(完整版)执业药师西药一重点笔记

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执业药师西药一(2024)必考点三色笔记

三色笔记商品名：不同企业不同商品名,。

通用名：也称为，不受专利和行政保护，。

：可改变药物的作用性质；可调节药物的作用速度；可降低药物的不良反应；可产生靶向作用；可提高药物的稳定性；可影响疗效。

常用包装材料的种类按使用方式：I类：直接接触药品，多为一次性，塑料制品；II类：。

如：玻璃容器；III类：瓶盖，塞子。

pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。

药物稳定性试验方法包括：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。

中国药典（2020年版），缩写，是我国第版药典，由国家药典委员会负责制定和修订。

1.凡例，共性问题的统一规定，；2.正文，主体；3.通则，药品质量指标的检测方法或原则的统一规定。

1.性状：①外观性状：外观与臭味；②溶解度；③物理常数。

2.（1）化学鉴别法盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物；（xp：）吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色；（xp：）维生素C可使二氯靛酚钠褪色；（xp：）肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色；（xp：）葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液，即生成红色氧化亚铜沉淀；（xp：）尼可刹米与氢氧化钠试液加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。

（xp：）药品有效期，记作，指药物降解所需的时间。

加入抗凝剂后，全血离心制得血浆（占全血量的50%-60%）不加抗凝剂，自然沉降后离心制得血清，占全血量的20%-40%短期保存时可置冰箱冷藏4℃。

长期保存在-20℃或-80℃下冷冻贮藏。

：烷化剂类抗肿瘤药（如：环磷酰胺、卡莫斯汀）与DNA中鸟嘌呤碱基结合。

：最常见磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合；乙酰胆碱与受体、美沙酮；氯喹插入到疟原虫DNA碱基对间形成。

作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大脂溶性。

当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；化学降解途径：水解：（普鲁卡因，乙酰水杨酸），青霉素、头孢）。

执业药师之西药学专业一考试必考知识点归纳

执业药师之西药学专业一考试必考知识点归纳1、具有酸性，可通过成酯增加脂溶性的基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键正确答案：A2、"药品不良反应"的正确概念是A.正常使用药品出现与用药目的无关的或意外的有害反应B.因使用药品导致患者住院或住院时间延长或显著的伤残C.药物治疗过程中出现的不良临床事件D.因使用药品导致患者死亡E.治疗期间所发生的任何不利的医疗事件正确答案：A3、破裂，乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定现象的原因是A.Zeta电位降低B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等的作用D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂性质改变正确答案：D4、患者，男，71岁，患冠心病已3年，2012年11月行冠脉支架植入治疗，术后一直服用阿司匹林和氯吡格雷。

关节炎病史5年，高血压病史10余年，口服替米沙坦血压控制良好。

1周前无明显诱因排黑便，伴有头晕、大汗，偶有恶心等症状，急诊化验检查结果为便隐血阳性，诊断为消化道出血。

A.阿司匹林导致B.不属于药源性疾病C.氯吡格雷导致D.阿司匹林和氯吡格雷的协同作用结果E.因为患者为男性正确答案：D5、丙磺舒与青霉素合用，使青霉素作用时间延长属于A.酶诱导B.酶抑制C.肾小管分泌D.离子作用E.pH的影响正确答案：C6、下列关于鼻黏膜给药的叙述中错误的是A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜高度渗透性有利于全身吸收B.可避开肝脏首过效应C.吸收程度和速度比较慢D.鼻黏膜吸收以脂质途径为主，但许多亲水性药物或离子型药物可从水性孔道吸收E.鼻腔内给药方便易行正确答案：C7、（2018年真题）他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,因该不良反应而撒出市场的药物是（）A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D.阿托伐他汀E.辛伐他汀正确答案：C8、苯甲酸，下述液体制剂附加剂的作用为A.极性溶剂B.非极性溶剂C.防腐剂D.矫味剂E.半极性溶剂正确答案：C9、（2017年真题）体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是（）A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦正确答案：A10、混悬剂中使微粒ζ电势降低的电解质是A.润湿剂B.反絮凝剂C.絮凝剂D.助悬剂E.稳定剂正确答案：C11、单室模型的药物恒速静脉滴注3个半衰期，血药浓度为达稳态时的A.50%B.75%C.88%D.90%E.95%正确答案：C12、艾滋病是一种可以通过体液传播的传染病，由于感染HIV病毒，导致机体免疫系统损伤，直至失去免疫功能。

