双硫仑样反应
双硫仑样反应
双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后虽然饮用少许 旳酒,身体也会产生严重不适,而到达戒酒旳目旳。
双硫仑旳作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可克制肝脏中 旳乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧 化,造成体内乙醛蓄积而产生一系列反应。(乙醇进入体内后, 先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶 作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最终转变为水和二氧化 碳排出。而双硫仑可克制乙醛脱氢酶,使乙醛不能氧化为乙酸, 致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时, 可与体内某些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物 质失活,从而引起机体旳多种不适,体现出双硫仑样反应旳症状。)
建立静脉通道,予以静脉滴注 5%-10% 葡萄糖 500mL1000mL,加入维生素 C2g-4g、维生素 B6 0.2g-0.4g、地 塞米松 5mg-10mg,可加速乙醇氧化。静脉注射和滴注 纳洛酮 0.4mg-0.8mg 可拮抗乙醇作用。H2 受体阻滞剂、 抗组胺药物可改善症状。
有胸闷、心绞痛者应用硝酸酯类药物;休克者应补充液
与乙醇中毒旳鉴别
双硫仑样反应与乙醇中毒有相同之处,极易误诊,鉴别 点有:摄
入乙醇总量多未到达乙醇平均中毒量 75g,仅为平时饮酒 量旳
1/2 或 1/10;症状出现快而重,与平时乙醇中毒不同;症 状出现
与饮酒量和酒旳种类无关。
与乙醇过敏旳鉴别
双硫仑样反应平时无乙醇过敏史,有全身潮红,乙醇过 敏多为局
2.硝基咪唑类
如甲硝唑、替硝唑,奥硝唑,不论是口服或静脉给药, 不论是何种酒,也不论是饮酒量多少,都会直接与吸收入 血旳乙醇发生反应,而出现双硫仑样症状。饮酒后要使用 甲硝唑,必须禁酒5d,在使用甲硝唑时也应提醒患者应禁 酒7d以上,以免引起双硫仑样反应。此类药物化学构造中 具有甲硫四氮唑基团。
双硫仑样反应名词解释药理学
双硫仑样反应名词解释药理学
一、双硫仑样反应药理学解释
双硫仑样反应是一种药物反应,由于服用某些药物后饮酒或接触酒精制品而引发。
这种反应与双硫仑(disulfiram)在体内的活性相似,因此得名。
二、什么事双硫仑样反应
双硫仑样反应是一种典型的乙醇中毒表现。
当人体在接触乙醇后,会引发一种类似饮用咖啡因后的不良反应,出现面红、头痛、恶心、呕吐等症状。
这种反应最早在1948年被发现,当时一位医生注意到,他的患者在接触乙醇后出现了类似的症状。
三、双硫仑样反应的原理
双硫仑在肝脏中与乙醇脱氢酶结合,抑制其活性,导致乙醇在体内蓄积,引起一系列类似醉酒的症状。
许多药物具有与双硫仑相似的活性,能够抑制肝脏中的乙醇脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后无法继续分解氧化,从而引起双硫仑样反应。
乙醇在人体内被肝脏的乙醇脱氢酶氧化成乙醛,乙醛再被乙醛脱氢酶氧化成无毒的乙酸,但某些药物的结构与乙醛相似,可以抑制乙醛脱氢酶的活性,导致乙醛在人体内大量积累,引起类似中毒的症状。
四、双硫仑样反应的具体表现包括
