【医学ppt课件】M 胆 碱 受 体 阻 断 剂
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《M胆碱受体阻断药》课件
m胆碱受体阻断药对呼吸系统的药理作用
支气管扩张作用
m胆碱受体阻断药可以阻断支气管平滑肌上的m胆碱受体， 抑制支气管平滑肌的收缩，从而起到舒张支气管的作用。
抗过敏作用
m胆碱受体阻断药可以抑制过敏介质的释放，从而起到抗过 敏、抗炎的作用。
03
m胆碱受体阻断药的适应症与禁 忌症
适应症
01
02
03
青光眼
m胆碱受体阻断药可以降 低眼内压，缓解青光眼症 状。
胃肠痉挛
对于胃肠痉挛引起的疼痛 和不适，m胆碱受体阻断 药可以起到缓解作用。
震颤麻痹
m胆碱受体阻断药可以改 善震颤麻痹的症状，提高 患者的生活质量。
禁忌症
心动过缓
m胆碱受体阻断药可能会 减慢心率，因此对于心动 过缓的患者应慎用。
支气管哮喘
m胆碱受体阻断药可能会 诱发或加重支气管哮喘的 症状。
02
1940年，美国药理学家谢弗首次 发现m胆碱受体，并证实阿托品 的作用机制。
m胆碱受体阻断药的作用机制
m胆碱受体阻断药通过与m胆碱受体 结合，拮抗乙酰胆碱的作用，从而抑 制m胆碱受体的兴奋效应。
m胆碱受体阻断药主要作用于外周的 m胆碱受体，对中枢m胆碱受体的作 用较弱。
m胆碱受体阻断药的分类
竞争性m胆碱受体阻断药
如阿托品、氢溴酸后马托品等，与m胆碱受体结合后可拮抗乙酰胆碱的作用。
非竞争性m胆碱受体阻断药
如哌仑西平、奥芬那君等，可抑制乙酰胆碱与m胆碱受体的结合，从而抑制m 胆碱受体的兴奋效应。
02
m胆碱受体阻断药的药理作用
m胆碱受体阻断药对神经系统的药理作用
神经节阻断作用
m胆碱受体阻断药能阻断神经节 细胞的胆碱能受体，抑制神经节 细胞的传导功能，从而起到抗惊 厥、抗癫痫的作用。
第8章 M胆碱受体阻断药1ppt课件
阿托品（atropine)
药理作用 ：能竞争性地拮抗 ACh 或胆碱受体
激动药对M受体的激动作用，M1、 M2、 M3受体 都能阻断。很大剂量或中毒量也能阻断N1受体。
1.腺体：唾液腺和汗腺最敏感，其次为呼吸道 腺体，但对胃酸的分泌影响较小。
2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（远视）。
3. 平滑肌：能松弛许多内脏平滑肌，特别是过 阻断 M受体，睫状肌松弛，悬韧带紧张， 度活动或痉挛的平滑肌。对胃肠道平滑肌较好，其次 晶状体扁平，屈光度降低，此时只适于看远 是膀胱逼尿肌，但对输尿管、胆管及支气管等平滑肌 的解痉作用较弱。 物，而看近物模糊不清，称调节麻痹。
阿托品（atropine)
作用和应用 ：能竞争性地拮抗 Ach 或胆碱受
体激动药对M受体的激动作用，M1、 M2、 M3受 体都能阻断。很大剂量或中毒量也能阻断 N1 受体。 1.腺体：唾液腺和汗腺最敏感，其次为呼吸道 腺体，但对胃酸的分泌影响较小。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
随着使用剂量的不断增加依次出现：腺体分 从植物颠茄、曼陀罗中提取的生物碱（莨菪 碱）有阿托品（消旋体）、东莨菪碱（左旋体）、 泌减少、瞳孔扩大、调节麻痹、膀胱和胃肠道平 和山莨菪碱（唐古特莨菪）等 。 滑肌抑制、心率加快、中枢作用。
4.心脏
（ 1 ）心率：心率加快。与阻断窦房结细胞的 M2受体有关。治疗量可使部分病人心率减慢，可 能与阻断突触前膜M1受体有关。 （2）房室传导：促进传导。能对抗迷走神经过 度兴奋所致的传导阻滞。 5.血管与血压：治疗量无明显影响，但大剂量 能解除小血管痉挛（与阻断 M 受体无关），尤以 皮肤血管扩张为显著，可能与直接扩血管作用有 关，也可能与代偿性散热反应有关。
6.中枢神经系统：较大剂量引起兴奋，中毒量 也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
【医学ppt课件】M 胆 碱 受 体 阻 断 剂
后马托品（homatropine）、托吡卡胺、尤卡托品 扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品，但作用维持
时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等
作用机理 激动N2受体，产生持久除极化，
引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动；
b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用
琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林
药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶
水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序
临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外
胃肠道、泌尿系统作用明显，对中枢、眼、 腺体作用弱。临床主要用于感染性休克、内 脏平滑肌绞痛等,毒性较低, 禁忌症同阿托品
东莨菪碱（scopolamine） 主要特点是对中枢有明显的抑制作用，
外周作用与阿托品相似，可用于全身麻醉前 给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等，毒 性较大。禁忌症同阿托品
二、阿托品的合成代用品
Ｍ胆碱受体阻断剂
一、阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物
阿托品（atropine）
药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制
支气管腺分泌4、缓慢型心律 Nhomakorabea常 迷走神经过度兴奋所 致窦房阻滞、房室阻滞；急性心梗早 期出现的房室阻滞、心动过缓等
M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine）
