杨宝峰-药理学第七版-药理之案例分析教学提纲
第1章 绪论
新药 研究 生物学
制药 企业
5. 药理学的主要研究方法
基础药理学： 基础药理学：以动物为对象 实验药理学—以健康动物或正常组织器官为对象 实验药理学 以健康动物或正常组织器官为对象 实验治疗学—以病理模型动物或组织器官为对象 实验治疗学 以病理模型动物或组织器官为对象 药代动力学—研究药物在动物体内的过程 药代动力学 研究药物在动物体内的过程 临床药理学： 临床药理学：以人为对象 临床药效学，临床药动学， 临床药效学，临床药动学，新药临床试验 临床疗效评价，不良反应监测。 临床疗效评价，不良反应监测。 是药物治疗学的基础、 是药物治疗学的基础、新药研究的最后阶段
-------药
药物 吸收
理 学-------转 化
分布 效应
排泄 ---------药动学过程--------
药效学过程
3.药理学的学科任务 3.药理学的学科任务
• 探索药物干扰对生命过程的影响 为生命科学发展作贡献； 探索药物干扰对生命过程的影响, 为生命科学发展作贡献； • 研究生物活性物质的作用和作用机理 为研制高效低毒的 研究生物活性物质的作用和作用机理, 新药提供依据； 新药提供依据； • 阐明药物的药理毒理学作用 保证临床用药的有效性和安 阐明药物的药理毒理学作用, 全性及合理性。 全性及合理性。
生物信息学 结构生物学 计算机辅助药物设 计 药物化学
高通量筛选
快速—每天筛选数万药次 快速 每天筛选数万药次 微量—筛选样品需要量为微克级 微量 筛选样品需要量为微克级 灵敏—准确判断筛选样品的活性和选择性 灵敏 准确判断筛选样品的活性和选择性 经济—筛选费用低 经济—筛选费用低
筛选流程简图
初级筛选 高通量筛选
2. 实验药理学发展的大事记
《麻醉药理学》课程教学大纲
《麻醉药理学》课程教学大纲（执笔人：张骏艳审核人：陈志武教学院长：陈志武）一、课程简介（一）课程代码（二）课程名称（含英文名称）：麻醉药理学（(Anesthetic phamacology）（三）修读对象麻醉学专业（四）总学时与学分36学时。
其中理论20学时、实验16学时。
2学分。
（五）考核方式卷面考试占80%、课堂讨论等平时占20%。
（六）相关课程人体解剖学、组织胚胎学、生物化学学、人体生理学、微生物学、寄生虫学、免疫学、病理生理学、病理解剖学、麻醉学、内科学、外科学等。
（七）内容提要（不超过200字）麻醉药理学是药理学的一个分支学科，主要阐明麻醉医学实践过程中药物与机体之间的相互作用及其规律。
麻醉医学中常用的药物主要包括局部麻醉药、吸入麻醉药、静脉麻醉药、骨骼肌松弛药、镇痛药及相关药物等。
本课程主要介绍这些常用药物的体内过程、药理作用、临床麻醉中的应用及不良反应，其教学内容包括总论和各论两大部分，总论论述麻醉药理学的基本理论和知识，各论则具体介绍临床麻醉中常用的各类药物。
二、教学目的与教学方法（一）教学目的：本课程教学目的是通过麻醉药理学的基本知识、基础理论和重要的进展的讲授及基本技能的培训，使学生获得有关常用的麻醉用药作用规律及特点的知识，为临床实践中合理地应用麻醉用药提供理论依据，并培养学生的辨证的科学思维方法，提高他们综合和创新的能力。
（二）教学方法：采用现代多媒体手段，以教师课堂讲授为主，辅以学生自主学习、集体讨论等多种教学方法, 增加启发式教学，以激发了学生学习热情和积极性，提高课堂教学效果。
三、理论与实践教学学时分配教学方式章/节/单元内容总学时理论实践其它1 总论 4 42 镇静催眠药 2 23 安定药 1 14 阿片类镇痛药 2 25 吸入麻醉药 2 26 静脉麻醉药及复合麻醉 3 37 局部麻醉药 1 18 骨骼肌松弛药 1 19 抗心力衰竭药物 1 110 抗心律失常药 1 111 控制性降血压药 1 112 药物依赖性 1 113 实验一常用局麻药的毒性作用比较 2 214 实验二丁卡因对家兔的毒性作用 2 215 实验三药物的崔醒作用 2 216 实验四局麻药的表面麻醉作用 2 217 实验五药物的镇痛作用 4 418 实验六药物等对兔的利尿作用 4 4合计学时36 20 16四、选用教材和主要教学参考书(一)选用教材戴体俊主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2000年6月安徽医科大学药理教研室编，《麻醉药理学实验指导》，自编讲义，2008年10月（二）主要教学参考书杨宝峰主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2012年6月杨世杰主编，《药理学》（第3版），人民卫生出版社，2010年10月陈志武主编，《药理学》，中国协和医科大学出版社，2013年3月陈志武主编，《药理学》，河南科学技术出版社，2013年5月周宏灏主编，《Pharmacolog