血管紧张素II受体
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(一)作用机理
选择性激动延髓孤束核突触后膜α2受体-->交感中枢 激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体-->交感中枢 激活外周交感神经末梢突触前膜α2受体-->NA释放
可乐宁、氯压定）
(二)作用特点及应用
1.强:用于中度以上的高血压 3.镇静镇痛：戒毒治疗
2.降酸(伴溃疡可用)
(三)不良反应 1.中枢抑制:乏力,嗜睡；2.口干,便秘
(一)作用机理：抑制细胞外Ca2+内流-->使小A扩张-->血压下降。 (二)作用特点及应用：
• • 对重要器官的血流量没有影响，对糖脂无影响。 有利尿作用，不会产生耐受性。
--用于各型高BP（尤低肾素者，缓释剂） (三)不良反应 扩血管-->头痛,面红,踝部水肿
上海中医药大学 马越鸣
七、肾素-血管紧张素抑制剂 (一)血管紧张素转换酶抑制剂--卡托普利Captopril
上海中医药大学 马越鸣
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途 2.改善肾功能
(1)原理：①肾血流量↑(30%) ②利尿使肾小管中色素排出↑
(2)特点:无耐受性
(3)用途：防治肾衰
上海中医药大学 马越鸣
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
二、不良反应
1.水电解紊乱:五低(血Na, 血Cl ,血容量, 血K ,血Mg) 高尿酸血症 2.胃肠: 恶,呕,泻,大量可致出血 3.耳毒:晕,耳鸣,听力↓ 注意: ①避免与氨基甙类合用; ②与华法令合用,置换增毒
3、抗利尿作用 --肾性或对加压素无效的中枢性尿崩症
上海中医药大学 马越鸣
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
(二)不良反应
1.电解质紊乱:低血K,低血Na，低氯,高血钙 2.代谢紊乱：高尿酸,高糖
3.肝肾功能不全!高血氨,高尿素氮.
上海中医药大学 马越鸣
螺内酯( spironolactone),又称安体舒通
1、降压作用机理
抑制循环和局部组织中血管紧张素II生成
减少缓激肽的降解
2、作用特点及应用 --用于各型高血压
①对各型有效(包括肾性,肾素高型) ②无耐受，无快心 ③逆转心肌及血管壁的肥厚 血C
3、不良反应
咳嗽
上海中医药大学 马越鸣
七、肾素-血管紧张素抑制剂 (二)血管紧张素II受体(AT1)阻断剂--氯沙坦losartan
氨苯喋啶，阿米洛利
1.作用:抑制集合管Na+-K+ -->排钠保钾--> 尿量↑(留钾利尿剂)
螺:对抗醛固酮 氨, 阿:直接抑制Na+-K+,比螺强,快,短
பைடு நூலகம்
2.用途：①与前二类合用-->疗效↑,留K以避免低血K
②醛固酮增高的顽固性水肿
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脱水药：甘露醇(mannitol)
1.组织脱水: IV后不能通过Cap
3.水钠潴留；4.停药反跳(综合征)
上海中医药大学 马越鸣
二、神经节阻断药
1、不良反应多，少用 2、阿方那特(三甲硫吩)
快：IVD3-5分降压,15分恢复
控制性降压,
--用于高血压脑病、危象、心血管手术
上海中医药大学 马越鸣
三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 --利血平(reserpine)
(一)作用机理
2、作用特点及应用
①无心兴奋；②不易耐受:
--用于各型高BP：轻度:单用； 中度以上:+β阻断+利尿剂
3.不良反应：首剂现象
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四、肾上腺素受体阻断药 (二) β受体阻断药：普萘洛尔propranonol
1、降压机理 • 减少心输出量: • 抑制肾素分泌 ： • 降低外周交感活性： • 中枢降压作用： 2、作用特点及应用 ①温和,久 --用于各型高BP ②兼有抗心绞痛,抗心失,伴肾素水平高及 脑血管病变可用
1、降压作用机理
选择性阻断AT1受体
2、作用特点及应用 --用于各型高血压
①选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解 ② ATⅡ效应的拮抗作用更完全
抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡--合成 -->耗竭儿茶酚胺 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取-->贮存
(二)降压特点及应用
缓慢、温和、持久 --轻中度高血压，少用
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四、肾上腺素受体阻断药 (一)α受体阻断药：哌唑嗪(prazosin) 1、作用机理
选择性地阻断突触后膜α1受体-->血管扩张
用途：用于脑水肿和青光眼
2.利尿：10′显效