面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、恶心、呕吐、心跳加快、呼吸困难、视物模糊等症状,严重者可能出现休克、意识丧失,甚至危及生命。
双硫仑样反应的意义在于提醒人们注意饮酒的安全,避免过量饮酒或酗
酒,以免引发不良反应。
同时,对于一些需要使用药物进行治疗的患者,医生也会建议避免饮酒,以免加重病情或引发不良反应。
双硫化反应
双硫化反应
双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
酒精进入体内后,首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。
由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。
临床表现:用药期间饮酒(或接触酒精),表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~40mmHg,并伴有意识丧失。
容易误诊为急性冠脉综合征、心力衰竭等。
另外双硫仑样反应严重程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比。
饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较停药后饮酒反应重。
药物:引起双硫仑样反应的药物有头孢类和咪唑衍生物,如头孢曲松钠、头孢哌酮、头孢噻肟等;另外甲硝唑、替硝唑、酮康唑、呋喃唑酮、氯霉素、甲苯磺丁脲、格列本脲、苯乙双胍等均可引起双硫仑样反应。
双硫仑样反应快速处理的方法
双硫仑样反应快速处理的方法双硫仑样反应(也称为硫代异硫氰酸酯反应)是指一类有机化合物在双硫仑(thiol)的存在下进行的亲核加成反应。
这类反应通常发生迅速,并伴随着生成新的化学键以及官能团转化。
以下是关于快速处理双硫仑样反应的10条方法,并进行详细描述。
1. 快速混合反应物:为了加速反应的进行,最简单的方法是迅速混合反应物。
可以使用有效的搅拌装置,如磁力搅拌器或机械搅拌器,确保反应物均匀混合。
2. 增加反应物浓度:增加反应物的浓度可以加速双硫仑样反应。
高浓度的反应物会增加反应物之间的相互碰撞几率,从而加速反应的进行。
可以通过改变溶剂体系或调整反应物的浓度来实现。
3. 控制反应温度:调整反应温度是双硫仑样反应中控制反应速率的另一种方法。
一般来说,增加反应温度可以加速反应。
不过,温度过高也会导致副反应的发生,所以需要选择适当的反应温度。
4. 使用催化剂:有时候,添加适当的催化剂可以显著加速双硫仑样反应。
催化剂能够降低反应的活化能并增强反应物之间的相互作用。
常用的双硫仑样反应催化剂包括Lewis酸、碱或金属催化剂等。
5. 选择适当的溶剂:选择适当的溶剂可以改变反应物的亲疏性,并影响反应速率。
一般来说,极性溶剂可促进反应进行,而非极性溶剂可能降低反应速率。
根据反应物的性质选择合适的溶剂是快速处理双硫仑样反应的重要步骤。
6. 使用合适的反应条件:双硫仑样反应通常需要适当的酸碱条件。
初始pH的调节可以影响反应速率。
对于酸性条件,例如使用酸性催化剂,通常更容易触发双硫仑样反应。
7. 加入溶剂抽提剂:在反应结束后,可以为了快速处理双硫仑样反应产物,加入适当的溶剂抽提剂。
溶剂抽提剂可以将产物从反应溶液中分离出来,使得处理更加方便和迅速。
常用的溶剂抽提剂包括乙醚、氯仿等。
8. 使用分析技术监测反应进程:使用合适的分析技术,如核磁共振(NMR)或质谱(MS),可以及时监测双硫仑样反应的进程。
根据监测到的结果,可以及时调整反应条件或采取其他必要的措施,以使反应更加高效和快速。
双硫仑样反应化学结构
