抗菌药物合理应用讲解头孢菌素
头孢菌素的药理作用与机制
头孢菌素的药理作用与机制头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌活性。
它的药理作用与机制主要包括以下几个方面：1. 细菌细胞壁的抑制作用：头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它能够抑制细菌的横向连接酶（transpeptidase），阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁的脆弱性增加，最终导致细菌死亡。
头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抗菌活性。
2. β-内酰胺酶的抑制作用：β-内酰胺酶是一类能够降解β-内酰胺类抗生素的酶，它能够使细菌对抗生素产生耐药性。
头孢菌素能够抑制β-内酰胺酶的活性，从而提高抗菌药物的疗效。
3. 免疫调节作用：头孢菌素还具有一定的免疫调节作用。
研究表明，头孢菌素能够增强机体的免疫功能，促进巨噬细胞的活性化，增加中性粒细胞的吞噬能力，提高机体抗菌能力。
4. 药代动力学特点：头孢菌素的药代动力学特点对其临床应用具有一定的指导意义。
头孢菌素在体内的半衰期较短，需要多次给药才能维持有效血药浓度。
此外，头孢菌素主要通过肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量，以避免药物在体内蓄积。
5. 药物相互作用：头孢菌素与其他药物之间可能存在相互作用。
例如，头孢菌素与氨基糖苷类抗生素联合使用时，可以相互增强抗菌作用。
然而，头孢菌素与某些药物如氨苄西林、红霉素等同时使用时，可能会发生药物相互作用，影响药物的疗效。
总之，头孢菌素作为一类广谱抗生素，在临床上应用广泛。
其药理作用与机制主要包括抑制细菌细胞壁的合成、抑制β-内酰胺酶的活性、免疫调节作用等。
了解头孢菌素的药理作用与机制，有助于合理应用该类药物，提高治疗效果，减少药物耐药性的产生。
同时，临床医生在使用头孢菌素时，还需注意药物的药代动力学特点和可能的药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。
抗菌药物的合理应用
3．代谢
抗菌药物在体内代谢后有两种结果
1.代谢物可保持原有抗菌活性 2.减弱或消失
4．排泄
①多数抗菌药自肾排出，尿药浓度高达血浓度的数
十至数百倍以上
②胆汁排出：大环内酯类、林可霉素类、利福平、
头孢哌酮、头孢曲松、哌拉西林等
③粪排泄：大环内酯类、四环素类、利福平等 ④经血液透析清除：氨基糖苷类和头孢菌素类
5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁 中药物浓度却明显超过血药浓度；
6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； 7.不易透过血脑屏障； 8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。
大环内酯类抗生素的主要适应证为革兰阳性菌 感染、支原体肺炎、衣原体感染、L-型细菌感 染、弯曲菌肠炎、白喉带菌者等。
晚霉素类 其对革兰阳性菌抗菌活性优于万古霉素及奎奴 普丁-达福普丁
12．磺胺药与TMP
作用机理： 阻止细菌的叶酸代谢 与TMP联合则使细菌的叶酸代谢遭到双重阻 断，对某些细菌有杀菌作用
磺胺药的特点 口服吸收完全，血药浓度高，组织分布广，主 要在肝内代谢灭活
能通过血脑屏障 抗菌谱：具广谱抗菌作用，对溶血性链球菌、 脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属 等有良好抗菌作用，对卡氏肺孢菌病有特效
1.各种需氧和厌氧菌，包括革兰阳性和阴性菌；
2.对螺旋体、、衣原体、肺炎支原体和立克次体具 良好作用；
3.对金葡菌和某些肠杆菌科细菌有一定抗菌活性， 但对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌属等耐药。
6．林可霉素与克林霉素
机制：抑制细菌蛋白的合成 特膜性肠炎
适应症： 结核病和金葡菌感染 其他革兰阳性菌和厌氧菌感染
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和合理应用评价
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和合理应用评价摘要】目的：探讨第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和合理应用评价。
方法：回顾性分析自2017年1月到2017年12月第三代头孢菌素类抗菌药物的使用方法及使用频度，并作药物分析与合理应用情况作评价。
结果：第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度明显低于第一代头孢菌素类抗菌药物使用频度（P＜0.05），第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度高于第二代头孢菌素类抗菌药物使用频度（P＜0.05）；头孢曲松药物、头孢他啶药物、头孢哌酮钠舒巴坦钠药物均属于第三代头孢菌素类抗菌常用药物，且以选择肌内注射或者静脉滴注作为成人常用用药方式，头孢曲松药物、头孢他啶药物、头孢哌酮钠舒巴坦钠药物间的药理特征存有明显差异（P＜0.05）。
结论：临床应严格了解掌握第三代头孢菌素类抗菌药物中各种药物的药理知识分析，以更有效保障临床用药合理。
【关键词】第三代头孢菌素类抗菌药物；药理分析；合理应用【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）28-0170-02随着临床医学持续发展进步，头孢类抗菌药物被越来越广泛运用于临床治疗各种疾病中，而且其临床治疗效果越来越显著，尤其是第三代头孢菌素类抗菌药物，该药物种类的不良反应发生率低，具有更强的革兰阴性菌作用功效，而且该药物耐受性高，因此被越来越多的临床学者及患者认可[1]。
