口服降糖药物机制及作用
糖尿病药物分类
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物
抑制小肠粘膜α-葡萄糖苷酶，延缓糖类的分解和吸收，降低 餐后血糖。降糖作用弱。常见腹胀、腹泻、腹痛、排气增 多等副作用。可与其他降糖药合用。
常见制剂:阿卡波糖 （拜唐苹） 伏格列波糖（倍欣）
最佳用药时间：最好在吃第一口饭时嚼碎服用。饮食成分中 应有一定量的碳水化合物，否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发 挥作用。
磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
常用制剂:罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（艾汀）
• 降糖原理：提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的 作用下启动γ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道，使血 中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈的车 轴里上润滑油）。
口服降糖药的作用机制和合理应用
口服降糖药的作用机制和合理应用口服降糖药是一类用于治疗2型糖尿病的药物，其作用机制主要是通过不同途径促进胰岛素的分泌或提高组织对胰岛素的敏感性，以达到长期控制血糖的效果。
合理应用这些药物可以帮助患者控制血糖水平，减少并发症的发生。
1.促胰岛素分泌药物：包括磺脲类、胰岛素释放素类和胰岛素增敏剂。
这类药物通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加胰岛素的效能或减少胰岛素的分解来降低血糖水平。
2. 提高组织对胰岛素敏感的药物：包括双胍类和thiazolidinediones类。
这类药物可以提高体内组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的利用和降低血糖水平。
3.抑制肠道葡萄糖吸收的药物：包括α-糖苷酶抑制剂。
这类药物通过抑制肠道α-糖苷酶的活性，减少肠道中葡萄糖的转化和吸收，从而降低血糖水平。
4.增加尿糖量的药物：包括钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂。
这类药物可以通过抑制肾小管中的SGLT2，增加尿糖量，进而降低体内葡萄糖浓度。
合理应用口服降糖药需要考虑以下几个因素：1.病情和血糖控制目标：根据患者的血糖水平和血糖控制目标，选择合适的口服降糖药。
对于刚刚被诊断出糖尿病的患者，可以先尝试改善生活方式和饮食控制，如减少摄入高糖食物、增加运动等。
如果血糖仍然无法控制，可以考虑口服降糖药的应用。
2.药物的作用机制：了解口服降糖药的作用机制，可以更好地选择适合患者的药物。
例如，对于胰岛B细胞功能较好但组织胰岛素敏感性较低的患者，可以选择胰岛素增敏剂；对于胰岛B细胞功能明显减退的患者，可以选择促胰岛素分泌的药物。
3. 患者的个体差异和合并症：不同患者对口服降糖药的反应存在个体差异，有些患者对其中一种药物可能更加敏感。
此外，患者的合并症、药物相互作用等也需要考虑。
例如，肾功能不全的患者不适合使用metformin（双胍类药物），而有心血管疾病的患者可考虑选择thiazolidinediones。
4.监测和调整药物治疗：治疗期间应监测血糖水平的变化，并根据需要进行调整。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。
4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。
4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。
4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。
许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。
事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。
降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
缺点：胃肠道反应多见。
注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制：促进胰岛素的分泌。
因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点：降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点：易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍是一种口服降糖药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它的药理作用主要有以下
几个方面。
（1）抑制肝糖原合成与分解：二甲双胍能够抑制肝脏糖原的合成和分解，降低血糖
水平。
它通过激活糖原酶激酶，抑制肝糖原合成和降解酶的活性，从而抑制肝脏糖原合成
和分解，促进糖原的积累，降低血糖水平。
（2）提高细胞对葡萄糖的摄取和利用：二甲双胍能够提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，促进糖的利用，降低血糖水平。
它能够激活胰岛素受体激酶，促进胰岛素受体的自酰化，增加碳水化合物代谢酶的活性，提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，减少肝糖原分解，
从而降低血糖水平。
（3）减少肠道葡萄糖的吸收：二甲双胍能够减少肠道葡萄糖的吸收，降低血糖水平。
它能够抑制小肠葡萄糖酶的活性，减少肠道中葡萄糖的分解和吸收，从而降低血糖水平。