双硫仑样反应化学结构1. 介绍双硫仑样反应是一类重要的有机化学反应,其基本特点是通过双硫仑化合物作为反应物,在适当的条件下发生环加成反应,生成含有硫、碳和氮元素的环状化合物。
这类反应在有机合成中具有广泛的应用,可以用于合成天然产物、药物分子和功能材料等。
2. 反应机理双硫仑样反应的反应机理通常包括以下几个关键步骤:2.1 亲核加成双硫仑化合物作为亲核试剂,攻击具有亲电性的反应物,进行亲核加成反应。
这一步骤通常涉及硫原子与亲电试剂中的电子不饱和中心的反应,生成一个硫中间体。
2.2 环化反应生成的硫中间体通过环化反应,将亲核试剂中的亲电性中心与反应物中的亲电性中心连接起来,形成环状结构。
这一步骤通常涉及硫原子与反应物中的亲电性中心的反应,生成含有硫、碳和氮元素的环状化合物。
2.3 消除反应在生成环状化合物后,可能会发生消除反应,使得反应物中的某些官能团被去除,生成更加稳定的产物。
3. 应用双硫仑样反应在有机合成中具有广泛的应用,可以用于合成天然产物、药物分子和功能材料等。
3.1 合成天然产物双硫仑样反应可以用于合成一些天然产物,例如,通过双硫仑样反应可以合成一些含有硫杂环的天然产物,如硫蒽醌类化合物。
这类化合物在药物研究和生物活性研究中具有重要的应用价值。
3.2 合成药物分子双硫仑样反应在合成药物分子方面也有重要的应用。
例如,一些含有硫杂环的药物分子可以通过双硫仑样反应合成,这些药物分子具有抗肿瘤、抗病毒和抗菌等活性,对于疾病的治疗具有潜在的应用价值。
3.3 功能材料合成双硫仑样反应还可以用于合成一些功能材料,如含有硫杂环的聚合物。
这类聚合物在材料科学领域具有重要的应用,可以用于制备传感器、光学材料和电子材料等。
4. 总结双硫仑样反应是一类重要的有机化学反应,通过双硫仑化合物作为亲核试剂,在适当的条件下发生环加成反应,生成含有硫、碳和氮元素的环状化合物。
这类反应在有机合成中具有广泛的应用,可以用于合成天然产物、药物分子和功能材料等。
双硫仑样反应
双硫仑样反 应
目录
01 双硫仑样反应的定义 02 双硫仑样反应的预防 03 双硫仑样反应的治疗
1
双硫仑样反应 的定义
反应原理
双硫仑样反应是指某些药物与酒精相互作用,导致体内 乙醛蓄积,引起中毒反应。
双硫仑是一种抗酒精药物,可以抑制乙醛脱氢酶的活性, 导致乙醛在体内蓄积。
双硫仑样反应的机制是药物与酒精相互作用,抑制乙醛 脱氢酶的活性,导致乙醛在体内蓄积。
3 定等,用于缓解 皮肤瘙痒、红斑 等症状
维生素C:具有
4 抗氧化作用,可 减轻双硫仑样反 应的症状
钙剂:如葡萄糖
5 酸钙、氯化钙等, 用于缓解肌肉疼 痛、抽搐等症状
保护胃黏膜药: 如硫糖铝、枸橼
6 酸铋钾等,用于 保护胃黏膜,减 轻胃部不适
预后与康复
预后:双硫仑样反应的预后通常良好,大多数患者在 停止饮酒或服用相关药物后症状会逐渐缓解。
保持呼吸道通畅,防止窒 息
04
给予吸氧,改善缺氧症状
06
必要时使用抗组胺药、抗 胆碱药等药物进行治疗
08
及时就医,寻求专业医疗 帮助
药物治疗
抗组胺药:如苯 海拉明、扑尔敏
1 等,用于缓解皮 肤瘙痒、红斑等 症状
糖皮质激素:如 泼尼松、地塞米
2 松等,用于减轻 炎症反应,缓解 症状
抗过敏药:如西 替利嗪、氯雷他
康复:康复过程中,患者应保持良好的生活习惯,避 免饮酒和服用相关药物,以减少复发的风险。
治疗:双硫仑样反应的治疗主要包括停止饮酒或服用 相关药物,以及对症支持治疗,如吸氧、补液等。
预防:预防双硫仑样反应的关键在于避免饮酒和服用 相关药物,同时保持良好的生活习惯。
谢谢
双硫仑样反应的症状包括面部潮红、头痛、恶心、呕吐、 心悸等,严重时可能导致呼吸困难、休克甚至死亡。
双流论反应
谢 谢 !
