新型抗心衰药物
新活素联合左西孟旦对难治性心衰患者的临床疗效观察
新活素联合左西孟旦对难治性心衰患者的临床疗效观察难治性心衰是一种常见但治疗难度大且病情严重的疾病，它给患者的生活带来了极大的困扰。
随着医学的发展，越来越多的治疗手段被应用于难治性心衰的治疗中，其中药物治疗是一种重要的方式。
本文将对新活素联合左西孟旦对难治性心衰患者的临床疗效进行观察和分析，以期为该类患者的治疗提供更可靠的依据。
1. 研究背景难治性心衰是指接受最佳药物治疗和机械治疗后仍无法缓解症状或出现持续性稳定或不良反应，影响生活质量的心衰病情。
临床上对于难治性心衰的治疗一直是一个难题，因为常规治疗手段难以达到预期效果。
寻找新的治疗方法对于这类患者来说具有十分重要的意义。
2. 新活素和左西孟旦的药理特点新活素是一种新型多肽类抗心力衰竭药物，具有调节心肌细胞功能、激活KATP通道、抗氧化及抗炎等多种机制，可有效改善心肌细胞的功能状态，减轻心脏负荷，发挥治疗心衰的作用。
而左西孟旦则是一种β受体阻滞剂，能够降低心率和血压，减轻心脏负荷，改善心脏功能，对于心衰患者有明显的治疗效果。
3. 研究目的本次研究旨在观察新活素联合左西孟旦对难治性心衰患者的临床疗效，评估其对患者心功能改善、生活质量及心衰相关医疗事件的影响，为难治性心衰的临床治疗提供更加科学的依据。
4. 研究对象与方法本次研究选取了符合难治性心衰诊断标准且病情稳定的患者作为研究对象，共计100例。
患者分为两组，对照组接受常规治疗，观察组接受新活素联合左西孟旦治疗。
两组患者的心功能、生活质量和心衰相关医疗事件发生情况将在研究开始前和结束后进行评估和对比分析。
5. 研究结果经过研究观察发现，观察组患者在治疗结束后，心功能明显改善，心功能分类（NYHA 分级）的比例较对照组显著降低，生活质量得分较对照组明显提高，且观察组患者心衰相关医疗事件的发生率明显低于对照组。
7. 讨论与展望在本次研究中，我们观察到新活素联合左西孟旦对难治性心衰患者的良好临床疗效，但是仍需进一步开展大样本、多中心的临床试验以证实本次研究结果的稳定性。
抗心衰新药—沙库巴曲缬沙坦ppt课件
注意事项
需注意的是，为减少血管性水肿风险，必须在停止ACEI治疗36小时之后才 能开始应用沙库巴曲缬沙坦，且不应与ARB合用；对于之前应用ARB的患 者，则可直接转换为ARNI，无时间间隔要求[2]。ARNI的使用应从小剂量 起始，逐渐滴定至靶剂量。2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家 共识》对ARNI的使用流程及剂量进行了详细介绍（下图）
图 2017ACC共识：ARNI使用流 程及剂量
表. 2017ACC共识：ARNI的起始推荐剂量及靶剂量
具体用法
起始剂量：推荐起始剂量为每次100 mg，每天两次。在目 前未服用ACEI或ARB的患者或服用低剂量上述药物的患者中， 用药经验有限，推荐起始剂量为50 mg，每天两次。需强调的 是，沙库巴曲缬沙坦每次200 mg每天两次是PARADIGM-HF 研究证实的获益剂量，2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策 路径专家共识》特别提出了指南指导性药物治疗（GDMT）的 十大原则，其中首要原则即为“靶剂量与最佳预后相关”，因 此应尽量保证药物的靶剂量治疗[2]。
基于PARADIGM-HF研究，从ACEI转换为沙库巴 曲缬沙坦的患者多重获益显著，不仅包括生存/发病 率获益（降低心血管死亡率、全因死亡率和心力衰 竭住院率），且亚组分析进一步证实其可降低再入 院风险、改善心力衰竭疾病进展（包括因心力衰竭 恶化而住院、需进行门诊心力衰竭强化治疗、其他 非致死性临床恶化事件风险），改善生活质量。因 此，在满足适应证的前提下，经济条件许可者建议 尽早起始ARNI，以使获益最大化。
酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
ARNI起始时机：从ACEI/ARB的转换治疗需个体化
关于ARNI的起始时机，2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家共识》推荐， 接受ACEI/ARB稳定治疗的纽约心功能分级（NYHA）II~III级HFrEF患者，如估算肾小球 滤过率（eGFR）≥30 ml/（min·1.73 m2）且血压足够，即可转换为沙库巴曲缬沙坦[2]。 该共识同时指出，临床实践中可能会遇到符合ARNI使用指征、但之前从未应用过 ACEI/ARB的患者，尽管目前缺乏在该类患者中应用的充分证据，但共识委员会仍建议 可与患者充分沟通、且密切随访监测的情况下起始ARNI治疗，但对这部分患者沙库巴曲 缬沙坦应从小剂量50 mg每天两次起始[2]。沙库巴曲缬沙坦的使用并未特别限定于对目 前治疗效果欠佳的患者，甚至不要求先使用ACEI/ARB，其起始时机应遵循个体化原则。 沙库巴曲缬沙坦中国适应证为：用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ~Ⅳ级， LVEF≤40%）的成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠 片可代替ACEI或ARB，与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮 质激素拮抗剂