（4）调节糖脂代谢：二甲双胍能够对糖脂代谢进行调节，减少脂肪酸的合成和分解，从而降低血脂水平。
它能够抑制脂肪酸合成酶和三酰甘油合成酶的活性，减少脂肪酸的合
成和三酰甘油的形成，促进脂肪酸的氧化和利用，从而降低血脂水平。
（5）抗氧化和抗炎作用：二甲双胍能够具有抗氧化和抗炎作用，减少氧化应激和炎
症反应对糖代谢的影响，改善胰岛素抵抗和糖尿病的病理状态。
它能够激活蛋白激酶C，
增加受体内的抗氧化物质和抗炎因子的合成，减少炎症细胞的浸润，从而减轻糖尿病的症状。
总之，二甲双胍是一种具有多效性的口服降糖药物，通过多种机制调节糖脂代谢和抗
氧化炎症，能有效控制2型糖尿病患者的血糖和血脂水平，并改善胰岛素抵抗和代谢病的
病理状态。
二甲双胍药理作用及其机制研究
二甲双胍药理作用及其机制研究二甲双胍（Metformin）是一种世界范围内广泛应用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物，其药理作用及机制已经受到广泛的关注和研究。
本文将就二甲双胍的药理作用及其机制进行详细介绍。
一、二甲双胍的药理作用1. 降糖作用二甲双胍是一种胰岛素敏感剂，其主要作用是通过降低血糖、提高胰岛素敏感度来减轻胰岛素抵抗。
二甲双胍能够抑制肝葡萄糖生成，并提高组织对葡萄糖的利用，从而降低血糖水平。
2. 抗氧化作用二甲双胍还具有一定的抗氧化作用，能够减少氧自由基的产生，增强抗氧化酶的活性，减轻细胞膜的损伤，增强组织的抗氧化能力。
二甲双胍也具有一定的抗炎作用，能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而减少炎症对机体的损害。
4. 促进体重减轻二甲双胍还能够通过抑制食欲、促进脂肪氧化等途径，减少能量摄入，增加能量消耗，从而帮助糖尿病患者减轻体重。
近年来的研究表明，二甲双胍还具有一定的抗肿瘤作用，可以抑制肿瘤细胞的生长，诱导肿瘤细胞凋亡，减少肿瘤的转移和复发。
以上就是二甲双胍的主要药理作用，接下来我们将重点介绍二甲双胍的作用机制。
1. AMPK信号通路二甲双胍的降糖作用主要是通过激活AMPK（AMP-activated protein kinase）信号通路来实现的。
AMPK是一种细胞内能量传感器，能够调节许多能量代谢相关的信号通路，包括葡萄糖代谢、脂质代谢等。
二甲双胍能够通过抑制线粒体的复合体I和GTP酶活性，导致ATP生成减少，AMP/ATP比值升高，从而激活AMPK信号通路，进而促进葡萄糖摄取和利用，抑制肝糖新生，达到降糖的作用。
2. 肠道菌群调节最近的研究表明，二甲双胍的作用还与肠道菌群的调节有关。
二甲双胍能够改变肠道菌群的结构和组成，调节肠道内短链脂肪酸的生成，从而影响全身能量代谢和炎症反应。
3. 肝脏代谢调控二甲双胍还能够通过影响肝脏的葡萄糖生成和利用来实现降糖作用。
二甲双胍能够抑制线粒体呼吸链的复合体I，减少ATP的生成，从而激活AMPK信号通路，抑制糖异生、糖原分解，减少肝葡萄糖的产生。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类
降糖药物的分类依据：根据作用机制、化学结构、作用时间及适应症分类降糖药物的分类依据主要有哪些？降糖药物是指能够降低血糖水平的药物，主要用于治疗糖尿病和其他血糖异常疾病。
降糖药物的分类依据主要包括以下方面：1.作用机制降糖药物的作用机制主要包括胰岛素分泌机制、非胰岛素分泌机制和离子通道调节机制。
1.1. 胰岛素分泌机制：这类药物通过刺激胰岛素分泌来降低血糖水平，主要包括磺脲类和格列奈类降糖药。
1.2. 非胰岛素分泌机制：这类药物通过其他途径降低血糖水平，如抑制葡萄糖吸收、促进葡萄糖代谢等，包括α糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮等。
1.3. 离子通道调节机制：这类药物通过调节离子通道来影响血糖水平，如钙通道阻滞剂和钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。
2.化学结构降糖药物的化学结构主要包括单体成分、复合成分和中药成分。
2.1. 单体成分：如磺脲类药物中的格列本脲、格列齐特等，具有明确的化学结构和明确的疗效。
2.2. 复合成分：如一些复方降糖药物，由两种或多种单体成分组成，通过不同作用机制协同降低血糖水平。
2.3. 中药成分：如中药方剂和中成药等，根据传统医学理论指导下的组方配伍而成。
3.作用时间降糖药物的作用时间主要包括速效、长效、缓释和控释。
3.1. 速效：如速效胰岛素和速效口服降糖药，能够在短时间内迅速发挥作用，降低血糖水平。
3.2. 长效：如长效胰岛素和长效口服降糖药，能够在较长时间内持续发挥作用，平稳控制血糖水平。
3.3. 缓释：如一些口服降糖药的缓释制剂，通过技术手段减缓药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，达到长期控制血糖水平的效果。
3.4. 控释：如一些口服降糖药的控释制剂，能够控制药物的释放速度和剂量，使药物在体内按需释放，达到更好的治疗效果。
4.适应症降糖药物的适应症主要包括糖尿病类型、并发症情况和其他因素。
4.1. 糖尿病类型：不同类型的糖尿病对降糖药物的疗效反应不同。
例如，1型糖尿病需要使用胰岛素治疗，而2型糖尿病可以根据情况选择口服降糖药或胰岛素治疗。
降糖药
（2）糖复康(主要由首乌、黄芪、黄连等组成)，能降低血清TG、TC、LDL-C、VLDL-C及升高HDL-C，与对照组达美康相比，其改善幅度明显优于对照组(P<0.01)，并呈剂量依赖关系，可用于防治糖尿病心脑血管并发症。本品为纯中药制剂，有一定防止糖尿病及其并发症的作用，但降糖作用弱缓，必要时加用西药类降糖药。
TZDs被认为是目前治疗2型糖尿病的较为理想的药物，包括吡格列酮和罗格列酮等，主要用于胰岛素抵抗的非胰岛素依赖性糖尿病，对肥胖型病人效果好。临床发现曲格列酮具有严重的肝毒性，已有使用曲格列酮导致肝坏死的报道，因此曲格列酮已于1997年被英国撤消，FDA已宣布停止使用。罗格列酮的作用机制尚未阐明，目前认为其主要是通过影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体的磷酸化、胰岛素受体数目、肝脏糖代谢及减少全身与局部组织的脂肪代谢等环节而发挥疗效。罗格列酮不良反应少，应用较安全，无低血糖和转氨酶升高的不良反应，可以作为以胰岛素抵抗为主的肥胖2型糖尿病的一线药物，是一类十分有前途的口服降糖药。由于TZDs有肝毒性，对有肝病和肝功能损伤者不用。