本次研究工作旨在探讨第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和合理应用评价。
现报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料回顾性分析自2017年1月到2017年12月第三代头孢菌素类抗菌药物的使用方法及使用频度，在1000例患者中随机选择100例纳入研究，药物类型包括头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮钠舒巴坦钠。
统计分析上述药物的药物名称、用药剂量及用药方式等。
1.2 方法参考相关参考文献标准，统计分析第三代头孢菌素类抗菌药物的药理知识，药物选择（1）头孢曲松；（2）头孢他啶；（3）头孢哌酮钠舒巴坦钠。
头孢菌素的合理用药指南与建议
头孢菌素的合理用药指南与建议导言头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，具有广谱抗菌活性，被广泛用于治疗各种感染疾病。
然而，由于滥用和不合理使用的情况逐渐增多，导致头孢菌素的耐药性问题日益严重。
本文旨在为医学人员提供头孢菌素的合理用药指南与建议，以减少耐药性的发展，保护患者免受感染。
一、头孢菌素的分类和作用机制头孢菌素是β-内酰胺类抗生素的一种，根据其抗菌谱和化学结构的不同，可分为头孢菌素Ⅰ～Ⅴ代。
头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，其作用机制与青霉素类似。
头孢菌素能够与细菌的靶点——转肽酶结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
二、合理使用头孢菌素的原则1. 严格遵循抗生素使用指南头孢菌素的使用应基于临床诊断和细菌培养结果，遵循国家和地区的抗生素使用指南。
在选择头孢菌素前，应先评估患者的感染类型、严重程度、病原菌的耐药情况等因素，以确保合理使用。
2. 合理选用适当的头孢菌素根据不同细菌的敏感性和耐药性情况，选择适当的头孢菌素。
一般来说，对于革兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌等，第一代头孢菌素即可满足需求；对于革兰阴性菌，如大肠杆菌等，应选择第二代或第三代头孢菌素；对于耐药性较强的细菌，如产超广谱β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌，应考虑使用第四代头孢菌素。
3. 注意个体化用药根据患者的年龄、性别、肝肾功能等特点，调整头孢菌素的剂量和给药方案。
对于儿童、孕妇、老年人和肝肾功能受损者，需谨慎使用头孢菌素，并根据具体情况调整剂量和给药频率。
4. 控制使用时间和疗程头孢菌素的使用时间和疗程应根据病情和临床反应进行调整。
在感染症状明显缓解后，应适时停药，避免过长时间的使用，以减少耐药性的发展。
三、避免滥用和不合理使用头孢菌素的情况1. 不合理的预防性使用头孢菌素的预防性使用应仅限于高危人群，如手术患者、免疫功能低下的患者等。
对于普通感染风险较低的患者，应避免不必要的预防性使用。
2. 没有明确感染证据的广谱使用在没有明确感染证据的情况下，不应滥用广谱头孢菌素。
第三代头孢菌素类抗菌药物的药理及合理应用
及杨 世杰［６］的《药理 学 》进行 阐述分 析 ，分 析的主 要药 物为头孢 噻肟 、头孢 曲松 、 头孢 哌 酮 以 及头 孢 他 啶等 常 见 的第 三 代 头孢 菌 素 药物 。对 药 物 的用 药 频 度 （ＤＤＤｓ）计 算与分析 ，按 照限定 日剂量分 析法进 行 ，其 中 ，累 积ＤＤＤ 用 药总量／ 该药物 的 限定 日剂量 ，若 计算 出的用 药频度 （ＤＤＤｓ）的值 越 大【７］，说 明该 药物 的 使用 频率 越大 。
头孢 曲松 （ｃｅｆｏｐｅｒａｚｏｎｅ）是一 种抗 菌谱较 广 的第三 代头孢 菌素 药物 ，头孢 曲松 通过 对 患者 体 内的细 胞壁 合成 过程 产生 抑 制作 用 ，而起 到 杀灭 细菌 的作 用 ，此外 ，对 于多 种 ｐ一内酞 胺酶具有 非常显 著 的降解性功 能 ，对 于Ｇ一菌 的作用 性 强 ，与 头孢 噻 肟相 比 ，对 于 抵抗 沙雷 氏菌 与绿 脓杆菌 具有 更好 的疗 效 。
１ ３ 数据 分析 本 次研 究所 需的相 关 指标数 据信 息 ，均 采用ＥＸＣＥＬ电子 表格 进行 录入 统 计 。 ２．结 果 ２ １ 各 类 药物 的药 物 的剂型 、ＤＤＤｓ、销售 金额 及构 成 比情况
第二代 头孢菌 素药物 目前的使 用频率 占第一位 ，而第三 代头孢 菌素药物 的 使 用频 率为 １ １．１７，高于 第一代 头 孢菌 素药 物和 三代 复方 制剂 ．
卫 生 与 健 康
第 三 代 头 孢 菌 素 类 抗 菌 药 物 的药 理 及 合 理 应 用
杨 波
（石 家庄 职 业 技术 学 院 河 北 石 家庄 ０５００８１）
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用
第三代头孢菌素对β一内酰胺酶更稳定(易 被超广谱β一内酰胺酶水解)、抗菌谱更广， 对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、 肺炎链球菌、溶血性链球菌以及部分厌氧菌 有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性。注 射用药后血浓度高，在脑脊液中(特别是有炎 症情况下)能达有效血浓度，肝肾毒性低。适 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌感染，病原 未明感染的经验治疗、医院内感染等。
抗菌药物的合理应用抗 菌药物的合理应用
2024/2/9
