第七章利尿药与脱水药
利尿药和脱水药
勤奋
学习
练习题
1、那种药物有阻断Na+通道的作用？
A．乙酰唑胺
B．氢氯噻嗪
C．氯酞酮
√D．阿米洛利
E．呋塞米
√2、那种药与氨基苷类抗生素合用会加重耳毒性？
A．依他尼酸
B．乙酰唑胺
C．氢氯噻嗪
D．螺内酯
E．阿米洛利
OK
3、那种药物有增加肾血流量的作用：
√A．呋塞米
B．阿米洛利
C．乙酰唑胺
D．氢氯噻嗪
K+ Ca2+ Mg2+
K+
Na+
2Cl-②
NaCl Ca2+ (+ AC)
③ (+PTH) H+ Na +
④
低效 能利 尿药
②
Na+
Na +
K+ 2Cl-
④
K+
NaCl (+ALDO)
H2O (+ADH)
K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
酸
（一）袢利尿药
药理作用
1、利尿作用 2、扩血管作用 (肾)
作用特点：快、强、短； 尿排泌成分：
Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+排出↑
（一）袢利尿药
利尿机制： 进
抑制髓袢升支粗段（髓质部和 皮质部）Na+- K+-2Cl-共同转运子 →NaCl重吸收↓→肾稀释和浓缩功 能↓→利尿作用（强大）
1 呋塞米（速尿、呋喃苯胺酸）
利尿药和脱水药
常作为基础降压药，与其他降压药合用 治疗高血压。
氢氯噻嗪
【临床应用】 临床应用】
1.治疗各型水肿 对心性及肾性水肿疗效较 1.治疗各型水肿 好。在治疗心性水肿与强心苷合用时，强 心苷对低血钾的患者易引起中毒，故应及 时补充钾盐。 2.治疗高血压 多与其他降压药配合使用。 2.治疗高血压 3.治疗尿崩症 主要用于肾性尿崩症及加压 3.治疗尿崩症 素无效的垂体性尿崩症。
水肿
过多的液体在组织间隙或体腔内积聚，称为水 肿。水肿是很多疾病的常见症状，按其产生的病因 可分为心源性水肿、肝源性水肿、肾源性水肿、营 养缺乏性水肿、淋巴性水肿、过敏性水肿、炎症性 水肿等。心、肝、肾性水肿最为多见。使用利尿药 能够缓解水肿症状。
一、利尿药的作用机制及分类
（一）利尿药的作用机制
乙酰唑胺等。 乙酰唑胺等。
二、常用利尿药
(一)高效能利尿药
呋塞米(呋喃苯胺酸，速尿 呋塞米 呋喃苯胺酸，速尿) 呋喃苯胺酸 呋塞米口服30min生效，2h达高峰， 生效， 达高峰 达高峰， 呋塞米口服 生效 维持6～ ；静脉注射5min起效， 起效， 维持 ～8h；静脉注射 起效 30min达高峰，维持 ～6h。 达高峰， 达高峰 维持4～ 。
远曲小管及集合管 直接抑制Na 交换。 直接抑制 +-K+交换。
第二节 脱水药
脱水药是一类静脉给药后能迅速提高血浆
渗透压，使组织脱水的药物。 渗透压，使组织脱水的药物。 特点 :①在体内不被或少被代谢； ①在体内不被或少被代谢； 可经肾小球滤过； ②可经肾小球滤过； 不易被肾小管重吸收。 ③不易被肾小管重吸收。
1．利尿作用 作用于髓 袢升支粗段皮质部和远 曲小管起始部位，抑制 Na+、 Na+、Cl-的重吸收。只 影响尿的稀释过程，因 此利尿作用弱于呋塞米。
药理学实验7利尿药和脱水药对家兔尿量的影响
学习利尿药的实验方法，观察1%呋噻米 和50%葡萄糖溶液强效、速效的利尿效果。
❖ 【实验原理】
呋噻米为强效、速效利尿药，作用于肾 小管的髓袢升支的髓质部和皮质部，影响肾 脏对尿液的稀释和浓缩功能。
50%葡萄糖溶液为渗透性利尿药，静注 给药提高血浆和肾小管腔液渗透压，引起组 织脱水而利尿。
❖ 【实验材料】
器材：电子秤、兔手术台、1ml注射器、 酒精棉、兔开口器、10号导尿管、量筒、烧 杯。
药品：1%呋塞米溶液、50%葡萄糖溶液、 液体石蜡。
动物兔2只(实验前多喂菜食)，称重、编号。 分别插胃管灌入温水40ml/kg，30min后，将兔腹 部向上缚于手术台上。 将10号导尿管尖端用液体石 蜡润滑后，经尿道口缓慢插入，大约插入8-12cm， 导尿管进入膀胱后，可见管的外口有尿液流出。然 后将导尿管用胶布与兔体固定，以防滑出。将最初 的5min内滴出的尿液弃去不计，在滴速稳定后，在 导尿管下接一量筒，收集20min内滴出的尿液，测 定其毫升数，作为给药前的对照值。
接下来两兔分别给以下列药物，并测量 给药后20min的尿量。
1号兔静脉注射呋塞米4mg/kg（1%呋 塞米溶液0.4ml/kg）。
2号兔静脉注射50%葡萄糖溶液5ml/kg。 比较两兔给药前后尿量的变化。
❖ 【实验结果】 将结果记录于下表中。
❖ 【注意事项】
1. 开口器的正确使用方法。
2. 在插胃管灌入温水时，一定要注意是 否插入胃内，避免误插入气管内，其检查方 法是在胃管的外端放一盛有水的烧杯，观察 是否有气泡冒出。
3. 导尿管插入时动作要轻，注意不要损 伤尿道及膀胱，以免出血。插入深度要适宜 （8-12cm），导尿管插入太深在膀胱内会卷 曲，会使尿液流通不畅。
