料 和凝胶材料:膜剂;凝胶剂; 透皮制剂(巴布剂);涂膜 剂;软膏剂;面膜
溶解性?
溶解性:酸性?碱性? 胃溶?肠溶?
丙烯酸树脂Ⅳ 结构:甲基丙烯酸二甲 氨基乙酯+甲基丙烯酸酯 溶解性? 胃溶?肠溶?
(2)德国产聚丙烯酸 树脂产品 商品名:Eudragit(尤特 奇) 型号: Eudragit E: Ⅳ Eudragit L: Ⅰ、 Eudragit S: Ⅲ Eudragit与对应国产的 型号? P190
四.聚丙烯酸树脂与聚甲基丙烯酸铵酯
树脂:树脂通常是指受热后 有软化或熔融范围,软化时 在外力作用下有流动倾向, 常温下是固态、半固态,有 时也可以是液态的有机聚合 物。广义地讲,可以作为塑 料制品加工原料的任何聚合 物都称为树脂。 树脂有天然树脂和合成树 脂之分。
酯:酸(羧酸或无机含 氧酸)与醇起反应生成 的一类有机化合物叫做 酯。 化学结构: R-COO-R'
聚甲丙烯酸銨酯(自学)
第二节 乙烯基类均聚物和共聚物 乙烯CH2=CH2 乙烯基-CH=CH2 取代乙烯:氯乙烯 均聚物 共聚物
第五章 药用合成高分子材料
3.粘度 粘度随聚乙烯醇浓度增加而急剧上升,温度升高 则粘度下降。 4.凝胶化 30度以下存放过程中,由于聚乙烯醇凝胶化作用, 粘度逐渐升高,凝胶化。 聚乙烯醇可以与其他高分子(聚丙烯酸、聚乙二 醇等)混合,形成的凝胶兼具两种聚合物的性质。 5.混溶性 与大多数无机盐有配伍禁忌
2.最低成膜温度 最低成膜温度(MFT)指树脂胶乳液在梯度加热干燥条件 下形成连续性均匀而无裂纹薄膜的最低温度限,在MFT以下, 聚合物粒子不能发生熔合变形成膜。在含有丙烯酸酯的树脂 中,丙烯酸酯比例越高,MFT越低。 3.机械性质 丙烯酸树脂能够在药上形成具有一定拉伸强度及柔性的 独立薄膜, 主要依赖于分子中酯基与药片表面分子带电负性 原子形成氢键、分子链对药片隙缝的渗透以及包衣液中其他 成分的吸附。
5.用作透皮吸收制剂辅料 PVA凝胶透皮系统,目前已有硝酸甘油、可乐定等易 于透过皮肤的药物的透皮系统问世。 6.聚乙烯醇微球在医药中的应用 通过PVA上的羟基的反应活性,可以把药物分子共价 键或离子键合到PVA的側基上。如茶多酚的聚乙醇缓释 胶囊,不仅提高了茶多酚的稳定性,而且对茶多酚具有 缓释作用。 7.其他应用 聚乙烯醇水凝胶还可作为医用导管材料、伤口敷料、 传感器、软角内膜接触镜、手术缝合线。
PVP 在药学领域中的应用
剂型
片剂 颗粒 包衣剂 胶囊 共沉淀剂 注射剂 口服液 服用药片 杀菌消毒剂
含 PVP 成分
PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K30 PVP-K15 PVP-K15 PVP-K15 , K60 PVP-K30 , K90 PVP-I
二、交联聚丙烯酸钠 (一)制备 丙烯酸钠聚合而成,呈胶冻状透明的弹性体 (二)性质 高吸水性树脂材料,在水中不溶,但吸水膨胀 吸水机理:羧酸基团的亲水性,使其可吸引与之配对的可动离 子和水分子,产生很高的渗透压,结构内外渗透压差和聚电 解质对水的亲和力,促使大量水迅速进入树脂内。 (三)应用 外用软膏或乳膏的水性基质;巴布剂的基质的主要材料; 医用尿布、吸血巾等一次性复合卫生材料的主要填充剂
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Байду номын сангаас 41、学问是异常珍贵的东西,从任何源泉吸 收都不可耻。——阿卜·日·法拉兹
42、只有在人群中间,才能认识自 己。——德国
43、重复别人所说的话,只需要教育; 而要挑战别人所说的话,则需要头脑。—— 玛丽·佩蒂博恩·普尔
药用高分子材料-药用合成高分子
16、人民应该为法律而战斗,就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ,并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ,而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令,就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律,其真实含 义是财 富。— —爱献 生