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理物，在治 愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌 药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药 性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问 题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药—— 今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全 球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗 菌药物的基本问题作简要介绍。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
第一代头孢菌素划葡萄球菌(包括耐青霉素 葡萄球煎)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤 寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有较强 抗苗恬眭。注射剂用药后血药浓度较高，用 于敏感菌所致的较严重感染．主要品种有头 孢唑啉、头孢拉定。头孢氨苄、头孢羟胺苄、 头孢托啶等口服品种抗菌作用较头孢唑啉为 差，适用于各种轻中度感染治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
主要用于治疗产酶葡萄球菌所引起的各种 感染。氢基青霉素以氨苄阿林与阿莫西林为 代表，具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌作 用逊于青霉素，但对流感嗜血杆菌、肠球菌 及部分肠道杆菌有抗菌作用，近年细菌对其 耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革兰阴 性菌所至各种感染，包括中枢神经系统感染， 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。抗假单 胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋布西 林、美洛西林、哌拉西林等。
临床应用头孢菌素类抗菌药物发生不良反应的原因分析与合理用药研究
临床应用头孢菌素类抗菌药物发生不良反应的原因分析与合理用药研究作者：范宝川来源：《中国实用医药》2019年第19期【摘要】目的分析头孢菌素类抗菌药物临床应用中发生不良反应的原因，促进临床合理用药。
方法 50例使用头孢菌素类抗菌药物治疗且发生不良反应的患者，分析患者不良反应和累及系统，明确其发生原因，并制定合理用药措施。
结果不良反应主要累及免疫系统（20例）、泌尿系统（14例）、血液系统（8例）、消化系统（4例）、神经系统（3例）和循环系统（1例），不良反应发生原因主要有个体差异（8例）、静脉滴注或注射速度过快（8例）、药物使用方法不当（8例）、药物使用过量（6例）、自身生理功能异常（6例）、用药物前、后12 h 内饮酒（5例）、饮食刺激（4例）、情绪过于激动（2例）、年龄过大或过小（2例）、环境因素（1例）。
结论头孢菌素类抗菌药物引起的不良反应累及范围广、发生原因具有多样性，为提高用药合理性和安全性，应制定合理用药措施，早期预防、及时发现头孢菌素类抗菌药物不良反应的发生，有效保障患者治疗有效性和生存质量。
【关键词】头孢菌素类抗菌药物;不良反应;合理用药DOI：10.14163/ki.11-5547/r.2019.19.076头孢菌素类抗菌药物属于β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌、杀菌效果强、毒性低、过敏率低、耐β-内酰胺酶的特点[1]，是现阶段临床常用的抗菌药物之一。
随着我国人口的不断老龄化，各种感染性疾病的发病率逐年增长，头孢菌素类抗菌药物在临床抗感染治疗中被广泛使用。
但是随着药物使用范围的不断扩大，其引起的不良反应事件也在不断增多。
这在很大程度上降低了药物的疗效，并对患者的身心健康造成了不利影响。
因此，需深入分析头孢菌素类抗菌药物在临床应用中发生不良反应的原因，针对性采取合理用药措施，提高药物使用安全性和有效性[2]。
本实验选取50例使用头孢菌素类抗菌药物治疗且出现不良反应的患者，分析其不良反应发生的原因，制定合理的用药措施。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类抗菌药物的临床应用 ppt课件
一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类特性： 1、机制 2、繁殖期的杀菌剂 3、对MRSA和肠球菌属作用差。 4、时间依赖型抗生素 5、口服宜在饭前半至1小时空腹给药；其酯类衍生物则应在餐后服用。 6、大部分经肾排泄。头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄。
没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
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目录
CONTENTS
1 头孢菌素分类及代表药物 2 头霉素类抗菌药物 3 肾功能减退患者头孢菌素的应用 4 其他注意事项
01头孢菌素分类及代表药物 章节 PART 6
一、头孢菌素分类及其代表药物
7
一、头孢菌素分类及其代表药物
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢噻利 禁症忌： ➢含透析在内的肾功能不全患者，因易发生意识障碍等中枢神经症状，禁止 使用。 ➢高龄患者原则上禁用。 配伍禁忌： 氨茶碱制剂可导致效价降低。 与琥珀酸羟化可的松制剂、阿昔洛韦制剂联用，可生成沉淀。
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一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢洛林（ceftarolin）—第五代头孢菌素 抗菌机制:与青霉素结合蛋白PBP-2a有效结合 抗菌谱： ➢对万古霉素耐药金葡菌( VRSA ) 、肺炎链球菌、金黄色葡萄球
头孢菌素类抗菌药物的临床应用
1
头孢菌素类抗菌药物的 临床应用
