解热镇痛类抗炎药--布洛芬
【药品名】布洛芬【英文名】IBUPROFEN【别名】拔努风;波
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【药品名】布洛芬【英文名】Ibuprofen【别名】拔努风;波菲特;大亚芬克;芬必得;芬尼康;福尔;抗风痛;洛芬;美林;摩纯;托恩;雅维;炎痛停;异丁苯丙酸;异丁洛芬;对异丁苯丙酸;消痛停;Andran;Brufen【剂型】1.片剂:0.1g,0.2g,0.3g;2.控释片:0.2g,0.3g;3.胶囊:0.1g,0.2g,0.3g;4.缓释胶囊:0.2g;5.颗粒剂:0.1g,0.2g;6.口服液:0.1g(10ml);7.糖浆:0.2g(10ml);8.混悬液:2.0g(100ml);9.干混悬剂:34g:1.2g;10.搽剂:2.5g(5ml),2.5g(50ml);11.乳膏:5%;12.栓剂:50mg,100mg。
【药理作用】本品为苯丙酸类非甾体抗炎镇痛药。
具有较强的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用,通过抑制前列腺素的合成,阻断炎症介质的释放而起作用。
特点为对血象及肾功能无明显影响,胃肠道刺激性小,体内无药物蓄积的趋向。
用于风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,而对胃肠道的不良反应较轻,易为患者接受。
本品治疗痛风只起消炎、镇痛作用,并不能纠正高尿酸血症。
对血小板的黏着和聚集反应有抑制作用,并延长出血时间。
其抗炎作用与阿司匹林等效。
用于类风湿性关节炎,本品每天0.8~1.6g和阿司匹林每天3~6g一样有效,而胃肠道的不良反应比阿司匹林少。
治疗骨关节炎,本品像吲哚美辛一样有效而不良反应较少。
【药动学】口服吸收快且完全,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。
服药后1~2h血药浓度可达峰值,t4~5h;血药浓度波动较小,无药物蓄积的倾向。
该药可缓慢透过滑膜腔,血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度,并易透过胎盘和进入乳汁中,其血浆蛋白结合率为99%,主要经肝脏代谢,60%~90%经肾随尿排出,其中1%为原形物,少部分随粪便排出,进入乳汁者极少,本品可经直肠或皮肤吸收。
布洛芬
![布洛芬](https://img.taocdn.com/s3/m/df8cdc070b4c2e3f572763c1.png)
布洛芬文章目录*一、布洛芬的概述*二、布洛芬的功能主治*三、布洛芬的用法用量*四、布洛芬的药物相互作用*五、布洛芬的不良反应*六、布洛芬的注意事项布洛芬的概述1、定义布洛芬(Ibuprofen)本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。
2、别称异丁苯丙酸,异丁洛芬,拔怒风,芬必得。
3、成份和性状布洛芬每片含布洛芬0.1克。
辅料为:羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、蔗糖、滑石粉、明胶、硅油、虫白蜡。
该品为糖衣片,除去包衣后显白色。
4、剂型胶囊、片剂。
5、属性西药。
6、规格和价格50mg/片。
7、是否医保用药医保药。
8、是否处方药非处方药。
9、储藏和有效期本品应密封保存。
有效期24个月。
10、执行标准和批准文号15687-27-1。
布洛芬的功能主治布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。
用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。
牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。
用于减轻中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛,也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。
布洛芬的用法用量1、成人常用量口服1.1、抗风湿,一次0.4~0.8g,一日3~4次,类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些;1.2、轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2~0.4,每4~6小时一次。
成人用药最大限量一般为每天2.4g(国外有人用至每天3.6g)。
2、儿常用量口服2.1、每次按体重5~10mg/kg,一日3次。
口服,一日0.6g,分3次饭时服。
布洛芬的药物相互作用布洛芬胶囊的药物相互作用:1、本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。
2、本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。
3、本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。
药典布洛芬部分[资料]
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布洛芬0拼音名:Buluofen英文名:Ibuprofen00书页号:2005年版二部-95 00C13H18O2 206.28 0本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。
按干燥品计算,含C13H18O2不得00少于98.5%。
0【性状】本品为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。
00本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在氢氧00化钠或碳酸钠试液中易溶。
00熔点本品的熔点(附录ⅥC)为74.5~77.5℃。
00【鉴别】(1) 取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,00照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在265nm与273nm的波长处有最大吸收,在245nm与271nm 的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
图00(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集943图)一致。
00【检查】氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5 分钟,滤过,取续滤液25ml,00依法检查(附录ⅧA),与标准氯化钠溶液5.0ml 制成的对照液比较,不得更00浓(0.010%) 。