利尿药和脱水药的利尿作用
利尿药和脱⽔药的利尿作⽤利尿药和脱⽔药的利尿作⽤【实验⽬的】观察呋塞⽶（呋喃苯胺酸）和⾼渗⽢露醇注射液对⾮⿇醉兔的利尿作⽤。
【实验原理】呋噻⽶是搞效能利尿药，可抑制肾⼩管髓袢升⽀粗断Na+-K+-2Cl-共同转运系统，增⾼肾⼩管中Na+、K+、Cl-浓度，降低肾脏的稀释功能；同时髓质间液⾼渗状态下降，使肾脏的浓缩功能也下降，结果排出⼤量近似等渗的尿液。
⽢露醇是不易代谢的低分⼦量化合物，在静脉注射后，在⾎浆、肾⼩球滤液和肾⼩管腔液中形成⾼渗透压，阻⽌肾⼩管对原尿的再吸收⽽达到利尿作⽤。
【实验材料】（6⼈⼀组，组间对照）动物（组）：雄性家兔1只。
器材（组）：兔⼿术台，10号导尿管，量筒，烧杯，兔开⼝器，兔胃管，注射器2⽀。
药品（组）：0.9%NaCl，1%呋喃苯胺酸（furosemide），20%⽢露醇(mannitol)，1%丁卡因溶液,液体⽯蜡。
【实验⽅法】（家兔导尿管法）1．取雄性家兔2只，分别称重，⽤胃管灌⼊温⽔40ml/kg。
30min 后，将兔背位固定于⼿术台上。
2．将导尿管前端⽤液体⽯蜡润滑，⾃尿道⼝逆⾏缓慢插⼊膀胱。
导尿管通过膀胱括约肌进⼊膀胱后，即有尿液⾃导尿管滴出。
再插⼊1～2cm（共插⼊8～12cm），⽤胶布将导尿管与兔体固定。
3．将最初5min内滴出的尿液弃去不计。
待尿液滴数稳定后，在导尿管下接⼀量筒，记录每分钟尿液滴数，收集20min内滴出的尿液，计其ml数（亦可⽤⾃动计滴装置计数20min内每分钟尿液滴数），作为给药前的对照值。
4．⽿缘静脉注射给药：（1）A兔：1%呋塞⽶1ml/kg（10mg/kg）；（2）B兔：20%⽢露醇注射液5ml/kg。
给药后同前计数20min内的尿量，并⽐较2兔给药前后尿量的变化。
【注意事项】1．为避免导尿不畅，可在导尿管的尖端两侧各剪⼀⼩孔。
导尿管插⼊的深度也应适当。
2．插⼊导尿管动作宜轻缓，以免损伤尿道⼝，若尿道⼝受刺激红肿，可局部举⾏仪式抹1%丁卡因溶液。
药理学实验7利尿药和脱水药对家兔尿量的影响
除了利尿药和脱水药外，还可以探索其他药物治疗对家兔 尿量的影响，以更全面地了解药物对肾脏功能的影响。
临床应用价值
研究结果可以为临床用药提供参考，有助于医生更好地选 择和使用利尿药和脱水药，从而改善患者的治疗效果和生 活质量。
感谢您的观看
THANKS
按体重比例计算给药量，将药物溶解在生 理盐水或蒸馏水中，给予家兔灌胃给药。
03
04
记录给药后0.5小时、1小时、2小时、4小 时的尿量。
在实验过程中，保持家兔处于安静状态， 避免应激。
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实验结束后，将家兔放回笼中，观察其恢 复情况。
04
实验结果分析
利尿药对家兔尿量的影响
1
利尿药可以增加家兔的尿量，其作用机制主要是 通过抑制肾小管的重吸收功能，使尿量增加。
03
实验步骤
实验动物准备
01 选取健康成年家兔，体重2-3kg，雌雄不限。
02
实验前家兔应禁食12小时，自由饮水。
03 家兔应适应实验环境，进行必要的适应性饲养。
实验药物准备
利尿药
呋塞米、氢氯噻嗪等。
脱水药
甘露醇、山梨醇等。
实验操作流程
将家兔称重并记录。
01
02
将家兔固定在兔台上，记录正常尿量。
脱水药主要通过抑制肾小管上皮细胞膜上的 Na⁺-K⁺-ATP酶，减少钠离子的重吸收，从 而减少尿量和水分排泄。这种机制有助于降 低颅内压、治疗脑水肿和预防急性肾衰竭等 疾病。
对实验的改进与展望
实验方法的优化
未来实验可以考虑使用更先进的仪器和试剂，以提高实验 的准确性和可靠性。同时，可以增加样本量，以增加实验 的统计学效力。
利尿药与脱水药(有答案)
六、利尿药与脱水药一、A11、噻嗪类利尿药药理作用不包括A、抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子B、排K +使血浆渗透压降低而减轻口渴感C、尿中除排出Na+、Cl-外，K+的排泄也增多D、促进远曲小管由PTH调节的Ca2+重吸收过程E、长期用药通过扩张外周血管而产生降压作用2、噻嗪类利尿药可引起血清胆固醇增加A、1%～5%B、5%～10%C、5%～15%D、10%～15%E、10%～20%3、噻嗪类利尿药引起电解质紊乱可发生A、低血钠B、低血钾C、低血镁D、低氯性碱血症E、以上说法均正确4、噻嗪类利尿药不良反应A、代谢变化B、过敏反应C、高尿酸血症D、电解质紊乱E、以上说法均正确5、最易引起电解质紊乱的药物是A、氢氯噻嗪B、螺内酯C、呋塞米D、氨苯蝶啶E、乙酰唑胺6、关于呋塞米，哪一项是错误的A、抑制近曲小管的碳酸酐酶活性B、促使HCO3-增加C、利尿作用机制是抑制髓袢升支髓质段的Na+、Cl-共同转运D、增加肾血流量E、改变肾皮质内血流分布7、脑压过高，为预防脑疝最好选用A、呋塞米B、阿米洛利C、螺内酯D、乙酰唑胺E、甘露醇8、下列关于甘露醇的叙述不正确的是A、静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压B、体内不被代谢C、口服用药则造成渗透性腹泻，可从胃肠道消除毒性物质D、治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药物E、易被肾小管重吸收9、治疗脑水肿的首选药是A、甘露醇B、螺内酯C、呋塞米D、氧噻嗪E、氢氯噻嗪10、甘露醇临床应用不包括A、脑水肿B、高尿酸血症C、急性肾衰竭D、降低眼内压E、青光眼急性发作答案部分一、A11、【正确答案】 