药剂科：袁龙
2
精品资料
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抗菌药物的合理应用(郑主任)
5．由于药物协同抗菌作用，联合用药时： 宜将毒性大的抗菌药物剂量减少，如两性霉素B与 氟胞嘧啶联合治疗隐球菌脑膜炎时前者剂量应减少， 从而减少其毒性。 宜选用具有协同作用或相加抗菌作用的药物联合， 如青霉素、头孢菌素类等其他β内酰胺与氨基糖苷 类联合，两性霉素B与氟胞嘧啶联合。 联合用药通常采用2种药物联合，3种及3种以上药 物联合仅适用于个别情况，如结核病的治疗。 必须注意联合用药后药物不良反应将增多。
⑤ 疗程 疗程：
抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜 用至体温正常，症状消退后72-96小时，特殊 情况妥善处理。但是，败血症、感染性心内 膜炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布鲁菌病、骨 髓炎、溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎、深部 真菌病、结核病等需较长的疗程方能彻底治 愈，并防止复发。
⑥ 抗菌药物联合应用要有明确的指征
② 接受清洁-污染手术者的手术时间预防用药时 亦 为 24 小 时 ， 必 要 时 延 长 至 48 小 时 。 ③ 若病人有明显感染高危因素及应用假体及植 入物时，预防用药可再用一次或数次，但继续用数 天甚至直到拆线是没有必要的，并不能进一步降低 SSI发生率。污染手术可依据患者情况酌量延长。 对手术前已形成感染者，抗菌药物使用时间应按治 疗性应用而定。
抗菌药物临床应用的基本原则 抗菌药物临床应用是否正确、合理基于 以下两方面。 ① 有无指征应用抗菌药物； ② 选用的品种及给药方案是否正确、合理。
抗菌类药物合理的应用
前言抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。
抗生素(antibiotics):由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
如：青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。
半合成抗生素(semisynthetic antibiotics):以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。
如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。
抗菌药(antibacterial drug):完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。
抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。
一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。
正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。
一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如0 -内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。
因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。
这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。
而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。
绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。
选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。
因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。
1.抗菌药物发展简史1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。
194O年，弗劳雷(Florey and Chain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。
头孢菌素类抗生素的临床应用
2014.10临床经验93头孢菌素类药物是半合成的抗生素，属于β-内酰胺类抗菌药物。
具有广谱抗菌作用、杀菌活性强、毒性低等特点[1]。
在治疗细菌性感染类疾病中占有非常重要地位。
1 头孢菌素类抗生素简介头孢菌素有四代，每代优缺点不同，临床应用各具特点。
1.1 第一代头孢菌素代表药物有头孢噻啶、头孢拉啶、头孢唑啉、头孢羟氨苄、氯碳头孢和头孢替唑等。
对革兰阳性菌的抗菌活性较强，对革兰阴性菌的作用弱。
对β-内酰胺酶稳定性差。
对肾脏有一定毒性。
主要用与治疗尿路感染及皮肤、呼吸道、软组织感染等耐青霉素的金黄色葡萄球菌以及敏感菌引发的轻、中度感染。
1.2 第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢美唑、头孢拉宗、头孢尼西、头孢咪诺、头孢替坦、头孢西丁、头孢替安等。
对革兰阳性菌作用与第一代接近或略差，对革兰氏阴性菌的抗菌活性比第一代强。
对β-内酰胺酶较稳定。
对肾脏毒性比第一代略低。
主要用于用于上、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染等产酶耐药阴性杆菌引起的感染和敏感阳性和阴性细菌感染。
1.3 第三代头孢菌素非口服代表药物主要有头孢哌酮、头孢甲肟、头孢噻肟、头孢他啶、头孢唑肟、头孢地嗪等。
口服制剂有头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢他美酯、头孢地尼等[2]。