y》，人民卫生出版社，2006年6月Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Bj?rn C. Knollmann，Goodman & Grilman's The Pharmacological Basis of Therapeuntics (12ed), New York:McGraw-Hill, 2012年8月陈志武主编，《药理学实验指导》，中国协和医科大学出版社，2013年8月五、理论教学内容第1章总论目的：掌握药物的基本作用、量效关系、麻醉药物体内过程及不良反应；熟悉药物作用的时量关系、房室模型及肺泡气最低有效浓度等概念，药物的作用机制，静脉推注和静脉输药注代动力学分析；了解麻醉药物的计算机辅助输注。
作用于呼吸系统的药物-最新版根据杨宝峰第七版药理学制作
病理变化
治疗药物
支气管炎症（粘膜肿 糖皮质激素：倍氯米 胀、炎症细胞浸润、 松 炎性渗出；对支气管 抗过敏药：色甘酸钠 收缩因素的反应性增）抗白三烯类药物 支气管平滑肌收缩 支气管扩张药 受体激动药：沙丁胺 醇 茶碱类：氨茶碱 抗胆碱药异丙托溴铵
运动、冷空气等非 特异性刺激
综合结果：呼吸道 阻力增高、喘息
第31章 作用于呼吸系统的药物
药理学、痰、喘是主要临床症状
药物 对因治疗：抗菌、真菌、病毒等 对症治疗：镇咳、祛痰、平喘
呼吸系统用药
平喘药 (antiasthmatic drugs)
镇咳药 (antitussives)
祛痰药 (expectorants)
重度持续
间歇发作
高剂量GCS吸入+长效β2激动 剂吸入，如需要加入： 1. 茶碱 2. 白三烯调节剂 3. 口服GCS 4. 口服长效β2激动剂
GINA 2002年
Drug Therapy
轻度持续 中度持续
重度持续
间歇发作
不需药物
低剂GCS吸入 其它选择： 1.茶碱 2.色甘酸钠 3.白三烯调节剂
• 二 临床应用 • 它药无效的剧烈干咳,胸膜炎或大叶性 肺炎早期伴有胸痛的咳嗽。 • 三 不良反应 • 1 惊厥、耐受性和成瘾性。 • 2 多痰、稠痰及支气管哮喘性咳嗽患者 忌用。
喷托维林 （pentoxyverine,咳必清）
人工合成的非成瘾性药 • 一 药理作用 • 1 选择性抑制咳嗽中枢。 • 2 阿托品样作用及局麻作用。 • 二 临床应用 无痰、少痰干咳及百日咳。 • 三 不良反应 • 口干、便秘、升高眼内压
2 强心、利尿作用 兴奋心脏: 心脏收缩力↑,心率↑,冠脉扩张↑, 心输出量↑,肾血流量↑,尿量↑。 增加尿量: 抑制肾小管对钠离子的再吸收, 也有利尿作用。 3 中枢兴奋作用（同咖啡因）
药理学(第七版)
药理学（第七版）第一章药理学总论绪言1、药理学的性质与任务每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题：1、究竟是否需要用药希2、望用药后病人的状况获得何种改变3、拟用的药物是应能够达到此目的4、能掌握正确的给药方法，5、使药物在合适的时刻，6、合适的部位，7、达到合适的浓度，8、并持续合适的时间。
9、该药可能还有哪些其他效应，10、这些效应是否有害。
11、权衡利弊。
要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。
我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。
什么是药理学？药理学是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。
什么是药物？药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。
包括保健药。
（一）、药理学研究的主要内容：药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。
药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。
（二）、药理学的主要任务：1．阐明药物作用机制2．改善药物质量，3．提高药物疗效。
4．开发新药5．发现药物新用途6．阐明机体的生理、生化现象，7．推动其发展。
（三）、药理学的研究方法：药理学的研究主法是实验性的。
即在严格控制的条件下，观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学。
其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
（四）、学习药理学的主要目的：是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效尽量避免对机体有害的不良反应。
药理学-1教学大纲
