阿司匹林的研发历史与作用机制概述
关于阿司匹林的不同剂量产生抵抗的
对于阿司匹林抵抗的患者，医生可能会考虑联合使用其他抗血小板药物，如氯吡格雷或 普拉格雷，以增强抗血小板聚集的效果。此外，与不同的药物搭配使用也可能有助于降
低出血风险。
其他解决策略
总结词
除了上述方法外，还有其他解决阿司匹 林抵抗的策略，如改变给药方式、个性 化治疗等。
VS
详细描述
改变阿司匹林的给药方式，如从常规口服 给药改为持续静脉输注给药，可能有助于 提高药物的抗血小板效果。此外，根据患 者的具体情况进行个性化治疗也是解决阿 司匹林抵抗的有效方法。
05
解决阿司匹林抵抗的方法
增加阿司匹林的剂量
总结词
增加阿司匹林的剂量可以增加其抗血小板聚集的作用，但同时也增加了出血的 风险。
详细描述
对于阿司匹林抵抗的患者，医生可能会建议增加阿司匹林的剂量，以增强其抗 血小板聚集的效果。然而，增加剂量也意味着增加患者发生出血的风险，因此 需要在医生的指导下进行。
04
不同剂量阿司匹林对抵抗的影 响
高剂量阿司匹林的影响
预防心血管疾病
高剂量阿司匹林被广泛用于预防心血管疾病，通过抑制血小板聚集 ，减少血栓形成的风险。
降低癌症风险
一些研究表明，长期服用高剂量阿司匹林可能有助于降低某些癌症 的风险，如结直肠癌和乳腺癌。
增加出血风险
然而，高剂量阿司匹林也可能增加出血的风险，包括胃肠道出血和脑 出血，因此需要在医生的指导下谨慎使用。
降低治疗效果
阿司匹林抵抗可能影响心血管疾病的治疗效果， 使得药物无法充分发挥作用，影响病情的控制和 康复。
增加并发症风险
心血管疾病患者如果存在阿司匹林抵抗，可能增 加心绞痛、心律失常等并发症的风险。
对癌症的影响
阿司匹林
1.5 1 0.5 0 0 0.1 0.2 C（mg/ml） 0.3 0.4
溶出图表2
时间 min 5 10 吸光度A 0.028 0.174 浓度 mg/ml 0.005726165 0.029413478 取出mg 0.034356988 0.176480867 溶出量mg 5.15354814 26.506487 溶出度% 2.576774 13.25324
阿司匹林的不良反应
1、较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛 （由于该品对胃粘膜直接刺激引起）等胃肠道反 应。 2、较少见或很少见的有（发生率<3%）； ①胃肠道出血或溃疡，表现为血性或柏油样便， 胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量 服药患者 。 ②支气管痉挛性过敏反应，表现为呼吸短促、 呼吸困难或哮喘、胸闷； ③皮肤过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、皮肤 瘙痒等； ④肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是 剂量过大使血药浓度达 250μ g/ml时易发生。损 害均是可逆性的，停药后可恢复。
A
阿司匹林标准曲线 2.5 2 1.5 1 0.5 0 y = 6.200682 x + 0.023848 R2 = 0.999250
0.521 1.056 1.553 2.007 R=0.9996
0
0.1
0.2 C（mg/ml）
0.3
0.4
溶出度图表1
时间 min 5 10 15 吸光度A 0 0.069 0.645 浓度 mg/ml 0 0.00728178 0.100174787 取出mg 0 0.043690678 0.601048723 溶出量mg 0 溶出度% 0
•很多完好的组织中均含有COX-2，而 受损组织中产生的这种物质更多。阿 司匹林可粘住COX-2，使之失去功能； 这就好像将自行车锁住一样。自行车 因上锁无法运行，同样COX-2因被阿 司匹林粘住而失去功效。因此，仅服 用阿司匹林并不能治愈疼痛的根源， 如头部肌肉紧绷、腹部绞痛或被锤的 手指。但它可以减弱通过神经传递到 大脑中的信号。
阿司匹林药物制剂的研究概况
阿司匹林药物制剂的研究概况阿司匹林也叫水杨酸，是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。
用于治感冒，发热，头疼，牙痛，关节痛，风湿病，还能抑制血小板的聚集。
阿司匹林与青霉素,安定被认为是医药史上三大经典杰作。
阿司匹林是临床最常使用的抗风湿，解热镇痛药物，近年来的研究还发现她具有抗血栓及抗癌等多种作用。
但是它对人胃产生刺激的副作用而影响了它的使用范围。
德州大学休斯敦医学院生理学和细胞生物学系目前在阿司匹林副作用的机理研究上取得重大进展。
传统认为，由于阿司匹林是一种有机酸，因此对胃粘膜产生刺激，损害胃粘膜。
病人服用阿司匹林时常同时服用定量的苏打等碱性药物以达中和作用，但实际效果并不佳。
在胃膜中有一种憎水性的磷脂物质，对胃膜具有保护作用。
这也是为什么当胃酸消化食物时而不会伤害胃本身的原因。
但当病人服用阿司匹林后，胃粘膜中的磷脂会与阿司匹林反应，磷脂在胃粘膜中消失，对胃膜失去保护作用。
进一步的研究，他们又发现了卵磷脂可以用来消除阿司匹林的副作用，进而制成了阿司匹林与卵磷脂的结合物（尚未命名）。
实验已证明，这种结合物不仅消除阿司匹林的有害副作用，而且还能提高阿司匹林的疗效。
所以阿司匹林既是救命药，但也有很多副作用，所以我们要正确运用阿司匹林。
乙酰水杨酸微溶于水，属于难溶性药物，其片剂的溶出度是重要的指控指标（不得少于标示量的百分之八十）[1]可采用全粉末直接压片和传统的湿粒制法压片，其湿粒制法压片明显优于全粉末直接压片，因为湿法制粒过程可使难溶性药物颗粒的表面产生亲水性，从而改善溶出度。
阿司匹林在心脑血管疾病中的应用目前已被肯定。
早6时用药，体内消除速度慢半衰期长，体内可存留24h，药效也高。
所以最好早晨6到7点服用。
阿司匹林在发挥其抑制血小板凝集干扰病变或受损血管的血栓形成的同时，也增加了胃肠粘膜糜烂，溃疡的发生率，并有引发胃肠出血及穿孔的可能[2],为避免阿司匹林对胃粘膜损伤作用，通常制成阿司匹林肠溶片。
小药说药药物篇-阿司匹林（现代制药工业第一次革命性浪潮）