00有关物质取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含100mg 的溶液,作为供试品00溶液;精密量取适量,加三氯甲烷稀释成每1ml 中含1.0mg 的溶液,作为对照00溶液。
照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于0同一硅胶G薄层板上,以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂,展开,0晾干,喷以1 %高锰酸钾的稀硫酸溶液,在120 ℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm) 0下检视。
供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
0干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不0得过0.5 %(附录ⅧL)。
00炽灼残渣不得过0.1 %(附录ⅧN)。
00重金属取本品1.0g,加乙醇22ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适00量使成25ml,依法检查(附录ⅧH第一法),含重金属不得过百万分之十。
布洛芬的化学结构和化学名-概述说明以及解释
![布洛芬的化学结构和化学名-概述说明以及解释](https://img.taocdn.com/s3/m/62a8926b580102020740be1e650e52ea5518cee4.png)
布洛芬的化学结构和化学名-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述:布洛芬是一种常用的非甾体类抗炎药,被广泛应用于治疗疼痛和发炎症状。
它是一种非处方药,可用于缓解头痛、肌肉疼痛、关节炎和其他疼痛症状。
布洛芬具有镇痛、抗炎和解热的作用,可以有效减轻病人的不适感。
在本文中,我们将介绍布洛芬的化学结构和化学名,探讨其在医学领域的用途和重要性,以及展望布洛芬在未来的发展方向。
通过深入了解布洛芬的特性和作用机制,我们可以更好地利用这种药物来帮助患者减轻疼痛和改善生活质量。
1.2 文章结构文章结构部分主要是对整篇文章的组织和框架进行介绍。
在这篇关于布洛芬的化学结构和化学名的文章中,我们将分为引言、正文和结论三部分来展开探讨。
在引言部分,我们将首先概述布洛芬的重要性和应用价值,介绍布洛芬在医学领域的广泛应用。
然后简要介绍文章的结构框架,包括各个部分的内容和重点。
最后明确文章的目的,即通过深入分析布洛芬的化学结构和化学名,探讨其在医学上的作用和未来发展。
接下来,正文部分将分为三个小节。
第一节将详细介绍布洛芬的化学结构,包括其分子式、结构式和化学键的构成等方面。
第二节将探讨布洛芬的化学名,解释其命名规则和含义。
第三节将介绍布洛芬的用途,包括其作为一种常用的非甾体抗炎药的临床应用及药理特性。
最后,结论部分将总结文章对布洛芬的重要性及在医学领域的应用,并展望布洛芬未来的发展方向。
通过对布洛芬的化学结构和化学名的深入研究,我们可以更好地了解这一药物在医学上的作用及其未来的应用前景。
1.3 目的:本文的主要目的是介绍布洛芬的化学结构和化学名,深入探讨其在医学领域的重要性和应用。
通过对布洛芬的详细解析,读者可以更好地理解这种药物的组成和特性,进而了解它在治疗疾病和缓解症状方面的作用机制。
同时,本文也将展望布洛芬在未来的发展前景,探讨其在医学研究和临床实践中的潜在应用价值,为读者提供关于布洛芬的全面信息和参考。
通过本文的介绍,使读者对布洛芬有更深入的了解,促进人们对这一药物的认识和应用,有助于推动医学领域的发展和进步。
布洛芬药物原理
![布洛芬药物原理](https://img.taocdn.com/s3/m/7508672c26d3240c844769eae009581b6bd9bd96.png)
布洛芬药物原理
布洛芬是一种非处方药,属于非甾体抗炎药(非甾体抗炎镇痛药)。
其主要作用是通过抑制体内前列腺素合成,来发挥抗炎、镇痛和退热作用。
布洛芬的作用机制是通过抑制环氧化酶酶活性,特别是环氧化酶2(COX-2),阻断花生四烯酸(一种炎性介质)的代谢,
并抑制发炎过程中的前列腺素生成,从而减轻炎症反应,缓解疼痛和退热。
布洛芬通过选择性抑制COX-2以及抑制前列腺素的合成,可
以减少炎症介质的释放,降低血管通透性和充血,从而减轻组织肿胀和疼痛。
此外,布洛芬还能影响中枢神经系统,通过抑制脑内的COX-2,减少脑内前列腺素生成和释放,从而发挥
镇痛和退热作用。
布洛芬在人体内迅速吸收,并在血液中达到峰值浓度。
它通过与蛋白质结合,主要在肝脏代谢,并通过肾脏等途径排除体外。
然而,虽然布洛芬对于缓解疼痛和发挥抗炎作用非常有效,但还是存在一定的副作用风险。
常见的副作用包括胃肠道不适,如胃痛、消化不良、恶心等,还可能引发胃溃疡和出血。
此外,长期大剂量使用布洛芬还可能对肾功能造成影响。
因此,在使用布洛芬时,应按照医生的建议和药品说明书上的用药指导进行合理使用,并避免超量或长时间使用,以减少潜在的风险。
药典布洛芬部分
![药典布洛芬部分](https://img.taocdn.com/s3/m/2f499117a7c30c22590102020740be1e650ecc3d.png)
布洛芬拼音名:Buluofen英文名:Ibupro fen书页号:2005年版二部-95C13H18O2 206.28本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸。
按干燥品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。
【性状】本品为白色结晶性粉末;稍有特异臭,几乎无味。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶;在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
熔点本品的熔点(附录ⅥC)为74.5~77.5℃。
【鉴别】(1) 取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含0.25mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在265nm与273n m的波长处有最大吸收,在245nm与271n m 的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
图(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集943图)一致。
【检查】氯化物取本品1.0g,加水50ml,振摇5 分钟,滤过,取续滤液25ml,依法检查(附录ⅧA),与标准氯化钠溶液5.0ml 制成的对照液比较,不得更浓(0.010%) 。
有关物质取本品,加三氯甲烷制成每1ml中含100m g 的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷稀释成每1ml中含1.0mg 的溶液,作为对照溶液。