[全]执业药师《西药一》40个精选考点

执业药师《西药一》40个精选考点西药专业知识一第一部分：2019年《西药一》大纲变动细节如下：第二部分：40个精选考点1.不属于第二信使的物质是生长因子；2.药物口服后主要吸收部位是小肠；3.不属于关联合用药的是增加给药剂量；4.不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是依托泊苷；5.组胺和肾上腺合用可发生生理性拮抗；6.苯海拉明与H1 受体激动药合用可发生抵消作用；7.苯巴比妥使避孕药药效下降属于生化性拮抗；8.结构中含5 位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是司帕沙星；9.含有嘧啶结构，常与磺胺甲恶唑组成复方制剂是药物是甲氧嘧啶；10.结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是左氧氟沙星；11.第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是诺氟沙星；12.化学结构与美西律相似，具有抗心律失常作用和局部麻烦作用的药物是利多卡因；13.具有两个对应异构体，在药效学和药动学方面存在显著差异的药物是普罗帕酮；14.含有碘原子，可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞药是胺碘酮；15.属于α-糖苷酶抑制剂的是阿卡波糖；16.母核为噻唑烷二酮结构的是吡格列酮；17.属于磺酰脲类降糖药的是格列齐特；18.属于非磺酰脲类降糖药是瑞格列奈；19.紫杉醇为抗肿瘤植物有效成分；20.卡铂为抗肿瘤金属配合物；21.盐酸多柔比星为抗肿瘤抗生素；22.非共价键的键合类型有离子-偶极和偶极-偶极相互作用;电荷转移复合物;氢键;范德华力;疏水性相互作用；23.药物流行病学的主要研究方法有描述性研究、分析性研究、实验性研究；24.具有抗抑郁作用的药物有文拉法辛、丙米嗪、去甲氟西汀、西酞普兰、舍曲林；25.影响药物在胃肠道吸收的因素有PH 的作用、离子的作用、肠吸收功能的影响、胃排空速率、肠蠕动速率；26.阿片类药物的依赖性治疗包括美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸；27.由于各种抗菌药的广泛使用，病原微生物为了生存，加强自身防御能力，抵御甚至适应抗菌药物，称为耐药性；28.药源性疾病不包括药物过量引起的急性中毒；29.17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是丙酸氟替卡松；30.对睾酮结构改造，19 位去甲基，17 位引入乙炔基得到的孕激素是炔诺酮；31.喷他佐辛与阿片受体结合后，内在活性1>α>0,属于部分激动药；32.阿托品与乙酰胆碱合用，使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能，属于竞争性拮抗药；33.苯二氮（艹卓）类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用，属于药物的剂量；34.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MR-SA 出现，可用万古霉素和利福平联合治疗，但随着万古霉素的广泛应用，其敏感性逐渐降低，属于疗程；35.麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用，可引起患者失眠，若同时服用催眠药可纠正，属于副作用；36.长期应用肾上腺素皮质激素，可引起肾上腺素皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能下降，数月难以恢复，属于后遗效应；37.判明不良反应是否与并用药物的作用、患者病情的进展和其他治疗措施相关，属于影响因素甄别；38.判明不良反应与现有资料或生物学上的合理性是否一致，属于文献合理性；39.某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关，如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起溶血；血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于特异质反应；40.新药试验趋向采用所谓”专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等，属于种属差异。

西药执业药师重点知识归纳

西药执业药师重点知识归纳
1.药物分类：西药可分为化学药物、生物制品和辅助用药等，根据作用可分为抗菌药物、抗炎药、心血管药等。

2. 药物剂型：西药的剂型包括口服剂型、注射剂型、局部用药
剂型等，需根据药物性质和患者情况选择适当的剂型。

3. 药物作用机制：西药的作用机制包括靶点作用、代谢作用、
调节作用等，需要深入了解药物的作用机制才能更好地指导患者用药。

4. 药物代谢和排泄：西药的代谢和排泄途径多种多样，需根据
患者情况合理调整用药方案。

5. 药物不良反应：西药的不良反应包括药物过敏、副作用等，
需仔细观察患者症状并及时处理。

6. 药物相互作用：西药之间的相互作用会影响疗效和安全性，
需避免不合理的药物组合。

7. 药物治疗的监测和评估：西药治疗需进行有效的监测和评估，以确保疗效和安全性。

8. 药物管理和储存：西药的管理和储存需符合相关法规和规定，保证药物的质量和安全性。

9. 药学知识和服务：西药执业药师需具备扎实的药学知识和服
务技能，为患者提供专业的用药指导和咨询服务。

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西药专业知识(一)重点知识

《西药专业知识一》必考点：药品储存和养护新修订的《药品经营质量管理规范》(以下简称药品GSP)按照完善质量管理体系的要求，从药品经营企业的人员、机构、设施设备、体系文件等质量管理要素各个方面，对采购、验收、储存、养护、销售、运输、售后管理等环节都做出了规定。

1.药品储存药品储存系指药品从生产到消费领域的流通过程中，经过多次停留而形成的储备，是药品流通过程中必不可少的重要环节。

企业应当根据药品的质量特性对药品进行合理储存，并符合以下要求：①按包装标示的温度要求储存药品，包装上没有标示具体温度的，按照《中华人民共和国药典》规定的贮藏要求进行储存;②储存药品相对湿度为35%~75%;③在人工作业的库房储存药品，按质量状态实行色标管理：合格药品为绿色，不合格药品为红色，待确定药品为黄色;④储存药品应当按照要求采取避光、遮光、通风、防潮、防虫、防鼠等措施;⑤搬运和堆码药品应当严格按照外包装标示要求规范操作，堆码高度符合包装图示要求，避免损坏药品包装;⑥药品按批号堆码，不同批号的药品不得混垛，垛间距不小于5厘米，与库房内墙、顶、温度调控设备及管道等设施间距不小于30厘米，与地面间距不小于10厘米;⑦药品与非药品、外用药与其他药品分开存放，中药材和中药饮片分库存放;⑧特殊管理的药品应当按照国家有关规定储存;⑨拆除外包装的零货药品应当集中存放;⑩储存药品的货架、托盘等设施设备应当保持清洁，无破损和杂物堆放;11.未经批准的人员不得进入储存作业区，储存作业区内的人员不得有影响药品质量和安全的行为;12.药品储存作业区内不得存放与储存管理无关的物品。

2. 药品养护药品养护系指运用现代科学技术与方法，研究药品储存与养护技术和储存药品质量变化规律，防止药品变质，保证药品质量，确保用药安全、有效的一门实用性技术科学。

养护人员应当根据库房条件、外部环境、药品质量特性等对药品进行养护，主要内容是：①指导和督促储存人员对药品进行合理储存与作业;②检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境;③对库房温、湿度进行有效监测、调控;④按照养护计划对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查，并建立养护记录;对储存条件有特殊要求的或者有效期较短的品种应当进行重点养护;⑤发现有问题的药品应当及时在计算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理;⑥对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录，所采取的养护方法不得对药品造成污染;⑦定期汇总、分析养护信息。

