液体制剂ppt课件
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液体制剂介绍PPT课件
1.澄明或分散均匀 2.浓度准确 3.外观良好、口感适宜 4.无刺激性 5.性质稳定、无霉变 6.携带和使用方便
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂
②高分子溶液剂
2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂 ②混悬剂 ③乳剂
按分散体系的分类
类
型
分散相大
小(nm)
真溶液型
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解 后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物（多 半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶 液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
液体制剂介绍
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点： ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。
（二）液体制剂的质量要求
2、防腐措施
①.防止污染 ②.严控辅料质量 ③加防腐剂 3、常用防腐剂： ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于 酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。 ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液； 防发酵能力较强。
③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液； 对霉菌作用较强。
④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油)
（四）防腐剂
1、防腐的重要性 确保制剂质量和用药安全。 药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂
②高分子溶液剂
2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂 ②混悬剂 ③乳剂
按分散体系的分类
类
型
分散相大
小(nm)
真溶液型
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解 后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物（多 半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶 液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
液体制剂介绍
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点： ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。
（二）液体制剂的质量要求
2、防腐措施
①.防止污染 ②.严控辅料质量 ③加防腐剂 3、常用防腐剂： ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于 酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。 ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液； 防发酵能力较强。
③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液； 对霉菌作用较强。
④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油)
（四）防腐剂
1、防腐的重要性 确保制剂质量和用药安全。 药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml
液体制剂-PPT课件
11.3 常见真溶液的制备方法及示例
制备方法 溶液型液体药剂的制备 真溶液型化妆品的配制
制备方法
溶解法 稀释法 化学反应法 混合法
溶解法
取适当量的溶剂(一般总溶剂量的75％)，各 组分依次溶于所取的溶剂中
溶解后过滤、加剩余溶剂（通过滤器）、 搅匀
溶解度较小的组分宜先溶解 对热稳定而溶解缓慢或溶解度小的组分可加热
要加入防腐剂和抗氧剂
溶解
这主要涉及溶剂的选择、组分的增溶、溶解 速度等因素
