抗癌药物分类
抗肿瘤药物的分类和临床应用
抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是目前治疗恶性肿瘤的重要手段之一。
根据其药理作用和化学结构的不同，抗肿瘤药物可以分为多种不同的类型。
本文将从分类和临床应用两个角度入手，简要介绍抗肿瘤药物的相关知识。
一、抗肿瘤药物的分类1. 细胞周期特异性药物和非特异性药物细胞周期特异性药物只在某一个细胞周期时起作用，通常作用于细胞分裂的S期和G2期。
例如，氟尿嘧啶（5-FU）就是一种S期特异性药物，而卡铂则是一种G2期特异性药物。
非特异性药物则不受细胞周期的影响，能够在各个细胞周期都起作用。
例如，环磷酰胺就是一种非特异性药物。
2. 清除范围和生物利用度药物在体内的清除可以是肝脏、肾脏和细胞内酶催化的多种方式，药物清除范围的不同会影响其药理效应和半衰期。
药物的生物利用度（bioavailability）是指药物进入体内后达到其所需治疗效果的程度。
口服药物的生物利用度通常较低，需要通过多种技术手段来提高其生物利用度。
3. 化学结构不同的化学结构决定了抗癌药物的药理作用和强度，例如抗酸类似物质包括纳福替肟、红霉素、双氰胺等，而丙泊酚、卡铂、吉西他滨等是不同化学结构的抗肿瘤药物。
二、抗肿瘤药物的临床应用1. 化疗抗肿瘤药物常在化疗中使用。
化疗可以用于多种恶性肿瘤的治疗，例如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。
化疗的目的是通过使用化疗药物来杀死或抑制癌细胞的增长，达到治疗恶性肿瘤的效果。
2. 术后治疗术后治疗可以帮助减少恶性肿瘤的复发和扩散。
通常在恶性肿瘤的手术切除后，医生会建议患者接受一定周期的化疗和放疗，以提高治愈率和延长生命。
例如，对于乳腺癌患者，术后化疗可以帮助减少恶性肿瘤复发的风险。
3. 治疗依赖性骨髓移植治疗依赖性骨髓移植是一种治疗白血病和淋巴瘤的方法，该方法通过使用高剂量的化疗药物来摧毁患者的骨髓，然后再输入供者的骨髓来替代病变的骨髓。
该方法的优点是可以有效杀死恶性肿瘤，而缺点是可能导致治疗后的并发症。
4. 靶向治疗靶向治疗是指使用抗肿瘤药物或其他药物来针对肿瘤细胞的特点进行治疗。
新型抗肿瘤药物分类
新型抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物目前主要有化疗药物、靶向药物、免疫治疗药物等。
1.化疗药物：
化疗药物也就是细胞毒性药物，如阿霉素分散片、复方环磷酰胺片、注射用奥沙利铂、紫杉醇注射液等。
2.靶向药物：
靶向药物主要针对各种靶向基因突变进行治疗的药物，即以肿瘤细胞的标志性分子为靶点，干预细胞发生癌变的环节的药物，如治疗肝癌的甲磺酸仑伐替尼胶，治疗肺癌的吉非替尼片等。
3.免疫治疗药物：
激素类用药如治疗乳腺癌的来曲唑片、枸橼酸他莫昔芬片，治疗前列腺癌的氟他胺片等。
目前应用较广的免疫抑制剂帕姆单抗、纳武单抗等。
此外还有一些中成药，如康力欣胶囊、复方斑蝥胶囊等。
抗癌药物分级管理制度及目录
抗癌药物分级管理制度及目录一、引言在当今社会，癌症已成为全球公共卫生问题之一。
为了确保患者能够获得适当的抗癌治疗，建立一套科学、合理的抗癌药物分级管理制度十分重要。
二、抗癌药物分级管理制度的概述1. 制度目的- 确保抗癌药物的合理使用- 优化资源分配，提高医疗效率- 保障患者的用药权益2. 制度原则- 科学性原则：依据药物的有效性和安全性进行分类管理- 公正性原则：公平分配抗癌药物资源，照顾患者的不同需求- 可行性原则：制度应可操作、可执行，减少管理成本和操作风险3. 制度范围- 适用于所有抗癌药物的评估、分级和管理- 包括化学药物、靶向治疗药物、免疫治疗药物等三、抗癌药物的分级标准1. 根据药物的临床试验结果和治疗效果，将抗癌药物分为以下等级：- 一线治疗药物：疗效显著，能够明显延长患者生存期或改善生活质量的药物- 二线治疗药物：疗效一般，适用于一线治疗无效或进展的患者- 三线治疗药物：治疗效果有限，适用于二线治疗无效或进展的患者2. 另外，也可根据药物的安全性分为以下等级：- A级：副作用较小，安全性较高- B级：副作用可控制，安全性较中等- C级：副作用严重，安全性较低四、抗癌药物分级管理制度的目录1. 引言2. 抗癌药物分级管理制度的概述- 制度目的- 制度原则- 制度范围3. 抗癌药物的分级标准- 一线治疗药物- 二线治疗药物- 三线治疗药物- A级药物- B级药物- C级药物4. 结论以上是抗癌药物分级管理制度及目录的简要内容，旨在为制定科学、合理的抗癌药物分级管理制度提供参考。
抗肿瘤药物的分类及用药注意事项
抗肿瘤药分类代表药物副作用直接影响DNA结构和功能一、烷化剂（4）1.氮芥——最早。
淋巴瘤/慢淋/小肺。
2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。
3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。
（呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。
膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。
TANG）二、铂类（3）顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG）三、抗生素（2）丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎）四、拓扑异构酶抑制剂（2）I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻）II（首选：依托泊苷——小肺；替尼泊苷——脑瘤）干扰核酸合成氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤干扰RNA转录柔红霉素、X柔比星（心脏毒性）多么温柔啊，令人放心。
影响蛋白质合成（1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛调节体内激素平衡的药物他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮靶向抗肿瘤药吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗止吐药甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼第一节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药第一亚类破坏DNA的烷化剂一、药理作用与临床评价烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。
（一）作用特点1.氮芥——最早应用。
2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；【适应证】恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
3.塞替派——癌，灌注。
4.卡莫司汀——脑瘤。
（二）典型不良反应1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。
2.恶心呕吐。
3.脱发。
4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。
5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。
6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。
抗肿瘤药物分类及作用机制