药理学-1教学大纲一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药理学-1（Pharmacology-1）课程号（代码）：505031040-1,2课程类别：专业课专业：临床药学学时：64 学分：4二、课程说明1、教学目的药理学是研究药物与机体（含病原体）间相互作用规律及其机制的学科，主要任务包括两个方面：研究药物对机体的作用和作用机制，即药物效应动力学（简称药效学）；研究机体对药物处置的动态变化及其规律（简称药动学）。
在此基础上阐明药物的临床适应症、不良反应与禁忌症，以指导临床合理用药和新药开发。
药理学是药学专业的一门专业基础课，也是医学和药学之间的桥梁学科。
2、教学要求1）掌握药效学和药动学的基本概念、主要内容及专业名词术语。
2）掌握各类药物的分类及其代表药物的药理作用、作用机制、药动学特点、临床用途及其注意事项、不良反应。
3）熟悉各类常用药物的药效学与药动学的基本知识。
4）了解新型药物和药理学的最新进展。
3、课程性质必修课。
三、教材药学类专业《药理学》（第8版），朱依谆，殷明主编，人民卫生出版社，2016。
药学类专业《药理学学习指导与习题集》（第2版），程能能主编，人民卫生出版社，2011年。
人民卫生出版社慕课«药理学»。
四、参考书目1、«人民卫生出版社国家医学教育题库（药学专业题库）-«药理学»，2019。
2、《药理学学习指导与习题集》（第3版），乔国芬，人民卫生出版社，2013年。
3、临床医学8年制、7年制专业《药理学》（第3版），杨宝峰、陈建国主编，人民卫生出版社，2015年。
4. Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Bjorn C. Knollmann. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed. The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011.5. 药渡网-医药研发领域大数据信息研发平台（https:///cn）.五、成绩考核方式期末考试成绩占50%，平时成绩占50%（MOOC学习及作业，课堂测试，案例分析及课堂讨论，考勤）。
第38章 抗菌药物概论-杨宝峰-7th
G-细菌细胞壁的肽聚糖结构
肽聚糖单体
G M
L.丙 丙 D.谷 L.赖 D.丙 丙 D.丙 丙
G M
L.丙 D.谷 DAP D.丙 丙 D.丙 丙
G +菌
G- 菌
细菌细胞壁合成示意图 G M M
L.丙 丙 D.谷 谷 L.赖 赖
D.丙 D.丙
G M
L.丙 丙 D.谷 谷 L.赖 赖
D.丙 D.丙
转 肽 酶
第三十八章
抗菌药物概论
抗菌药物概述
• 抗菌药物发展简史 • 名词术语 • 抗菌药物的作用机制 • 细菌耐药性及其产生机制
抗菌药发展简史
• • • • • • • • • 1935-36年 百浪多息 年 1940年 年 青霉素 1944年 年 链霉素 1945年 头孢菌素C 年 头孢菌素 1947年 年 氯霉素 1948年 年 金霉素 1952年 年 红霉素 1956年 年 万古霉素 1961年 年 普那霉素 磺胺类 6-APA(β-内酰胺类 β 内酰胺类) 氨基苷类 7- ACA(β-内酰胺类 β 内酰胺类) 酰胺醇类(氯霉素类 氯霉素类) 酰胺醇类 氯霉素类 四环素类 大环内酯类 糖肽类 链阳菌素类
第二节
抗菌药物的作用机制
细菌的基本结构及抗菌药物作用机制示意图
1.抑制细菌细胞壁的合成 1.抑制细菌细胞壁的合成 抑制细菌细胞壁 2.影响细胞膜的通透性 2.影响细胞膜的通透性 3.抑制蛋白质合成 3.抑制蛋白质合成 4.抑制核酸代谢 4.抑制核酸代谢 5.影响叶酸代谢 5.影响叶酸代谢
G+与G-细菌的细胞膜、壁结构 细菌的细胞膜、
革兰阴性细菌
流感嗜血杆菌 军团菌 百日咳鲍特菌 布氏菌属 鼠疫耶氏菌 霍乱弧菌 副溶血性弧菌 韦荣球菌 脆弱类杆菌
药理案例分析课件
头孢盂多、头孢美诺、头孢甲肟、头孢替坦等 2）硝基咪唑类 ：甲硝唑磷酸二钠、替硝唑、奥硝
唑、塞克硝唑等。 3）其他：氯霉素、酮康唑、呋喃唑酮、呋喃妥因灰
黄霉素、琥乙红霉素、复方磺胺甲二唑、异烟肼 等
•一是作为领导干部一定要树立正确的 权力观 和科学 的发展 观，权 力必须 为职工 群众谋 利益， 绝不能 为个人 或少数 人谋取 私利
急救及护理
•
②对休克的患者迅速建立静脉通路，快速补充晶体液，
必要时给予多巴胺等升压药，积极治疗以缩短低血压期。
•
③对原有心脑血管疾病患者同时给予心电监护，严密
观察心率、心律的变化。
•
④对确诊为双硫仑样反应的患者也应作心电图、血常
规、电解质检查，以排除多种疾病共存而延误治疗。
•
⑤因起病突然，症状明显，患者及家属均有紧张、恐
•
The end
•Thank you!
