第八章胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
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第8章--胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药【优选文档】
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
10/25/2022
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第十一页，共三十七页。
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach 的释放所致（突触前膜M1受体激动时负 反馈抑制Ach的释放）。
心率加快(jiā kuài)：阿托品心率加快(jiā 作用 kuài) 比较明显，心率加快(jiā kuài)作用取决于迷走 神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌(fēnmì) (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
10/25/2022
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第十五页，共三十七页。
(3)眼底检查
4.心动(xīn dònɡ)过缓及房室传阻滞
5.抗休克 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
第二十八页，共三十七页。
奥芬溴铵(odxuyàphne)nonium bromide)
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和
力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品
与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
10/25/2022
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第三页，共三十七页。
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品
10/25/2022
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
2
第二页，共三十七页。
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消
肌松作用顺旋序及恢莨复顺序菪碱。现已人工合成。
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach 的释放所致（突触前膜M1受体激动时负 反馈抑制Ach的释放）。
心率加快(jiā kuài)：阿托品心率加快(jiā 作用 kuài) 比较明显，心率加快(jiā kuài)作用取决于迷走 神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体， 解除迷走神经对心脏的抑制作用。
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌(fēnmì) (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
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(3)眼底检查
4.心动(xīn dònɡ)过缓及房室传阻滞
5.抗休克 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
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奥芬溴铵(odxuyàphne)nonium bromide)
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和
力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品
与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品
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M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
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阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消
肌松作用顺旋序及恢莨复顺序菪碱。现已人工合成。
第八、九章 M胆碱及N胆碱受体阻断药
阿托品作用位点为M受体的第三跨 膜区上天冬氨酸的阴电荷区。 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗 腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉 挛的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效 果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳 孔、升高眼压、调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导。 小剂量阿托品0.4~0.6mg减慢心率 （HR），使HR减慢4~8次。
神经节阻断药拮抗上述作用，表现为 血压下降，便秘、口干等。 由于副作用太多，现已不用或少用， 仅用于高血压危象及外周血管痉挛性 疾病，或用作控制性降压以减少手术 中出血，也用主动脉瘤手术，以防止 术中血压反射性过度升高。
代表药有美加明(mecamylamine)、樟磺咪 芬(trimetephan camsilate)等。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品（homatropine），托吡卡 胺（tropicamide） ，环喷托酯 （cyclopentolate）等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药
又分季铵解痉药和
叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 溴丙胺太林，中毒 1）季铵类解痉药 剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而引 起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消了 前膜M1介导的负反馈有关。（ 胆碱 能N功能） 较大剂量阻断窦房结M2，解除了迷走 神经对心脏的抑制作用，引起HR增加 （35~40次/min），房室传导增快。 5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小血 管，改善微循环，因此其具有抗中毒性 休克的作用。
08M胆碱受体阻断药-
阿托品类生物碱
阿托品类合成药 选择性M受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品
