常用茶碱类药物的应用

血清浓度超过40µg/ml，可发生发热、失水、 惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
为防止可能出现药物过量，对于老年人或者肝 肾功能不全患者，应注意茶碱血药浓度监测。
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不良反应
多索茶碱的代谢物仅有少量茶碱，腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10，与茶 碱相比，较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应。
诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星）、克林霉素、林可霉素等。 二． 可使茶碱血药浓度降低的药物：肝药酶诱导剂（如苯巴比妥、苯妥英、利福
平等）。 三． 茶碱与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。 四． 茶碱与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加，降低锂盐药效。
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药物相互作用
二羟丙茶碱在体内不经过肝脏代谢，血药浓度受肝功能和 肝药酶的影响不大，受吸烟的影响不大，与锂盐和其他黄 嘌呤类药物合用可增加其作用和毒性。
氨茶碱能增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾小球滤过率和肾血流量，抑制远端 肾小管重吸收钠、氯离子。
代谢：茶碱主要由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。对这些代谢酶有抑 制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。本品在体内主要通 过代谢为茶碱发挥作用，大量吸烟者的半衰期较短，为4-5个小时。
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茶碱类药物
氨茶碱、二羟丙茶碱、 多索茶碱
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药理作用
抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内的cAMP浓度，拮抗腺苷受体引起的支气管痉挛； 刺激肾上腺分泌肾上腺素，增加儿茶酚胺水平，舒张平滑肌； 兴奋呼吸中枢，减缓膈肌疲劳，扩张冠状动脉，增加心肌收缩力； 增强气道纤毛运动，促进痰液排出； 抑制肥大细胞等炎性细胞和炎性介质的释放和活性，拮抗气道炎症； 对CD8+CD4+淋巴细胞和细胞因子的调节，免疫调节。
节作用。 有研究认为，多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。 因此，小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。
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药物相互作用
氨茶碱主要通过肝脏CYP1A2代谢，药物相互 作用较多。
一． 可使茶碱血药浓度升高的药物：地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、
大环内酯抗菌药物（如红霉素、罗红2 霉素、克拉霉素）、氟喹诺酮类（如依
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临床应用
❶ 支气管扩张作用怎么选？ 多索茶碱的支气管扩张作用约为氨茶碱的10~15倍，二羟丙茶碱
约为氨茶碱的1/10。 Franzone等发现多索茶碱在抑制腺苷诱导的气管平滑肌松弛和
腺苷诱导的离体豚鼠心房的负性肌力作用方面的半数效应浓度 （E氏）值分别比氨茶碱高15倍和10倍，且20mg/kg VI服多索 茶碱具有轻微的利尿作用，但不增加钠排泄。
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临床应用
❷ 强心作用怎么选？ 氨茶碱能增强心脏收缩力，可诱发致命的心律失常。
多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的1/10，二羟 丙茶碱约为氨茶碱的1/20-1/10。 二羟丙茶碱通常不用于哮喘急性严重发作，比较适用 于伴心动过速、不耐受氨茶碱的哮喘患者。
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临床应用
❸ 抗炎及免疫调节作用怎么选？ 茶碱在血药浓度较低（5-10mg/L）时即具有明显的抗炎和免疫调
二羟丙茶碱的不良反应：在剂量过大时，患者会出现类似茶碱的不良反应， 如恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常等。
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不良反应
早期中毒症状：上腹部灼痛、恶心、呕吐、腹泻、多尿、头痛、面红、口渴等，较重者有烦躁 不安、精神错乱、晕厥、精神兴奋或抑制，心悸、血压下降和呼吸加快，严重者有肌肉震颤 、 癫痫样发作、瞳孔散大、发热、心动过速、心律紊乱，可因心室颤动或呼吸、循环系统衰竭而 死亡。