临床上，双胍类降糖药主要应用为：2型糖尿病单用饮食治疗效果不满意者；2型糖尿病单用磺脲类药物效果不好，可加双胍类药物；1型糖尿病用胰岛素治疗病情不稳定，用双胍类药物可减少胰岛素剂量，使病情稳定；2型糖尿病继发性失效改用胰岛素治疗时，可加用双胍类药物，能减少胰岛素用量。当肝肾功能不全、心力衰竭、贫血、缺氧状态合并肿瘤、手术及酮症酸中毒、重症感染及应激状态下应禁用双胍类。
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法
2023口服降糖药的种类、作用机制及服用方法糖尿病患病人数近年来仍呈快速增长趋势，覆盖人群较广，具有较高的发病率。
而中国人饮食结构以碳水化合物为主，这是引起糖尿病的重要原因。
如果是糖尿病倾向的体质（遗传），再加上不良的生活习惯，发生糖尿病的概率也会大大增加。
目前，临床上治疗糖尿病的口服降糖药有许多，但由于各类口服降糖药的自身特点不同，服用的时间也各自不同。
不按规定的时间服药，就无法达到预期的降糖效果，还可能引起不良反应。
那么该如何选择口服降糖药？针对这个问题，我们邀请到浙江大学医学院附属第二医院徐小红教授，为大家带来〃口服降糖药的种类、作用机制及具体服用方法〃的相关内容分享。
促胰岛素分泌类药物促胰岛素分泌剂类药物分为磺眼类和非磺服类药物。
1 .磺眼类磺服类药物主要为格列本版、格列毗嗪、格列齐特、格列喳酮、格列美版等。
主要的作用机制是通过促胰岛素分泌剂，刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，提高体内的胰岛素水平达到降低血糖的目的，但发挥药效需有一定残存的胰岛功能（30%以上）0优点是用药经验丰富，微血管风险少。
但本类药物有低血糖和增加体重的不良反应，故一般在餐前半小时服用。
2 .非磺眼类药物非磺眼类促进胰岛素分泌药物主要为瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。
此类药物的作用机制也是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，降低餐后血糖，作用快而短，主要用于控制餐后血糖。
所以应在餐前即刻口服，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺眼类除外\本类药物的低血糖反应比磺眼类药物少。
双服类药物此类药物的作用机制是，通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖，有降低体重、心血管获益、减轻胰岛素抵抗等优势。
其中，临床使用最为广泛的为盐酸二甲双服，该药物不仅降糖效果确切，还可以降低体重、心血管风险因素和长期心血管风险事件，这是其他降糖药物所不具备的优点。
而且单药应用不会引起低血糖，不良反应少，价格便宜，因此被全球各大指南公认为一线用药。
二甲双服的主要不良反应为胃肠道反应，故应从小剂量开始，餐中或餐后服用。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制二、降糖药药物有哪些三、怎么样平稳血糖
磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制
1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型
格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用
3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区
4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性。
口服降糖药物机制及作用PPT课件 (2)精选全文
DPP-4酶 抑制剂
DPP-4 酶
GLP-1 类似物
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
促进饱胀感 降低食欲
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降 减少肝糖输出
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
胃: 帮助调节胃排空
提高β 细胞反应
减轻β 细胞工作量
心衰及严重心肺疾病
严重感染和手术
低血压和缺氧
酗酒
葡萄糖
H2O＋CO2
二甲双胍
*
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
饮食治疗及运动疗法为基础 加强病人教育 监测血糖，防止低血糖 同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化
*
胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
*
短效胰岛素的局限性
吸收缓慢
较长的作用时间
注射时间依从性差
餐后血糖控制不佳
增加低血糖的危险
加用拜唐苹®延缓碳水化合物的吸收,起到药物分餐的作用
*
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
*
低血糖 体重增加
磺脲类药物的副反应
*
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别 恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
常用口服降糖药 ppt课件
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使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