• 临床表现：口周四肢麻木及双上肢屈曲，抽搐，
双下肢无力，不能站立，并伴有心悸呼吸困难、 恶心、呕吐。
• 追问病史：因左下颌第三磨牙炎症自服甲硝唑0.4
g随后饮酒15 ml.
•一是作为领导干部一定要树立正确的 权力观 和科学 的发展 观，权 力必须 为职工 群众谋 利益， 绝不能 为个人 或少数 人谋取 私利
/min，BP 120/86mmHg。饮酒后查P200次/min， R40次/min，BP80/50mmHg
• 追问病史：裂伤处行清创修补术，术后给予头孢哌酮针
3.0，静脉滴注，2次/d，连续使用，第4天晚6时，患者 饮酒50ml
•
B.患者 •一是作为领导干部一定要树立正确的权力观和科学的发展观，权力必须为职工群众谋利益，绝不能为个人或少数人谋取私利
综考药理学复习资料(杨宝峰主编第7版教材)
综考药理学复习资料(杨宝峰主编，第7版教材)一、填空题1.药物与受体结合作用的特点是灵敏性、特异性、饱和性和可逆性、多样性。
2.常用的肝药酶诱导剂是苯巴比妥，当与双香豆素使用时，可使后者的抗凝血作用减弱。
3.每隔1个半衰期(ｔ1/2)等量给药1次，经过 5 半衰期后可达稳态血药浓度。
4.易逆的胆碱酯酶抑制药是新斯的明，难逆的胆碱酯酶抑制药是有机磷酸酯类。
5.毛果芸香碱的作用机制是直接作用于M胆碱受体，对眼和腺体的作用最强，而对心血管系统无明显影响。
6.对阿托品最敏感的腺体是唾液腺和汗腺。
7.肾上腺素可激动α受体，使内脏血管收缩，又可激动β受体，使心脏收缩力上升，血压升高。
8.巴比妥类药随着剂量的增加，对中枢神经系统的药效依次出现镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫、麻醉作用，剂量过大可麻痹生命中枢而死亡。
9.乙酰水杨酸引起的出血可用维生素K 对抗。
10.阿斯匹林通过抑制COX-1,COX-2 而产生解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。
11.解热镇痛药对各种慢性钝痛均有良效，但对外伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
12.强心苷临床适应症包括心力衰竭、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
13.硝酸酯类与普萘洛尔合用，前者可克服后者心室容积增大，而后者可克服前者反射性心率加快的不良作用。
14.氢氯噻嗪的降压机制是利尿，血容量减少和扩张外周血管。
15.氨基糖苷类药对第八对脑神经损害(耳毒性)主要表现为前庭神经和耳蜗听神经损伤。
16.直接扩张血管平滑肌的降压药有肼屈嗪和硝普钠。
17.氢氯噻嗪的药理作用有利尿、抗利尿和降压。
18.强心苷不良反应有心脏反应、胃肠道、中枢神经系统。
19.常用抗心绞痛药分为硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断剂、钙通道阻滞剂三类。
每类药的代表药分别是硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平。
20.抗高血压药中，钙通道阻滞药的代表药物有硝苯地平；血管紧张素转化酶抑制药的代表药物有卡托普利；利尿降压药的代表药有氢氯噻嗪。
药理学第七版
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指水溶性小分子药物受 流体静压或渗透压的影响，通过生物膜膜孔的被动转运方式 。如尿素、水、乙醇等。
（二）载体转运
1、主动转运（上山转运）
特点：（1）药物逆浓度差转运
（2）耗能
（3）需要载体参与
（4）有饱和现象及竞争性抑制 2、易化转运
特点：（1）药物顺浓度差转运
（2）不耗能 （3）需要载体参与
的病理模型，进行药效学或药动学研究。
3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药 物的疗效和安全性进行评价。
第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应，必须在作用部 1．熟悉药物的跨膜转运（脂溶扩散及影响因素、膜 位达到适当浓度。要达到适当浓度。既取决 孔扩散、易化扩散、主动转运）。 给药剂量的大小，又取决于药物的体内过程， 2．掌握药物的吸收及影响因素；分布及影响因素； 它对药物的起效时间、效应强度、持续时间 转化的方式、步骤及意义；排泄及影响因素。 有很大影响。 3．熟悉药代动力学的一些基本概念（时间-药物浓度
4、首过消除（首关效应）：口服给药后，有些药物在 胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分，使进入 体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。 5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
二、直肠给药 大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
三、房室模型的基本概念
为预测药物在体内的动力学过程，我们 可以从数学的角度把机体概念化为一个系统， 并按动力学的特点将系统分为若干房室来进 行研究，称为房室模型。
1．一室开放模型是假定机体是由一个房室 组成，且药物在其中的消除速率也始终一致 的模型。
杨宝峰-药理学第七版-药理之案例解析分析
①克咳胶囊中含麻黄、甘草，康泰克胶囊中含麻黄碱。麻黄与麻黄碱有拟肾上腺素作用；甘草具类固醇激素样作用，二药联用使血管收缩、血压升高。②立即停用康泰克、克咳胶囊，改用不含麻黄、甘草的其他止咳药（如急支糖浆等）。
案例7
男性，68岁，高血压患者，一直服用硝苯地平缓释片20mg. po. qd,一周前出现心衰症状，医嘱予以加服地高辛0.25 mg. po. qd.第5天出现恶心、呕吐、心律失常。
讨论：
（1）入院前用吗啡，入院后用度冷丁，根据何在?如此应用是否合适?
