抗组胺药的作用机制
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
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汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇定作用或镇定作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部份第二代抗组胺药物由于发觉有较明显的心脏毒性而逐渐减少利用（如特非那丁、阿司米唑等），、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前活着界范围内进入临床利用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于的防治。
我国目前临床利用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的和2002年上市的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增加最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围此后几年内利用更为普遍的抗过敏药物。
另外最近几年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，而且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有取得FDA的批准，可是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的庞大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床实验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内进程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
抗过敏药的分类及临床应用
抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。
这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状，包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。
抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。
它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。
它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状，如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。
肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用，能够舒缓过敏性疾病症状。
常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。
它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。
类固醇是一类抗过敏药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用。
常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。
它们适用于治疗严重的过敏症状，如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。
类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。
类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物，与传统的抗组胺药相比，它们有更强的选择性作用，能够减少不良反应，并且不易穿透血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。
常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。
它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应，从而缓解过敏症状。
免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。
常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。
它们适用于治疗严重的过敏反应，如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应，从而缓解过敏症状。
总之，抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一，它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状，包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。
在选择抗过敏药物时，应根据患者的症状和病情来选择合适的药物，并且遵医嘱使用，以避免不良反应和药物相互作用。
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
药理学习题(含参考答案)
药理学习题（含参考答案）一、单选题（共80题，每题1分，共80分）1、丙硫氧嚏咤治疗甲亢的严重不良反应是A、咽痛、喉头水肿B、瘙痒C、粒细胞缺乏D、关节痛E、药疹正确答案：C2、小剂量碘主要用于（）A、抑制甲状腺素的释放B、黏液性水肿C、甲状腺功能检查D、单纯性甲状腺肿E、呆小病正确答案：D3、A、B、C三药的1D50分别是40mg/kg、40mg∕kg>60mg∕kg,ED50分别为10mg∕kg>20mg∕kg>20mg∕kg,口服，比较三药安全性大小的顺序应为:A、A>C>BB、A>B>CC、A>B=CD、A=B>C正确答案：A4、胆绞痛应首选：A、罗通定B、哌替咤+阿托品C、吗啡D、哌替咤正确答案：B5、抗组胺药的作用机制是A、竞争性阻断组胺受体B、与组胺结合,使组胺失去活性C、抑制组胺释放D、抑制组胺合成E、加速组胺代谢正确答案：A6、可引起下肢及踝部水肿的抗高血压药物是A、普奈洛尔B、月瓜乙咤C、硝苯地平D、洛伐他汀E、硝酸甘油正确答案：C7、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是:A、继发感染B、昏迷C、深度呼吸抑制D、肝脏损害E、循环衰竭正确答案：C8、下列药物中不属于抗酸药的是A、硫酸镁B、氢氧化铝C、碳酸钙D、三硅酸镁E、碳酸氢钠正确答案：A9、13∏的主要不良反应是A、诱发心绞痛B、血管神经性水肿C、甲状腺功能减退D、肝功能不良E、粒细胞缺乏正确答案：C10、华法林引起的出血宜选用A、去甲肾上腺素B、维生素KC、氨甲苯酸D、对氯苯甲酸E、维生素C正确答案：BIK肿瘤化疗引起的呕吐选用A、昂丹司琼B、阿托品C、枸椽酸钿钾D、硫糖铝E、以上都不是正确答案：A12、导致心绞痛发作的主要原因是A、冠状动脉血流量增加B、心脏耗氧量降低C、心脏供氧增加D、心率加快E、心脏的供氧与耗氧间的失衡正确答案：E13、下列对吗啡作用的叙述中，何项不正确：A、降低血压B、治疗心源性哮喘C、减轻咳嗽D、缓解支气管哮喘E、引起便秘正确答案：D14、铁剂急性中毒的特殊解毒剂是A、磷酸钙B、碳酸氢钠C、四环素D、去铁胺E、转铁蛋白正确答案：D15、脑水肿紧急用于降低颅内压的药物是（）A、甘露醇B、螺内酯C、阿达帕胺D、吠塞米E、乙酰哇胺正确答案：A16、吗啡的适应症为：A、心源性哮喘B、分娩止痛C、颅脑外伤止痛D、感染性腹泻正确答案：A17、能明显减低血浆胆固醇的药是A、烟酸B、苯氧酸类C、多烯脂肪酸D、HMG-CoA还原酶抑制剂正确答案：D18、可用于治疗尿崩症的利尿药是（）A、乙酰嗖胺B、氨苯蝶咤C、氢氯曝嗪D、吠塞米正确答案：C19、不属于糖皮质激素药物的是A、泼尼松龙B、保泰松C、地塞米松D、氢化可的松E、泼尼松正确答案：B20、硝酸甘油控制心绞痛急性发作常用的给药方法是A、口服B、吸入C、肌内注射D、舌下含服E、静脉注射正确答案：D21、H1受体阻断药最常见的副作用是A、粒细胞减少B、嗜睡C、便秘D、恶心呕吐E、厌食正确答案：B22、安慰剂是()A、治疗用的主药B、不含活性药物的制剂C、治疗用的辅助药剂D、用作参考比较的标准治疗药剂E、药物添加成分正确答案：B23、两种药物合用后，出现药效增强的现象。
组胺
新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究近年来，由于各种因素造成的大气污染、环境恶化使这些常见病的发病率日趋增高。
上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加，同时对药品质量提出了更高要求。
应用范围不断扩大，消费量每年持续递增。
杂氮吩噻嗪类药物（如氮异丙嗪）因其作用广泛，药效突出，加之病患者基数较大，市场销售良好。
下面就此类药物的作用机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作一综述。
一抗组胺药物的作用机理及分类组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在临床上使用已有60余年。
组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其新作用仍在被研究。
自然界中多种植物、动物及微生物体内都存在组胺，它是在组胺酸脱羧酶催化下，由组氨酸脱羧形成的。
在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。
通常，组胺与肝素——蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中，当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原——抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，使组组胺释放进入细胞间液体中。
[1]组胺 ( hi stamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物活性介质。
当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，粒释放组胺进人血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系列组织反应而出现相应的过敏症组胺与组胺受体作用而产生效应，目前已知的完全不同的组胺受体至少有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，会引起肠道、子宫、支气管的平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
另外，还引起毛细血管舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。
组胺作用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系。
组胺H3受体，虽已在中枢神经系统和一些周围组织中发现，但作用机制尚不明确。
药理-抗组胺药
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2．防晕止吐 苯海拉明和异丙嗪用于晕动病、 放射病引起的呕吐。
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【不良反应】
中枢抑制
镇静 嗜睡 乏力
驾驶员或高空作业工作时不宜 消化道反应 口干、厌食
12
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼 扎替丁(nizatidine)
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障
几乎无中枢抑制作用（副作用）。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用。
9
【临床应用】