抗肿瘤药物分类及作用机制近50年的抗肿瘤药物研究开发工作使肿瘤化疗取得相当的进步，那么抗肿瘤药物分类及作用机制你了解吗?下面是店铺为你整理的抗肿瘤药物分类及作用机制的相关内容，希望对你有用!抗肿瘤药物分类一、抑制核酸(DNA和RNA)生物合成的药物：如氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲、甲氨蝶呤、6-巯嘌呤等。
二、直接破坏DNA结构与功能的药物：如烷化剂、铂类制剂和抗肿瘤抗生素等;三、干扰转录过程阻止RNA合成的药物：如放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等;四、影响蛋白质合成与功能的药物：如长春碱类、紫杉醇;五、影响激素平衡的药物：如雌激素、雄激素、抗雌激素、肾上腺皮质激素等;六、抗肿瘤辅助治疗药物：如昂丹司琼、亚叶酸钙等。
抗肿瘤药物作用机制恶性肿瘤发生与发展的物质基础是核酸及蛋白质的生物合成。
在合成的过程中，从其前体形成核苷酸，此后按一定顺序聚合成核酸。
从分子生物学的角度，认为DNA是模板，以DNA为模板形成信使RNA(mRNA) 及各种转运RNA(tRNA) 共同在核蛋白体上以氨基酸为原料合成蛋白质。
同时生成的某些酶又负责合成DNA和核苷酸，这一较为复杂的过程就是抗肿瘤药物作用的靶点。
临床上常用的抗肿瘤药物：1.直接破坏DNA并阻止其复制的药物如烷化剂、部分抗生素、铂类等。
此类药物的作用位点是DNA，主要影响DNA的解旋和复制，同时可使DNA单链或双链断裂，使其细胞分裂无法进行，以控制肿瘤的发生与发展。
2.影响核酸(DNA、RNA) 生物合成的药物如抗代谢类药物：甲氨喋呤、氟脲嘧啶、阿糖胞苷等。
主要影响肿瘤细胞的酶系，使DNA或RNA的前体物合成受阻，最后达到DNA或RNA形成障碍，影响核酸生物合成，致肿瘤细胞生长繁殖受到抑制，促使细胞凋亡。
3.作用于核酸转录的药物如抗生素类药物：放线菌素-D、阿克拉霉素等。
选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖性RNA多聚酶，影响RNA合成。
4.影响微管蛋白合成的药物如植物类药：紫杉类、长春碱类、鬼臼碱类。
抗癌药品分级管理制度及目录
抗癌药品分级管理制度及目录1. 简介抗癌药品分级管理制度是为了提高抗癌药品的使用效果，优化资源配置，合理控制药费支出而制定的管理制度。
该制度将抗癌药品按照不同级别进行分类管理，以确保患者获得最适合的治疗药物，同时控制药品的使用成本。
2. 目录2.1 分级管理原则- 依据药品的疗效、安全性、临床应用价值等因素进行分级管理。
- 分级管理应遵循科学、公平、公正的原则。
2.2 分级管理级别- 一级抗癌药品：疗效显著，安全性高，临床应用价值大。
- 二级抗癌药品：疗效较好，安全性较高，临床应用价值较大。
- 三级抗癌药品：疗效一般，安全性可控，临床应用价值一般。
- 四级抗癌药品：疗效较弱，安全性一般，临床应用价值较小。
2.3 分级管理措施- 一级抗癌药品：纳入医保报销范围，优先保障患者使用。
- 二级抗癌药品：部分纳入医保报销范围，患者需自费一部分费用。
- 三级抗癌药品：部分纳入医保报销范围，患者需较大比例自费。
- 四级抗癌药品：不纳入医保报销范围，患者需完全自费。
3. 实施效果评估- 对抗癌药品分级管理实施效果进行定期评估，及时调整药品分级。
- 评估指标包括药品使用率、患者满意度等。
4. 目标与未来展望- 目标：提高抗癌药品的使用效果，合理控制药费支出。
- 未来展望：进一步完善抗癌药品分级管理制度，提高药品分级的科学性和准确性。
5. 结论抗癌药品分级管理制度通过对药品的分级管理，可以确保患者获得适宜的治疗药物，促进药品的合理使用和资源的优化配置。
同时，通过评估和调整，不断提高分级管理的科学性和适用性，进一步提高抗癌药品的使用效果和控制药费支出的效果。
抗恶性肿瘤药分类2023年
抗恶性肿瘤药分类：A.根据药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分为(1)周期非特异性药物(名解)CCNSA(CeUCyCIenon-specific agents)指对增殖周期各期细胞(包括Go期) 均有抑制或杀灭作用的药物。
对肿瘤细胞呈剂量选择性。
主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝胭类、甲酰溶肉瘤素。
2.抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。
3.其它：如顺柏、激素类等。
(2)周期特异性药物(名解)CCSA (Cell cycle specific agents)指仅杀灭某一期增殖细胞的抗癌药物。
对增殖细胞有选择作用，不需大剂量即可起到较多杀灭肿瘤，而对人体毒性相对较小的作用，对生长迅速或早期肿瘤效果好，对实体瘤中、后期抑瘤效果不好。
包括：a. S期特异性药物：甲氨碟吟、疏嗦吟、氨尿喀咤、阿糖胞苗等。
b. M期特异性药物：长春碱类、秋水仙碱、鬼臼毒素类c.G2期和M期：紫杉醇。
B.按生化作用机制的抗恶性肿瘤药分类(1)干扰核酸合成的药物在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。
如：疏噂吟、氨尿啥咤、甲氨碟吟、羟基服、阿糖胞甘等。
(2)破坏DNA结构和功能的药物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、乙撑亚胺类，白消安等；抗癌抗生素：如丝裂霉素、平阳霉素等；DNA共价结合的金属化合物类：如顺钳、卡钳等(3)嵌入DNA中干扰RNA转录的药物：放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等(4)干扰蛋白质合成的药物L-门冬酰胺酶；水解门冬酰胺而影响蛋白质合成干扰微管蛋白形成的药物如：紫杉醇、秋水仙碱类、长春碱类；鬼臼类及紫杉醇类；干扰核糖体功能的药物如：三尖杉酯碱类(5)影响激素平衡的抗癌药：抑制某些激素依赖性肿瘤，如前列腺癌、乳腺癌等(6)特异性酶及受体的抑制剂或阻断剂：如络氨酸激酶抑制剂伊马替尼；表皮生长因子受体抑制剂曲妥珠单抗。
(7)其它:维A酸三氧化二神等13.病毒增殖须经过：G1-S-G2-M14.甲氨蝶吟：二氢叶酸还原酶抑制剂(与TMP相似)，主治儿童急性白血病，绒癌，鞘内注射治疗儿童CNS白血病15.氟尿啥咤：胸昔酸合成酶抑制剂，主治消化道癌、乳腺癌、卵巢癌等16.疏噪吟：S期最显著，主要用于急性淋巴细胞白血症17.羟基版：核甘酸还原酶抑制剂(S期)，对慢性粒细胞白血病疗效显著18.阿糖胞昔：DNA多聚酶抑制药，和常用肿瘤药无尿交叉耐药性，用于成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病19.紫杉醇：对卵巢癌、乳腺癌有独特疗效、对颅内肿瘤也有效作用机制：促进微管聚合，同时抑制微管解聚一纺锤体失去正常功能一细胞有丝分裂停止。
抗肿瘤药的作用机制和分类
抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物，其作用机制和分类是非常复杂的。
根据药物的作用机制和目标，抗肿瘤药可以分为多个类别，包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。
1.细胞毒性药物：细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一，其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。
细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。
-细胞周期非特异性药物：这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用，例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。