引起双硫仑样反应的药物
其他抗菌药如呋喃唑酮(痢特灵)、酮康 唑、磺脲类降糖药、华法林、三氟拉嗪、 妥拉苏林、胰岛素、灰黄霉素等。
治疗措施
及时停药和停用含乙醇制品,轻者可自行缓解, 较重者需吸氧及对症治疗。 治疗上可洗胃排除胃内乙醇,减少乙醇吸收,静 注地塞米松或肌注纳洛酮等对症处理,静脉输葡 萄糖液、维生素C 萄糖液、维生素C等进行护肝治疗,促进乙醇代 谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环,血压下 降者可应用升压药,数小时内可缓解。
许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用,用 药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充 血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏 动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口 干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困 难、急性肝损伤,惊厥及死亡等,查体时 可有血压下降、心率加速(可达120次 可有血压下降、心率加速(可达120次 /min)及心电图正常或部分改变(如ST— /min)及心电图正常或部分改变(如ST— T改变)。其严重程度与用药剂量和饮酒量 成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病 及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般 在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含 在用药与饮酒后15-30分钟或静脉孢类和咪唑衍生物,如头孢曲松钠、头 孢哌酮、头孢噻肟等;另外甲硝唑(甲硝 唑可抑制酒精的代谢,服药后饮酒可能出 现腹痛、呕吐、头痛等症状)、替硝唑、 现腹痛、呕吐、头痛等症状)、替硝唑、 酮康唑、呋喃唑酮、氯霉素、甲苯磺丁脲、 酮康唑、呋喃唑酮、氯霉素、甲苯磺丁脲、 格列本脲、苯乙双胍等均可引起双硫仑样 反应。
临床表现
用药期间饮酒(或接触酒精),表现为胸闷、气 短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、 血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、 头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、 甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~ 甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~ 40mmHg,并伴有意识丧失。容易误诊为急性冠 40mmHg,并伴有意识丧失。容易误诊为急性冠 脉综合征、心力衰竭等。另外双硫仑样反应严重 程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比。饮用白 酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒 较停药后饮酒反应重。
双硫仑样反应
双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。
双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
酒精进入体内后,首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。
由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。
1948年哥本哈根的Jacobsen等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。
人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。
双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。
(乙醇进入体内后,先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛,乙醛再经乙醛脱氢酶作用转化为乙酸,乙酸进入枸椽酸循环,最后转变为水和二氧化碳排出。