B【答案解析】噻嗪类利尿药药理作用：①利尿作用：噻嗪类增强NaCl和水的排出，产生温和持久的利尿作用。
其作用机制是抑制远曲小管近端Na+-Cl-共转运子，抑制NaCl的重吸收。
尿中除排出Na+、Cl-外，K+的排泄也增多，略增加HCO3-的排泄。
与袢利尿药相反，本类药物还促进远曲小管由PTH调节的Ca2+重吸收过程，而减少尿Ca2+含量，减少Ca2+在管腔中的沉积。
利尿药和脱水药
─ H+及K+排出增多 由于Na＋排出较多，促进K+Na+交换和H+-Na+交换，故尿中H+及K+排出增 多，引起低血钾及低盐综合征。
─ CI－的排出大于Na+，易引起低氯性碱中毒。 ─ 抑制Ca2＋、Mg2＋的重吸收，促进Ca2＋、Mg2＋
排出，产生低镁血症，而Ca2＋流经远曲小管时 可被重吸收，故较少发生低钙血症。
利尿药和脱水药
甘露醇mannitol
【药理作用】
1．脱水作用 口服不吸收，静脉注射后能升高血浆渗透压， 使细胞内水分向组织间隙渗透，使组织间液水分向血浆 转移引起组织脱水。
2．利尿作用 机制
➢ 渗透性脱水作用，增加血容量，提高肾小球滤过率， 产生利尿作用；
➢ 作用于近曲小管，减少Na+的重吸收，促进水的排出而 利尿；
利尿药和脱水药
2．降压作用 ─ 利尿 ─ 降低血管对儿茶酚胺的敏感性
3．抗尿崩症作用 ─ 降低血钠浓度而减轻渴感 ─ 抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管和集合管细胞内 cAMP的含量，提高远曲小管和集合管对水的通透性， 使水的重吸收增加，减少尿的排出而产生抗利尿作用。
利尿药和脱水药
【临床应用】
1．水肿 是轻、中度心性水肿的首选利尿药，与强心苷合 用时应注意补钾。对肾性水肿以轻型水肿效果较好， 对严重肾功能不全者疗效较差，对肝性水肿与螺内酯 合用效果较好，但易致血氨升高，有加重肝昏迷的危 险，应慎用。
药物相互作用
氨基糖苷、头孢、华法林，糖皮质激素
利尿药和脱水药
噻嗪类thiazides，benzothiazides 噻嗪类药物利尿作用相似，基本药物有氢氯噻 嗪、三氯噻嗪、氢氟噻嗪、苄氟噻嗪、环戊甲噻嗪 等。氯噻酮chlortalidon、吲达帕胺indapamide、希 帕胺xipamide化学结构与噻嗪类不同，但药理作用、 利尿作用机制、主要用途及不良反应相似，因此把 这类药叫作噻嗪样作用利尿药。
药理课件——利尿药和脱水药
【体内过程】
1、口服吸收良好，吸收率>80%。 （氯噻嗪吸收率只有30%～35%,稍差） 2、在体内不被代谢。 3、排泄 肾小球滤过及近曲小管分泌 少量由胆汁排泄。
【药理作用】
1、利尿作用 中等强度利尿 机制：作用于髓袢升枝粗段皮质部(远曲小管开 始部位)干扰Na+、Cl-共同转运系统，减少NaCl的重 吸收。同时伴有K+的丢失。 ※ 对碳酸酐酶有轻度抑制作用，抑制H+-Na+交换， 略增加HCO3-的排泄。 ※ 依赖于PG，亦可为吲哚美辛抑制。
2、利尿作用
① 增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收 ② 增加循环血容量及肾小球滤过率； ③ 降低肾髓质渗透压，减少水分重吸收
3、清除自由基
甘露醇为还原性物质。
【临床应用】
1、脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 2、预防急性肾功能衰竭 ☆ 增加肾血流量，减少肾缺血缺氧 ☆ 通过脱水作用减轻肾间质水肿 ☆ 维持足够的尿流量，稀释有害物质 3、青光眼 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短 期用于急性青光眼，或术前使用以降低 眼内压。
1、口服吸收良好，吸收率90%。 2、作用时间长，2-3日 3、血浆蛋白结合率高95％ 4、肝代谢，肾排泄，少量肝肠循环
【作用与用途】
利尿作用弱，起效慢而维时久留，仅当体内有 醛固酮存在时才发挥作用。属留钾性利尿剂。 用于伴醛固酮升高的水肿，与排钾性利尿剂合 用可预防低血钾。
机制：