-细胞周期特异性药物：这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。
例如，紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。
2.激素类药物：激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤，例如乳腺癌和前列腺癌等。
这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。
典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。
3.靶向治疗药物：靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物，其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。
靶向治疗药物不同于传统的化疗药物，其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。
目前已经开发了多种靶向治疗药物，包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。
举例来说，伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物，它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。
4.免疫治疗药物：免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物，其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。
免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。
例如，白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物，可以增强机体的免疫反应，从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。
总之，抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样，每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。
随着对肿瘤生物学的研究不断深入，越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现，为肿瘤治疗带来新的希望。
化疗药物常见分类
化疗药物种类1.烷化剂：烷化剂直接感化于DNA上,防止癌细胞再生.此类药物对慢性白血病.恶性淋巴瘤.何杰金氏病.多发性骨髓瘤.肺癌.乳腺癌和卵巢癌具有疗效.2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成,用于治疗慢性白血病.乳腺癌.卵巢癌.胃癌和结直肠癌.3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素经由过程克制酶的感化和有丝决裂或转变细胞膜来干扰DNA.抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,广泛用于对癌症的治疗.4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和自然产品,它们可以克制有丝决裂或酶的感化,从而防止细胞再生必须的蛋白质合成.植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗.5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤.白血病和多发性骨髓瘤等癌症.当激素用于杀逝世癌细胞或减缓癌细胞发展时,可以把它们算作化疗药物.性激素用于减缓乳腺癌.前列腺癌和子宫内膜癌的发展.它包含雌激素.抗雌激素.黄体酮和男性激素.性激素的感化方法不合于细胞毒素药物,属于特别的化疗领域.6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫体系更有用地辨认和进击癌细胞.它们属于特别的化疗领域[1].化疗药物选择原则起首,要依据病人的病理诊断和分期.不合病理细胞类型对化疗药的迟钝性不合,不合的病理分期决议了不合的治疗目标,显然应选择不合的药物和剂量;第二,依据肿瘤细胞的决裂周期,因为化疗药重要分成二类,一类叫细胞周期性特异性药物,一类叫细胞周期非特异性药物.这两类药具有各自不合的特色,把这两类药进行有机的组合,则感化的后果加强,能对不合周期时段的细胞起最大的杀伤后果;第三,依据患者的身材情形选择化疗药物;第四,在化疗药物中参加恰当的化疗增敏药物和预防化疗副感化的药物,如止吐药.抗过敏药;第五,化疗计划的选择同时需斟酌病人的经济情形.化疗药物的毒副感化今朝临床应用的抗肿瘤化学治疗药物均有不合程度的毒副感化,有些轻微的毒副反响是限制药物剂量或应用的直接原因.它们在杀伤肿瘤细胞的同时,又杀伤正常组织的细胞,尤其是杀伤人体中发展发育兴旺的血液.淋巴组织细胞等.,而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御体系,损坏了人体的免疫体系,癌症就可能敏捷成长,造成轻微后果.化疗的毒副反响分近期毒性反响和远期毒性反响两种.近期毒性反响又分为局部反响（如局部组织坏逝世.栓塞性静脉炎等）和全身性反响（包含消化道.造血体系.免疫体系.皮肤和粘膜反响.神经体系.肝功能伤害.心脏反响.肺毒性反响.肾功能障碍及其他反响等）.远期毒性反响主如果生殖功能障碍及致癌感化.致畸感化等.此外,化疗因为其毒副感化,有时还可消失并发症,罕有的有沾染.出血.穿孔.尿酸结晶等.罕有的毒副感化有：（1）局部反响一些刺激性较强的化疗药物当静脉打针时可引起轻微的局部反响.A.静脉炎：表示为所用静脉部位苦楚悲伤.发红,有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素惊慌等.B.局部组织坏逝世：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症,红肿苦楚悲伤甚至组织坏逝世和溃疡,经久不愈.（2）骨髓克制大多半化疗药物均有不合程度的骨髓克制,而骨髓克制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性.骨髓克制在早期可表示为白细胞尤其是粒细胞削减,轻微时血小板.红细胞.血红蛋白均可降低,不合的药物对骨馈感化的强弱.快慢和长短不合,所以反响程度也不合,同时患者还可有疲惫无力.抵抗力降低.易沾染.发烧.出血等表示.（3）胃肠毒性大多半化疗药物可引起胃肠道反响,表示为口干.食欲不振.恶心.吐逆,有时可消失口腔粘膜炎或溃疡.便秘.麻痹性肠梗阻.腹泻.胃肠出血及腹痛也可见到.（4）免疫克制化疗药物一般多是免疫克制药,对机体的免疫功能有不合程度的克制造用,机体免疫体系在祛除体内残存肿瘤细胞上起着很重要的感化,当免疫功能低下时,肿瘤不轻易被掌握,反而加速复发或转移过程.（5）肾毒性部分化疗药物可引起肾脏毁伤,重要表示为肾小管上皮细胞急性坏逝世.变性.间质水肿.肾小管扩大,轻微时消失肾功衰竭.患者可消失腰痛;血尿.水肿.小便化验平常等.（6）肝毁伤化疗药物引起的肝脏反响可所以急性而短暂的肝伤害,包含坏逝世.炎症,也可以因为长期用药.引起肝慢性毁伤,如纤维化.脂肪性变.肉芽肿形成.嗜酸粒细胞浸润等.临床可表示为肝功能检讨平常.肝区苦楚悲伤.肝肿大.黄疽等.（7）心脏毒性临床可表示为心率掉常.心力弱竭.心肌病分解征（病人表示为无力.运动性呼吸艰苦,发生发火性夜间呼吸艰苦,心力弱竭时可有脉快.