完整版)执业药师西药一重点笔记

完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。

考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。

根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。

根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。

根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。

根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。

根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。

酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

执业药师西药一重点笔记

药学专业知识一考点历年分值占比第一章：八大考点考点一：剂型分类形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间1.按形态学分类：固体（散剂、颗粒剂、片剂等）、半固体（软膏剂、糊剂等）、液体（溶胶剂、芳香水剂等）和气体（气雾剂、部分吸入剂等）2.按给药途径分类①经胃肠道给药剂型：口服给药②非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、阴道和尿道给药等3.按分散体系分类①真溶液类②胶体溶液类③乳剂类④混悬液类⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。

⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

⑦微粒类：如微囊、微球等4.按制法分类：浸出制剂、无菌制剂等5.按作用时间分类：速释、普通、缓控释制剂等考点二：药物剂型的重要性①可改变药物的作用性质②可调节药物的作用速度③可降低（或消除）药物的不良反应④可产生靶向作用⑤可提高药物的稳定性⑥可影响疗效（影响不是决定）考点三：药用辅料的作用①赋型②使制备过程顺利进行③提高药物稳定性④提高药物疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性考点四：药物化学降解途径水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

③异构化左旋肾上腺素—外消旋化作用；毛果芸香碱—差向异构作用；维生素A—几何异构化④脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素1.处方因素对药物制剂稳定性的影响①pH的影响②广义酸碱催化的影响③溶剂的影响④离子强度的影响⑤表面活性剂的影响⑥处方中基质或赋形剂的影响2.外界因素对药物制剂稳定性的影响①温度的影响②光线的影响③空气（氧）的影响④金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用⑤湿度和水分的影响⑥包装材料的影响考点六：药物稳定性试验方法①影响因素试验（高温、高湿、强光试验）②加速试验（化学动力学理论）③长期试验（留样观察法）考点七：药物配伍变化1.物理学的配伍变化①溶解度改变：安定注射液（含40%丙二醇和10%乙醇）与5%葡萄糖注射液配伍析沉淀②吸湿、潮解、液化与结块（散剂、颗粒剂）③粒径或分散状态的改变（乳剂、混悬剂）2.化学的配伍变化（熟悉例子）①浑浊或沉淀pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合；水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液；生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等；黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀；复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

执业药师专业知识一重点笔记

第 1 章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物根源与分类药物主要包含化学合成药物、根源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的构造与命名药物的名称包含药物的通用名、化学名和商品名。

通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。

二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的观点剂型：适合于疾病的诊疗、治疗或预防的需要而制备的不一样给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物依据某种剂型制成必定规格并拥有必定质量标准的详细品种，简称制剂。

制剂名=药物通用名 +剂型名 , 如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

2、剂型的分类分类方式详细剂型形态学液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型1、胃肠道给药剂型：散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。

2、给药门路非经胃肠道给药剂型：注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。

分别系统真溶液、乳剂、混悬液、气体分别、固体分别、微粒制法不常用，如浸出、无菌作用时间速释、一般缓和控释3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提升药物稳固性、提升药物疗效、降低药物毒副作用、调理药物作用、增添病人用药的适应性。

药用辅料的分类分类方式详细辅料根源天然物质、半合成物质和全合成物质作用用途60 余种，如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药给药门路用等（二）药物稳固性及药品有效期1、药物制剂稳固性变化稳固性变化详细变化方式化学水解、氧化、复原、光解、异构化、聚合、脱羧颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破碎，胶系统剂的老化，片剂崩解度、溶物理出速度的改变生物药物的酶败分解变质2、影响药物制剂稳固性的要素影响要素详细内容处方要素pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂外界要素温度、光芒、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装资料3、药物制剂稳固化方法：控制温度、调理 pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱赶氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改良剂型或生产工艺、制备稳固的衍生物、加入干燥剂及改良包装。

执业药师《西药一》25个常考知识点

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执业药师《西药一》25个常考知识点
1、具有内在活性的β受体阻断药是：吲哚洛尔
2、属于代表性的N受体阻断药是：美卡拉明
3、作用与胆碱受体的拟胆碱药物是：硝酸毛果芸香碱
4、胆碱受体拮抗剂是：硫酸阿托品、氯化琥珀胆碱
5、对受体有亲和力，又有内在活性的是激动剂
6、对受体有亲和力，但内在活性较弱的是部分激动剂
7、对受体有亲和力，而无内在活性的是拮抗剂
8、精神药品标签的颜色由：绿色白色组成
9、外用药品标签的颜色由：红色白色组成
10、麻醉药品标签的颜色由：蓝色白色组成
11、非处方药分为甲类、乙类的依据是：药品的安全性
12、需要保存三年备查的处方是：麻醉药品处方
13、化学药品的分类为：五类
14、属于抗代谢类的抗肿瘤药物是：氟尿嘧啶
15、属于萜类的抗疟药是：青蒿素
16、属于一级药品管理的是毒性药品原料药
17、属于β内酰氨酶抑制剂的是：克拉维酸
18、属于阴离子表面活性剂的：有机胺皂
19、属于血浆待用液的是：羟乙基淀粉注射液
20、属于阳离子表面活性剂的是：新洁尔灭
21、属于对因治疗的药物作用方式的是青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性?脑脊髓膜炎
22、尼可刹米属于：酰胺类中枢兴奋药
23、扑热息痛属于：苯氨类
24、EDTA在注射液中做：金属离子螯合剂
25、DMSO是属于：极性溶剂。

执业药师考试西药一总结

药学专业知识（一）●药物的溶解度和渗透性对药效的影响高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物（体内吸收取决于胃排空速率）低水溶解性、高渗性的亲脂性分子药物（体内吸收取决于溶解速率）高水溶解性、地渗透性的水溶性分子药物（体内吸收取决于渗透效率）低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物（体内难吸收）●脂水分配系数对药物吸收的影响脂水分配系数：评价药物亲水性或亲脂性大小的标准，用P表示。

P值越大，药物脂溶性越高。

当药物脂溶性较低时，随着脂溶性增大，药物的吸收性先提高后降低，成抛物线的变化规律。

●药物的典型官能团对生物活性影响烃基：可改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻而增加稳定性卤素：强吸电子基，可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。