结构与醛固酮相似，螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体，最终 阻碍蛋白质的合成，因此螺内酯能抑制Na+-K+交换，减少Na+的 再吸收和钾的分泌，表现出排Na+留K+作用。 组织液 3K+
【药物相互作用】
利尿剂
第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。
按其效能和作用部位分为三类。
1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。
高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。
呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。
③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。
药理作用为：①利尿作用。
抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。
②抗尿崩症作用。
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。
③降压作用。
其不良反应表现为：①电解质紊乱。
②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。
③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。
④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。
螺内酯的化学结构与醛固酮相似。
螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。
其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。
有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。
PE利尿药和脱水药Xb
利尿药和脱水药（diuretic and dehydrant）一、利尿药(一)概论1．定义:是一类选择性作用于肾脏，促进电解质和水排出，增加排尿量的药物。
2．药物及其分类:根据药物作用的强度分为高效、中效和低效利尿药三类。
利尿药通过影响尿的生成过程而发挥利尿作用。
不同利尿药对尿的生成过程的作用环节及作用机制各不相同，因而各具特点，为了确切理解利尿药的药理作用及其机制，有必要先复习有关的泌尿生理学知识。
3．肾脏泌尿生理和利尿药的作用机制：1．肾小球滤过与原尿形成：血液中除有形成分和蛋白质外，均要通过肾小球滤过而成原尿。
正常成人每日滤过量约为180L，但每日终尿仅为1.5~2L,其中99%被肾小管重吸收。
因此，增加滤过量的药物（入如氨茶碱），可增加尿量，但作用弱（为什么？--肾小管代偿性吸收），故无临床意义。
2．肾小管重吸收与终尿形成：肾小管重吸收是决定终尿量的主要因素。
目前常用利尿药多数是通过减少肾小管对电解质和水的重吸收而发挥作用的。
3．由于肾小管各部位对水和电解质的吸收能力不同，故作用于不同部位的药物所发挥的效力有异。
A.近曲小管：此段吸收Na+约占原尿Na+量的60%-65%。
作用过程如下：Na+主动吸收，Cl-被动吸收H+—Na+交换，HCO3-被动吸收——碱储备问题：为什么作用于此段的药物的利尿作用不强？——球管平衡B.髓袢：30~35%的Na+在此段吸收降支：水自由通过——浓缩段升支：细段——Na+、Cl-和尿素被动吸收粗段——Cl-主动吸收——稀释段（维持髓质高渗状态）C.远曲小管和集合管：7~10%的Na+在此吸收离子交换：Na+主动吸收K+—Na+交换（受醛固酮和血钾水平的影响）H+—Na+交换（受碳酸酐酶活性和体液酸碱度的影响）水吸收：受ADH的调节（主要是集合管）■常用的利尿药㈠强效利尿药呋喃苯胺酸（furosemide）又名速尿、利尿磺胺、呋噻米[体内过程]口服注射均有效，口服吸收迅速，约1~2h血药浓度可达高峰，维时4~6小时。
利尿药和脱水药生理学基础
一 利尿药作用的生理学基础
2.髓袢降支细段 只吸收水
一 利尿药作用的生理学基础
3. 髓袢升枝粗段 ♠ 吸收原尿中30%～35%的Na+。 ♠ 是高效利尿药的重要作用部位 ♠ K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 ♠ 转运动力：K+、Na+-ATP酶;
利尿作用
抑制Na+-K+-Cl-共转运子
扩血管
降低肾对尿液的浓缩和稀 释功能
水和电解质排出增加
✓吸收: 迅速,口服、静注均可;
✓消除: 通过肾脏近曲小管有机酸分泌 机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出.