呼吸快.肝大.心脏扩展.肺水肿.浮肿和胸水等）,心电图消失平常.（8）肺毒性少数化疗药物可引起肺毒性,表示为肺间质性炎症和肺纤维化.临床可表示为发烧.干咳.气急,多急性起病,伴随粒细胞增多.（9）神经毒性部分化疗药物可引起四周神经炎,表示为指（趾）麻痹.腱反射消掉,感到平常,有时还可产生便秘或麻痹性肠梗阻.有些药物可产生中枢神经毒性,重要表示为感到平常.振动感削弱.肢体麻痹.刺痛.步态掉调.共济掉调.嗜睡.精力平常等.（10）脱发有些化疗药物可引起不合程度的脱发,一般只说脱头发,有时其他毛发也可受影响,这是化疗药物毁伤毛囊的成果.脱发的程度平日与药物的浓度和剂量有关.（11）其他如听力减退.皮疹.面部或皮肤潮红.指甲变形.骨质松散.膀胱及尿道刺激症.不育症.闭经.性功能障碍.男性乳腺增大等也可由部分化疗药物引起.经常应用化疗药物烷化剂1,尼莫司汀宁得朗 ACNU 本品25mg用打针水5ml,50mg加打针用水10ml消融后,再用心理盐水稀释后静点或动脉打针粉针25mg50mg2,卡莫司汀卡氮芥 BCNU 单用每次125mg参加等渗盐水或葡萄糖250ml,静脉滴注1-2h打针125mg3,洛莫司汀环己亚硝脲 CCNU 吐逆较轻微胶囊40mg100mg4,环磷酰胺环磷氮芥 CTX 400-1000mg/m2,配后存放不该超出3h 片剂50mg 打针100mg 200mg5,异环磷酰胺异磷酰胺和乐生 IFO 单用总量7-10g/m2分3-5天肾功不全慎用. 打针0.5g1g 2g6,甘磷酰芥 M-25 司莫司汀甲环亚硝脲 Me-CCNU 胶囊50mg抗代谢药1,去氧氟鸟苷氟铁龙2,多西氟鸟啶5’-DFUR 特别留意出血偏向.禁与抗病毒索立夫定并用. 胶囊100mg200mg3, 5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶 5-FU4,巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg5,硫鸟嘌呤硫代鸟嘌呤 6-TG6,阿糖胞苷阿糖胞嘧啶 Ara-C 经常应用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效降低打针剂50mg100mg7,氟鸟苷氟鸟脱氧核苷 FNDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低5-6倍.重要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125-500mg,每日一次. 针粉剂250mg8,替加氟喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低9,吉西他滨健择 Gemzer 可改良胰腺癌病人得生涯质量.推举剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次,共3次,每4周反复,多与CDDP结合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏10,卡莫氟氟尿己胺 HCFU11,羟基脲 HU13,优福定复方替加氟 UFT 为FT-207与尿嘧啶1:4得复方制剂14,安西他滨环胞苷用处似Ara-C抗肿瘤抗生素1,放线菌素D 更生霉素 ACD 维生素K可降低其效价.漏出血管对软组织伤害明显,应即用1%普鲁卡因局部关闭,或50-100mg氢化可的松局部打针,同时冷湿外敷. 打针剂200μg2,多柔比星阿霉素ADM 静注,从输液小壶迟缓冲入.每次40-60mg/m2,分2天给,每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品产生沉淀.防止统一输液器应用.3,柔红霉素正定霉素柔毛霉素 DRN 对组织刺激性大,生物运费用低,必须静脉给药.3,表柔比星表阿霉素 EPI 60-80mg/m2每3周一次,共3次,3周后反复.5mg消融于25ml等渗盐水,从输液小壶冲入. 粉针剂10mg 4,丝裂霉素自立霉素 MMC 静注:从静脉输液小壶一次注入,单用每次20mg/m2,每6-8周一次.结合化疗每次6-8mg//m2,每4-6周一次.降压灵.利血平.氯丙嗪有加强或延伸本品感化,使毒性增长. 粉针剂2mg4mg与ADM或长春碱类药并用时应郑重5,培洛霉素派来霉素 PLM PEP 较高浓度散布于皮肤.肺.淋凑趣.食管.放疗前30min用本品则有协同感化.6,平阳霉素博莱霉素A5争光霉素A5 PYM7,吡柔比星吡喃阿霉素 THP THP-ADM抗肿瘤动植物成分药1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺排泄增多,视物隐约痉挛性腹痛腹泻等分解症,重者需打针阿托品0.25mg/2h. 与5-FU联应时留意防止加重延迟性腹泻.多产生于用药后第五天,平均中断4天. 打针剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,产生率约80-90%2,三尖杉酯碱 HHRT 重要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:天天每次6-8mg/m2,连用7-10天,21天反复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周反复4,长春瑞宾诺维本 NVB5,紫杉醇泰素,安乐素 Taxol 推举剂量每次135mg/m2中断静脉输注3h.打针前12及6h,服地塞米松20mg;30-60min前静注苯海拉明50mg及静注西咪替丁或雷尼替丁. 打针剂50mg酮康唑及氟康唑可克制本品活性.6,泰索帝 Taxotere7,拓扑替康 Topotecan HCI8,长春新碱醛基长春碱 VCR 静注:入壶1分钟内完成.成人最大剂量2mg. 粉针剂1mg9,长春地辛西艾克10,长春酰胺 VDS11,长春碱长春花碱 VLB12,替尼泊苷威猛 VM-26 可进入脑脊液13,依托泊苷足叶乙苷VP16 溶于等渗盐水中,浓度应在0.1-0.4mg/ml间,滴注至少中断30min. 胶囊50mg100mg.打针100mg静滴时须避光.抗肿瘤激素类1,阿他美坦瑞宁得2,阿那曲唑 Arimidex3,氨鲁米特氨基导眠能 Elipten 临床用以治疗绝经后乳癌. 片剂250mg4,来曲唑 Femara 绝经前乳腺癌慎用.5,福美坦兰他隆 Lentaron 须深部肌肉打针,绝经前乳癌禁用. 粉针剂250mg6,甲他孕酮美可治 MA7,他莫昔芬三苯氧胺8,抑乳癌 TAM 乳癌激素治疗始于化疗前3天,中断至化疗后4天,为防深部静脉血栓应同服阿司匹林40mg. 片剂40mg杂类1,门冬酰胺酶 ASP 用前应作皮试10-50IU本品溶于0.1ml等渗盐水中,不雅察5h,若消失红肿斑块为阳性. 打针剂1000IU10000IU 2,卡铂碳铂 CBP 肾毒性明显低于PDD故勿需水化.但勉励多饮水.结合化疗优于单一化疗.按Calvert公式盘算.每次剂量=AUC×(肌酐消除率+25).AUC浓度时光曲线下面积,一般采取肌酐消除率(ml/min)=(140-年纪)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml). 打针剂100mg女性血肌酐消除率需再乘以0.85.3,顺铂顺氯氨铂 DDP 为预防肾脏毒性,需充分水化:PDD前12h静滴等渗葡萄糖液2000ml:PDD日输等渗盐水或葡萄糖3000-3500ml,并用氯化钾.甘露醇及速尿,保持每日尿量2000-3000ml.治疗过程中留意血钾.血镁. 打针剂10mg20mg30mg.吐逆一般产生于1-2h,中断2-3天.须并用强效止吐剂.静滴时需避光.4,达卡巴嗪氮烯咪胺 DTIC 重要治疗恶性黑色素瘤. 打针剂200mg5,奥沙利铂草酸铂6,乐沙定7,可铂奥沙 Eloxatin 本品+LV+5-FU为晚期结直肠癌最好得一线治疗计划.