时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等
作用机理 激动N2受体，产生持久除极化，
引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动；
b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用
琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林
药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶
水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序
临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外
胃肠道、泌尿系统作用明显，对中枢、眼、 腺体作用弱。临床主要用于感染性休克、内 脏平滑肌绞痛等,毒性较低, 禁忌症同阿托品
东莨菪碱（scopolamine） 主要特点是对中枢有明显的抑制作用，
外周作用与阿托品相似，可用于全身麻醉前 给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等，毒 性较大。禁忌症同阿托品
二、阿托品的合成代用品
Ｍ胆碱受体阻断剂
一、阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物
阿托品（atropine）
药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制
支气管腺分泌4、缓慢型心律 Nhomakorabea常 迷走神经过度兴奋所 致窦房阻滞、房室阻滞；急性心梗早 期出现的房室阻滞、心动过缓等
M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine）
《M胆碱受体阻断药》PPT课件
道腺体分泌 不能用作平喘药
h
阿托品(Atropine)
【 抑制腺体分泌 临 ▪全身麻醉前给药 床 ▪严重盗汗 ➢肺结核
➢防止呼吸道阻塞及吸 入性肺炎的发生
➢预防麻醉辅助药物引 起的心动过缓，传导 阻滞和血压降低等
应 ▪流涎症 ➢重金属中毒和帕金森症
用 】
▪溃疡病辅助用药
➢颠茄制剂+抗酸药=复方氢氧化铝 ➢抗酸解痉作用
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山莨菪碱(Anisodamine,654-2)
主要用途：
【 感染中毒性休克 改善微循环+保护细胞
特 胃肠绞痛
松弛平滑肌
点 眩晕症、突发性耳聋
】 副作用：口干、散瞳、视力模糊、心动 过速等
禁用：青光眼及前列腺肥大患者
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东莨菪碱(Scopolamine)
外周抗胆碱作用与阿托品相似 腺体抑制：比阿托品强
不 口鼻咽喉干燥
良 反 应 及 防 治
少汗
视力模糊（调节麻痹）
心悸 皮肤干燥潮红 眩晕 排尿困难
过量中毒
高热、呼吸加快、幻觉、惊厥 →兴奋转入抑制：昏迷和呼吸 麻痹
便秘
➢一般措施：洗胃等
➢注射拟胆碱药：新斯的明、毒扁豆碱等
】
➢中枢兴奋：安定或短效巴比妥类
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阿托品(Atropine)
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阿托品(Atropine) ✓松弛虹膜括约肌和
【 眼科应用 临 ▪虹膜睫状体炎
睫状肌，消炎和止痛
✓与毛果芸香碱交替 预防晶体与虹膜粘连
床 ▪验光配镜
✓调节麻痹，晶状 体固定，准确检验
应 ▪眼底检查
晶状体屈光度
用 】
❖被后马托品取代
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阿托品(Atropine)
M胆碱受体阻断药ppt课件
13
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
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阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物
阿托品（atropine）
药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制
支气管腺分泌
2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3、平滑肌 松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑
作用机理 激动N2受体，产生持久除极化，
引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动；
b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用
琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林
药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶
水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序
临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外
抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著，用于消化性 溃疡的治疗，不良反应小
Ｎ胆碱受体阻断剂
一、神经节阻断剂
阻断神经节上的N1受体，使交感神经、副交感神 经受到抑制,引起血压下降,胃肠道及腺体分泌抑制 等作用.用于麻醉时控制血压.如美卡拉明(美加明)
二、骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) （一）除极化型肌松药