小药说药药物篇-阿司匹林（现代制药工业第一次革命性浪潮）现代制药工业的起源可以追溯到20世纪初，以神药阿司匹林的市场营销为标志，此次浪潮启动了现代制药工业，并催生了一大批造福人类的现代药物, 该阶段药物研发强调在培养液或生物提取物中寻找对细胞或有机体有预期治疗效果的活性物质，并对活性物质的化学成分进行鉴定并制成药物。
下面就跟随小药一起走入历史，看一看阿司匹林这个神药的前世今生。
阿司匹林从19世纪末诞生到现在，已经有100多年的历史，在这100多年间，各种新型药物百花齐放、各显神通，但阿司匹林这个老牌经典药物在更新换代的大潮中依然能够屹立不倒。
它是一个传奇，但传奇背后的历史却不是每一个人都知道的。
阿司匹林的原身——柳树皮人类很早就发现柳树类植物提取物(天然水杨酸)的药用功能。
古苏美尔人在泥板上记载用柳树叶子治疗关节炎。
公元前1534年，古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记载古埃及人将柳树用于消炎镇痛。
公元前400年，古希腊医师希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。
1758年英国Edward Stone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展，人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
阿司匹林的发现史人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以至于具有这样神奇的功效？直至1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria成功地从柳树皮里分离提纯出活性成分水杨苷(Salicin)。
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用作者：叶松药学 1341129张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。
阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。
一、阿司匹林的发展史阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。
2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。
在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。
1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。
1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。
在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。
1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。
1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。
阿司匹林综述(1)
药学综合性、设计性试验（药物分析部分）阿司匹林AspirinC9H8O4180.16摘要阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年。
用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病，还能抑制血小板的聚集，用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、脑血栓形成，应用于血管形成术及旁路移植术也有效。
《中国药典》收载的品种有阿司匹林片、阿司匹林肠溶片、阿司匹林肠溶胶囊、阿司匹林泡腾片和阿司匹林栓，以及国家食品药品地标收载的小剂量的阿司匹林肠溶片，这些药品成分相同，作用类似，市场应用广范。
随着科学技术的进步，各种仪器设备、新方法的应用，形成了阿司匹林鉴别和含量测定方法的各异性。
其理化性质如下：（1）本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气即缓慢水解。
（2）本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。
（3）结构中具有羧基具有酸性。
（4）结构中有酯键，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
（5）苯环具有紫外吸收。
关键词阿司匹林鉴别含量测定正文试剂：三氯化铁试液、碳酸氢钠溶液、稀硫酸试液、中性乙醇、酚酞指示液、氢氧化钠试液、盐酸试液仪器：紫外分光光度仪、高效液相色谱仪、恒温恒湿箱、恒温水浴箱、薄层色谱扫描仪、荧光分光光度计、紫外褶合光谱仪、气相色谱仪、烧杯、量筒、移液管、胶头滴管、滴定管、玻璃棒、研钵、电子天平一、原料药的分析鉴别：1.方法一：物理方法（1）外观及熔点：纯乙酰水杨酸为白色针状或片状晶体，m.p135~136℃，但由于它受热易分解，因此熔点难测准。
（2）各种谱图:例如红外光谱2.方法二：化学方法（1）三氯化铁反应：水杨酸及其盐在中性或弱酸条件下，与三氯化铁试液反应分子中的酯键受热水解，生成紫色铁配合物，显紫堇色。
这是部分本品水解成水杨酸，三价铁离子与水杨酸的酚羟基结合所致。
（2）水解反应阿司匹林与碳酸钠试液加热水解，得水杨酸钠，醋酸钠加过量稀硫酸后，水杨酸白色沉淀析出产生醋酸的臭气(3)薄层色谱法：将阿司匹林供试品与标准品同时点样，比较斑点大小，位置。
阿司匹林的研发历史与作用机理概述
阿司匹林的研发历史与作用机理概述赵珍（东北师范大学城市与环境科学学院，中国长春130024）摘要：阿司匹林从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸，直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域，一路走来已有百余年的历史。
