中药透皮吸收促渗方法的研究进展
透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展
透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展白振丽,陈宝元,王红,常文萍,关靖(天津中医药大学,天津300193)[关键词]经皮给药系统;透皮吸收促渗剂;金黄膏[中图分类号]R969.2[文献标识码]A[文章编号]1008-8849(2006)20-2877-03自1997年东莨菪碱贴片问世以来,透皮给药表现出极大的潜力,并引起越来越多的关注。
经皮给药系统(transdermal delivery system,T DS)是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂,是无创伤性给药的新途径。
它具有以下特点:可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素,如pH 值、酶、药物和食物的结合;避免首过效应;具有缓释作用;保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内;可以采用治疗指数较低的药物;提高患者的依从性;随时终止给药。
因此,它越来越引起药学工作者的关注,对它的研究也取得了很大的成就。
近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外,还可以治疗较深部的感染性疾患。
外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染,其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。
因此,中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。
笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂(Penetration enhancers,P E)研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。
1透皮吸收促渗剂111中药P E11111薄荷脑、薄荷醇、薄荷油薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质,可对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
王晖等[1]以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物,发现薄荷醇对亲水性和亲脂性化合物的透皮吸收均有显著促进作用,对后者的作用更强;对两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等[2]通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑进行透皮作用比较,发现含2%薄荷醇和2%氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0.01),两者的透过率无显著差异(P> 0105),但薄荷醇价格比氮酮低廉,且薄荷醇为纯中药提取物,安全性大,外用时还有凉快感,因此用它作为外用制剂的助渗剂是很有价值的。
中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药透皮吸收促进剂的研究与发展摘要；中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注，中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一。
研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物，应用中可单独作用，也可与化学透皮吸收促进剂联合使用。
对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一。
在概述这些研究成果的基础上，就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路。
经皮给药系统（transdermal delivery systems，TDS）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。
TDS是一种极有前途的剂型，其研究已成为第3代药物制剂开发研究的中心内容之一。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿过皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
透皮吸收促进剂（penetration enhancers，PE）的应用，为TDS的研究与应用带来了契机。
PE已成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物TDS研究中的重要环节。
近年来，化学PE的应用和透皮机制研究已经比较成熟，中药PE的研究也在研究者的努力下，以其具有时滞短、效果好、副作用小等优点，显示出广阔的发展前景。
中药PE的应用近况中药PE的研究起步较早，1989年Williams等发现植物油具有透皮吸收促进作用。
其后，使用植物挥发油（包括萜类及芳香族化合物等）作为PE的研究日益引起人们的重视。
在中药促进剂研究领域，化学成分相对复杂的中药挥发油和提取物一直是研究的重点之一。
这类研究多以化学 PE 氮酮为对照，比较促渗效果。
从20世纪90年代初开始，相关报道很多，主要为薄荷醇、冰片和精油类等。
薄荷醇：在中药促进剂中，薄荷醇是目前研究较多的一类物质。
薄荷醇为中药薄荷蒸馏提取的单萜类物质。
可对水杨酸、抗生素、5－氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物有良好的促渗作用。
Kunta等研究了不同浓度的香芹酚、沉香醇、薄荷醇和d－柠檬烯对心得安的促渗作用，随浓度的升高，四者都不同程度缩短了滞后时间，其中薄荷醇对心得安的促渗效果最好。
透皮吸收促透方法的研究进展
药学实践杂志 ２ ０ ０ ３年 第 ２ ｌ卷第 ３ 期
１ ４ ５
透 皮 吸 收 促 透 方 法 的 研 究 进 展
王 宁 ，韩 晓 民 ，康 陈洁 （ 中国人民解放军第 ８ ５医院药剂科，上海 ２ ０ ０ ０ ５ ２ ）
摘要 目的 ： 综述 了促进 药物透皮吸收的不 同种透皮吸收方法。方法 ： 根据对有关资料的分析 、 归纳、 总结列 举 各种促 透 方 法对何种 药物有促 透 作 用。结 果 ： 不 同促 透 方 法其作 用特 点 、 作 用机 制 各 不相 同 ， 在具体使用
ｅ ｔ ｈ ｙ ｌ ａ ｍｉ ｎ ｏ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｔ ｅ ａ ｎ ｄ ８ ｚ ｏ ｎ ｅ ｅ ｎ ｈ ｎｃ ａ ｅ ｄ ｒ ｕ ｇ ｅｎ ｐ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ￣ Ｉ ＇ ０ ６ ８ ｈ ｕ －