（2）患者出院后为什么要继续用度冷丁？
（3）为什么用吗啡后呕吐更剧烈，呼吸变慢，疼痛不止而腹泻却得到控制？
（4）为什么在用度冷丁时伍用阿托品?
（参考教材P79、80、81、36）
案例4
患者，女，22岁，因发烧，伴周身疼痛及食欲不振，两膝、踝关节红肿，行走困难，收入院。查体：体温39℃，脉搏l01次／min，呼吸23次／min，血压正常。头部无异常。心肺、腹部未见异常。两踝关节红肿、运动受限；神经系统检查无阳性所见。诊断为急性风湿性关节炎。口服阿司匹林4次/d，2g／次，以及强的松。当患者服用阿司匹林总量达6g时，突感双侧耳鸣，呈高音调1h后，听力完全丧失；因未发现耳聋原因，又继续服用阿司匹林2g。
（参考教材P110）
案例8
女性，36岁，患高血压、胃溃疡。医嘱给予奥美拉唑20mg. po. bid，硝苯地平缓释片20mg. po. bid,患者用药后，血压波动控制不好。
讨论：病人的血压为何控制不好？应如何处理？
参考答案：
①缓、控释制剂受pH影响较大。奥美拉唑抑制胃酸分泌，造成胃内酸度下降甚至偏碱，因而使缓、控释系统受到破坏，硝苯地平溶出加快，药理作用增强，但却失去长效缓释作用，造成患者血压波动控制不好。②停用奥美拉唑，改用枸橼酸铋钾冲剂110mg. po. qid
1000141药理学(药)_药理学总论(6学时)_1002
跨膜转运模式图 吸 收
组 织 间 隙
静脉
分 布
血 液 组织器官
消化道 皮肤
外
内 生物 转化
肺泡
肝脏 代谢
皮下 肌肉
肾脏 排泄
消 除
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运
一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：属于被动转运；仅水、 尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量 >100者即不能通过。借助渗透压等外力促进 跨膜转运。 简单扩散（脂溶性扩散）：属于被动转运；绝 大多数脂溶性药物；离子障的概念。 载体转运
35
二、分布 （一）血浆蛋白结合率
药物进入循环后首先与血浆蛋白结合成为结合 型药物(bound drug)，未被结合的药物则称 为游离型药物(free drug)。 酸性药物主要与白蛋白结合，碱性药物还常与 脂蛋白及α1酸性糖蛋白结合。 药物的血浆蛋白结合率受药物浓度，血浆蛋白 量及药物与血浆蛋白的亲和力（解离常数）的 影响，各药不同而且结合率随剂量增大而减少。 药理学书籍收载的药物血浆蛋白结合率是在常 用剂量范围内对正常人测定的数值。
24
第二章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程
吸收（Absorption） 分布（Distribution） 代谢（Metabolism） 排泄（Excretion）
25
药物的体内过程示意图
药物制剂（崩解、溶解）
吸收
血液循环（游离型
分布
结合型） 肝、肾等
通过代谢、排泄等 途径从体内消除
12
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量
第39章 β-内酰胺类-杨宝峰-7th
一、窄谱青霉素类
青霉素G 青霉素G(penicillin G,苄青霉素) G,苄青霉素)
【来源】 青霉菌 天然青霉素 来源】 化学】 【化学】 侧链为苄基, ①侧链为苄基,苄青霉素 有机酸，常用钠盐或钾盐； ②有机酸，常用钠盐或钾盐； 干粉稳定； ③干粉稳定； 易溶于水,水溶液不稳定,可被酸 ④易溶于水,水溶液不稳定,可被酸、碱 等破坏；受热分解；可生成具抗原性的降解 等破坏；受热分解；可生成具抗原性的降解 产物,故需用时新鲜配制 产物,故需用时新鲜配制
第一节β 第一节β-内酰胺类抗生素
分类 抗菌作用机制 耐药机制
一、分类
㈠青霉素类
MORE
R－CONH O
B N
S A
CH3 CH3 COOH
6- 氨基青霉烷酸（6-APA） 氨基青霉烷酸（ ）
㈡头孢菌素类
MORE
R1－CONH O
B N
S A COOH R2
7- 氨基头孢烷酸（7-ACA） 氨基头孢烷酸（ ）
按抗菌谱、 按抗菌谱、耐药性分类
⒈窄谱青霉素类:青霉素G、青霉素V 窄谱青霉素类 青霉素G 青霉素V 青霉素类: ⒉耐酶青霉素类:甲氧西林、苯唑西林 耐酶青霉素类 甲氧西林、 青霉素类: 广谱青霉素类 青霉素类: ⒊广谱青霉素类:氨基青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 青霉素类: ⒋抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类: 羧基青霉素、磺基青霉素、 羧基青霉素、磺基青霉素、脲基青 霉素 抗革兰阴性杆菌青霉素类 青霉素类: ⒌抗革兰阴性杆菌青霉素类:美西林
螺旋体感染