阿司匹林具有各种药用价值，具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的传统药理作用。
并且在人类对阿司匹林不断的认识过程中发现了其新的药效，如今，阿司匹林已经被广泛应用于临床。
本文在总结前人经验的基础上，主要针对阿司匹林的研发历史和作用机理进行简要的论述。
以便人们能够更合理的利用阿司匹林，发挥其最大的效用，为医疗领域某些疾病的防治提供依据。
关键词：阿司匹林；研发历史；作用机理；医疗1.引言阿司匹林，又名乙酰水杨酸，为较温和的解热镇痛药，有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝聚的作用，临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌梗塞、减少心律失常的发病率和死亡率。
阿司匹林已应用百余年，也是评价和比较其他药物的标准制剂。
由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，因此，一直受到人们的重视，随着人们对其药理作用的深入了解，临床应用范围也在逐渐扩大。
2.研发历史2.1 历史背景阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。
在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物。
早在200多年以前它们的抗高热效应就得到了公认。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效，直至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸，由此解开这个千年之谜。
1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。
阿司匹林临床应用
阿司匹林可以抑制炎症反应，减轻 血管内膜损伤，预防动脉粥样硬化 的发生和发展，降低心肌梗死的发 生风险。
03
阿司匹林在神经系统疾病治疗中 的应用
阿司匹林在偏头痛治疗中的作用
总结词
阿司匹林是一种有效的偏头痛治疗药物，通过抑制前列腺素合成，减少炎性反应 和扩张血管来缓解疼痛。
详细描述
阿司匹林是一种非处方药，常用于缓解轻度至中度偏头痛。它通过抑制前列腺素 合成，减少炎性反应和扩张血管来达到缓解疼痛的目的。阿司匹林对于偏头痛的 疗效与非甾体抗炎药类似，但具有更高的安全性。
阿司匹林的历史
阿司匹林自19世纪末被合成以来，经历了多个世纪的研发和应用。随着时间的 推移，阿司匹林的应用范围不断扩大，成为世界上最广泛使用的药物之一。
阿司匹林的化学结构与性质
阿司匹林的化学结构
阿司匹林是一种乙酰水杨酸，化学式 为C9H8O4。它是一种白色结晶粉末 ，不溶于水，可溶于乙醇和乙醚。
阿司匹林的化学性质
出血
阿司匹林可抑制血小板聚集，增 加出血风险，如鼻出血、牙龈出
血、胃肠道出血等。
胃食管反流
阿司匹林可能刺激食管下端括约 肌松弛，导致胃内容物反流至食
管，引起胃食管反流症状。
阿司匹林过敏反应的风险
过敏反应
部分患者对阿司匹林成分可产生 过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼 吸困难等。
过敏性休克
极少数患者可能出现过敏性休克 ，表现为呼吸困难、喉头水肿、 血压下降等症状。
阿司匹林通过抑制前列腺素合成，减轻炎症和神经刺激，有助于缓解慢性疼痛。
阿司匹林在慢性疼痛治疗中通常与其他药物联合使用，如弱阿片类药物和抗抑郁药 物等。
05
阿司匹林的副作用与风险
阿司匹林可能的胃肠道副作用
阿司匹林的发展史
阿司匹林的发展史潘萍【摘要】：阿司匹林的发展过程，介绍合成方法和基本内容，合成原理【关键词】：阿司匹林、乙酰水杨酸、药物发展正如被医生发现的众多用处一样令人惊讶，阿司匹林的故事也是令人惊叹和丰富的。
它起源于一种当地的草本药物，作为常见止痛药的作用的延伸。
现在由于这种药物要保护生命方面的潜在价值，它的角色在不断地改变着。
这些都是世界各地数以千计的医生和科学家的功劳。
阿司匹林的发展早在1853年夏尔，弗雷德里克•热拉尔(Gerhardt )就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯•霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯•霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司一一知名的化学家阿图尔• 艾兴格林的指阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
1899 年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林( Aspirin )。
根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯•霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔•艾兴格林。
阿图尔•艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年，费利克斯•霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯• 霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论” 贴金。
纳粹统治者为了堵住阿图尔•艾兴格林的嘴，还把他关进了集中营。
走下神坛的阿司匹林
1977年《卒中》杂志发表了第一个证实阿司匹林预防脑梗死的随机、双盲、安慰剂对照研究， 该研究结果显示，阿司匹林可降低包括死亡、脑或视网膜梗死及短暂性脑缺血发作在内的复合终 点事件的发生风险。
1997年《柳叶刀》发表了阿司匹林在脑卒中方面的两个大规模临床试验———国际脑卒中试 验和中国急性脑卒中试验奠定了阿司匹林在脑卒中急性期的地位，《中国脑血管病一级预防指南 2015》推荐其用于脑卒中高危患者的一级预防。
