第5章半固体制剂讲义
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半固体制剂概述
1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛 脂、蜂蜡、植物油、单硬脂酸甘油脂、高级醇、聚乙 二醇和乳化剂等。 2、供制软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先 用适宜的方法制成细粉。 3、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性； 并应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而不 融化，但能软化。
• 植物油与动物油有两大缺点: • 其一是极易氧化 ( 一般要加少量的抗氧剂 ) 。 如： 丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基 茴香醚（BHA）等。 • 其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局 部制剂中已较少单独使用。
(4)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡 黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类 的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定 的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型 乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中 部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
3.油脂类 • 油脂类 :主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。 • 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃 仁油。 • 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和 度有关。
• 植物油与动物油有两大缺点: • 其一是极易氧化 ( 一般要加少量的抗氧剂 ) 。 如： 丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基 茴香醚（BHA）等。 • 其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局 部制剂中已较少单独使用。
(4)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡 黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类 的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定 的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型 乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中 部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
3.油脂类 • 油脂类 :主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。 • 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃 仁油。 • 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和 度有关。
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
半固体制剂资料课件
制软材
将药物和辅料加入适量的液体中 ，搅拌成软材状。
造粒
将软材通过筛网或挤出机制成大 小均匀的颗粒。
压片
将混合均匀的颗粒进行压片，制 成半固体制剂。
整粒与混合
对干燥后的颗粒进行整粒，确保 颗粒大小均匀，并进行混合。
干燥
将颗粒进行干燥处理，以去除多 余的水分。
关键工艺参数
制软材的液体量
控制软材的湿度和 粘度，影响颗粒的 成型性。
03
半固体制剂的质量控制
质量控制标准
外观
半固体制剂应具有均匀的色泽 和质地，无杂质和气泡。
黏度