羟基和巯基：羟基可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性。

羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；取代在芳环上，使活性和毒性增强。

羟基成酯后活性降低。

巯基比羟基脂溶性强，可与重金属作用生成不溶性盐，可做解毒剂。

醚和硫醚：具有亲水性又具有亲脂性，易通过生物膜。

硫醚可氧化成亚砜。

磺酸、羧酸和酯：磺酸可使化合物水溶性、解离度增加，不易透过生物膜，活性与毒性降低。

羧酸水溶性较小，成盐可增加水溶性，可增加活性。

酸成酯后增加脂溶性，易被吸收。

可将羧酸制成酯的潜药。

酰胺：易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力。

胺类：显碱性，易与酸性基团成盐；能与多种受体结合，显多样生物活性。

季铵易成铵离子，水溶性大而不吸收，无中枢作用。

●药物与作用靶标结合的化学本质：共价键与非共价键结合1.共价键键合类型为不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒性。

2.非共价键键合类型（1）氢键：最常见，药物与生物大分子作用最基本的化学键合形式。

（2）离子-偶极和偶极-偶极相互作用由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。

药离子-偶极、偶极-偶极相互作用常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。

执业药师西药一知识点

执业药师西药一知识点一、知识概述《药物化学结构与药效关系》①基本定义：说实话，就是研究药物化学结构咋影响药效的。

简单说就是药物长啥样决定了它能在身体里干多少活，这两者之间的关系就是这知识点的内容。

②重要程度：在执业药师西药一这个学科里非常重要。

就像盖房子，得知道砖头怎么摆房子才结实，咱们得知道药物化学结构是怎么影响效果的，我们才能知道咋开药。

③前置知识：得先知道化学元素那些基础知识，像啥是碳、氢、氧原子之类的，还有基本的化学键知识。

④应用价值：想象一下，医生根据病人情况开药有很多考量。

咱们知道这个关系就能在研制新药时设计更有效的药物结构，药师在推荐药物时也能根据病情选到最合适的药。

比如感冒了，有不同化学结构的感冒药，知道这个关系就能选到对症状最有效的那个。

二、知识体系①知识图谱：在西药一这个系统里，它处于连接药物化学知识和药理学知识的位置。

是理解药物怎么起作用的关键环节。

②关联知识：和药物代谢、药物作用机制这些知识点联系紧密。

打个比方，就像链条一样，一环扣一环，药物化学结构决定药效，药效又影响药物代谢和作用怎么展开。

③重难点分析：掌握难度有点高，关键点在于要同时熟悉化学知识和生物知识。

不同的原子团、化学键变化很复杂。

对我来说，开始的时候那些化学结构看起来就像乱麻，区分不开各种官能团对药效的不同影响。

④考点分析：在考试里超级重要，考查方式多样，有时让你分析给定药物结构改变后的药效变化，有时比较几种相似结构药物的药效强弱等。

三、详细讲解【理论概念类】①概念辨析：药物化学结构就是药物分子由哪些原子、原子团按啥样的化学键组成的这种固定形式。

药效就是药物在身体里发挥治病的作用大小。

它们之间的关系就是看化学结构的不同部分怎么影响这个作用大小的。

②特征分析：主要特点就是非常复杂而且具有逻辑性。

你看一种药物化学结构改一点，药效可能就大变。

比如，有的基团加上去就像给汽车加个涡轮，效果增强好多，或者有的一换药用性完全变了像汽车换了发动机直接变成不同用途车了。

596个西药一高频考点(背诵版)

596个西药一高频考点（背诵版）第一章药品与药品质量标准1．药品商品名：（可进行注册和专利保护）2．药品通用名：（称为国际非专利药品名称【INN】）3．经典药物的母核结构：（阿托伐他汀：【吡咯环】；地西泮：【苯二氮䓬环】；尼群地平：【1,4-二氢吡啶环】；环丙沙星：【喹啉酮环；阿昔洛韦：【鸟嘌呤环】；氯丙嗪：【吩噻嗪环】；氢化可的松：【甾体】；格列本脲：【苯磺酰脲】）4．非胃肠道给药剂型：（含片、舌下片、膜剂、漱口剂、栓剂、滴鼻剂、气雾剂、滴眼剂、注射剂等）5．药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分：（首过消除【也称首关消除】）6．完全避免或减少首过消除的剂型：（注射剂、舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔给药制剂等）7．药物剂型的重要性：（1.改变药物作用性质；2.调节药物的作用速度；3.降低或消除不良反应；4.靶向作用；5.提高药物稳定性；6.影响疗效）8．硫酸镁给药途径不同，作用不同：（【静脉注射】镇静、解痉、降低血压；【口服给药】导泻作用）9．I类药品包装材料：（直接接触药品的、直接使用的：塑料输液瓶/袋）10．Ⅱ类药品包装材料：（直接接触药品，便于清洗，可消毒灭菌：玻璃输液瓶、输液瓶胶塞）11．Ⅲ类药品包装材料：（铝盖、铝塑组合盖）12．热膨胀系数小，耐热冲击性能高，所以制作低温冻干粉针瓶比较理想：（高硼硅玻璃）13．也称国际中性玻璃，国际上注射液一般都采用中性玻璃：（中硼硅玻璃）14．容易熔制和加工、价廉，用于制作耐热性、化学稳定性要求不高的玻璃制品：（钠钙玻璃）15．塑料药包材的缺点：（耐热性和耐寒性和玻璃相比较差，高温容易变形，低温容易变脆、较玻璃容易透气、透湿、易老化、不易再生）16．大量用于片剂、胶囊剂的铝塑泡罩包装的泡罩材料：（聚氯乙烯（PVC））17．目前塑料中最轻的一种，尤其是具有较好的刚性和抗弯曲性：（聚丙烯（PP））18．易水解的结构：（内酯结构【普鲁卡因】；酰胺结构【青霉素、头孢类、氯霉素、巴比妥类】）19．易氧化药物：（肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C）20．异构化反应：（维生素A易氧化，也发生几何异构化）21．聚合反应：（氨苄西林钠、塞替派在水溶液中发生聚合）22．脱羧反应：（对氨基水杨酸钠）23．影响制剂的【处方】因素：（溶剂、pH、离子强度、赋形剂、金属离子络合剂）24．影响制剂的【非处方】因素：（温度、光线、水分、空气、包装材料、金属离子）25．抗氧剂：（【适合偏酸性药】焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠；【适合偏碱性药】亚硫酸钠/硫代硫酸钠；【油溶性抗氧剂】叔丁基对羟基茴香醚（BHA），2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E）26．金属离子络合剂：（依地酸二钠、枸橼酸、酒石酸）27．药物稳定性试验方法：（影响因素试验、加速试验、长期试验）28．药品【有效期】计算公式：（t0.9=0.1054/k）29．药物【半衰期】计算公式：（t1/2=0.693/k）30．《中国药典》第四部：（收载通则、药用辅料）31．（凡例）是对正文、通则与药品质量检定有关的共性问题的统一规定。