而双硫仑可抑制乙醛脱氢酶,使乙醛不能氧化为乙酸,致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。
)许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等,查体时可有血压下降、心率加速(可达120次/min)及心电图正常或部分改变(如ST—T改变)。
其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。
双流仑样反应
除上述头孢菌素类抗菌药物外,应用甲硝唑、替硝唑、呋喃唑酮期间饮酒也可抑制酒精代谢,引起戒酒硫样反应,同样也应引起注意。
综上所述,有10种左右的抗菌药物在应用(静脉或口服给药)中可抑制酒精代谢,引起乙醛蓄积中毒,产生戒酒硫样反应。
但除头孢哌酮、头孢唑啉、甲硝唑和呋喃唑酮外,对其它抗菌药物在应用中引起戒酒硫样反应的报道少见,并少有在专著或药品使用说明书中记载。
医护人员有必要对应用抗菌药物过程中的戒酒硫样反应有足够的认识和重视,应提醒患者在应用这些抗菌药物的过程中或停药后7d内不得饮酒,不得应用含乙醇的药品(包括当患者需要鼻饲或输注营养液时,流质或营养液中也应避免含酒精成分),或用乙醇进行皮肤消毒或擦洗降温,尤其是老年人和心血管疾病患者。
双硫仑样反应名词解释
双硫仑样反应名词解释
双硫仑样反应,又称双亚砜化反应,是有机化学中的一种重要反应。
该反应利用亲硫双键的活性,将双键上的硫原子与亲电试剂发生加成,形成硫醇化合物。
在双硫仑样反应中,双硫仑(RSSR)作为亲电试剂,可以与双键上的碳原子发生加成反应,生成新的含硫化合物。
该反应可以分为两个步骤:首先,亲硫试剂攻击双键上的C—C键,形成一个硫醇中间体(S—C键),再经过消除反应,将产物中的活性硫化物转化为烯烃或环状化合物。
双硫仑样反应具有以下特点:
1. 双硫仑具有较强的亲核性和亲电性,可以与多种含有活性双键的化合物反应,生成易于官能化的化合物。
2. 该反应可以通过合适的选择亲硫试剂和底物来调控反应的选择性和产物的结构。
3. 双硫仑样反应通常在碱性条件下进行,碱的存在可以加速反应速率并提高产率。
4. 双硫仑样反应是一种重要的合成方法,常用于合成含硫化合物、环状化合物和天然产物。
5. 该反应在药物合成、材料化学、有机合成等领域有着广泛的应用。
总的来说,双硫仑样反应是一种利用亲硫试剂与双键上的碳原子发生加成反应的方法,可以合成多种含硫化合物和环状化合物。
该反应在有机合成中具有重要的地位,并在相关领域得到广泛的应用。
双流仑样反应
双硫仑样反应双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
酒精进入体内后,首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。
由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。
双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶,使乙醇在体内氧化为乙醛后,不能再继续分解氧化,导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。
(乙醛是毒性物质,当体内乙醛浓度升高时,可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合,破坏这些物质失活,从而引起机体的多种不适,表现出双硫仑样反应的症状。
)许多抗菌药具有与双硫仑相似的作用,用药后若饮酒,会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等,查体时可有血压下降、心率加速(可达120次/min)及心电图正常或部分改变(如ST—T改变)。
其严重程度与用药剂量和饮酒量成正比关系,老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。
临床表现用药期间饮酒(或接触酒精),表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~40mmHg,并伴有意识丧失。
容易误诊为急性冠脉综合征、心力衰竭等。
另外双硫仑样反应严重程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比。
饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较停药后饮酒反应重。
双硫仑样反应的诊治及预防
THANKS
感谢观看
了解患者饮酒量、时间、是否 同时服用其他药物等情况。
体格检查
观察患者面色、呼吸、血压、 心率等指标,以及是否有意识
障碍。
实验室检查
进行血常规、肝肾功能、电解 质等常规检查,以及乙醇浓度
测定。
鉴别诊断
根据症状和检查结果,排除其 他原因引起的类似症状,确诊
双硫仑样反应。
03
双硫仑样反应的治疗
一般治疗
休息
出现双硫仑样反应时,应 立即停止饮酒,并注意休 息,避免过度劳累。
观察病情
密切观察病情变化,监测 生命体征,如心率、血压、 呼吸等。
保持呼吸道通畅
确保患者呼吸道通畅,如 有需要,可给予吸氧。
对症治疗
控制症状
针对双硫仑样反应的症状,如头痛、恶心、呕吐等,可给予 相应的对症治疗。
抗过敏治疗
如出现过敏反应,应给予抗过敏治疗,如使用抗组胺药物。
一旦出现双硫仑样反应的症状, 应及时就医,采取对症治疗措 施。
06
双硫仑样反应的未来研究 方向
深入研究发病机制
深入研究双硫仑样反应的发病机制,包括其触发因素、病 理生理过程和影响因子,有助于更深入地理解这一疾病, 为治疗和预防提供更有效的方案。
探索双硫仑样反应的分子机制,研究相关基因和蛋白质的 表达和功能,有助于发现新的治疗靶点,为开发新的药物 和方法提供理论支持。
治疗
给予患者吸氧、输液等对症治疗, 同时监测生命体征。
预防
告知患者及其家属双硫仑样反应的 相关知识,避免饮酒或使用含有乙 醇的药物。
(完整版)双硫仑样反应简介
1. 1 双硫仑双硫仑是二乙二硫氨甲酯的二倍体,称为二硫化四乙基秋兰姆。
1948 年哥本哈根的Jacobsen 等发现,作为橡胶的硫化催化剂,双硫仑被人体微量吸收后,会引起人体面部潮红、心悸、呼吸困难等症状,尤其是饮酒后上述症状更严重。
利用这一特点,其作为酒增敏药物,用于戒酒的治疗,已被收入USP、JP、EP、FP、DAB 等。
1. 2 双硫仑反应双硫仑反应又称双硫仑-酒精反应、双硫醒反应、戒酒硫反应,是指服用双硫仑后一定时间内饮酒会引起面部潮红、发热、头痛、恶心和呕吐等不舒服的症状。
双硫仑作为酒增敏药物用于戒酒治疗,并不是能治疗嗜酒症,而是服药期间饮酒,即出现双硫仑反应,以期建立饮酒者对酒有厌恶的条件反射。
1. 3 双硫仑样反应双硫仑样反应是一种有害效应,是由于某一段时间范围内人体同时吸收乙醇及药物后,导致体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
患者应用引起双硫仑样反应的药物后,一段时间内饮酒或接触乙醇,轻者出现颜面潮红、心悸、胸闷、头痛、恶心,重者除上述症状外,还可能出现呼吸困难、心动过速、血压下降、烦躁不安、心电图ST-T 段改变,甚至死亡的一组临床综合征。
1. 4 双硫仑样反应发生机制乙醇进入体内,在肝脏经乙醇脱氢酶的作用转化为乙醛; 乙醛再经乙醛脱氢酶的作用转化为乙酰辅酶A和乙酸进入三羧酸循环,最后转化为水和二氧化碳排出体外。
酪氨酸在体内先转化为多巴,再在多巴脱羟酶作用下转化为多巴胺,多巴胺在多巴胺B -羟化酶作用下转化为去甲肾上腺素,最终转化为肾上腺素。
双硫仑是乙醛脱氢酶和多巴胺B -羟化酶抑制剂,能对乙醇和儿茶酚胺类物质的正常代谢过程产生影响。
双硫仑反应的机制实际为双硫仑抑制乙醇、儿茶酚胺类物质的代谢酶,导致体内乙醇、乙醛的浓度升高,儿茶酚胺类物质减少,从而产生一系列的临床症状。
双硫仑样反应的机制与双硫仑反应机制类似,主要是特定药物因分子结构中含特殊基团(如头孢哌酮钠分子侧链含甲硫四氮唑)与乙醇相互作用而抑制乙醇的代谢,导致乙醛蓄积、儿茶酚胺类物质减少,导致人体出现乙醛增多的毒性作用和儿茶酚胺类物质减少引起的临床症状。
什么是双硫仑反应
什么是双硫仑反应吃药后喝酒引起的反应称之为双硫仑反应,双硫仑本⾝是是⼀种戒酒药物,双硫仑在与⼄醇联⽤时可抑制肝脏中的⼄醛脱氢酶,使⼄醇在体内氧化为⼄醛后,不能再继续分解氧化,导致体内⼄醛蓄积⽽产⽣⼀系列反应。
双硫仑样反应——许多药物具有与双硫仑相似的作⽤,⽤药后若饮酒,会发⽣⾯部潮红、眼结膜充⾎、视觉模糊、头颈部⾎管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕,恶⼼、呕吐、出汗、⼝⼲、胸痛、⼼肌梗塞、急性⼼衰、呼吸困难、急性肝损伤,惊厥及死亡等。
第⼀类:头孢菌素类抗⽣素(包括头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢曲松、头孢唑林(先锋ⅴ号)、头孢拉啶(先锋ⅵ号)、头孢美唑、头孢⽶诺、拉氧头孢、头孢甲肟、头孢孟多、头孢氨苄(先锋ⅳ号)、头孢克洛等)、痢特灵、氯霉素、呋喃妥因、甲硝唑等。