推举剂量为每次130-135mg/m2,静点2-6小时,每3周一次.应用Calvert公式盘算.总剂量mg=AUC×(肌酐消除率+25). 与5-FU并用时应先用5-FU. 粉针剂50mg100mg不宜用碱性溶液或氯化钠配制.用后应行静脉冲洗.8,米托蒽醌二氢基蒽醌 MIT 用后巩膜可呈蓝色,尿呈篮绿色,粪呈黄绿色. 打针剂5mg10mg20mg30mg9,丙卡巴肼甲基苄肼 PCB补硒抵御化疗副感化微量元素硒在抵御放化疗副感化.解毒增效方面有必定感化. l 硒能加强免疫力.人体的淋凑趣.肝脏及脾脏等器官中硒含量较高,而这些组织恰是免疫细胞的分散地.是以,补硒可以有用进步放化疗患者的免疫力,使其顺遂完成放化疗. l 硒能削减化疗药物的毒性.研讨显示,在化疗前后服用较大剂量硒,可以削减白细胞降低,恶心.吐逆.食欲减退.轻微脱发.肾毒性等副感化,从而有助于合理加大化疗药物的剂量,以取得更好疗效. l 硒能降低化疗药物的耐药性.长期化疗,恶性肿瘤细胞轻易产生耐药性.应用化疗药物的同时填补高剂量硒,可以明显降低恶性肿瘤细胞对化疗药物的耐药性,使之始终对化疗药物保持迟钝,易于治疗.硒能消除有害自由基.硒是强抗氧化剂,人体在放疗时大剂量补硒,可以敏捷进步机体抗氧化才能,消除有害自由基,削减放疗时的副感化. 须要留意的是,固然硒可以对放化疗的副感化有着极好的抵御后果.但是在选用补硒制剂时也要留意,不成大剂量填补以免造成硒中毒.依据山东省微量元素研讨会汤传忠师长教师的研讨,体恒健硒维康口嚼片含有的蛋白硒,活性高接收率好,安然无副感化,能较好的为癌症患者减轻放化疗带来的苦楚！传统分类,依据药物的起源和化学构造,分为烷化剂.抗代谢药.抗癌抗菌素.植物类.杂类和激素类等.许多肿瘤病人对化疗药物其实不懂得,下面我们就分离介绍下着五类化疗药物.一.烷化剂①化学构造：此类药物由烷基和功能基联结合而成.在有机化学中,碳元素和氢元素构成的有机化合物称为“烃”,假如个中的碳元素是饱和的（指一个碳原子结合4个氢原子）,即结合“完整”,称之为“烷”.②感化道理：功能基团和烷结合成的化疗药即烷化剂,可与细胞中的多种有机物如DNA,RNA或蛋白质的亲核基团（如核酸的磷酸根.羟基.氨基,蛋白质的羧酸根.巯基.氨基）结合,以烷基代替这些基团的氢原子,使这些对性命有重要意义的生化物资和核酸.酶等不克不及进行正常代谢.③药物功能：此类细胞毒性药物能与多种细胞成份起感化,增生快的细胞起首被杀伤,浓度足够大时可杀伤各类类型的细胞.二.抗代谢药①这一类药物的构造和人体正常心理代谢的构造相似,是以可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不合程度加以阻断而产生疗效.经常应用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物.嘌呤相似物.嘧啶相似物等.②药物功能：因为尚未发明正常细胞和肿瘤细胞蛋白代谢上的特异性不同,起效的机制在于应用了正常细胞和肿瘤细胞中碱基和酶系含量的不同,是以抗代谢药物的最大缺陷是在克制肿瘤细胞的同时对增生兴旺的正常细胞也有相当的毒性,且易产生耐药.③抗代谢药物的代表药有：叶酸抗代谢药物.嘌呤抗代谢药物和嘧啶抗代谢药物.三.抗癌抗菌素①这类药物是一种生物起源的抗癌药,像青霉素一般,平日是一些真菌的产品,对细菌也有克制造用,只是毒性较大,不像青霉素那样广泛用来抗沾染.②药物道理：临床经常应用的抗癌抗菌素重要起源于放线菌属,毒性较大.此类药物的感化机制不尽雷同,比方丝裂霉素主如果烷化感化,柔红霉素是RNA合成的克制剂,选择性的感化于嘌呤核苷,相似抗代谢药.③药物种类：经常应用的有放线菌素.博来霉素.柔红霉素.丝裂霉素等.四.植物抗癌药①药物道理：重要感化于有丝决裂期,使细胞停滞在M期.经常应用的长春新碱和长春花碱可克制RNA的合成,尤其是可与细胞微管蛋白（tubulin）结合,阻拦渺小管的蛋白装配,是以干扰纺锤体的合成,使细胞停滞在决裂间期.②药物种类：这类药物由植物中提取,经常应用的有长春碱类.三尖杉酯碱类.美登素.榄喷鼻烯乳.鬼臼碱类等.五.帮助药物重要用于缓解化疗的付感化,削减化疗消失的吐逆.脱发.苦楚悲伤等付感化,尤其是进步免疫力,如硒维康口嚼片可以引诱癌细胞向正常细胞偏向转化,可作为癌细胞的引诱分化剂单独应用或与西药分化剂结合应用,在癌症治疗中施展积极感化.。
常见化疗药物分类及注意事项
➢ 化疗后
神经毒性--营养神经药物，定期神经系统检查，按摩肢体
贫血，血小板减少--止血；间断输注红细胞，血小板；升红 细包/白细胞；补血药物
粒细胞缺乏--戴口罩；多漱口；升粒细胞
密切监测患者血象，肝肾功能电解质，炎症指标变化；外 周血涂片，骨髓功能检测等
Thank You ! 不尽之处，恳请指正！
常见药物有博来霉素、阿霉素、顺铂等，一旦出现，应立 即停药。
➢ 口腔炎
甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶最常见，其余为环磷酰胺、丝裂霉 素,阿霉素、长春碱等。
➢ 皮肤色素沉着
常局限于甲床、口腔粘膜或用药静脉区域。
常见药物有阿霉素、博来霉素、5-氟尿嘧啶、环磷酰胺、 柔红霉素等 。
化疗药物 长春新碱 泼尼松 柔红霉素 阿霉素 环磷酰胺 甲氨蝶呤 阿糖胞苷
➢ 骨髓抑制 2 化疗药物的主要毒副反应
肿瘤化疗的主要剂量限制性毒性。骨髓抑制的程度与抗癌 药物的种类、剂量、用法、患者的一般状况等相关。表现： 白细胞下降，血小板减少，贫血。
主要药物：烷化剂、蒽环类抗癌抗生素、卡铂等程度重 ； 长春碱（VCR）、平阳霉素（PYM）、顺铂（DDP）抑 制较轻 。
➢ 胃肠毒性
➢ 神经毒性
部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指（趾）麻木、 腱反射消失，感觉异常。有些药物可产生中枢神经毒性， 主要表现为共济失调、嗜睡、精神异常等。
主要药物有：甲氨蝶呤（MTX），阿糖胞苷（Ara-C）， 长春新碱（VCR），顺铂（DDP）
➢ 过敏反应
最常见表现为一过性红斑和荨麻疹，常在用药后数小时内 出现，持续几小时消失，有时也可在用药数天后发生。
➢ 化疗前
完善各种检查（三大常规，肝肾功能，炎症指标，心电图， 胸腹部CT等）评估患者是否能够化疗，可以常规给予护肝， 护胃药物
药物的抗肿瘤与抗癌活性研究
药物的抗肿瘤与抗癌活性研究近年来，肿瘤和癌症的发病率不断上升，成为全球范围内的健康问题。
针对这一严峻形势，科学家们致力于药物的研究与开发，希望能够找到更加高效和安全的抗肿瘤和抗癌药物。
本文将探讨药物的抗肿瘤与抗癌活性研究的最新进展，并介绍一些重要的研究方法和成果。
一、抗肿瘤药物的分类在药物的抗肿瘤与抗癌活性研究中，药物一般可以分为化学药物和生物药物两大类。
1. 化学药物：化学药物是通过人工合成或改造天然物质得到的药物，广泛应用于癌症治疗。
常见的化学药物包括顺铂、紫杉醇等。
2. 生物药物：生物药物是利用生物技术生产的药物，包括基因工程药物、单克隆抗体等。
近年来，生物药物在癌症治疗中的地位日益重要，具有针对性强、副作用相对较小等优点。
二、抗肿瘤与抗癌药物的研究方法为了寻找具有高效抗肿瘤和抗癌活性的药物，科学家们通过多种方法进行研究。
1. 细胞实验：细胞实验是抗肿瘤药物研究的基础，通过将癌细胞与潜在药物接触，观察药物对癌细胞的杀伤作用。
常见的细胞实验包括MTT法、流式细胞术等。
2. 动物实验：动物实验是药物研究的重要环节，通过在动物体内观察药物的药效和毒副作用。
常用的动物模型包括裸鼠移植瘤模型、小鼠异种移植瘤模型等。
3. 分子生物学方法：分子生物学方法在药物的抗肿瘤与抗癌活性研究中起着关键作用。
包括PCR、Western blot等技术，可以用来检测药物对癌细胞生长和凋亡的影响。
三、抗肿瘤与抗癌药物的研究进展在药物的抗肿瘤与抗癌活性研究中，科学家们取得了一系列重要的研究成果，以下是其中几个典型案例。
1. 靶向疗法：靶向疗法是一种新型药物治疗策略，通过选择性作用于癌细胞的特定分子，抑制癌细胞的生长和扩散。