执业药师考试西药一考前速记必考点总结

执业药师考试西药一考前速记必考点总结（关注：百通世纪获取更多）执业药师考试西药一考前速记必考点总结第一章：药物与药学专业知识药物的结构与命名、常见药物的命名1药物的结构与命名主要掌握五元杂环、六元环、稠合环、碱基(嘧啶、嘌呤)、甾体2商品名①药物最终产品(剂量剂型已确定)②成分相同的药品，厂家不同，商品名也不同③企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护④不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口3通用名②有活性的药物物质，而不是最终的药品③一个药物只有一个通用名，比商品名更方便;④不能和已有名称相同，也不能和商品名相似;⑤药典中使用的名称。

4化学名根据化学结构式进行命名。

如：2-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸制剂与剂型5制剂药物应用形式的具体品种，如：维生素C片、阿莫西林胶囊等6剂型药物不同给药形式，如：片剂、胶囊剂、注射剂等剂型的分类及其重要性7剂型分类--按给药途径分类8液体制剂按分散系统分类9药物剂型的重要性药物剂型必须与给药途径相适应①变性：可改变药物的的作用性质(硫酸镁口服泻下，注射镇静)②调速：可调节药物的作用速度(注射、吸入急救;丸剂、缓控释长效)③降低(或消除)药物的不良反应(缓控释制剂：血药浓度平稳)④靶向作用(脂质体、微球、微囊→浓集于肝、脾)⑤提高药物稳定性(固>液)⑥影响疗效(影响，不是决定)药用辅料的作用(主要7大作用)10赋型如，稀释剂、黏合剂11使制备顺利进行如，润滑剂12调节药物作用如包衣、速释、缓释、靶向13提高稳定性14提高疗效如，肠溶片15增加病人用药的顺应性如，矫味剂16降低毒副作用如，包衣药物的化学降解途径17化学降解途径水解、氧化、还原、异构化、聚合、脱羧。

其中水解和氧化是药物降解的两个主要途径18水解水解：酯类(包括内酯)、酰胺(包括内酰胺)类① 酯类代表药物：普鲁卡因第一步：普鲁卡因水解韦老师妙记：普通卡车装水第二步：代谢产物对氨基苯甲酸发生氧化——生成有色物质②酰胺类：青霉素类、氯霉素。