1. 急性肺水肿和脑水肿 ★ 扩血管
★ 利尿
2. 其他严重水肿 3. 急慢性肾衰：
★ 扩血管增加肾血流量
定义:利尿药(diuretics)是一类直接作用
于肾脏、能促进电解质及水排出的一类 药物。
高效能利尿药 髓袢升支粗段皮质、髓质部 速尿等
按 效 能 和 中效能利尿药 作 用 部 位 分
低效能利尿药
远曲小管近端 远曲小管and集合管
近曲小管
噻嗪类等 螺内酯等 乙酰唑胺等
一 利尿药作用的生理学基础
(一)肾小球滤过
进入胞内的Cl-，通过间液侧离开细胞，K+则 沿着腔膜侧的钾通道进入小管腔内，形成K+的 再循环,造成腔内正电位,驱动Mg2+、Ca2+重吸 收。
稀释功能：原尿流经髓袢升枝时，随着NaCl 的再吸收，小管液由肾乳头部流向肾皮质时， 也逐渐由高渗变为低渗，进而形成无溶质的
净水(free water,CH2O)。
利尿药与脱水药
演讲人： 日期：
• 利尿药概述 • 脱水药概述 • 利尿药与脱水药的比较 • 常见利尿药介绍 • 常见脱水药介绍 • 利尿药与脱水药的联合应用
01
利尿药概述
定义与分类
定义
利尿药是一类能促进肾脏排出水分和电解质的 药物，主要用于治疗水肿、高血压等疾病。
01
碳酸酐酶抑制剂
如乙酰唑胺，通过抑制肾小管上皮细 胞内的碳酸酐酶，减少H+和HCO3-
06
保钾利尿剂
如螺内酯、氨苯蝶啶等，通过拮抗醛固酮或直 接抑制Na+通道而发挥利尿作用，同时减少 K+的排泄。
利尿机制
抑制肾小管重吸收
利尿药通过抑制肾小管不同部位 对Na+、Cl-的重吸收，减少水、 Na+的潴留，从而降低血容量和
细胞外液量。
增加肾小球滤过率
某些利尿药如呋塞米等可通过增加 肾小球滤过率而产生利尿作用。
控制用药剂量和疗程
利尿药和脱水药的剂量和疗程应根据患者的具体病情进行调整。过量使用可能导致严重的 水电解质紊乱和器官损害。因此，在联合用药过程中，应严格控制用药剂量和疗程，确保 治疗安全有效。
THANKS
感Hale Waihona Puke 观看袢利尿药呋塞米
通过抑制肾小管髓袢升支对钠、氯离子的重吸收，促进水分排出，具有强大的利尿作用。
布美他尼
作用机制与呋塞米相似，但利尿作用更强，持续时间更长。
保钾利尿药
螺内酯
通过拮抗醛固酮受体，减少钾离子的排泄，同时促进钠和水的排出，具有保钾利尿作用。
阿米洛利
通过抑制肾小管上皮细胞对钠的重吸收，促进钾的排泄，同时减少水分的重吸收，具有保钾利尿作用 。
脱水药
利尿药及脱水药介绍
？
P10*
髓泮升支粗端
+ （30％-35％Na ）
远曲小管和集合管5％－10％Na +
Ca2+
远曲小管近端
远曲小管远端和集合管
醛固酮诱导蛋白（AIPs）作用
①激活Na泵，促 进Na重吸收； ②增加腔膜负电 压，促进K－Na 交换,有利于K 分泌； ③增加ATP生成， 供Na－K－ATP 酶运行所用。
（三）低效利尿药
留钾利尿药 螺内酯(spironolactone) 氨苯蝶啶(triamterene) 阿米洛利(amiloride
螺内酯(spironolactone)
【药动学】
有明显的首关效应和肝肠循环。 血浆蛋白结合率高 代谢产物仍有活性，极少从尿中排出
【作用与用途】
作用弱，起效慢而维时久 属留钾性利尿剂。 机制： 结构与醛固酮相似，可在远曲小管 远端和集合管与醛固酮竞争受体， 用于伴醛固酮升高的水肿，与丢钾 性利尿剂合用增强利尿作用可预防 低血钾。
【不良反应】
高血钾 中枢神经系统反应：嗜睡、头痛及精神错乱 性激素样作用：女性面部多毛、男性乳房女性化等，停药后 可恢复。 胃肠道反应：溃疡病人禁用。 其他：口渴、皮疹、粒细胞缺乏及肌肉痉挛。
氨苯蝶啶(triamterene) 阿米洛利(amiloride)
二者结构不同但作用相同。
2. 降压 3.抗尿崩症
尿崩症是抗利尿激素分泌障 碍性疾病 主要症状表现为烦渴、多饮、 多尿
[临床应用]
1. 水肿 是轻中度心性水肿首选利尿药。 2. 降血压 与其他降压药合用效果较好。 3. 尿崩症 轻型，减少尿崩患者的尿量， 重型疗效差。
【不良反应】
1.电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症,可引起高血 氨，肝硬化患者慎用。 2.代谢性障碍：高血糖、高脂血症、高尿酸血症及血尿素氮 增高。 3.高血钙 4.过敏反应：粒细胞及血小板减少
利尿药与脱水药概述
脱水药
脱水药（dehydrant agents）是一类能提高血浆 渗透压使组织脱水而利尿的药物，又称渗透性 利尿药。 一般来说，作为脱水药应具备以下特点：①静 脉注射后不易通过毛细血管吸收进入组织细胞， 迅速提高血浆渗透压。②分子量小，易经肾小 球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管 形成高渗透压而具有渗透利尿作用。③在体内 不易被代谢。 该类药物包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等， 均需静脉给药。
甘露醇（mannitol） 甘露醇为己六醇结构，可溶于水，口服不吸收，临床上用其 20%的高渗水溶液静脉给药。
【药理作用】 1．脱水 静脉注射不易从毛细血管渗入组织，能迅速提高
血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移，产生组织脱水作用。 静高脉峰滴，注 持后 续26～0分8钟小时，。颅内压和眼压显著下降，2～3小时作用达 2．利尿 静脉注射后产生的脱水作用，可使循环血量增加， 提高肾小球滤过率。另外甘露醇在肾小管内几乎不被吸收，使 原尿渗透压升高，肾小管对水的重吸收减少。更为重要的是该 药减还少可而间 增接 加抑 尿制 量。Na+-K+-2Cl-共同转运载体，使Na+、Cl-等重吸收
【临床用途】 用于醛固酮增多的顽固性水肿，
因利尿作用弱，较少单用，常与噻嗪类利 尿药合用，也用于原发性醛固酮增多症。
【不良反应】 不良反应较少，久用可致高血
钾。少数患者可出现消化道反应及头痛、 困倦、精神错乱，还有性激素样副作用， 如男性乳房发育、女性多毛、月经不调等， 停药后可消失。肾功能不全及血钾过高者 禁用。
【药理作用】
1．利尿 作用温和而持久。其机制是抑制远曲小管近
段的Na+-Cl-共同转运载体，减少Na+、Cl-的重吸收，影响肾
利尿药和脱水药