示例
复方碘溶液 煤酚皂溶液 甲紫溶液配制（紫药水）
复方碘溶液（俗称卢戈氏液）
配方
碘（50g），碘化钾（100g），蒸馏水（适 量），共制1000 mL。
用途：甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素， 纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗 地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血 管减少及腺组织硬化
有效成分、分散介质（不需要特殊的方法来制备） 例如阿拉伯胶、蛋白质、洋菜、白明胶、淀粉及某
些染料等放在水中即能形成溶胶 有限溶胀和无限溶胀
疏水胶体（热力学不稳定体系）疏水性胶体也 叫溶胶
有效成分、分散介质、分散剂、流变剂等p
2 胶体溶液类产品的制备方法及举例
亲水胶体溶液的制备 疏水胶体溶液的制备 胶体溶液类产品的制备举例
甘油等多元醇、聚乙二醇及其衍生物和糖类等。
柔软、润肤剂：
高级脂肪醇及其酯等
角质软化剂
微量有机碱或者无机碱来软化角质层（氢氧化钾、碳酸 钾和三乙醇胺等）
药剂
如收敛剂（常用对酚磺酸锌、酒精，薄荷醇，柠檬酸， 金缕梅提取液，尿囊素等）、杀菌剂、营养剂（如维生 素、氨基酸）等
第九章液体制剂 ppt课件
碘化钾 100g
【制法】
取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入
碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。
【注解】
①碘化钾为助溶剂
②为使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量
蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
③溶解碘化钾时应尽量少加水
二、芳香水剂(aromatic waters)
聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类)
(三)潜溶剂（cosolvent）
液体制剂常用附加剂
1. 定义 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的 溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 混合溶剂——潜溶剂
2. 机理：最适合的介电常数 ξ总＝ξ1f1＋ξ2f2＋……
3. 举例： 甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇
1. 概念 芳香水剂：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或
近饱和的水溶液，也成为露剂。 浓芳香水剂：用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油
的溶液 2. 用途：矫味、矫臭、作分散剂 3. 制法：溶解法 挥发油或化学药物细粉，加微温
稀释法 蒸馏水溶解。 蒸馏法 — 适合于生药。
4. 注意点：易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮
（2）混合法（糖浆）
将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂
优点：方法简便、灵活，可大量配制 缺点：含糖量较低，应注意防腐 适用：含药糖浆剂
5. 制备注意点
(1)药物的加入
水溶性固体药物：先用少量纯化水溶解， 再与单糖浆混合
水中溶解度小的药物：酌加少量其他适宜溶剂 可溶性液体或药物：直接加入单糖浆中 含乙醇液体制剂：甘油助溶 药物为水浸出液：应先纯化
二、芳香水剂(aromatic waters)
第三章.液体制剂PPT课件
高分子溶液的性质
3. 聚结特性
因素：
1. 盐析 向溶液中加入大量的电解质，由
于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水
化膜，使高分子凝结而沉淀。
2.向溶液中加入脱水剂，如乙醇、丙酮等。
3.絮凝，如盐类、pH值、絮凝剂、射线等
的影响使高分子化合物凝结沉淀。
4.带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由
于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
用稀释法制备溶液剂时应注意浓度换算，含挥 发性药物的浓溶液在稀释过程中应注意挥发损失， 以免影响浓度的准确性。
（3）化学反应法 将两种或两种以上的药物，通过化学反应制
成新的药物溶液的方法，待反应完成后，滤过， 自滤器上添加溶剂至全量即得。
.
9
制备溶液剂时应注意的问题
-小量药物或附加剂或溶解度小的药物应 先溶解；
.
