药物制剂专利保护与侵权规避

专利申请文件的撰写
主题撰写：针对最接近现有技术 –产品 –制备方法 –应用 合案申请的策略：具有相同发明构思 – 节省费用，提高效率 – 案例：中药改剂型申请，纳米中药系列申请案

专利申请文件的撰写

案例---组合物
–抗炎镇痛擦剂, 其包含5g A, 3g B和92g 95%乙醇. –一种抗炎镇痛外用组合物，其包 含1-20% A, 0.5-15% B.
药物制剂发明专利申请的现状
申请创造性问题突出 –创造性标准理解存在偏差 申请文件的撰写质量有待提高 –缺乏能证明发明效果的实验数据 –权利要求书保护范围概括不合理

对专利审批标准认识的误区
专利审批标准
–说明书公开充分 –权利要求清楚 –新颖性、创造性和实用性 –权利要求应得到说明书的支持
专利申请文件的撰写

案例---制剂
–一种门冬氨酸钾镁输液,其由门冬 氨酸钾镁，木糖醇，注射用水和磷 酸盐缓冲剂组成。 – 一种输液制剂,其中包含作为渗透 体调节剂的木糖醇,甘露醇和/或山 梨醇。
合理延长保护期的策略

渐进式开发形成系列申请
–初筛有活性的通式化合物（跑马圈地） –极具上市前景的优选化合物（选择发明） –对上市药物的进一步研究成果（后续发明）
权利要求：一种口崩片，以托安司琼作为活性成分，特

征在于包含占片重４０～７０％的甘露醇作为稀释剂，1～15 ％的羧甲基淀粉钠作为稳定剂，甘露醇和羧甲基淀粉钠用２ ％乙醇溶液粘合剂制成３０目筛的颗粒。 对比文件1公开了一种托安司琼口崩片，其由一定比例的格拉 司琼和 甘露醇用ＰＶＰ－Ｋ３０溶液粘合剂制粒后常规压片。 对比文件2公开了一种盐酸格拉司琼口崩片，其中含有甘露醇 和作为稳定剂的羧甲基淀粉钠。
正确理解权利要求的保护范围

案例分析 – 一审法院：不构成侵权
权利要求1的方案应理解为包括所有这些组分的
产品（从窄理解）
– 二审法院：构成侵权
实施例是权利要求方案的最佳体现，有助于解释
权利要求的清楚性 添加一种或不加酸都构成侵权
正确理解权利要求的保护范围

对权利要求的文字和措辞的解释 – 对模糊概念、措辞的解释：说明书优先于普通 常识的原则 – 以申请日为准 – 对权利要求的文字和措辞解释应与说明书一致 – 专利申请和侵权诉讼期间专利权人对相同文字 和措辞也应前后一致－禁止反悔原则
来自百度文库 专利侵权判定
确定权利要求的范围 – 依据权利要求本身，以说明书、附图和其他 申请文件进行解释 确定侵权的比较对象

比较被控侵权产品或方法与一项权利要求（而非
专利产品） 两项专利权不构成侵权比较对象
专利侵权判定

侵权判定原则 – 特征分析原则
将比较对象分解为技术特征，逐一比较 如果被控侵权物缺少一个或多个（等同）技术特
对专利审批标准认识的误区

案例 – 一件涉及血管栓塞磁粉的制作方法的申请，申 请在说明书中描述该磁粉的制备方法，对于该 药品的效果仅以文字简单描述为：对血管能产 生稳定栓塞、不被吸收、无毒副作用，使用安 全，效果永久，与抗癌剂混用具有协同抗癌作 用。 – 问题：没有给出任何有关的实验数据来证明这 些有益效果。而这些效果根据申请日前的现有 技术又无法预见。

专利侵权的规避


正确理解权利要求的保护范围
侵权判定的一般原则 侵权抗辩
正确理解权利要求的保护范围
专利保护范围－由权利要求确定 解释权利要求的规则 – 由法官解释，可请有关技术专家协助 – 一般解释原则：从文字入手，不能改写 – 专利说明书和附图解释原则，多见从宽解释 – 禁止反悔原则－申请文件和中间文件的作用 – 独立权利要求为主原则
专利侵权判定