利尿药和脱水药引言利尿药和脱水药是用于调节水分平衡和减少体内水分的药物。
它们被广泛应用于治疗各种液体潴留病症，例如心力衰竭、肝硬化和肾脏疾病等。
本文将介绍利尿药和脱水药的工作原理、分类以及常见的药物。
工作原理利尿药和脱水药通过促进肾脏排尿来减少体内水分的潴留。
它们主要通过不同的机制影响肾小管和肾单位的功能，从而改变水和电解质的重吸收和排泄。
这些药物的工作原理因药物类型而异。
对于利尿药来说，最常用的机制是抑制肾小管对水和电解质的重吸收。
其中包括以下几种类型：1.袢利尿药（例如呋塞米）通过阻断肾小管对钠、氯和水的重吸收来增加尿液的排出。
2.噻嗪类利尿药（例如氢氯噻嗪）通过抑制肾小管对钠和氯的重吸收来增加尿液的排出。
3.醛固酮受体拮抗剂（例如螺内酯）通过阻断醛固酮的作用，减少钠的重吸收，增加钠的排出。
而脱水药则是通过增加尿液中的溶质浓度来促进尿液的排出，从而减少体内的水分。
常见的脱水药物包括以下几种：1.渗透性利尿剂（例如甘露醇）通过增加尿液中溶质的浓度，引起体液向尿液的渗出。
2.抗利尿激素（例如利尿素）通过抑制抗利尿激素的释放来增加尿液的排出。
分类根据其作用机制和临床用途的不同，利尿药和脱水药可以分为以下几个类别：1.袢利尿药：这类药物主要用来治疗急性和慢性充血性心力衰竭、肺水肿和肾疾病等。
常见的药物有呋塞米和托拉塞米。
2.噻嗪类利尿药：这类药物主要用来治疗高血压、心力衰竭和肾疾病等。
常见的药物有氢氯噻嗪和氯噻嗪。
3.醛固酮受体拮抗剂：这类药物主要用来治疗高血压和心力衰竭等。
常见的药物有螺内酯和依普利酮。
4.渗透性利尿剂：这类药物主要用来治疗急性肾损伤和颅内压增高等。
常见的药物有甘露醇和山梨酸。
5.抗利尿激素：这类药物主要用来治疗心力衰竭和肾病综合征等。
常见的药物有利尿素和甲磺酸托普莫司。
常见药物以下是一些常见的利尿药和脱水药物：1.呋塞米（常用品牌：速尿）：袢利尿药，用于急性和慢性心力衰竭、肾脏疾病等。
利尿药和脱水药的临床作用与副作用
循环障碍
脱水药可能导致循环血容量减少，降低血压，加重心脑血管负担，诱发心绞痛、脑缺血等疾病。脉血栓等。
06
利尿药与脱水药的比较与选择
利尿药与脱水药的比较
作用机制
利尿药通过作用于肾脏，增加尿 量，从而消除水肿和降低血压； 脱水药则直接从体内提取水分， 减少细胞外液量，常用于减轻脑
水肿。
使用范围
利尿药主要用于治疗心力衰竭、 高血压和水肿；脱水药主要用于
治疗脑水肿和颅内高压。
不良反应
长期使用利尿药可能导致电解质 紊乱、肾功能损害；脱水药可能 导致循环血量减少、血压下降。
根据病情选择药物
适应症选择
对于脑水肿和颅内高压，首选脱水药 ；对于心力衰竭、高血压和水肿，可 选用利尿药。
禁忌症考虑
THANK YOU
电解质紊乱
钾离子紊乱
脱水药可能导致钾离子过度排泄 ，引发低钾血症，表现为肌无力 、心律失常等症状。
钠离子紊乱
脱水药可能引起低钠血症，导致 乏力、恶心、呕吐等症状，严重 时可能引发意识障碍。
肾功能损害
脱水药在利尿过程中可能导致肾脏负担加重 ，对肾功能产生负面影响，长期使用可能引 发肾功能不全。
脱水药可能导致肾小管浓缩功能受损，表现 为多尿、夜尿等症状，严重时可能引发肾衰
肾脏疾病
利尿药有助于减轻肾脏负 担，改善肾功能，而脱水 药则用于治疗急性肾损伤 等肾脏疾病。
脑水肿
脱水药在脑水肿治疗中发 挥重要作用，通过降低颅 内压，减轻脑部肿胀。
目的与意义
临床应用
了解利尿药和脱水药的临 床作用，有助于医生根据 患者病情合理选用药物， 提高治疗效果。
副作用管理
了解药物的副作用有助于 医生及时发现并处理不良 反应，保障患者安全。
利尿药和脱水药专业知识宣教
3、远曲小管
管腔膜面 （原尿）
氢氯噻嗪
Na+
Cl-
Ca2+ 重吸收原尿Na+约10% 远曲小管始段对水不通透 Na+-Cl-互换—噻嗪类利
尿药
远曲小管 上皮细胞
基侧膜面 （组织间液）
PTH Na+
ATP K+
Na+
Ca2+
甲状旁腺激素 调整钙重吸收
4、集合管
管腔膜面 （原尿）
氨苯蝶啶 阿米洛利
(thiazides)
氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)
H
Cl
N
H2ON2S
NH S
O2
氯噻嗪（chlorothiazide),吲哒帕胺(indapamide) 氯噻酮(chlortalidone),美托拉宗(metolazone)
【体内过程】
吸收
- 脂溶性高，吸收快、完全。P.O 1-2h显效, 4-6h 达峰
分布
- 蛋白结合高、肾居多 NSAIDs---干扰利
排泄
尿
- 原形肾小管主动分泌
- 可与尿酸旳分泌产生竞争
【药理作用与机制】
利尿作用
n 克制远曲小管近端 Ｎa+- Cl-共转运子，克制 NaCl旳重吸收 排：Na+>Ｃl-、K+、HCO3- 、 Mg2+
n ↓稀释 利尿作用温和、持久
n 依赖于PG旳产生 NSAIDs---干扰利 n ↑远曲小管对Ca2+旳重吸尿收，尿钙含量↓ 抗利尿作用 机制不清 降压作用 基础药物
？
【临床应用】
急性肺水肿和脑水肿 其他严重水肿 急慢性肾功能衰竭 高钙血症 加速某些毒物排出
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第七章利尿药与脱水药学习要点一、利尿药利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。
按其效能和作用部位分为三类。
1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。
高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。
主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。
呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。
其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。
③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。
2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。
噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。
氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。
药理作用为：①利尿作用。
抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。
②抗尿崩症作用。
主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感和减少饮水量。
③降压作用。
其不良反应表现为：①电解质紊乱。
②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。
③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。
④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。
3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。
螺内酯的化学结构与醛固酮相似。
螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。
其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。
有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。
氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。
长期服用可致高钾血症。
利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。
②慢性心功能不全的治疗。
③高血压的治疗。
④加速某些毒物的排泄。
⑤尿崩症。
⑥特发性高尿钙血症和钙结石。
⑦高钙血症。
二、脱水药脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。
包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。
该类药具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。
甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。
106试题精选一、选择题A型题１．排钠效能最高的利尿药是( )A．氢氯噻嗪 B．阿米洛利 C．呋塞米 D．环戊氯噻嗪E．苄氟噻嗪２．可引起酸血症的利尿药是( )A．氯酞酮 B．乙酰唑胺C．呋塞米 D．布美他尼E．氨苯蝶啶３．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是( )A．布美他尼 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．乙酰唑胺E．依他尼酸４．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是( )A．青霉素 B．氨苄青霉素 C．四环素 D．红霉素 E．链霉素5．最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（）A．依他尼酸 B．布美他尼 C．呋塞米 D．氢氯噻嗪 E．氯酞酮6．可减弱高效利尿药作用的药物是( )A．吲哚美辛 B．链霉素 C．青霉素 D．头孢唑啉 E．卡那霉素7．可加速毒物排泄的药物是( )A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇8．治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( )A．氢氯噻嗪 B. 呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇9．治疗高血钙症可选用( )A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺D．氨苯蝶啶 E．甘露醇10．治疗脑水肿最宜选用( )A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇11．可引起高血钾的药物是( )A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．环戊氯噻嗪 D．阿米洛利E．乙酰唑胺12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是( )A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺13. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是( )A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( )A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺15. 可用于治疗尿崩症的利尿药是( )A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺16. 噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( )A．增加肾小球滤过 B．抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换C．抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收D. 抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收E. 抑制远曲小管K-+Na+交换10717．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )A．抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体 B．