四代头孢类抗生素的介绍
一二三四代头孢类抗生素的分类
头抱瓮氨节
头抱氨节
头抱来星
头抱洛宁
头抱嗥喘
头抱嗟吩
头孑包匹林
头鞄曲秦
头鞄氮氟
头孢西酮
头孢唑林
头孢拉定
头孢沙定
头孢替唑
作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等
第二代
第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌
二,三,四代头鞄类抗生素的分类,特点及临床应用作者
第一代
第一代头抱菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的 葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另 外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、 肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆 菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头抱菌素包括:
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等
第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢 菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的, 对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于 治疗院内感染。
性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛
头孢尼西
头孢丙烯
头孢呋辛
头孢唑南
第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:
头孢孟多
头孢雷特
一二三四代头孢类抗生素的分类
一二三四代头孢类抗生素的分类集团标准化办公室:[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
头孢克洛头孢尼西头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
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第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
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第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代,具有更广泛的抗菌谱,特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱:G+抗菌活性较第1、2代弱;G-菌抗菌活性强,厌氧菌感染需联合使用;部分有 强抗铜绿作用,头孢他啶>头孢哌酮,对β-内酰胺酶稳定性高,但对ESBLs无效。 临床应用:主要用于G-菌感染治疗,适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染,如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应:胃肠道反应。
常见药物:po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
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第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱:对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效,对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定,但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD:半衰期短;组织分布广,大部分原型经肾脏排出,对肾基本无毒性。 临床应用:适用于各种严重感染(如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等) 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应:胃肠道反应,CKD者警惕CNS。
头孢类药物四代特点及种类
头胞类药物一、二、三、四代特点及种类一、二、三、四代头抱菌素〔头抱菌素类〔Cephalosporins〕是以冠头抱菌培养得到的天然头抱菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素.头抱菌素类抗生素是从头抱菌素的母核7-氨基头抱烷酸〔7-ACA〕接上不同侧链而制成的半合成抗生素.本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对B-内酰胺酶稳定,过敏反响少,〔与青霉素仅有局部交叉过敏现象〕等优点.笫一代头胞菌素第一代头抱菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头抱菌素敏感的菌主要有B-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌〔但肠球菌耐药〕,葡萄球菌〔包括产酶菌株〕、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头抱菌素可以有各自的抗菌特点,如头抱曝吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头抱睡林那么对某些革兰阴性菌有一定作用.但是,第一代头抱菌素对革兰阴性菌的B-内酰胺酶的反抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药.第一代头抱菌素对呷咪阳性变形杆菌、枸檬酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌〔头抱硫月米除外〕等微生物无效.本代抗生素中常用品种有头抱口坐林、头抱氨苇、头抱拉定、头抱羟氨苇、头抱克罗等.其中除头抱睡林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头抱.头抱嚷吩、头抱嚷噬、头抱来星、头抱乙月青、头抱匹林等均已少用或不用.头抱嚷吩钠〔先锋霉素I〕CefalothinSodium〔Cephalothin,Cefalotin〕别名:先锋霉素I、头抱金素、头抱菌素I、曝抱霉素、西保力新、头抱霉素钠.头抱嚷呢Cefaloridine〔Ceporin,Keflodin〕别名:先锋霉素R、头抱利素、头抱娄利定、头抱菌素R、西抱娄里丁、先锋卢里丁、叱嚷抱霉素.头抱来星〔Cephaloglycin〕别名:先锋霉素田、头抱甘酸.头抱氨甲Cefalexin〔Ceporex,Keflex〕别名:头抱菌素IV、先锋霉素IV、头抱力新、苯甘抱霉素、西保力、头抱立新. 头抱口坐咻钠CefazolinSodium〔Cefamezin〕别名:先锋霉素V、头抱菌素V、先锋口坐咻、西抱口坐咻、口坐咻头抱菌素、先锋咻、凯复卓、先锋5本品在第一代头抱菌素中具有明显的优越性.其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛.头抱拉定Cefradine(Cephradine,Velosef)别名:先锋霉素VI、头抱菌素VI、先锋瑞丁、头抱拉丁、头抱握定、头抱雷定、己环胺菌素、头抱环己烯、环己烯胺头抱菌素、环烯头抱菌素.头抱乙月青Cephacetrile(Cefacetrile,Celospor)别名:头抱鼠甲,头抱赛曲,头抱菌素即Cephapiriin(Cefapirin,Cefadyl)头抱美叫Cefmetazole(Cefmetazone)别名:先锋美他醇、头抱美他唾、鼠唾甲氧头抱菌素、头抱鼠四晚、头抱美口坐、CMZ头抱替安(Cefotiam)别名:头抱嚷乙胺唾、泛司博林、凡司颇灵、嚷乙胺唾头抱菌素、头抱嚷四口坐、CTM头抱味辛酯CefuroximeAxetil(Zinnat)别名:头狗肤后酯,新菌灵本品去头抱味新的甚酸乙酯,在体内水解后释出头抱肤新而发挥其抗菌活性.头抱克洛Cefaclor(Cecior)别名:头抱氯氨羊笫三代头捶第三代头胞菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头抱菌素更为优越.(1)抗菌谱扩大第三代头胞菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及局部脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同).对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效.(2)耐酶性能强对第一代或第二代头胞菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头胞菌素常可有效.头抱嚏后钠CefotaximeSodium(Claforan)别名:头抱氨嚷的、氨曝后头抱菌素、头抱泰克松、西抱克拉瑞、CTXo第三代半合成头胞菌素,抗菌谱比头抱块质更广,对革兰阴性菌的作用更强.头抱哌酮钠CefoperazoneSodium(Cefobid,Cefobine)别名:先锋必素、头抱氧哌噗、先锋必、头抱哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯吐、头抱菌素钠、先锋哌嚏酮、先锋松、头抱氧哌羟笨哇、氧哌嗪头抱.头抱他咤CeftazidimePentahydrate(Ceftazidime,Fortum)别名:头抱睡甲竣后、头抱塔齐定、睡甲酸后头抱菌素、凯复定、复达欣、CAZo头曲松钠CeftriaxoneSodium(Rocephin)别名:头抱氨嚷三嗪、头抱三嗪、菌必治、氨嗟三嗪、头抱菌素、头抱泰克松. 目前已作为治疗淋病的第一线药物.头抱哇后钠CeftizoximeSodium(Epocelin)别名:头抱去甲嘎后、益保世灵、去甲氨嚷两头抱菌素、安普西林、去甲酰氧甲基嘤后头狗菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFXo由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著.头抱甲后别名头抱甲两、倍司特克、CMX、头抱塞后四噗、氨睡的哇头徇菌素、头抱氨睡眄哇、睡后哇头抱.头抱匹胺CefpiramideSodium,Sepatren,CPM,Sancefal,Cefpiran,Sopatren 别名头抱匹胺钠、头抱毗四噗、头胞毗胺钠、先福毗兰(不能肌注)头抱替坦Cefotetan(Cefotan)别名:双硫嘎甲氧头狗菌素头JS克后Cefixime(Cefspan)别名:氨嚏屈烯头抱菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头胞菌素头抱泊后酯cefpodoximeproxetil,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头抱菌素,是头胞泊胎的前体药物.本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头抱泊后.头他美酯CefetametPivoxil(Globocef)别名:头抱美特酯本品为半合成第三代的口服头抱菌素.头抱地秦Cefdizime,Modivid别名:莫敌头抱睡腾Ceftibuten(Cedax)别名:头抱布坦头抱地尼头抱特仑CefteramPiroxil,Tomirom别名:头抱特仑新戊酰氧甲酯,头施特伦酯,头洵特仑,托米伦本品为第三代口服头狗菌素的酯化物.头抱拉奈拉氧头抱Latamoxef(Moxalactam,Shiomarin)别名:羟竣氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头抱头抱布烯Ceftibuten,cedax,CEDAX别名:先力腾,头抱嚷腾,头抱布坦口服后吸收良好头施米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头胞菌素相近,制成品为七水合物.头抱罗齐笫四代头袍菌素第三代头胞菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于限制金黄色葡萄球菌感染.近年来发现一些新品种如头抱匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头胞菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头抱菌素头抱口比历(头抱匹美)Cefepime(Maxipime)别名:马斯平、头抱匹美头抱匹罗Cefpirome(Cefrom)头抱叫南Cefuzonam(Cosmosin)头霉素类头霉素类(Cephamycins),具有头抱菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(ctamdurans)产生的头霉素C(Cephamy-cinC)经半合成改造侧链而制得.主要品种有头抱西丁、头抱美唾、头抱替坦等.性质类似头抱菌素,合并于本节中讨论.头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头抱菌素,对革兰阴性菌作用优异.本类药物的耐革兰阴性菌B-内酰胺酶性能强.头抱西丁的抗菌谱类似第二代头抱菌素,其他几种那么与苇三代头抱菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟阡菌有较强的作用.氧头狗类氧头抱(Oxacephems的结构类似头抱菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C 上也有反式甲氧基,如拉氧头抱,其性质与头抱菌素近似.本类药物对厌氧菌有较强作用.头狗菌素类的不良反响(l)过敏反响头抱菌素可致皮疹、尊麻疹、哮喘、药热、血清病样反响、血管神经性水月中、过敏性休克等.头抱菌素的过敏性休克类似青霉素休克反响.两类药物间呈现不完全的交叉过敏反响.一般地说,对青霉素过敏者约有10%〜30%对头抱菌素过敏,而对头抱菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕.应用头抱菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头抱菌素发生过敏.②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行.皮试液参考浓度300pg/ml.皮试结果的判断按青霉素皮试的规定.③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理.