半固体制剂应有适宜的黏度， 以便于使用和涂抹。
稳定性
半固体制剂应具有良好的稳定 性，在储存和使用过程中不易 发生分层、沉淀、变质等现象 。
微生物限度
半固体制剂应符合国家相关规 定，控制微生物的数量，确保
案例三：某新型半固体制剂的开半固体制剂的开发研究，通过实验和测试，确定最佳配方和制备工艺，并探索其在医疗、美容等领域 的应用前景。
THANKS
感谢观看
根据制备方法和应用领域，半固 体制剂可以分为软膏剂、凝胶剂 、乳剂等。
特点与优势
特点
半固体制剂通常具有一定的黏稠度， 可以涂抹在皮肤或黏膜上，并在一定 时间内保持形状，同时具有一定的渗 透性和附着性。
优势
半固体制剂具有使用方便、易于涂抹 、易于控制药物释放等优点，因此在 医疗、美容、保健等领域得到广泛应 用。
化。
05
半固体制剂的案例分析
案例一：某品牌牙膏的半固体制剂制备
总结词：工艺优化
详细描述：通过对某品牌牙膏的半固体制剂制备工艺进行优化，包括选择合适的 配方和工艺参数，提高产品的稳定性和质量。
半固体制剂—软膏剂与凝胶剂(药剂学课件)
软膏剂概述
软膏剂的定义
RESEARCH BACKGROUNDS
软膏剂系指药物与适宜的基质均匀混合制成具有 适当稠度的膏状外用制剂。
组成：药物+基质+附加剂
软膏剂的分类
RESEARCH BACKGROUNDS
1.按分散系统分为 ： 溶液型 混悬型
2. 按基质的性质分为： 油膏剂 油脂性基质 乳膏剂 乳剂型基质 水膏剂 水溶性基质
熔融法
RESEARCH BACKGROUNDS
熔融法是制备软膏剂的普遍方法，适宜于处方中含不同 熔点的基质，尤其常温下不能与药物均匀混合的必须采 用此法。若主药可溶于基质者，亦可用此法。大量生产 和小量制备均适用。 先将熔点较高基质在水浴上加温熔化（如室温为固体的 石蜡、蜂蜡），然后依熔点高低加入其余的基质（如凡 士林、羊毛脂等），最后加入液体成分，视基质及组成 不同而异适当降低温度。
软膏剂的制备
软膏剂的制备
RESEARCH BACKGROUNDS
研磨法
熔融法
乳化法
一般工艺流程
RESEARCH BACKGROUNDS
基质、药 物处理
成品
配制软膏 包装
灌装 质量检查
研磨法
RESEARCH BACKGROUNDS
研磨法适宜于在室温条件下为半固体的油脂性基质的制 备，且药物不耐热，也不溶于基质中（在常温下药物与 基质可均匀混合）。 先将药物粉碎过筛，再加入少量基质研磨混合，用等量 递加法加入其余基质，研匀即得。少量药物的粉碎可用 研磨或加液研磨法研匀。 常用工具是乳钵杵棒、软膏板及软膏刀，大量制备用软 膏机OUNDS
1.均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性, 混悬型软膏中不溶性固体药物，应预先用适宜 的方法制成细粉，确保粒度符合规定 2.根据需要可加入附加剂 3.应具有适当的黏稠性，易涂布，不融化 4.无酸败、异臭、变色、变硬 5.除另有规定外应遮光密闭贮存。
(药剂学)05半固体
（二）熔合法（fusion method）
先将基质加温熔化，所需温度视基质及组成不 同而异，有时将高熔点熔化后，加入其他低熔 点组分，这样低熔点组分可能要经受不必要的 高温作用；最好是反过来，先加入低熔点基质 再按熔点低高加入其他组分，这样，已熔化的 组分可作为溶剂起到溶解高组分的作用，研细 的药物视性质不同，或如上法研磨，或可以直 接或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌，直至 软膏冷却定形。
第二节 乳膏剂
一、乳膏剂的类型 (一）W/O型乳膏剂 （二）O/W型乳膏剂
（一） W/O型乳膏剂
W/O型乳膏剂主要起润肤和清洁作用。 根据油相、水相物质及乳化剂的不同， W/O乳膏剂的稠度有很大差异。 常用的W/O型乳化剂有：羊毛脂、羊毛 醇、山梨醇的脂肪酸酯、二价金属皂 （如钙的脂肪酸盐）。
例
单硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 112.5g 甘油 85g 白凡士林 85g 十二烷基硫酸钠 10g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 蒸馏水 加至 1000g
制法：
取单硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸， 置容器中加热熔化，保持80℃；另取十 二烷基硫酸钠、甘油、蒸馏水至另一容 器中，加热至80℃，加对羟基苯甲酸乙 酯，溶解后缓缓加入上述油相中，按同 一方向搅拌至呈白色细腻膏状，冷凝即 得。