对抗醛固酮的K+—Na+交换过程C．抑制Na+—Cl-共同转运载体 D．抑制肾小管碳酸酐酶E．抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多18．肝性水肿患者消除水肿宜用( )A．呋塞米 B．布美他尼 C．氢氯噻嗪 D．螺内酯 E．乙酰唑胺19．呋塞米利尿的作用是由于( )A．抑制肾稀释功能 B．抑制肾浓缩功能 C．抑制肾浓缩和稀释功能 D．抑制尿酸的排泄 E．抑制Ca2+、Mg2+的重吸收20．下列药物中高血钾症禁用的是( )A．氢氯噻嗪 B．苄氟噻嗪 C．布美他尼 D．氨苯蝶啶 E．呋塞米21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( )A．轻度高血压 B．心源性水肿 C．轻度尿崩症 D．特发性高尿钙 E．痛风22．呋塞米没有的不良反应是( )A．低氯性碱中毒 B．低钾血症 C．低钠血症 D．低镁血症 E．血尿酸浓度降低23．下列关于甘露醇的叙述不正确的是( )A. 临床须静脉给药 B．体内不被代谢 C．不易通过毛细血管D．提高血浆渗透压 E．易被肾小管重吸收24．噻嗪类利尿剂的禁忌症是( )A. 糖尿病 B．轻度尿崩症 C．肾性水肿 D．心源性水肿 E．高血压病25．关于螺内酯的叙述不正确的是( )A．与醛固酮竞争受体产生作用 B. 产生保钾排钠的作用C. 利尿作用弱、慢、持久D. 用于醛固酮增多性水肿E. 用于无肾上腺动物有效B型题26. 螺内酯的利尿作用机制是( )27. 呋塞米的利尿作用机制是( )28. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )29．氨苯蝶啶的利尿作用机制是( )A．抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能 B．抑制远曲小管近端稀释功能C．抑制远曲小管、集合管Na+重吸收 D．对抗醛固酮的作用E．增加心输出量利尿30．顽固性水肿选用( )31．轻度尿崩症选用( )32. 轻度高血压病选用( )33. 醛固酮增多性水肿选用( )A．乙酰唑胺 B．氢氯噻嗪 C．氨苯蝶啶 D.螺内酯 E．布美他尼C型题34. 主要抑制髓袢升支粗段K+ -Na+-Cl-共同转运系统的药物是( )10835. 通过抗醛固酮而抑制远曲小管Na+-K+交换的药物是( )A．氨苯蝶啶 B.螺内酯 C．是A是B D．非A非B 36．可引起高血钾的药物是( )37. 可引起听力障碍的药物是( )A．氢氯噻嗪 B．阿米洛利 C．是A是B D．非A非B38. 作用于远曲小管的开始部位,抑制K+ -Na+-Cl-共同转运体系的药物是( )39. 直接抑制远曲小管Na+—K+交换的药物是( )40. 减少K+外排的药物是( )A．螺内酯 B．氨苯蝶啶 C．A和B D．非A非B X型题41．高效利尿药的不良反应包括( )A．水及电解质紊乱 B．胃肠道反应 C．高尿酸、高氮质血症 D．耳毒性 E．贫血42．噻嗪类利尿药的临床应用有( )A．消除水肿 B．降血压 C．治疗心衰 D. 肾性尿崩症 E．治疗高血钙43．噻嗪类利尿药的主要不良反应是( )A．电解质紊乱 B．高尿酸血症 C．高脂血症 D．耳毒性 E．溶血性贫血44．螺内酯的不良反应是( )A．高血钾 B．性激素样作用 C．高血钙 D．妇女多毛症 E．精神紊乱45．渗透性利尿药应具备下列哪些特点( )A．易经肾小球滤过 B．不易被肾小管再吸收 C．在体内不被代谢D．在组织中降解 E．不易从血管渗入组织二、填空题46. 甘露醇常用于治疗( )、( )，预防( )。
47．静注甘露醇具有( )及( )作用。
48．高效利尿药包括( )、( ) 、( )等药物。
49．低效利尿药包括( ) 、( )、( )、( )等药物。
50．利尿药利尿作用的共同特点是抑制( )在肾小管的( )，由于不同利尿药作用于肾小管的( )部位，所以不同利尿药的作用强、弱亦( )。
51．利尿药按其作用部位可分为(1)作用于髓袢升支粗段的利尿药如( )；(2)主要作用于远曲小管近端的利尿药如( )；(3)作用于远曲小管和集合管的利尿药如( )；(4)作用于近曲小管的利尿药如( )。
52．呋塞米抑制( )的重吸收，用于高钙血症；氢氯噻嗪促进( )的重吸收，用于特发性( )伴有尿结石病人。
53．久用螺内酯后可引起高( )症，还可引起性激素紊乱如( )等。
54．呋塞米( )尿酸的排泄，可诱发( )；氨苯蝶啶和保泰松均可( )尿酸的排泄。
55．氢氯噻嗪的降压作用机制是(1)通过( )作用降压；(2)长期用药后导致( )细胞内( )减少，对体内NA等的升压物质反应( )而降压。
10956．伴有继发性醛固酮增多的肝性水肿患者，如久用氢氯噻嗪可致低( )并可诱发( )，所以这种病应选用( )或( )等( )型利尿药。
三．问答题57．常用利尿药的分类、主要作用部位及作用机制。
58．螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么?59．噻嗪类利尿药的作用特点及其临床应用。
60. 高效利尿药的作用及作用机制。
61．甘露醇的药理作用、机制及临床应用。
参考答案一、选择题1.C2.B3.B4.E5.A6.A7.B8.A9.B 10.E 11.D 12.E 13.C 14.B 15.B 16.C 17.C 18.D 19.C 20.D 21.E 22.E 23.E 24.A 25.E 26.D 27.A 28.B 29.C 30.E 31.B 32.B 33.D 34.D 35.B 36.B 37.D 38.D 39.B 40.C41.ABCD 42.ABCD 43.ABCE 44.ABDE 45.ABCE二、填空题46. 脑水肿青光眼急性肾功能衰竭47. 脱水利尿48. 呋塞米布美他尼依他尼酸49. 螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利乙酰唑胺50. 钠和水重吸收不同不同51. 呋塞米氢氯噻嗪螺内酯乙酰唑胺52. 钙钙高尿钙53. 血钾妇女多毛症(或男性乳腺发育)54. 抑制痛风促进55. 排Na+利尿血管平滑肌 Na+ 减弱56. 血钾肝昏迷螺内酯氨苯喋啶保钾二、问答题57．按其效能和作用部位分为三类。