新型抗心衰药-左西孟旦
新型抗心衰药-左西孟旦
孙晋瑞;王功霞;梁大连
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2004(023)007
【摘要】左西孟旦是新一代强心药物——钙增敏剂类中第一个上市品种，临床上主要用于治疗各种急性心力衰竭病症。
该药由芬兰欧里昂(Orion)公司研制开发，于2000年10月在瑞典首次上市。
【总页数】2页(P59-60)
【作者】孙晋瑞;王功霞;梁大连
【作者单位】山东省医药工业研究所,济南,250100;山东省医药工业研究所,济南,250100;山东省医药工业研究所,济南,250100
【正文语种】中文
【中图分类】R972+.1
【相关文献】
1.新型抗心力衰竭药左西孟旦的合成 [J], 孟繁浩;刘翔宇;刘雅茹;冯雪松;王立坤
2.左西孟旦联合无创正压通气对老年急性左心衰竭患者左室功能的影响 [J], 朱琳;张晓晨;王亚红
3.左西孟旦对急性心衰患者心功能及炎症介质的影响 [J], 李莉娟;胡瑞玲
4.左西孟旦对老年重症心衰患者超声心动图指标及不良事件发生率的影响 [J], 段娟
5.新活素联合左西孟旦治疗慢性心衰急性发作的临床效果观察 [J], 朱美润;郎爽;邢卓;吴天兵
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新活素在心力衰竭中的应用效果探讨
新活素在心力衰竭中的应用效果探讨本文主要探讨新活素（冻干重组人脑利钠肽）在急、慢性心力衰竭中的应用效果。
采用综述的方法阐明新活素作为目前治疗心力衰竭的新型药物在急、慢性心衰患者中的疗效。
得出新活素作为新型抗心衰药物对急、慢性心衰患者均有明显疗效，可以迅速缓解心力衰竭患者的临床症状。
标签：新活素；心力衰竭；疗效心力衰竭（heart failure）是各种心脏疾病的终末阶段，其治疗原则包括；（1）对导致心功能受损的各种原发疾病的早期预防和治疗，以防止和延缓心力衰竭的发生，是心力衰竭治疗的关键；（2）控制和缓解心力衰竭患者的临床症状，改善其长期预后和降低死亡率，是目前心力衰竭治疗的主要目的。
目前，改善和缓解心力衰竭患者临床症状的药物主要包括利尿剂、血管扩张剂、醛固酮受体拮抗剂、磷酸二醋酶抑制剂等药物。
心力衰竭急性发作时，病情重，发病急，死亡率和致残率极高，而尽快缓解心力衰竭患者的临床症状是抢救急性心衰患者的关键。
目前，常规的抗心衰药物虽然可以缓解心衰症状，但因急性心衰发作而导致的心血管疾病患者的死亡率和致残率仍居高不下。
新活素作为治疗心力衰竭的新型药物于2001年研发成功上市，2010年5月进入我国国家心衰防治指南，该药物能扩张动、静脉，迅速降低肺毛细血管楔压、右房压及全身动脉压，具有扩张血管、利尿、排钠作用，对于降低肺循环阻力、冠状动脉循环阻力尤为明显，迅速有效地减轻心脏的前后负荷，同时对交感神经及肾素-血管紧张素-醛固酮（RAAS）系统有明显的抑制作用，进而迅速有效地改善心力衰竭患者的临床症状，尤其是对血压升高导致的急性心力衰竭效果显著，明显降低心衰患者的死亡率和致残率，同时可改善慢性心力衰竭患者的运动耐量和生活质量。
在10余年里经过大量临床试验及反复临床检验，其疗效明显优于常规抗心衰药物，且毒副作用不高于常规药物。
本文主要探讨新活素作为新型抗心衰药物在急、慢性心力衰竭患者中的应用效果。
其临床意义在于探索心力衰竭的治疗药物的方向，尽量改善心衰患者的临床症状，提高心衰患者的运动耐量和生活质量，最大程度的降低其死亡率和致残率。
RELAXIN2心衰治疗新希望
长期疗效
安全性
目前尚未有长期临床试验结果的 报道，需要进一步的研究来评估 relaxin2在心衰治疗中的长期疗效。
目前尚未发现与relaxin2相关的严 重不良反应，但仍需继续监测其 在临床试验中的安全性。
relaxin2与其他心衰治疗药物的联合应用
与ACE抑制剂或ARBs联 合应用
relaxin2可以与ACE抑制剂或ARBs联合使用 ，以协同改善心脏功能和抑制心肌肥厚。
relaxin2心衰治疗新希望
目录
• relaxin2的简介 • relaxin2在心衰治疗中的研究进展 • relaxin2心衰治疗的挑战与前景 • relaxin2心衰治疗的展望
01
relaxin2的简介
relaxin2的发现和特性
发现
relaxin2是一种由妊娠早期母体合成 的激素，具有调节母体和胎儿的生理 功能的作用。
感谢您的观看
THANKS
通过激活一氧化氮合成酶，增加一氧化氮的生成，从而舒张血管平 滑肌，降低血压和心脏后负荷。
relaxin2的潜在治疗价值
1 2
针对心衰的病理生理机制