对表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的作用比第一、二代弱；对革兰氏阴性菌的活性比第一、二代强。
对β-内酰胺酶稳定；对肾脏基本无毒副作用。
主要用于重症耐药革兰阴性杆菌感染。
1.4 第四代头孢菌素代表药物有头孢匹罗、头孢唑兰、头孢吡肟与头孢瑟利等。
抗菌威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染以及免疫功能低下的重症感染。
2 临床应用原则头孢菌素类抗生素的临床应用杨显刚贵州省兴义市南盘江镇卫生院 贵州省兴义市 562400【摘 要】头孢菌素类抗生素是目前临床应用广，种类多的抗菌药物。
本文对四代头孢菌素类抗生素做了基本介绍与总结，并对其临床应用原则、临床应用特点等方面进行了分析和探讨。
【关键词】抗生素；临床应用原则；不良反应头孢菌素类药物临床合理应用[3]主要有四个方面：2.1 有指征应用常规检查初步诊断为细菌性感染者并且病原检查最终确认是细菌性感染者才可有指征应用头孢菌素药物。
头孢菌素类抗菌药物简介PPT课件
双硫仑的作用机制
乙醛是毒性
物质，可与体内 一些蛋白质、磷 脂、核酸等呈共 价键结合，破坏 这些物质失活, 表现出双硫仑样
反应的症状。
水和二氧化碳
小知识
甲 硫 四 氮 唑 侧 链
课后思考：
实例分析：
【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无 药物过敏史。诊断：急性支气管炎。 【处方】注射用头孢曲松 0.5g/次 静滴 Qd
组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液 中能达到有效药物浓度；
对肾脏较弱。
分类与临床应用
(四) 第四代头孢菌素
[特点]
抗菌谱更广，对G-菌、 G+菌作用优于第三代，对某些 三代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE 无效)；
对大多数厌氧菌有抗菌活性； 对β-内酰胺酶 (包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定； 几乎无肾毒性
G+
杀菌。
G-
杀菌。
对耐甲氧西 林金葡菌、 耐甲氧西林 表皮葡萄球 菌无效。
分类与临床应用
[抗铜绿假单孢菌活性]
第1代
第2代
第3代
第4代
无效
无效
部分有效
头孢他啶 头孢哌酮
有效
[临床应用]
分类与临床应用
第1代
第2代
第3代
第4代
耐药金葡 菌感染
口服用于 轻中度感 染
敏感菌所致 的肺炎、胆 道感染、菌 血症、尿路 感染
重症感染(如 败血症、脑 膜炎、肺炎)
危及生命严 重感染（肺 炎、菌血症 、败血症、 腹膜炎和胆 囊炎等）
[不良反应]
不良反应
第1代
第2代
抗菌药物管理和合理使用
阿米卡星
优势病原体：G-（优于庆大霉素、依替米星） • 一天一次疗效和安全性较好（肾功能不全患
优势疾病：G-尿路感染（单用）、某些II类
者除外）
切口手术预防（头孢过敏）、β内酰胺联合 • 不应单药长疗程治疗除尿路感染以外的感染
用于多重耐药感染（G-）
• 预防用药：阿米卡星 单剂 0.2g
30S核糖体-四环素类
• 头孢克肟可用于淋球菌，葡萄球菌弱效 优势病原体：链球菌、肠杆菌科、淋球菌（头
• 头孢地尼可用于中耳炎、鼻窦炎治疗， 孢克肟）、葡萄球菌（头孢地尼）
疗效优于前者 优势疾病：轻症尿路感染、中耳炎、鼻窦炎、
• 头孢克肟对阳球弱，不用于上呼吸道感 皮肤软组织感染
染
细胞壁-β内酰胺类
药物
临床定位
合理性注意事项
优势病原体：院内产ESBL、AmpC
厌氧菌感染
酶G-、厌氧菌、分枝杆菌、奴卡菌 • 应有病程记录，用药前送检微生物标本
优势疾病：院内G-严重感染（有器 • 亚胺培南西司他丁钠应根据感染严重程度及体重调
官衰竭风险、生命体征不稳定、血流 整剂量
感染），怀疑多重耐药G-严重感染， • 美罗培南抗G-活性更强（除鲍曼不动），亚胺培
药物
临床定位
合理性注意事项
米诺环素、多 西环素
替加环素
优势病原体：鲍曼不动杆菌、非典型病原体（比 大环内酯类和喹诺酮类更广）、嗜麦芽、洋葱伯 克霍尔德菌、痤疮丙酸杆菌、布鲁氏菌
优势疾病：非典型病原体感染、优势病原体的感 染（除尿路感染）、痤疮
优势病原体：可覆盖几乎所有细菌（除铜绿、变 形杆菌、普罗威登斯菌）
细胞壁-糖肽类
药物
临床定位
合理性注意事项
讲稿---抗菌药物的合理使用
讲稿---抗菌药物的合理使用抗菌药物的合理使用一、抗菌药物概念：抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用的各种抗生素和化学合成的药物的总称。
二、合理使用抗菌药物（一）合理使用抗菌药物的定义是指在有明确指征的前提下，选择合适的抗菌药物及给药途径，采用适当的剂量和疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的。
（二）使用抗菌药物时需考虑的因素使用抗菌药物时，需考虑到病、人和药三个因素。
（三）何时服用抗菌药物比较合适？1、空腹服用，药物如：头孢氨苄、头孢拉定、罗红霉素、阿奇霉素、诺氟沙星、林可霉素等；2、餐后立即服用，药物如：头孢咲辛酯等；3、餐后服用，这类药物如：替硝唑、磺胺类等。
（四）治疗性应用抗菌药物的基本原则1、确切诊断为细菌性感染者，方可应用抗菌药物根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方可应用抗菌药物；由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。
缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者，均不可应用抗菌药物。
2、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物。
3、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药。
4、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。
