镇静催眠药作用和分类

2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
26
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
27
不良反应
1.后遗效应
宿醉：服药后，次晨可出现头晕、嗜 睡、精细运动不协调及定向障碍等。
驾驶员或从事高空作业人员禁用。
2.耐受性
与神经组织产生适应性和其诱导肝药
酶加速自身代谢有关。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
28
镇静催眠药作用和分类
13
4.中枢性肌肉松驰
临床上可用于脑血管意外、脊髓损 伤等引起的中枢性肌肉强直，缓解局 部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查 所致的肌肉痉挛，以及加强全麻药的 肌松作用。
5.治疗癔症作用
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
14
作用机制
γ-氨基丁酸(GABA)是由谷氨酸在谷氨 酸脱羧酶(GAD)作用下脱羧而成，是一种中 枢抑制性神经递质。 BZ类的中枢作用和其作用于不同部位的 GABAA受体密切相关。BZs促进GABA与GABAA 受体结合，使Cl–通道开放的频率增加，增 加Cl–内流，使神经细胞超极化，神经元兴 奋性降低，产生突触后抑制效应。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
15
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
16
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
17
不良反应
最常见的是嗜睡、头昏、乏力和记忆
力下降。
大剂量时偶见共济失调。
急性过量中毒可引起呼吸和循环功能
抑制。
长期应用地西泮也可产生耐受性和依
赖性，突然停药可出现戒断症状。应
避免长期服用，宜短期或间断性用药，
量
抗惊厥
成瘾性。
麻 大致
2021/3/2
醉
10倍催眠量可引
死
起呼吸中枢麻痹而
镇静催眠药作用和分类
致死。
21
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
22
临床应用
1. 镇静、催眠：本式。
缩短快动眼睡眠时相，引起非生理性的睡眠。 久用停药后，可反跳性地显著延长快动眼睡 眠时相，引起睡眠障碍，伴有多梦。
3.依赖性 长期连续服用本药可使患者产 生对该药的精神依赖性和躯体 依赖性，终至成瘾。
4.呼吸抑制 呼吸深度抑制是本类药物致死 的主要原因。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
29
【中毒】
急性中毒主要表现为深度昏迷、 高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、 休克及肾功能衰竭等。深度呼吸抑制 是急性中毒的直接死因。
6
镇静催眠药分类及代表药物
巴比妥类(1903年)：苯巴比妥 苯二氮卓类(1960年) ：地西泮 其他类：水合氯醛
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
7
苯二氮卓类 (benzodiazepines,BZ)
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
8
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
9
药理作用与临床应用
镇静催眠药作用和分类
【解救】
(1) 维持呼吸与循环功能，吸氧，行人工 呼吸，甚至气管切开；
(2) 应用中枢兴奋药； (3) 为加速巴比妥类药物的排泄，可用碳
酸氢钠等碱性药物，严重中毒病例可 采用透析疗法。
镇静催眠药作用和分类
水合氯醛 Chloral hydrate
以消除病人手术前情绪紧张。 5. 治疗高胆红素血症和肝内胆汁淤积性黄疸
诱导肝药酶生成，促进肝细胞葡萄糖醛酸
转化酶的生成，增强葡萄糖醛酸结合胆红
素的能力。 2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
25
作用机制
与激活GABAA受体有关，增强Cl–内流， 产生抑制效应。
但与BZ不同，本类药主要延长Cl–通道 的开放时间而增强Cl–内流。
1. 抗焦虑 焦虑是一种极其复杂的情绪状态，是 多种精神障碍的常见症状，患者多有 恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、 出汗、震颤等症状。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
10
2.镇静催眠 剂量增大催眠缩短入睡时间延 长睡眠持续时间减少觉醒次数。 主要延长非快动眼睡眠时相，对快动眼睡眠时相 的影响较小。
不改变正常睡眠模式。 停药后出现反跳性快波睡眠延长较巴比妥类轻，故
减少噩梦发生。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
11
3.抗惊厥、抗癫痫
临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。
静脉注射地西泮是临床治疗癫痫持续状 态的首选药物。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
12
2021/3/2
镇静催眠药是一类通过对中 枢神经系统的抑制而达到缓解过度 兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 剂量依赖性。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
1
抗焦虑 抗惊厥
镇静催眠 抗癫痫
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
中枢性 肌肉
松弛作用2
睡眠生理
关于睡眠的生理学研究表明，正常 生理性睡眠可分为如下时相： 快动眼睡眠 REMS (快波睡眠) 非快动眼睡眠NREMS(慢波睡眠): 又可分为1、2、3、4期
停药应逐渐减量。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
18
过量中毒的解救
过量中度时除采用洗胃、对症治疗 外，还可采用特效拮抗药氟马西尼。
氟马西尼： BZ类结合位点的拮抗剂。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
19
第二节 巴比妥类
O
HN
3
2 1
HN
CO H
4 5
6
CO
H
巴比妥类（barbiturates）是巴比妥
酸的衍生物。巴比妥酸本身并无中枢抑制作
用，用不同基团取代C5上的两个氢原子后，
可获得一系列中枢抑制药。这些药产生中枢
抑制强弱不等的镇静催眠作用。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
20
【药理作用】
小镇 静
临床上主要用于 抗惊厥、抗癫痫 和麻醉前给药。
催 眠 现已不用作催眠
剂
抗癫痫
药使用。
易产生依赖性、
镇静催眠药作用和分类
REMS:对脑和智力的发育起着重要 作用，此期缩短易引起反跳性REMS 延长，出现焦虑不安、失眠和多梦。
NREMS：生长激素分泌明显升高， 有利于机体的生长发育和体力恢复。
镇静催眠药作用和分类
思睡 浅睡 中睡 深睡
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
5
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
病人易产生耐受性和依赖性。
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
23
2. 抗惊厥：用于破伤风、子痫、小儿高热惊 厥等。
3. 抗癫痫：临床用于强直痉挛性发作和部分 性癫痫发作。(苯巴比妥较常用)
2021/3/2
镇静催眠药作用和分类
24
4. 静脉麻醉及麻醉前给药
硫喷妥钠可用作静脉麻醉。
长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，