44、卓越的人一大优点是:在不利与艰 难的遭遇里百折不饶。——贝多芬
45、自己的饭量自己知道。——苏联
高中化学选择性必修三 第5章 第1节 合成高分子的基本方法 讲义
一、有机高分子化合物1.概念由许多低分子化合物以共价键结合成的,相对分子质量很大(通常在104以上)的一类化合物。
2.基本概念单体—能够进行聚合反应形成高分子化合物的低分子化合物↓聚合高聚物—由单体聚合而成的相对分子质量较大的化合物↓单元链节—高分子化合物中化学组成相同、可重复的最小单位,也称重复结构单元↓数目聚合度—高分子链中含有链节的数目,通常用n表示例如:【归纳总结】有机高分子化合物与低分子有机物的区别有机高分子化合物低分子有机物相对分子质量高达10 000以上 1 000以下相对分子质量的数值平均值明确数值分子的基本结构若干重复结构单元组成单一分子结构性质物理、化学性质有较大差别二、合成高分子化合物的基本反应类型 1.加成聚合反应(加聚反应) (1)概念由含有不饱和键的化合物分子以加成反应的形式结合成高分子化合物的反应。
(2)加聚反应的特点①单体必须是含有双键、三键等不饱和键的化合物(例如:烯、二烯、炔、醛等)。
①反应只生成高聚物,没有副产物产生。
①聚合物链节的化学组成跟单体的化学组成相同。
①聚合物相对分子质量为单体相对分子质量的整数倍。
(3)常见的加聚反应 ①丙烯的加聚: n CH 2==CH—CH 3―――→催化剂。
①1,3-丁二烯的加聚:n CH 2==CH—CH==CH 2――→催化剂CH 2—CH==CH—CH 2。
2.缩合聚合反应(缩聚反应) (1)概念有机小分子单体间反应生成高分子化合物,同时生成小分子化合物的反应。
(2)缩聚反应的特点①单体分子中至少含有两个官能团(如—OH 、—COOH 、—NH 2、—X 等)。
①缩聚反应生成聚合物的同时,还有小分子副产物(如H 2O 、NH 3、HCl 等)生成。
①所得聚合物链节的化学组成与单体的化学组成不同。
①缩聚物结构简式要在方括号外侧写出链节余下的端基原子或原子团。
如:(3)常见的缩聚反应 ①羟基酸缩聚如HOCH 2COOH 的缩聚: n HOCH 2COOH 催化剂①+(n -1)H 2O 。
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(3)化学反应性
聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和,也可以被氨水、三乙醇胺、三 乙胺等弱碱性物质中和。多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不 溶性盐。 在较高温度下,聚丙烯酸可以与乙二醇、甘油、环氧烷烃等 发生醋键结合并形成交联型水不溶性聚合物。
(4)毒性 二者均无毒
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(三)应用 • 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、
巴布剂等外用药性,可作黏膜制剂。
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二、交联聚丙烯酸钠
(一)制备 丙烯酸钠聚合而成,呈胶冻状透明的弹性体 (二)性质 高吸水性树脂材料,在水中不溶,但吸水膨胀 吸水机理:羧酸基团的亲水性,使其可吸引与之配对的可动离
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四、丙烯酸树脂
(一)来源
实际上是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等 单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物,在药剂领域 中常用的薄膜包衣材料.