relaxin2可以针对心衰的多种病理生理机制，包 括心肌肥厚、心肌纤维化和血管舒张等方面，具 有较好的治疗效果。
改善患者预后
研究表明，使用relaxin2治疗心衰可以改善患者 的心功能和预后，提高患者的生活质量和生存率。
扩大relaxin2在心衰治疗中的应用范围
总结词
进一步研究relaxin2在心衰治疗中的应用 范围，探索其在预防和治疗其他心血管 疾病方面的潜力。
VS
详细描述
除了用于治疗心衰，relaxin2还具有改善 内皮功能、抑制动脉粥样硬化等作用。因 此，科学家们正致力于研究其在预防和治 疗其他心血管疾病方面的应用，如冠心病 、高血压等。通过进一步的研究，有望为 心血管疾病的治疗提供更多有效的手段。
比较沙库巴曲缬沙坦和缬沙坦对心力衰竭(简称心衰)患者的治疗效果
比较沙库巴曲缬沙坦和缬沙坦对心力衰竭(简称心衰)患者的治疗效果【摘要】目的探讨分析对心力衰竭患者采用沙库巴曲缬沙坦与缬沙坦进行治疗的临床疗效。
方法本次研究对象均选自我院2021年1月到2022年1月期间收治的心力衰竭患者共86例，按照随机数字表法对两组分组，设定其中43例为参照组并采用缬沙坦进行治疗，其余43例为研究组采用沙库巴曲缬沙坦进行治疗，观察对两组的治疗效果。
结果比较两组的心功能指标改善情况，研究组均优于参照组（P＜0.05）；比较两组的炎性因子水平降低情况，研究组好于参照组（P＜0.05）。
结论根据本次研究的结果可以确认，对心力衰竭患者采用沙库巴曲缬沙坦进行治疗的临床疗效更为确切，能够有效调节患者的炎性水平，并大幅增强其心功能，具有推广价值。
【关键词】心力衰竭；沙库巴曲缬沙坦；缬沙坦；心功能；炎性因子[Abstract] Objective To explore and analyze the clinical efficacy of sarkubatroxartan and Valsartan in the treatment of patients with heart failure. Methods a total of 86 patients with heart failure treated in our hospital from January 2021 to January 2022 were selected for this study. The two groups were pided into two groups according to the random number table method. Among them, 43 cases were set as the reference group and treated with valsartan, and the other 43 cases were the study group treated with salkubatroxartan. The therapeutic effects of the two groups were observed. Results the improvement of cardiac function indexes in the study group was better than that in the reference group (P < 0.05); The level of inflammatory factors in the study group was better than that in the reference group (P < 0.05). Conclusion according to the results of this study, it canbe confirmed that the clinical curative effect of treating patientswith heart failure with sacubatrovalsartan is more accurate, which can effectively regulate the inflammatory level of patients and greatly enhance their cardiac function, and has popularization value.[Key words] heart failure; Salkubatroxartan; Valsartan; Cardiac function; Inflammatory factor心力衰竭属于临床上较为常见的心血管疾病，随着老龄化时代的到来，该病在临床上的发病率显著提高。
新活素用于慢性心力衰竭急性发作患者疗效观察和护理
新活素用于慢性心力衰竭急性发作患者疗效观察和护理摘要】目的观察新活素对慢性心力衰竭急性发作患者的疗效。
方法对入选的42例慢性心力衰竭急性发作患者的临床资料采用随机、开放、平行对照方法进行采集和统计分析。
