第六章半固体制剂

（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激
性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型
乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。
（4）聚氧乙烯醚类
非离子型表面活性剂，属O/W型乳化
剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型 基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂
第六章 半固体制剂 （semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体 半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念 : 软膏剂 (Ointments) 是系指药物与适宜基质
混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ），含有大量药物粉末可称为糊剂 （Paste）。 组成:治疗用软膏剂主要由活性成分和基质组成。 此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、 乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等)。 药物存在方式：可以溶解、也可以分散于基质 中溶液型、混悬型和乳剂型。
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
配合使用。
(三)水溶性基质
水溶性基质使用得较多的是高、低分
子量聚乙二醇（PEG）的混合物，一 般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇 400与聚乙二醇4000的混合物。
优点是释放药物较快，无油腻性，易涂展，
对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合 并吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创 面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道 粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点是润 滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐 剂。
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为 W/O 型和 O/W
型两类。 W/O 型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收
较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病，
如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进
入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
（二）乳剂型基质
作用特点:能在较长的时间内紧贴、粘附或铺展
在用药部位，主要用于局部疾病的治疗，如抗 感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。这些作用 要求药物作用于表皮或经过表皮渗入表皮下组 织，一般并不期望产生全身性作用。
软膏剂的质量要求
①应均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感。 ②有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜等部位。 ③性质稳定，无酸败、变质等现象。 ④无刺激性、过敏性及其它不良反应。 ⑤用于创面的软膏剂还应无菌。
软膏剂的基质
(一)油脂性基质
主要类型：动、植物油脂及烃类
常用凡士林，其余多为调节软硬度
特点:润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油
膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用， 不易长菌，适用于表皮增厚、角化等慢性皮损和某些 感染性皮肤病的早期。但是由于其油腻性及疏水性大， 造成药物释放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适 用于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳定的药 物，一般不单独使用。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其 混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因 素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。 3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯 及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基 质合用。 1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。 2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
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1．烃类 1）凡士林（Vasline)又称软石蜡(黄白两种) 本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败， 能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物， 如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多 量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、 胆固醇或鲸蜡醇等可制成 W ／ O 型乳剂基质，增加其 吸水性能。 2）固体石蜡（Paraffin） 为各种固体饱和烃的混合物， 用于调节软膏的稠度。 3）液状石蜡(Liquid Paraffin) 为各种液体烃的混合物， 主要用于调节软膏稠度，在油脂性基质或 W ／ O 型软 膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。
乳剂型基质常用的乳化剂

（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。

②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类