化学结构: [CH2
CH3 C ]n1
C=O
OH
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[ CH2
R1
C ]n2
C=O
OR2
(二)性质
1.玻璃化转化温度 • 丙烯酸树脂由于甲基和酯側基的含量、酯側基柔性的差异
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• 4.溶解性 • 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等
极性有机溶剂,但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的 侧链基团和水溶液pH。 • 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大,则需在pH更高的溶 液中溶解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱
性环境中均不解离,故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境 溶解取决于其叔胺碱性基团。
肠溶型树脂不溶解且对水分子的渗透有一定的抵抗作用, 适合用作隔离层以阻滞水分或潮湿的空气渗透。
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CH2
H C C=O OR1
CH3 CH2 C CH2 C=O n1 OCH3 n2 甲基丙烯酸酯共聚物(P145表5-2)
CH3 C C=O OR2
n3
制备:根据成品的要求可选用乳液聚合、溶液聚合、 本体聚合。 性质:1. 玻璃化转变温度Tg 肠溶型 160℃以上 渗透型 55℃左右 胃崩型 -8℃ 含丙烯酸酯比例较大。 均有良好的成膜性,Tg较高树脂表现出显著刚性, 脆性较大。 当用于制作薄膜衣时:胃崩型不加或少加增塑剂 渗透型 加10%以下增塑剂 肠溶型 40%
The microspheres act like tiny sponges that expand and contract in response to changes in acidity. While in an acidic environment, such as that of the stomach, the mesh is tightly woven, and the microspheres' contents are protected. When the microspheres reach the small intestine -- a chemically nonacidic environment -- the polyacrylic acid behaves much like it does in super-absorbent products, forcing the mesh of the microspheres to swell like the expanding bars of a cage and open up to absorb large volumes of liquid. At the same time, whatever is trapped inside the microspheres is allowed to escape .
第五章 药用合成高分子材料
(二) 性质
交联聚丙烯酸钠是一种高吸水树脂材料。 在水中不溶,但能迅速吸收自重数百倍 的水分而溶胀。 交联聚丙烯酸钠的吸水机理与其聚电解 质有关,而非一般的毛细管现象。树脂 网络结构的孔径、交联度和交联链的链 长树脂的粒度等均影响其吸水能力。
(三) 应用
本品主要用作外用软膏或乳膏的水性 基质。 本品大量用作医用尿布、吸血巾、妇 女卫生巾等一次性复合卫生材料的主要 填充剂和添加剂。
3.溶液粘性: 聚维酮分子量大小和溶液浓度影响其溶 液粘度。 4.化学反应性:
聚维酮化学性质稳定,基本上呈惰性,能与大 多数无机盐以及许多天然或合成聚合物、化合 物在溶液中混溶。它也能与多种物质形成不溶 性复合物或分子加成物。
(三) 应用
聚维酮是美国药典正式收载的药用辅料 之一。由于聚维酮具有许多优良的特性,加
(二) 性质
聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末, 遇水易溶胀和软化,在空气中易潮解。本品玻璃 化温度为102℃,随着分子中羧基被中和,玻璃 化温度逐渐升高,聚丙烯酸钠的玻璃化温度可达 251 ℃。 1.溶解性 聚丙烯酸易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性 溶剂,在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。 聚丙烯酸钠仅溶于水,不溶于有机溶剂。
4.溶解性
丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、丙酮和 氯仿等有机溶剂,但在水中的溶解性质 则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶 液PH值。
5.渗透性
虽然含季铵基团的渗透型树脂在水中不 溶,但季铵盐具有很强的亲水性,使具 有一定的水渗透溶胀性质。季铵基团比 例越高,渗透性越大,故渗透树脂为高 渗透型和低渗透型两类。二者混合使用, 可以调节渗透。
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H H C C H CH3
H H H H H H C C O C C O C C O H H H H H H
单体单元
monomer Units
聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的结构单元
高 分 子 基 本 概 念
Attention!
