第二章抗癫痫药物类型选择
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗癫痫药物的选择
癫痫类型
部分性发作包括 继发性全身发作 全身性发作 失神发作
常用药物
卡马西平 苯妥英
二线药物
苯巴比妥 扑癫酮
其他
乙酰唑胺 甲妥英 氯氮卓 甲琥胺 苯乙酰胺 乙酰唑胺 对甲双酮 三甲双酮 甲琥胺 苯 琥胺 乙酰唑胺 乙妥英 甲 妥英 甲苯巴比妥
丙戊酸 乙妥英 乙琥胺 丙戊酸 氯硝安定
强直-阵痉性发作 卡马西平 苯妥 苯巴比妥 英 丙戊酸 扑癫酮
类别
乙内酰脲 亚胺二苯乙烯 琥珀酸亚胺 丙戊酸 苯二氮* 巴比妥 GABA激动剂 其他
药名
苯妥英 卡马西平 乙琥胺 丙戊酸钠 氯硝安定 苯巴比妥 加巴喷丁 非氨酯 妥泰 拉莫三嗪 左乙拉西坦
治疗量 （mg/d）
300-600 600-1200 900-2400 1800-3600 7-12 120-250 900-1800 600-3600 100-500 100-900 500-3000
代谢产物 10,11环氧卡马西平 乙酰胺胺衍生物 羟基代谢产物 羟基代谢产物 对羟基苯妥因 苯乙基二酰胺与 苯巴比妥 二烯丙戊酸 葡萄糖醛酸结合物
2、选好用量 1）按公斤体重计算，先给一 半，先用一周； 2）药物血浓度测定（游离型， 结合型）二者同测，目标同 上。
部分抗癫痫药常用治疗量与有效血浓度
清除率 [ml./(kg*min)]
0.5± 0.12 0.92 ± 0.25 0.26 ± 0.05 0.09 ± 0.04 6.5mg/kg/d 0.78 ± 0.62 0.12 ± 0.04 18
清除场所 (%)
肝98 肝98 肝80.9 肝50-80 肝95 肝30-90 肾15-65 肝78 肾80 肾90
其他药改变示例药血浓度
高 减 低
红霉素 异烟肼 甲氰咪呱 异搏停 竹桃霉素 口服避孕药 氯霉素 氯霉素 甲氰咪呱 双香豆素 异烟肼 保泰松 磺胺类 扑尔敏 水杨酸
利福平 洛沙平 二氯嗪
4、增减药原则 1）快增慢减 2）单一增减，不宜一增一 减 3）原药不变，先增后减 4）停药要慢
5、新药使用
加巴喷丁 拉莫三嗪 氨己烯酸 妥 泰 挫尼沙胺 非氨酯 替加平 奥卡西平 左乙拉西坦 Gabapentin Lamotrigin Vigabatrin Topamax ZoniSamide FelbamaTe Tiagabine OxcarbegePine Levetiracetam
二
手术治疗
1、手术治疗前准备
重庆癫痫病医院www.95dxzk.com 重庆癫痫病治疗中心www.023dxzk.com 重庆癫痫病专科医院www.dxzk023.com 重庆癫痫病专业医院www.cqs95.com 重庆癫痫病治疗www.cq95dx.com
1）VEEG 颅内VEEG 脑磁图 2）CT MR PET SPECT DSA 3）Wada试验 皮层刺激术
肌阵痉性失张力 性发作
丙戊酸
氯硝安定
卡马西平 甲琥胺 氯 氮卓 苯妥英 苯巴比 妥
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
T1/2(h)
抗癫痫药
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮 丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
达稳态天
成人 21-28 6 7-10 >21 6-10 4-7 1-4 4-8 10-20 18-50 52-56 96 24 15 12-16 21 24-35 儿童 8-14 22-33 30-36 67-72 ___ 10 8-12 ---
低
减
苯巴比妥 苯妥英
低
氯硝安定 乙琥胺 扑癫酮 丙戊酸 苯巴比妥 苯妥英 卡马 西平
丙戊酸
苯巴比妥 卡马西平
苯妥英 乙琥胺
甲氰咪呱 苯巴比妥 扑癫 酮 卡马西平 苯巴比妥 苯妥 英 扑癫酮 卡马西平 苯巴比妥 扑癫 酮 苯妥英