东莨菪碱
山莨菪碱
阿托品类合成药
合成扩瞳药 合成解痉药
选择性M受体阻断药
M1/M2/M3阻断药
第一节 阿托品及其类似生物碱
阿托品类生物碱
阿托品(atropine) 东莨菪碱(scopolamine) 山莨菪碱(anisodamine) atropine
作用机制
竞争性M胆碱受体拮抗剂 大剂量可拮抗NN受体
阿托品(atropine)
药理作用
对M受体亚型选择性低，作用广泛
主要影响心血管/平滑肌/眼/腺体
效应与剂量有关，随剂量增加依次出现：
腺体分泌减少扩瞳心率加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制CNS症状
阿托品(atropine)
药理作用 腺体
阿托品(atropine)
药理作用 血管与血压
治疗量：无明显影响 较大量：扩张小血管
主要是皮肤尤其是面颈部皮肤血管，出现皮肤潮红温热
平滑肌
对胆碱能神经支配的平滑肌具松弛作用 对过度活动或痉挛的平滑肌解痉作用更好 解痉作用：胃肠道>输尿道/逼尿肌>胆管/支气管/子宫
阿托品(atropine)
抑制腺体分泌
全麻前给药减少呼吸道腺体/唾液分泌，预防吸入性肺炎 严重盗汗，流涎症
阿托品(atropine)
临床应用 缓慢型心律失常
用量需谨慎
用于迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常：
窦性心动过缓/窦房阻滞/房室传导阻滞 对大多数室性心律失常疗效差
抗休克
不宜用于休克伴高热/心率过快者
2022年医学专题—胆碱受体阻断药-(8)
【药动学】 口服或粘膜给药均易吸收； 口服1h达Cmax t1/2为2h 眼睛作用可持续72h，其它组织4h 12h后约60%以原形从尿排出
3
第三页，共二十八页。
【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
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第十四页，共二十八页。
丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
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第十九页，共二十八页。
Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
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【药理作用 】 小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱(dǎn jiǎn)药与M受体结合，发挥
拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。
Atropine Scopoloamine
后马托品 (Homatropine) ❖ 合成扩瞳药 ❖ 临床用于扩瞳，虹膜睫状体炎
托吡卡胺 （Tropicamide）
❖ 合成扩瞳药
❖ 起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间比阿托品明显(míngxiǎn)缩短
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丙胺太林（propantheline，普鲁本辛）
❖ 合成季铵类解痉药 ❖ 对胃肠道平滑肌M受体选择性相对较高，故解痉作用较强 ❖ 用于胃及十二指肠痉挛及妊娠呕吐(ǒu tù)
肌肉收缩。
❖ 琥珀胆碱代谢慢，持续去极，逐渐失去兴奋性，此时突触后 膜N受体对ACh不起反应，
❖ I相阻断可被胆碱酯酶抑制剂加强
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Ⅱ相阻断（脱敏）： ❖ 若琥珀胆碱持续存在，膜初期的去极化逐渐转变为复极化，但
此时的膜不会被ACh再次去极化。
❖ 此期称为去敏感阻滞，其表现(biǎoxiàn)类似非去极化药物引起的 作用（如筒箭毒碱）。
➢ 胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆 碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟
胆碱药对胆碱受体的激动(jīdòng)，发挥抗胆碱作用。
➢ 分类: M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。
天然的阿托品类生物碱： 阿托品、东莨菪碱等 人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。
药理学 第08章 抗胆碱药
较大剂量：可引起皮肤血管舒张，表现为皮肤潮红、温热，尤以面颈部皮肤为 甚。
临床应用：抗休克，可解除感染引起的微血管痉挛，增加组织灌注，改善循环。
6.对中枢作用： 治疗量阿托品对中枢作用不明显； 较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢； 更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、多言、谗妄等。 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋甚至惊厥，严重中毒可有兴奋转为 抑制，出现昏迷。
阿托品（atropine）
临床应用
1. 内脏绞痛-对胃肠绞痛，膀胱刺激症如尿频、尿急效果好，对胆绞痛或肾绞痛 效果差。
2. 抑制腺体分泌：A. 用于全身麻醉前，以减少呼吸道腺体及唾液腺体分泌。B.用 于严重盗汗和流涎症。C. 胰腺炎。
3. 眼科（1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，从而缓解疼痛和充血 水肿，有利于炎症消退，防止虹膜和晶状体粘连。（2）验光、检查眼底，是 睫状肌松弛，调节麻痹，晶状体叫固定，此时能准确检测屈光度。作用时间 久，已很少使用。儿童中仍使用。
度兴奋所导致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
临床应用：抗心律失常（缓慢型） 用于迷走神经过度兴奋导致的心动 过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。 剂量过大可引起心率加快、心肌耗 氧量增加，易引起室颤。
M2
β1 M2
β1
阿托品（atropine）
5. 对血管和微循环的影响 治疗量：对血管和血压无影响。多数血管具有M3受体，当激动M3受体，血管 内皮细胞释放内皮舒张因子（主要NO），扩张血管。
阿托品对眼的影响-散瞳、升高眼内压和调节麻痹
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 虹膜
角膜
房水通路
α1
β2 M
M 晶状体
睫状肌
悬韧带
睫状体
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临床应用：抗休克，可解除感染引起的微血管痉挛，增加组织灌注，改善循环。
6.对中枢作用： 治疗量阿托品对中枢作用不明显； 较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢； 更大剂量：兴奋大脑，出现烦躁不安、多言、谗妄等。 中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋甚至惊厥，严重中毒可有兴奋转为 抑制，出现昏迷。