执业药师【西药一】核心考点

执业药师【西药一】核心考点第一章药品与药品质量标准考点1：药品分类：化学药、中药和生物制品考点2：药品名称：商品名、通用名、化学名考点3：制剂、剂型、方剂、调剂学：概念、区别、分类考点4：药包装：I类〈塑料)、II类〈玻璃、胶塞)、III类(盖)考点5：药物稳定性及其影响因素：有效期的计算与标注、半衰期的计算考点6：药物的化学降解途径：水解及对应药物、氧化及对应药物考点7：药物稳定性试验方法：影响因素试验、加速试验、长期试验考点8：药品质量标准与药典：各国药典简介、中国药典凡例、正文与通则考点9：药品标准的质量要求：具体项目(性状、鉴别、检查、含量/效价测定)、药品标准与说明书的区别考点10：药品质量保证：质量一致性评价、药品质量检验、体内药物检测的样本、体内分析方法第二章药物的结构与作用考点1：药物的基本母核与药效团：苯二氮䓬、吩噻嗪、喹啉酮、1，4-二氯吡啶等考点2：药物与靶标结合的化学本质：共价键(不可逆)和非共价键(可逆，7项)考点3：药物的理化性质：溶解度、分配系数、解离度，解离型与非解离型的计算与意义考点4：药物化学结构与生物活性的差异：对映异构体、几何异构体和构象异构体考点5：药物代谢：I相(氧化、还原和水解)、II相(四大两小)考点6：药物的毒副作用：撤市药物及其原因第三章常用的药物结构与作用考点1：苯二氮䓬类与非苯二氮䓬类镇静催眠药考点2：三环类(吩噻嗪、硫杂蒽、二苯并氮革)和非三环类抗精神病药考点3：去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取双重抑制药等抗抑郁药考点4：天然生物碱类镇痛药考点5：组胺H1受体阻断剂抗过敏药：氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类考点6：拟肾上腺素药:α、β受体激动药、α受体激动药、β受体激动药考点7：水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯)和苯胺类(对乙酰氨基酚)解热镇痛药考点8：羧酸类(吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬)和非羧酸类(昔康类与昔布类)非甾体抗炎药考点9：抗溃疡药：组胺H2受体阻断药(替丁类)、质子泵抑制药(拉唑类)考点10：促胃肠动力药：多巴胺D2受体阻断药(甲氧氯普胺)，外周性多巴胺D2受体阻断药(多潘立酮)，阻断多巴胺D2受体并抑制乙酰胆碱活性药(伊托必利)和选择性5-HT4受体激动药(莫沙必利)考点11：抗高血压药：血管紧张素转换酶抑制药(普利类)和血管紧张素II受体阻断药(沙坦类)考点12：调节血脂药：HMG一CoA还原酶抑制药(他汀类)考点13：抗心律失常药：钾通道阻滞药(胺碘酮)、β-受体阻断药(洛尔类)考点14：抗心绞痛药：硝酸酯类、钙通道阻滞药考点15：抗血栓药：抗凝血药、血小板二磷酸腺苷受体阻断药和糖蛋白GP IIb/IIIa受体阻断药考点16：甾体激素类药：肾上腺糖皮质激素、雌激素、孕激素和雄性激素及蛋白同化激素考点17：降血糖药：胰岛素及其类似物和口服降糖药，促胰岛素分泌药(甲苯磺丁脲、格列和列奈类)、胰岛素增敏药(双胍和列酮类)、α-葡萄糖苷酶抑制药(糖/醇)、二肽基肽酶-4抑制药和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制药考点18：调节骨代谢与形成药：双膦酸盐类和促进钙吸收药考点19：抗生素类抗菌药：β一内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类和单环β一内酰胺类);考点20：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类、抗真菌类(多烯类、咪唑类和三喹类)考点21：抗病毒药：抗非逆转录病毒药(洛韦类)、抗逆转录病毒药(夫定类)考点22：抗疟药：青蒿素类考点23：抗肿瘤药：烷化剂类抗肿瘤药、抗代谢抗肿瘤药、天然产物类抗肿瘤药、靶向抗肿瘤药、放疗与化疗的止吐药第四章口服制剂与临床应用考点1：口服固体制剂的常用辅料∶稀释剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、致孔剂考点2：口服固体制剂包衣：目的、糖包衣、薄膜包衣、包衣材料考点3：常见口服固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊、滴丸剂、膜剂、处方分析考点4：口服液体制剂的常用辅料∶增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂/抑菌剂、矫味剂考点5：表面活性剂：分类、毒性与溶血作用、制剂作用考点6：常见口服液体制剂：溶液剂、芳香水剂、露剂、醋剂、酊剂、酣剂、糖浆剂、高分子溶液剂、溶胶剂、口服混悬剂、口服乳剂、处方分析第五章注射剂与临床应用考点1：注射剂：分类、特点与质量要求考点2：制药用水：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水考点3：注射剂附加剂：抗氧剂、螯合剂、缓冲剂、助悬剂、增溶剂、润湿剂/乳化剂、抑菌剂、等渗调节剂考点4：热原：性质及去除方法考点5：增加药物溶解度的方法：加增溶剂、加助溶剂、成盐、使用混合溶剂、制成共晶等考点6：注射剂的配伍及配伍禁忌：类型与特点考点7：注射剂的分类：溶液型、乳状液型、混悬型注射剂、注射用无菌粉末、注射用浓溶液和输液考点8：微粒制剂：脂质体、微球和微囊第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用考点1：皮肤给药制剂：分类与特点考点2：皮肤给药的固体/半固体制剂：软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂、贴剂、贴膏剂考点3：皮肤给药的液体制剂：搽剂、洗剂、涂剂、涂膜剂考点4：黏膜给药制剂：分类与特点考点5：黏膜给药的剂型：气雾剂、喷雾剂、粉雾剂、眼用制剂、栓剂、口腔黏膜给药制剂、鼻用和耳用制剂第七章生物药剂学与药物动力学考点1：药物的分布、代谢和排泄：案例分析考点2：药物动力学模型：房室模型，单室/双室模型静脉注射、静脉滴注和口服给药考点3：药物动力学参数的计算：主要公式的运用，牢记公式考点4：非线性药动学：特征，识别，米氏方程考点5：统计矩：零阶矩、一阶矩、平均滞留时间考点6：个体化给药方案设计及体内药物监测考点7：生物利用度与生物等效性：临床意义，计算第八章药物对机体的作用考点1：药物作用的两重性：相关概念，对因与对症治疗，药品不良反应分类考点2：药物作用的量-效和时-效规律与评价：量效关系，效能和效价强度考点3：药物的作用机制与受体：作用机制分类，受体的特性与分类，三大信使，激动药与拮抗药的分类，受体脱敏与增敏考点4：药物相互作用：体外理化作用、药动学和药效学，协同与拮抗考点5：遗传药理学、时辰药理学与临床合理用药，药物应用的毒性问题。

执业药师西药知识点归纳

执业药师西药知识点归纳一、药理学基础。

1. 药物作用的基本原理。

- 药物的作用靶点：包括受体（如G - 蛋白偶联受体、离子通道受体等）、酶（如抑制乙酰胆碱酯酶的药物新斯的明）、离子通道（如钙通道阻滞剂硝苯地平）和核酸（如一些抗肿瘤药物干扰DNA合成）。

- 药物的量 - 效关系：- 最小有效量：能引起药理效应的最小剂量。

- 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。

例如，氢氯噻嗪100mg与氯噻嗪1g的排钠利尿效应相同，则氢氯噻嗪的效价强度是氯噻嗪的10倍。

- 效能：是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为最大效应，也称效能。

例如，吗啡是高效能镇痛药，阿司匹林是低效能镇痛药。

- 药物的安全范围：是指最小有效量和最小中毒量之间的距离，其值越大越安全。

2. 药物的体内过程。

- 吸收：- 口服给药：是最常用的给药途径。

影响因素包括药物的脂溶性、解离度、胃肠道pH值、胃肠蠕动等。

例如，弱酸性药物在酸性环境中（胃内）未解离型比例高，易吸收；而弱碱性药物在碱性环境（小肠）中未解离型比例高，易吸收。

- 注射给药：- 静脉注射：药物直接进入血液循环，无吸收过程，起效快，但风险也高，如发生药物过敏反应时反应迅速且严重。

- 肌内注射：药物通过肌肉内的毛细血管吸收，比皮下注射吸收快，适用于油溶液、混悬液等。

- 皮下注射：药物吸收较缓慢，可维持较长时间的药效，如胰岛素的皮下注射。

- 其他给药途径：如舌下给药（如硝酸甘油舌下含服，可避免首过效应，迅速起效）、直肠给药（部分药物可通过直肠黏膜吸收，也可避免首过效应）、吸入给药（如沙丁胺醇气雾剂通过呼吸道吸入，直接作用于肺部）。