抗癫痫药物之间和其他药物的相互作用
示例药 增
卡马西平 氯硝安定 苯巴比妥 苯妥英 丙戊酸
（三）有抗痉作用的中草药
１、兼有镇静、降压的中草药
天麻、胡椒、钩藤、羚羊角、 地龙、蜈蚣、全蝎、僵蚕、罗布麻叶
重庆治疗癫痫的医院www.95dx120.com
2、手术方式
1）癫痫灶切除术（皮质灶、前颞叶、杏 仁核、海马、半球） 2）阻断异常放电（胼*体、软膜下多处横 纤维切除、立体定向） 3）改变脑皮质兴奋性（迷走刺激术、深 部电极、立体定向神经导航） ４）丘脑底部高频电刺激（也用于帕金森） ５）细胞移植（释放抑制性神经递质的细 胞、胚胎海马细胞、神经干细胞）
表观分布 容积(L/kg)
0.8-1.4 1.5-4.4 0.67 0.5-1.0 0.5-0.8 0.8 0.15 0.55-0.8 0.92-1.22
血浆蛋白 结合率(%)
75 85 0 40-60 90 20 80-94 13-27 55
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
抗癫痫药 卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮 丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
血浓度受示例药影响
示例药
苯巴比妥 苯妥英
ห้องสมุดไป่ตู้
改变示例药血浓度
增高 减 低
增 高
减
低
苯妥英 卡马西平 氯硝安定 卡马西平 苯巴比妥 丙戊酸 扑癫酮
丙戊酸 卡马西平 苯妥英 卡马西平 苯巴比妥 丙 戊酸
非巴比妥类药物之间相互作用
血浓度受示例药影响 示例药
增高
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺
改变示例药血浓度
增高
减
有效血浓度 （μg/ml）
10-20 4-12 40-100 40-120 0.02-0.08 15-40 2-20 ___
3、选好配伍 1）尽量单药 2）单药确实不能控制可考虑 联合用药。问题是抗癫痫最 容易出现相互配伍时的复杂 作用。 两种无效，可用三种，但此 时常已收效甚微。
巴比妥类药物之间的相互作用
癫痫类型
部分性发作包括 继发性全身发作 全身性发作 失神发作
常用药物
卡马西平 苯妥英
二线药物
苯巴比妥 扑癫酮
其他
乙酰唑胺 甲妥英 氯氮卓 甲琥胺 苯乙酰胺 乙酰唑胺 对甲双酮 三甲双酮 甲琥胺 苯 琥胺 乙酰唑胺 乙妥英 甲 妥英 甲苯巴比妥
丙戊酸 乙妥英 乙琥胺 丙戊酸 氯硝安定
强直-阵痉性发作 卡马西平 苯妥 苯巴比妥 英 丙戊酸 扑癫酮
类别
乙内酰脲 亚胺二苯乙烯 琥珀酸亚胺 丙戊酸 苯二氮* 巴比妥 GABA激动剂 其他
药名
苯妥英 卡马西平 乙琥胺 丙戊酸钠 氯硝安定 苯巴比妥 加巴喷丁 非氨酯 妥泰 拉莫三嗪 左乙拉西坦
治疗量 （mg/d）
300-600 600-1200 900-2400 1800-3600 7-12 120-250 900-1800 600-3600 100-500 100-900 500-3000
代谢产物 10,11环氧卡马西平 乙酰胺胺衍生物 羟基代谢产物 羟基代谢产物 对羟基苯妥因 苯乙基二酰胺与 苯巴比妥 二烯丙戊酸 葡萄糖醛酸结合物
2、选好用量 1）按公斤体重计算，先给一 半，先用一周； 2）药物血浓度测定（游离型， 结合型）二者同测，目标同 上。
部分抗癫痫药常用治疗量与有效血浓度
清除率 [ml./(kg*min)]
0.5± 0.12 0.92 ± 0.25 0.26 ± 0.05 0.09 ± 0.04 6.5mg/kg/d 0.78 ± 0.62 0.12 ± 0.04 18
清除场所 (%)
肝98 肝98 肝80.9 肝50-80 肝95 肝30-90 肾15-65 肝78 肾80 肾90
其他药改变示例药血浓度
高 减 低