照薄层色谱法(附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂,展开,晾干,喷以1 %高锰酸钾的稀硫酸溶液,在120 ℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。
供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录ⅧL)。
炽灼残渣不得过0.1 %(附录ⅧN)。
重金属取本品1.0g,加乙醇22ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(附录ⅧH第一法),含重金属不得过百万分之十。
抗炎镇痛的布洛芬
![抗炎镇痛的布洛芬](https://img.taocdn.com/s3/m/7433358d680203d8ce2f24dd.png)
导读:布洛芬片说明书,介绍布洛芬片的副作用、临床疗效、注意事项等。
布洛芬片用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用;治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等;对成人和儿童的发热有解热作用。
【通用名称】布洛芬片【英文名称】 Ibuprofen Tablets【主要成份】布洛芬【性状】本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】本品为非甾体抗炎药。
适用于:1.缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用。
2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3.急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4.对成人和儿童的发热有解热作用。
【规格】 (1)0.1g;(2) 0.2g【用法用量】1.成人常用量口服。
(1)抗风湿,一次0.4g~0.6g,一日3~4次类风湿关节炎比骨关节炎用量要大些。
(2)轻或中等疼痛及痛经的止痛,一次0.2g~0.4g,每4~6小时一次。
成人用量最大限量一般为每天2.4g。
2.小儿常用量口服。
每次按体重5~10mg/kg,一日3次。
【不良反应】1.消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐,出现于16%长期服用者,停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。
少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。
2.神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣少见,出现在1%~3%患者。
3.肾功能不全很少见,多发生在有潜在性肾病变者;但少数服用者可出现下肢浮肿。
4.其他少见症状有皮疹,支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞减少等。
布洛芬颗粒说明书
![布洛芬颗粒说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/6691f38bf61fb7360b4c65d0.png)
布洛芬颗粒说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用【药品名称】通用名称:布洛芬颗粒英文名称:Ibuprofen Granules汉语拼音:Buluofen Keli【成份】本品每包含主要成份布洛芬0.2克。
辅料为:乳糖、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素。
化学名称:α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸化学结构式:分子式:C13H18O2分子量:206.28【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品。
【适应症】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
【规格】每包含布洛芬0.2克【用法用量】温开水冲服,4~8岁儿童,一次0.5包;8岁以上儿童及成人,一次1包,若持续疼痛或发热,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。
【不良反应】原研产品报告的17485例总病例中,发生不良反应的病例532例(3.04%)。
另690件报告中,主要是消化系统(胃部不适、食欲不振、腹痛、恶心/呕吐等:2.99%)、皮疹(0.20%)、瘙痒(0.14%)、面部水肿(0.15%)等。
1.重要不良反应(1)休克、过敏样症状有可能出现休克、过敏症状(频率均不明*),因此应充分进行观察,出现胸闷、恶寒、冷汗、呼吸困难、四肢麻木、血压降低、血管水肿、荨麻疹等时中止用药,并采取相应措施。
(2)再生障碍性贫血、溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症有可能出现再生障碍性贫血、溶血性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症(频率均不明*),因此应充分进行观察,发现异常时中止用药,并采取相应措施。
(3)消化性溃疡、胃肠出血、溃疡性结肠炎有可能出现消化性溃疡、胃肠出血、溃疡性结肠炎(频率均不明*),发现异常时中止用药,并采取相应措施。
(4)中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)有可能出现中毒性表皮坏死松解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮肤黏膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)(频率均不明*),因此应充分进行观察,并采取相应措施。
警惕布洛芬引起血压升高
![警惕布洛芬引起血压升高](https://img.taocdn.com/s3/m/ab1055baad51f01dc281f1df.png)
隔半小时以上。尽量选择缓 、控释制剂 ,一般每天仅 需服用 1次 ,可大大提高依从率。
3.吃药前 ,必须看药品说 明书 ,了解 药品发生不 良反应的症状 。对说 明书中提示不 良反应较多、注意 事 项较 多的药 品 ,吃药 时应 严格遵 医嘱 ,并注意 观 察 。一般来说 ,人体可耐受 大多数药物的不 良反应 , 用药一段时间后 ,机体会适应 ,症状会 自然减轻。如 果身体耐受不了 ,应 立即停药 ,去医院寻求 医生或者 药 师的指 导 。