FAPG基质：在国外市场上专用的软膏基质 FAPG基质，主要是由十八醇和丙二醇组成， 目前新型的FAPG基质还含有少量的聚乙二醇 （增塑剂）和甘油或硬脂酸（增粘剂）或透皮 吸收促进剂（二甲基亚砜，二甲基甲酰胺或月 桂氮卓酮），FAPG的基本处方中十八醇的含 量在15%~45%，丙二醇在45%~85%，聚乙二 醇在0%~15%，制品润滑，白晰，柔软，是无 水的亲水性半固体，并带有珠光，
半固体制剂
用途：牛奶含有脂肪、 糖类、蛋白质以及多种 维生素，可延缓皮肤衰
老和皱纹的产生，保持
皮肤的弹性
第一节
软膏剂
分类：溶液型、混悬型、乳剂型
中国药典05版规定-软膏剂（溶液型、混悬 型）、乳膏剂、糊剂（固含量25％以上）
药物性质与处方设计：
1. 药物性质
2. 适宜的基质
3. 适宜的附加剂
4. 用途
软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮
肤的刺激或腐蚀。本品对眼睛有刺激性，不
1
2 3
软膏剂
眼膏剂
凝胶剂 栓 剂
4
5
气雾剂
外用膏剂－概述
一、定义:
外用膏剂系指采用适宜的基质将 药物制成专供外用的半固体或近 似固体的一类剂型。
应用 广泛应用于皮肤科与外科， 有的可透皮吸收起全身作用
二、分类 . 按基质及形态分类: 软膏剂（半固体状）：又分乳膏、药膏、油膏、糊剂 膏药（铅硬膏） 硬膏剂 橡胶硬膏 巴布膏剂 贴剂 （TDS,TTS，经皮给药系统） 其他:凝胶剂，糊剂,与软膏应用类似的涂膜剂等. 贴膏剂（药典）第一节Fra bibliotek软膏剂
一：概述
定义：药物与适宜的基质混合均匀而成的具
有适当稠度的半固体外用制剂。 用途：
局部外用－protectants, antiseptics, emollients,
antipruritics, astringents
全身作用－lipsome，transfersome，microemulsion
3 、影响透皮吸收的因素 1.基质的类型:O/W型>W/O型>凡士 dQ/dt=KCDA/T +羊 毛脂>动物脂>植物脂>凡士 1.林 溶解特性：脂溶性大的药物易于透 式中dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； 林。 过角质层 ； K为药物皮肤 /基质分配系数； 基质 pH：使药物呈非解离(分子 2.2. 分子量的大小：分子量小的易于透 C为溶于基质中的药物浓度； 型 )易于透皮。可据药物 pKa调节基 过； >600较难透过 D为药物在皮肤屏障中的扩散系数； pH使药物成分子型。 3.质 药物的浓度：浓度高易透过 ； 基质与药物的亲和力：亲和力小 4.3. 药物在基质中的分散状态： A为给药面积； 则易于药物释放。 分散度大，透过率高； T为有效屏障厚度 对皮肤水和作用的影响： 5.4. 药物油水分配系数 KO/W: KO/W大,易 （1）药物的理化性质 促进皮肤水和，利于药物透皮。 穿透，但过大又下降； （2）基质的性质 6.药物的分子形式：分子型>解离型
《半固体制剂》课件
《半固体制剂》PPT课件
半固体制剂是一种特殊的药物制剂，具有独特的特点和广泛的应用领域。
半固体制剂的定义和特点
定义
半固体制剂是指一类介于固 体和液体之间的制剂。
特点
具有黏性和可塑性，易于施 用和吸收，增加药物的生物 利用度。
示例
包括凝胶、霜剂、软膏、贴 剂等。
半固体制剂的分类
依制剂基质
水基半固体，油基半固体，乳 基半固体。
依制剂性质
凝胶剂、软膏剂、霜剂、贴剂 等。
依药物本身特性
药物溶胶、胶体、乳液、凝胶 体等。
半固体制剂的应用领域
1 皮肤科
2 眼科
适用于局部治疗，如皮肤病、疮疖等。
方便眼药的涂抹和吸收，如眼药膏。
3 口腔科
易于上下颌牙肉可塑植入，并且可提供长时间止血效果。
半固体制剂的制备方法
1
基质选择
选择适合药物和应用的基质。
2
药物添加
将药物溶于基质中并充分混合。
3
增稠剂调整
添加增稠剂调整制剂的黏度和流动性。
半固体制剂的优缺点
优点
• 方便施用和服用 • 延长药物作用时间 • 改善药物的生物利用度
缺点
• 稳定性较差 • 制备过程相对复杂 • 更容易受要地位，通过充分发挥其特点和优势，为 疾病的治疗和健康的保障发挥着重要的作用。
05 半固体 制剂
（二）熔合法（fusion method） 熔合法（ ）
先将基质加温熔化， 最好是先加 先将基质加温熔化 ， 最好是 先加 入低熔点基质再按熔点低高加入其他组 分。 这样， 这样 ， 已熔化的组分可作为溶剂 起到溶解高组分的作用，研细的药物视 起到溶解高组分的作用， 性质不同，或如上法研磨， 性质不同，或如上法研磨，或可以直接 或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌， 或间接溶解后逐渐加入，随加随搅拌， 直至软膏冷却定形。 直至软膏冷却定形。
凡士林