入选患者随机分配为治疗组和对照组, 两组均在常规治疗心衰:强心、利尿、β受体阻滞剂加ACEI类药物治疗基础上,治疗组加用新活素,采用负荷剂量静脉推注,然后按维持剂量静脉微泵维持，维持时间24～48h，一般使用1～2天。
对照组则不加。
均记录治疗前后的呼吸困难程度、出入量以及全身临床情况评估。
结果两组治疗期间的液体出量均显著增加; 治疗组的呼吸困难和临床状况好转率显著优于对照组。
结论新活素能明显改善慢性心力衰竭急性发作患者的呼吸困难程度及全身临床状况，提高了患者的生活质量。
【关键词】新活素心力衰竭护理心力衰竭是各种心血管疾病的发展结果，近年来药物治疗心衰也已取得了巨大进展，但其为慢性病且反复发作，发病率和死亡率仍非常高[1]。
而新活素是一种新型的治疗心力衰竭药物。
自2008年8月～2010年2月，我科对42例慢性心衰竭失代偿患者使用新活素治疗，取得了较满意的疗效，现将护理心得报告如下。
1 临床资料1.1一般资料试验对象:该试验入选了我科2008年8月-2010年2月的42例慢性心衰失代偿患者(试验组21例,对照组21例)。
年龄60～85岁、NYHA心功能分级Ⅲ～Ⅳ级、除外明显的瓣膜狭窄，肥厚性或限制型心肌病、缩窄性心包炎、重度肺动脉高压或心肌炎。
1.2治疗方法两组均在常规治疗心衰:强心、利尿、β受体阻滞剂加ACEI类药物治疗基础上,治疗组加用新活素,先采用负荷剂量静脉推注（负荷剂量1.5μg/kg，静脉推注时间10min），然后按维持剂量静脉微泵维持［维持剂量速率为0.0075μg/（kg?min）］，具体配制为第一瓶用0.9%生理盐水83ml加新活素0.5mg摇匀从中抽取10ml静脉推注10分钟完成，剩余以每小时5ml输液泵入，然后再以原剂量及方法配制第二瓶续上，以每小时5ml泵入，新活素总量1mg维持24-48小时，一般使用1～2d。
心力衰竭药物治疗进展
心力衰竭药物治疗进展1、沙库巴曲缬沙坦(ARNI)是一种新型抗心衰药物，具有以下特性的是：（多项选择）ABCDA、可同时作用于利钠肽系统和RAAS系统；B、口服给药后迅速吸收，分解为沙库巴曲和缬沙坦；C、沙库巴曲缬沙坦各组分与血浆蛋白高度结合；D、沙库巴曲缬沙坦分布于各个组织，组织分布率很高2、ARNI临床应用适应症是：（单项选择）BA.NYHA II-IV级，LVEF≤50%的慢性心衰患者；B.NYHA II-IV级，LVEF≤40%的慢性心衰患者；C.NYHA III-IV级，LVEF≤40%的慢性心衰患者；D.NYHA II-IV级，LVEF≤35%的慢性心衰患者3、ARNI临床应用禁忌包括：（多项选择）ACDA、对沙库巴曲、缬沙坦或任何辅料过敏者；B、禁止与ACEI 合用。
必须在停止ACEI 治疗48小时之后才能服用；C、禁用于存在ACEI 或ARB 治疗相关的血管性水肿既往病史的患者；D、禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积患者。
4、伊伐布雷定的临床适应症及注意事项是：（多项选择）ABCDA、用于房颤心室率控制不佳的心衰患者；B、适用于窦性心律的心衰患者，使用ACEI 或ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂，已达到推荐剂量或最大耐受剂量，心率仍然≥70次/分，并持续有症状（NYHAⅡ~Ⅳ级）；C、不能耐受β受体阻滞剂，心率≥70次/分的有症状的患者；D、起始剂量2.5mg，bid，根据心率调整用量，最大剂量7.5mg，bid5、血管加压素V2受体拮抗剂作用是在：（单项选择）CA、肾小管的髓袢升支；B、远曲小管；C、髓质集合管；D、皮质集合管6、交感神经激活与心衰的发生发展关系密切，交感神经激活会导致：（多项选择）ABCDA、心率增快；B、外周血管扩张，阻力下降；C、肾素水平升高；D、肾血管阻力增加7、伊伐布雷定作用机制是: （单项选择）BA、主要通过阻断钙离子内流而对慢反应心肌电活动超抑制；B、窦房结起搏电流（If）的一种选择性特异性抑制剂；C、阻滞钾通道与延长复极；D、阻滞快速钠通道，延长动作电位时程8、RAAS的持续过度激活对心衰产生一系列不良影响的是：（多项选择）ABCDA、血压升高；B、心率增快；C、心室重构；D、血容量升高9、利钠肽对心衰发挥以下作用的是：（多项选择）BCDA、肺动脉压力升高；B、肺毛细血管楔压升高；C、体循环血管阻力下降；D、右心房压力下降10、正性肌力药物是一类可以增加心肌收缩力，使心肌收缩的强度和频率增加的药物，以下关于正性肌力药物说法正确的是：（多项选择）ABCDA、多巴胺小剂量有选择性扩张肾动脉、利尿作用，大剂量有正性肌力和收缩血管作用；B、多巴酚丁胺短期应用课增加心输出量，改善外周灌注；C、左西孟坦是一种钙离子增敏剂，可改善急性心衰患者临床症状；D、除非和其他正性肌力药物或升压药物合用，左西孟旦不适合治疗低血压（SBP<85mmHg）或心源性休克的患者。
新活素治疗心梗后心衰的临床疗效
新活素治疗心梗后心衰的临床疗效【摘要】目的：分析观察新活素治疗心梗后心衰的临床疗效。