包装
6
• 操作要点：处方总量1/2~3/4溶剂→溶解→过滤 →加溶剂至全量→搅匀→质量检查→包装
• 适于化学稳定性较好的药物 • 影响因素： ①药物溶解度
②药物的崩解速率
③制剂的生理适应性.7来自例1 复方碘口服溶液的制备
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
纯化水
加至 1000ml
［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配 成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至 1000ml，即得。
或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全
量，分装即得。
特点：溶解快、易除杂、 杀菌，适用于对热稳定 的药物和有色糖浆的制 备。
.
13
（2） .冷溶法： 在室温下将蔗糖溶于纯化水中制成糖浆剂。 特点： ①制备时间长。 ②生产过程容易受到微生物的污染。 ③适用于遇热极不稳定或含挥发性成分的
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
第二章-液体制剂PPT课件
主要有溶解法和混合法，可根据 药物性质选择。
热溶法
溶解法
冷溶法
2021
20
溶解法
（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继 续加热，根据药物的耐热性，在适 当的温度时加入药物，搅拌使溶， 过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。 分装于灭菌的洁净干燥容器中，密 封，在30℃以下贮存。
2021
21
热溶法的特点
用水与乙醇的混合液作溶剂，制备的 含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。
2021
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芳香水剂
芳香水剂嗅味应与原药物相同，不得 有其它异嗅，不得产生混浊或沉淀。
由于挥发油中含有萜烯等物质，易受 日光、高热、氧等因素影响而氧化变 质，生成有臭味的化合物。芳香水剂 的防腐作用一般较弱，易生霉变质， 在生产和贮存过程中，为了避免细菌 污染，应密封，在凉暗处保存。
2021
7
（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
［处方］ 碘
50g
碘化钾
100g
蒸馏水
适量
加至
1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配
成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适
量至1000ml，即得。
2021
8
复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
2021
17
质量要求
1.糖浆剂含蔗糖应不低于65％（g/ml）。
2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、 异嗅、产生气体或其它变质现象。 含药材提取物的糖浆剂，允许含少 量轻摇即散的沉淀。
3. 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时 灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
液体制剂ppt课件
32
32
2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
25
25
2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
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2.9 输液剂生产
定义：由静脉以及胃肠道以外的其他途径滴注入体内的大 剂量注射剂100ml以上甚至数千毫升。
输液剂主要用于抢救危重病人，应付自然灾害，提 供全胃肠外营养，使用范围广。 分类：
电解质输液 营养输液 胶体输液 含药输液
33
输液制备工艺流程
胶塞
隔离膜
输液瓶
酸碱处理 乙醇浸泡
原水清洗 清洁剂处理
真空接通，药粉经滤粉片过滤 吸入剂量孔内，剂量孔回转180 度对准装粉位，净化压缩空气 将药粉吹入瓶中，转过60度后 吹净滤粉片。
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2.8 粉针剂生产
二、粉针剂生产 （二）冷冻干燥
必须在固体状态下保存，又无法直接 制成无菌粉末的药物，用冷冻干燥方法。
将药物配成溶液，经无菌过滤、灌装 后冷冻干燥，充氮气，封口。
2
<热原简介>