凡士林是由多种分子量的不饱和烃 与芳香烃组成的半固状物。 与芳香烃组成的半固状物。 白两种颜色的凡士林， 有黄、白两种颜色的凡士林，白凡 士林是由黄凡士林经漂白而制得。 士林是由黄凡士林经漂白而制得。 可加入液体石蜡、羊毛脂及某些聚 可加入液体石蜡、羊毛脂及某些聚 液体石蜡 合物改变凡士林的稠度。 合物改变凡士林的稠度。 例如低分子量聚异丁烯 低分子量聚异丁烯。 例如低分子量聚异丁烯。
4． 吸水性基质
吸水性基质具有亲水（吸水） 吸水性基质具有亲水（吸水）性，可以吸 收水分形成W/O W/O乳剂型基质而仍然保持其半固 收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固 体状态。 体状态。 羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、 有羊毛脂、羊毛脂的分离物、胆固醇、羊 毛甾醇及其它类固醇、 毛甾醇及其它类固醇、乙酰类固醇或是多元醇 的酯类（如司盘）。 的酯类（如司盘）。 无水羊毛脂能吸收二倍重量的水形成 能吸收二倍重量的水形成W/O 无水羊毛脂能吸收二倍重量的水形成W/O 乳剂。 乳剂。
பைடு நூலகம்
（一）
O/W型乳膏剂 O/W型乳膏剂
O/W型乳膏剂（或称雪花膏， O/W型乳膏剂（或称雪花膏， 型乳膏剂 creams）易于清洗， Vanishing creams）易于清洗，涂抹 在皮肤上，几乎不留痕迹。 在皮肤上，几乎不留痕迹。 通常将O/W型乳化剂（ O/W型乳化剂 通常将O/W型乳化剂（表面活性 剂）与脂肪族两亲性化合物联合使用 即使用混合乳化剂）， ），来制备这种 （即使用混合乳化剂），来制备这种 O/W型乳膏剂 型乳膏剂。 O/W型乳膏剂。
《中药制剂技术》半固体制剂制备技术
质量要求
半固体制剂应具备特定的形状、稳定性、释放度等特性，以满足临床需求。
评价方法
评价半固体制剂的质量通常采用物理性能测试、化学稳定性试验、药效学研究等 方法。同时，对于特定的半固体制剂类型，还有相应的质量标准和规范。
02
半固体制剂制备技术概述
制备流程与设备
制备流程
半固体制剂的制备流程主要包括原料处理、配料、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
对制备好的凝胶进行质量检测，如外观、 稳定性、药效学等方面的检测。
04
半固体制剂的稳定性与储 存
半固体制剂的稳定性评价
稳定性评价方法
对半固体制剂的稳定性进行评价，通常采用 加速试验和长期试验两种方法，以评估药物 的有效期和安全性。
影响因素
半固体制剂的稳定性受到多种因素的影响， 如温度、湿度、光照、氧气等，这些因素可 能导致药物降解、氧化等反应，从而影响其 药效和安全性。
添加药物成分
将处方中需要的中药 成分添加到药膏基质 中，充分搅拌均匀。
炼制和调整
对药膏进行炼制和调 整，使其具备合适的 黏度和渗透性。
包装
将制备好的软膏进行 包装，以便使用。
中药凝胶制备案例：复方丹参凝胶的制备
药材准备
按照处方称取药材，并进行提取和浓缩，得 到药液。
添加交联剂
将药液与适量的交联剂混合，使其具有凝胶 的特性。
半固体制剂的储存条件与要求
01
02
03
储存温度
半固体制剂通常需要在室 温下储存，避免高温或低 温对其稳定性的影响。
湿度控制
半固体制剂的储存湿度一 般应控制在一定范围内， 以防止吸湿、干燥等对其 稳定性的影响。
光照防护
半固体制剂应避免直接阳 光照射，以防止光解反应 对其稳定性的影响。
半固体制剂应具备特定的形状、稳定性、释放度等特性，以满足临床需求。
评价方法
评价半固体制剂的质量通常采用物理性能测试、化学稳定性试验、药效学研究等 方法。同时，对于特定的半固体制剂类型，还有相应的质量标准和规范。
02
半固体制剂制备技术概述
制备流程与设备
制备流程
半固体制剂的制备流程主要包括原料处理、配料、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
对制备好的凝胶进行质量检测，如外观、 稳定性、药效学等方面的检测。
04
半固体制剂的稳定性与储 存
半固体制剂的稳定性评价
稳定性评价方法
对半固体制剂的稳定性进行评价，通常采用 加速试验和长期试验两种方法，以评估药物 的有效期和安全性。
影响因素
半固体制剂的稳定性受到多种因素的影响， 如温度、湿度、光照、氧气等，这些因素可 能导致药物降解、氧化等反应，从而影响其 药效和安全性。
添加药物成分
将处方中需要的中药 成分添加到药膏基质 中，充分搅拌均匀。
炼制和调整
对药膏进行炼制和调 整，使其具备合适的 黏度和渗透性。
包装
将制备好的软膏进行 包装，以便使用。
中药凝胶制备案例：复方丹参凝胶的制备
药材准备
按照处方称取药材，并进行提取和浓缩，得 到药液。
添加交联剂
将药液与适量的交联剂混合，使其具有凝胶 的特性。
半固体制剂的储存条件与要求
01
02
03
储存温度
半固体制剂通常需要在室 温下储存，避免高温或低 温对其稳定性的影响。
湿度控制