ｍ ａ ｎ ，ｓ ｎ ａ ｋ ｅ ， ｎｄ ａ ｒ ａ ｂ ｂ ｉ ｔ ｓ ｋ ｉ ｎ ［ Ｊ ］ ．Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ Ｒ ｅ ｓ ， １ ９ ９ １ ， ８ （ ７ ） ： ９ ３ ３ ． ［ ７ ］ Ｓ ａ ｓ ａ ｋ ｉ Ｈ，Ｋ ｏ ｊ ｉ ｍ ａ Ｍ，Ｎａ ｋ ａ ｍｕ ｒ ａ Ｊ ，ｅ ｔ ａ １ ．Ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｉ ｎ ｇ ｅ ｆ ｃｔ ｅ ｏ ｆ
物 的透皮 速率 可 ２倍 于消炎 痛 Ｊ ， 卵 磷 脂 可使 ．
受体 阻滞 药 盐 酸 布 那 唑 嗪 （ ｂ ｕ ｎ ａ ｚ ｏ ｓ ｉ ｎ ） 的 透 皮 释 药 率提 高约 ５ ５倍 。 酰胺类 ： 如 Ｎ， Ｎ 一二 乙 基 一间 一甲 苯 甲酰 胺
至开裂 。促透 剂可提高皮肤 角质层 的水 合作用 ， 从而
时可根据 药物 的特 性加 以选择 。结论 ： 选择 不 同的促 透 方法达 到促 进 对 药物透 皮吸 收 的 目的。
透皮促渗方法研究的新进展
卡因、 太 尼、 酮 等几 乎 都 具 有分 子 量 小 （ 芬 睾 ＜ ５ ０Ｕ） 疏 水性 高 、 量 小 （ 克级 ） 有 效 浓 度 低 ０ 、 剂 毫 和
（ ｇ ｍＩ 等 特点 。将更 多的药物 ， ｎ／ ） 包括 大分 子药物 、 亲水性 药物 、 肽类 和 蛋 白质类 药 物 、 因治 疗 药 物 、 基
ｓ ｎ 脂质体 和微 乳 由于 其 特殊 的药 剂 学 药 效 结 ｉ ） ｏ 构， 不仅 可 以增 加皮肤通 透性 ， 且可 以增 加药物 的 而 可溶性 。一般认 为传 统脂 质 体 不能 透 过皮 肤 ， 产 仅 生局部 作用 ， 目前 主要用 于治疗 皮肤病 。近年来 ， 研
导入给药 系统 仅应 用 于 传 导小 分 子 和上 千 ｕ 的 大 分子 ， 且这 方 面 的 研 究 大 多 处 于 临 床试 验 阶段 。 而 已经上市 的产 品有 美 国 Ａｌ ｚ 司开 发 的商 品 名 为 ａ公
而减 少药 物扩 散 阻力 ， 合 使 用 Ｃ Ｅｓ 以增加 渗 联 Ｐ 可
透作 用 和减少 毒 性 。表 面 活性 剂 、 肪 酸及 其 衍 生 脂
ｔｒ ， Ｄ ） 称 为 透 皮 治 疗 系 统 （ｒｎ ｄ ｒ ｌ ｅ Ｔ ＤＳ 或 ｎ ｔａ ｓ ｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙ ｔｍ， ＴＳ ， 指 药 物 以一 定 的速 率 ｈ ｒｐ ｕｉ ｓ ｓｅ Ｔ ） 是 ｃ 通 过皮肤 ， 经毛 细血 管 吸 收进 入 体循 环 而 产 生疗 效
化、 破坏角 质层 的脂 质 双分子层 或增加 其 流动性 ， 从
通 讯 作 者 ， － ｉ ｃｉ ｅ ＠ｇ ｉ ｃｍ Ｅｍａｌ ａ ｈ ｎ ｍａ ．ｏ ： ｚ ｌ
中药透皮促进剂的研究进展
主要在角质层 ， 并能增’
道 的破 坏 ， 且皮 肤间层还 有储存作 用 ， 药物浓度 曲线平缓 ， 使
避免 了“ 峰谷现象” 提供可预定的和较长 的作 用时间 ， 持稳 ， 维
定持 久的血药浓度 ， 毒性 和不 良反 应小 ， 使用方便 等优点 ， 已 成为第三代药物制 剂开发 研究 的重点 。但是 ， 由于皮肤屏 障 作用 ， 多药物经皮肤到达体内的通透率很低 ， 以达 到有效 很 难 治疗浓 度 ， 因此 ， 服皮肤屏 障作 用 ， 药物迅 速经皮肤 渗透 克 使
等［］ １ 研究证 明冰片能够促进盐酸川芎嗪的透皮吸收 ， 促进作用
含有薄荷醇 、 薄荷脑、 薄荷油等多种挥发性成分 ， 对双氯灭痛 、 氯霉素 、 吲哚美辛 、 氟脲嘧啶 、 曲安西龙 、 达克 罗宁等多种药物
具有促 透作用 ， 且价格 比氮酮低廉 ， 又是 纯中药提取 物 ， 全 安
疗 双重作 用 的优 点 ， 已引起 研发 人员 的重视 ， 中药 中筛 选 从 Ｐ Ｅ已成 为开发研 究 ＴＤ Ｓ的热点 ， 发展 迅速 。现就有 关文 献 综述如下 。 １ 薄荷
是薄荷脑促进药物透皮的作用机理 。
２ 冰 片
龙脑、 异龙脑混合消旋体 。性 辛、 、 苦 微寒 ， 具有 开窍醒神 ， 清热止痛 的功效 ， 能引药直达腠理 ， 为中医常用药 物， 现已开发 为一种很好的皮肤促透剂 。冰片 口服后 能透过血脑屏 障进 入
商品软膏 。
经皮给药 系统 （ｒｎｄ ｒ ｌ ｅｖｒ ｙｔｍｓ Ｔ Ｓ 是 指 ｔ ｓｅｍａ ｄ ｌ ｅｙｓｓｅ ， Ｄ ） ａ ｉ 经皮肤表面给药 ， 使药 物 以恒 定速度 通过皮 肤进入 体循环 而
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展
促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展作者：张娟玲等来源：《中国中医药信息》2015年第09期摘要：中药经皮给药制剂是目前国内研究的热点，促透剂在处方中的合理应用及其评价方法也日益受到重视。
本文综述了近年来天然促透剂与合成促透剂在中药经皮给药制剂处方设计中的应用，并分析了其中存在的问题及发展前景。
关键词：天然促透剂；合成促透剂；中药经皮给药制剂；综述DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2015.09.041中图分类号：R283.6 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2015）09-0134-03Research Progress and Application of Penetration Enhancers in TCM Transdermal Medicine Delivery Preparations ZHANG Juan-ling1， WANG Ying2， YAO Xing-chen3， DUAN Ya-bin3，LI Xiang-yang3 （1.College of Ecological and Environment Engineering， Qinghai University，Xining 810016， China；2.Pharmacy Department， Huangzhong First People's Hospital，Huangzhong 811600， China；3.Medical College， Qinghai University， Xining 810001，China）Abstract：Because TCM transdermal medicine delivery preparations are hot spots in domestic researches， the rational application of penetration enhancers in prescriptions and the evaluation methods become increasingly important. This article reviewed the recent application of natural penetration enhancers and synthetic penetration enhancers in the prescription design of TCM transdermal medicine delivery preparations， and analyzed the existing problems and development prospects.Keywords：natural penetration enhancers；synthetic penetration enhancers；TCM transdermal medicine delivery preparations；review促透剂不仅能可逆地改变皮肤角质层的屏障功能，又能在不损伤任何活性细胞的条件下，辅助药物穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管进入体循环。