侵权判定原则 – 禁止反悔原则：禁止专利权人在申请和诉讼 期间对同一技术概念或技术内容提出不同的 主张 – 多余指定原则：省略非必要技术特征进行侵 权判定（必要技术特征分析原则）
专利侵权抗辩

专利无效 – 加强对专利无效制度的合理利用 – 熟悉专利无效的理由：公开不充分、权利要 求清楚、新颖性、创造性、实用性、说明书 支持、修改超出等（伟哥案等） – 充分利用专利文献和非专利文献资源，提供 无效有力的对比文件或证据
专利侵权判定

侵权例外 – 权力用尽原则 – 先用权原则 – 科学实验目的（Bolar例外） – 个人非营利使用
主要内容回顾
药物制剂发明专利申请的现状 对专利审批标准的认识误区 制剂发明专利的保护策略 制剂发明专利的侵权规避
谢 谢!
对专利审批标准认识的误区

权利要求保护范围的概括不尽合理 – 权利要求应当以说明书的描述为依据，结合 实施方案和最佳实施例，合理地概括出所要 求保护的范围
– 案例：一种治疗急性、闭合性跌打损伤的复方氯乙 烷气雾剂，其特征在于它是由氯乙烷、中药酒和抛 射剂组成的。 – 说明书中仅列举了由特定比例的麝香、田七、黄柏 和元胡制成的中药酒。
对专利审批标准认识的误区

创造性的判断 – 仅参考常规知识简单转换剂型制备的新的药物 制剂不具备创造性。
案例 – 一种甘草锌颗粒剂，其中含有甘草锌、助悬剂和糖粉 – 现有技术：公开了一种甘草锌胶囊，由甘草锌、填充 剂和甜味剂组成。

对专利审批标准认识的误区

创造性的判断 – 运用公知材料的公知性能得到的技术方案。 – 案例

正确理解权利要求的保护范围

案例 – 权利要求：一种预防心血管疾病的口服组合 物，由银杏叶的水或醇提浓缩液配以酒石酸、 柠檬酸、冰醋酸、糖等辅剂制成。 – 被控侵权产品：由银杏叶的水提物加柠檬酸 制成。 – 说明书实施例1－4分别是：浓缩液＋酒石酸； 浓缩液＋柠檬酸；浓缩液＋冰醋酸；浓缩液 ＋糖
专利申请文件的撰写
准备步骤


发明材料的准备 对现有技术的了解－补充检索 找出发明点 确定申请客体及范围 补充材料及实验数据
专利申请文件的撰写
提供能证明发明效果的实验数据 –完成发明，实现发明目的(A26.3) –支持合理的保护范围（A26.4） 合理扩大保护范围 (A26.4) – 围绕发明点，尽可能只写必要技术特征 – 展开描述（概括、一般性、优选） – 上下位概念的结合 – 提供充分支持合理保护范围的实施例
专利申请的保护策略
申请的时机
申请文件的撰写
合理延长保护期的策略
结合多种保护形式的策略
建立针对性跟踪预警机制
专利申请的时机

申请的条件 – 完成发明 （与新药报批的要求不同）

能够实现并达到发明目的（A26.3） –制剂能够制备并能提供有益效果数据

申请时机的把握
–完成发明，及时申请 –申请后方可发表论文或公开成果（A22.2）
对专利审批标准认识的误区

说明书公开充分的审查标准
– 如果说明书中只给出了具体的技术方案，但未 提供实验证据，而该方案又必须依赖实验结果 加以证实才能成立的。 –对于不能根据现有技术预期的技术效果，说 明书必须提供能够证明申请人宣称的发明效果 的定性和/或定量的实验数据，如持续释放效 果、稳定性实验数据、生物利用度等。
药物制剂发明专利申请的现状
国内外制剂专利申请/授权量统计 1600 1400 1200 1000 800 600 400 200 0 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005
总申请量 总授权量
药物制剂发明专利申请的现状
国内申请/授权量对比 1200 1000 800 600 400 200 0 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 国内申请量 国内授权量
对专利审批标准认识的误区