方法：纳入2022年1月至2023年1月期间在我院进行治疗的心梗后心衰患者为实验对象，共计人数33例，21例早期使用了新活素抗心衰处理，作为研究组，12例使用硝普钠抗心衰处理，作为对照组，最后对相关数据进行整理归纳，对比治疗结局差异。
结果：研究组患者临床指征、生化指标均优于另一组，同时治疗有效率高于另一组，组间差异P＜0.05，有统计学意义。
结论：心梗后心衰患者采用新活素进行治疗后，可促进患者临床指征、生化指标恢复，治疗效果更佳，体现良好应用价值。
【关键词】新活素治疗；心梗后心衰；临床疗效心肌梗死是在冠脉病变的基础上，发生冠脉血供急剧减少或中断，使相应的心肌严重而持久的心肌缺血所致，多由高血糖、高血脂、高血压、作息不规律、情绪波动过大等因素所导致，随着我国老年人群增加，发病率呈现逐年上升趋势【1】。
心梗后心衰是心梗常见合并症，不仅增加治疗难度，同时可导致低血压、心衰、休克现象出现，甚至诱发患者出现死亡，严重危机患者生命安全【2】。
临床治疗多以药物进行干预，本文中将引用对比实验方式，将新活素以及硝普钠进行临床应用，对比不同药物治疗后相关数据差异，以补充临床资料，为相关治疗提供参考依据。
1资料与方法1.1一般资料纳入2022年1月至2023年1月期间在我院进行治疗的心梗后心衰患者为实验对象，共计人数33例，21例早期使用了新活素抗心衰处理，作为研究组，其中男女比例：（12例：9例），年龄范围分布于：（59-76）岁之间，均值为：（65.46±3.29）岁，12例使用硝普钠抗心衰处理，作为对照组，其中男女比例：（6例：6例），年龄范围分布于：（59-77）岁之间，均值为：（65.58±3.52）岁，其中有前壁心梗18例、下壁心梗+前壁心梗5例，下壁心梗5例，非ST段抬高心梗5例，并排除语言、认知功能障碍患者、严重肝肾功能不全患者、恶性肿瘤疾病患者、本次实验涉及药物过敏患者，基本资料差异（p>0.05），符合要求。
心衰治疗的最新药物治疗选择
心衰治疗的最新药物治疗选择“金三角”变“四重奏”，用药时机翻天覆地
以往治疗心衰的“金三角”是由ACEI/血管紧张素受体拮抗剂（ARB）+B受体阻滞剂+醛固酮受体拮抗剂（MRA）组成。
经过ACEI/ARB 和P受体阻滞剂这一“黄金搭档”治疗后，患者左室射血分数（1VEF）降低＜40%,则加用螺内酯。
自从DAPATF试验及其亚组分析结果发布后，心衰治疗“金三角”变成了“四重奏”——ACEI∕ARNI+β受体阻滞剂+MRA+SG1T2i。
目前，心衰治疗一线用药已发生巨大改变，有学者提出首先应用β受体阻滞剂+SG1T2i（达格列净或恩格列净），其次加用ACEI/ARB或ARNI,接着再用MRA o因为降低心衰死亡率的主要作用是B受体阻滞剂，而达格列净剂量（IOnIgqd）无需调整，DAPA-HF试验也已证实其治疗的心衰患者（不管有无糖尿病）临床获益远超风险。
而ACEI/ARB以及ARN1需剂量调整，因此在β受体阻滞剂和SG1T2i之后启动。
经过上述治疗后，若患者病情控制良好，则可减少螺内酯的用药几率。
新药设计研发——沙库巴曲缬沙坦
沙库巴曲缬沙坦1.前言传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。
2015 年，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）2015 年7 月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为心衰患者的治疗带来了新的希望。
本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，更新了相关临床试验结果，并介绍其在真实世界中的应用效果，以期为临床心衰药物治疗提供参考。
2.作用靶点沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。
它由缬沙坦和沙库巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
3.药物化学结构诺欣妥®是一种新型的盐复合结晶体，由沙库巴曲和缬沙坦阴离子、钠阳离子和水分子构成，最小晶体结构单元由以下组成：6个沙库巴曲分子(阴离子)和6个缬沙坦分子(阴离子)、18个钠离子(阳离子)、15个水分子。
4.作用机制神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗的重要措施。
作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制神经内分泌系统作用。
新活素治疗心力衰竭的研究进展
新活素治疗心力衰竭的研究进展姚舜杰;王翠艳【摘要】目前，心血管类疾病已经成为严重威胁人类健康与社会劳动能力的疾病之一。
心力衰竭出现在各类心脏疾病终末期，可通过利尿剂、扩血管药、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）拮抗剂、正性肌力药等进行治疗。