在吃过头孢类的药物,或是打了头孢类的消炎针之后,再喝酒,就会出现“双硫仑样反应”!那么它到底是什么?它⼜称为戒酒硫样反应,主要是因为⼝服头孢类药物后⾷⽤酒精,导致体内⼄醛积蓄产⽣的中毒反应。
主要表现为胸闷、⽓短、喉头⽔肿、⼝唇紫绀、呼吸困难、⼼率增快、⾎压下降、幻觉、恍惚、甚⾄发⽣过敏性休克。
另外,双硫仑样反应严重程度与应⽤药物的剂量、饮酒量呈正⽐。
饮⽤⽩酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,⽤药期间饮酒较停药后饮酒反应重。
双硫仑反应严重程度与应⽤药物的剂量、饮酒量呈正⽐,饮⽤⽩酒较啤酒、含酒精饮料等反应重。
本⾝就有⼼⾎管基础病的⼈,有可能严重到造成呼吸抑制、⼼⼒衰竭乃⾄死亡。
那么,饮酒和吃药,到底间隔多久才是安全的呢?⼀项调查分析显⽰:饮酒后5天之内的⼈,吃头孢类抗⽣素都可能发⽣双硫仑样反应。
喝酒6天以后,再服药,是安全的。
第⼆类:镇静催眠类药物如苯巴⽐妥、⽔合氯醛、安定、利眠宁这些⼤脑抑制剂,在⼄醇的作⽤下,会被⼈体加速吸收,同时还会减慢其代谢速度,使药物成分在⾎液中的浓度在短期内迅速增⾼。
饮酒后,酒精对⼤脑中枢神经系统先兴奋后抑制,加上这些⼤脑抑制剂,使中枢神经系统正常活动受到严重抑制,可使患者出现昏迷、休克、呼吸衰竭、死亡等。
《双硫仑样反应》课件
双硫仑样反应的应用
有机合成
双硫仑样反应可用于有机合成, 特别是在药物和天然产物的合成 中得到广泛的应用。
化学研究
它也是各种研究领域中的有用工 具,如生物学、分析化学和物理 有机化学。
化学试剂
双硫仑样反应生成的化合物也可 用作化学试剂,用于检测硫化物 和其他硫化合物。
双硫仑样反应的局限性
1 产品选择性难以控制
在某些情况下,双硫仑样反应会产生多种不同的分子,这会使产品的选择性难以控制。 这是该反应应用的一个局限性。
2 产生有毒废弃物
虽然双硫仑样反应可用于制备有机化合物,但在某些情况下,这种反应会产生废弃物和 有毒副产物,这也限制了它的应用前景。
3 不符合可持续性原则
最后,由于其中涉及的氧化剂的使用,双硫仑样反应不符合可持续性原则,需要更多的 改进和发展。
结论
双硫仑样反应是一种非常重要且有应用前景的有机化学反应。通过深入地理 解它的原理、机理和应用,我们可以更好地设计合成路线,并探索提高其效 率和可持续性的方法。
原理
该反应的异常移位是由比标准化合物偏离的化学环境(如电子吸引基团、氢键或氢键可以与 S-H键形成和/或S-O键和S-S键的弱相互作用)引起的。
双硫仑样反应的机理是什么?
1
1 ,4-加成反应
2
带有丙烯基官能团的化合物与硫醇或硫 化物发生1,4-加成反应,形成新的硫代酮。
迁移羰基
羰基和硫醇可以互相转化,形成羰基硫 醇衍生物。羰基迁移后,S-S键形成一个 烯硫的结构。
双硫仑样反应
双硫仑样反应是一种重要的有机化学反应,具有广泛的应用前景和发展潜力。 本课件将深入探讨双硫仑样反应的机理、应用以及局限性。
什么是双硫仑样反应?
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定义:
双硫仑样反应,又称戒酒硫样反应,是由于应用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。
双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,而达到戒酒的目的。
1948年哥本哈根的雅各布森等人发现,作为橡胶的硫化催化剂双硫仑被人体微量吸收后,能引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,尤其是在饮酒后症状会更加明显。
人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应。
原理:
酒精进入体内后,10分钟左右即可被吸收,继而进入血液,30-90分钟达到高峰。
酒精进入血液后,被输送至肝脏。
首先在肝细胞内经过“乙醇脱氢酶”的作用氧化为“乙醛”,乙醛在肝细胞线粒体内经过“乙醛脱氢酶”的作用氧化为“乙酸和乙醛酶A”,乙酸再被肝药酶(细胞色素P450)彻底转化为二氧化碳和水排泄出体外。
此代谢过程的时间由于人的体质不同、及其他条件变化,会出现个体差异现象。
故有酒量大小一说。
酒精80%以上在肝脏代谢,乙醛脱氢酶活性高的人,酒精代谢能力强,酒量相对大。
乙醛脱氢酶活性的高低主要与遗传有关,有时也可以被酒精诱导,经常喝酒可使酒量增大。