(2)胃肠道反响和菌群失调多数头抱菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反响.本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏.也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头抱菌素为甚.(3)肝毒性多数头抱菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高.(4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等.(5)肾损害绝大多数的头抱菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮(BUN、血肌酊值升高、少尿、蛋白尿等.头抱嚷噬的肾损害作用最显著.头抱菌素与高效利尿药或氨基糖甘类抗生素合用,肾损害显著增强.(6)凝血功能障碍所有的头抱菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用.具有硫甲基四氮唾侧链的头抱菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比拟明显的出血倾向.在7位C原子的取代基中有C00H基团的头抱菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重.凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关.〔7〕与乙醇联合应用产生“双硫醒〞反响双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反响而用于戒酒.含硫甲基四氮晚基团的头抱菌素有类双硫醒的功能.当与乙醇〔即使很少量〕联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状〞.第一代头抱菌素的特点有:①对革兰阳性菌〔包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌〕的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的B-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性.第二代头抱菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头抱菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,局部对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种B-内酰胺酶比拟稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低.第三代头抱菌素的特点有:①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头抱菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆ti?较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③对B-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏根本无毒性.。
第四代头孢菌素的特点
第四代头孢菌素的特点第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
头孢匹罗和头孢吡肟对肠杆菌科细菌的抗菌活性要强于头孢他啶和头孢氨噻肟,对铜绿假单孢菌的抗菌活性要优于头孢氨噻肟但略低于头孢他啶。
但值得注意的是,第四代头孢菌素对革兰阳性球菌如葡萄球菌属、链球菌属特别是其中的耐青霉素肺炎链球菌的杀菌活性较第三代头孢菌素明显增强。
从目前已有的资料来看,在第四代头孢菌素中以头孢匹罗对革兰阳性球菌的抑菌作用最强。
应该指出的是,第四代头孢菌素对厌氧菌和甲氧西林耐药的金葡菌(MRSA)作用仍不理想。
应该指出的是,第四代头孢菌素对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等超广谱酶仍不稳定,所以它并非对所有耐第三代头孢菌素的革兰阴性菌都有效。
第四代头孢菌素适用于医院感染性肺炎的治疗是由于病原菌特点和第四代头孢菌素的抗菌谱和抗菌活性决定的。
以气管插管患者为例,早期病原菌以金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌为主,而后期则多为肠杆菌科细菌和铜绿假单孢菌,而第四代头孢菌素能有效杀灭这些细菌,所以在明确病原菌之前,选用第四代头孢菌素作为经验性治疗药物是可取的。
严重的社会获得性肺炎主要病原菌为肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉氏菌,这些菌对第四代头孢菌素均很敏感,故有人推荐其作为经验性治疗此类感染的第一线药物。
有研究表明在治疗严重的社会获得性肺炎中,头孢吡肟和头孢他啶的临床有效率分别为87%、66%。
在各种原因如化疗、白血病引起的粒细胞缺少合并感染时,头孢他啶曾被成功地应用于经验性抗感染治疗中。
但是近年来革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌,凝固酶阴性的葡萄球菌、溶血性链球菌感染有上升的趋势,头孢他啶对AmpC基因相关β-内酰胺酶又不稳定,而第四代头孢菌素正好克服了以上两方面的不足,所以有可能取代头孢他啶而成为经验性治疗的首选药物。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素头孢菌素类Cephalosporins是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素;头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸7-ACA接上不同侧链而制成的半合成抗生素;本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,与青霉素仅有部分交叉过敏现象等优点;笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的;从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌但肠球菌耐药,葡萄球菌包括产酶菌株、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等;不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用;但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药;第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌头孢硫脒除外等微生物无效;本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等;其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢;头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用;头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ Cefalothin Sodium Cephalothin, Cefalotin别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠;头孢噻啶 CefaloridineCeporin,Keflodin别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素;头孢来星Cephaloglycin别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸;头孢氨苄 CefalexinCeporex,Keflex别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新;头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium Cefamezin别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性;其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛;头孢拉定 Cefradine Cephradine, Velosef别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素;头孢乙腈 Cephacetrile Cefacetrile,Celospor别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin Cefapirin, Cefadyl别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠;头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床;头孢羟氨苄 CefadroxilDuracef,Ultracef头孢克罗Cefaclor别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄;笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:l抗酶性能强一些革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌等易对第一代头孢菌素耐药;第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效;2抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用;第二代头孢菌素对假单胞属铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效;头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium Zinacef别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑;头孢孟多 Cefamandole Cefadole别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素;头孢西丁 CefoxitinMefoxin别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX;头孢美唑 Cefmetazole Cefmetazone别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ;头孢替安Cefotiam别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM;头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Zinnat别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性; 头孢克洛 Cefaclor Ceclor别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代个别品种相近,对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越;1抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效不同品种药物的抗菌效能不尽相同;对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效;2耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效;头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium Claforan别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX;第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强;头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium Cefobid, Cefobine别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢;头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate Ceftazidime,Fortum别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ;头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium Rocephin别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松;目前已作为治疗淋病的第一线药物;头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium Epocelin别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX;由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显着;头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢;头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰不能肌注头孢替坦Cefotetan Cefotan别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime Cefspan别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物;本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟;头孢他美酯Cefetamet Pivoxil Globocef别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素;头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten Cedax别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物;头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef Moxalactam, Shiomarin别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物;头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染;近年来发现一些新品种如头孢匹罗Cefpirome等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素;头孢吡肟头孢匹美 Cefepime Maxipime别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome Cefrom头孢唑南 Cefuzonam Cosmosin头霉素类头霉素类Cephamycins,具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌S.lactamdurans产生的头霉素CCephamy-cin C经半合成改造侧链而制得;主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等;性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论;头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显着低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异;本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强;头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用;氧头孢类氧头孢Oxacephems的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似;本类药物对厌氧菌有较强作用;头孢菌素类的不良反应l过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等;头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应;两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应;一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕;应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏;②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行;皮试液参考浓度300pg/ml;皮试结果的判断按青霉素皮试的规定;③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理;2胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应;本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏;也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚;3肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高;4造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等;5肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮BUN、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等;头孢噻啶的肾损害作用最显着;头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显着增强;6凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用;具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的出血倾向;在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血倾向更加重;凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关;7与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒;含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能;当与乙醇即使很少量联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”;第一代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性;第二代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低;第三代头孢菌素的特点有:①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;②其血浆t较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液1/2中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性;。
四代头孢菌素特点汇总
四代头孢菌素特点汇总第一代:头孢噻吩(先锋霉素 1 号)头孢噻啶(先锋 2 号)头孢氨苄(先锋 4 号)头孢唑啉(先锋 5 号)头孢拉定(先锋 6 号)头孢羟氨苄主要特点:1. 肾毒性较第二、三代大。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠主要特点:1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定。
3. 对肾毒素较第一代小。
第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠主要特点:1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2. 对B- 内先胺酶更稳定。
3. 对肾基本无毒性4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟主要特点:1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2. 对B- 内先胺酶稳定性最高。
3. 无肾毒性。
4. 主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β- 内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP 而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP 是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