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服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
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胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
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磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
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临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
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口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。
7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。
利格列汀与沙格列汀的区别
利格列汀与沙格列汀的区别利格列汀和沙格列汀是两种常用的口服降糖药物。
虽然都属于二肽基肽酰基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在一些区别。
在下面的列表中，我们将详细介绍它们之间的差异。
一、作用机制1.利格列汀通过抑制DPP-4酶的活性，使血糖水平降低。
这个酶的主要作用是降解肠道和胰岛素所释放的肽类，如胰高血糖素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）。
利格列汀的作用时间为24小时。
2.沙格列汀与利格列汀的作用机制相同。
但它的作用时间更长，达到了48小时。
这意味着需要更少的服药次数。
二、药物代谢1.利格列汀在胃肠道中被迅速吸收，并且在肝脏中被代谢。
它的半衰期为10小时左右。
2.沙格列汀也在肝脏中被代谢。
但相对于利格列汀来说，它更能够被胶体粘附，从而使其在体内的停留时间更长。
它的半衰期为17小时左右。
三、适应症1.利格列汀适用于2型糖尿病患者的治疗，减轻餐后高血糖的程度。
它的作用时间虽然相对较短，但它的效果比较明显。
2.沙格列汀也适用于治疗2型糖尿病患者。
与利格列汀相比较，它的作用时间更长，能够帮助患者更好地控制血糖水平。
四、不良反应1.利格列汀的不良反应相对较少，其中最常见的是头痛和呕吐。
2.沙格列汀也是相对安全的药物，不良反应包括头痛、恶心、呕吐、口干、乏力等。
总结起来，利格列汀和沙格列汀虽然都属于DPP-4抑制剂，但它们在药理学和临床应用方面存在差异。
利格列汀适用于餐后高血糖程度较重的患者，而沙格列汀更适用于需要长效降糖的患者。
在使用这两种药物时，需要根据患者的具体情况，结合药物作用机制和副作用进行综合考虑，准确指导患者用药。
八类降糖药物的机制
八类降糖药物的机制1､双胍类改善胰岛素抵抗,减少肝糖输出双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性､增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖｡2､磺脲类刺激胰岛β细胞分泌胰岛磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素,其作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高,刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放,使血糖下降｡3､格列奈类作用于β细胞,促进胰岛素分泌格列奈类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道(KATP),但结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促分泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有吸收快､起效快和作用时间短的特点｡4､α-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物吸收,降低餐后血糖食物中淀粉､糊精和双糖(如蔗糖)的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶,α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收,降低餐后高血糖｡5､噻唑烷二酮类激活脂肪组织PPAR,改善胰岛素敏感性噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)起作用,增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,还有改善血脂谱､提高纤溶系统活性､改善血管内皮细胞功能､使C反应蛋白下降等作用｡6､DPP-4抑制剂双通道作用于α,β细胞抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛β细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重｡7､GLP-1促进胰岛素基因的转录､胰岛素的合成和分GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而降低血糖｡8､SGLT2抑制剂减少肾脏葡萄糖重吸收达到降糖效果SGLT2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖｡。