心血管活性药物优秀课件
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心血管活性药物
• 正性肌力药物 • 血管加压药物 • 血管扩张药物 • 降压药物 • 抗心律失常药物 • 变时性药物 • 抗心绞痛药物
意义
心血管药物的选用是治疗心血管疾 病的重要手段，不少心血管疾病的 病情可突然发生变化或迅速恶化， 故及时和正确地处理是治疗成功的 关键。
理想的正性变力药
• 增强心肌收缩力，CO增加，改善O2 供；
感染性休克（容量恰当）
相互作用和不良反应：MAO抑制剂、低血容量、低 输出量
合成类儿茶酚胺药物
异丙肾上腺素：
药理学作用：唯一的纯β受体激动剂 还能引发心房分泌ANP
给药途径及用法：静脉给药2～4μg/kg/min 围手术期应用：致命性心动过缓的心脏阻滞及 传导异常、肺动脉高压和右心功能不全，先心 手术或肺脏移植。
不良反应：血容量不足或心肌收缩力下降的低血压
非肾上腺素胺 强心甙类
强心苷
↓
↓Na+, K+ ATP泵
强
↓
心
Na+, K+ 交换↓
苷
治疗量
中毒量
正
性 Cell内Na+短暂↑
C内Na+ 超负荷， 失K+
肌力作用机制激活NNaa慢↓C++ 内通内外[道流流CaN↓↑↓↓2，，+a]+CCi -a↑aC22++a外内2+流流交↓↑换机迟制后去极C↓a↓2+超负心荷律失常异自↓ 位律性节↑律点
不良反应：冠状动脉疾病 低血容量
小剂量可对抗可预见性的作用（脊麻）
去氧肾上腺素：
药理作用：是纯α1受体激动剂；它在极高浓度下可与α2受体 结合，在约10倍临床浓度下可与β受体结合。应用后大多 数血管床收缩，但冠状动脉灌注量增加。
给药途径及用法：
单次静脉注射50～100μg，在1分钟内临床效果明显，作用 可持续5～20分钟。必要时可20～40μg/kg/min静脉持续滴 注
内源性儿茶酚胺 多巴胺：药理作用：多巴胺受体 肾上腺素能受体αβ 给药途径及用法： 低浓度（1～5μg/kg/min）DA 中浓度（5～10 μg/kg/min ）AR 高浓度（10～15 μg/kg/min ）α 围术期多巴胺的应用： 肾动脉血流量的影响，并具有正性肌力作用 增加肾脏及内脏的血流量 相互作用及不良反应 大多数药效是通过去甲肾上腺素来介导的， 联合去甲肾上腺素可能有害
• 非肾上腺素类：不作用于细胞膜表面受体，而是通过不同的 途径，促使心肌细胞钙的释放和内流，从而产生正性肌力作 用。主要有洋地黄糖苷类和非苷类强心药（磷酸二酯酶抑制
剂、钙剂、胰高糖素）
肾上腺素类
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素受体的分布： 1、α1：位于血管平滑肌和冠状动脉、子宫、 皮肤、肠粘膜、虹膜及内脏平滑肌的突触后膜， 介导血管收缩作用、散瞳、胃肠道迟缓。心脏 α1有正性变力和减慢心率作用
肾上腺素： 药理学作用：强效α、β－受体激动剂，低剂量以β效应为 主 给药途径及用法： 根据病情而定，可经静脉、皮下或肺内给药：
皮下注射作用时间长、可能的副作用最小，但是发 生休克的病人不宜皮下给药
任何紧急情况下，最好选用静脉给药 气管给药仅适用于未建立中心静脉通路的病人 小剂量肾上腺素：0.01~0.03μg/kg/min，0.1μg/kg/min 围手术期应用：过敏性休克及心肺复苏（急性心力衰竭） 相互作用和不良反应：脑出血、心律失常、MAO抑制剂
肾上腺素受体的分布
3、β1：心脏，增加心肌变时与肌力作用
4、β2：支气管、肺和血管，介导支气管扩张和 血管扩张
5、 β3：参与脂肪分解和代谢速率的调节 6、多巴胺能受体： ① DA-1：位于肾脏和肠系膜血管平滑肌后膜，间接
起扩张血管的作用
① DA-2：位于突触前膜，抑制去甲肾上腺素释放 ② DA-5：目前其临床特征尚不清楚
相互作用及不良反应：致心律失常作用最明显
多巴酚丁胺
药理学作用：主要直接兴奋β受体，其中对β1受体的作用最 明显。较大剂量一般不会因为血管收缩作用增强而显著增 高血压。
给药途径及用法：静滴2～15μg/kg/min
围术期应用：作为一个正性肌力药物。联合应用小剂量多巴 胺不能起到预想的正性肌力作用和内脏与肾脏保护功能。
肾上腺素受体的分布
2、 α2：
① 突触前α2 受体：位于中枢神经系统，蓝斑和 胶质。抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱、5-羟色 胺、多巴胺和P物质的释放。与催眠镇静效应、 抗伤害、低血压、心动过缓有关。
② 突触后α2 受体：位于外周血管平滑肌、肠粘 膜、胰腺β细胞和中枢神经系统。介导血管收 缩作用和高血压反应，抑制唾液分泌，减少胰 岛素释放，激活中枢神经系统与镇痛和轻度麻 醉效应有关
• 不增加心肌氧耗，不引起HR增快； • 不产生耐药性； • 可控性强、速效、短效； • 可与其他药物配伍，无毒性； • 价格合理。
正性变力药的药理
• 维持正常血流动力学的生理： • 最重要参数：CO及组织灌注； • 拟交感胺类药对心肌氧供需平衡
心排血量 周围血管阻力 血压维持 循环血容量 血管弹性 恒定 血液粘度
相互作用及不良反应：可诱发心律失常，但是比肾上腺素和 异丙肾上腺素弱
Leabharlann Baidu
拟交感神经药物
麻黄碱：
药理学作用：具有兴奋β受体的直接作用及促进神经 末梢释放去甲肾上腺素的间接左右，因此其药理作用 复杂。前者增加心输出量提高血压，后者收缩血管。
给药途径及用法：单次注射5～10mg可持续作用10～ 15分钟。 围术期应用：妊娠妇女和剖宫产手术。
MAP = CO×SVR
血液非牛顿液体,但可用泊肃叶 层流公式
π△Pr4 Q = 8ηL 组织血液 π×血压×(内径)4 灌流量 = 8×粘度×长度
正性肌力药物 (拟交感胺类)
• 肾上腺素类：通过作用于不同的肾上腺素能受体而发挥正性 肌力作用。主要有儿茶酚胺类（肾上腺素、去甲肾上腺素、
多巴胺、多巴酚丁胺、多培沙明）；和非儿茶酚胺类（麻黄 碱、间羟胺、去氧肾上腺素）
去甲肾上腺素：
药理学作用：主要兴奋α受体，也具有β受体作用，其中 β要1受是体兴的奋兴α1受奋体性。大于β2受体，静注引起的血压增高主 小剂量α效应最小，强心；中度剂量每搏量冠脉血 流增加（无痉挛），显著的致心律失常作用，心输出 量改变轻微。
给药途径及用法：可单次静脉注射，常用静滴给药
常用0.01～0.1μg/kg/min 围术期应用：心力衰竭（监测）
• 正性肌力药物 • 血管加压药物 • 血管扩张药物 • 降压药物 • 抗心律失常药物 • 变时性药物 • 抗心绞痛药物
意义
心血管药物的选用是治疗心血管疾 病的重要手段，不少心血管疾病的 病情可突然发生变化或迅速恶化， 故及时和正确地处理是治疗成功的 关键。
理想的正性变力药
• 增强心肌收缩力，CO增加，改善O2 供；
感染性休克（容量恰当）
相互作用和不良反应：MAO抑制剂、低血容量、低 输出量
合成类儿茶酚胺药物
异丙肾上腺素：
药理学作用：唯一的纯β受体激动剂 还能引发心房分泌ANP
给药途径及用法：静脉给药2～4μg/kg/min 围手术期应用：致命性心动过缓的心脏阻滞及 传导异常、肺动脉高压和右心功能不全，先心 手术或肺脏移植。
不良反应：血容量不足或心肌收缩力下降的低血压
非肾上腺素胺 强心甙类
强心苷
↓
↓Na+, K+ ATP泵
强
↓
心
Na+, K+ 交换↓
苷
治疗量
中毒量
正
性 Cell内Na+短暂↑
C内Na+ 超负荷， 失K+
肌力作用机制激活NNaa慢↓C++ 内通内外[道流流CaN↓↑↓↓2，，+a]+CCi -a↑aC22++a外内2+流流交↓↑换机迟制后去极C↓a↓2+超负心荷律失常异自↓ 位律性节↑律点
不良反应：冠状动脉疾病 低血容量
小剂量可对抗可预见性的作用（脊麻）
去氧肾上腺素：
药理作用：是纯α1受体激动剂；它在极高浓度下可与α2受体 结合，在约10倍临床浓度下可与β受体结合。应用后大多 数血管床收缩，但冠状动脉灌注量增加。
给药途径及用法：
单次静脉注射50～100μg，在1分钟内临床效果明显，作用 可持续5～20分钟。必要时可20～40μg/kg/min静脉持续滴 注
内源性儿茶酚胺 多巴胺：药理作用：多巴胺受体 肾上腺素能受体αβ 给药途径及用法： 低浓度（1～5μg/kg/min）DA 中浓度（5～10 μg/kg/min ）AR 高浓度（10～15 μg/kg/min ）α 围术期多巴胺的应用： 肾动脉血流量的影响，并具有正性肌力作用 增加肾脏及内脏的血流量 相互作用及不良反应 大多数药效是通过去甲肾上腺素来介导的， 联合去甲肾上腺素可能有害
• 非肾上腺素类：不作用于细胞膜表面受体，而是通过不同的 途径，促使心肌细胞钙的释放和内流，从而产生正性肌力作 用。主要有洋地黄糖苷类和非苷类强心药（磷酸二酯酶抑制
剂、钙剂、胰高糖素）
肾上腺素类
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素受体的分布： 1、α1：位于血管平滑肌和冠状动脉、子宫、 皮肤、肠粘膜、虹膜及内脏平滑肌的突触后膜， 介导血管收缩作用、散瞳、胃肠道迟缓。心脏 α1有正性变力和减慢心率作用
肾上腺素： 药理学作用：强效α、β－受体激动剂，低剂量以β效应为 主 给药途径及用法： 根据病情而定，可经静脉、皮下或肺内给药：
皮下注射作用时间长、可能的副作用最小，但是发 生休克的病人不宜皮下给药
任何紧急情况下，最好选用静脉给药 气管给药仅适用于未建立中心静脉通路的病人 小剂量肾上腺素：0.01~0.03μg/kg/min，0.1μg/kg/min 围手术期应用：过敏性休克及心肺复苏（急性心力衰竭） 相互作用和不良反应：脑出血、心律失常、MAO抑制剂
肾上腺素受体的分布
3、β1：心脏，增加心肌变时与肌力作用
4、β2：支气管、肺和血管，介导支气管扩张和 血管扩张
5、 β3：参与脂肪分解和代谢速率的调节 6、多巴胺能受体： ① DA-1：位于肾脏和肠系膜血管平滑肌后膜，间接
起扩张血管的作用
① DA-2：位于突触前膜，抑制去甲肾上腺素释放 ② DA-5：目前其临床特征尚不清楚
相互作用及不良反应：致心律失常作用最明显
多巴酚丁胺
药理学作用：主要直接兴奋β受体，其中对β1受体的作用最 明显。较大剂量一般不会因为血管收缩作用增强而显著增 高血压。
给药途径及用法：静滴2～15μg/kg/min
围术期应用：作为一个正性肌力药物。联合应用小剂量多巴 胺不能起到预想的正性肌力作用和内脏与肾脏保护功能。
肾上腺素受体的分布
2、 α2：
① 突触前α2 受体：位于中枢神经系统，蓝斑和 胶质。抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱、5-羟色 胺、多巴胺和P物质的释放。与催眠镇静效应、 抗伤害、低血压、心动过缓有关。
② 突触后α2 受体：位于外周血管平滑肌、肠粘 膜、胰腺β细胞和中枢神经系统。介导血管收 缩作用和高血压反应，抑制唾液分泌，减少胰 岛素释放，激活中枢神经系统与镇痛和轻度麻 醉效应有关
• 不增加心肌氧耗，不引起HR增快； • 不产生耐药性； • 可控性强、速效、短效； • 可与其他药物配伍，无毒性； • 价格合理。
正性变力药的药理
• 维持正常血流动力学的生理： • 最重要参数：CO及组织灌注； • 拟交感胺类药对心肌氧供需平衡
心排血量 周围血管阻力 血压维持 循环血容量 血管弹性 恒定 血液粘度
相互作用及不良反应：可诱发心律失常，但是比肾上腺素和 异丙肾上腺素弱
Leabharlann Baidu
拟交感神经药物
麻黄碱：
药理学作用：具有兴奋β受体的直接作用及促进神经 末梢释放去甲肾上腺素的间接左右，因此其药理作用 复杂。前者增加心输出量提高血压，后者收缩血管。
给药途径及用法：单次注射5～10mg可持续作用10～ 15分钟。 围术期应用：妊娠妇女和剖宫产手术。
MAP = CO×SVR
血液非牛顿液体,但可用泊肃叶 层流公式
π△Pr4 Q = 8ηL 组织血液 π×血压×(内径)4 灌流量 = 8×粘度×长度
正性肌力药物 (拟交感胺类)
• 肾上腺素类：通过作用于不同的肾上腺素能受体而发挥正性 肌力作用。主要有儿茶酚胺类（肾上腺素、去甲肾上腺素、
多巴胺、多巴酚丁胺、多培沙明）；和非儿茶酚胺类（麻黄 碱、间羟胺、去氧肾上腺素）
去甲肾上腺素：
药理学作用：主要兴奋α受体，也具有β受体作用，其中 β要1受是体兴的奋兴α1受奋体性。大于β2受体，静注引起的血压增高主 小剂量α效应最小，强心；中度剂量每搏量冠脉血 流增加（无痉挛），显著的致心律失常作用，心输出 量改变轻微。
给药途径及用法：可单次静脉注射，常用静滴给药
常用0.01～0.1μg/kg/min 围术期应用：心力衰竭（监测）