半固体制剂的储存湿度一 般应控制在一定范围内， 以防止吸湿、干燥等对其 稳定性的影响。
光照防护
半固体制剂应避免直接阳 光照射，以防止光解反应 对其稳定性的影响。
第五章 半固体制剂 0.01
FAPG基质
基质的特点： ①无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； ②在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成 封闭的薄膜； ③不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药 物如肤轻松皮肤外用制剂的基质。
三软膏剂的附加剂
（一）抗氧剂： 常用的抗氧剂分为三种： ①抗氧剂：他能与自由基反应，抑制氧化反 应，如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚 （BHA)和丁羟基甲苯（BHT）等; ②还原剂：其还原势能低于活性成分，更易 被氧化从而能保护该物质，如Vc 和亚硫酸盐 等; ③辅助剂：通常是鳌合剂，通过与金属离子 反应，加强抗氧剂的作用。如枸橼酸、酒石 酸、EDTA等。
五 软膏剂的包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、 密封贮存，温度不宜过高或过低。
第二节 眼膏剂
眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌 软膏。制备工艺与一般的软膏剂基本相同。
基质：要求更高
制法：要求在净化的条件下进行，所用的基质、 药物、器械与包装容器等均应严格灭菌
一、概述
软膏剂的分类： 1.按基质不同分为： 油性基质软膏（油膏，ointment） 水性基质软膏（水膏 ） 乳剂基质软膏（乳膏, cream ） 2.按分散系统分：溶液型、乳剂型、混悬型、 糊剂 3.按作用不同分：局部作用的软膏、全身作 用的软膏
一、概述
一般软膏剂应具备的质量要求： ①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性； ②并应具有适当的粘稠性、以涂布于皮肤或 粘膜上； ③无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象； ④无刺激性、过敏性及其他不良反应； ⑤当用于大面积烧伤的软膏应无菌。眼用软 膏的配置需在无菌条件下进行。
眼膏剂的特点（与滴眼剂相比）：疗效持久； 能减轻眼睑对眼球的摩擦；适用于水不稳定 性药。
药剂学课件-半固体制剂(学生版,新修版)
MEDICAL
药剂学
《半固体制剂》
江苏师范大学生命科学学院
引言
外用膏剂
引言
一、外用膏剂的含义、特点与分类★★
▲定义：药物与适宜的基质 制成专供外用的半固体或近 似固体的一类制剂。
▲特点：具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过 皮肤黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统 (TDDS)或经皮治疗系统(TTS)。
▲3.油脂性基质分类及代表品种：★★★ 动物油：豚油
(1) 油脂类
植物油：麻油+蜂蜡→油膏
氢化植物油：不易酸败
羊毛脂：吸水性好，有利 于药物渗透，黏稠
(2) 类脂类
蜂蜡(黄蜡、白蜡)：调节稠 度，辅助乳化
虫白蜡、鲸蜡：增加稠度
凡士林(软石蜡)：分黄、白两种 (3) 烃类
固体石蜡、液体石蜡：调节稠度 (4) 硅酮(硅油)：二甲聚硅、二甲基硅油、甲苯聚硅→乳 膏；不可制备眼膏剂
注意：
(1)冷凝速度不可过快；
(2)冷凝为膏状后应停止搅拌；
(3)挥发性成分应等冷至近室温时加入；
(4)大量生产含不溶性药物粉末的软膏剂时，经搅拌、混 合后若不够均匀细腻，需要通过研磨机进一步研匀，使 无颗粒感。
(三) 乳化法★★★
操作方法：将油溶性组分(油相)混合 加热熔融；另将水溶性组分(水相)加 热至与油相相同温度(约80℃)时，两 相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。 油、水两相混合方法：
药物透过皮肤吸收进入体 循环主要经过：角质层 (表皮)→真皮→毛细血管 →体循环(主要吸收途径)
▲2.药物透皮吸收途径：完整表皮(主要途径)、皮肤的 附属器(毛囊、皮脂腺和汗腺)★★
释放 穿透 吸收
药物从基质中释放出来
药物透过表皮进入皮肤 产生局部治疗
药剂学
《半固体制剂》
江苏师范大学生命科学学院
引言
外用膏剂
引言
一、外用膏剂的含义、特点与分类★★
▲定义：药物与适宜的基质 制成专供外用的半固体或近 似固体的一类制剂。
▲特点：具有保护、润滑、局部治疗等作用，也可透过 皮肤黏膜起全身治疗作用。后者亦称经皮给药系统 (TDDS)或经皮治疗系统(TTS)。