梅毒、雅司螺旋体——梅毒、雅司(首选) 梅毒、 梅毒、雅司螺旋体——梅毒 雅司(首选) 钩端螺旋体——钩体病 钩端螺旋体——钩体病 回归热螺旋体——回归热 回归热螺旋体——回归热
药理学(杨宝峰版)名解
药理学(杨宝峰版)名解第一章总论1.药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2.药物（drug）：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
3.药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学。
4.药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
5.售后调研（postmarketing surveillance）：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。
6.新药：指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国《药品管理法》规定，新药指未曾在中国境内上市销售的药品。
第二章药物代谢动力学1.首过效应（first pass effect）：药物通过肠黏膜及肝脏时经过灭火代谢而进入人体循环的药量减少。
2.生物利用度（bioavailability）：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量极速度。
3.时量曲线（time-concentration curve）：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所做的曲线。
4.半衰期（half-time，t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
5.房室概念（compartment concept）：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。
6.表观分布容积（apparent volume of distribution，V d）：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，予维持剂量，使稳态血药浓度（即事先为该患者设定的靶浓度）提前产生。
7.pKa：弱酸性或弱碱性药物在溶液中50%解离时的PH值。
8.肝药酶：肝药酶又称肝微粒体混合功能氧化酶，由细胞色素P450、细胞色素b5和辅酶Ⅱ组成，其功能是促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
药物分析第7版 第一章 药品质量研究的内容和药典概况
1
主要内容
药品质量研究的目的和主要内容 药品质量标准的分类
中国药典的内容与进展
主要外国药典简介
药品质检验工作的机构和基本程序
2
药品（质量）标准：根据药物自身的理化与生物 学特性，按照批准的来源、处方、生产工艺、贮 藏运输条件等所制定的，用以检测药品质量是否 达到用药要求并衡量其质量是否稳定均一的技术
干燥品（或无水物）进行计算后使用。
对照药材、对照提取物主要为中药检验中使用的标
准物质。
参考品主要为生物制品检验中使用的标准物质。
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（十四）计量 1.法定计量单位名称和单位符号
长度——米（m）、分米（dm）、厘米（cm）、 毫米（mm）、微米（µ m）、纳米（nm）；
体积——升（L）、毫升(mL)、微升(µ L)；
易溶——系指溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解。
溶解——系指溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解。 略溶——系指溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解。 微溶——系指溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解。 极微溶解——系指溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml
19
变化：
中药、化学药、生物制品三部分别收载的附录（凡例、
制剂通则、分析方法指导原则、药用辅料等）三合一，独 立成卷作为第四部，制定了统一的技术要求。 2015年版《药典》通则（草案）增订了电感耦合等离 子体质谱法，新增拉曼光谱法、超临界流体色谱法、临界 点色谱法等仪器测试方法；同时还增订了农药残留量测定 法、黄曲霉毒素测定法，新增抑菌效力检查法、组胺类物 质检查法、中药材DNA条形码分子鉴定法、元素形态及其 价态测定法等方法，扩大收载了一些与质量相关的新检测 项目
药理学 第7版 影响免疫功能的药物