布洛 芬等 非 甾体 类抗 炎 药升 高 血 压 的 机 制 是 抑 制 环 氧 化 酶 (COX),进而 抑制前列 腺素 的合 成 。减弱前列腺素的调节作用,增 加钠 的重 吸 收和 水潴 留 ,导致 血 压 升高。因此 ,使用布洛芬等非甾体 类抗 炎药 时要 注意 监测 血压 。
首先 ,高血压患者用布洛芬等 非 甾体类 抗 炎药 物缓 解各 种 急性 或 慢 性疼 痛 时 ,应 权衡 利 弊 。慢 性疼 痛者应首选运动 、理疗等非药物治 疗方法来止痛 。确实需要用药时 ,
或焦虑 、警觉 性下降 、注意力分散 ,甚至思维混 乱、 困倦嗜睡等症状 。司机朋友应尽量避免服用含此类成 分的抗感冒药。此外 ,还应合理安:}tl ̄aE药时间 ,如有 胃肠道 不 良反应 的药 物应 尽量 在饭 后 半小 时服 用。
2彳艮多患者患 有不止一种疾病 ,有些人甚至需要 服 用七八 种的药物。大 多数药物需 经肝药酶的代谢 , 同时服用多种药物往往会发生相互作 用,提高不 良反 应 的发生率。所以 ,除非 医生特别交代需 同服的药物 外。其他药品应尽量单独服用 ,西药和中药间尽量间
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警 奄 海芬 磨血 蜃 ·___JL一 口 圃^
布洛芬缓释胶囊说明书
![布洛芬缓释胶囊说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/492635b93169a4517623a30e.png)
布洛芬缓释胶囊说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用[药品名称]通用名称:布洛芬缓释胶囊商品名称:英文名称:汉语拼音:[成份][性状][作用类别]本品为解热镇痛类非处方药药品。
[适应症]适用于缓解下列症状:牙痛、头痛、原发性痛经,肩痛、肌痛及运动后损伤性疼痛;劳损、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛;骨关节炎引起的关节肿痛;以及普通感冒或流行性感冒引起的发热。
[规格]克[用法用量]口服,成人及12岁以上儿童,一次1粒,每日服用两次(早晚各一次)。
[不良反应]1.一般为肠、胃部不适,少数病人可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、肠胃气胀、便秘、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血。
头痛、耳鸣、氨基转移酶升高、头晕、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。
2.偶见皮疹、荨麻疹、瘙痒。
极罕见严重皮肤过敏反应,剥脱性皮炎、史蒂文斯-约翰逊综合征(Syndrome)或大疱性皮肤病,如多形性红斑和表皮坏死松解症。
3.少数病人可能出现过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭,尤其注意在长期使用时,通常伴有血清尿素水平升高和水肿。
在肾功能损伤患者、心力衰竭患者、肝功能障碍患者、服用利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂的患者以及老年患者中,发生肾毒性的风险最高。
通常在停止非甾体抗炎药治疗后恢复至治疗前状态。
4.有肠道疾病,如溃疡性结肠炎和克隆氏病(Crohn’sdisease)既往史者,有可能加重病情。
老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
如出现胃肠道出血或溃疡等情况,应停药并立即就医。
5.极罕见造血障碍(贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、粒细胞缺乏症),初始症状为:发热、咽喉痛、浅表性口腔溃疡、流感样症状、重度疲劳、出现原因不明的瘀伤或出血。
极罕见肝病、肝功能衰竭、肝炎。
6.极罕见严重过敏反应,症状包括:面部、舌和咽喉水肿、呼吸困难、心动过速、低血压(过敏反应、血管性水肿或休克)。
布洛芬
![布洛芬](https://img.taocdn.com/s3/m/9bd1940c7cd184254b3535cc.png)
1.栓剂的概念 栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形 状的供人体腔道内给药的固体制剂。 栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温 下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药 物而产生局部或全身作用。
右旋布洛芬栓产品介绍
2、栓剂为一良好剂型,在国外受到普遍欢迎, 国内民众受传统思想的影响,正逐步接受该剂型, 但需要一定的时间。由于栓剂对局部病灶具有明 显的治疗效果,疗效好、副作用小,目前,对妇 科病和结肠炎的治疗,栓剂已经为广大患者所接 受。
右旋布洛芬栓产品介绍
六、栓剂的特点
1、局部作用。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻 醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂,直接 作用于病灶部位,可在局部起止痛、止痒、抗菌 消炎等作用。例如用于痔疮治疗的复方消痔栓和 用于治疗阴道炎的灭滴栓等均为局部作用的栓剂。
右旋布洛芬栓产品介绍
2、全身作用。栓剂的全身作用主要是通过直肠 给药,并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠 吸收药物有3条途径:(1)不通过门肝系统。塞 入距肛 门2cm处,药物经中下直肠静脉进入下腔 静脉,绕过肝脏直接进入血循环;(2)通过门 肝系统。塞入距肛门6cm处,药物经上直肠静脉 入门静脉,经肝脏代谢 后,再进入血循环;(3) 药物经直肠黏膜进入淋巴系统,其吸收情况类似 于经血液的吸收。
二、右旋布洛芬
右旋布洛芬是已被广泛应用的非甾体抗炎药布洛芬(外 消旋体)的S-(+)-异构体,英文名:Dexibuprofen suppositories 。口服布洛芬时,虽然存在左旋对映体手 性转化成右旋对映体的可能性,但这个转化不完全,需 要专一酶,需要花时间,而且个体间差异相当大,致使 临床用药无法准确预测有效剂量。如果加大布洛芬的剂 量达到提高疗效的目的,那么还不如将手性转化增强, 即使用右旋布洛芬,这样疗效比预期提高,给临床用药 带来一定的优势。
解热镇痛药与NSAIDs药物类型布洛芬萘普生酮洛芬舒洛芬非诺洛芬芳
![解热镇痛药与NSAIDs药物类型布洛芬萘普生酮洛芬舒洛芬非诺洛芬芳](https://img.taocdn.com/s3/m/f9c5c2fd08a1284ac8504349.png)
吡罗昔康 舒多昔康
塞来昔布 罗非昔布
芳基烷酸类NSAIDs
芳基乙酸类
OH Ar
O
F
H3C S O
舒林酸
OH
O CH3