临床研究表明，靶向疗法在某些类型的肿瘤治疗中取得了显著的效果。
2. 免疫疗法：免疫疗法是利用免疫系统来治疗癌症的方法。
通过激活患者自身的免疫反应，攻击和杀死癌细胞。
免疫检查点抑制剂是近年来研究的热点，已经在多个癌症类型中获得了良好的临床效果。
肿瘤药物的分类及作用机制
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------肿瘤药物的分类及作用机制肿瘤药物的分类及作用机制（一）烷化剂 1．氮芥类：氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）目前广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、对乳腺癌、肺癌有一定的疗效。
副作用：骨髓以致、脱发、消化道反应，可引起出血性膀胱癌，故使用此药时应鼓励患者多饮水。
（二）抗代谢药物 1．胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶又称 5-FU （我科代表使用）。
不良反应：用药 6-7 天出现消化道黏膜损伤。
例如口腔溃疡、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，一周后引起骨髓抑制。
临床上比如我科恶性葡萄胎、长时间连续点滴此类药物应做好患者的口腔护理，指导患者口腔清洁的方法，预防严重的口腔黏膜炎发生。
2．二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤（MTX）一般用甲酰四氢叶酸（CF）解除 MTX的毒性。
不良反应：口腔炎、溃疡性胃炎、出血性肠炎甚至肠穿孔而死亡。
1 / 12（三）抗肿瘤抗生素我科常用药物：放线菌素 D、博莱霉素、红霉素 1．红霉素：心脏毒性、骨髓抑制此药外渗引起组织溃疡坏死。
临床上使用时注意静脉的选择，加药时护士要守侯床旁，保证药物顺利输入，发现药物外渗时，及时拔针，给予局部封闭，金黄散中药外敷，预防组织坏死。
2．放线菌素 D：用药注意事项同上。
3．博莱霉素：可引起皮肤反应，表现为色素沉着，皮炎、角化增厚、皮疹。
还可引起肺组织的纤维化，用药期间应注意检查肺部。
本药临床上可致高热，用药前一般前 30 分钟口服消炎痛可缓解。
（四）抗肿瘤植物药 1．长春新碱和紫杉醇长春新碱：不良反应为血液毒性、消化道反应、恶心、呕吐、周围神经毒性，表现为之间麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。
cell抗肿瘤药物分类
Cl
Cl
N
CH3
氮芥 chlormethine
发现源于芥 子气，淋巴 抑制，白血 球明显减少。
毒性大， DNA水平无 选择性
Cl N
Cl
O
OH
Chlorambucil,苯环 吸电子基降低Cl活 性，药效最慢，毒 性最小
其他类氮芥 提高靶向性，以天然物为载体，提高选择性
Cl
HO
N
O
NH2
Cl
Melphalan 氨基毒性 酰化后疗效相同，毒性低
NH
N
H3C
H
OH
DNA
N O
ห้องสมุดไป่ตู้DNA NH3+
丝裂霉素-C，Mitomycin-C
1958年从Streptomyces caespitosus培养液中提取的光 谱抗肿瘤抗生素
作用基团：醌、氮丙啶、氨基甲酸酯
DNA小沟G的N2优先形成加合物
肿瘤中心血供不足而含氧量低，可选择性 发生醌基还原。治疗上消化道癌，乳腺癌， 浅表膀胱肿瘤
O N
代谢
O
O
HO
CH3
H3C HO
O
N
O
N
O
HO
CH3
SN-38细胞毒性200~2000X
Topo II inhibitors
OH H
O
O
O HO
O
O CH3
CH3
O CH3
Podophyllotoxin鬼臼毒素
美国mandrake根茎提取
的生物碱
O NH
S H3C O
O CH3
NH
H 3C
O
O O
机制1：结合DNA，干扰DNA转录等过程
化疗药物分类
4巯嘌呤 6-巯基嘌呤 6-MP 片剂25mg50mg 6,阿糖胞苷 阿糖胞嘧啶 Ara-C 常用剂量每次100mg//m2,每12h1次,共510天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降 NDR 为5-FU替代产品,疗效高2-3倍,毒性低56倍.主要用于肝动脉灌注法治疗原发性肝癌及结直肠癌肝转移,每次125500mg,每日一次. 针粉剂250mg 8,替加氟 喃氟定 FT-207 体内转化为5-FU,毒性较低 9,吉西他滨 健择 Gemzer 可改善胰腺癌病人得生活质量.推荐剂量为1000mg//m2静点30min,每周一次, 共3次,每4周重复,多与CDDP联合. 粉针剂200mg1000mg 禁冷藏 10,卡莫氟 氟尿己胺 HCFU 11,羟基脲 HU 12,甲氨蝶呤 氨甲蝶呤 MTX 注射5mg0.1g1.0g
4.植物抗癌药
此类药物由植物中提取，常用的有长春碱类、鬼臼碱类、三尖杉酯碱类、美 登素、榄香烯乳等。主要作用于有丝分裂期，使细胞停止在M期。常用的长春新 碱和长春花碱可抑制RNA的合成，特别是可与细胞微管蛋白(tubulin)结合，阻 止微小管的蛋白装配，因而干扰纺锤体的合成，使细胞停止在分裂间期。如长 春新碱、羟基树碱及鬼臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）。
1,伊立替康 CPT-11 早期24h内可有汗腺泪腺唾液腺分泌增多,视物模糊痉挛性腹痛腹泻等综合症, 重者需注射阿托品0.25mg/2h. 与5FU联合时注意避免加重延迟性腹泻.多发生于用药后第五天,平均持续4天. 注射剂5ml/100mg延迟性腹泻为剂量限制毒性,发生率约80-90% 2,三尖杉酯碱 HHRT 主要对急性粒细胞白血病及急性单核细胞白血病疗效较好 3,羟基喜树碱 Hydroxycamptotheci 静点:每天每次6-8mg/m2,连用710天,21天重复.或每次10-12mg/m2,每周2次,用2周休1周,3周重复 4,长春瑞宾 诺维本 NVB
抗肿瘤指导原则
抗肿瘤药物药效学指导原则一、基本原则1. 抗肿瘤药物分类(1) 细胞毒类药物(cytotoxic agent)：包括干扰核酸和蛋白质合成、抑制拓扑异构酶及作用于微管系统的药物等；(2) 生物反应调节剂(biological response modifier)；(3) 肿瘤耐药逆转剂(resistance reversal agent)；(4) 肿瘤治疗增敏剂(oncotherapy sensitizer)；(5) 肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor)；(6) 分化诱导剂(differentiation inducing agent)；(7) 生长因子抑制剂(growth factor inhibitor)；(8) 反义寡核苷酸(antisense oligonucleotide) 。
2. 抗肿瘤药物药效学需研究内容2.1 包括体外抗肿瘤试验，体内抗肿瘤试验。
2.2 评价药物的抗癌活性时，以体内试验结果为主，同时参考体外试验结果以做出正确的结论。
2.3 I类抗肿瘤新药应进行药物作用机制初步研究。
二、体外抗肿瘤活性试验1. 试验目的1.1 对候选化合物进行初步筛选；1.2 了解候选化合物的抗瘤谱；1.3 为随后进行的体内抗肿瘤试验提供参考，如剂量范围、肿瘤类别等。
2. 试验方法选用10-15株人癌细胞株，根据试验目的选择相应细胞系及适量的细胞接种浓度，按常规细胞培养法进行培养；推荐使用四氮唑盐MTT还原法、XTT 还原法、磺酰罗丹明B染色法、或51Cr 释放试验、集落形成法等测定药物的抗癌作用。
药物与细胞共培养时间一般为48-72 小时，贴壁细胞需先贴壁24 小时后再给药。
试验应设阳性及阴性对照组，阳性对照用一定浓度的标准抗肿瘤药，阴性对照为溶媒对照。