中药透皮吸收研究进展
体能 够较好 的包裹 亲 水 性及 亲 油 性 药 物 ， 加 药物 增
在 局 部 皮 肤 内 的 积 累 并 起 到 持 续 的 释 放 作 用 ， 对 相
３ １ 生理 因素 皮肤 的渗 透 性 是 影 响 药 物 吸 收 的 ． 重要 因素 。皮 肤 的渗透性 存 在个体 差 异 ， 物种 属 、 动
疾 病 防治
・１７ ・ ４
物质 内／ 移动 的主 要 障 碍 。它 由死亡 的角 化 细 胞 外 组成 ， 形态 致 密 ， 厚度 约 １ ～１ ｍ（ 国柱 ， ９ ８ 。 ０ ５ 韩 １ ９ ） 表皮 内无 血管 ， 以药 物 透 入 表 皮 层 中不 会 产 生 吸 所 收作用 。真皮 层 厚 度 约 为 ３ ５ｍｍ， 有 毛 细 血 ～ 内
・
１６ ・ ４
疾病 防治
中国畜 牧 兽 医 ２０ 年 第 ３ 卷 第 ４ ０９ ６ 期
中药 透 皮 吸 收 研 究 进 展
宋 华 容 ， 新 利 ， 瑞卿 谷 罗
（ 河 子大 学 动 物 科 技 学 院 ， 河 子 石 石 ８２ ０ ） ３０ ０
摘 要 ： 皮 给药 系 统 ， 经 又称 经 皮 治疗 系 统 ， 系指 皮 肤贴 敷 方式 用 细 血 管 吸 收 进 入体 循 环 药 产 生 药效 的 一种 给 药方 式 。作 者 对 经皮 给 药 系统 的 发展 历 史 、 收机 制 、 响 因素 ， 吸 影 透皮 吸 收 的作 用途 径 、 促进 方 法 等作 一综 述 。
放性 能影 响很 大 ， 药物从 给 药系统 中释 放越容 易 ， 则 越有 利 于药物 的经 皮渗 透 。常用 的经皮 给药 剂 型有 乳膏 、 凝胶 、 剂和 透 皮 贴 片 等 ， 物从 这 些 剂 型 中 涂 药
中草药成分透皮吸收的研究进展
中草药成分透皮吸收的研究进展自古以来，中草药一直是人们重要的食疗和药疗物质。
而随着人们对健康和美容的要求不断提高，越来越多的人开始关注中草药美容产品。
为了让中草药能够更好地发挥作用，研究人员开始关注如何通过透皮吸收让中草药成分更有效地被人体吸收。
中草药成分中草药成分种类繁多，有一些能够有效地通过透皮吸收进入人体，例如芦荟、绿茶、甘草等。
这些草药成分具有广泛的治疗、美容和保健作用，例如能够抗氧化、抗炎、消炎、促进细胞再生等。
此外，这些成分还具有无明显副作用的优点，对人体的损伤很小，因此受到越来越多人的青睐。
透皮吸收原理透皮吸收是指药物穿过皮肤传递到人体组织中的过程。
在这个过程中，药物需要穿过角质层、表皮层和真皮层，进入到皮下组织中。
透皮吸收主要受到药物的物理特性、化学特性、药物浓度等多方面的因素影响。
近年来，研究人员发现一些特别的透皮吸收技术，例如微针技术、离子导入、超声波引导等，能够增强透皮吸收效果。
这些技术能够让药物更好地穿透皮肤层，进入到深层组织中，从而达到更好的治疗和美容效果。
中草药成分透皮吸收现状在透皮吸收领域，目前主要研究的是如何让中草药成分更好地透皮吸收。
近年来，国内外学者进行了许多相关研究，在中草药透皮吸收领域取得了一系列的进展。
例如一种叫做“甘草酸二甲酯”的成分被证明能够促进其他草药成分的透皮吸收，促进了许多中草药美容产品的开发。
另外，研究人员也发现一些特殊的中草药成分，例如银杏叶提取物、大豆异黄酮等，能够通过透皮吸收进入人体组织，从而发挥药理和保健作用。
不仅如此，在透皮吸收技术方面，也取得了一些令人振奋的进展。
例如微针技术已经广泛应用于中草药透皮吸收领域，能够让药物更好地穿透皮肤层，进入深层组织中，从而达到更好的治疗效果。
此外，研究人员还发现离子导入、超声波引导等技术能够增强透皮吸收效果，从而提高中草药成分的吸收效益。
未来展望中草药透皮吸收研究取得了令人瞩目的进展，但还需要持续不断的研究和探索。
中药成分促透皮吸收研究近况
中药成分促透皮吸收研究近况xxxx国（135医院xx266300）1中药单体成分促进剂的研究1.1薄荷脑、xx(menthol)薄荷醇在我国有广泛的资源，对其促渗作用研究较多。
殷力新等［2］总结了薄荷醇的促透皮吸收作用，涉及氯霉素、四环素、达克罗宁、利福平、扑热息痛、甲硝唑、曲安缩松、双氯非那胺、水扬酸、林可霉素、氟尿嘧淀、灰黄霉素、普萘洛尔、利巴韦林、双氯芬酸等15种药物。
最近，朱建平、杨燕等［3］采用简单小室装置，多波长面积分紫外分光光度法研究了薄荷醇对酮康唑的促渗透作用，结果表明，薄荷醇可显著提高酮康唑的促皮吸收(Ｐ<0.01)。
Godwin、Michniak等也认为薄荷脑对双氯芬酸钠、酮洛芬、氟尿嘧啶也有透皮促渗作用。
1.2龙脑(bornelborn，又名冰片)xx建平等4以改良的Franz双室渗透装置进行药物体外渗透实验，［］以家兔在体外实验和人体皮肤实验进行活体透皮实验，证明在整体兔实验中，龙脑能使水杨酸经皮吸收增加；在志愿者前臂内侧实验中龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。
另外在离体蛇蜕皮吸收实验中，龙脑能增加甲硝唑、氟尿嘧啶的透皮吸收，存在效量效应关系。
在复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的实验中，周成萍等认为冰片能促进雷公藤涂膜剂的渗透作用。
冰片对川芎贴膏也有促进透皮作用。
刘彬淑等［5］用两室扩散池体外透皮实验研究证明，樟脑对水杨酸和氟尿嘧啶都有促渗作用，其促渗作用略优于3%Azone。
刘新宇在健康志愿者前臂内侧皮肤进行的苍白实验表明，樟脑本身不引起皮肤苍白反应，但是明显增加醋酸曲安西龙致的皮肤苍白反应，其增强作用具有剂量依赖关系，表明樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用。
1.4萜类(terpenes)萜类是目前研究较多的一类化合物，主要有单萜、倍半萜、精油等。
将烃、醇类以及氧化基团的萜类化合物作为透皮吸收的增强剂，经研究证明对模型药物氟脲嘧啶的透皮吸收有增强作用，结果表明含氧化物基团的促渗作用最强，其次是酮、醇、烃，其中1，8—桉树脑的增渗约95倍［6］。
透皮给药中促渗技术研究的最新进展
透皮给药中促渗技术研究的最新进展
肖锋;董方言
【期刊名称】《长春中医药大学学报》
【年(卷),期】2008(24)1
【摘要】目的:为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息.方法:以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望.结果:不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素.结论:促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景.