对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子单体单元与单体 的结构是一致的,仅电子排布不同 对于缩聚,开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的 高分子单体单元与单体的结构不一致
高 分 子 基 本 概 念 什么是高分子?
高分子也叫高 分子化合物, 高分子化合物、大分子化合物、高 是指分子量很 分子、大分子、高聚物、聚合物 、 高并由多个重 聚合物分子 复单元以共价 这些术语一般可以通用 键连接的一类 化合物,并且 Macromolecules, Polymer 这些重复单元 实际上或概念 常用的高分子的分子量一般高达几万、 上是由相应的 小分子衍生而 几十万,甚至上百万,范围在104~106 来
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为:
药用辅助材料和高分子药物
按其来源分为:
天然药用高分子和合成药用高分子
药用辅助材料
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料, 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用,只是在药品的制造和 使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义 上讲不属于功能高分子,但显 然属于特种高分子的范畴。
Polymerization
单 体
Monomer
单体 ——能够进行聚合反应,并构成高分子基本结构组成 单元的小分子。
《合成高分子的基本方法》 讲义
《合成高分子的基本方法》讲义一、引言高分子化合物在我们的生活中无处不在,从塑料、橡胶到纤维,从涂料、胶粘剂到生物医药材料,它们的应用广泛而多样。
要了解这些高分子材料是如何被合成出来的,就需要掌握合成高分子的基本方法。
二、加成聚合加成聚合,也称为加聚反应,是合成高分子的一种重要方法。
在这个过程中,不饱和单体(通常含有双键或三键)通过加成反应相互连接,形成高分子链。
1、反应机理加聚反应通常由引发剂引发。
引发剂分解产生自由基或离子等活性种,这些活性种与单体发生加成反应,形成单体活性种。
单体活性种继续与其他单体加成,不断延长高分子链。
2、特点加聚反应的特点之一是反应过程中没有小分子副产物生成。
例如,乙烯在引发剂作用下聚合生成聚乙烯:nCH₂=CH₂ → CH₂CH₂n 。
3、常见的加聚反应单体常见的能够进行加聚反应的单体包括乙烯、丙烯、氯乙烯、苯乙烯等。
4、加聚反应的应用加聚反应在工业上有广泛的应用,聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等塑料都是通过加聚反应合成的。
三、缩合聚合缩合聚合,简称缩聚反应,是另一类重要的合成高分子的方法。
1、反应机理缩聚反应通常是由含有两个或两个以上官能团的单体通过官能团之间的缩合反应而形成高分子。
在反应过程中,会有小分子(如水、醇、氨等)生成。
例如,二元醇和二元酸之间的缩聚反应可以生成聚酯:nHOROH +nHOOCR'COOH → HOROOCR'COnOH +(n 1)H₂O2、特点缩聚反应的特点是反应过程中有小分子副产物产生。
3、常见的缩聚反应单体常见的缩聚反应单体包括二元醇(如乙二醇)、二元酸(如己二酸)、氨基酸、羟基酸等。
4、缩聚反应的应用缩聚反应可以合成聚酯纤维(如涤纶)、聚酰胺纤维(如尼龙)、聚氨酯等高分子材料。
四、开环聚合开环聚合是指环状单体通过开环而形成高分子的反应。
1、反应机理环状单体的环张力是开环聚合的驱动力。
在合适的引发剂或催化剂作用下,环状单体的化学键断裂,形成活性种,然后不断与单体加成,形成高分子链。
药用高分子材料知识点整理
第一章绪论一、高分子基本概念1、高分子的定义高分子:也常称聚合物,由一种或多种小分子通过共价键连接而成的链状或网状分子。
药用高分子材料:药品生产和加工制造过程中所使用的高分子材料,它是高分子材料的重要组成部分,具有高分子的一切通性,但有自己的特殊性。
超分子聚集体:将单体单元通过可逆和高度取向的非共价相互作用结合而形成的大尺度规则组装体结构。