（五）抗菌药物的联合应用指征单一药物可有效治疗的感染，不需联合用药。
仅在下列情况时有指征联合用药：1、单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染;2、2种或2种以上病原菌感染；3、单一抗菌药物不能有效控制的重症感染；4、需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌病。
三、不合理使用抗菌药物可能造成的危害（一）不合理使用抗菌药物造成的危害1、可能会使病情加重恶化。
2、可发生药品不良反应和药害事件。
3、可诱发细菌耐药。
抗菌药物合理应用ppt课件
社区获得性呼吸道感染。 克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。
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糖肽类
万古霉素的特点 对革兰氏阳性菌包括MRSA，MRSE（耐甲氧西林 表皮葡萄球菌）和肠球菌的作用最优，适应于严重 感染 对艰难梭菌作用突出可用于经甲硝唑治疗无效的艰 难梭菌(难辨梭状芽孢杆菌)所致假膜性肠炎 不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等) 肾功能不全者应作血药浓度监测 细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌
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加酶抑制剂的β-内酰胺类比较
舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性； 入CSF:舒巴坦、他唑巴坦可过，克拉.维酸不能过。
其他-内酰胺类
❖ 碳青霉烯类
❖单酰胺类 ❖头霉素类
亚胺培南／西司他丁 美罗培南，比阿培南 氨曲南 头孢西丁，头孢美唑
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碳青霉烯类抗菌药物的比较
对肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌的作用：美罗培南<亚胺培南 对肠杆菌科、铜绿假单胞菌的作用：美罗培南>亚胺培南
氨基糖苷类药物一般不单用，临床主要用于严重感染的 联合用药。可与-内酰胺类联用，治疗铜绿假单胞菌有协同 作用，交叉耐药低。
耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用，不宜用于 老年人、婴幼儿和孕妇，不宜与强利尿剂合用。
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大环内酯类
按结构分为 14元环：红霉素，克拉霉素，罗红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：螺旋霉素，乙酰螺旋霉素 抗菌谱： 需氧G＋球菌和G－球菌、军团菌、幽门螺杆菌和弯曲菌、
抗菌药物的合理应用
药剂科
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抗菌药物应用基础知识 抗菌药物治疗性应用的基本原则 抗菌药物预防性应用的基本原则
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抗菌药物的分类
头孢菌素抗菌药物PPT培训课件
细菌自溶酶缺乏
04
药物分类及特点
共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属 繁殖期杀菌剂 • 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于 各系统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
醉酒样症状如恶心、呕吐等，皮 肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、 晕厥、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、 惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚 至死亡。
双硫仑反应——预防和处理：
（1）告知患者用药期间或之后
5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以
及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
（2）一旦发生，立即吸氧、地塞
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β -内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
头孢菌素抗菌药 物
目录
01 定义及结构 02 作用机制 03 耐药机制 04 药物分类及特点 05 不良反应
LOREM IPSUM DOLOR
01
定义与结构
定义
• 1959 年 ， 自 产 头 孢 菌 素 的 真 菌 Cephalosporium acremonium中分离到具有抗菌谱广和耐青霉素等特点的 第一个头孢菌素——头孢菌素C（疗效差、无临床意义）。
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气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢 硫脒除外）等微生物无效。
革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第二代头孢菌素
头孢呋辛钠 头孢孟多 头孢替安 头孢西丁 头孢尼西
头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢美唑 头孢丙烯
第二代头孢菌素
? 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能