1897 年 德 国 化 学 家 Felix Hoffman 把 水 杨 酸 加 上 一个乙酰基，转化成乙酰 水杨酸，即为阿司匹林。 乙酰水杨酸在减少对胃部 的刺激同时，效果更优于 水杨酸。并很快通过了对 疼痛、炎症及发热的临床 疗效测试。
02 作用机制
膜磷脂
阿司匹林
（—）
环氧合酶
花生四 烯酸
环内过 氧化物
2. 阿司匹林与心肌梗死
1974年首次报道了阿司匹林用于心肌梗死患者的随机研究，此后大量研究显示，阿司匹林可 显著性降低患者病死率。2013年《抗血小板治疗中国专家共识》建议，中高危患者应给予阿司匹 林75~100mg进行心血管病一级预防，2015年《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南》等均 推荐只要无禁忌证，阿司匹林应作为心血管病二级预防药物长期服用。
02 药代动力学特征
口服阿司匹林的药代动力学 吸收
口服
Tmax
30~60 min
t½ 峰值血浆浓度
6~15 min 40~60μg/mL
影响因素
胃肠道pH、片剂崩解时间、溶出速率等
分布
各组织、关节腔、脑脊液
蛋白结合
原型结合率低，水解得到水杨酸盐结合率达 到65~90%
阿司匹林的研发历史与作用机制概述ppt课件
18
please contact the publisher for permission
女性健康研究（WHS）：阿司匹林使年龄≥ 65岁女性获益
首次心血管事件风险降低26%（p=0.008）
心肌梗死风险降低34%（p=0.04）
缺血性脑卒中风险降低34%（p=0.05） 总体脑卒中风险降低22%（p=0.13，NS）
“慢性肾脏病的患者与正常肾功能的患者相比阿司匹林治疗显著阻止 了更多心血管事件, 心血管事件死亡数, 各种原因死亡数 。所有心 血管事件获益似乎比出血风险更有价值。”
CV, cardiovascular; CKD, chronic kidney disease; MI, myocardial infarction. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
不服用阿 司匹林
（n=9391）
MI, myocardial infarction. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
Section 4
14
首次心肌梗死降低 （p=0.002）
14
阿司匹林使慢性肾脏病的高血压患者获益最大化
事件/患者数
阿司匹林 安慰剂
CV, cardiovascular; MI, myocardial infarction. 1. Ridker PM, et al. N Engl J Med 2005;352:1293−304.
Section 4
19
19
JAPD研究：设计
the Japanese Primary Prevention of Atherosclerosis with Aspirin for Diabetes study
阿司匹林的前世今生
万灵神药——阿司匹林分1 黄浩2011011743前言阿司匹林（Aspirin），又称乙酰水杨酸，作为100多年来唯一一款始终畅销不衰的家庭常备药物，由于原料易得、制备工艺简单、治疗范围广泛，在它诞生之后的100多年来，风靡全球，为人类带来了无尽的福祉。
在这100多年间，阿司匹林的潜力不断被开发，治疗范围得以拓宽，作用机理也逐渐被揭示，可以说，阿司匹林创造了西药史上的一个奇迹。
正文一．阿司匹林的诞生与流行虽然阿司匹林是在十九世纪末被合成出来的，然而它的原身——柳树皮，却在古代就已经被人类用作镇痛解热的药物了。
例如，古苏美尔人的泥板上记载着，柳叶对于关节炎有很好的治疗效果。
在公元前二千多年的古埃及，医学著作《埃伯斯纸草文稿》记录了干的柳树叶子有止痛功效。
不仅如此，我国古代的药物学家和医学家也发现了柳树的药用价值：据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛；据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展，人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
在1828年，法国药剂师亨利·勒鲁克斯（Henri Leroux）和意大利化学家拉斐尔·皮里亚（Raffaele Piria）成功地从柳树皮里分离出了活性成分水杨苷（Salicin），并对它进行了提纯，验证了它的解热镇痛疗效。
随后，水杨苷的衍生物水杨酸被提取出来，之后由德国化学家赫尔曼科尔贝（Herman Kolbe）在实验室成功地合成了水杨酸，经验证，水杨酸也有相同的疗效。
但因为其味道又酸又苦，极为难吃，加上服用后对胃粘膜的刺激非常大，服用水杨酸似乎得不偿失。
真正创造了历史的是水杨酸的乙酰化产物——乙酰水杨酸。
阿司匹林的研发历史与作用机理概述
阿司匹林的研发历史与作用机理概述赵珍（东北师范大学城市与环境科学学院，中国长春130024）摘要：阿司匹林从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸，直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域，一路走来已有百余年的历史。
阿司匹林具有各种药用价值，具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的传统药理作用。
并且在人类对阿司匹林不断的认识过程中发现了其新的药效，如今，阿司匹林已经被广泛应用于临床。
本文在总结前人经验的基础上，主要针对阿司匹林的研发历史和作用机理进行简要的论述。
以便人们能够更合理的利用阿司匹林，发挥其最大的效用，为医疗领域某些疾病的防治提供依据。
关键词：阿司匹林；研发历史；作用机理；医疗1.引言阿司匹林，又名乙酰水杨酸，为较温和的解热镇痛药，有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝聚的作用，临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌梗塞、减少心律失常的发病率和死亡率。