- 分布：- 药物与血浆蛋白结合：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能进行跨膜转运。

结合型药物与游离型药物处于动态平衡，当游离型药物被代谢或排泄后，结合型药物可释放出游离型药物。

执业西药知识点归纳总结

执业西药知识点归纳总结一、药理学基础知识1. 药理动力学- 药物吸收：口服、静脉、皮下、肌肉等不同途径- 药物分布：血液、组织、细胞内外- 药物代谢：肝脏对药物的代谢- 药物排泄：尿液、粪便等排泄途径2. 药理学分类- 药物作用的方式：激动剂、抑制剂、拮抗剂等- 药物的作用机制：受体作用、酶作用、通道作用等3. 药物相互作用- 药物与药物之间的相互影响- 药物与食物、饮料之间的相互影响4. 药物不良反应- 不良反应的类型和临床表现- 不良反应的预防和处理5. 药物中毒- 毒物吸入、接触后的急救和处理- 药物中毒的种类和临床表现二、常见西药药物分类及临床应用1. 抗生素- β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等类型的抗生素药物- 不同类型抗生素在不同感染病原体的应用2. 降糖药- 口服降糖药的分类及药理作用- 胰岛素药物的分类及使用方法3. 抗高血压药- 钙通道阻滞剂、ACE抑制剂、β受体阻滞剂等类型的药物- 不同类型高血压病人的用药原则及禁忌症4. 心血管药- 抗凝血药、利尿剂、血管扩张剂等药物的作用原理和用法用量- 心绞痛、心肌梗死等心血管疾病的急救药物5. 抗过敏药- 抗组胺药、皮质激素等抗过敏药物的药理作用- 不同类型过敏症的治疗原则及切实可行的方法三、常见西药治疗原则及注意事项1. 药物的选择原则- 药物的作用机制、不良反应、代谢途径等因素的考虑- 个体差异、年龄、性别等因素对用药的影响2. 药物的剂量和用药频率- 成人、儿童、老年人用药剂量的区别- 对于不同临床情况下药物用药频率的调整3. 药物的副作用和预防- 药物不良反应的监测和预防- 不良反应的处理与护理4. 特殊人群用药- 儿童、孕妇、哺乳期妇女、老年人等特殊人群用药注意事项- 不同情况下的药物调整原则四、常见西药的使用技巧和护理1. 药物的服用方法- 口服药、注射剂、吸入剂等不同药物的使用方法- 药物的服用时间、服用前后的注意事项2. 药物的保存和保管- 药物的保存温度、湿度要求- 药物过期、变质的判断方法和处理方法3. 药品的合理搭配- 药物的相互作用、搭配使用的注意事项- 复方制剂的应用和搭配4. 药物的不良反应监测- 对于长期用药的患者，不良反应的监测和记录- 提醒患者对不良反应及时就医五、处方药物合理使用指导1. 对于药物的信息告知- 确保患者对用药的目的、作用、不良反应等有全面的了解- 提醒患者对药物的正确使用方法和剂量掌握2. 对于药物的时效性和顺序性- 对于慢性疾病的长期用药，患者需按照医嘱及时服药，并定期复诊- 对于急性疾病的用药，患者需按照医嘱规定，及时服药，并遵循医嘱给药顺序3. 对于药物不良反应的提醒- 对于可能发生不良反应的药物，患者需了解其不良反应的表现，并随时就医- 对于长期用药的患者，定期进行不良反应的监测4. 对于药物的存放和保管- 患者需将药物放置在干燥、阴凉处，避免儿童误食- 药物过期、变质需立即处理六、常见西药常见疾病治疗实践1. 消化系统常见疾病- 消化道溃疡、胃炎、腹泻等常见疾病的治疗原则- 药物治疗与饮食调理的结合2. 呼吸系统常见疾病- 支气管炎、肺炎、哮喘等常见疾病的治疗方法- 药物的吸入、口服、静脉给药等不同应用3. 心脑血管系统常见疾病- 高血压、心绞痛、心律失常等常见疾病的治疗指导- 降压、血管扩张、抗凝等药物的治疗原则4. 免疫调节类疾病- 自身免疫性疾病、过敏性疾病的治疗方法- 免疫抑制、抗组胺、皮质激素等药物的应用原则5. 代谢类疾病- 糖尿病、甲状腺功能亢进、甲状腺功能减退等疾病的治疗方法- 胰岛素、降糖药、甲状腺激素等药物的应用原则6. 神经类疾病- 癫痫、头痛、痴呆等神经类疾病的治疗原则- 抗癫痫、镇痛、镇静等药物的应用方法七、常见西药药物溶液制备技术1. 药物溶液的制备方法- 注射剂、口服液、外用溶液的制备原则- 不同药物在溶液制备中的注意事项2. 药物溶液的稳定性和保存- 药物溶液的保存温度、光照、酸碱度要求- 溶液保存期限及过期处理原则3. 药物溶液的规范操作- 清洁消毒、称量、混合、灭菌等操作规程- 溶液的操作技能训练和培训以上为执业西药知识点的部分归纳总结，涉及药理学基础知识、常见西药药物分类及临床应用、常见西药治疗原则及注意事项、常见西药的使用技巧和护理、处方药物合理使用指导、常见西药常见疾病治疗实践、常见西药药物溶液制备技术等方面的内容。