▲3.油脂性基质分类及代表品种：★★★ 动物油：豚油
(1) 油脂类
植物油：麻油+蜂蜡→油膏
氢化植物油：不易酸败
羊毛脂：吸水性好，有利 于药物渗透，黏稠
(2) 类脂类
蜂蜡(黄蜡、白蜡)：调节稠 度，辅助乳化
虫白蜡、鲸蜡：增加稠度
凡士林(软石蜡)：分黄、白两种 (3) 烃类
固体石蜡、液体石蜡：调节稠度 (4) 硅酮(硅油)：二甲聚硅、二甲基硅油、甲苯聚硅→乳 膏；不可制备眼膏剂
注意：
(1)冷凝速度不可过快；
(2)冷凝为膏状后应停止搅拌；
(3)挥发性成分应等冷至近室温时加入；
(4)大量生产含不溶性药物粉末的软膏剂时，经搅拌、混 合后若不够均匀细腻，需要通过研磨机进一步研匀，使 无颗粒感。
(三) 乳化法★★★
操作方法：将油溶性组分(油相)混合 加热熔融；另将水溶性组分(水相)加 热至与油相相同温度(约80℃)时，两 相等温混合，不断搅拌，直至冷凝。 油、水两相混合方法：
药物透过皮肤吸收进入体 循环主要经过：角质层 (表皮)→真皮→毛细血管 →体循环(主要吸收途径)
▲2.药物透皮吸收途径：完整表皮(主要途径)、皮肤的 附属器(毛囊、皮脂腺和汗腺)★★
释放 穿透 吸收
药物从基质中释放出来
药物透过表皮进入皮肤 产生局部治疗
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➢ 油脂性基质
2.类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，
多与油脂性基质合用，①可其增主加要油成脂分性为基胆质固的醇吸类水棕性。
ⅰ羊毛脂
榈酸酯及游离胆固醇类 ②羊毛脂吸水性强，为W/O
乳剂基质；
ⅱ蜂蜡与鲸蜡
③ 常于凡士林合用
二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加
稳定性的作用。
第五章 半固体制剂
基本要求： 1.软膏剂的概念、特点、质量要求，软膏剂的常用基 质，软膏剂的制备方法，眼膏剂和凝胶剂的概念、特 点、质量要求及制备方法。 2.熟悉栓剂的制法，基质的种类、常用品种、性质及 选用；掌握栓剂置换价的测定及计算；了解栓剂的质 量检查项目及意义。 重点：
软膏剂的特点，凝胶剂的特点；栓剂的制法及质量检 查项目。 难点： 软膏剂的特点，凝胶剂的特点；栓剂置换价。
• 由于O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙二 醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金霉素、四环素 等不宜用乳剂型基质制备软膏。
• 乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂 肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度。
➢ （三）乳膏基质
• 肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
• 高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
• 乳剂型基质分为W/O型和O/W型两类。W/O型乳剂基质 被称为“冷霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花膏”。 一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏中药物的释 放和透皮吸收较快，但是，当O/W型基质用于分泌物较 多的皮肤病，如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重 新进入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于亚急 性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于 糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
剂型。
作用部位 作用形式 表皮 药物一般不被吸收 皮内 药物能透入皮内在
创面或患部发挥营 养、治疗作用 皮下 药物透过皮肤而吸 收于组织内产生全 身作用
基质类型 凡士林.蜂蜡.石蜡 植物油
乳膏基质 水溶性基质
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
（月桂醇硫酸钠）
• 聚氧乙烯醚衍生物类 ⅰ平平加O ⅱ乳化剂OP
• 乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂 （1）肥皂类 多价皂 W/O型乳化剂