1. 定义：
热原(pyrogen)是微生物产生的内毒素（endotoxin)，微量 即可引起恒温动物体温异常升高。
2. 组成：
磷脂、脂多糖、蛋白质， 其中， 脂多糖具有很强的热原活性蛋白质。
3. 热原的性质
(1) 耐热性：60℃以下1h没事，100℃加热不降解，但在250℃中 30-45min、200 ℃中60min、180℃中3-4h可破坏。
2.8 粉针剂生产
（一）粉针容器处理(西林瓶)
3、胶塞、铝盖处理 (1)胶塞处理：先用0.3%盐酸煮沸5-15min，
过滤的自来水冲洗1-2h，蒸馏水冲洗2次， 硅化处理后烘干灭菌。
(2)铝盖处理：洗涤剂清洗，去离子水冲洗， 干燥灭菌。
烘干设备：电烘箱，电热丝加热空气，风23 机 23
2.8 粉针剂生产
第八章液体制剂.ppt
根据相似相溶原理选择溶剂，溶剂与药物的极性相似相溶。
种类
（1）极性溶剂
水（Water）是最常见的极性溶剂，本身无任何药理及毒理作用．价廉易得。 但水性液体制剂不稳定，易长霉，不宜久贮。配制水性液体制剂宜用蒸馏水或去 离子水，因饮用水杂质较多，故不宜用作溶剂。
乙醇(alcohol)乙醇是除水以外最常用的有机极性溶剂，乙醇的溶解范围广，毒
液。
特点：①其共溶剂多为水，少数以乙醇或油为溶剂；②溶液剂应保持澄明，不得 有浑浊、沉淀、异物等；③药物制成溶液剂后可以用量取代替称取，使剂量准确， 服用方便，特别对剂量小和毒性大的药物更为重要；④溶液剂可供内服或外用，内 服者应注意其剂量准确，并适当改变其色、香、味；⑤外用者应注意其浓度和使用 部位的特点；⑥有些性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，也可制成高浓度的 储备液，供临床调配用。
质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳状型或混悬型液体制剂应保证其分散 相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；浓度准确、稳定、久存不变；分散介 质最好用水，其次用乙醇、甘油和植物油等；制剂应适口，无刺激性；制剂 应具有一定的防腐能力；包装容器应大小适宜，便于病人服用。
2019/11/15
三、液体制剂的分类及特征
含漱剂(gargles)：是指清洁口腔用的液体制剂．多为水溶液，也有含少量乙醇及甘油的溶液。含漱剂中常加 适量着色剂，表示外用漱口不可咽下。
滴牙剂(drop dentifrices)：系指用于局部牙孔的液体制剂。
涂剂(pains)：系指涂于口腔、喉部粘膜的液体制剂，多为消毒、消炎药物的甘油溶液。
灌肠剂(enemas)：是指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠的一类液体制剂。多以水为镕媒，按其用 途可分为清除灌肠剂和保留灌肠剂两类 。 灌洗剂(irrigating solutions)：主要系指灌洗阴道、尿道、膀胱等用的液体制剂。阴道用灌洗剂主要用于冲洗 阴道，阴道用灌洗剂要求PH 应3.3-3.4之间。
种类
（1）极性溶剂
水（Water）是最常见的极性溶剂，本身无任何药理及毒理作用．价廉易得。 但水性液体制剂不稳定，易长霉，不宜久贮。配制水性液体制剂宜用蒸馏水或去 离子水，因饮用水杂质较多，故不宜用作溶剂。
乙醇(alcohol)乙醇是除水以外最常用的有机极性溶剂，乙醇的溶解范围广，毒
液。
特点：①其共溶剂多为水，少数以乙醇或油为溶剂；②溶液剂应保持澄明，不得 有浑浊、沉淀、异物等；③药物制成溶液剂后可以用量取代替称取，使剂量准确， 服用方便，特别对剂量小和毒性大的药物更为重要；④溶液剂可供内服或外用，内 服者应注意其剂量准确，并适当改变其色、香、味；⑤外用者应注意其浓度和使用 部位的特点；⑥有些性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，也可制成高浓度的 储备液，供临床调配用。
质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳状型或混悬型液体制剂应保证其分散 相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；浓度准确、稳定、久存不变；分散介 质最好用水，其次用乙醇、甘油和植物油等；制剂应适口，无刺激性；制剂 应具有一定的防腐能力；包装容器应大小适宜，便于病人服用。
2019/11/15
三、液体制剂的分类及特征
含漱剂(gargles)：是指清洁口腔用的液体制剂．多为水溶液，也有含少量乙醇及甘油的溶液。含漱剂中常加 适量着色剂，表示外用漱口不可咽下。
滴牙剂(drop dentifrices)：系指用于局部牙孔的液体制剂。
涂剂(pains)：系指涂于口腔、喉部粘膜的液体制剂，多为消毒、消炎药物的甘油溶液。