【总页数】2页(P38-39)
【作者】肖锋;董方言
【作者单位】长春中医药大学,吉林,长春,130117;吉林省中医中药研究院,吉林,长春,130021
【正文语种】中文
【中图分类】R944.6
【相关文献】
1.促透皮吸收剂对菌克软膏中硝酸咪康唑透皮吸收的影响 [J], 董文燊;林芝;杨林;瞿发林
2.几种挥发油对黄藤素透皮给药的促渗作用研究 [J], 赵茜;李伟泽;程玉钏;周永强;王玉娥;赵宁;聂太雷;程传旭
3.微乳技术在中药挥发油透皮促渗中的应用 [J], 陆姗姗;钱宇环;徐贝贝;郭冬青
4.经皮给药系统中透皮促渗透的研究概况 [J], 赵雪玮; 张楠; 刘成禹; 王富春; 李铁
5.药物透皮剂及促渗方法研究概况 [J], 王朋林; 郑玲; 张素梅; 宁长申; 菅复春因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
透皮给药中促渗技术研究的最新进展讲解
透皮给药中促渗技术研究的最新进展1.2 N，N二甲基氨基乙酸醋实验表明：一些饱和脂肪醇的N，N二甲基氨基乙酸酯促进消炎痛经皮吸收药效是氮酮的数倍，且均能被生物降解代谢［5］。
李伟杰等［6］应用改进的方法合成了4个N，N二甲基氨基乙酸酯，经过促渗活性对比试验表明：含w=2.5%的N，N二甲基氨基乙酸癸酯促进扑热息痛、消炎痛经皮渗透的效果比氮酮的促渗作用强，且时滞缩短；而N，N二甲基氨基乙酸辛酯的经皮促渗活性接近氮酮。
1.3 壬代环戊双醚(2正壬基1，3二氧戊环)［7］沙枚等［8］采用改良Frans扩散池进行体外透皮吸收实验，探讨不同浓度新型促渗剂壬代环戊双醚对双氯芬酸钠凝胶的透皮吸收影响。
结果显示：壬代环戊双醚含量在2.0%时透皮吸收最好，证明具有较好的促渗作用。
有报道［8］壬代环戊双醚与氮酮相比安全性和刺激性更低。
2 物理促渗方法2.1 激光微孔技术(laser impregnation)［9］又称为激光浸渍(laser impregnation)。
Baron ED［10］等考察了成人局部麻醉的激光辅助渗透方法，结果显示激光的促渗作用相对安全有效。
Veremis Ley M［11］等介绍了变应原在激光促渗条件下的斑贴试验，结果显示8/11的对镍过敏的患者在经过激光预处理部位的斑贴试验均无瘙痒等不良反应。
2.2 离子电渗促透方法(Iontophoretic drug delivery) Mathy FX 等应用离子电渗析法考察了氟吡洛芬的经皮渗析效果，结果显示应用此法后氟吡洛芬可以以相当高的剂量渗入皮肤，而在血浆中维持在较低水平的渗入，证明离子电渗析法是一种高效的促渗方法。
Hayden B［12］等介绍了离子电渗析法在碳铂用于治疗小鼠视网膜母细胞肿瘤中所发挥的作用。
经离子电渗析法传递的7mg／ml的碳铂浓缩物就使50%的造模小鼠的视网膜母细胞肿瘤得到抑制，而且控制碳铂浓缩物在10mg／ml以下就可以避免对角膜损伤，说明离子电渗析法发挥的促渗作用在治疗小鼠的视网膜母细胞瘤是安全有效的、非侵袭性的促渗方法。
中药挥发油类透皮吸收促进剂的研究进展
结构来渗透进入皮肤并 降低药物经过皮肤 所受阻
力， 达 到 药物治 疗 的 目的 ， 是 目前应 用最 多 的一种 药
剂学方法 。中药挥发油属 于天然 的透皮 吸收促进 剂， 促透效果好 、 不 良反应少 ， 又 因其本身具有一定 的药效 ， 可同时发挥促渗和治疗 的双重作用 ， 正 日益 受到广泛关注。本文就对 中药挥发油类透皮吸收促
江 西中 医药大 学学报２ ０ １ ５ 年１ ２ 月第２ ７ 卷 第６ 期
Ｊ Ｏ Ｕ Ｒ Ｎ Ａ Ｌ Ｏ Ｆ Ｊ Ｉ Ａ Ｎ Ｇ Ｘ ＩＵ Ｎ Ｉ Ｖ Ｅ Ｒ Ｓ Ｉ Ｔ ＹＯ Ｆ Ｔ Ｃ Ｍ ２ ０ １ ５ Ｖ ｏ １ ． ２ ７ Ｎ ｏ ． ６
ｐ ｒ ｏ ｓ ｐ ｅ ｃ ｔ ｓ ｆ ｏ ｒ ｄ ｅ ｖ ｅ ｌ ｏ ｐ ｍｅ ｎ ｔ ｉ ｎ ｔ ｈ ｅ ｉ ｆ ｅ ｌ ｄ ｏ ｆ￣ａ ｎ ｓ ｄ ｅ ｒ ｍａ ｌ ｄ ｒ ｕ ｇ ｄ ｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｒ ｙ ． Ｔ ｈ ｅ ｒ ｅ ｌ ｅ ｖ ａ ｎ ｔ ｌ ｉ ｔ ｅ ｒ ａ ｔ ｕ ｒ ｅ ｉ ｎ ｒ ｅ ｃ ｅ ｎ ｔ ｙ ｅ ａ ｒ ｓ ｗａ ｓ ｃ ｏ ｎ ｓ ｕ ｈ ｅ ｄ ，ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ， ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ｉ ｓ ｔ ｉ ｃ ｓ ａ ｎ ｄ ｍｅ ｃ ｈ ａ ｎ ｉ ｓ ｍ ｏ ｆ ｖ ｏ ｌ ａ ｔ ｉ ｌ ｅ ｏ ｉ ｌ ｉ ｎ ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ｗ ｈ ｉ ｃ ｈ ｕ ｓ ｅ ｄ ａ ｓ￣ ａ ｎ ｓ ｄ ｅ ｒ ｍａ ｌ Ａｂ ｓ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ Ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ・
中药外用透皮吸收研究进展
面超微结构改变的研究中，发现部分表皮出现小裂隙，有的孔穴长达2～4um。
2.1.6 芳香性药物的促进作用。
现代离体皮肤试验表明：芳香性药物敷于局部，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍，因此外治方药中，冰片、麝香、沉香、檀香、菖蒲、川椒、白芥子、姜、肉桂之类芳香药物，几乎每方必用。
2.2 影响皮肤吸收作用的因素2.2.1 机体因素：主要有：(1)年龄、性别，一般婴儿、老年人的皮肤吸收率较成年人高，女性吸收率较男性高；(2)部位，体表的不同部位角质层厚薄不一，其吸收药物的程度不同，据Chien报道，人体体表吸收率由大到小依次为：耳后、阴囊、腹股沟、额、腋下、头皮、背、手掌、前臂；(3)皮肤含水量，皮肤角质层经水合作用后细胞的通透性增加；(4)皮肤损坏、破溃会破坏皮肤角质层的屏障作用，增强皮肤吸收能力。
2.2.2 制剂因素：分子量小、熔点低、油/水分配系数接近1、分子型外用药物易于透过皮肤。