（1）渗透性； （2）髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转动S↓
用于预防急性肾衰 (A.血流量↑
B. 肾组织脱水
C.利尿,避免损害肾小管)
3.注意:①IVD,30分内滴完; ②心衰!颅内活动性出血！
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一、中枢性抗高血压药--可乐定（clonidine，
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途
1、利尿: (1)原理：髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运S↓--> Na,Cl重吸收↓-->尿Na,Cl↑,浓缩功能↓-->大量等渗尿
(2)特点：①强，②快:IV 5′,PO30′显效，③维持6-8 h
(3)用途 ①严重水肿 全身:心、肝、肾 局部:急性肺水肿 脑水肿 ②药物中毒(强迫利尿):
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五、扩张血管药：直接扩张血管药
肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)
(一)作用机理：直接松驰血管平滑肌 (二)作用特点及应用： --与利尿剂,β阻断剂合用治疗 中度以上高血压 心兴奋 +β阻断剂 肾素 +利尿剂 水钠潴留 (二)不良反应
①扩血管:低血压,头痛,面红,心悸,心绞痛 ②红斑性狼疮综合征
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氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
一、作用与用途
1、利尿: --轻中度水肿 (1)原理：远曲小管Na+-Cl-同向转动S↓-->Na,Cl重吸收↓ -->尿Na,Cl↑、尿量↑
(2)特点：温和,PO一小时显效,维持15H(久)
2、抗高血压
--基础降压药
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硝普钠(sodium nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠)
1、作用机理： 在体内经代谢产生NO，血管扩张，血压下降。 --高血压危象。 2、特点及应用：
IVD,1分显效,5分复原--静滴速效降压药 临用配制,避光静滴
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六、钙拮抗药：硝苯地平
（nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）
选择性激动延髓孤束核突触后膜α2受体-->交感中枢 激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体-->交感中枢 激活外周交感神经末梢突触前膜α2受体-->NA释放
可乐宁、氯压定）
(二)作用特点及应用
1.强:用于中度以上的高血压 3.镇静镇痛：戒毒治疗
2.降酸(伴溃疡可用)
(三)不良反应 1.中枢抑制:乏力,嗜睡；2.口干,便秘
(一)作用机理：抑制细胞外Ca2+内流-->使小A扩张-->血压下降。 (二)作用特点及应用：
• • 对重要器官的血流量没有影响，对糖脂无影响。 有利尿作用，不会产生耐受性。
--用于各型高BP（尤低肾素者，缓释剂） (三)不良反应 扩血管-->头痛,面红,踝部水肿
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七、肾素-血管紧张素抑制剂 (一)血管紧张素转换酶抑制剂--卡托普利Captopril
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呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途 2.改善肾功能
(1)原理：①肾血流量↑(30%) ②利尿使肾小管中色素排出↑
(2)特点:无耐受性
(3)用途：防治肾衰
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呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
二、不良反应
1.水电解紊乱:五低(血Na, 血Cl ,血容量, 血K ,血Mg) 高尿酸血症 2.胃肠: 恶,呕,泻,大量可致出血 3.耳毒:晕,耳鸣,听力↓ 注意: ①避免与氨基甙类合用; ②与华法令合用,置换增毒
3、抗利尿作用 --肾性或对加压素无效的中枢性尿崩症
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氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
(二)不良反应
1.电解质紊乱:低血K,低血Na，低氯,高血钙 2.代谢紊乱：高尿酸,高糖
3.肝肾功能不全!高血氨,高尿素氮.