单体单元:与单体分子的原子种类和各种原子的个数完全相同、仅电子结构有所改变的结构单元。
结构单元:构成高分子主链结构一部分的单个原子或原子团,可包含一个或多个链单元。
2、高聚物的分类与命名高聚物:由重复单元链接而成的高分子化合物。
(1)分类:有机高聚物(包括碳链高聚物和杂链高聚物)、元素有机高聚物、无机高聚物(2)命名1)化学名称:①以单体或假想单体名称为基础,在其前面加“聚”字。
②由两种单体通过缩聚反应合成的高分子:a.“聚”+两单体生成的产物名称:聚对苯二甲酸乙二酯、聚己二酰己二胺b.两单体名称简称加后缀“树脂”:酚醛树脂、脲醛树脂③由两种单体通过链式聚合反应合成的共聚物:两单体名称或简称之间 +“-”+“共聚物”:如,乙烯和乙酸乙烯酯的共聚产物叫“乙烯-乙酸乙烯酯共聚物”2)习惯命名:①聚合物的英文缩写,比如,EVA(乙烯-醋酸乙烯,Ethylene- Vinyl Acetate)的共聚物)。
②“聚”+高分子主链结构中的特征功能团,指的是一类的高分子,而非单种高分子,如:含酰胺键-CONH-,聚酰胺(polyamide);含醚键-O-:聚醚(polyether);含酯键-COO-,聚酯- ,聚砜(polysulfone)。
(polyester);含砜键-SO2③根据功能或用途定名,比如,共聚物型的合成橡胶,从共聚单体中各取一字,后加“橡胶”:丁苯橡胶、丁腈橡胶、乙丙橡胶。
又比如纤维通常聚合物俗称后面加“纶”。
④其它,淀粉、的确良、有机玻璃、玻璃钢。
3)商品名:尼龙、卡波末4)系统命名:先确定重复结构单元,然后,按规定排出重复结构单元中的二级单元顺序,再给重复结构单元命名,最后在重复结构单元名前加“聚”字。
药用合成高分子
4、应用 (1) 粘合剂 ● PVP具有很好的粘结强度:不易破碎、在消化道内易崩解, ● 与其它粉末干混、溶剂湿润制粒,适用于吸湿性大的药物;
● 聚维酮还是直接压片的干燥粘合剂。
● PVP的高溶解性及可调节的粘度减少了造粒溶液的体积,从而 减少了干燥时间及成本。
● 对那些湿、热敏感及易挥发的药物,用PVP的醇溶液造粒,可 有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。
• 淀粉/PVA混合凝胶也被制备出来,用于药物控制 释放的研究。把淀粉与PVA的水溶液体系经辐射交 联制得。德国的Stockhausen 股份有限公司开发了 聚丙烯酸钠/PVA交联接枝的水凝胶。
三 聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物
(一) 聚乙烯基吡咯烷酮 1、化学结构与制备方法
H2C CH2
H2C
C
N
O
CH CH2 n
聚维酮(聚乙烯基吡咯烷酮)
规格 PVP K15
分子量 0.8 (万)
PVP PVP PVP K25 K30 K60
3.0 5.0 40.0
PVP K90
100.0
无热原C级 PVP K120
300.0
●聚维酮易溶于水,在许多有机溶剂中极易溶解 ●可压性良好 ● PVP玻璃化温度175℃ ● PVP呈化学隋性,能与大多数无机盐以及许多天然 或合成聚合物、化合物在溶液中混溶 ● PVP有较好的可结合性,可与碘、普鲁卡因、丁卡 困、氯霉素等形成可溶性复合物 ●无毒,用作血浆的代用品
衍 生 物
聚
乙
乙
烯
烯
共
基
聚
吡
物
咯 烷 酮
乙乙 烯烯
— —
类 乙醋
聚交聚 烯酸
维联维 醇乙
药用高分子PPT课件
高分子药物缀合物
将药物与高分子载体结 合,形成缀合物,利用 高分子载体的特性,实 现对药物的增溶、稳定 和靶向作用。
高分子药物载体
利用高分子材料作为药 物载体,实现药物的缓 释、控释和靶向作用, 提高药物的生物利用度 和降低给药频率。
药用高分子材料在创新药物制剂中的应用
纳米药物制剂
利用高分子材料制备纳米药物制剂,实现药物的靶向递送和控释释放,提高药物的疗效和 降低副作用。
口服药物制剂
利用高分子材料改善口服药物的溶解度和稳定性,提高药物的生物利用度和降低给药频率 。
注射药物制剂
利用高分子材料制备注射药物制剂,实现药物的缓释、控释和靶向作用,提高药物的疗效 和降低副作用。
药用高分子材料与其他先进技术的结合
药用高分子材料与基因治疗技术的结合
01