具体为：(1)皮肤对水制剂仅微量吸收；(2)对脂溶性物质，如VitA、VitD、VitK等可大量吸收；(3)激素亦迅速吸收；(4)重金属及盐类，如铅、锡、汞、砷等皮肤易吸收；(5)外用药剂型态对吸收亦有影响，如软硬膏易吸收，霜剂次之，粉水剂难于吸收；(6)其他如药物的热力学特性、电离状态、赋形剂、透皮吸收促进剂、药物施用面积、接触时间、施用频率等均对皮肤的吸收率产生影响。
2.3 加强药物透皮吸收的一些方法2.3.1 加入高效渗透促进剂：这是一些能加速药物通过皮肤屏障进入血液循环的化学物质。
主要包括：(1)有机溶剂：如甲醇、乙醇、尿素、水杨酸等；(2)有机酸、酯、酰胺类：如硬脂酸、油酸、N—环庚基—N癸基乙酰胺等。
药物在硬脂酸、硬脂酸胆盐共存下，透皮效率增加，制成油型软膏可产生全身透皮作用；(3)亚砜类：如二甲基亚砜及其衍生物。
它是应用最早的促透剂之一，穿透作用强，速度快，适用范围广，有助于多种药物透皮。
缺点是有强烈臭味，皮肤刺激大，大面积使用可产生全身副作用，如溶血、视神经毒性等；(4)氮酮类：如月桂氮卓酮、N—十二烷—2—吡咯啉酮等。
中药透皮吸收促渗方法的研究进展
个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应， 提 高药物生物利用度等优点， 成为近年来国内外研究的热点。 中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分， 具有悠久的历 史和丰富的文献资料， 在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一
３ ］ 些疑难杂症的治疗中广为应用 ［ 。但在中药透皮吸收研究
渗透促进剂可以达到甚至优于应用广泛的氮酮的促渗效果。
［ １ ］ Ｃ ａ ｒ ｔ ｌ ｉ ｄ ｇ ｅ Ｐ ．Ｔ ｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｂ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｒ ［ Ｊ ］ ．Ｓ ｅ ｍ ｉ ｎＮ ｅ ｏ ｎ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ５ （ ４ ） ： ２ ７ ３ ． ［ ２ ］ Ｂ ｏ ｓ Ｊ Ｄ ，Ｍ ｅ ｉ ｎ ａ ｒ ｄ ｉ ＭＭ ．Ｔ ｈ ｅ ５ ０ ０Ｄ ａ ｌ ｔ ｏ ｎｒ ｕ ｌ ｅｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅｓ ｋ ｉ ｎｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎｏ ｆｃ ｈ ｅ ｍ ｉ ｃ ａ ｌｃ ｏ ｍ ｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓａ ｎ ｄｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ［ Ｊ ］ ．Ｅ ｘ ｐＤ ｅ ｒ ｍ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ９ （ ３ ） ： １ ６ ５ ． ［ ３ ］ 张树生， 高 普， 李惠荣， 等． 中药贴敷疗法［ Ｍ］ ． 北京： 中国医 药科技出版社， １ ９ ９ ３ ： １ ． ［ ４ ］ 苑振亭， 陈大为， 丁平田， 等． 氮酮对蛇床子素体外经皮渗透的 研究［ Ｊ ］ ． 解放军药学学报， ２ ０ ０ ４ ， ２ ０ （ １ ） ： ３ ８ ． ［ ５ ］ 彭 松， 白 琳， 牟光敏． 氮酮对雷公藤透入液中雷公藤甲素 Ｊ ］ ． 时珍国医国药， ２ ０ ０ ０ ， １ １ （ ５ ） ： ３ ９ １ ． 的体外透皮促进作用［ ［ ６ ］ Ｐ ｈ ｉ ｌ ｌ ｉ ｐ ｓ ＣＡ ，Ｍ ｉ ｃ ｈ ｎ ｉ ａ ｋＢＢ ．Ｔ ｏ ｐ ｉ ｃ ａ ｌ ａ ｐ ｐ ｌ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎｏ ｆ ａ ｚ ｏ ｎ ｅ ａ ｎ ａ ｌ ｏ ｇ ｓ ｔ ｏ ｈ ａ ｉ ｒ ｌ ｅ ｓ ｓ ｍ ｏ ｕ ｓ ｅ ｓ ｋ ｉ ｎ ：ｈ ｉ ｓ ｔ ｏ ｐ ａ ｔ ｈ ｏ ｌ ｏ ｇ ｉ ｃ ａ ｌ ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ［ Ｊ ］ ．Ｉ ｎ ｔ Ｊ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ
中药透皮吸收促进剂研究进展.doc
中药透皮吸收促进剂研究进展自1974年美国首先提出透皮给药系统(trawnsdermal drugdelivery system,TDDS)治疗方案并制成东莨菪碱贴片上市以来，透皮给药系统不断完善并得到了迅猛的发展。
透皮给药系统无肝脏的“首过效应”，不被胃肠道消化液破坏，可提供预定的、较长的作用时间，可降低药物毒性和不良反应，可维持稳定而持久的血药浓度，从而提高疗效。
因此，透皮给药系统已成为第3代药物制剂开发和研究的重要方向之一。
但是，由于皮肤的屏障作用，以及药物本身的理化性质等原因，很多药物穿透皮肤的通透率很低，经皮到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度。
而透皮吸收促进剂(Penetration enhancers，PE)的应用，为透皮给药系统的发展带来了契机。
近年来，透皮吸收促进剂已成为了增加药物透皮吸收的首选方法，化学的透皮吸收促进剂的应用和作用机制研究已经比较成熟，中药的透皮吸收促进剂以其具有起效快、效果好、副作用小等优点，正日益引起人们的重视。
因此从中药中寻找透皮吸收促进剂，具有广阔的前景。
笔者根据近年来的文献报道，对中药透皮吸收促进剂在中药中的分布按中药的分类作一综述。
1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
透皮吸收促透方法的研究进展
透皮吸收促透方法的研究进展【作者：黄铭朱希强（发表于中国现代应用药学1998年第18卷第4期Vol.18 No.4 19）摘要目的：综述近年来国内外透皮吸收促透方法的研究进展情况。