H3CO
OH
O CH3 N O
Cl
吲哚美辛
Cl H N Cl
O ONa
双氯芬酸钠
芳基丙酸类
CH3 OH
Ar O
H3C CH3
布洛芬
O
OH CH3
萘普生
吲哚美辛 indomethacin
解热镇痛药与NSAIDs
药物类型
解热 镇痛药
非甾体 抗炎药
药物类型
水杨酸类
苯胺类
吡唑酮类
邻氨基苯甲酸类
芳基烷酸类
芳基乙酸类
芳基丙酸类
1,2-苯并噻嗪类 选择性COX-2抑制剂
药物名称
阿司匹林 贝诺酯
非那西丁 对乙酰氨基酚
安替比林 安乃近 保泰松 羟布宗
甲芬那酸 氟芬那酸
吲哚美辛 舒林酸 双氯芬酸钠 依托度酸 奈美丁酮
O
甲基的立体作用获得同侧优势构象,
加强了和受体的结合。
1-位N-芳酰化的活性较好,比N-烷基化的抗 炎活性强。 N-芳酰基对位取代基对活性的影响顺序为: Cl, F, CH3S > CH3SO, SH > CF3 。 利用插烯原理在羰基和苯核之间引入乙烯链, 得到吲哚拉辛,仍有抗炎活性。
吲哚美辛 衍生物
水解性强酸或强碱条件 水解 水解产物—— 氧化—— 呈色
鉴别反应 氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应——紫色 与亚硝酸钠和盐酸反应——绿色—黄色
吲哚美辛的体内代谢
口服吸收迅速,tmax = 2-3 h 酸性物质,pKa = 4.5,与血浆蛋白结合率97% 约 50%代谢为去甲基衍生物,失活, 10%与葡醛酸结合排泄
布洛芬适应症和禁忌症
![布洛芬适应症和禁忌症](https://img.taocdn.com/s3/m/f06073f652d380eb62946deb.png)
• [临床应用] • 抗风湿,口服:0.4~0.6克/次,3~4次/日。 • 用于急性的轻、中度疼痛和发热,0.2~0.4克/次,每4~6小时一次,最大
限量为2.4克/日。缓释胶囊:成人及12岁以上儿童,0.3~0.6克/次,2次/ 日。
• [不良反应]
• 1. 16%长期用药者,可出现消化道不良反应,包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、 恶心、和呕吐,一般不必停药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不 足1%。
• 2. 1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、眩晕和耳鸣等神经系统不良反应。
• 3. 少见的不良反应有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、 白细胞减少等。
布洛芬
• 中文名:布洛芬 • 外文名:Ibuprofen • 分子式:C13H18O2 • 其他名称:拔怒风,异丁苯丙酸 • 布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类,非甾[zāi]体抗炎药。本品通过抑制环
氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调 节中枢而起中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、
• [禁忌人群]
• 1. 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。3. 对阿司匹林过 敏的哮喘患者禁用。4.严重肝肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。5. 正在服用 其他含有布洛芬或其他非甾体抗炎药,包括服用已知是特异性环氧化酶-2抑制剂 药物的患者禁用。
药物化学-布洛芬
![药物化学-布洛芬](https://img.taocdn.com/s3/m/5a7ac2d684254b35eefd347e.png)
目前在美国和欧洲的OTC解热镇痛药市场中,布洛芬 和扑热息痛、阿司匹林为销售量最大的三种药物,占市场 销售额的90%以上,其中布洛芬占25%左右。美国是世 界上最大的布洛芬市场,多年来,美国一直占世界布洛芬 市场的50%左右,欧洲和日本分别占世界市场的25%和 10%左右。现在,布洛芬在我国主要应用于止痛、抗风湿 等方面,而在感冒、退热方面的应用不太多,远远低于扑 热息痛和阿司匹林。目前我国持有布洛芬制剂生产批准文 号的医药企业多达几十家,但国内市场布洛芬销售额的绝 大部分被天津中美史克公司生产的“芬必得”缓释胶囊所 占有。该品牌利用雄厚的资金大做广告,销售额远远领先 于其它布洛芬品牌的品种,国产布洛芬制剂销售额只是它 的一个零头。
理化性质
CH3
含有羧基,显酸性。 可溶于氢氧化钠或 碳酸钠溶液。
*
H3C
COOH
CH3
Ibuprofen代谢迅速,其代谢主要发生在异丁基 上的ω1和ω2氧化,首先氧化成醇,再氧化成酸。 所有代谢物都失活。
布洛芬在人体内代谢
Ibuprofen的合成是由甲苯与丙烯在钠-碳(钠-氧化铝)催 化下制得异丁基苯。异丁苯在无水三氯化铝催化下与乙酰 氯作用,生成4-异丁基苯乙酮,再与氯乙酸乙酯进行 darzens反应,生成3-(4-异丁基苯)-2,3-环氧丁酸乙酯, 经水解、脱羧、重排,制得2-(4-异丁苯基)丙醛,再在 碱液中用硝酸盐氧化后即得本品。
布洛芬国内外生产企业现状
• 目前全世界布洛芬年生产能力已达2万余吨,年产量 为1万多吨。德国巴斯夫公司自20世纪90年代起经过 不断扩产和兼并,生产规模已达到8000吨左右,成 为全球第一大生产厂商。美国的雅宝公司年生产能力 为4000吨左右,美国的另一大布洛芬生产厂乙基公 司拥有年产3000吨的规模。这些布洛芬生产的巨头, 都分别拥有自己的核心技术,选择使用适合自己的工 艺路线,其生产规模庞大,有稳定的原料来源,合理 的中间体配套能力,较高的化学工程和科学管理水平, 从而得到综合经济效益和规模优势。长期以来,占据 了世界布洛芬生产的绝大部分市场份额。
布洛芬
![布洛芬](https://img.taocdn.com/s3/m/0d1e14f5fab069dc5022017a.png)
布洛芬(IBUPROFEN,化学名称:2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸),又名异丁苯丙酸,异丁洛芬等,是解热镇痛药,为OTC用药。
主要用于扭挫伤、劳损、头疼、腰疼、术后疼痛等止痛消炎的作用。
1作用布洛芬是有效的PG合成酶抑制剂,具有解热镇痛及抗炎作用。
用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。
牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎以及其他血清阴性(非类风湿性)关节疾病。
用于减轻中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、牙痛、痛经、神经痛,也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。