1 基本要求[TOP]1.1 掌握免疫抑制药及免疫增强药的各类代表药的作用机制、作用特点、主要适应证及不良反应。
1.2 熟悉免疫抑制药及免疫增强药的分类。
2 重点难点[TOP]2.1 重点免疫抑制药（环孢素、他克莫司、环磷酰胺、左旋咪唑、肾上腺皮质激素等）和免疫增强药（卡介苗、干扰素、白细胞介素-2等）对免疫功能影响及临床应用。
2.2 难点各药对免疫功能影响的机制。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]第一节第二节第三节4.1 第一节免疫应答和免疫病理反应[TOP]4.1.1 免疫应答机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫应答反应，可分三期：①感应期：是巨噬细胞和免疫活性细胞处理和识别抗原的阶段；②增殖分化期：免疫活性细胞被抗原激活后分化增殖并产生免疫活性物质；③效应期：致敏淋巴细胞或抗体与相应靶细胞或抗原接触，产生细胞免疫或体液免疫效应。
4.1.2 免疫病理反应正常的免疫应答反应在抗感染、抗肿瘤及抗器官移植排斥方面具有重要意义。
但当机体免疫功能异常时，可出现免疫病理反应，包括变态反应（过敏反应）、自身免疫性疾病、免疫缺陷病和免疫增殖病等，表现为机体的免疫功能低下或免疫功能过度增强，严重时可导致机体死亡。
4.2 第二节免疫抑制剂[TOP]免疫抑制药物可大致分为以下几种：①抑制IL-2生成及其活性的药物如他克莫司、环孢素等；②抑制细胞因子基因表达的药物如皮质激素；③抑制嘌呤或嘧啶合成的药物如硫唑嘌呤等；④阻断T细胞表面信号分子如单克隆抗体等。
4.2.1 环孢素其具有潜在的免疫抑制活性但对急性炎症反应无作用。
环孢素对多种细胞类型均具有作用。
已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤、角膜及骨髓移植，防止排异反应；自身免疫性疾病，可适用于治疗其他药物无效的难治性自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、皮肌炎等。
不良反应发生率较高，其严重程度、持续时间均与剂量、血药浓度相关，多为可逆性。
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（定治疗?
参考答案：
（1）阿托品抢救有机磷农药中毒的病人时，用药剂量根据病情确定，不受极量限制，原则上应尽早、足量、反复用药，达到“阿托品化”后再减量维持。阿托品化的指标是瞳孔散大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干、轻度躁动不安及肺部湿啰音明显减少或消失。如出现阿托品过量中毒症状，如谵妄、躁动、心率加快、体温升高等应减量或暂停用药。（参考教材P32、33、36）
案例3
某女，45岁。患者上腹绞痛，间歇发作已数年。入院前40天，患者绞痛发作后有持续性钝痛，疼痛剧烈时放射到右肩及腹部，并有恶心、呕吐、腹泻等症状，经某医院诊断为：胆石症，慢性胆囊炎。患者入院前曾因疼痛注射过吗啡，用药后呕吐更加剧烈，疼痛不止，呼吸变慢，腹泻却得到控制。患者来本院后，用抗生素控制症状，并肌内注射度冷丁50 mg、阿托品0.5 mg，每3~4小时一次，并行手术治疗。术后患者伤口疼痛，仍继续用度冷丁50 mg、阿托品0.5 mg，10天后痊愈出院。出院后仍感伤口疼痛，继续注射度冷丁。病人思想上很想用此药，如果一天不注射，则四肢怕冷、情绪不安、手脚发麻、气急、说话含糊、甚至发脾气、不听劝说，一打针就安静舒服。现每天要注射度冷丁4次，每天300~400 mg，晚上还需加服巴比妥类方能安静入睡。
药理之案例分析
案例1
某男，24岁。患者因20 min前口服DDV15 ml而入院治疗。体检：嗜睡状，大汗淋漓，呕吐数次。全身皮肤湿冷，无肌肉震颤。双侧瞳孔直径2~3 mm，对光反射存在。体温、脉搏、呼吸及血压基本正常。双肺呼吸音粗。化验：WBC14.2×109/L，中性93%。余未见异常。诊断为急性有机磷农药中毒。入院后，用2%碳酸氢钠水洗胃，静脉注射阿托品10 mg/次，共3次。另静注山莨菪碱l0 mg，碘解磷定1 g，并给青霉素、庆大霉素及输液治疗后，瞳孔直径为5~6 mm，心率72次/min，律齐，皮肤干燥，颜面微红。不久痊愈出院。
案例2
有一流脑病人，严重高热并烦躁不安，医生在抗感染治疗的同时，开出以下医嘱，请分析是否合理，为什么？
处方：盐酸哌替啶注射液100 mg
盐酸氯丙嗪注射液50 mg×1
盐酸异丙嗪注射液50 mg
5%葡萄糖注射液250ml
用法：静脉滴注
参考答案：
此医嘱合理。医生采用了冬眠疗法。此法使病人的体温降至35℃或更低，机体处于保护性抑制状态，这时呼吸与脉搏减慢；代谢率及耗氧量降低，对缺氧的耐受性提高，小动脉扩张，微循环改善，使机体从严重创伤或中毒所致的缺氧或缺能量状况下，得以渡过危险期，为危重病症的抢救争得时间，以便采取其他救治措施。（参考教材P73）
讨论：
（1）入院前用吗啡，入院后用度冷丁，根据何在?如此应用是否合适?