利用高分子材料作为基因载体,实现基因的靶向递送
致癌性研究
研究药用高分子材料是否具有致癌性,即是否能 够诱发肿瘤的形成。
3
免疫毒性研究
探讨药用高分子材料对免疫系统的毒性作用,包 括对免疫细胞的损伤、免疫功能的抑制等。
06
药用高分子材料的未来展望
新兴药用高分子材料的研发
高分子前药
利用高分子载体将药物 包裹,实现药物的靶向 递送和控释释放,提高 药物的疗效和降低副作 用。
药用高分子材料
• 药用高分子材料概述 • 药用高分子材料的性质 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分子材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的生物安全性评
价 • 药用高分子材料的未来展望
目录
01
药用高分子材料概述
药用高分子的定义与分类
药用高分子定义
药用高分子是指具有生理活性, 可直接用于防治疾病或辅助治疗 的药物的高分子化合物。
药用高分子材料概论
(一)高分子链结构单元的键接 顺序
键接顺序是指高分子链中各结 构单元相互连接的方式。对于缩聚 高分子来讲,其键接顺序比较简单。 但对于加成聚合高分子来讲,即使 是一种单体的聚合(均聚)也会复 杂的多,例如:
缩合共聚
O O C OH
[ CH2 CH ] n [ CH2 CH ]m OH NH C O CH3 CH N C O C CH CH NH3 CH3 S
利用分子中羧基和胺基的缩聚反应,可制得 药理活性基团位于主链的聚青霉素.
O HOOC CH N C O CH3 C CH CH NH2 CH3 S C CH N C O CH3 C CH CH NH CH3 S
三、高分子链的远程结构
远程结构是在整个高分子链范围内的 结构状态,又称为二次结构。 通常远程结构包括:高分子链的长短 (即分子量大小与分布)和分子链的构象。
(一)高分子链的内旋转与构象
高分子主链中的单键可以绕键轴旋转,我 们将其称为单键内旋转。由于单键的内旋转而 使同一构型分子中原子的相互空间位置发生变 化,并产生了分子的各种内消旋异构体,我们 将其称为分子的构象。在没有外力作用且温度 一定时,高分子内消旋异构体的相对含量达到 平衡,并使高分子呈现出伸展链无规线团,折 叠链,螺旋链等构象。高分子链的内消旋现象 及其程度与它们的高分子链柔性密切相关。
血药浓度谷峰图
传统药用高分子材料多来自天然, 目前则以合成高分子或改性天然高分 子材料为其主要来源。
药用高分子材料必须满足: 1)无 毒、无抗原性;2)良好的生物相容性 和物理化学性能; 3 )适宜的载药与 释药能力。
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目录 CONTENT
• 引言 • 药用高分子材料的性质与要求 • 药用高分子材料的制备与加工 • 药用高分ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ材料在药物制剂中的
应用 • 药用高分子材料的安全性与评价 • 药用高分子材料的未来展望与挑
战
01
引言
药用高分子材料的定义与分类
总结词
介绍药用高分子材料的定义,以及按照来源、合成方 法和功能进行的分类。
提高药物的稳定性
某些高分子材料可以作为药物 的保护层,防止药物在储存和 运输过程中发生氧化、水解等 反应,从而提高药物的稳定性 。
改善药物的释放行为
通过使用不同类型和不同分子 量的高分子材料,可以调节药 物的释放速度和释放模式,实 现药物的定时、定量、定位释 放。
药用高分子材料在注射制剂中的应用
用作药物载体和稳定剂
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药用高分子材料在药物制 剂中的应用
药用高分子材料在口服制剂中的应用
药用高分子材料作为药物 载体
用于改善药物在体内的溶解度 、稳定性和生物利用度。例如 ,利用高分子材料包裹药物, 以实现缓释或控释效果,减少 服药次数和剂量,提高患者的 依从性。
改善药物口感和口感持久 性
通过使用高分子材料,改善药 物口感,使其更易于被患者接 受。同时,高分子材料还可以 增加药物口感的持久性,提高 患者用药的满意度。
表面处理与修饰