红霉素 异烟肼 甲氰咪呱 异搏停 竹桃霉素 口服避孕药 氯霉素 氯霉素 甲氰咪呱 双香豆素 异烟肼 保泰松 磺胺类 扑尔敏 水杨酸
利福平 洛沙平 二氯嗪
4、增减药原则 1）快增慢减 2）单一增减，不宜一增一 减 3）原药不变，先增后减 4）停药要慢
5、新药使用
加巴喷丁 拉莫三嗪 氨己烯酸 妥 泰 挫尼沙胺 非氨酯 替加平 奥卡西平 左乙拉西坦 Gabapentin Lamotrigin Vigabatrin Topamax ZoniSamide FelbamaTe Tiagabine OxcarbegePine Levetiracetam
二
手术治疗
1、手术治疗前准备
重庆癫痫病医院www.95dxzk.com 重庆癫痫病治疗中心www.023dxzk.com 重庆癫痫病专科医院www.dxzk023.com 重庆癫痫病专业医院www.cqs95.com 重庆癫痫病治疗www.cq95dx.com
1）VEEG 颅内VEEG 脑磁图 2）CT MR PET SPECT DSA 3）Wada试验 皮层刺激术
肌阵痉性失张力 性发作
丙戊酸
氯硝安定
卡马西平 甲琥胺 氯 氮卓 苯妥英 苯巴比 妥
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
T1/2(h)
抗癫痫药
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮 丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
达稳态天
成人 21-28 6 7-10 >21 6-10 4-7 1-4 4-8 10-20 18-50 52-56 96 24 15 12-16 21 24-35 儿童 8-14 22-33 30-36 67-72 ___ 10 8-12 ---
低
减
苯巴比妥 苯妥英
低
氯硝安定 乙琥胺 扑癫酮 丙戊酸 苯巴比妥 苯妥英 卡马 西平
丙戊酸
苯巴比妥 卡马西平
苯妥英 乙琥胺
甲氰咪呱 苯巴比妥 扑癫 酮 卡马西平 苯巴比妥 苯妥 英 扑癫酮 卡马西平 苯巴比妥 扑癫 酮 苯妥英
抗癫痫药物之间和其他药物的相互作用
示例药 增
卡马西平 氯硝安定 苯巴比妥 苯妥英 丙戊酸
（三）有抗痉作用的中草药
１、兼有镇静、降压的中草药
天麻、胡椒、钩藤、羚羊角、 地龙、蜈蚣、全蝎、僵蚕、罗布麻叶
重庆治疗癫痫的医院www.95dx120.com
2、手术方式
1）癫痫灶切除术（皮质灶、前颞叶、杏 仁核、海马、半球） 2）阻断异常放电（胼*体、软膜下多处横 纤维切除、立体定向） 3）改变脑皮质兴奋性（迷走刺激术、深 部电极、立体定向神经导航） ４）丘脑底部高频电刺激（也用于帕金森） ５）细胞移植（释放抑制性神经递质的细 胞、胚胎海马细胞、神经干细胞）
表观分布 容积(L/kg)
0.8-1.4 1.5-4.4 0.67 0.5-1.0 0.5-0.8 0.8 0.15 0.55-0.8 0.92-1.22
血浆蛋白 结合率(%)
75 85 0 40-60 90 20 80-94 13-27 55
部分抗癫痫药物的药代动力学参数(一)
抗癫痫药 卡马西平 氯硝安定 乙琥胺 苯巴比妥 苯妥英 扑癫酮 丙戊酸 妥泰 拉莫三嗪
血浓度受示例药影响
示例药
苯巴比妥 苯妥英
ห้องสมุดไป่ตู้
改变示例药血浓度
增高 减 低
增 高
减
低
苯妥英 卡马西平 氯硝安定 卡马西平 苯巴比妥 丙戊酸 扑癫酮
丙戊酸 卡马西平 苯妥英 卡马西平 苯巴比妥 丙 戊酸
非巴比妥类药物之间相互作用
血浓度受示例药影响 示例药
增高
卡马西平 氯硝安定 乙琥胺
改变示例药血浓度
增高
减
有效血浓度 （μg/ml）
10-20 4-12 40-100 40-120 0.02-0.08 15-40 2-20 ___
3、选好配伍 1）尽量单药 2）单药确实不能控制可考虑 联合用药。问题是抗癫痫最 容易出现相互配伍时的复杂 作用。 两种无效，可用三种，但此 时常已收效甚微。
巴比妥类药物之间的相互作用