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良 效。 对支气管哮喘患者几乎无效（虽能对 抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛）。第30章 Fra bibliotek组胺药1
【目的要求】
1．熟悉组胺H1受体阻断药和H2受体阻断药 的药理作用和临床应用。 2．了解组胺受体的分布及组胺与变态反应、 胃酸分泌的关系。
2
生理状态下，体内组胺（histamine）以无
活性形式（结合型）存在，在组织损伤、
炎症、神经刺激、药物、免疫反应条件，
以活性（游离）形式释放。
14
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡。
15
【复习思考题】
1．抗组胺药分哪几类？各类药物的药理作用、 临床应用和主要不良反应。
2．比较常用的H1受体阻断药的作用特点。
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5
组 胺 受 体 分 布 及 效 应 表
受 体 类 型 所 在 组 织 支 气 管 ， 胃 肠 H
1
效 应
阻 断 药 苯 海 拉 明
认识抗组胺药及其副作用
认识抗组胺药及其副作用 Prepared on 22 November 2020认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用认识抗组胺药及其副作用□文/罗光荣主任医师荆州市第二人民医院（图/木易）随着社会压力、环境、气候等变化，患过敏性疾病的患者逐渐增多，患者常自行购买抗组胺药(习惯称之为抗过敏药)治疗，有时的确能够起到一定治疗效果。
然而，由于药物具有一定的特殊性，使用不当，不仅无法治愈疾病，反而会引起不良反应。
为此，谨慎使用抗组胺药，并关注其副作用尤为重要。
认识组胺与抗组胺药组胺又称组织胺，是一种自体活性物质，在体内由组氨酸脱羧基而成，正常生理状态下，存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与“组胺受体”结合而产生过敏效应。
组胺受体是指与组胺亲合后又产生一系列组胺效应的受体。
分为三种类型，即组胺1受体（H1）和组胺2受体（H2），以及新发现的H3受体。
与过敏反应有关的主要是H1受体。
H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平滑肌上，当组胺与H1受体结合后，可引起过敏性鼻炎、哮喘、荨麻疹、血管性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛和支气管痉挛效应，以及荨麻症所有的病理表现，如红斑、风团、瘙痒等。
这些过敏效应可被传统的抗组胺药阻断和拮抗。
其药理作用是它与组胺竞争致敏细胞上的组胺1受体（H1），使组胺不能与其结合而产生过敏反应。
这类药物称之为抗组胺药。
常用的抗组胺药有哪些临床上将抗组胺药分为两类，即H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
在临床上抗过敏以Hl受体拮抗剂应用最广。
目前，将抗组胺Hl受体拮抗剂分为三代。
第一代抗组胺药物20世纪80年代前为第一代，包括苯海拉明、异丙嗪（非那更）、氯苯那敏（扑尔敏、氯苯吡胺、氯屈米通）、去氯羟嗪（抗敏嗪）、赛庚啶、氯苯甲嗪（敏克静）、氯苯丁嗪（安其敏）、安泰乐、多虑平等，具有较强的中枢神经抑制作用。
双重作用机制的抗组胺药--咪唑斯汀
双重作用机制的抗组胺药--咪唑斯汀
杜希
【期刊名称】《中国医刊》
【年(卷),期】2001(36)6
【摘要】@@ 药物治疗在变态反应病的治疗中占有极为重要的rn地位.组胺是I 型变态反应疾病的主要介质之一,所rn以临床上应用H1抗组胺药即能有效抑制大部分疾病rn的症状.
【总页数】1页(P16)
【作者】杜希
【作者单位】首都医科大学附属北京友谊医院
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.新型抗组胺药--咪唑斯汀 [J], 孙忠实;朱珠
2.抗组胺药在变应性鼻炎中的作用机制及应用进展 [J], 吴云姣;杨花荣
3.第二代抗组胺药及其新成员咪唑斯汀 [J], 顾有守
4.从抗组胺药的作用机制谈其治疗慢性荨麻疹的应用策略 [J], 郝飞;钟华;宋志强
5.咪唑斯汀等几种抗组胺药对小鼠接触性皮炎作用的实验研究 [J], 陈晶;何春涤;王雅坤;陈洪铎
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第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展
第二代抗组胺药物治疗慢性荨麻疹的研究进展摘要：慢性荨麻疹是一种较为常见的变态反应性皮肤病，该病发病时间长，易反复，发病机制复杂。
组胺释放与其发生密切相关，抗组胺药可有效控制症状，为慢性荨麻疹治疗的首选药物。
第二代抗组胺药物的代表性药物有氯雷他定、依巴斯汀、阿司咪唑、西替利嗪等。
拮抗H1受体阻止组胺与受体结合，影响变态反应的发生。
其中枢镇静作用较第一代明显减弱，近几年来得到广泛应用。
本文对近年第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作以综述。
关键词：第二代抗组胺药物慢性荨麻疹变态反应性皮肤病抗组胺药物自1950年即获批用于治疗荨麻疹。
持续的抗组胺治疗对于慢性荨麻疹治疗十分重要，且有研究报道指出连续使用抗组胺药物数年亦具有不错安全性。
临床将第二代抗组胺药物作为治疗慢性荨麻疹的一线药物，对大多患者疗效不错。
但单独使用此类药物，部分患者病情不能得到控制，需要联合用药。
慢性荨麻疹发作反复、顽固难治，我们应该基于该特点着眼于远期疗效，关注患者生活质量，并以患者痊愈为治疗目标。
抗组胺药物长期应用在慢性荨麻疹的治疗中，但其经典药物与第一代抗组胺药物均存在镇静、抗胆碱等不良反应。
后研制出第二代抗组胺药物，其不良反应较轻，逐渐被广泛应用于慢性荨麻疹的治疗中。
本文将对近年来第二代抗组胺药物对慢性荨麻疹的治疗进展作一综述，现报告如下。
第二代抗组胺药物的作用机制竞争性与H1受体结合：抗组胺药物按作用机制分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