时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等
M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine）
T1/2为4小时，作用持续3～4小时。 临床应用 1、解除平滑肌痉挛 如各种内脏绞痛，尿
频、尿急等刺激症状。 对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用 2、抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药
严重盗汗及流涎症 3、眼科 a、虹膜睫状体炎；b、验光配镜
二、阿托品的合成代用品
后马托品（homatropine）、托吡卡胺、尤卡托品 扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品，但作用维持
科手术，应在静脉麻醉后使用 不良反应 1、窒息 过量时引起，用时需备有呼吸机 2、肌束颤动 可致肌肉疼痛，眼内压上升 3、血钾升高 血钾高者禁用
（二）非除极化型肌松药
作用机理 竞争性阻断N2受体,使骨骼肌松弛 特点 抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
静注3～6min起效，肌松作用可持续80min 因促进组胺释放及阻滞神经节, 可致血压 下降。肌松作用次序 临床用于外科手术及其他短时操作 其他非除极化型肌松药：
肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好。 对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱 4、心脏 心率：小剂量(0.5mg)使用略减慢,
较大剂量(2mg)使用时明显增加 房室传导: 较大剂量时明显促进 5、血管与血压 大剂量时能舒张小血管， 改善微循环,此作用与Ｍ受体阻断无关 6、CNS：较大剂量可引起兴奋
体内过程 口服易吸收，分布广，能透过血脑屏障。
阿托品 来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物 东莨菪碱 来源于洋金花等植物 山莨菪碱 来源于唐古特莨菪等植物
阿托品（atropine）
药理作用：阻断M受体 1、腺体 明显抑制汗腺、唾液腺，也抑制
支气管腺分泌
2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3、平滑肌 松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑
作用机理 激动N2受体，产生持久除极化，
引起骨骼肌松弛。 特点 a、肌松前先出现短暂肌束颤动；
b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用
琥珀胆碱(suxamethonium)，又称司可林
药理作用 静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶
水解失去活性，5min内作用消失。 肌松作用次序
临床应用 用于气管、食道等部位插管检查及短时外
抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著，用于消化性 溃疡的治疗，不良反应小
Ｎ胆碱受体阻断剂
一、神经节阻断剂
阻断神经节上的N1受体，使交感神经、副交感神 经受到抑制,引起血压下降,胃肠道及腺体分泌抑制 等作用.用于麻醉时控制血压.如美卡拉明(美加明)
二、骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants) （一）除极化型肌松药
时间明显短于阿托品，适用于一般的眼科检查 溴丙胺太林（普鲁本辛） 能抑制胃肠道平滑肌， 减少胃液分泌. 可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、 呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症 贝那替秦（胃复康） 能缓解胃肠道平滑肌痉挛， 减少胃液分泌，还有安定作用。可用于兼有焦虑症 的消化性溃疡、胃肠痉挛等
M1受体阻断剂——哌仑西平（pirenzepine）
T1/2为4小时，作用持续3～4小时。 临床应用 1、解除平滑肌痉挛 如各种内脏绞痛，尿
频、尿急等刺激症状。 对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用 2、抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药
严重盗汗及流涎症 3、眼科 a、虹膜睫状体炎；b、验光配镜
二、阿托品的合成代用品
后马托品（homatropine）、托吡卡胺、尤卡托品 扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品，但作用维持
科手术，应在静脉麻醉后使用 不良反应 1、窒息 过量时引起，用时需备有呼吸机 2、肌束颤动 可致肌肉疼痛，眼内压上升 3、血钾升高 血钾高者禁用
（二）非除极化型肌松药
作用机理 竞争性阻断N2受体,使骨骼肌松弛 特点 抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
静注3～6min起效，肌松作用可持续80min 因促进组胺释放及阻滞神经节, 可致血压 下降。肌松作用次序 临床用于外科手术及其他短时操作 其他非除极化型肌松药：
肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好。 对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱 4、心脏 心率：小剂量(0.5mg)使用略减慢,
较大剂量(2mg)使用时明显增加 房室传导: 较大剂量时明显促进 5、血管与血压 大剂量时能舒张小血管， 改善微循环,此作用与Ｍ受体阻断无关 6、CNS：较大剂量可引起兴奋
体内过程 口服易吸收，分布广，能透过血脑屏障。