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⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。

①水解：主要有酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。

②氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红色聚合物或黑色素。

⑤聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可继续下去形成高聚物。

②变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。

③产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。

④发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油⑤产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍⑥分解破坏、疗效下降：如维生素B12和维生素C合用考点八：药品的包装材料的分类①按使用方式：可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类②按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。

③按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合.第二章：六大考点考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响1.溶解度：亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。

①水溶性（亲水性）是药物可口服的前提②药物透过生物膜（磷脂）要求有一定脂溶性2.脂水分配系数（P）：P值越大，脂溶性越高3.渗透性：药物既具有脂溶性又有水溶性。

生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：考点二：药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响考点三：药物的结构与官能团考点四：药物的转运与结合形式1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）底物:二肽类（乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦）；三肽类（头孢氨苄）2.肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）举例：底物—地高辛；抑制剂—奎尼丁（奎尼丁抑制P-gp，使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度↑）3.药物与受体的结合类型①不可逆性：共价键②可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力考点五：药物的转运与结合形式1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。

2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。

氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴4. 对映异构体产生相反的活性5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁（抗疟）——奎尼丁（抗心律失常）6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性乙胺丁醇（D）-体，抗结核；（L）-体，活性弱，毒性强左旋多巴（S）-体，抗震颤麻痹；（R）-体，竞争性拮抗剂药物结构与第I相生物转化的规律：①含芳环药物---氧化代谢②烯烃和炔烃的药物——氧化③含饱和碳原子的药物—氧化④胺类药物——氧化或脱氨基/烷基⑤酯和酰胺类药物——水解第三章：八大考点考点一：颗粒剂分类①可溶颗粒②混悬颗粒③泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。

药物易溶④肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分⑤缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学⑥控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学考点二：各制剂的崩解时限标准考点三：胶囊剂①分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊②不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物；醛类药物；导致囊材软化或溶解的挥发性、小分子有机物的液体药物；O/W型乳剂药物。

③胶囊壳的主要成囊材料是明胶考点四：液体制剂分类考点五：表面活性剂①表面活性剂毒性毒性顺序：阳离子型>阴离子型,两性离子型>非离子型溶血作用的顺序:吐温20>吐温60>吐温40>吐温80②表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂考点六：低分子溶液剂①芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。

②醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。

③甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。

用于口腔、耳鼻喉科疾病。

④糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。

矫味剂、助悬剂。

高浓度抑制微生物生长繁殖，低浓度添加防腐剂。

⑤搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。

⑥涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。

⑦涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。

⑧灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。

⑨洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

⑩灌洗剂：用于清洗阴道、尿道的液体制剂。

考点七：混悬剂的质量要求①沉降容积比（F↑，稳定性↑）②重新分散性③微粒大小（0.5~10μm）④絮凝度（β↑，稳定性↑）⑤流变学第四章：四大考点考点一：注射剂溶剂——制药用水①纯化水：不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。

②注射用水：蒸馏得到，无热原水。

作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

③灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

考点二：热原1.热原的性质①水溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水②不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有隔沫装置③耐热性：180℃~200℃干热2h，250℃30~45min，650℃1min→彻底破坏④过滤性：1~5nm⑤其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏2.热原的除去方法①除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法②除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法考点三：溶解度与溶出速度1.影响溶解度的因素①药物分子结构与溶剂：相似相溶②温度③晶型：稳定型小，不稳定型大④溶剂化物：水合物＜无水物＜有机溶剂化物⑤粒子大小：难溶性药物微粉化（≤0.1μm）⑥加入第三种物质：助溶剂、增溶剂、电解质2.增加药物溶解度的方法①加入增溶剂（表面活性剂）、助溶剂（碘→碘化钾、咖啡因→苯甲酸钠）②制成盐类③使用混合溶剂：潜溶剂（乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水）④制成共晶（阿德福韦酯+糖精）⑤其他：温度↑，改变pH，微粉化、包合3.溶出速度方程：Noyes-Whitney方程考点四：气雾剂、喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂的分类2.气雾剂的抛射剂①氢氟烷烃：四氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。

常用作打火机燃料③压缩气体：CO2、N2、NO第五章：三大考点考点一：固体分散体①中间体，可制成任何剂型②药物高度分散③载体的作用：提高药物溶解度、抑晶作用、保证药物的高度分散性、润湿性（水溶性载体材料）④速释原理：分子状态、微晶态、无定形态、胶体状态、亚稳定态⑤固体分散体的分类：低共熔混合物（微晶状态）、固体溶液（分子状态）、共沉淀物（无定形物）考点二：缓释、控释制剂的释药原理1. 溶出原理（Noyes-Whitney方程）①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐③控制粒子大小（↑）2. 扩散原理①增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）②包衣、微囊③不溶性骨架④植入剂、乳剂3. 溶蚀与溶出、扩散结合原理①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片4. 渗透压驱动原理：渗透泵5. 离子交换作用：树脂考点三：靶向制剂按靶向原动力分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂1.被动靶向制剂：脂质体、微乳、微球、微囊、纳米粒等。

2.主动靶向制剂①修饰的药物载体修饰性脂质体：长循环脂质体（PEG修饰）、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球②前体药物：脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物3. 物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞性制剂靶向性评价：相对摄取率、靶向效率、峰浓度比下篇（西药一第6~10章高频考点）第六章：一个考点考点：药物的转运方式第七章：六大考点考点一：量效关系1.量反应与质反应①量反应：可用数或量或最大反应的百分率表示，研究对象为单一个体。

如血压、心率、血糖。

②质反应：反应性质变化，一般以阳性或阴性、全或无的方式表示，研究对象为一个群体。

如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否。

2. 最大效应/效能：效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再上升。