阿司匹林已应用百余年，也是评价和比较其他药物的标准制剂。
由于本药用途广泛，新的药理作用不断被发现，因此，一直受到人们的重视，随着人们对其药理作用的深入了解，临床应用范围也在逐渐扩大。
2.研发历史2.1 历史背景阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。
在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物。
早在200多年以前它们的抗高热效应就得到了公认。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效，直至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸，由此解开这个千年之谜。
1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物――阿斯匹林。
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用作者：叶松药学 1341129张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。
阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。
一、阿司匹林的发展史阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。
2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。
在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。
1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。
1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。
在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。
1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。
1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。
浅谈阿司匹林
冶金高等专科学校毕业论文论文名称浅谈阿司匹林学生学号学院化工学院专业生物化工工艺班级生化1110指导教师摘要阿司匹林，即乙酰水酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。
自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。
本文主要从阿司匹林的发展历史、药理作用及前景等方面来谈谈对阿司匹林的认识。
关键词：阿司匹林：合成：水酸目录摘要 (1)1 引言 (1)2 阿司匹林认识及发展 (1)2.1阿司匹林的简介 (1)2.2阿司匹林认识过程 (2)3阿司匹林的作用 (4)3.1 镇痛、解热 (4)3.2 消炎、抗风湿 (4)3.3 关节炎 (5)3.4 抗血栓 (5)3.5 皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病) (5)3.6 抗生素所致听力障碍 (6)3.7 老年痴呆症 (6)3.8 降血糖作用 (6)3.9 糖尿病引发的心脏病 (6)3.10 白障 (6)3.11 注意事项 (7)4 阿司匹林的药物毒性 (7)5 市场前景 (8)6.1国外市场发展稳定 (8)6.2国市场前景光明 (9)6 结语 (9)致 (10)参考文献………………………………………………………………‥11正文1 引言阿司匹林，即乙酰水酸，1899 年由德国拜耳公司的Hoffmann 合成，作为风湿治疗药，已经有100 年的历史。
自希波哥拉第时代就作为镇痛药而被人们所熟知的水酸，原来为柳叶的生药成分，为了提高其药效而制成易于服用品市售的阿司匹林，为拜耳公司开发的乙酰水酸的商品名。
近年来，国外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国外已有不少研究问世。
2 阿司匹林认识及发展2.1阿司匹林的简介中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药)中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称：Aspirin化学普通命名法：乙酰水酸，acetylsalicylic acid化学系统命名法：2-(乙酰氧基)苯甲酸[2]分子量：138.12结构式：密度: 1.35g/cm3性质: 白色针状或结晶性粉末，无臭、略有酸味。
阿司匹林及其药理
阿司匹林及其药理阿司匹林，又称乙酰水杨酸，是一种广泛应用的非处方药。
它作为一种非甾体抗炎药，能够减轻疼痛，退烧和扼制发炎反应。
本文将详细介绍阿司匹林及其药理，以便更好地了解该药物。
一、阿司匹林的历史阿司匹林的历史可以追溯到古埃及时期。
在那时，人们就用各种方法从树皮中提取营养成分。
草药师们的研究逐渐取得突破，他们发现，从柳树的树皮中获得的一种物质，能够缓解疼痛。
于是，阿司匹林的前身——水杨酸被发现了。
然而，该物质极易刺激人体内部脏器的黏膜，导致副作用太大。
直到1897年，德国制药厂的一个研究药剂师费利克斯·霍夫曼，将乙酰水杨酸与硫酸结合，发明了阿司匹林，并随即取代了水杨酸，成为了一种常用的药品。
二、阿司匹林的药理学阿司匹林的药理学要分成四个部分：药代动力,对疼痛的作用,抗血小板聚集，以及其他方面的注意事项。
（一）药代动力学阿司匹林是一种口服制剂，进入人体后迅速被吸收。
该药物在发挥作用前要经过化学转换，这个过程就称为代谢。
阿司匹林的代谢产物乙酰基水杨酸，是一种可溶性、生物有效性很高的物质，可以更好地为人体提供帮助。
大约90%的阿司匹林的代谢产物会在肝脏内再次被转变，形成一种叫做天门冬氨酸的代谢物。
天门冬氨酸可以被轻松地排除体外，并且本身并不会引起任何副作用。
（二）抗疼痛作用阿司匹林的一大功能是减轻疼痛。
它能够抑制体内炎症介质的产生，因此在发烧和头痛等不适的情况下，可以缓解痛苦并控制发病。
阿司匹林还可缓解关节炎等关节疾病的疼痛，多用于手腕，膝盖和髋关节疼痛等。
此外，它对于小型肌肉损伤和牙痛也有一定缓解作用。
（三）抗血小板聚集阿司匹林的另一种机制是抑制血小板聚集。
血小板是血液中含量最多的型成元素,它负责止血和减少糜烂。
在血管打破、出血的情形下，血小板会迅速聚集到伤口和破裂点，释放一系列促进贝塞尔细胞合成的物质，这些物质可以引起血小板进一步聚集，从而形成血栓。
不过，阿司匹林的另一项作用是减少生成前列腺素，而这种物质正是血小板聚集的关键。
阿司匹林的发展史
阿司匹林的发展史潘萍【摘要】：阿司匹林的发展过程，介绍合成方法和基本内容，合成原理【关键词】：阿司匹林、乙酰水杨酸、药物发展正如被医生发现的众多用处一样令人惊讶，阿司匹林的故事也是令人惊叹和丰富的。
它起源于一种当地的草本药物，作为常见止痛药的作用的延伸。
现在由于这种药物要保护生命方面的潜在价值，它的角色在不断地改变着。
这些都是世界各地数以千计的医生和科学家的功劳。
阿司匹林的发展早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，（乙酰化的水杨酸）但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。
根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
阿司匹林的起源和发展
阿司匹林的起源和发展一、阿司匹林的历史背景阿司匹林，也被称为乙酰水杨酸，是一种非处方药物，常用于缓解疼痛、退烧和抗炎。
它的起源可以追溯到19世纪末。
二、水杨酸的发现水杨酸是一种天然存在的物质，早在古代，人们就发现了柳树皮具有缓解疼痛的功效。
然而，直到19世纪，化学家们才成功地从柳树皮中提取出水杨酸。
三、阿司匹林的发明阿司匹林的发明归功于德国化学家费利克斯·霍夫曼。
在1897年，霍夫曼成功地合成了乙酰水杨酸，这种合成物比水杨酸更加稳定，不会引起胃肠道不适。
四、阿司匹林的药理作用阿司匹林具有多种药理作用。
首先，它可以抑制体内的前列腺素合成，从而减轻疼痛和发热。
其次，阿司匹林还可以抑制血小板聚集，预防血栓形成。
此外，它还具有一定的抗炎作用。
五、阿司匹林的临床应用阿司匹林广泛应用于临床，主要用于缓解头痛、关节炎、肌肉疼痛和牙痛等疼痛症状。
此外，阿司匹林还可以用于降低心脏病和中风的风险，由于其抗血小板聚集的作用，可以预防血栓形成。
六、阿司匹林的不良反应阿司匹林虽然具有广泛的临床应用，但也存在一些不良反应。
最常见的是胃肠道不适，包括胃痛、恶心、呕吐和消化不良等。
此外，长期大剂量使用阿司匹林还可能导致胃溃疡和出血。
对于过敏体质的人群，使用阿司匹林还可能引发过敏反应。
七、阿司匹林的研究进展近年来，阿司匹林的研究取得了一些新的进展。
一些研究表明，阿司匹林可能对预防癌症具有一定的效果，特别是结直肠癌。
此外，阿司匹林还可能对预防心血管疾病、糖尿病和阿尔茨海默病等疾病有一定的保护作用。
八、结语阿司匹林作为一种常用的非处方药物，在临床中发挥着重要的作用。
它的发明和发展是医学史上的重要里程碑，为人类提供了一种安全有效的药物选择。
然而，在使用阿司匹林时，我们也需要注意其不良反应和使用方法，以确保安全有效地使用。
同时，对于阿司匹林的进一步研究仍然需要我们的关注和努力。
心血管常用药物系列之阿司匹林
对于一些女性，阿司匹林可以缓解月经期间的轻度疼痛。
作为抗血小板药物
抑制血小板聚集
阿司匹林通过抑制环氧化酶和血栓烷 A2的合成，达到抑制血小板聚集的 作用，从而预防血栓形成。
联合其他抗血小板药物
在某些情况下，医生可能会联合使用 阿司匹林和其他抗血小板药物，以增 强抗血小板效果，进一步降低心血管 事件的风险。
阿司匹林与华法林
阿司匹林可增强华法林的抗凝作用，增加出血风险。
阿司匹林与氯吡格雷
阿司匹林与氯吡格雷联用可增加消化道出血风险。
阿司匹林与ACE抑制剂
阿司匹林与ACE抑制剂联用可降低降压效果。
与非处方药的相互作用
阿司匹林与布洛芬
布洛芬可竞争性抑制阿司匹林的代谢，增加阿司匹林的血药浓度。
阿司匹林与对乙酰氨基酚
THANKS
[ 感谢观看 ]
阿司匹林在预防结直肠癌中的临床试验
一项国际多中心临床试验正在进行中，旨在评估阿司匹林对结直肠癌的预防作用。
阿司匹林在心血管疾病二级预防中的临床试验
针对已确诊心血管疾病的患者，研究阿司匹林长期治疗对疾病进展和复发的影响。
阿司匹林在阿尔茨海默病防治中的临床试验
初步研究发现，阿司匹林可能对阿尔茨海默病患者的认知功能具有保护作用，相关临床试 验正在进行中。
CHAPTER 02
阿司匹林的临床应用
心血管疾病的预防
降低心肌梗死和脑梗死的风险
阿司匹林通过抑制血小板聚集，减少血栓形成，从而降低心肌梗死和脑梗死的 风险。
预防心血管事件复发
对于已经发生过心肌梗死或脑梗死的患者，长期使用阿司匹林可以预防心血管 事件复发。
缓解轻度疼痛
缓解轻度头痛、牙痛和关节痛
阿司匹林具有解热镇痛作用，可以缓解轻度头痛、牙痛和关 节痛等不适症状。
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Section 4
10
内科医师健康研究（PHS):结果 内科医师健康研究（PHS):结果
安慰剂 阿司匹林 心肌梗死相对风险（ 心肌梗死相对风险（%）
血浆C-反应蛋白的四分位数 血浆C
CRP, C-reactive protein; MI, myocardial infarction. 1.Steering Committee of the Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129−35; 2. Ridker PM, et al. N Engl J Med 1997;336:973–9.