3. 评价标准以同一样品不同浓度对肿瘤细胞抑制率作图可得到剂量效应曲线，然后采用Logit法计算半数有效浓度(IC50值或EC50值)。
最新抗肿瘤药物分类及作用机制48310
它们也可以与核酸结合，取代相应的正常核苷酸，从而干 扰DNA的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此 又叫抗代谢药物。
分类：氮芥类、乙烯亚胺类、烷基磺酸类{白消安（白血 福恩，马利兰）}、亚硝基脲类{洛莫斯丁（CCNU、罗 氮芥）}、三氮烯类{达卡巴嗪(氮烯咪胺)治疗恶性黑色素 瘤，霍奇金病和成人肉瘤}
11
代表药物----环磷酰胺（CTX）
别名：环磷氮芥，癌得星，癌得散，安道生 作用特点：本品原无烷化活性，需在体内经代谢成有活性的磷
这类药物一般为周期特异性药物 叶酸、嘧啶和嘌呤类似物主要作用于细胞周期中的S期 有些只在S期有作用，如阿糖胞苷 另一些则作用于S期和S期前期如：甲氨蝶呤、巯嘌呤为非
周期特异性。
8
1.二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤（MTX） 注射用水溶解后使用，10ml：1000mg规格为高渗溶液，禁用于鞘内注射
12
异环磷酰胺
本品是环磷酰胺的同分异够构体，也是一种需经肝内 药酶羟化开环才显活性的抗癌药物。可与DNA发生不 可逆交联，干扰DNA合成。有环磷酰胺相似的抗癌活 性谱，但本品的有效率高，而且度性较小，化疗指数 比环磷酰胺高。
鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时 给予尿路保护剂美司钠。
脑共济失调 用法用量：静脉滴注 替加氟呈碱性且含碳酸盐，禁与酸性药物配伍避免与含钙、镁离子及
酸性较强的药物合用。
3.DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷（胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞嘧啶）
4.核苷酸还原酶抑制剂
抗肿瘤药的分类按作用方式细胞毒类
细胞毒类 非细胞毒类 （传统化疗药）
细胞毒类抗恶性肿瘤药分类
㈠ 根据化学结构及来源分类
1. 烷化剂
2. 抗代谢药(结构类似物)
3. 抗肿瘤抗生素
4. 抗肿瘤植物药
5. 其他
㈡ 根据作用机制分类
1 . 干扰核酸生物合成的药物
2 . 直接影响DNA结构与功能的药物
3 . 干扰转录过程阻止RNA合成的药物
⑵细胞周期特异性药物
仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞敏感的 药物，如作用于S期的抗代谢药和作用于M期的长春 碱类等。
氮芥
各类抗肿瘤药杀灭小鼠细胞的量效曲线
—— ：骨髓干细胞，- - - ：淋巴瘤细胞
非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制
• 改变激素失衡状态 • 抑制增殖相关受体活性 • 抑制细胞信号转导分子 • 诱导分化 • 诱导凋亡 • 抑制新生血管生成 • 抑制转移 • 逆转肿瘤耐药性 • 其他
• 抑制核苷酸还原酶，抑制核苷酸转变成
脱氧核苷酸,抑制DNA的合成; • 选择性地作用于S期细胞。
临床应用
• 慢粒；暂时缓解转移性黑色素瘤 • 肿瘤细胞部分同步化，集中于G1期
5.DNA多聚酶抑制剂
第二节
细胞毒类抗肿瘤药
一、影响核酸生物合成的药物
（抗代谢药） 核酸合成前体的结构类似物
主要作用于S期
周期特异性药物
核酸碱基结构示意图
NH2 6 1N 2 5 N7 8 N 4 N 9 3
O N H2N N N N
腺嘌呤
NH2 5 N O 6 N 1 4 3 2
鸟嘌呤
O N O N
O N O N
胞嘧啶
AMP GMP
ATP GTP
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
1.传统抗肿瘤药物抗恶性肿瘤药物按作用机制分类：干扰核酸生物合成的药物⏹抗嘌呤药：即嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤、硫鸟嘌呤、喷司他丁等。
⏹抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用，如：氟尿嘧啶。
⏹抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。
⏹核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。
⏹DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。
破坏DNA结构和功能的药物，烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。
嵌入DNA中干扰转录DNA的药物，如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。
影响蛋白质合成的药物，如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。
影响体内激素平衡的药物，如雌激素、孕激素和肾上腺皮质激素等。
2.新型抗肿瘤药物传统抗肿瘤药物都是通过影响DNA 合成和细胞有丝分裂而发挥作用的，这些肿瘤药物的作用比较强，但缺乏选择性，毒副作用也比较大。
人们希望能提高抗肿瘤药物的靶向性，高度选择地打击肿瘤细胞而不伤害正常组织。
随着生命科学学科的发展，有关肿瘤发生和发展的生物学机制逐渐被人们所认识，抗肿瘤药物的研究开始走向靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新的高选择性药物。
药物分类及作用机制：靶向药物。
从抗肿瘤药物靶向治疗的角度看，可将其分为三个层次：第一层次：把药物定向地输入到肿瘤发生的部位，如临床上已采用的介入治疗，这是器官水平的靶向治疗，亦称为被动靶向治疗。
第二个层次：利用肿瘤细胞摄取或代谢等生物学上的特点，将药物定位到要杀伤的肿瘤细胞上，即细胞靶向，它带有主动定向的性质。
如利用瘤细胞抗原性质的差异，制备单克隆抗体与毒素、核素或抗癌物的偶联物，定向地积聚在肿瘤细胞上，进行杀伤，效果较好。
第三个层次：分子靶向，利用瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，包括基因、酶、信号传导、细胞周期、细胞融合、吞饮及代谢上的不同特性，将抗癌药定位到靶细胞的生物大分子或小分子上，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
血管抑制剂药物的发展。
肿瘤生长必须有足够的血液供应，在癌发展和转移的过程中新的血管生长是必要的条件。
新的血管生成涉及到多种环节，例如在血管内皮基底膜降解时金属蛋白酶活性增加。
血管内皮细胞增殖、重建新生血管及形成新的基底膜时有许多生长调节因子参与，包括纤维生成因子(FGF)、血管内皮细胞生长因子(VEGF)、血小板源性生长因子(PDGF)、血管生成素(Angiogenin)及转化生长因子(TGF)。
它们能促进新生血管的生成，使DNA 合成增加。
另有一些调节因子能抑制血管内皮的生长，如血管抑素、内皮抑素、干扰素α和干扰素γ等。
针对上述不同的环节及有关靶点，已研发出多种血管生成抑制剂，例如对金属蛋白酶有抑制作用的Marimastat，抑制血管内皮生长的内皮抑素Endostatin，抑制整合蛋白识别的Vitaxin 抗体及非特异性抑制剂反应停等。
此类新药进入临床试用的已有数十种，对多种肿瘤及肿瘤转移显示出治疗效果，它们与常用抗癌药合用时能提高疗效，但其确切疗效仍需临床验证的最后报告。
3.抗肿瘤药物的发展前景3.1 靶向抗肿瘤药物将继续不断发展3.2MDR（多药耐药）逆转剂肿瘤细胞的抗药性机制⏹细胞对抗癌药吸收减少或排出增加。