对高分子材料表面进行修饰,以提高其生物相容性和稳定性。
药用高分子材料的质量控制
化学结构
确保药用高分子材料的化学结构符合预定要求,无杂质和降解产 物。
物理性质
控制药用高分子材料的物理性质,如粒径、形态、流动性、吸湿性 和稳定性等。
第五章药用合成高分子(1)
第一节 聚乙烯基类高分子
交联聚丙烯酸钠
性质
1、吸水性:交联聚丙烯酸钠是一种高吸水性树脂材料 。在水中不溶,但能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀
2、吸水机理:非一般的毛细管现象。在交联的网络结 构内,羧酸基团仍可吸引与之配对的可动离子和水分子 ,产生很高的渗透压,结构内外的渗透压差和聚电解质 对水的亲和力,促使大量水迅速进入树脂内。
第一节 聚乙烯基类高分子
2.最低成膜温度 最低成膜温度(minimum film-forming temperature, MFT)指树脂胶乳液在梯度加 热干燥条件下形成连续性均匀而无裂纹薄膜 的最低温度,测定法详见ISO2115:199(E) 。在MFT以下,聚合物颗粒不能发生溶合形成 薄膜。在含有丙烯酸酯的树脂中,丙烯酸酯 比例越高,MFT越低。
基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等单体按
不同比例共聚而成的一大类聚合物,其中有些
品种丙烯酸树脂Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ已载入中国药典(
2000年版)二部。
第一节 聚乙烯基类高分子
2.制备
甲基丙烯酸、甲基丙烯酸酯和丙烯酸 酯等单体在光热、辐射线或引发剂条件 下均容易共聚,反应中有大量热放出。 在药用树脂的生产中,一般是用过硫酸 盐引发;可视最终成品要求,分别采用 乳液聚合、溶液聚合和本体聚合等制备 。
第一节 聚乙烯基类高分子
丙烯酸类均聚物和聚丙烯酸钠 应用
1.聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂 、巴布剂等外用药剂及化妆品中用作基质、增稠剂、分 散剂、增粘剂。
2.新型药物控释材料:多肽及蛋白质的口服或粘膜 制剂、压敏胶等。
第一节 聚乙烯基类高分子
交联聚丙烯酸钠
化学结构和制备
1、来源:以丙烯酸钠为单体,在水溶性氧化还原引发 体系和交联剂存在下经沉淀聚合形成的水不溶性聚合物
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5.1 丙烯酸类均聚物和共聚物 5.1.1 聚丙烯酸和聚丙烯酸钠
PAA
PAA-Na
CH2 CH n C=O
OH
CH2 CH n C=O
ONa
丙烯是石油裂解生产乙烯时的副产品。
单体合成:丙烯酸在工业上有三种生产方法
1.从乙炔、一氧化碳与水,以Ni(CO)4作催化剂。 2.从乙烯氧化成环氧乙烷,再与HCN(50~60℃,
甘油)、150℃以上可脱水成酐。 应用:
外用药剂及化妆品中(膏剂)作基质、增稠剂、分散剂、 增粘剂。
无毒、无刺激性。 应控制:单体残余<1%、低聚物量<5%、无游离碱。
5.1.2 交联聚丙烯酸钠 (cross-linked sodium polyacrylate)
mCH2CHCOONa + CH2=CH-R-CH=CH2 氧化-还原引发体系
Although other researchers have fabricated microspheres based on similar materials, the group led by Nicholas A. Peppas, Sc.D., is the first to produce them in water, so they are nontoxic and may be useful in pharmaceutical and biomedical applications. Conventionally, polyacrylic acid is produced with organic solvents that leave harmful residues, which can be difficult and expensive to remove.