由于某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”,抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性,使乙醛产生后不能进一步氧化代谢,从而导致体内乙醛聚集,出现双硫仑样反应。
表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、多汗、失眠、头痛、恶心、呕吐、眼花、嗜睡、幻觉、恍惚、甚至发生过敏性休克,血压下降至60~70/30~40mmHg,并伴有意识丧失。
容易误诊为急性冠脉综合征、心力衰竭等。
另外双硫仑样反应严重程度与应用药物的剂量、饮酒量呈正比。
饮用白酒较啤酒、含酒精饮料等反应重,用药期间饮酒较停药后饮酒反应重。
老年人、儿童、心脑血管病及对乙醇敏感者更为严重,这种反应一般在用药与饮酒后15-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。
药物:
含甲硫四氮唑基团的药物:
头孢及咪唑衍生物
头孢中以头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感,除了饮酒之外,吃酒心巧克力、服用藿香正气水,甚至仅用酒精处理皮肤也会发生双硫仑样反应。
头孢噻肟、头孢他啶、头孢磺啶、头孢唑肟、头孢克肟,因不含甲硫四氮唑基团,在应用期间饮酒不会引起双硫仑样反应。
甲硝唑(甲硝唑可抑制酒精的代谢,服药后饮酒可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状)、替硝唑、氯霉素等均可引起双硫仑样反应。
咪唑衍生物:咪唑类为合成的抗真菌药,克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑,呋喃唑酮
其他还有氯磺丙脲、达美康、甲苯磺丁脲、优降糖、苯乙双胍、华法林、三氟拉嗪、妥拉苏林、胰岛素。
含有乙醇的药物:
注射剂类:肾上腺皮质激素,氢化可的松注射液,醋酸氢化可的松注射液(醇型)、泼尼松龙注射液(醇型);
心血管系统用药:硝酸甘油注射液、尼莫地平注射液、去乙酰毛花苷注射液、洋地黄毒苷注射液、银杏叶提取物注射液、银杏叶提取物注射液、血塞通注射液;
呼吸系统用药:盐酸溴己新注射液、盐酸溴己新葡萄糖注射液、细辛脑注射液、穿琥宁注射液;
神经系统用药:地西泮注射液、尼麦角林注射液、盐酸吡硫醇注射液;
抗肿瘤药:依托泊苷注射液、紫杉醇注射液、多西他赛注射液;抗菌药物:阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化钠注射液、注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠、氯霉素注射液;
口服液:丹红化瘀口服液、左卡尼汀口服液、环孢素A口服溶液。
糖浆剂:感冒止咳糖浆、养阴清肺糖浆、人参蜂王浆。
酊剂:藿香正气水、十滴水、正骨水、骨痛灵酊、姜酊、祛伤消肿酊、烧伤灵酊、复方樟脑酊、碘酊、远志酊、颠茄酊等。
擦剂:酮洛芬搽剂、醋酸倍他米松搽剂、克伤痛搽剂、骨友灵搽剂、麝香祛痛搽剂等。
涂膜剂:常以乙醇为溶剂,如疏痛安涂膜剂。
其他:硝酸甘油气雾剂、硝酸异山梨酯喷雾剂、复方醋酸氯已定喷剂、麝香祛痛气雾剂;盐酸萘替芬溶液、复方水杨酸溶液、硼砂甘油钾溶液、甘油醇溶液、甲醛溶液。
治疗:
1.就地处理:立即停止饮酒,催吐,有条件时洗胃。
保持呼吸道通畅清除口
腔和鼻腔呕吐物和分泌物。
头偏向一侧,以防呕吐物堵塞呼吸道引起窒息。
2.一般处理:吸氧、卧床休息,观察生命体征,测量血压、脉搏、呼吸。
查心
电图或心电监护和观察脉搏血氧进行必要的辅助检查。
3.药物治疗:建立静脉通道,给予静脉滴注5%-10%葡萄糖500mL-1000mL+
维生素C2g-4g+维生素B60.2g-0.4g、地塞米松5mg-10mg,可加速乙醇氧化。
静脉注射和滴注纳洛酮0.4mg-0.8mg可拮抗乙醇作用。
H2受体阻滞剂、抗组胺药物可改善症状。
4.对症处理:有胸闷、心绞痛者应用硝酸酯类药物。
休克者应补充液体或用多
巴胺等升压药。
呕吐者可用胃复安。
如有严重并发症时应给予积极有效的抢救,以防双硫仑样反应造成更为严重的后果。
5.预防:注意说明书,凡是有引起双硫仑样反应的药物,在用药期间和停药后
一周内不能饮酒或使用含乙醇的药物或食品,以使医务人员及时掌握并告知患者。
使用该类药物后注意事项,不要用舍有乙醇的药物进行皮肤消毒或乙醇擦浴降温,或吸氧气的过滤瓶中不能加入乙醇。
避免使用含有乙醇的药物,如氢化可的松注射液含有乙醇。