灌肠剂(enemas)：是指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠的一类液体制剂。多以水为镕媒，按其用 途可分为清除灌肠剂和保留灌肠剂两类 。 灌洗剂(irrigating solutions)：主要系指灌洗阴道、尿道、膀胱等用的液体制剂。阴道用灌洗剂主要用于冲洗 阴道，阴道用灌洗剂要求PH 应3.3-3.4之间。
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I2+KI →KI3 咖啡因＋苯甲酸钠→分子复合物
茶碱＋乙二胺→氨茶碱
• 4、使用潜溶剂(cosolvent)：乙醇、甘油、丙
二醇、PEG等单一或几种与水组成混合溶剂系统
• 5、加入增溶剂(solubilizing agent)：表面活
性剂的增溶作用。
• 使用时注意：药物的性质
增溶剂的种类
液体
加入的顺序
高分子溶液剂
溶胶剂
• 非均相液体制剂
液体 药剂
混悬剂 乳剂
溶剂与附加剂
良溶剂：
• 对药物具有很好的溶解或分散作用； • 化学惰性 • 毒性和刺激性小、无异味
液体 药剂
极性溶剂
半极性溶剂
非极性溶剂
液体 药剂
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
液体 药剂
第三章 液体药剂
第五节 乳剂
概念
乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以
液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制 剂。
分散
非均相
一种 液体
另一种 液体
乳剂
第三章 液体药剂
分类
根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型） 和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳 剂）。
液体1-2：药物微粒和介质密度差(g/ml) 药剂：分散介质黏度(g/cm·s)
处方手段：１加入助悬剂
增大介质粘度，降低微粒聚集速度 被药物微粒表面吸附，形成保护膜，防止微粒
间聚集或晶型转变 或使混悬剂具有触变性，增加稳定性
液体 药剂
助悬剂种类
1 低分子类：甘油、单糖浆 2 纤维素衍生物：CMC-Na，MC，HPMC，
絮凝（flocculation)：降低微粒的ξ电位，减小微粒间的斥 力，使形成疏松的絮状聚集体的过程。稳定的混悬剂ξ电位： 20～25mv
反絮凝：絮凝混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮 凝状态。 液炉体甘石洗剂中的炉甘石和氧化锌带负电，加入少量AlCl3使电 药荷剂部分中和，使炉甘石、氧化锌絮凝沉降，防止结块
水包油型
油包水型
第三章 液体药剂
鉴别
O/W型与W/O乳剂的
鉴别
o/w型乳剂
w/o型乳剂
外观
一般为乳白色
接近油的颜色
稀释性 水溶性染料 油溶性染料
可用水稀释 外相染色
可用油稀释 外相染色
第三章 液体药剂
特点
①药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高； ②油性药物制成乳剂能保证剂量准确； ③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂， 易于服用； ④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激 性； ⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。
PVP 3 树胶类：阿拉伯胶（5～15%）,西黄耆胶
（0.5～1%）
液体
药4剂 硅皂土
２触变胶
具有触变性
只用机械力（如振摇）而不加 热，凝胶可变成溶胶，不须冷 却，静置后溶胶变为凝胶。
等温互变 凝胶────── 溶胶
触变性可使混悬剂中颗粒稳定分散于介质中，而不聚集沉 降
Examples： 1 2%硬脂酸铝在植物油中形成触变胶，作为油制普鲁卡因
同一电解质应用量不同可作絮凝剂和反絮凝剂。
液体 药剂
加入润湿剂
使疏水性药物具有较好的固—液二相结合状态
疏水性药物（如硫磺）不易被水润湿，且表面吸附有空气
加入润湿剂，吸附于微粒表面，增加亲水性和分散效果
常用：Tween类、Span类、Poloxamer
液体 药剂
混悬剂的制备流程
药物粗颗粒 粉碎 加入稳定剂 分散于介质中 混悬剂评价
液体 药剂Leabharlann Ⅰ、概述• 定义：药物分散在适宜的介质中制备而成的液体状态的制 剂。
• 优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高
2）给药途径广，可口服、外用和注射给药
3）便于分剂量，适于儿童与老年患者
• 缺点： 1）稳定性差
2）分剂量准确性差
液体 药剂
3）不便于携带、贮存和运输
分类
溶液剂 • 均相液体制剂
液体 药剂
3、着色剂
• 改善制剂外观、区分制剂浓度与用法等
• 天然色素：无毒植物性和矿物性色素 • 人工色素：含有毒物质，价格低廉、色彩