一 二 三 四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:? 头孢氰甲? 头孢羟氨苄? 头孢氨苄? 头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶? 头孢噻吩? 头孢匹林? 头孢曲秦? 头孢氮氟? 头孢唑林? 头孢拉定? 头孢沙定? 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:? 头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:? 碳头孢烯:氯碳头孢? 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:? 头孢他啶? 头孢匹胺? 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:? 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
一二三四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:? 头孢氰甲? 头孢羟氨苄? 头孢氨苄? 头孢来星? 头孢洛宁? 头孢噻啶? 头孢噻吩? 头孢匹林? 头孢曲秦? 头孢氮氟? 头孢西酮? 头孢唑林? 头孢拉定? 头孢沙定? 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
? 头孢克洛? 头孢尼西? 头孢丙烯? 头孢呋辛? 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:? 头孢孟多? 头孢雷特? 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:? 碳头孢烯:氯碳头孢? 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
? 头孢卡品? 头孢达肟? 头孢地尼? 头孢托仑? 头孢他美? 头孢克肟? 头孢甲肟? 头孢地秦? 头孢哌酮? 头孢噻肟? 头孢咪唑? 头孢泊肟? 头孢特仑? 头孢布烯? 头孢噻呋? 头孢噻林? 头孢唑肟? 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:? 头孢他啶? 头孢匹胺? 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:? 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
多图对比:头孢有四代代代皆不同
多图对比:头孢有四代代代皆不同生活中感染是一种十分常见的疾病,比如不小心划破个口子,就可能导致伤口的位置出现细菌感染。
再比如,抵抗力下降时,女性生殖道菌群紊乱,出现生殖道感染等。
感染导致的疾病在生活中十分常见,当感染出现后需要采取抗感染药物进行治疗,可有效改善病症。
头孢是最为常见的抗感染药物,即生活中常说的抗菌药物。
截至现在,一共有四代头孢药物,每一代头孢药物各有特点,下面进行简单介绍。
什么是头孢?头孢也就是头孢菌素的简称,是一种临床上非常常见的抗感染药物。
青霉素(Penicillin)是第一个被发现的抗菌药物,在1929年首次发现,一经发现轰动全球,之后随着青霉素在临床上应用实践,药物出现高耐药性,患者出现毒副反应、过敏性高,使用不便,因此研究者开始致力于新的抗感染药物研究。
针对青霉素的噻唑环、β内酰胺环独特结构进行研究。
Newton等于1955年在头孢子菌(Cephalospo rium acremonium)中发现,同青霉素具有相同独特化学结构的Cephalosporin C(头孢菌素C),这种物质虽然抗菌效果,远低于青霉素,但其毒副作用小,结构不易被青霉素酶水解,之后对头孢菌素C进行深入研究,对其结构进行修饰、改造,头孢类抗生素开始进入医学舞台。
目前国内使用的头孢类抗生素,主要分为四代,每一代药物β内酰胺酶稳定性有所差异。
四代头孢的药理特点是什么?头孢—头孢菌素(Cephalosporin)类抗生素是一种β-内酰胺类的广谱抗生素,具有更低的耐药性,杀菌效果较为理想,抗菌谱更广,毒副作用较低。
经过多年研究与发展,头孢类药物已经经过四代,抗菌适应证、抗菌谱上不同代别药物有所差异。
1.第Ⅰ代头孢第Ⅰ代头孢是在1963年正式进入医学领域,并且以其毒副作用小这一优势,迅速在临床上得到广泛应用。
该代头孢主要是7-β-位苯甘氨酸取代衍生物,甲基取代物在3位,下图1为头孢噻吩分子结构图。
Ⅰ代头孢β内酰胺酶的稳定性相对弱,可以抑制G-菌、G+菌,在G+菌抑制方面效果更为突出。
四代头孢菌素特点汇总
四代头孢菌素特点汇总第一代:头孢噻吩(先锋霉素 1 号)头孢噻啶(先锋 2 号)头孢氨苄(先锋 4 号)头孢唑啉(先锋 5 号)头孢拉定(先锋 6 号)头孢羟氨苄主要特点:1. 肾毒性较第二、三代大。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3. 主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代:头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠主要特点:1. 对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2. 对 B- 内先胺酶较稳定。
3. 对肾毒素较第一代小。
第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。
4. 主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代:头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠主要特点:1. 对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2. 对B- 内先胺酶更稳定。
3. 对肾基本无毒性4. 主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代:头孢匹罗头孢吡肟主要特点:1. 广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2. 对B- 内先胺酶稳定性最高。
3. 无肾毒性。
4. 主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β- 内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP 而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP 是不同的,因此在抗菌性能上有差别。
头孢代数分类
头孢代数分类
(实用版)
目录
1.头孢代数的定义和分类标准
2.头孢代数的各种类别及其特点
3.头孢代数在医学上的应用和重要性
正文
头孢代数是头孢类抗生素的一种分类方式。
头孢类抗生素是由头孢菌素(Cephalosporin)衍生而来的一类β-内酰胺类抗生素,它们广泛应用于临床治疗各种感染病症。
根据头孢菌素的结构特征和药效,头孢代数可分为四代。
第一代头孢代数主要包括头孢唑林、头孢拉定等药物,它们对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰氏阴性菌的抗菌效果较弱。
