抗菌药物合理应用讲解头孢菌素

1.不能滥用
由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都 青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感 染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢，在我们国家生 产量很大，价钱适中，因此，过去滥用很普遍。最近的5 年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、 肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶， 能破坏头孢菌素产生耐药。\在上海耐3代头孢的细菌如大 肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。大量滥用 头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大 减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
? （2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐
药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有 效。
笫四代头孢菌素
头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
笫四代头孢菌素
? 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，
不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年 来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome） 等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能， 还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头 孢菌素。
? 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产
气杆菌、假单胞菌、沙雷Fra Baidu bibliotek菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢 硫脒除外）等微生物无效。
革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第二代头孢菌素
头孢呋辛钠 头孢孟多 头孢替安 头孢西丁 头孢尼西
头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢美唑 头孢丙烯
第二代头孢菌素
? 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能
头孢菌素的主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因 此各个组织器官发生了感染，只要致病菌 对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌 剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不 像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂， 常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。 因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。
头孢菌素优点一
第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能 普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰 阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
第三代头孢菌素特点
? （1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第
二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、 不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效 （不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪 链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
? 和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较
高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致 命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之 处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反 应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克 的发生率则更低了。
头孢菌素介绍
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
其他
第一代头孢菌素
头霉素类
头霉素类（Cephamycins），具有头孢 菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式 的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans） 产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合 成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、 头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌 素。
头霉素特点
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低 于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优 异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性 能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢 菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近 本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的 作用。
抗菌药物临床应用讲座
朱志远 药械科
头孢菌素发展历史
头孢菌素化合物最初是于 1948年，由意大利 科学家Giuseppe Brotzu 从萨丁岛排水沟中的顶头 孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质， 可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成 功提炼出对 β内醘胺酶稳定的头孢菌素 C，但却未 有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是 7氨基头孢烯酸（简称 7-ACA）是从头孢菌素 C中衍 生出来，并已证实与青霉素的核心（即 6-氨基青 霉烷酸，6-APA）相似。对 7-ACA的旁链作出修改， 得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻 吩便是由礼来公司于 1964年发行。
? 头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论
是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌 都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对 细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是阳性 菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临 床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮 肤科多数常见的致病菌，头孢菌素往往都 有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
氧头孢类
氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢 菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并 在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢， 其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧 菌有较强作用。
头孢菌素使用原则
? 原则一：不能滥用 ? 原则二：能口服的口服，静脉给药采用滴
注
? 原则三：不能与其他药混用 ? 原则四：切勿在饮酒前后使用
（3）第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、 不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
第三代头孢菌素
头孢噻肟钠 头孢曲松 头孢匹胺 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢拉奈 头孢米诺
头孢哌酮 头孢唑肟 头孢替坦 头孢地秦 头孢地尼 拉氧头孢 头孢罗齐
头孢他啶 头孢甲肟 头孢克肟 头孢噻腾 头孢特仑 头孢布烯
头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄
头孢唑啉
头孢拉啶 头孢硫脒
头孢克罗
头孢噻啶 头孢来星
头孢乙腈
头孢匹林 头孢替唑
第一代头孢菌素
? 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。 ? 从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β －
溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大 肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作 用较为优异
第二代头孢菌素特点
（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇 异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二 代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代 有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、 部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
头孢菌素优点二
? 细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，
可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对 青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的 这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素 杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说 也比较多。这是因为有不少品种口服进胃， 人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。
头孢菌素优点三