HOT trial (1998) 设计 目的 患者 随机， 随机，双盲 评估除抗高血压治疗外阿司匹林是否降低主要心血管事件发生率 例男性和女性患者(年龄50 50− 18,790 例男性和女性患者(年龄50−80 岁; 平均 61.5 岁)： 9,399 例患者服用阿司匹林 9,391 例患者不服用阿司匹林 阿司匹林 75 毫克/天随机加入抗高血压治疗(非洛地平， 如果必 毫克/天随机加入抗高血压治疗(非洛地平， 35− 要，35−45% 病例逐步使用血管紧张素转换酶抑制剂 ，B受体阻滞 剂, 利尿剂） 中 利尿剂） 3.3− 3.8 年 (范围 3.3−4.9 年)
阿司匹林的研发历史与作用机制概述
目录
1.阿司匹林的历史 1.阿司匹林的历史 2.阿司匹林一级预防研究 3.阿司匹林未来的循证医学支持
2
1897-08-10：菲利克斯 霍夫曼首次 ：菲利克斯·霍夫曼 合成高纯度性质稳定的乙酰水杨酸
1899-03-06: ASPIRIN®,作为一个商标 作为一个商标 正式在柏林帝国商务部专利局注册
8
内科医师健康研究（PHS):设计 内科医师健康研究（PHS):设计
PHS trial (1989) 设计 目的 患者 分组 随机，双盲， 随机，双盲，安慰剂对照 评估低剂量阿司匹林是否影响心血管事件的发生率和死亡率 年龄40 84岁 40-84 22,071 例健康男性内科医师 (年龄40 84岁) 11,037 例内科医师服用阿司匹林325毫克/隔天一次用药 例内科医师服用阿司匹林325毫克/ 325毫克 11,034 例内科医师不服用阿司匹林 首次心肌梗死(致死的, 非致死的, 总体的), 卒中(致死的, 首次心肌梗死(致死的, 非致死的, 总体的), 卒中(致死的, 非致 死的, 总体的), 非致死性心肌梗死, 死的, 总体的), 和复合事件 (非致死性心肌梗死, 非致死性脑卒 心血管事件死亡) 中, 心血管事件死亡)的发生率 提前终止) 5.2 年(提前终止)
Section 4
9
内科医师健康研究 (PHS): 结果
首次心肌梗死风险降低44% 首次心肌梗死风险降低44% 致死性心肌梗死风险降低66% 致死性心肌梗死风险降低66% 非致死性心肌梗死风险降低41% 非致死性心肌梗死风险降低41% 严重血管事件风险降低18% 严重血管事件风险降低18%
试验提前终 止 – 大部 分终点降低 程度极其显 著
131/9308137/9289
0.1 0.5 1.0 2.0
危险率（95%CI）
低剂量阿司匹林使患有慢性肾脏病的高血压患者主要心血管疾病风险降低66%, 卒 低剂量阿司匹林使患有慢性肾脏病的高血压患者主要心血管疾病风险降低 中风险降低79% ，心血管死亡率降低 心血管死亡率降低64% 中风险降低
*Based on a sub-analysis of the HOT study. CI, confidence interval; CKD, chronic kidney disease; CV, cardiovascular; CVD, cardiovascular disease; GFR, glomerular filtration rate; MI, myocardial infarction. 1. Jardine MJ, et al. J Am Coll Cardiol 2010;56:956–65..
