抗真菌药物的比较 - 360文档中心

4、伏立康唑、泊沙康唑、艾沙康唑抗真菌药物对比

艾沙康唑是新型唑类抗真菌药，临床使用的是硫酸艾沙康唑。艾沙康唑通过变为前药的设计极大地提高了溶解度，避免使用环糊精，无需考虑该赋形剂在肾损患者中蓄积而导致的肾毒性，同时也带来更好的生物利用度。
02
药动学特征
02 药动学特征
氟康唑伊曲康唑
吸收
Oral Bioavailability: ＞90% IV与po剂量相同；吸收不受食物影响
《2016 IDSA临床实践指南：曲霉病的诊断和管理》中指出推荐使用伏立康唑作为侵袭性曲霉病的一线疗法，替代疗法包括脂质体两性霉素B、艾沙康唑，或其他脂质制剂的 AmB
3.3 指南推荐-泊沙康唑
欧洲毛霉病指南（2019）
国内外多个权威指南明确指出，急性白血病 (包括 MDS)初次诱导或挽救化疗患者、预期粒细胞缺乏持续>10d、伴有严重粒细胞缺乏等高危因素的患者应进行预防治疗，药物首选泊沙康唑，其次为氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑等。 allo-HSCT 及伴 GVHD等高危因素的患者应进行预防治疗，且药物首选泊沙康唑，其次为米卡芬净、氟康唑、伊曲康唑等。在毛霉病的初始治疗和挽救治疗中，建议泊沙康唑作为两性霉素B类抗真菌药物的备选药物。
++
++
++
++
克柔念珠菌
-
+
++
++
葡萄牙念珠菌
++
++
++
++
烟曲霉菌
-
+
++
++
新型隐球菌

常见抗真菌药物比较24379

常见抗真菌药物比较精品文档交流1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较精品文档交流抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净精品文档交流表3，真菌药代动力学比较精品文档交流精品文档交流备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用名不良反应肝功能指标增加概率肝肾血液静脉滴注后电解质紊乱常见不良反应两性霉素B 胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%；AST 12.8%；ALP7.1-22%++ +++ + +++ +++寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。

本品静滴时易发生血栓性静脉炎。

两性霉素B脂质体胆红素11.1-18.1%；ALT14.6%； AST 12.8%；ALP7.1-22%++ ++ + ++ ++ 不良反应与两性霉素B类似，但发生率较低伏立康唑胆红素 4.3-19.4%；ALT10-18.9%；AST11.7-20.3%；ALP10.2-16%；+ - / - + 皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻氟康唑AST/ALP：1% + - / - - 消化道反应：恶心、呕吐、腹泻伊曲康唑胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%；+ - / - +充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应卡泊芬净ALT 10.8-13%; + - + + +肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症咪康唑未查询到相关数据未查询到相关数据静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等米卡芬净AST 10.5-10.8%; + - + + / 肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应特比奈芬AST/ALT 4% 未查询到相关数据胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。

资料出处1.Current Opinion inInvestigational Drugs2005 6(2):170-177；2.ANTIMICROBIAL AGENTSAND CHEMOTHERAPY, June2010, p. 2409–2419侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志2007年1 2月2O日第7卷第6期)各产品说明书抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净表3，真菌药代动力学比较备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。

常见抗真菌药物比较94400

Investigational Drugs
2005 6(2):170-177；侵袭性真菌感染的诊治
资料出 2.ANTIMICROBIAL 现状 ( 中国感染与化疗杂
各产品说明书
处
AGENTS
AND 志 2007 年 1 2 月 2O 日第
CHEMOTHERAPY, 7 卷第 6 期 )
June 2010, p. 2409–
++ 有活性，二线用药（临床作用稍差）；
3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
表 2，真菌药物不良反应比较
精品
不良反应通
用肝功能指标增加概
名率
.
肝肾
静脉电解血
滴注质紊常见不良反应液
后乱
两
胆红素 11.1-18.1%；性
ALT 14.6% ； AST ++ +++ + 霉
质
体
精品
.
胆红素 4.3-19.4%；
伏立康 ALT 10-18.9%；AST
+- / -
唑
11.7-20.3% ； ALP
+
皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻
10.2-16%；
氟康唑 AST/ALP ： 1%
+- / -
-
消化道反应：恶心、呕吐、腹泻
胆红素 4-6%； ALT
伊曲康 2-3%； AST 1-2%； + - / -
唑
ALP 1-2% ；
充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 +
卡泊芬 ALT 10.8-13%;
净
肝酶升高；静脉炎 / 血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒

常见抗真菌药物对照

常见抗真菌药物比较表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌白色念珠菌杜氏念珠菌光滑念珠菌热带念珠菌近平滑念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌毛孢子菌属接合菌暗色霉菌皮炎芽生菌粗球孢子菌荚膜组织胞浆菌申克孢子丝菌氟康唑++++++±++++++-+++++++------±--+++++±伊曲康唑++++++±++++++++++++++++++±--±+++++++++++++++伏立康唑+++++++++++++++++++++++++++++++++++++±++-+++++++++-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+++++++++++++++++++++-++++++-±---+----多烯类：两性霉素B 、两性霉素B 脂质体+++++++++++++++++++++++++--+脂质体±±++++脂质体/++++++++++++咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感丙烯胺类：特比萘芬对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性、管路敷设技术通过管线不仅可以解决吊顶层配置不规范高中资料试卷问题，而且可保障各类管路习题到位。

在管路敷设过程中，要加强看护关于管路高中资料试卷连接管口处理高中资料试卷弯扁度固定盒位置保护层防腐跨接地线弯曲半径标等，要求技术交底。

常见抗真菌药物的比较ppt课件

常见抗真菌药物的比较
南昌大学第一附属医院
深部真菌病目前存在的问题
发病率上升预后严重病死率高(病死率念珠菌40％，侵袭性曲菌病
50－100％) 念珠菌属中非白念株增多，耐药程度高少见的真菌感染增多－(足根霉菌属、镰刀菌属等)－
治疗困难诊断困难现有的抗真菌药－品种少，疗效不满意，毒性大
细胞核
核酸类似物氟胞嘧啶
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇多烯类唑类
抗深部真菌药(1)
类别多烯类多烯类
通用名两性霉素B
两性霉素B含脂复合体
给药途径静脉，口服
静脉
多烯类两性霉素B硫酸胆
静脉
甾醇酯
多烯类两性霉素B脂质体
静脉
批准年份
商品名
1958 Fungizone
1995 Abelcet
1mg/kg开始
→4mg/kg(3-5)
(总1-2g)
两性霉素B不同制剂的毒性和药代动力学比较
名称
去氧胆酸盐
静滴即时毒性
－
肾毒性
－
血峰浓度
(ug/ml)
1.1(0.6mg/kg)
分布容积
－
清除
－
剂量(每日，
mg/kg)
0.7-1.5
滴速
2-4h
用前试验剂量
需要
硫酸胆甾醇酯
较高较低
1.7(5mg/kg)
聚糖)
经验治疗
抗真菌药物的发展史
两性霉素B
氟胞嘧啶
氟康唑
卡泊芬净
伊曲康唑
酮康唑
伏立康唑
1950 1960 1970 1980 1990
2000
脂质体两性霉素B

常见抗真菌药物比较

精品
.
7.1-22%
精品
胆红素 11.1-18.1%； ALT
两性霉素
14.6%； AST 12.8%；ALP ++ ++ +
++
B 脂质体
7.1-22%
胆红素 4.3-19.4%； ALT
伏立康唑 10-18.9%；AST 11.7-20.3%； + - /
-
ALP 10.2-16%；
氟康唑
资料出处 2.ANTIMICROBIAL
感染与化疗杂志 2007年 1 2 月 2O 各产品说明书
AGENTS
AND 日第 7 卷第 6 期 )
CHEMOTHERAPY, June
2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
胃肠道反应：
精品
.
特比奈芬 > 咪康唑 > 两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑、氟康唑 > 米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 卡泊芬净、米卡芬净 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 > 氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应：两性霉素 B > 两性霉素 B脂质体 > 伊曲康唑 > 伏立康唑 >氟康唑 > 卡泊芬净、米卡芬净
胃肠道症状 (胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹
特比奈芬 AST/ALT 4%
未查询到相关数据
泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，