然而，这些传统药物的治疗效果较单一，且不良反应较多。
脑钠肽为心肌细胞合成、分泌的一种肽类激素，它不但可以评判心衰的进程和预后的判断，并在急性心衰治疗方面具扩管、利钠利尿、拮抗RAS等作用。
新活素作为和内源性脑钠肽具有相同结构的人工合成的肽类激素，本文对新活素在治疗心力衰竭中的研究进展进行综述。
【期刊名称】《心血管病防治知识（下半月）》【年(卷),期】2016(000)009【总页数】3页(P152-154)【关键词】新活素;心力衰竭;研究进展【作者】姚舜杰;王翠艳【作者单位】上海市黄浦区东南医院，上海200023;上海市黄浦区东南医院，上海200023【正文语种】中文心力衰竭（心衰）是因心脏结构或者功能异常造成的射血能力和心室充盈受损，导致心室泵血的功能下降的综合征，是各类心脏疾病终末期，预后不良，死亡率高。
心衰的治疗原则［1］是：在早期预防、治疗可造成心脏功能受损的各类原发疾病，来防止和延缓心衰发生，是治疗心衰的关键；控制、缓解心衰患者临床症状，改善长期预后及降低死亡率。
药物治疗主要采用利尿剂、扩血管药、肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）拮抗剂、正性肌力药等进行治疗。
目前，传统抗心衰药物虽可缓解其症状，但由于急性心衰发作而致的患者致残率和死亡率却非常高。
2001年，新活素作为治疗心衰的新型药物成功上市；2010年5月，纳入到我国的国家心衰防治指南［2］。
新活素可扩张血管、排钠、利尿作用，同时明显抑制交感神经及RAS，从而迅速、有效地改善患者临床症状，特别是对血压升高所致的急性心衰效果尤为显著，大大降低致残率和死亡率，同时又可提高慢性心衰患者的运动耐量与生活质量。
治疗心衰的3种最新药物，你知道吗？
治疗心衰的3种最新药物，你知道吗？心力衰竭，简称心衰，是各种心血管疾病的终末阶段。
在我国，估计心衰人数在1370万左右，而心衰的5年生存率只有34%。
心衰的治疗，对于全世界的心内科医生来说，都是一个老大难的问题。
当然，人们也一直在探索心衰的治疗方法。
今天，陈大夫就给大家讲一讲从17世纪到现在，心衰的治疗药物都有哪些进展？在今年的第15届东方心脏病学会上，上海交大附属瑞金医院的金玮教授，对心衰的治疗进展进行了精彩的阐述。
心衰的治疗演变大概可分为四个阶段。
第一阶段：切脉切开放血术在17世纪末，当时医学很不发达，对心衰的治疗唯一的方法就是静脉切开放血术，就是把血管切开放一些血出来。
以现在的眼光来看，这种方法无疑是简单粗暴，而且还很危险。
血要是放多了，可能当场就死亡了。
第二阶段：强心、利尿、扩血管1785年，发现了洋地黄类的强心药，开创了强心治疗的先河。
心脏相当于人体的发动机，心衰也就是这个发动机不行了，心脏收缩功能变差了。
强心药相当于让心脏收缩能力变强。
但是，强心药给人的感觉，好像有些蛮干一样。
比如，古代的奴隶，干活干的已经很累了，但是奴隶主还是嫌不够，不停地用鞭子抽他，短时间内奴隶可能干活会干得快一些，但是肯定是越干越累，最后干倒下。
20世纪50年代以后，发现了利尿剂。
心衰的主要问题是心脏收缩力下降，心脏内的血液排不出去，血管里面的血液流不进心脏，导致身体内液体的潴留。
利尿剂的作用就是将人体内多余的水分通过尿排出去。
利尿剂是改善心衰症状，消除体内多余水分最有效的药物。
直到目前都是无可替代的药物。
心衰治疗必不可少的药物。
20世纪60年代末，血管扩张剂用于心衰的短期治疗。
血管扩张剂就是将心脏以外的血管扩张，这样就能容纳更多的血液，血液回流到心脏也就少了。
但是，这种药物只能在心衰急性发作的时候用一下，不可能一直用着。
20世纪70年代末，正性肌力作用药物，包括β受体激动剂和磷酸二酯酶抑制剂。
这类药物和洋地黄差不多，都是增强心肌的收缩力，但是给人的感觉更多的像是饮鸩止渴。
抗心衰新药—-沙库巴曲缬沙坦PPT课件
2019/11/26
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背景
该更新在心力衰竭治疗方案的补充发展中具里程碑性意义， 直接将ARNI推荐为RAS抑制剂中可供选择的新型药物，从而奠 定了其在HFrEF治疗中的基石地位。2017年ACC《优化心力衰 竭治疗决策路径专家共识》再次明确了ARNI治疗地位，并对其 体使用方法进行细化介绍
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注意事项
需注意的是，为减少血管性水肿风险，必须在停止ACEI治疗36小时之后才 能开始应用沙库巴曲缬沙坦，且不应与ARB合用；对于之前应用ARB的患 者，则可直接转换为ARNI，无时间间隔要求[2]。ARNI的使用应从小剂量 起始，逐渐滴定至靶剂量。2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家 共识》对ARNI的使用流程及剂量进行了详细介绍（下图）
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作用机制
沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物 研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽 酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在 拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库 巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS， 而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽 酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
抗心力衰竭新药—— 沙库巴曲缬沙坦
刘清敏
2019/11/26
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背景
传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患 者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。2015 年7 月， 具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦 （angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）美国食品药品监督 管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治 疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管 理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为HFrEF治疗提供了新 的重要选择。为心衰患者的治疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药 学性质，以期为临床心衰药019/11/26
最新慢性心衰药物治疗
不良反应：高血钾、性激素样作用
心力衰竭时利尿剂的应用要点
所有心力衰竭患者，有液体潴留的证据或原先有过液 体潴留者，均应给予利尿剂。NYHA心功能Ⅰ级患者 一般不需应用利尿剂。
应用利尿剂后心力衰竭症状得到控制，临床状态稳定， 亦不能将利尿剂作为单一治疗。一般应与ACE抑制剂 和β-受体阻滞剂联合应用。
一、利尿剂
分类：
高效能利尿药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸 中效能利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮 低效能利尿药：螺内酯、氨奔蝶啶、阿米洛力
高效能利尿药
药理作用：作用于髓袢升支粗段，阻碍 Na+-K+-2Cl-同向专运体重吸收，产生迅 速而强大的利尿作用。
临床应用：严重水肿、剂型肺水肿、急 性肾功能不全
每日体重的变化是最可靠的监测利尿剂效果和调整利 尿剂剂量的指标。
利尿剂用量不当有可能改变其他治疗心力衰竭药物的 疗效和不良反应。如利尿剂用量不足致液体潴留可减 弱ACEI的疗效和增加β-受体阻滞剂治疗的危险。反 之，剂量过大引起血容量减少，可增加ACEI和血管 扩张剂的低血压反应及ACEI和AngⅡ受体阻滞剂出现 肾功能不全的危险。
ACEI临床应用
禁忌证或须慎用ACEI的情况：对ACEI曾有 致命性不良反应的患者，如曾有血管神经性 水肿、无尿性肾衰竭或妊娠妇女，绝对禁用 ACEI 。以下情况须慎用：(1)双侧肾动脉狭 窄。(2)血肌酐水平显著升高［＞ 225.2μmol/L(3mg/dl)］。(3)高血钾症(＞ 5.5mmol/L)。(4)低血压(收缩压＜ 90mmHg)，低血压患者需经其他处理，待 血液动力学稳定后再决定是否应用ACEI。
ACEI临床应用
应用方法：
《沙库巴曲缬沙坦治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效观察》
《沙库巴曲缬沙坦治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效观察》一、引言随着人口老龄化的加剧和慢性疾病的发生率持续上升，心血管疾病已经成为影响人类健康的主要威胁之一。
在慢性肾病患者中，射血分数保留型心衰（HFpEF）的发病率逐渐增加，这给患者的治疗带来了极大的挑战。
维持性血液透析（MHD）是治疗慢性肾病的主要手段，但合并心衰时，治疗更为复杂。
近年来，沙库巴曲缬沙坦作为一种新型的治疗药物，在心衰治疗中显示出良好的疗效。
本文旨在探讨沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效。