2药代动力学口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。
与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。
血浆蛋白结合率为99%。
服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。
一次给药后T1.8-2小时。
服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的121/2一般为小时内关节液浓度高于血浆浓度。
本品在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于2 4小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
3用法用量口服:成人每次200毫克,每日1~3次,每日最多不超过800毫克;治疗痛经,200毫克,每8小时一次,口服。
有症状时服用,平时不用。
缓释剂可每次300毫克,每日1~2次。
儿童每日1~3次,1岁以下每次20~30毫克;1~3岁每次60毫克;4~6岁每次100毫克;7~9岁每次150毫克;10~12岁每次180毫克;12岁以上每次200毫克。
外用:5%,每日3次。
4不良反应偶见轻度消化不良、皮疹、胃肠道溃疡及出血,氨基转移酶升高。
1.消化道症状包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐,出现于16%长期服用者,停药上述症状消失,不停药者大部分亦可耐受。
少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有因溃疡穿孔者。
布洛芬片的功效与作用
![布洛芬片的功效与作用](https://img.taocdn.com/s3/m/9a00b0c50875f46527d3240c844769eae009a3ee.png)
布洛芬片的功效与作用布洛芬片的功效与作用?布洛芬片是一种解热镇痛药,又称非甾体类抗炎药物。
对感冒或其它原因引起的发热、头痛、全身肌肉酸痛、神经痛、牙疼等症状有良好的疗效。
另外,布洛芬也可以用来治疗因结缔组织疾病所致的关节疼痛,如痛风、风湿性关节炎、类风湿性关节炎等。
布洛芬片剂具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。
布芬片为非甾体抗炎药,又称解热镇痛药。
临床上广泛使用,如类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、痛风引起的关节炎等。
它们都可以用来控制他们的发红,肿胀,发热,疼痛和其他相关症状。
此外,布洛芬片还可以治疗手术、外伤和劳损后的轻、中、重度疼痛,包括牙痛和头痛。
有些患者还可以使用布洛芬片剂进行退热治疗,以缓解感冒引起的发热和全身疼痛。
服用此药时要注意不要大量服用,否则会对人体的消化道系统和神经系统产生不良影响,需要在医生的指导下服用。
布洛芬一天最多吃几次布洛芬混悬液一天不能超过4次。
如果反复发烧,间隔4-6个小时,可以再服用1次。
布洛芬混悬液如果用于治疗退烧3天,症状没有得到缓解,建议及时停药就医,如果用于治疗疼痛,5天症状没有得到缓解,也建议停药就医。
服用布洛芬混悬液时,不应同时服用其他解热镇痛药,如萘普生、吲哚美辛、对乙酰氨基酚等。
服用布洛芬混悬液时切勿饮酒。
服用布洛芬混悬液退烧时,可能会导致出汗过多,导致身体虚脱。
服药期间建议多喝开水。
布洛芬吃多了会怎么样布洛芬是一种常用的解热镇痛药,可用于缓解各部位的发热或轻至中度疼痛,如头痛、神经痛、肌痛、关节痛、痛经等。
如果布洛芬使用过量,可能会导致相应的不良反应,如下:1.不良反应可表现在胃肠道,如腹痛、腹胀、恶心和呕吐。
严重者可出现消化道溃疡,甚至可出现消化道溃疡出血。
2.可表现为肝肾功能受损。
3.可能会对血液系统造成损害,如白细胞减少和血小板减少。
总之,布洛芬应该按照说明书和医生的医嘱来用药,不要自己擅自加量。
布洛芬可以退烧吗布洛芬可以退烧,但一般发烧超过38.5度就可以考虑服用,而且要注意两次的时间间隔,一般超过4小时比较好。
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
![解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)](https://img.taocdn.com/s3/m/e64f42ec58f5f61fb73666d4.png)
脂氧化酶
脂氧化物
血 小 板
花生四烯酸
白 细 胞
()
糖皮质激素
环氧化酶(COX)
内过氧化物
PGG2 PGH ()
白三烯 羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素 血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松 (1949 年),羟布 宗 布洛芬 (1969 年),洛索 洛芬、萘普 生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
前言
解热镇痛抗炎药(Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents),又称非甾体抗炎药 (Non-steroidal anti-infammatory drugs, NSAIDs),全球用量仅次于抗感染药物。 非甾体抗炎药以抗炎作用为主,兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同,故称为非甾体抗炎药。
布洛芬分散片
![布洛芬分散片](https://img.taocdn.com/s3/m/378a610916fc700abb68fcb9.png)
布洛芬分散片药品名称:【通用名称】布洛芬分散片【商标名称】贝乐芬【英文名称】 Ibuprofen Dispersible Tablets【汉语拼音】 Bu Luo Fen Fen San Pian所属类别:化药及生物制品>> 解热镇痛抗炎药>> 有机酸类>> 羧酸类化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药性状:本品为白色片。
适应症:适用于因感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热、头痛、周身痛及关节痛;其他疾病如关节炎、牙疾等所致的轻、中度疼痛。
规格:50mg用法用量:口服或少许水制成混悬液服用。
1.1~12岁儿童患者①用于发热,推荐剂量为每日每公斤体重20mg(2/5片),分三次服用,或遵医嘱.②用于镇痛,推荐剂量为每日每公斤体重30mg(3/5片),分三次服用,或遵医嘱。
2.成人及12岁以上儿童,推荐剂量为一次0.2~0.4g(4~8片)一日3次,或遵医嘱。
不良反应:本品的不良反应较少,一般为肠、胃不适或皮疹、头痛、耳鸣,偶见转氨酶升高等。