常见抗真菌药物的比较讲课文档

➢ 适应证：深部(系统性)真菌感染
✓ 伴显著肾功能减退及不能耐受两性霉素B常规制剂者 ✓ 经两性霉素B常规制剂治疗无效者第八页，共49页。来自两性霉素B及三种含脂类制剂
两性霉素B去氧胆酸盐 AmB
Fungizone
两性霉素B含脂复合体 ABLC Abelcet 两性霉素B硫酸胆甾醇酯 ABCD
Amphotec
某些丝状真菌(足根霉菌属、镰刀菌属)、
曲菌、吡咯类耐药非白念，MIC<1ug/ml
➢ 口服吸收迅速，呈非线性药代特性，个体差异大与遗传有关(亚洲人 <15-20%为低代谢型)
生物利用度96％，蛋白结合率58％，体内分布广，组织中浓度>血浓度，在脑组织中也可达有效浓度，Vd4.6L/kg 在肝中经CYP2C9，CYP2C19， CYP3A4代谢本品不能经透析清除尿排出78－88％(原形<5%)，粪18－27％
脑脊液，毒性大，不良反应多(即刻肝、肾、血液、低钾、心脏等) 给药需从小剂量递增对某些真菌效差或无作用(曲菌、毛霉菌、皮
肤、毛发癣菌)
第七页，共49页。
含脂两性霉素B
➢ 抗真菌作用与两性霉素B同
➢ 在体内迅速为R－E系统摄取，主要分布于肝、脾、肺等组织
➢ 肾毒性低 ➢ 某些含脂制剂的即刻反应较轻
真菌细胞壁
真菌细胞膜的磷脂双层结构
细胞核
核酸类似物氟胞嘧啶
第四页，共49页。
-(1,3)-D-葡聚糖
麦角固醇多烯类
唑类
抗深部真菌药(1)
类别
通用名
多烯类两性霉素B
给药途径批准年份商品名静脉，口服 1958 Fungizone
多烯类两性霉素B含脂
静脉

抗真菌药物比较

伊曲康唑是三唑类衍生物，具有广谱抗真菌活性。伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。
伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用
肾损，输液反应，低K,血液系统毒性，消化道反应
白细胞或血小板减少
常规剂量
常用剂量为第一天400毫克，随后每天200毫克，隐球菌可增至400毫克，颅内隐球菌感染首剂800mg，维持400mg，每日一次（新版说明书）。
0.1~0.g/kg,维持200mg或4 mg/kg，q12h。口服应餐后或餐前至少1小时服用
首剂70mg,维持50mg，每日一次。
胃肠道反应，非常罕见严重肝毒性、罕见急性心衰
视觉障碍、皮肤反应、肝功能实验值升高、罕见心动过速
一般都是轻微的，而且极少导致停药。已报告的不良反应中包括可能由组胺介导的症状，其中包括皮疹、颜面肿胀、瘙痒、温暖感或支气管痉挛。使用本品治疗的患者中出现了过敏反应报告。
血液学、休克、过敏样反应、肝功能异常或黄疸、急性肾衰、高血压、心悸
氟康唑
伊曲康唑
伏立康唑
卡泊芬净
米卡芬净
两性霉素B
氟胞嘧啶
抗菌谱
念珠菌（克柔无效）、隐球菌，皮肤真菌病，指/趾甲癣，着色真菌病。对曲霉菌无效。
念珠菌属，新型隐球菌，毛包子菌，暗色真菌，双相真菌。对曲霉菌效果不明显。
曲霉属，念珠菌属，新型隐球菌，毛孢子菌，镰刀霉菌，双相真菌等。
曲霉属，念珠菌属。对隐球菌无效。本品适用于成人患者和儿童患者（三个月及三个月以上）：经验性治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染

常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较.1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较.抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。

肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净.表3，真菌药代动力学比较..备注：该表格数据来源于各产品说明书与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。