事件比率（ 事件比率（%）
阿司匹林75毫 阿司匹林75毫 75 克/ 天 （n=9399)
不服用阿 司匹林 （n=9391） n=9391）
主要心血管事件降低 （p=0.03） p=0.03）
CV, cardiovascular. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
1969: 阿司匹林作为止痛药， 阿司匹林作为止痛药， 伴随阿波罗11号首次 伴随阿波罗 号首次登月升空
3
1982: Sir John Vane爵士因发现阿司 爵士因发现阿司 匹林的作用机制而获得诺贝尔奖
1985-10-09:美国卫生与民众服务部长玛 美国卫生与民众服务部长玛 格丽特·赫克勒宣布 一天一片阿司匹林， 赫克勒宣布： 格丽特 赫克勒宣布：一天一片阿司匹林， 有效预防第二次心肌梗死发作
7
写入我国医学生的教科书
一级预防(75～100mg/d)
如果存在动脉粥样血栓形成的危险因素，如患糖尿病，或 对于高血压患者，如果年龄大于50岁或者存在高脂血症、糖 尿病等，应口服阿司匹林预防 长期服用阿司匹林和给予有效的降血脂治疗可促使粥样斑 块稳定，减少血栓形成，降低不稳定型心绞痛和心肌梗死的 发生率。
Section 4
14
阿司匹林使慢性肾脏病的高血压患者获益最大化
事件/患者数 阿司匹林 安慰剂 心血管死亡数 GFR 60 GFR 45-59 GFR<45 总体 总体死亡数 GFR 60 GFR 45-59 GFR<45 总体 219/7517217/7461 47/1527 54/1556 15/264 30/272 281/9308301/9289 1.00(0.83-1.20) 0.89(0.60-1.31) 0.04 0.51(0.27-0.94) 0.93(0.79-1.09) 98/7517 90/7461 27/1527 30/1556 6/264 17/272 1.08(0.81-1.43) 0.92(0.54-1.54) 0.04 0.36(0.14-0.90) 0.85(0.75-1.21) 有利于 有利于 阿司匹 安慰剂 林 危险比 -95% P 趋势
规范使用阿司匹林 中国专家共识达成
FDA批准阿司匹林用于 TIA或脑卒中的二级预防
2003年
拜阿司匹灵®100mg在中国上市
5
目录
1.阿司匹林的历史 2.阿司匹林一级预防研究 3.阿司匹林未来的循证医学支持
6
坚实的循证证据： 坚实的循证证据：一级预防
自1988年众多研究证实了阿司匹林在心脑血管事件一级预防中的作用
*Nonfatal MI, nonfatal stroke, cardiovascular death. MI, myocardial infarction. Steering Committee of the Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129−35.
“慢性肾脏病的患者与正常肾功能的患者相比阿司匹林治疗显著阻止 了更多心血管事件, 心血管事件死亡数, 了更多心血管事件, 心血管事件死亡数, 各种原因死亡数 。所有心 血管事件获益似乎比出血风险更有价值。 血管事件获益似乎比出血风险更有价值。”
CV, cardiovascular; CKD, chronic kidney disease; MI, myocardial infarction. 1. Hansson L, et al. Lancet 1998;351:1755−62.
缺血性脑卒中累计发生率 阿司匹林 安慰剂
脑卒中累计发生率
随访（ 随访（年）
随访（ 随访（年）
总体脑卒中风险降低17% 总体脑卒中风险降低17% (p=0.04)
缺血性脑卒中风险降低24% 缺血性脑卒中风险降低24% (p=0.009) (p=0.009
1988: 轰动一时的“内科健康医师研究” 轰动一时的“内科健康医师研究” 公布： 公布：阿司匹林降低心脏事件发生44%
一路走来
阿司匹林上市 FDA推荐阿司匹林做为预防 心脏事件发生的常规用药 SFDA批准拜阿司匹灵®100mg 肠溶片用于心肌梗死一级预防
1898年
2009年
1996年 1980年 2006年
Section 4
16
女性健康研究（WHS）：设计 女性健康研究（WHS）：设计 ）：
WHS trial (2005) 设计 目的 患者 分组 随机，双盲，安慰剂对照， 随机，双盲，安慰剂对照， 2 x 2 析因 评估健康女性心血管事件的一级预防 39,876 健康女性 ，年龄 ≥45 岁 19,934 例服用阿司匹林 100 毫克 /隔一天 19,942 例服用安慰剂 非致死性心肌梗死，非致死性脑卒中，心血管相关死亡的复合终 非致死性心肌梗死，非致死性脑卒中， 点 8.2− 10.1 年(范围 8.2−10.9 年)
ห้องสมุดไป่ตู้
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高血压最佳治疗研究（HOT）：分析 高血压最佳治疗研究（HOT）：分析 ）：
“除了抗高血压治疗获益外，阿司匹林使致死性和非致死性严重心肌 除了抗高血压治疗获益外， 梗死大幅获益，其发生率降低多达36% (可能获益为 梗死大幅获益，其发生率降低多达36% (可能获益为 15 -51%), 并且 1000例患者使用阿司匹林治疗一年能够预防 例患者使用阿司匹林治疗一年能够预防1 例心肌梗死发生( 每1000例患者使用阿司匹林治疗一年能够预防1-5例心肌梗死发生(糖 尿病患者为2.5例心肌梗死/1000人年) 2.5例心肌梗死/1000人年 尿病患者为2.5例心肌梗死/1000人年)。”