? （2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐
药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有 效。
笫四代头孢菌素
头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
笫ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ代头孢菌素
? 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，
不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年 来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome） 等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能， 还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头 孢菌素。
头孢菌素的主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因 此各个组织器官发生了感染，只要致病菌 对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌 剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不 像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂， 常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。 因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。
头孢菌素优点一
与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作 用较为优异
第二代头孢菌素特点
（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇 异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二 代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代 有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、 部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
氧头孢类
氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢 菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并 在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢， 其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧 菌有较强作用。
头孢菌素使用原则
? 原则一：不能滥用 ? 原则二：能口服的口服，静脉给药采用滴
注
? 原则三：不能与其他药混用 ? 原则四：切勿在饮酒前后使用
? 和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较
高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致 命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之 处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反 应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克 的发生率则更低了。
头孢菌素介绍
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
其他
第一代头孢菌素
第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能 普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰 阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
第三代头孢菌素特点
? （1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第
二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、 不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效 （不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪 链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（3）第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、 不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
第三代头孢菌素
头孢噻肟钠 头孢曲松 头孢匹胺 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢拉奈 头孢米诺
头孢哌酮 头孢唑肟 头孢替坦 头孢地秦 头孢地尼 拉氧头孢 头孢罗齐
头孢他啶 头孢甲肟 头孢克肟 头孢噻腾 头孢特仑 头孢布烯
? 头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论