临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。

临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。

两性霉素B及其脂类制剂两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。

近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。

这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。

该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。

②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。

三种抗真菌药物治疗皮肤浅部真菌感染的对比

三种抗真菌药物治疗皮肤浅部真菌感染的对比
贺智;李翔
【期刊名称】《广州医药》
【年(卷),期】2002(033)005
【摘要】目的:比较伊曲康唑、特比奈芬、氟康唑三种不同抗真菌药物治疗皮肤浅部真菌感染(手足癣、体股癣)的疗效.方法:选择108例皮肤浅部真菌感染(手足癣、体股癣)患者,分3组,用三种抗真菌药物治疗,作疗效对比.结果:三种药物对皮肤浅部真菌均有良好的抗真菌作用和药后效应,总有效率:特比奈芬优于伊曲康唑,伊曲康唑优于氟康唑,P＞0.05,差别无显著意义.对体股癣的治疗,特比奈芬和伊曲康唑治愈率都达到了100%.结论:三种药物对于顽固性皮肤浅部真菌感染治愈率高,副作用小,复发率低.
【总页数】2页(P21-22)
【作者】贺智;李翔
【作者单位】天津市第三中心医院,300170;天津市长征医院,300120
【正文语种】中文
【中图分类】R75
【相关文献】
1.中药联合局部抗真菌药物治疗咽喉真菌感染10例分析 [J], 刘冰莲;彭治龙
2.保留假体清创联合关节腔内注射抗真菌药物治疗TKA术后假体周围真菌感染 [J], 丁喆如;吴宇黎;钱齐荣;符培亮;陈宜;李梁
3.皮肤浅部真菌患者KOH镜检结果及细胞免疫相关指标对真菌感染和定植的鉴别价值分析 [J], 林宁宁;杨正生;林瑞静;张路方;杨会君
4.荧光染色镜检法与KOH湿片镜检法在皮肤浅部真菌感染诊断中的应用 [J], 赵野;姜日花;朱明姬;盖保东;王珂
5.23种中药对皮肤浅部真菌感染的体外抗真菌活性研究 [J], 周汛;李桂明
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常见抗真菌药物比较

常见抗真菌药物比较比较常见的抗真菌药物以下是常见抗真菌药物的抗菌谱比较表格。

氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素和多烯类抗菌谱来自第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑和丙烯胺类抗菌谱来自产品说明书。

药物名称后面的念珠菌属是对该药物敏感的真菌菌属。

表格中显示，对于白色念珠菌，杜氏念珠菌，光热滑带念珠菌，克柔念珠菌，季也蒙念珠菌和葡萄牙念珠菌等真菌，氟康唑呈现出高度敏感，而咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属也呈现出高度敏感。

棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低。

此外，对于皮肤、发和甲的致病性真菌，包括皮肤癣菌，如毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌以及念珠菌属和糠秕癣菌属的酵母菌，这些药物都有广泛的抗真菌活性。

不良反应比较下面是真菌药物不良反应的比较表格。

表格中显示了通用名及其对应的不良反应，包括肝肾血液和肝功能指标增加概率。

胆红素的增加概率为11.1%-18.1%；ALT的增加概率也有所不同。

睛、前列腺等组织。

伊曲康唑主要通过肝脏代谢，约80%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到5%以原型药形式从尿中排出。

卡泊芬净的口服生物利用度约为90%。

血浆蛋白结合率为95%，经肝脏代谢后形成多种代谢产物，以原型药形式从尿中排出的比例少于1%。

___在组织中分布广泛，半衰期约为7-12小时。

米卡芬净的口服生物利用度高达99.9%。

血浆蛋白结合率约为99%，在组织中分布广泛，半衰期约为50-70小时。

___ 主要通过肝脏代谢，约70%的药物以代谢产物形式通过粪便排出，仅有不到15%以原型药形式从尿中排出。

根据表3，两性霉素B脂质体的药代动力学特性比普通两性霉素B更优。

伊曲康唑、伏立康唑、氟康唑、卡泊芬净和___在组织中分布广泛，而两性霉素B在肾组织中浓度最高。

此外，不同药物的代谢途径和排泄比例也有所不同。

球的玻璃体及腹腔中含有咪康唑，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均较低，对血脑屏障的穿透性也较差。