第二代头孢代数包括头孢克洛、头孢呋辛等药物,相较于第一代头孢代数,第二代头孢代数对革兰氏阴性菌的抗菌谱有所扩大,抗菌活性增强,同时对部分革兰氏阳性菌也有效。
第三代头孢代数包括头孢曲松、头孢他定等药物,这一代头孢代数对革兰氏阴性菌的抗菌谱进一步扩大,对许多临床常见病原菌具有良好的抗菌活性,同时对部分革兰氏阳性菌也有效。
第四代头孢代数主要包括头孢匹罗、头孢吡肟等药物,它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性更强,尤其是对耐药菌株的抗菌效果更为显著,因此在临床治疗中具有较高的价值。
头孢代数在医学上的应用具有重要意义,它们为临床医生提供了针对不同感染病症和病原菌的抗生素选择。
头孢四代
头孢喹诺分子结构头孢四代【产品简介】本品又称头孢喹肟、头孢喹诺,是世界上第一个半合成的动物专用的第四代头孢菌素类抗生素,临床上常用其硫酸盐。
作为抗生素,在国外广泛应用于猪、牛呼吸道疾病,同时对于消化道细菌性疾病有着良好的防治效果。
【分子结构】分子式为:C 23H 24N 6O 5S 2·H 2SO 4,分子量为626【作用机理】本品的β-内酰胺结构基团与细菌的羧肽酶、转肽酶和内肽酶相结合,从而抑制肽聚糖的形成,肽聚糖是细菌细胞壁的重要组成成分,这干扰了繁殖期细菌的细胞壁的合成,而细菌一旦细胞壁缺省,就破坏其渗透屏障功能,由于菌体具有较高渗透压性能,水分不断内渗,菌体发生肿胀、变性,最终破裂死亡,因而起到杀菌作用。
本品对青霉素酶与β-内酰胺酶稳定,与其他类抗生素无交叉耐药性,与头孢类抗生素交叉耐药性低,这些都保证了本品对细菌的敏感性。
作为第四代头孢菌素,头孢喹诺分子结构不同于前面的三代头孢类菌素,它在β-内酰胺结构团的C-3上引进了季铵基侧链。
与青霉素蛋白结合时,由于它在分子上由带正电荷的四价铵基,分子呈弹头样两性离子,阳极在前,而细菌外膜蛋白为阴极,两者相互作用,药物分子很快进入细菌体内,使药物在细胞质中达到很高浓度。
况且它是一种两性离子化合物,也提高了对细菌周质腔的渗透能力以及与青霉素蛋白的结合力,也是这种特殊的分子结构,显示了它对染色体和质粒编码的β-内酰胺酶高度稳定。
【特 征】1. 抗菌谱广、抗菌活性强:本品为动物专用抗生素,避免了与人用抗生素的交叉耐药性的产生。
作为第一个动物专用第四代头孢菌素类抗生素,具有广泛的抗菌和强大的杀菌作用。
其抗菌活性极强,对临床分离各种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的MIC 50值较小,仅为头孢噻呋钠的1/2。
2. 起效迅速、药效确实:本品注射给药药动学特点优良。
吸收快,达峰时间短,生物利用度较高,药时曲线下面积较大,表观分布容积也很大——在肺脏、呼吸道、肝脏、肾脏、生殖道等大肠杆菌、沙门氏菌最常侵害的靶部位,血药浓度很高。
一二三四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
医学笔记四代头孢,有什么不同?
医学笔记四代头孢,有什么不同?第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌(包括耐青霉素金黄色葡萄球菌、耐青霉素的淋病奈瑟菌),仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。
常用药物及临床应用:第一代头孢菌素的常用药物有头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。
注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等;亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
目前,头孢唑林因对皮肤表面的革兰阳性球菌(如葡萄球菌)有强大的作用,在国内外已列入围手术期预防感染的指南,常用于Ⅰ类切口感染的预防。
第二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性较第一代头孢略差,对革兰阴性杆菌抗菌活性增强。
常用药物及临床应用:临床常用注射剂有头孢呋辛、头孢替安等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌,以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
头孢呋辛是第二代头孢中应用较好的品种,注射给药剂型除了治疗应用外,尚可用于围手术期Ⅱ级切口的预防感染;头孢克洛是第二代头孢中口服应用较多的品种,常用于呼吸系统敏感菌的感染,主要用于门诊患者。
第三代头孢菌素适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染。
常用药物及临床应用:常用药有头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢他啶等。
主要用于治疗下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。
头孢类药物一二三四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)就是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素就是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素就是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌与其她链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但就是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外,其她的均可用于口服,也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
一-二-三-四代头孢类抗生素的分类
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物.它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。
1。
肾毒性较第二、三代大.2.对B—内先胺酶较稳定,不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性.它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多•头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4。
主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
动物专用第四代头孢类抗生素——头孢喹肟
动物专用第四代头孢类抗生素——头孢喹肟
杨芳;岳永波
【期刊名称】《养殖与饲料》
【年(卷),期】2008(000)012
【摘要】@@ 河北远征药业有限公司研发的二类新兽药硫酸头孢喹肟(Cefquinome Sulfate)于近期获得农业部批准,原料和制剂被授予国家二类新兽药证书.它是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,兽医临床主要应用于:①巴氏杆菌、副嗜血杆菌、链球菌引起的猪、牛呼吸系统感染;②奶牛乳房炎;③母猪的乳房炎-子宫炎-无乳综合症(MMA);④败血症;⑤皮肤和软组织感染.本文就该药的抗菌机制、药效、药代、毒理、残留和临床应用的研究做一概述.