⏹靶酶增加或改变靶酶对药物的亲和力，如甲氨蝶呤⏹使药物的活性减弱，如巯嘌呤和氟尿嘧啶⏹加速药物的灭活，如阿糖胞苷⏹加快DNA修复，如烷化剂⏹增加嘌呤和嘧啶生物合成抢救通道，如抗代谢药MDR（耐药性）是导致肿瘤化疗失败的最重要的原因，是肿瘤化疗的一大难点，因此寻找发展MDR（多药耐药）逆转剂是非常必要的，或者加用两种或更多种抗肿瘤靶向药物可能会进一步提高传统细胞毒化疗方案的抗肿瘤效果。
3.3 抗肿瘤转移药物90％肿瘤患者死于转移：临床上约有50%的肿瘤病人在确诊时已发现转移，在临床治疗(手术、放化疗)后的3个月内转移的比例更高达69%，而一年内复发转移的比例几乎达到90%以上。
结果是90%的肿瘤病人最终的死亡原因都是由于肿瘤的复发、侵袭和转移。
防治肿瘤的侵袭、转移是降低肿瘤死亡率的有效途径之一，抗肿瘤的关键3.4 基因治疗2002 年10 月7 日诺贝尔生理、医学奖授予的发现项目是：“细胞程序性死亡是由基因控制的。
这项发现使得人们认识到，随着基因导入系统、基因表达的可控性的深入研究以及更好更多的治疗基因的发现，人们可以通过导入野生型抑癌基因、自杀基因、抗耐药基因及反义寡核苷酸、肿瘤基因工程瘤菌等来治疗癌症。
基因治疗将会成为综合治疗恶性肿瘤一种极为有效的方法。
4.总结传统抗肿瘤药物虽然作用比较强，但是特异性较差，毒副作用较大，因此，它在今后的抗肿瘤药物市场中所占比列将会日益下降；同时，具有靶向功能的抗肿瘤药物在今后很长一段时间内将占据市场很大的份额；而基因治疗手段还需要进一步研究。
目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130 ～150种。
各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。
目前在抗癌药物分为西药和中药两大类。
西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，中药包括临床上常用的方剂药物和中成药。
我国恶性肿瘤的发病率不断上升，成为第一位致疾病。
在众多抗肿瘤药中，天然植物类抗肿瘤药所占的比重最大，占据了27.0％的份额，其次为抗代谢类肿瘤药，占26.1％。
在单品排名前10位的抗肿瘤药中，植物类抗肿瘤药占据了前两个席位，为紫杉醇和多西他赛。
预计今后5～10年内，以单克隆抗体、生物工程疫苗和反义寡核苷这3类生物工程抗癌药将居世界抗癌药物市场的统治地位。
新型抗癌药物概念：华神集团(000790)公司拥有的原发性肝癌药碘[131I]美妥昔单抗注射液(利卡汀)是国家一类创新药，是全球第一个运用单克隆抗体靶向治疗肝癌的基因药品，具有自主知识产权用于中晚期肝癌治疗。
一支售价达2.88万元。
华神集团主营中西成药生产和销售以及建筑钢结构的生产与销售。
两个业务的销售规模基本相当，但医药业的毛利率较高，公司的净利润多由之贡献。
公司明确要成为以生物技术为核心的健康医药企业集团，目前公司业务发展情况基本符合预期，未来以利卡汀为代表的生物产业前景值得期待。
江苏吴中(600200)公司重点项目重组人血管内皮抑素注射液皮抑素注射液于2011年2月取得SFDA三期临床试验研究工作药物临床试验批件，并于同年10月底在中国医学科学院肿瘤医院正式启动三期临床试验。
国家一类新药“来氟米特的研发、产业化与再创新”项目获得江苏省及苏州市科技进步一等奖，并取得江苏省重大科技成果转化专项资金支持。
据业内专家介绍，完成重组人血管内皮抑素III期临床研究工作所需要至少2年左右的时间，最快今年底便可完成。
其在靶向治疗非小细胞肺癌药物的注射液中，对比在分子结构、作用机理上与恩度十分相像，从恩度上市以后的销售情况和规模来看，吴中的新药如果在疗效等方面优于恩度，则年销售规模至少可达到2亿元。
要是能实现进口替代，那么市场规模将会很大。
业内人士表示，公司每股收益基数较底，一旦新药重组人血管内皮抑素上市，公司的业绩将会有爆发式增长，在这样的背景下，投资者应密切关注项目的进展，所带来的投资机会。
海欣股份(600851)公司主营业务为纺织和医药。
近几年，海欣股份大力整合医药产业，医药产业成为重要的利润增长点。
公开资料显示，公司全资子公司持股51%的海欣生物抗癌一类新药“抗原致敏的人树突状细胞(APDC)”项目在2008年便结束Ⅱ期临床，2009年年报披露，三期临床已通过国家药监局组织专家论证，去年以来，不断传出Ⅲ期获批消息。
相关资料显示， APDC是一种全新的癌症治疗疫苗。
上海市科技局高新技术转化服务中心对其有一个较为详细的介绍：APDC是针对晚期恶性肿瘤的治疗开发的新一代治疗性肿瘤疫苗，几乎可以应用于所有肿瘤患者，对于原发、转移肿瘤都有明显的疗效。
按公司给出的估计值推算，APDC作为大肠癌治疗用药投放市场后，年销售额也将高达11.26亿元。
平安证券研报告预测，2025年，谨慎保守估计“抗癌疫苗”将为公司带来50亿元的收入和7.65亿元的净利润。
岳阳兴长(000819)公司参股子公司芜湖康卫研究开发的用于预防人幽门螺杆菌导致胃病的国家预防类Ⅰ类新药“口服重组幽门螺杆菌疫苗”(胃病疫苗) 于2009年获得国家药监局颁发的新药证书。
该疫苗是世界上第一个针对胃病预防的疫苗。
目前公司仅持有芜湖康卫31.64%的股份，为其第二大股东。
根据公司的公告，芜湖康卫160万人份/年产能的正常年销售收入为6.03亿元，达产后平均利润总额2.97亿元(税后2.72亿元)，预计2014年8月前完成该项目试生产，2015年6月前完成申请药品批准文号及GMP认证。
按岳阳兴长持股比例测算，芜湖康卫投产后每年可贡献利润约8400万元，增厚每股收益约0.40元。
人福医药(600079)全资子公司深圳新鹏生物工程正在研发一类新药“重组人肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体”和其他系列药物，“重组人肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体”被列为国家“863”计划和“十五”重大科技专项，属特异性基因工程抗癌药物。
有望在3-5年内取得一类新药证书。
西南合成(000788)公司与方正医药研究院合作的康普瑞丁磷酸二钠(CA4P)及注射剂是一种血管靶向药物或内皮破坏药物.复星医药(600196)：公司与国际医药企业Chemo集团在上海凯茂生物医药平台上建设的单克隆抗体药物项目将引进4个治疗肿瘤和类风关单克隆.传统药物：海正药业(600267)：公司在建制剂出口基地项目年产细胞毒抗肿瘤药水针剂2500万瓶公司基因药物肿瘤坏死因子受体抗体融合蛋白目前已进入II期临床试验阶段。
生产表柔比星。
中新药业(600329)：主导产品"安福隆"-第二代基因工程α-2b干扰素。
世界上第一支“预充式”重组人干扰素α-2b注射液——安福隆水针海南海药(000566)：公司主要产品包括抗肿瘤药紫杉醇注射液，可用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、鼻咽癌。
华润三九(000999)：公司持股83.68%的安徽金蟾生化主要生产抗癌用药华蟾素注射液，可用于中、晚期肿瘤，慢性乙型肝炎等症得治疗。
誉衡药业(002437)：公司生产有抗肿瘤药物盐酸吉西他滨主要用于治疗胰腺癌和非小细胞肺癌。
（市场份额较高的是原研厂礼来和江苏豪森）恒瑞医药（600276）：公司单一对映体的手性药物—左亚叶酸钙可用于增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性，主要治疗骨肉瘤经大剂量甲氨蝶呤治疗后与叶酸拮抗相关的症状和结肠癌、肾癌；公司多种抗肿瘤药品在国内排名第一，其中3个产品为国内独家生产，现有仿制药奥沙利柏、多西他赛处于成长期，伊利替康也正在进入快速成长期；公司要拥有分子靶向抗肿瘤药物甲磺酸阿帕替尼。
丰原药业（000153）：公司与中人科技合资的丰原中人药业（公司占60％股权）保证顺铂植入剂抗癌新药在2012年9月底前上市；公司大力投入癌症辅助治疗新药研发工作。