也有引起胃肠道出血而加重溃疡的报道。
禁忌:1.活动期消化道溃疡。
2.对本药物过敏者,因服用阿司匹林和其它非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者。
3.有失血倾向者。
注意事项:1.肠胃病患者慎用。
但对其他抗风湿药物耐受性差者可能对本品有良好耐受性。
2.有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛。
3.并用抗凝血剂的患者,服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。
4.心功能不全患者慎用。
5.连续服用三天发热不退时,应请医生诊治。
6.严重肝、肾功能障碍,红斑狼疮或其它免疫疾病患者慎用。
7.剧烈腹痛、粪便黑色或带血,皮肤、粘膜炎症,患眼疾者请在医生指导下用药。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药:六个月以下小儿慎用或遵医嘱。
药物相互作用:0. 口服降糖药、甲氨喋呤、苯妥英、毛地黄、锂剂及饮洒等可降低本品耐受量。
布洛芬,解热镇痛抗炎多面手
![布洛芬,解热镇痛抗炎多面手](https://img.taocdn.com/s3/m/390fb68f6e1aff00bed5b9f3f90f76c661374c20.png)
布洛芬,解热镇痛抗炎多面手⊙四川省骨科医院 魏庭森布洛芬是一种临床上常用的解热镇痛类非甾体抗炎药,能够通过对环氧化酶的抑制,使前列腺素合成减少,进而发挥镇痛和抗炎的效果,同时能够利用下丘脑体温调节中枢发挥解热的功能。
布洛芬的适应症比较宽泛,例如对痛经、神经痛、肌肉痛、牙痛、偏头痛、关节痛、头痛等各种轻中度疼痛都有缓解作用,同时也可用于普通感冒或流行感冒引起的发热症状,在解热、镇痛、抗炎等方面,其都能发挥重要的作用。
不过,在用药过程中,也有一些注意事项需深入了解,以确保用药的疗效及安全。
多种剂型使用有异人体发生炎症、疼痛、发热,主要与前列腺素有关,而布洛芬能够对前列腺素合成进行抑制,从而达到抗炎、镇痛、解热的功能。
目前,布洛芬具有多种剂型,市面上常见的包括片剂、胶囊剂、混悬液、颗粒剂和缓释制剂等。
其中布洛芬缓释片、布洛芬缓释胶囊可延长药物作用时间,减少药物的胃肠道不良反应;布洛芬片、布洛芬胶囊属于普通剂型,注意不宜掰开胶囊服用,否则易提高不良反应的风险;而布洛芬混悬滴剂、颗粒剂、栓剂等适用于儿童。
成人用药最大限量为每天2.4克。
由于儿童的肝脏发育尚未完全,因此用药时应更加谨慎,日常用量为每次按体重5~10mg/kg;若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时内不得超过4次。
本品为对症治疗药,当用于解热时,连续服用时间不得超过3天;用于止痛时,连续服用时间不得超过5天。
如果症状仍然没有得到缓解,请咨询医师或药师。
否则,若长期使用,容易造成胃肠道黏膜损伤,导致胃肠道出血,加重肾损伤等并发症。
与食物同服可减轻本品对胃肠道的刺激,因而最好随餐或餐后服用。
用药期间饮酒可能增加出现胃肠道出血和严重心血管副作用的风险,请避免饮酒或含有酒精的饮料,如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。
此外,提醒患者不要同时服用其他含有解热镇痛成分的药物,尤其注意某些复方感冒药中可能含有非甾体抗炎药成分。
特殊人群不宜使用虽然布洛芬功能全面,安全性较高,但是仍有几类特殊人群不宜使用,例如:1.孕妇。
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解热镇痛抗炎药----布洛芬解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将这类药又称为非甾体抗炎类药。
在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中,布洛芬(Ibuprofen)以其抗炎、解热和镇痛效果确切,不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用,在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用,成为全球最畅销的非处方药物之一,与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3]。
1.布洛芬的作用机制布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。
前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX)进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。
充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF)、白介素-1(IL-1)巨噬细胞炎性蛋白(MIP)等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。
此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2)生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。
疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元,加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。
布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。
事实上,布洛芬及其他NSAIDs的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。
临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。
2.布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全,口服生物利用度为80%。
峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 %的药物与血浆蛋白结合,半衰期为1h。
布洛芬的血清蓄积率为1.2 ,这与它的短半衰期是吻合的。
在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。
3-lO岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml,最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min药代动力学与儿童年龄没有明显关系,5-lOmg/kg剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。