阿托品（atropine）
临床应用
1. 内脏绞痛-对胃肠绞痛，膀胱刺激症如尿频、尿急效果好，对胆绞痛或肾绞痛 效果差。
2. 抑制腺体分泌：A. 用于全身麻醉前，以减少呼吸道腺体及唾液腺体分泌。B.用 于严重盗汗和流涎症。C. 胰腺炎。
3. 眼科（1）虹膜睫状体炎：可松弛虹膜括约肌和睫状肌，从而缓解疼痛和充血 水肿，有利于炎症消退，防止虹膜和晶状体粘连。（2）验光、检查眼底，是 睫状肌松弛，调节麻痹，晶状体叫固定，此时能准确检测屈光度。作用时间 久，已很少使用。儿童中仍使用。
度兴奋所导致的房室传导阻滞和窦房结功能低下出现的室性异位节律。
临床应用：抗心律失常（缓慢型） 用于迷走神经过度兴奋导致的心动 过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞。 剂量过大可引起心率加快、心肌耗 氧量增加，易引起室颤。
M2
β1 M2
β1
阿托品（atropine）
5. 对血管和微循环的影响 治疗量：对血管和血压无影响。多数血管具有M3受体，当激动M3受体，血管 内皮细胞释放内皮舒张因子（主要NO），扩张血管。
阿托品对眼的影响-散瞳、升高眼内压和调节麻痹
瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 虹膜
角膜
房水通路
α1
β2 M
M 晶状体
睫状肌
悬韧带
睫状体
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08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
第八章--抗胆碱药
❖ 临床应用
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
八章胆碱受体阻断药-精选
17
一、合成扩瞳药
2019/11/17
18
二、合成解痉药
溴丙胺太林（propantheline bromide,普鲁苯辛) 对胃肠道平滑肌及腺体选择性作用较强，抑制
胃酸分泌，解痉止痛作用明显，属季胺类，无中 枢作用。
临床应用：胃、十二指肠溃疡；胃肠痉挛和妊 娠呕吐。
2019/11/17
19
胃复康（benactyzine hydrochloride)
2019/11/17
21
11
三、眼科用药：
1、虹膜睫状体炎：预防虹膜与晶状：扩瞳，便于眼底镜观察， 因恢复较慢已被后马托品取代。
3、验光：使晶状体固定，可准确验出屈 光度。
2019/11/17
12
四、解救有机磷中毒： 阻断M-R，缓解有机磷酸酯中毒的M样 症状。 部分缓解中枢症状（促进呼吸，促进苏 醒。）
第八章 胆碱受体阻断药
（I）—M胆碱受体阻断药
2019/11/17
1
主要内容及重点
1、掌握阿托品的药理作用、用途及不良反应； 2、掌握东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及用途； 3、熟悉其他合成及半合成代用品的作用及用途。
2019/11/17
2
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
均为植物中提取，有阿 托品（消旋莨菪碱）， 东莨菪碱（左旋莨菪碱） 和山莨菪碱。
15
东莨菪碱（scopolamine）
作用特点： 1、对平滑肌解痉及心血管作用 较阿托品弱。 2、抑制腺体分泌及眼部作用较产阿托品强。 3、具有中枢抑制作用 。 4、兼有抗晕动病作用（抑制前庭神经内耳功能） 应用：1、麻醉前给药；
2、抗晕动病；
2019/11/17
16
第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
可对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
胆碱受体阻断药
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受 体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接 扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改 善微循环。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。
2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
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4. 抗缓慢型心律失常 用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞和房室阻滞。
5. 抗休克 大剂量：治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流 脑等所致的感染中毒性休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达 到“阿托品化”。
13
【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、
上述症状加重、语言不清、烦躁不安、皮肤 干燥、小便困难、肠蠕动减少
上述症状加重、脉速而弱、呼吸加快加深、 出现谵妄、幻觉、惊厥等 中枢兴奋转入抑制、出现昏迷、呼吸麻痹等 成人：80~130 mg；儿童：10 mg
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【中毒解救】 洗胃、导泻； 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 中枢兴奋，地西泮对抗。
体变扁，其折光度减小→视近物模糊、视远物清 楚，此为调节麻痹。
5
6
3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌
松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 • 抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛； • 尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓； • 对胆管、支气管解痉作用弱
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5. 血管和血压 • 治疗量：无明显影响。 • 大剂量：扩张血管，解除小血管痉挛，改善微
循环，此作用与阻断M受体无关。
6. 中枢神经系统 • 治疗量(0.5-1mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢
→迷走神经兴奋； • 较大剂量(1-2mg)：兴奋延髓和大脑； • 中毒剂量(10mg以上)：可产生明显中枢中毒症
瞳孔扩大、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终
可因呼吸麻痹而致死。
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阿托品的不良反应的表现与剂量的关系
剂量 0.5 mg 1 mg 2 mg 5 mg
10 mg
严重中毒 最低致死量
不良反应的表现 轻度口干和乏汗 口干、心率加快、瞳孔轻度扩大 显著口干、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊
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3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能
使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜 与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。 (2) 验光配镜：因其调节麻痹作用可持续2～3天， 现已少用。儿童验光时仍用。 (3) 检查眼底：因扩瞳作用能持续1～2周，视力恢 复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。
2
2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能
神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。
瞳孔括约肌 (胆碱能神经) 瞳孔开大肌 (NE能神经)
3
(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙
变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。
4
(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状
【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 感染性休克伴心率过速或高热者。
16
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东莨菪碱(scopolamine) 特点： 1. 抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较强； 2. 有较强的中枢抗胆碱作用，大剂量可引起麻醉，
但对呼吸中枢有兴奋作用； 3. 还有防晕止吐及抗震颤麻痹作用。
18
主要用于： 1. 麻醉前给药，优于阿托品(兼有中枢抑制)。 2. 防晕止吐，用于晕车、晕船等晕动病；对妊娠呕
状。
10
【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛(各种内脏绞痛)： (1) 对胃肠绞痛疗效最好； (2) 对膀胱剌激症状疗效次之，如尿频、尿急； (3) 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇
痛药。
2. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分 泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。
1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。
常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。
20
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine); 托吡卡胺(tropicamide) 1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短。 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全。
临床应用于眼科检查、验光。
吐及放射病呕吐有止吐作用。 3. 帕金森病，可改善患者的流涎、肌震颤等症状。
此作用与阻断纹状体M-R，对抗中枢ACh有关。 不良反应及禁忌证同阿托品。
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山莨菪碱(Anisodamine, 654-2) 【作用特点】 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性
较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱：为阿托品的
7
4. 心脏作用 (1) 心率 治疗量：阻断了副交感神经节后纤维(即突触前膜)
上的M1受体→抑制负反馈→ACh释放↑→HR↓ 较大剂量：可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对
心脏的抑制作用→HR↑（作用强度取决于迷走神 经张力）。
8
(2) 房室传导 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常； 缩短房室结有效不应期→房颤或房扑患者HR↑。
阿托品(atropine)
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用
维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎 盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。
1
【药理作用】 竞争性阻断ACh对M受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。 1. 抑制腺体分泌 • 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量(0.5 mg)即能引起 口干和皮肤干燥。 • 其次为泪腺及呼吸道腺体， • 较大剂解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline
1. 含有季胺基团，脂溶性低，口服吸收差； 2. 不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用； 3. 对胃肠道解痉作用强； 4. 具有烟碱型神经节阻断作用； 5. 中毒可产生箭毒样神经肌肉阻断作用。
H
O
O
N
O
22
（二）叔胺类解痉药 贝那替嗪(benactyzine,胃复康) 1. 含叔胺基团，脂溶性高，口服易吸收； 2. 具有阿托品样胃肠道解痉作用，并抑制胃酸分泌； 3. 易透过血-脑屏障，有安定作用。
4. 抗缓慢型心律失常 用于治疗因迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞和房室阻滞。
5. 抗休克 大剂量：治疗中毒性肺炎、中毒性菌痢、暴发性流 脑等所致的感染中毒性休克。
6. 解救有机磷酸酯类中毒 可迅速解除M症状。需早期、足量、反复应用，达 到“阿托品化”。
13
【不良反应】 1. 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、
上述症状加重、语言不清、烦躁不安、皮肤 干燥、小便困难、肠蠕动减少
上述症状加重、脉速而弱、呼吸加快加深、 出现谵妄、幻觉、惊厥等 中枢兴奋转入抑制、出现昏迷、呼吸麻痹等 成人：80~130 mg；儿童：10 mg
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【中毒解救】 洗胃、导泻； 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 中枢兴奋，地西泮对抗。
体变扁，其折光度减小→视近物模糊、视远物清 楚，此为调节麻痹。
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3. 平滑肌 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌
松弛作用更明显。 作用强度比较：
胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 • 抑制胃肠道平滑肌痉挛，缓解胃肠绞痛； • 尿道、膀胱逼尿肌张力和收缩幅度↓； • 对胆管、支气管解痉作用弱
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5. 血管和血压 • 治疗量：无明显影响。 • 大剂量：扩张血管，解除小血管痉挛，改善微
循环，此作用与阻断M受体无关。
6. 中枢神经系统 • 治疗量(0.5-1mg)：轻度兴奋延髓及其高级中枢
→迷走神经兴奋； • 较大剂量(1-2mg)：兴奋延髓和大脑； • 中毒剂量(10mg以上)：可产生明显中枢中毒症
瞳孔扩大、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、
惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终
可因呼吸麻痹而致死。
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阿托品的不良反应的表现与剂量的关系
剂量 0.5 mg 1 mg 2 mg 5 mg
10 mg
严重中毒 最低致死量
不良反应的表现 轻度口干和乏汗 口干、心率加快、瞳孔轻度扩大 显著口干、心悸、瞳孔扩大、视近物模糊
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3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，能
使其充分休息，有利于炎症消退，也可防止虹膜 与晶状体粘连。常与缩瞳药交替滴眼。 (2) 验光配镜：因其调节麻痹作用可持续2～3天， 现已少用。儿童验光时仍用。 (3) 检查眼底：因扩瞳作用能持续1～2周，视力恢 复较慢，已被作用时间较短的后马托品所取代。
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2. 眼 (1) 扩瞳： 阻断M受体→松弛瞳孔括约肌→去甲肾上腺素能
神经支配的瞳孔开大肌的功能占优势→扩瞳。
瞳孔括约肌 (胆碱能神经) 瞳孔开大肌 (NE能神经)
3
(2) 升高眼内压： 瞳孔扩大，虹膜向周边方向退缩→前房角间隙
变窄，房水流通不畅→导致眼压升高。
4
(3) 调节麻痹： 睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带被拉紧→晶状
【禁忌症】 前列腺肥大、青光眼患者禁用。 感染性休克伴心率过速或高热者。
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东莨菪碱(scopolamine) 特点： 1. 抑制腺体分泌、扩瞳及调节麻痹作用较强； 2. 有较强的中枢抗胆碱作用，大剂量可引起麻醉，
但对呼吸中枢有兴奋作用； 3. 还有防晕止吐及抗震颤麻痹作用。
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主要用于： 1. 麻醉前给药，优于阿托品(兼有中枢抑制)。 2. 防晕止吐，用于晕车、晕船等晕动病；对妊娠呕
状。
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【临床应用】
1. 解除平滑肌痉挛(各种内脏绞痛)： (1) 对胃肠绞痛疗效最好； (2) 对膀胱剌激症状疗效次之，如尿频、尿急； (3) 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，需合用哌替啶等镇
痛药。
2. 减少腺体分泌： (1) 全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体的分 泌防止吸入 性肺炎的发生。 (2) 严重盗汗和流涎症。
1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。
常用于胃肠绞痛、感染中毒性休克。
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine); 托吡卡胺(tropicamide) 1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短。 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全。
临床应用于眼科检查、验光。
吐及放射病呕吐有止吐作用。 3. 帕金森病，可改善患者的流涎、肌震颤等症状。
此作用与阻断纹状体M-R，对抗中枢ACh有关。 不良反应及禁忌证同阿托品。
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山莨菪碱(Anisodamine, 654-2) 【作用特点】 1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性
较高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱：为阿托品的
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4. 心脏作用 (1) 心率 治疗量：阻断了副交感神经节后纤维(即突触前膜)
上的M1受体→抑制负反馈→ACh释放↑→HR↓ 较大剂量：可阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对
心脏的抑制作用→HR↑（作用强度取决于迷走神 经张力）。
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(2) 房室传导 拮抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞和心律失常； 缩短房室结有效不应期→房颤或房扑患者HR↑。
阿托品(atropine)
【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为2~4h，作用
维持为3~4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎 盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。
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【药理作用】 竞争性阻断ACh对M受体的兴奋作用，选择性低， 作用广泛。 1. 抑制腺体分泌 • 唾液腺和汗腺最敏感，小剂量(0.5 mg)即能引起 口干和皮肤干燥。 • 其次为泪腺及呼吸道腺体， • 较大剂解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline
1. 含有季胺基团，脂溶性低，口服吸收差； 2. 不易透过血-脑屏障，无明显中枢作用； 3. 对胃肠道解痉作用强； 4. 具有烟碱型神经节阻断作用； 5. 中毒可产生箭毒样神经肌肉阻断作用。
H
O
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（二）叔胺类解痉药 贝那替嗪(benactyzine,胃复康) 1. 含叔胺基团，脂溶性高，口服易吸收； 2. 具有阿托品样胃肠道解痉作用，并抑制胃酸分泌； 3. 易透过血-脑屏障，有安定作用。