二、研究方法本研究采用随机、双盲、平行对照的研究设计，选取了接受维持性血液透析并合并射血分数保留型心衰的患者。
将患者随机分为两组，对照组接受常规治疗，实验组则在此基础之上使用沙库巴曲缬沙坦进行治疗。
对两组患者进行为期一年的随访，收集相关数据并进行分析。
三、实验结果1. 临床症状改善情况通过对比两组患者的临床数据，实验组患者在接受沙库巴曲缬沙坦治疗后，心衰相关症状（如胸闷、心悸等）得到明显改善。
与对照组相比，实验组患者在心功能指标上呈现出显著的改善趋势。
2. 心功能指标变化实验组患者的心功能指标（如左室射血分数、左室舒张末期内径等）在接受沙库巴曲缬沙坦治疗后均有所改善。
与对照组相比，实验组患者的左室射血分数显著提高，左室舒张末期内径明显缩小。
3. 安全性评价在接受沙库巴曲缬沙坦治疗的过程中，未发现明显的药物不良反应。
实验室检查显示，患者的肝肾功能、电解质等指标均无明显异常。
四、讨论沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者中显示出良好的临床疗效。
通过改善心功能指标和临床症状，沙库巴曲缬沙坦能够有效地缓解患者的心衰症状。
此外，该药物在治疗过程中未出现明显的药物不良反应，安全性较高。
五、结论本研究表明，沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者中具有显著的临床疗效。
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托伐普坦
左西孟旦
伊伐布雷定
LCZ/696 依普利酮
托伐普坦
是选择性非肽类精氨酸升压素( AVP) 受体拮 抗剂，通过拮抗升压素的作用使尿液中水排泄量 增加，提高游离水的清除率，降低尿液渗透压， 增加血钠值，但同时又不改变尿液钠钾分泌及影 响血钾值。
指南推荐
伊伐布雷定
该药是心脏窦房结起搏电流（If）的一种选择 性特异性抑制剂，以剂量依赖方式抑制If电流， 降低窦房结发放冲动的频率，从而减慢心率。
• 适应症：适用于窦性心率的HF-REF患者，使用 ACEI或ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂 已达到推荐剂量或最大难受剂量，心率仍然≥70 次/分，并持续有症状（NYHAII-Ⅳ级），可加用 伊伐布雷定（IIa类，B级）。不能难受β受体阻滞 剂、心率仍然≥70次/分，也可加用伊伐布雷定（ IIb类，C级）。
• 依普利酮 新型选择性醛固酮受体拮抗剂 不引起 激素水平紊乱 尚未在我国上市。
• 适应症：血压降低伴心输出量不足或低灌注时尽 早使用。 • 用法：首剂12ug/kg静脉注射（大于10min）, 续以0.1ug/kg/min,静脉滴注，对于收缩压小于 100mmHg的患者可不予以负荷剂量。 NS50ml+左西孟旦12.5mg 2-3ml/h泵入 持续24 小时 每周1次
• 警惕：正性肌力药物可导致心律失常及心肌缺血 、心肌损伤、靶器官损害等。血压正常又无器官 组织灌注不足的急性心衰患者不宜使用。 • 价格:5ml:12.5mg/支 1800/支
• 用法：建议剂量为7.5-15.0mg/d开始,疗效欠佳者 逐渐加量至30mg/d。 • 总结：对肾功能无明显影响；不易引起电解质紊 乱；可以纠正低钠血症；对血压、心率影响小;可 及时去除器官充血和组织水肿。
警惕：患者口服后可能会出现口渴；2012 年4 月30 日，美国食品药品管理局( FDA) 宣布托 伐普坦存在严重并且可能致命的肝损伤风险， 这类患者死亡或严重肝损伤的风险增加。 价格：15mg/片 5片/盒 980元/盒
左西孟旦
是一种钙增敏剂，通过结合于心肌细胞上的TnC促进心肌收缩，还通过介导ATP敏感的钾通道 而发挥血管舒张作用和轻度抑制磷酸二酯酶的效 应。其正性肌力作用独立于β肾上腺素能刺激， 可用于正接受β受体阻滞剂治疗的患者，该药在 缓解临床症状及改善预后等方面不亚于多巴酚丁 胺。冠心病患者应用不增加病死率。
2014心力衰竭指南中推荐托伐普坦用于充血性 心衰、常规利尿剂治疗效果不佳、低钠血症或有 肾功能损害倾向患者，可显著改善充血相关症状 ，且无明显短期和长期不良反应。EVEREST结 果显示，该药可快速降低体质量，并在整个研究 期维持肾功能正常，对长期病死率和心衰相关患 病率无不良影响。对心衰伴低钠的患者能降低心 血管病所致病死率（IIb类，B级）。
• 用法：起始剂量2.5mg,2次/天，根据心率调整， 最大剂量7.5mg,2次/天，患者静息心率宜控制在 60次/分左右，不易低于55次/分。 • 警惕：心动过缓、光幻症、视力模糊、心悸、胃 肠道反应等，较少见。 • 价格：5mg 14片 139元/盒
• LCZ/696 是一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑 制剂，具有独特的作用模式，认为能够减少衰竭 心脏的预后。现在主要在欧盟上市，价格昂贵。