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药理作用——多索茶碱
多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管， 通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的 作用。
多索茶碱的松弛支气管平滑肌痉挛的作用，是氨茶碱的10-15倍，并具有茶 碱所没有的镇咳作用，腺苷受体阻断作用仅为茶碱的1/10。适用于支气管哮 喘、喘息型慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
与磷霉素钠、氧氟沙星、利巴韦林、法莫替丁、甲硝唑葡 萄糖注射液、氨溴索存在配伍禁忌。
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药物相互作用
多索茶碱主要在肝脏代谢，其代谢产物主要为羟乙 基茶碱和极少量的茶碱。
大环内酯类（如红霉素）对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喹酮类药物
（如伊诺沙星、环丙沙星）合用，宜2减量。吸烟者，多索茶碱代谢速度加
快。 多索茶碱不得与其它黄嘌呤药物同时使用；与麻黄素或其它肾上腺素类药
物同时使用需要慎用。 注射用多索茶碱与多种药物存在配伍禁忌，包括头孢哌酮钠舒巴坦钠、阿
洛西林钠、美洛西林钠、美罗培南、痰热清、炎琥宁、氨溴索、呋塞米、 多烯磷脂酰胆碱。
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溶媒选择
氨茶碱说明书推荐静脉滴注，溶媒选择为5%-10%葡萄糖； 静脉注射使用50%的葡萄糖溶液。
出现中毒症状，要立即停药，应马上进行抢救，使用腺苷拮抗氨茶碱引起的心血管系统的副作 用，吸氧、输血、纠正低钾血症，积极保护神经系统，病情严重时要血液透析。
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其他茶碱制剂
复方甲氧那明胶囊为复方制剂，每粒含盐酸甲氧那明12.5mg，那可丁 7mg，氨茶碱25mg，马来酸氯苯那敏2mg。
甲氧那明抑制支气管痉挛，缓解哮喘发作时的咳嗽；那可丁为外周性止咳 药，可抑制咳嗽；氨茶碱可抑制支气管痉挛，同时可抑制支气管黏膜肿胀， 缓解哮喘发作时的咳嗽，使痰易咳出；马来酸氯苯那敏有抗组胺作用。
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药理作用——氨茶碱
氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱77%-83%，药理作用来自茶碱，乙二胺增加茶碱的水 溶性。主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含 量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌 呤等对呼吸道的收缩作用。
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等疾病，以缓解喘息症状；治疗急性心功 能不全和心源性哮喘。
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药理作用——二羟丙茶碱
本药是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原 形随尿液排出。 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎，特别适合伴有心动过速的哮喘患者，还可用于心源性肺水肿 引起的喘息。
• 入院后第四天，患者4小时内误服22片氨茶碱缓释片，共2.2g，出现头晕、 眼花、视物模糊、上腹部不适、烦躁不安，BP 130/80mmHg，HR 98bpm。6小时后患者仍头晕，眼花、视物模糊较前好转， BP140/90mmHg，HR 95bpm，予呋塞米40mg静推，10%葡萄糖 1000mg静点，心电监护、吸氧。8小时候，患者症状较前缓解，10小时后 症状基本消失。
多索茶碱可选用5%葡萄糖或者生理盐水作为溶媒静脉滴 注。
二羟丙茶碱可使用5%或10%的溶媒进行静脉滴注。
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不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20µg/ml， 特别是在治疗开始，早期多见的不良反应有恶 心、呕吐、易激动、失眠等。
当血清浓度超过20µg/ml时，可出现心动过速、 心律失常。
本品配伍不仅可减轻咽喉及支气管炎症等引起的咳嗽，还可缓解哮喘发作 时的咳嗽，有利于排痰。适用于支气管哮喘和哮喘性支气管炎及其他呼吸 系统疾病引起的咳嗽、咳痰、喘息等症状。
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病例分享
• 患者，男，63岁，主因反复咳痰喘10年，加重伴呼吸困难1天入院。查体： BP140/80mmHg，R 40bpm，口唇发绀，端坐呼吸，双肺呼吸音粗，可 闻及湿罗音，双下肢轻度水肿。胸片：心影增大，考虑肺淤血，右肺感染。 诊断：1、AECOPD 慢性肺源性心脏病2.肺部感染，入院后予氨茶碱0.25g QD 静点，头孢呋辛3g BID 静点及利尿、扩冠等治疗。