我们探讨的第二代抗组胺药物属于前者，竞争性和H1受体结合，阻断组胺引发的生物学反应，发挥抗变态反应作用。
至今竞争受体结合机制几乎可以解释所有的抗组胺药物的药理效应。
此类药物须有以下特性：与H1受体有高亲和力同时具较高选择性；与受体解离和结合的速度较慢。
不同种类的抗组胺药物对受体的亲和力不同，对比多种药物得出，第三代抗组胺药物地氯雷他定的亲和力可达到194.4，为目前临床上亲和力最高的抗组胺药物。
抗组胺药的机制与应用
1981 第二代抗组胺药问世 1955 阐明抗组胺药的抗变态反应作用 1943 抗组胺药中枢系统不良反应首次报道 1942 抗组胺药首次用于临床
1937 1910
合成第一个抗组胺药 首次发现组胺
Modified from Simons FER. Antihistamines, Chapter 51, in Middleton's Allergy: Principles and Practice, Mosby, 6th Edition, 2003
4、新合成得HA主要与蛋白质结合，以无活性 复合物形式储存于肥大细胞和碱性粒细胞 中。
Ⅱ、组胺的药理作用
1、心血管系统 （1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增强
心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快，心 室肌收缩力增强。
（2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。 血压下降，血管通透性增加。
Ⅰ、抗组胺药概念
• 指能通过与组胺之间竞争性结合组胺受体， 从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。 根据结合受体不同分为H1R拮抗剂、H2R拮 抗剂和H3R拮抗剂。临床上常用H1R拮抗剂 治疗过敏性疾病，被广泛用于治疗过敏性 鼻炎、荨麻疹等过敏反应性疾病。
抗组胺药的机制与应用
陈志强老师 张怡萱 2016.07.25
组胺
• 由中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥大 细胞、嗜碱粒细胞等细胞的组氨酸脱羧酶从L组氨酸合成而来, 通过其4 种组胺受体(H1 、 H2 、H3 和H4)产生效应，主要储存于肥大细胞 中。
• Q:想一想那几个部位的组胺浓度最高？ • 组胺是经典的致痒介质，皮内注射组胺引起瘙
痒并伴有充血、风团、红斑三联反应，即荨麻 疹症状。用抗组胺药通常能减轻瘙痒。
氯雷他定 原理
氯雷他定原理
氯雷他定（Loratadine）是一种抗组胺药物，被广泛用于治疗
过敏反应和过敏性疾病。
它的作用机制是通过阻断组胺H1受
体的活性来减少过敏反应。
组胺是一种介质分子，它参与了过敏反应中的炎症和症状发作过程。
当机体接触到过敏原后，导致组胺释放，进而引发过敏反应。
而氯雷他定能够与组胺H1
受体结合，阻断组胺与受体的结合，从而减少组胺的影响，减轻过敏反应的症状。
此外，氯雷他定还具有抑制其他炎性介质的作用，例如白三烯和肥大细胞的前列腺素。
这些炎性介质在过敏反应中也起到重要的作用，因此，氯雷他定的抗过敏效果更加全面。
根据临床研究，氯雷他定是一种非常安全且有效的药物。
它的药代动力学特征是具有快速吸收和广泛分布的特点。
一般建议的剂量是每天一次10mg，可口服或口崩片制剂。
值得注意的是，对于一些特殊人群，如儿童、孕妇和老年人，可能需要调整剂量或采取其他特殊注意事项。
总而言之，氯雷他定通过阻断组胺H1受体和其他炎性介质的
作用来减轻过敏反应的症状，是一种安全且有效的药物。
然而，在使用该药物时，还是应该遵守医生的建议，并注意可能的副作用和禁忌症。
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物，其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着重要作用，导致过敏症状的发生。
因此，抗组胺药能够有效地缓解过敏反应，对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。
首先，抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。
在过敏反应中，当机体暴露于过敏原后，肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。
而抗组胺药能够阻断这一过程，抑制组胺的释放，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。
其次，抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。
组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型，其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。
抗组胺药主要作用于H1受体，阻断组胺与H1受体的结合，从而减轻过敏症状。
这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂，如扑尔敏、氯雷他定等。
总的来说，抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
然而，需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏性疾病，只能缓解症状。
因此，在使用抗组胺药时，应根据医生的建议合理使用，避免滥用或长期使用，以免产生不良反应或耐药性。
同时，对于某些严重的过敏反应，如过敏性休克等，抗组胺药可能无法起到明显的疗效，需要及时就医治疗。
综上所述，抗组胺药的作用原理是多方面的，通过不同的途径来减轻过敏症状。
在临床应用中，医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药，以达到最佳的治疗效果。
希望通过本文的介绍，能够增加对抗组胺药作用原理的了解，为临床用药提供参考。
(完整版)抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
组胺、抗组胺药物知识分享
西咪替丁
体内过程 口服易吸收，生物利用度约为75％，