鲜艳，用量不宜过多。
液体 药剂
Ⅱ、增加溶解度的方法
• 溶解度 solubility：在一定温度 (气体在一定压力)下，药 物在一定量溶剂中溶解的最大量。
• 影响溶解度的因素： • 极性：药物与溶剂的剂型秉承相似相容原理；晶格引力 • 温度：LnX=(△H/R)(1/TF-1/T) →LnX∝-1/T • 晶型：稳定性溶解度小，亚稳型溶解度大 • 粒子：微粉化 液药•体剂 加入第三种物质：同离子效应，加入表面活性剂等
总VT= VA + VR
液体 药剂
拆力最大－非絮凝状态
不稳定 状态
最佳－絮凝状态 次级最低能量点
斥力
粒子间距
强烈吸引－结饼状态 初级最低能量点
引力
液体 药剂
故要制成稳定的混悬剂，以体系中能量处于吸 引力不太大的次级最低能量点S点附近最好。
处方手段：应用絮凝剂和反絮凝剂
絮凝与非絮凝特征比较： 絮凝混悬剂沉降体积大，振摇后可重新分散。
• 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方法制成颗粒或粉 末状制剂，临用时加水即迅速分散成混悬剂→可有效解决混 悬剂在保存过程中的稳定性问题
液•体热力学不稳定的粗分散体系 药剂
条件:
①难溶性药物制备液体制列； ②制成水溶液后不稳定的药物 ③味道不适的药物: 服用氯霉素溶液剂易恶心呕吐，
可将其衍生为不溶性药物后制成混悬剂 ④ 两种溶液混合使得药物溶解度降低而析出固体 ⑤为产生缓释作用
反絮凝:
某些有临床特殊要求的混悬剂，其混悬粒子应细腻无絮 凝，以免影响诊断的准确性，为此可加电解质反絮凝。
如硫酸钡胶浆（胃肠道检查用）中含大量固体颗粒，易 聚集形成稠厚糊状物，不易倒出。 加入六偏磷酸钠防止其聚集，并增加其流动性而便于倒 出。
液体 药剂
常用的絮凝剂和反絮凝剂: 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐，AlCl3等，
药剂
液体制剂剂型选择
高分子溶液剂 可溶性大分子药物 胶体溶液型 不溶性大分子药物
大分子药物
混悬剂
不溶性固体药物 药物
不溶性液体药物
可溶性药物 溶液型
溶胶剂 乳剂
液体 药剂
混悬剂 Suspensions
• 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在介质中形成的非 均匀的液体制剂→微粒大小0.5～10um
液毒体 药不宜制成混悬剂:混悬剂中药物分散不均 药剂 匀，
质量要求:
• 混悬剂除符合一般液体制剂的要求外，颗 粒应细腻均匀，颗粒大小应符合该剂型的 要求；混悬剂微粒沉降应缓慢，沉降后不 块，经振摇应能迅速均匀分散，以保证能 准确的分取剂量；投药时需加贴“用前振 摇”或“服前摇匀”的标签
液体 药剂
三、物理稳定性
苄青霉素注射液的助悬剂。 液体2 六偏磷酸钠：柠檬酸钠（1：0.8～1.2）
药剂
（二）微粒的增长
混悬液中同种微粒的大小微粒共存 小微粒溶解度大
粒径r～溶解度s关系：Ostwald Freundlich方程
lns小＝2M(1 1) s大 RT r小 r大
液药体剂σ：两相界面张力 M：分子量
分析：
常用防腐剂
• 1）羟苯烷基酯类or尼泊金类 Parabens：性质稳定、酸碱 中均可使用(但酸性溶液中防腐作用强，碱性中酚羟基解 离而降低)，常用甲、乙、丁酯，配合使用，浓度0.01～ 0.25％；使用注意点－与Tween、PEG络和而增加溶解度 遇铁变色，塑料能吸附本品。
• 2）苯甲酸(钠)Benzoic Acid & Sodium Benzoate：溶解度 大(0.29％)，酸性环境中防腐效果好，用量0.03～0.1％ (pH超过5时用量应大于5％)。
液体制剂
Pharmaceutics department China pharmaceutical university
吕慧侠
液体 药剂
Learning Objectives
• 掌握：1、液体制剂含义、分类应用和特点 2、增加药物溶解度的方法
• 熟悉：混悬剂和乳剂的处方、制备和稳定 性
• 了解：溶液、胶体型液体制剂的制备方法
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机 盐和水不溶性有机药物、性质稳定
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂
液体 药剂
• 3）山梨酸Sorbic Acid：光氧气水中均不稳 定，应与苯酚或没食子酸合用(增加其稳定 性)，适用pH值为4。
• 4）苯扎溴铵 Benzalkonium Bromide：新 洁尔灭，阳离子表面活性剂，酸碱中稳定，
液体使用浓度为0.02~0.2%。
药剂
2、矫味剂 • 掩盖和麻痹味蕾 • Sweet agent：糖浆、甜菊甙、糖精钠、阿司巴甜 (阿司帕坦) • Spices flavers：香精和香料(天然和人工合成) • 胶浆剂：一定浓度的高分子溶液与甜味剂合用 • 泡腾剂：产生二氧化碳的酸碱系统与甜味剂和香 精香料合用