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螺内酯( spironolactone),又称安体舒通
1、降压作用机理
抑制循环和局部组织中血管紧张素II生成
减少缓激肽的降解
2、作用特点及应用 --用于各型高血压
①对各型有效(包括肾性,肾素高型) ②无耐受，无快心 ③逆转心肌及血管壁的肥厚 血C
3、不良反应
咳嗽
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七、肾素-血管紧张素抑制剂 (二)血管紧张素II受体(AT1)阻断剂--氯沙坦losartan
氨苯喋啶，阿米洛利
1.作用:抑制集合管Na+-K+ -->排钠保钾--> 尿量↑(留钾利尿剂)
螺:对抗醛固酮 氨, 阿:直接抑制Na+-K+,比螺强,快,短
பைடு நூலகம்
2.用途：①与前二类合用-->疗效↑,留K以避免低血K
②醛固酮增高的顽固性水肿
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脱水药：甘露醇(mannitol)
1.组织脱水: IV后不能通过Cap
3.水钠潴留；4.停药反跳(综合征)
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二、神经节阻断药
1、不良反应多，少用 2、阿方那特(三甲硫吩)
快：IVD3-5分降压,15分恢复
控制性降压,
--用于高血压脑病、危象、心血管手术
上海中医药大学 马越鸣
三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 --利血平(reserpine)
(一)作用机理
2、作用特点及应用
①无心兴奋；②不易耐受:
--用于各型高BP：轻度:单用； 中度以上:+β阻断+利尿剂
3.不良反应：首剂现象
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四、肾上腺素受体阻断药 (二) β受体阻断药：普萘洛尔propranonol
1、降压机理 • 减少心输出量: • 抑制肾素分泌 ： • 降低外周交感活性： • 中枢降压作用： 2、作用特点及应用 ①温和,久 --用于各型高BP ②兼有抗心绞痛,抗心失,伴肾素水平高及 脑血管病变可用
1、降压作用机理
选择性阻断AT1受体
2、作用特点及应用 --用于各型高血压
①选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解 ② ATⅡ效应的拮抗作用更完全
抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡--合成 -->耗竭儿茶酚胺 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取-->贮存
(二)降压特点及应用
缓慢、温和、持久 --轻中度高血压，少用
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四、肾上腺素受体阻断药 (一)α受体阻断药：哌唑嗪(prazosin) 1、作用机理
选择性地阻断突触后膜α1受体-->血管扩张
用途：用于脑水肿和青光眼
2.利尿：10′显效
（1）渗透性； （2）髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转动S↓
用于预防急性肾衰 (A.血流量↑
B. 肾组织脱水
C.利尿,避免损害肾小管)
3.注意:①IVD,30分内滴完; ②心衰!颅内活动性出血！
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一、中枢性抗高血压药--可乐定（clonidine，
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途
1、利尿: (1)原理：髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运S↓--> Na,Cl重吸收↓-->尿Na,Cl↑,浓缩功能↓-->大量等渗尿
(2)特点：①强，②快:IV 5′,PO30′显效，③维持6-8 h
(3)用途 ①严重水肿 全身:心、肝、肾 局部:急性肺水肿 脑水肿 ②药物中毒(强迫利尿):
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五、扩张血管药：直接扩张血管药
肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)
(一)作用机理：直接松驰血管平滑肌 (二)作用特点及应用： --与利尿剂,β阻断剂合用治疗 中度以上高血压 心兴奋 +β阻断剂 肾素 +利尿剂 水钠潴留 (二)不良反应
①扩血管:低血压,头痛,面红,心悸,心绞痛 ②红斑性狼疮综合征
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氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞)
一、作用与用途
1、利尿: --轻中度水肿 (1)原理：远曲小管Na+-Cl-同向转动S↓-->Na,Cl重吸收↓ -->尿Na,Cl↑、尿量↑
(2)特点：温和,PO一小时显效,维持15H(久)
2、抗高血压
--基础降压药
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硝普钠(sodium nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠)
1、作用机理： 在体内经代谢产生NO，血管扩张，血压下降。 --高血压危象。 2、特点及应用：
IVD,1分显效,5分复原--静滴速效降压药 临用配制,避光静滴
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六、钙拮抗药：硝苯地平
（nifedipine,硝苯吡啶，心痛定）