血浆t1/2为2h。单次剂量作用约维持4小 时。主要经肾排泄，其中一半以上为原 形药，15％经肝脏代谢。西咪替丁可透 过胎盘进入胎儿循环，亦可透过血脑屏 障。
临床应用
用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛， 促进愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜 糜烂引起的出血，西咪替丁对此有效，多采用 静脉滴注给药。
药理作用及机制 1. 抗Hl受体作用 可完全对抗组胺引起
的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
2．中枢抑制作用
可通过血脑屏障，有不同程度的中枢 抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉 明和异丙嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作 用最弱
止吐和防晕作用较强， 可能与中枢抗胆碱作用有关；
中枢抑制作用的产生: 可能是由于中枢H1受体被阻断，拮抗
组胺与抗组胺药
组胺和组胺受体激动药
组胺 (histamine)
• 广泛存在于生物体内，以心肌、肥大 细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和 肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统， 是组胺能神经元的递质。
• 在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中发挥重要作用，是体内重要 的自体活性物质。
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反 应的重要介质。组胺本身无治疗用途， 但其阻断药却广泛用于临床。
H2受体阻断药
西咪替丁 (cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)；法莫替丁(famotidine)和尼扎 替丁(nizatidine)。它们均可选择性地阻断 H2受体，不影响H1受体。
药理作用与作用机制
1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对 离体心脏的正性肌力作用和正性频率作 用。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
抗过敏药原理
抗过敏药原理过敏是一种非常常见的免疫反应，当人体接触到过敏原时，免疫系统会产生过度的反应，导致一系列不适症状，如鼻塞、打喷嚏、皮疹等。
针对过敏引起的不适症状，人们常常会使用抗过敏药来缓解症状。
那么，抗过敏药是如何起作用的呢？抗过敏药的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。
一般来说，抗过敏药可以分为抗组胺药和类固醇药两大类。
首先，我们来了解一下抗组胺药的原理。
组胺是一种神经递质，它在过敏反应中起着重要作用。
当人体接触到过敏原后，肥大细胞和嗜碱性粒细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加，引起过敏症状。
而抗组胺药可以阻断组胺与其受体的结合，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、氯雷他定等，它们可以快速缓解过敏引起的鼻塞、打喷嚏等症状。
其次，类固醇药也是常用的抗过敏药物。
类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
过敏反应实质上是一种炎症反应，而类固醇药可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而缓解过敏症状。
但是，类固醇药物需要在医生的指导下使用，因为长期使用可能会引起一系列副作用。
除了抗组胺药和类固醇药，还有一些其他类型的抗过敏药物，如白三烯受体拮抗剂、抗IgE抗体等。
它们都有着各自的作用机制，可以在一定程度上减轻过敏引起的症状。
总的来说，抗过敏药物的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。
不同类型的抗过敏药物有着不同的作用机制，可以根据患者的具体情况选择合适的药物。
但是，使用抗过敏药物也需要注意剂量和使用方法，避免出现不良反应。
另外，对于严重的过敏症状，如过敏性休克等，应及时就医，不宜擅自使用抗过敏药物。
希望大家能够对抗过敏药物有一个清晰的认识，合理使用药物，减轻过敏症状，提高生活质量。
药物的靶点及其效应机制
药物的靶点及其效应机制药物是人类现代医学发展的成果之一，它通过对生物体内各种化学反应的调控达到治疗疾病的效果。
而药物的具体治疗作用是依赖于其靶点及其效应机制。
药物的靶点是指药物所针对的机体内的蛋白质或其他生物分子，而药物的效应机制则指药物作用于靶点后对生物体所产生的影响。
本文将从药物的靶点及其效应机制两方面来详细讨论药物的作用机制。
一、药物的靶点药物的靶点可以是各种细胞表面受体、代谢酶、转录因子、DNA、RNA等等。
其中，表面受体是药物研究中最为重要的靶点之一，例如著名的肿瘤治疗药物靶向蛋白激酶（TKI）就是针对癌细胞表面的酪氨酸激酶进行的设计，通过与其结合来抑制癌细胞的增殖和转移。
而代谢酶通常指的是参与肝脏药物代谢的细胞色素P450酶家族，药物通过与其结合来影响体内对药物的代谢，进而影响药物的药效和毒性。
而转录因子和DNA/RNA等则与药物的靶点有更为直接的关联，药物通过与转录因子/核酸结合来直接改变细胞的基因表达，从而产生治疗效果。
例如，阿司匹林作为一种非甾体类抗炎药物，其作用机制主要就是通过抑制特定的转录因子来阻断炎症反应的发生。
二、药物的效应机制药物的效应机制通常可以分为以下几类：激动、抑制、拮抗、竞争性拮抗等。
其中，激动和抑制是药物效应机制的两个最基本类型。
激动是指药物与其靶点结合后，增加靶点的活性，从而增强生理功能。
例如，β-受体激动剂如肾上腺素和异丙肾上腺素可以通过与心脏和肺部的β-受体结合，增加心脏收缩和肺通气效率。
而抑制则是指药物与其靶点结合后，减少其活性，从而抑制生理功能。
例如，丙吡胺是一种常用的抗组胺药，其作用机制就是通过与组胺H1受体结合，抑制组胺的毒性反应，减轻过敏症状。