移剂等可控制生成聚丙烯酸的分子量。 聚丙烯酸钠常用NaOH中和聚丙烯酸水溶液制取。
性质: 1. 溶解性:可溶于水,形成高分子阴离子,能与碱土金属生成
沉淀。 2. 粘度和流变性:与浓度、pH值成正比,与盐浓度、温度成反
比,具有假塑性流体性质,有较强的触变性。 3.化学反应性:可以被碱中和、可以形成交联不溶性(乙二醇、
影响其吸水能力的主要因素有:树脂网络 结构的孔径、交联度、交联链长、树脂的粒度、 盐浓度等
应用: 具有保湿、增稠、皮肤浸润、胶凝等作用。
'Microspheres' Offer Promise For Oral Drug Delivery ROSSLYN, Va., September 19, 2000 -Biomedical engineers at Purdue University have created a new class of materials that may be suitable for oral delivery of insulin and other medicines that currently must be injected.
Some medicines, such as insulin, cannot be administered orally because they are broken down in the acidic environment of the stomach. To get around this obstacle, the engineers created a new class of "microspheres" about a millionth of a meter in diameter, or roughly one-hundredth the width of a human hair. They found that the microspheres could contain and protect medicines from acid in the stomach until they reach the intestines, where the medicine can be released and absorbed into the bloodstream.
pH>7) 转 化为腈乙醇。然后向含有腈乙醇 和 75%硫酸混合物的柱内吹入蒸汽,蒸出含水的 丙烯酸,浓缩得到约为5%的水溶液。
3.乙烯酮(CH2=CO)加上甲醛生成β-丙内酯。β丙内酯自行聚合,不需要催化剂,或加入 SnCl4、H2SO4到聚酯中,后者在150℃分解而
产生丙烯酸。
丙水溶烯性酸的可,溶它于的水溶,液用粘K2度S2很O8高进,行可自用由作基粘聚稠合剂。。聚丙烯酸也是 通过控制反应温度、单体加入速度(或浓度)、加入链转
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
R
COONa R
COONa
~~~ CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH-CH2-CH ~~~
COONa
COONa
以丙烯酸钠为单体,在水溶性氧-还引发体 系和交联剂存在下,经沉淀聚合形成的水不溶 性聚合物。
性质:高吸水性树脂材料。在水中不溶,能迅 速吸收自重数百倍的水分而溶胀。并具有很高 的凝胶强度和弹性,在一定压力下水分不会被 挤出。
The key ingredient is polyacrylic acid, a compound best known as the super absorbent filling in diapers and similar products. The engineers combined the polyacrylic acid with a plastic polymer to produce microspheres with a mesh-like structure. This structure allows the microspheres to hold and protect their contents.
第五章药用合成高分 子材料
第五章 药用合成高分子材料
了解பைடு நூலகம்收载到各国药典的药用合成高分子 材料的生产、性质及其在药剂学中的应用和一 些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高 分子辅料制成品。
(与药用天然高分子材料相比) 药用合成高分子材料:
有明确的化学结构和分子量 来源稳定 性能优良 品种规格多