（2）患者出院后为什么要继续用度冷丁？
（3）为什么用吗啡后呕吐更剧烈，呼吸变慢，疼痛不止而腹泻却得到控制？
（4）为什么在用度冷丁时伍用阿托品?
（参考教材P79、80、81、36）
案例4
患者，女，22岁，因发烧，伴周身疼痛及食欲不振，两膝、踝关节红肿，行走困难，收入院。查体：体温39℃，脉搏l01次／min，呼吸23次／min，血压正常。头部无异常。心肺、腹部未见异常。两踝关节红肿、运动受限；神经系统检查无阳性所见。诊断为急性风湿性关节炎。口服阿司匹林4次/d，2g／次，以及强的松。当患者服用阿司匹林总量达6g时，突感双侧耳鸣，呈高音调1h后，听力完全丧失；因未发现耳聋原因，又继续服用阿司匹林2g。
（2）阿托品是M受体阻断药，可以有效解除有机磷农药中毒病人的M样症状，如呕吐、流涎、大小便失禁、呼吸困难等。但对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差；对N样症状（如肌肉震颤）无效；也不能使失活的AChE恢复活性。碘解磷定为AChE复活药，可使被有机磷农药抑制的AChE恢复活性，促使体内的有机磷由肾排出，并可迅速对抗肌肉震颤。故对中、重度有机磷农药中毒的病人，必须采用阿托品与AChE复活药合并应用的措施。（参考教材P32、33）
（参考教材P105、103、98、87）
案例6
女性，65岁，高血压患者，一直服用卡托普利25mg. po. Tid,吲达帕胺25mg. po. qd,血压控制平稳。
现感冒咳嗽，医嘱予以康泰克1粒po. bid、克咳胶囊po. Tid。第二天出现头晕头痛，测：Bp160/105mmHg
请分析本治疗方案的机理。
参考答案：
（1）因该患者病情重，故应使用降压作用较强、耐受性较好的缬沙坦，它既属长效的ARB类药物、又可减轻左心室肥厚、保护心、肾功能和减少蛋白尿，还不影响或者可以一定程度地改善性功能、改善糖代谢等。（2）加用小剂量氢氯噻嗪以协同缬沙坦的降压作用。（3）因该患者血压难控制，故合用硝苯地平缓释片，三联用药。（4）合用小剂量阿司匹林以协同预防心脑血管病的发生或发展。（5）降压治疗达标的同时，还应使血脂、血糖、体重、血凝状态等指标也达到理想水平。
音叉试验：双耳表现为重度感音性耳聋。即停服阿司匹林，静滴碳酸氢钠。次日听力开始好转，至停药后第4天完全恢复。
[分析与讨论]
(1)阿司匹林发生中毒性耳聋，为什么要静滴碳酸氢钠?
(2)大剂量阿司匹林还可引起哪些严重不良反应?
（参考教材P6、P87）
案例5
患者男性，51岁，外企职员。发现高血压5年，最高血压180/120 mmHg，就诊时正在服用复方降压片2片，一天三次；血压忽高忽低，在160-150/100-90 mmHg范围；心脏超声示左心室肥厚:室间隔（IVS）及后壁（PW）均为13 mm，空腹血糖6.3 mmol/L，尿常规蛋白（+），吸烟20年，20支/日。诊断：高血压3级治疗：阿司匹林100 mg一天一次，缬沙坦80 mg一天一次,氢氯噻嗪12.5 mg一天一次，硝苯地平缓释片10 mg一天两次2周后血压平稳在130-120/80-70 mmHg范围，并随访1年至今平稳。同时配合低盐、低糖和低脂饮食，减体重及运动等生活方式改善，血糖5.5 mmol/L，尿常规蛋白（-）,感觉及精神状态较以前明显变好。