是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌 都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对 细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是阳性 菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临 床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮 肤科多数常见的致病菌，头孢菌素往往都 有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
抗菌药物临床应用讲座
朱志远 药械科
头孢菌素发展历史
头孢菌素化合物最初是于 1948年，由意大利 科学家Giuseppe Brotzu 从萨丁岛排水沟中的顶头 孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质， 可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成 功提炼出对 β内醘胺酶稳定的头孢菌素 C，但却未 有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是 7氨基头孢烯酸（简称 7-ACA）是从头孢菌素 C中衍 生出来，并已证实与青霉素的核心（即 6-氨基青 霉烷酸，6-APA）相似。对 7-ACA的旁链作出修改， 得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻 吩便是由礼来公司于 1964年发行。
头霉素类
头霉素类（Cephamycins），具有头孢 菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式 的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans） 产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合 成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、 头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌 素。
头霉素特点
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低 于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优 异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性 能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢 菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近 本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的 作用。
头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄
头孢唑啉
头孢拉啶 头孢硫脒
头孢克罗
头孢噻啶 头孢来星
头孢乙腈
头孢匹林 头孢替唑
第一代头孢菌素
? 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。 ? 从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β －
溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大 肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
1.不能滥用
由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都 青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感 染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢，在我们国家生 产量很大，价钱适中，因此，过去滥用很普遍。最近的5 年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、 肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶， 能破坏头孢菌素产生耐药。\在上海耐3代头孢的细菌如大 肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。大量滥用 头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大 减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
头孢菌素优点二
? 细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，
可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对 青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的 这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素 杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说 也比较多。这是因为有不少品种口服进胃， 人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。
头孢菌素优点三