除激动和抑制外，拮抗和竞争性拮抗是另外两种常见的药物作用机制。
拮抗是指药物与其靶点结合后，减弱或抵消其活性。
例如，乙酰胆碱和阿托品是常用的胆碱能药物和胆碱能受体拮抗剂，二者结合后可以互相拮抗，从而调节胆碱能系统的功能。
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1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂
（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N
由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用
根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代
第一代药特点：易透过血脑屏障导致
（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大 . . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久
常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定
第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）
第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）
2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2） (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等
（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT 上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁
2.带状疱疹临床表现 1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。
呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。
(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。
分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。
神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。
病程2-3周，老年认为3-4周
2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。
皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹
3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。
肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。
体股癣临床表现相似。
皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。
(2)呈环状倾向。
(3)活跃的边缘。
2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。
基本病损与体癣相同。
3.自觉瘙痒。
体癣 Tinea corporis
临床特点
–皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
–皮损表现
●基本损害为小红丘疹、丘疱疹或和小水疱
●边界清楚、边沿隆起的环形红斑，中心常逐渐消退
●皮损多为单个，也可数个、十数个
–自觉症状：阵发性瘙痒
–病程：慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
股癣 Tinea Cruris
●部位
–腹股沟、臀部常见
–也见于会阴、耻骨区、肛周，极少阴囊受累
●皮损
–形成环形或半环形红斑，下侧边界清楚，边沿隆起，中心渐消退
–单侧或双侧皮损，单部位或多部位发病
●自觉症状
–瘙痒明显，可继发苔藓样变，病久时色素沉着明显
●病程慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
4.湿疹常用的外用治疗方法（I）治疗原则：清洁止痒、收敛抗炎
根据外用药物的治疗原则选择外用药物及剂型
1.急性湿疹
–渗出期：溶液湿敷如：3%硼酸、0.1%雷夫诺尔、生理盐水
–无渗出期：洗剂或粉剂如：炉甘石洗剂、激素乳膏
糜烂渗出不多：用糊剂
2.亚急性湿疹
–伴少量渗出：糊剂或油剂如：、糊膏、30%氧化锌油
–无渗出或糜烂：乳剂或糊剂如激素乳膏（尤卓尔、派瑞松、艾洛松）
3.慢性湿疹
–硬膏：e.g.肤疾宁
–软膏：封包疗法：高效激素软膏/乳膏
–涂膜剂
4.顽固性的皮损可用糖皮质激素作皮损内注射。
5问答题：变态反应药疹的六大特点
1.少数人发生
2.皮疹与药理、毒理及剂量无相关性
3.一定的潜伏期：初次4 ~ 20d，多数为7~8天，再次<24h
4.临床表现复杂，无特异性
5.交叉过敏和多价过敏6病程有定的自限性，.停药和激素治疗有效
6.问答题银屑病的临床表现特点
1.发病多急性
2.原发皮损帽针头~ 扁豆大小的炎症性丘疹，特有的淡红色，境界清，复有银白色鳞屑；可呈多种形态（点滴状、斑块状、钱币状地图状、）
3.蜡滴现象、薄膜现象、点状出血（Auspitz征）三联征
4.皮损变化：丘疹-斑块--大斑块®；
5.分布全身可见头皮、躯干、四肢伸侧以肘部、膝部和骶尾部最常见，常呈对称性发展。
头皮（注意鉴别）；也见于：睑、龟头、粘膜（唇、颊）、甲；
不同部位寻常型银屑病的特殊表现：1.头部：束状发，2.颜面部：似脂溢性皮炎
1.皱褶部似间擦皮炎4.粘膜：边沿清楚红斑5.甲板损害：顶针状凹陷似甲癣
分期进行期（不断有新皮疹出现，可有同形反应）静止期（基本无新皮疹出现，皮损典型）退行期（皮损数目减少，皮损呈环形）
6..
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