单剂量服用200mg-800 mg后,曲线下面积(AUC)与给药量呈线关系。
当剂量达到800mg以上时,曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。
80%以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
3.临床应用3.1 镇痛因为它能抑制使"痛感"放大的前列腺素。
前列腺素与机体疼痛、致热、炎症反应有关,可致局部组织充血、肿胀、发热,使"痛感"信号放大,而布洛芬等非甾体抗炎药能抑制体内的环氧化酶(COX),进而抑制前列腺素合成,以此来止痛。
除抑制前列腺素的合成外,布洛芬还可抑制白细胞活动及溶酶体释放,从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,也有助于止痛。
在临床上主要用于关节炎、轻、中度疼痛、痛风及痛经等慢性钝痛均有良好效果[5]。
3.2 治疗小儿发热布洛芬是环氧化酶抑制剂,即抑制肿瘤坏死因子一等细胞因子的释放,还可使白三烯下降,降低机体代谢率。
它能抑制前列腺素的合成,具有良好的解热镇痛及抗炎作用。
国内多次报道均对布洛芬混悬液退热的安全性和疗效进行了肯定。
有学者曾1050例布洛芬混悬液在患儿退热治疗中的临床观察发现布洛芬不但退热效果好,而且不良反应小,很值得临床推广使用。
邓超曾应用对乙酰氨基酚与布洛芬混悬液治疗110例高热支气管炎患儿,对其疗效进行比较,结果表明布洛芬退热疗效明显优于对乙酰氨基酚,差异有统计学意义( P<0 .05);其认为布洛芬口服后对胃肠道不良反应极少,结合其安全、有效的解热镇痛作用,在儿童高热时可首选布洛芬混悬液作解热镇痛药[7.8.9]。
3.3治疗幼年特发性关节炎NSAIDs是治疗小儿的最常用药物,通过抑制环氧化酶(COX)减少前列腺素的合成,从而起到抗炎、止痛、退热、消肿作用,起效较快、耐受性好、不良反应少。
CO有COX-和COX-2两种同工酶,前者具有明确的生理功能,参与胃肠道黏膜和肾脏细胞的保护和功能调节,被抑制后可引起胃肠道及肾的毒性作用;后者可被炎症刺激或细胞因子所诱导,被抑制后具有抗炎作用。
目前常用布洛芬10 m g/( kg·d ) ,1次/d ;取得良好的治疗作用[7.10]。
3.4辅助治疗小儿哮喘布洛芬是环氧化酶可逆的抑制剂,它能抑制前列腺素的合成而不增加白三烯生成,能拮抗血栓素,抑制血小板凝集,松弛平滑肌,稳定细胞膜,同时作为非甾体类抗炎药,能刺激体细胞免疫反应,增加自然杀伤细胞的活力,加速对病原微生物的清除。
又能抑制PGF的生物合成,故能使cGMP水平降低,使cAMP/cGMP比值增高,从而降低了气道的高反应性,布洛芬对气道急性递质所介导的急性炎症有较强的抗炎作用,从而使气道的高反应性降低。
曾采用布洛芬辅助治疗儿童哮喘70例,结果表明在症状缓解优于常规对照组,住院时间明显短于对照组。
其认为布洛芬它可以起到部分替代皮质激素的作用,而无皮质激素的不良反应,是临床上治疗儿童哮喘急性发作的很好的辅助方法之一[6.7]。
3.5治疗新生儿动脉导管未闭布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭的作用原理与消炎痛一样,均属于环氧化酶阻滞剂,通过抑制该酶而降低循环中前列腺素水平,从而促进动脉导管平滑肌收缩与闭合。
近年来国内外使用布洛芬治疗早产儿PDA的经验表明它不影响脑、肠系膜和肾脏血流故不良反应少。
国内使用口服布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭总有效率61.91%,用药后部分患儿5例(23.81%)出现一过性少尿,但经适当扩容后均好。
4例(19.05%)发生喂养不耐受,但经减量喂养或暂停喂养等处理后恢复,无黑便、大便隐血阳性及其他出血倾向,肌酐及尿素氮治疗前后无明显差异。
据报道使用布洛芬混悬液治疗N R D S发生PDA的早产儿,取得较好效果,而且不良反应较少,与国外研究报道的口服布洛芬和吲哚美辛治疗早产儿PDA结果相符。
其认为口服布洛芬治疗早产儿PDA具有使用方便,疗效好不良反应少临床应用限制较少的优点,值得推广[11]。
3.6布洛芬对于类风湿性关节炎风湿性关节炎、骨关节炎引起的疼痛、关节肿胀、活动受限等症状效果较为理想:对病程短、症状轻度、中度的病倒,布洛芬疗效甚佳,其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状而对于病程长,症状严重的病例疗效相对较低,尤其对某些类风湿性关节炎晚期,诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者,疗效较差。
布洛芬对于由腰锥间盘突出、疆锥管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛,颈型或神经根型颈锥病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。
但是,布洛芬对于神经压破造成的疼痛疗效不甚理想[5]。
4.不良反应和药理相互作用4.1胃肠道作用恶心、呕吐较常见,胃灼烧、上腹疼痛、胃肠道糜烂较少见。
布洛芬也能引起急胃肠出血。
根据最近对大量病人进行内窥镜观察结果提示,布洛芬所造成的胃、十二指肠粘膜损协程度和发生率远比阿斯匹林轻,对胃肠道刺激性也较一般其它抗炎药小的多。
饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。
4.2肾脏作用NSAIDs对肾脏的作用包括减少前列腺素I2和PGE2,这两者的减少会导致肾脏血流减少和肾小球滤过率下降。
最常见的NSAIDs相关的肾脏不良反应是水肿和电解质紊乱。
对于儿童中由NSAIDs所致的肾毒性,只有很少的报道,短期服用布洛芬用于解热和缓解咽喉疼痛时没有发现有明显的肾脏不良反应。
如患者既往有肾脏疾病时,应避免使用布洛芬。
最近的研究表明作为OTC药物的布洛芬引起的严重肾不良反应的发生率很低。
长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
4.3皮肤反应瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之一,并可发生斑丘疹、药疹及光敏性皮炎、脱发、荨麻疹、血管神经性水肿、水疱-大疱疹、固定性药疹等,对阿司匹林及其他抗炎药过敏史的病人应慎用。
4.4少数服用布洛芬后还可发生眩晕、耳鸣、复视、幻视、弱视、失语、面部浮肿、手足麻木等但这些症状停药后即可恢复有些患者还能引起支气管痉挛、哮喘,此时用肾腺索治疗无效,故哮喘病人应禁用布洛芬[13]。
5.结语布洛芬的解热消炎镇痛作用较强,持续时间长,口服吸收迅速, 毒性低,在疗效和不良反应等方面均优于阿司匹林和扑热息痛,其临床药理、作用机制及其相应的临床应用都将得到更深入的研究。
作为非处方药物,随着它的广泛应用,具有广阔的用前景。
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