【总页数】3页(P57-59)
【作者】杨芳;岳永波
【作者单位】河北远征药业有限公司,河北石家庄,050041;河北远征药业有限公司,河北石家庄,050041
【正文语种】中文
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四代头孢类抗生素的介绍
第一代头孢菌素
较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。
对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。
以头孢唑啉(原名先锋V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。
它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。
由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。
它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。
对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。
对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。
对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。
第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。
第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。
代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。
非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。
但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。
②口服头孢菌素类。
包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。
第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内
酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。
对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。
它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性,对不动杆菌的抗菌作用较差。
对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。
对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性,与第一代头孢菌素相近。
第二代头孢菌素按化学结构可分为两小类,即酰胺型头孢烯和头霉素类。
①酰胺型头孢烯类。
包括头孢孟多、头孢替安和肟型的头孢呋新。
头孢孟多抗革兰氏阳性菌的活性较第一代的头孢唑啉稍差,而抗革兰氏阴性杆菌的作用优于第一代头孢菌素。
头孢替安抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似,而对革兰氏阴性杆菌中的大肠杆菌、肺炎杆菌和奇异变形杆菌等的抗菌作用则优于头孢孟多和头胞西丁。
头孢呋新抗革兰氏阳性菌的活性与头孢孟多相似。
由于在7-β位上有顺式构型的甲氧亚基(肟型)的结构,妨碍β-内酰胺酶分子接近β-内酰胺环,因而能耐受β-内酰胺酶水解。
对葡萄球菌和某些革兰氏阴性杆菌产生的β -内酰胺酶较头孢孟多稳定。
②头霉素类。
在第二代头孢中有头霉素类(甲氧基型头孢)的头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦。
由于它们在7-α 位上具有甲氧基,所以具有抗厌氧菌和需氧菌的双重广谱特性,且对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶较稳定。
外科和妇产科以厌氧菌和需氧
菌的混合感染较为多见,而头霉素类药物是值得选用的药物。
这些7-α 甲氧基型头孢菌素对粘质塞拉蒂氏菌、吲哚阳性变形杆菌、耐β- 内酰胺类的革兰氏阴性杆菌和厌氧如拟杆菌的活力均高于无7-α甲氧基的同系物。
与肟型头孢菌素相比,甲氧基型头孢菌素对头孢菌素酶的水解具有较高的抵抗力,同时对此酶也有抑制活力。
在头霉素中头孢美唑在抗菌谱和抗菌活力两方面都优于头孢西丁。
第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。
与第一、二代相比,其抗菌谱更广,抗菌活性更强。
特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。
有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。
它们除对痢疾杆菌、沙门氏杆菌有高度抗菌活性外,对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、产气杆菌等均有显著的抗菌作用。
其抗菌活性均优于第一、二代头孢菌素。
它们对塞拉蒂氏菌也有很好的抗菌作用。
第三代头孢菌素对产酶和不产酶金葡菌一般是敏感或中敏。
对金葡菌的抗菌活性虽不及第一、二代头孢菌素为强,但仍属有效范围。
它们对粪链球菌抗菌活性亦差。
对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。
第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类:①酰胺型头孢烯类。
包括氨噻肟型和哌嗪型两类。
氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。
由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。
前四种抗菌谱广,抗菌作用强,而头孢他定由于有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其作用高于头孢哌酮。
头孢三嗪是长效头孢菌素。
哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。
②头霉素类。
包括头孢米诺等,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。
③氧头霉素。
亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以合成氟莫头孢。
与拉他头孢相比,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。
当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。
第四代头孢菌素
这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。
与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。
由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。
目前我国一般作为三线抗菌药物(特殊使用类)来使用,以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。
代表药品有头孢匹罗、头孢唑南等。
但是,由于抗生素的滥用,对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多,如鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌等,都已显示出较高的耐药性。