一价皂 O/W型乳化剂 硬脂酸是最常用的脂肪酸，其中的一部分与碱发生反应生成肥 皂，未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的 稠度。制备用新生皂法。
➢ （二）水溶性基质
•1.聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体， 常将不同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到 稠度适宜的基质。 特点： 具乳化分散能力，可与水任意混合对衣物不污染切 易于洗净，对皮肤病灶面分泌物有吸收作用，基质 无毒性但有软化或液化之不足；另与季铵类化合物、 山梨糖醇、尼泊金酯类、塑料均有配伍禁忌，由于 其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引 起皮肤脱水产生干燥感。
油脂性基质
• 1.烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
从石油中得到的各种②适烃用的于混遇合水物不稳，定主的要药是物饱，但和释烃药性、
ⅰ凡士林
穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出
液的患处
④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成
分，增加吸水性
ⅱ固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度 ⅲ 硅酮 常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，不宜做眼膏基质
2.甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、明胶（1 ％－3％）加水至100％，加热制成的。温热后
易涂布，涂后形成一层保护膜，本身具弹性，使 用时较舒适。
3.淀粉甘油（甘油软膏） R 淀粉 7份
水
7份
甘油 93份
105~110℃
制备：淀粉+水 混匀+甘油
不绝
搅拌
均匀透明、重量等于100份
（三）乳膏基质
第一节 软膏剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 第四节 栓剂
第一节 软膏剂
软膏剂
药物＋油脂性或水溶性基质→均匀的半固体外用制剂 溶液型软膏剂
因药物在基质中的分散状态不同 混悬型软膏剂
乳膏剂
药物＋乳状液型基质→均匀的半固体外用制剂
水包油型乳膏剂 因基质不同 油包水型乳膏剂
糊剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
第一节 软 膏 剂
• 一、概述 • 定义：软膏剂（Ointments）系指药物与适宜基质均
匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。
• 作用：保护、润滑及局部治疗作用，多用于亚急性、 慢性皮肤病，急性炎症禁用。
• 历史：古老，称薄贴。 • 分类： • 1）按作用部位分皮肤、黏膜（眼、鼻、阴道、尿道）； • 2）按作用性质分 表皮、皮内、皮下； • 3）按分散系统可分为三类，即溶液型、混悬型和乳
3.油脂类 易氧化酸败。主要用于遇水不稳定的药物，一
般不单独使用。
• （二）水溶性基质
一类能在水中溶解而形成胶体或真溶液的物质制成的半 固体软膏基质。 • 特点 无油腻性，易涂展；
药物易自基质中释放； 对皮肤的水性分泌物吸着与排除能力强； 水分易散失易长霉（保湿、防腐）； 保护作用较差（润滑程度不够）。 适用：湿润、糜烂、腔道黏膜； 皮脂分泌过多或皮脂阻塞引起的皮肤病； 防油的保护性软膏基质。
二、软膏剂的基质
• 基质不仅是软膏剂的赋形剂而且因其占软 膏剂的大部分而使软膏剂 具有一定的理化 特性，对疗效的发挥和质量都有重要关系。
油脂性基质
分类 乳剂型基质
水溶性基质
• 理想软膏剂基质应该是：
①性质稳定，与主药和其它基质混合不发 生配伍变化，长期贮存不变质；
②无刺激性和过敏性； ③稠度适宜，容易涂布； ④具有一定吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤具有良好的释药性； ⑤易于清洗，不污染皮肤和衣物等。
等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。
软膏剂的组成 软膏剂的基质 软膏剂的处方设计 软膏剂的制备 软膏剂的质量检查与包装
软膏剂 乳膏剂 糊剂的组成 药物
基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂基质
基质的选择