方法：根据对有关资料分析、归纳、总结各种促透方法如何能发挥最佳促透效果，及应用中存在问题。
结果：各促透方法均有优缺点，适宜条件下，对某种或某类药物促透效果是十分明显的。
结论：各促透方法有广阔的研究和应用前景。
关键词化学促透剂；离子电渗；超声；前体药物；脂质体透皮吸收是通过皮肤给药以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。
它不但可以避免肝脏的首过效应，而且可以降低病人个体间及个体内差异，维持稳态血药浓度。
经皮给药可提供一种长期的给药方法，并可随时停止给药，是一种十分方便的给药方式。
药物透皮吸收率低是这种给药方法的主要缺点，从而限制了其广泛的应用。
近几年人们对透皮给药进行了不断研究和改进，完善了许多有效的促进药物透皮吸收的方法，现将研究进展情况概述如下。
1化学方法化学方法是指通过促吸收剂来增加药物吸收，是目前促进药物透皮吸收的主要手段。
其促透机理为：溶解皮肤脂质或使皮肤蛋白变性，从而促进药物在角质层扩散性，增加药物在皮肤中溶解度，使药物透皮吸收率增加。
促透剂种类较多，常用的有醇类、亚砜类、脂肪酸类、脂肪酸酯类、酮类、有机盐类等。
近几年人们又发现了一些新的透皮吸收促进剂。
Turanen［1］等报道了2种新的促进剂：N，N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)和N，N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)，实验表明这2种物质均能促进5-氟尿嘧啶的吸收。
饱合的甘油单醚［2］也是一种理想的吸收促进剂，该物质是从深海鲨鱼中提取的混合物，其促透效果优于油酸和其它不饱和脂肪酸。
较新的促透剂还有d-萜二烯、2-甜没药萜醇、薄荷醇［3］等。
目前报道较多的一种促透剂是氮酮(Azone)，其促透机理为：氮酮分子直接分配介入角质层的双分子脂质层中，从而破坏其有序叠集排列，导致结构松散，流度增加，使药物分子易于转运［4］。
中药外用透皮吸收研究进展
中药外用透皮吸收研究进展中日友好医院中医肿瘤科(100029)李园李佩文中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同的剂型，如丸、散、丹、膏、栓、酊、酒剂等，贴敷于体表一定部位或穴位，经体表(皮肤)或五官九窍(眼、耳、口、鼻、前后二阴)等作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法重要的一个组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随时间的发展，新技术与理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
本文就外治法的起源、作用机理、促透剂、透皮吸收实验等方面的研究进展做一综述。
1 中药外治法的渊源中药外治法历史悠久。
原始社会就有用树叶、草茎涂伤口，偶然治愈疾患并发现了药物的作用。
《殷墟卜辞》中有22种疾病使用了外治法；《周礼•天宫》记载了以外敷药物治疗疮疡；帛书《五十二病方》记载了“利赤蝎，以血涂之”，还最早记载了酒剂外用；《内经》多个篇章有关于外治的论述，如：《灵枢•刺节真邪》：“桂心渍酒，以熨寒痹”。
晋•葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；宋代《刘涓子鬼遗方》载有多种薄贴之法；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂达1500余首。
为后世树立了楷模，在这部专著中他提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
2 中药外治法透皮吸收、作用机理中医学认为：外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物的气味透达过皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。
吴尚先在《理论骈文》中指出：“外治之理即内治之理，外治之药亦即内治之药，所以异者源耳，医理药性无二，而法则神奇变幻”，“外治必如内治者，先求其本，本者何?明阴阳，识脏腑也……，虽治在外，无殊治在内也。
中药促渗剂的若干问题研究
的科学研究成果为坐标，分栅和评价该书作者吴尚先在透皮浚疗以及“促渗”极 理认识等方面取得的成就；然后在上述研究的基础上对丧今中药促渗刘进嚣比较
研究。
２
窆鎏墅兰堡查点兰堡！：兰垫笙茎
主堑堡堡垫整堇兰塑ｉ！翌堕
第一章经典膏药方与中药促渗剂
（Ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ Ｅｎｈａｎｃｅｒｓ，ＰＥ）的应用，为透皮治疗系统的研究与应用带来了 契机。促渗剂是一种选择性促进药物透过皮肤屏障使其达到有效剂量的物质。促 渗剂配合使用有协调作用的药物可减少促渗剂的用量，降低不必要的毒副作用， 又可使主药量少而效倍。促渗剂的成功应用使透皮治疗系统的研究向前迈进了一 大步，它已经成为增加药物透皮吸收的首选方法，是许多药物透皮治疗系统研究
中困科学投术人学坝Ｉ岸位论义
中药健渗剂的蓉十河题Ｗ｝兜
氮酮的使用也有一些缺点：比如，它对小鼠皮欣有一定莉激作用；不能溶予水； 遇强酸、强碱可裂环；与某些有机药物可能形成络合物，影响药物的生理活性： 少量的凡士林和液体石螨等疏水性介质对氮酮的作用有影确。目前透皮治疗系统 豹研制中使蹋得较多的键渗帮都是纯学合成的健渗翻（黻下简称纯学键渗桶）， 主要是烃、鬻、酝胺帮鬣砜等有机耱，对皮默都有一定豹捌激经或怒有其它毹俸 蹋，因鼗不能广泛用于ｌ黢床，有些已经明确受到ＦＤＡ（美国食晶与药晶管理弱） 熬黢笨ｇ健题。露对他学合成药穆熬毒裂传用，“涩羟大鑫然”静愿瀚畜增无汪， 科学器认必，现在应该楚回到１９世纪以戆９０％使用天然药物躲对嫉了５。