该药主要通过肝脏代谢，口服后有14～22%从尿中排出，其中不到1%为原形物。

(优选)常见抗真菌药物的比较

口服，静脉口服，静脉口服，静脉
静脉
1990 1992 2001 2000
Diflucan Sporanox
Cancidas
多烯类－两性霉素B
优点抗真菌谱广，疗效确切耐药真菌少，半衰期长(24h)可一日一次用药
缺点蛋白结合率高>90%血药浓度相对较低，不进入脑脊液，毒性大，不良反应多(即刻肝、肾、血液、低钾、心脏等) 给药需从小剂量递增对某些真菌效差或无作用(曲菌、毛霉菌、皮肤、毛发癣菌)
②粒减发热经验治疗及危重深部真菌病200mg Bid iv×4剂，继200mg qd，共14d 继以口服液200mg Bid直至粒减缓解，总疗程不超过 28d
几种抗真菌药的抗真菌作用(MIC90 mg/L)
1mg/kg开始
→4mg/kg(3-5)
(总1-2g)
两性霉素B不同制剂的毒性和药代动力学比较
名称
去氧胆酸盐
静滴即时毒性
－
肾毒性
－
血峰浓度
(ug/ml)
1.1(0.每日，
mg/kg)
0.7-1.5
滴速
2-4h
用前试验剂量
需要
硫酸胆甾醇酯
较高较低
1.7(5mg/kg)
（优选）常见抗真菌药物的比较
深部真菌病的诊断
➢ 确诊
✓ 深部真菌感染的临床表现 ✓ 组织病理学检查真菌(+) ✓ 及/或无菌体液标本(血、胸水、腹水、纤支镜防污染痰标本等)
真菌培养(+)
➢ 拟诊
✓ 基础疾病 ✓ 深部真菌感染的临床表现 ✓ 一般标本(痰、尿等)真菌培养和镜检 ✓ 特异性真菌血清学检查(如CSF隐球菌抗原、曲菌血中半乳甘露
细胞核

常见抗真菌药物比较

WORD 完美格式常见抗真菌药物比较药物名称念珠菌属曲霉菌双相真菌尖多荚近季葡粗申白杜光热克新端产毛暗皮膜平也萄球克色氏滑带柔型烟黄土链赛赛孢接色炎组滑蒙牙孢孢念念念念念隐曲曲曲刀多多子合霉芽织念念念子子珠珠珠珠珠球霉霉霉菌孢孢菌菌菌生胞珠珠珠菌丝菌菌菌菌菌菌子子属菌浆菌菌菌菌菌菌菌+ +++ ++ ++ ++ ++氟康唑±+ - + - - - - - - ±- - + + + ±+ + + + ++ + 专业知识编辑整理WORD 完美格式++ ++ ++ + ++ + ++ ++ +伊曲康唑+ + ± + + + + + + ++ ++ ++ ±- - ± ++ + ++ + ++ + +++ ++ ++ + ++++ ++ ++ ++ ++ ++ +伏立康唑+ + + + + ++ + ++ ++ ± ++ - + ++ -+ + + + + +++ +棘白菌素：米卡芬++++++++++++++++ + ++ - ++++++- ± - - - + - - - -净、卡泊芬净++++ ++ ++ + +++++多烯类：+ + + + + + + ++ ++ 脂++两性霉素 B、两性霉+ ++ ++ ++ - - ± ± + 脂/ + + +素 B脂质体+ + 质质+ +++体体咪康唑咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子WORD 完美格式菌属等亦对本品敏感对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣丙烯胺类：特比萘菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮芬癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、- 无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；表2，真菌药物不良反应比较通用不良反应名肝功能指标增加概肝肾血静脉电解常见不良反应率液滴注质紊后乱胆红素寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。

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2.ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, June 2010, p. 2409–2419
抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）
侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月 2O 日第 7 卷第 6 期)
胃肠道反应：特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应：两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
书；
念珠菌属
白杜光热
色氏滑带
念念念念
珠珠珠珠
菌菌菌菌
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