创造性的理解
– 创造性，是指同申请日以前已有的技术相 比，该发明有突出的实质性特点和显著的 进步。

审查标准
–解决问题的技术方案是否具备实质性区 别，或者 –技术方案是否产生了意外效果
对专利审批标准认识的误区

创造性的判断 – 为解决相同或相似的技术问题，将一份对比文 件的技术方案同教科书或常规技术手册中的技 术内容相结合，或者同另一份对比文件的技术 方案进行简单组合得出的方案，同时这种结合 或组合没有产生意想不到的效果，则不具备创 造性。
药物制剂专利保护 与侵权规避
国家知识产权局专利局
医药生物发明专利审查部
孙
俐
2006年10月24日 北京
主要内容
药物制剂发明专利申请的现状 对专利审批标准的认识误区 制剂发明专利的保护策略 制剂发明专利的侵权规避
药物制剂发明专利申请的现状

知识产权保护意识明显增强 国内申请量增长快，授权量增长慢 已知药物改剂型的申请占主导地位
药物制剂发明专利申请的现状
国内外制剂申请量比较 1200 1000 800 600 400 200 0 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 国外申请量 国内申请量
药物制剂发明专利申请的现状
国内外制剂申请专利分布 1200 1000 800 600 400 200 0 1999 2000 2001 2002 2003 2004 2005 A61K9% 国外 A61K9% 国内 A61K31%国外 A61K31%国内
对专利审批标准认识的误区
认识误区：“实现发明”的理解 说明书公开充分的正确理解

专利法第26条第3款规定：说明书应当对发明作 出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术 人员能够实现为准。 解释：说明书必须充分公开所要求保护的技术 内容，其公开程度应该使所属领域的技术人员 依据说明书的记载就可实现该发明，并产生预 期的技术效果。
征，则字面侵权不成立 如果被控侵权物具有权利要求的每个（等同）技 术特征，或者具有另外增加的技术特征，则字面 侵权成立
专利侵权判定

案例 – 权利要求：一种长效控释植入剂，特征在于可 生物降解的高分子聚合物中分散有水溶性致孔 剂和有益活性试剂。 – 被控侵权产品：5-FU针状植入剂
该产品仅由聚乳酸和5-FU制成
专利侵权判定

侵权判定原则 – 等同原则
等同的标准
– 理论：所述领域普通专业技术人员：知晓现有技术， 具有该领域一般知识和能力，但不具有创造力；其水 平受特定时间、环境的限制，与国家在所属领域的创 新能力有关 – 实践：委托技术鉴定单位；请技术专家 – 与权利要求相比，被控侵权物达到的功效和实现该功 能或效果的技术手段是否实质相同（整体发明原则）
其他衍生物，如特定的盐、水合物 对映体单体及其制备方法
特定的药物组合物及其制备方法
各种特定的剂型 新用途
结合多种保护形式的策略

发明专利申请与技术秘密 商业秘密（可口可乐、云南白药） 商标保护 外观设计专利 中药品种保护条例
建立针对性跟踪预警机制
利用专利文献，了解相关领域发展动态 跟踪竞争企业、关注品种的开发进展 关注相关专利的法律状况－避免侵权 知己知彼，利用技术、资源优势，确定研发方向 研发成果及时、正确地申请专利，形成自主专利产品 积极有效地运用专利制度，保护自身利益，规避侵权 –被驳回案请求复审 –实审结案前提供参考文献和意见 –专利权请求无效
该产品由聚乳酸、氯化钠或葡萄糖颗粒、和5-FU制
成 该产品由聚乙醇酸、氯化钠、柠檬酸二乙酯和5-FU
专利侵权判定

侵权判定原则 – 等同原则：被控侵权物与发明专利实质等同 则构成侵权
字面侵权不成立不必然等于不侵权 扩大了专利保护范围而非权利要求本身 被控侵权物与发明专利仅存在非实质性区别