中国古代的硬膏，与现代的透皮治疗系统在剂型上怒相间的，不同的是给药 的精确髋和可预觅往。同祥燕通过皮肤给药，硬街和透皮治疗系统都不可避免地 使用到键渗剂，戬加强药物的透皮吸收，使有效药物较快地进入体内并被运转到 需要治疗的部位。透皮治疗系统的研究中翳确地提出了促渗剂的概念，而且有促 渗梳理静瑾论研究；中番吉代的硬膏虽然没有明确豹促渗概念，但是其总体药物 缀残中药理懑性成分与溶解、促避蔽收熬药物是并存的。函ｊ｝｜：，对中鬣古代膏药 方中具蠢健渗作耀药揍进行研究，对予铁中草药中寻找新型、天然静健渗荆粪有 重要意义。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
〔 关键词」 中药； 透皮吸收； 促渗方法 ［ 中图分类号］ Ｒ ９ ４ ［ 文献标识码］ Ａ ［ 文章编号］ １ ０ ０ １ － ５ ３ ０ ２ （ ２ ０ ０ ７ ） ０ １ － ０ ０ １ ８ － ０ ３
皮肤的 屏障 功能〔 ’ 〕 使得 许多 药物 透 皮 渗 透性较 差， 透 皮
度的高良 姜油、 按叶素、 高良 姜醇提物及花椒油、 细辛油对５ － 氟脉嗜陡透皮吸收的影响， 并与氮酮进行比较。结果表明
１ ％ ， ３ ％高良 姜油、 ２ ％ 按叶素 及高良 姜醇提物具有极强的 促
渗作用， 与氮酮相比， 高良 姜油的作用略强于氮酮， 花椒油的
１ ． １ 渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。 添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。
率 提高了１ ． ６ ３ 倍。 张 奇等〔 ” 〕 用 健康ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠 背部皮肤为
实验皮肤， 以青龙贴制剂中君药的有效成分麻黄生物碱为测 定指标， 考察了月桂氮卓酮、 丙二醇、 冰片、 薄荷油 ４ 种透皮 促进剂分别单用以及任两者合用时的促渗效果， 结果表明４
种透皮促进剂对药物迁移都有一定程度的促进作用； 月桂氮 卓酮和丙二醇合用促进药物透皮吸收效果最好， 并且药物透
面。 狄留 庆等［ ” 〕 以 康 香酮为 指 标进行的 体外透皮扩散试验
结果表明， 康香酮经轻丙基环糊精包合或制成脂质体后， 其 经皮渗透速度均有增加； 察香酮制成轻丙基环糊精包合物不 仅可提高稳定性， 同时能够增加药物的透皮吸收。徐月
中药透皮吸收研究至今， 取得了一定的成绩， 许多新方 法和新技术被应用于这一领域。但这些研究都只选择其中 离体、 在体透皮及皮肤滞留特性， 结果显示普通凝胶剂和脂 某一成分为指标进行了评价， 未能体现中药及其复方的特 质体凝胶剂经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数 性。 此外， 中药渗透促进剂与中药复方配伍关系、 不同促渗 没有显著差别； 而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量， 脂质 机理的多种渗透促进剂合用以及多种促渗方法合用时的作 体凝胶剂为普通凝胶剂的３ ． ２ 倍。 ２ 物理学方法 用机理与规律及其对皮肤的刺激性等问题都是在中药透皮 物理学方法是近年来在所有促进药物透皮渗透方法中 吸收研究过程中需要关注的。中医药内病外治的理论及流 传下来的经方验方为中药透皮研究的发展提供了丰富的物 发展较快的一种方法， 包括电致孔法 、 离子导人法、 超声波法 和激光促透法等。目 前应用研究最集中的是各种方法作用 质基础， 怎样开发利用、 传承中医药传统的优势是摆在中药 透皮吸收研究者面前的一大课题。 于基因药物、 免疫药物、 抗肿瘤药物和放射性药物对肿瘤的 治 疗［ １ ９ ］ ， 其机 理、 影响因素及应用等方面的 研究日 趋成熟， 〔 参考文献〕 ［ １ 〕 Ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｄ ｇ ｅ Ｐ ． Ｔ ｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｂ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｒ ［ Ｊ ］ ． Ｓ ｅ ｍ ｉ ｎ Ｎ ｅ ｏ ｎ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ５ 但在中药透皮吸收中的应用除离子导人法外其他报道并不 （ ４ ） ； ２ ７ ３ ． 多见。中药离子导人法在临床上的应用屡见报道， 在内科、
促 渗 作 用与 氮酮相当 。 许英爱‘ １ ０ ７ 等制备含不同 浓度氮酮、
杜香枯烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂， 以ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠腹部皮肤为模型皮肤， 以该贴剂中的主要有效成分阿魏 酸的累积渗透量为指标， 通过体外透皮实验研究氮酮和杜香 菇烯的渗透促进作用， 结果表明不同浓度的氮酮和杜香菇烯 均有渗透促进作用。
药 成 分 渗 透 促 进 剂的 合用〔 ” ， ” 〕 ， 选 择适当 的 渗透 促进 剂成为
透皮制剂研究的一个重要内容， 但有关复合渗透促进剂的促
小聚碱体外经皮渗透的影响， 在单一渗透促进剂中， 冰片、 氮 酮、 油酸、 丙二醇均对盐酸小聚碱有促渗作用， 其中冰片的促 ０ ０ ６ ０３ － ０３ － ［ 收稿日 期Ｉ ２ 在复合渗透促进剂中， 冰片＋ 丙二醇、 氮酮＋ 丙 ［ 通讯 作 者 〕 ． 朱 春燕， Ｔ ｅ ｌ ： （ ０ １ ０ ） ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｆ ａ ｘ ： （ ０ １ ０ ） 渗作用最好； 二醇、 油酸 十 丙二醇均对盐酸小巢碱有促渗作用， 其中油 ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｅ － ｍ ａ ｉ ｌ ： ｚ ｈ ｕ ｃ ｈ ｕ ｎ ｙ ａ ｎ ｌ ６ ８ ＠ ｓ ｏ ｈ ｕ ． ｃ ｏ ｍ
・１ ８・
它 们 对 皮 肤 有 红肿、 疼 痛 等 刺 激作 用［ ［ ６ １ 。 一 些中 药 成分 本身
渗机 理的 研究未见报道。曾 爱国 ［ ” 〕 等考察了 促渗剂对盐酸
第３ ２ 卷第 Ｉ 期 ２ ０ ０ ７ 年１ 月
中国中药杂志
Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ
红〔 １ ８ 〕 等比 较 研究了 千里 光 碱 普 通 凝胶剂和 脂质 体凝胶剂的
外 科、 妇 科以 及五官 科都 有应用［ ２ ０ ］ 。 陈 莉［ ［ ２ １ 〕 等分别采用纯
中药制剂治糜灵栓组、 红外线组以及治糜灵栓与红外线合用 组治疗宫颈糜烂， 结果显示， ３ 组的治愈率分别为４ ０ ％， ８ ０ ％
到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度， 通常认为只有相 对分子质量小于 ５ ０ ０的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透
率［ ２ ｌ ， 因 而 如 何 增 加药 物的 皮肤 渗透 量是 透 皮吸收 研究的 一
个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应， 提 高药物生物利用度等优点， 成为近年来国内外研究的热点。 中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分， 具有悠久的历 史和丰富的文献资料， 在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一
中药透皮吸收促渗方法的研究进展
曹韧楠， 朱春燕’
（ 中国医学科学院 中国协和医 科大学 药用植物研究所， 北京 １ ０ ０ ０ ９ ４ ）
〔 摘要〕 大多数药物由于皮肤的屏障功能， 在透皮应用时达不到治疗的要求， 因此促进药物透皮渗透是透皮
吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史， 但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。 作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。
具有很强的渗透性及促进其他药物吸收的特性， 主要为一些 含有挥发性成分的芳香性物质， 如冰片、 薄荷、 细辛提取物、 高良姜提取物和小茵香提取物等。近年来， 从中药中寻找效 果好、 副作用小的新型渗透促进剂日 益引起人们的重视。目 前， 中药渗透促进剂的研究主要集中在对化学药物的促渗作
用 方面川， 一 些 学 者 也以 中 药 单体和中 药 复 方制 剂中 主 要成 分为指 标进 行了 透皮吸 收实 验困， 这些 研究表明中 药成分的
般部 位给 药。 徐莲英等「 川选择与人体肺俞穴相对应的豚鼠
肺俞穴， 以麻黄碱为指标考察了中药麻黄的透皮吸收， 结果 表明经穴位给药较非经穴位给药时滞短、 吸收快、 达峰和消 除也快， 提示了穴位的功能作用。
４ 其他
１ ０ ％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小聚碱的透皮渗
透， ７ ２ ｈ 中小聚碱的累积透过量增加了１ ６ ８ ． ３ ％， 经皮渗透速
和９ ８ ％。
仁 ２ ］ Ｂ ｏ ｓ Ｊ Ｄ ， Ｍ ｅ ｉ ｎ ａ ｒ ｄ ｉ Ｍ Ｍ ． Ｔ ｈ ｅ ５ ０ ０ Ｄ ａ ｌ ｔ ｏ ｎ ｒ ｕ ｌ ｅ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｓ ｋ ｉ ｎ ｐ ｅ ｎ ｅ － ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｃ ｈ ｅ ｍ ｉ ｃ ａ ｌ ｃ ｏ ｍ ｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ａ ｎ ｄ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ［ Ｊ ］ ．Ｅ ｘ ｐ Ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｔ ｏ ｌ ，
行的体外透皮实验表明， 不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮
１ ． １ ． ３ 复合渗透促进剂 研究发现部分渗透促进剂按一定
比例组合成二元或多元复合渗透促进剂时， 可以取得采用单 一促渗剂时无法达到的效果。复合渗透促进剂的研究是当 前透皮促渗研究的热点， 化学药物、 中药单体成分以及中药 复方制剂中主要有效成分等都成为这一热点的研究对象。 既有不同化学渗透促进剂之间的也有化学渗透促进剂与中
目 前多种渗透促进剂的联合使用以及多种促进药物透 皮吸收方法的联合使用成为趋势， 如药剂学方法与物理学方
法 结 合［ ［ ２ ５ １ ， 经络 穴位给 药的同 时 采用物理学方法〔 ２ ６ ］ 等。 倪 才 珍［ ２ ７ １ 等以自 制软 肝膏外敷日 月、 期门 等穴道并微波照射
３ ０ ｍ ｉ ｎ 区别于对照组用药， 结果表明治疗组在症状、 体征和 肝功能改善方面与对照组有统计学显著差异。 近年来， 国外一些新的透皮给药技术得以发展， 如微针 法、 超高速无针注射系统、 激光压力波法等， 这些技术利用物 理手段瞬间改变皮肤结构、 消除皮肤屏障从而达到促进药物 渗透的目的。但由于中药成分复杂， 单一成分的渗透动力学 研究方法不能反映复方透皮给药动力学的特征， 体内动力学 方法建立困 难， 这些技术目 前在中药方面的研究未见报道， 但也为中药透皮给药的研究提供了思路和提示。
５ 结语
皮速率大于不同透Biblioteka 促进剂单独应用时的促进效果。１ ． ２ 新型药物载体
国内外已有大量研究报道传递体技术可增加药物的透
皮吸 收〔 １ ６ １ ， 但 在中 药制剂中的 研究还处于探索阶 段。 如何
利用新型制剂方法特别是微粒给药系统， 促进中药的透皮吸 收、 开发中药新剂型已成为中药研究者们日 益关注的一个方
吸 收 均 有 促 进作用， ５ ％时的 效 果最佳。 彭松等［ ［ ５ １ 采用高 效
液相色谱法， 以雷公藤透人液中 雷公藤甲素为指标进行离体
大鼠腹部皮肤的体外透皮实验， 表明氮酮能明显促进该制剂 中雷公藤甲素的透皮吸收。
１ ． １ ． ２ 中 药渗透促进剂 化学渗透促进剂虽然应用较为普 遍， 但是当用量较大或长时间使用含有这些成分的制剂时，