天然植物类抗肿瘤药简介

已成为仅次于心血管病的人类
而近几年中国每年新增肿瘤病人
死亡
人
目前全国肿瘤患者总数约为
左右
研发排行
据
统计
截止到2016年8月
研究项目数量排名前十的依次为
（Cancer）8651项 (Neurology)2517项 (Infections)2167项
(Immunology)1601项
(Cardiovascular)1097项
➢ 公元1170年，《卫济宝书》 第一次应用“ ”字来描 述恶性肿瘤。
➢ “癌”字中的“ ”意为 山岩。
排名 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
疾病名称 冠心病 恶性肿瘤
脑血管病变 胃肠炎
流行性感冒及肺炎 支气管炎 糖尿病 肝硬化 结核病
感染性疾病和外伤
疾病排行
据
统计
全球每年癌症发病约
死亡约
泛存在于生物体内的一类必须酶，
通过调节超螺旋、连锁、去连锁 以及核酸解螺旋作用，影响DNA 拓扑结构。 CPT 可 使 正 常 解 离 的 TopoⅠ 和 DNA链的共价化合物保持稳定。 随着可裂解复合物的形成，抑制 了最初由TopoⅠ介导的DNA 裂 解和重新链接反应。S期DNA复 制 时 形 成 的 复 制 叉 (replication fork)与已断裂的DNA链冲突造成 不可逆的复制叉阻滞、双链DNA 断裂和可逆的可解裂复合物转变
为不可逆的复合物，从而导致细 胞死亡。
临床应用
伊立替康(campto)
这些喜树碱类药物主要 用于治疗晚期结肠癌、 直肠癌，且效果显著。 另外对于小细胞肺癌、 白血病也有明显的抑制 作用。
01
拓扑替康(Hycamtin)
临床上对重复发病或耐药的 神经细胞癌、非小细胞肺癌、 小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺 癌、结肠癌和食道癌都有较 好的疗效。
生物碱类抗肿瘤药物
(camptothecin，CPT)
喜树碱类
➢ 拓扑替康 topotecan
➢ 伊立替康 irinotecan，CPT-11
➢ 勒托替康 lurtotecan
➢ 羟基喜树碱 hydroxycamptothecin，HCPT
作用机制
喜树碱及其衍生物通过特异性 抑制拓扑酶Ⅰ的活性而发挥其卓 越的抗癌作用。拓扑异构酶是广
抗肿瘤药
天然植物篇
CONTENTS
目 录
1 立题背景 2 抗肿瘤天然药物分类 3 总结
01 A n t i t u m o r D r u g s 天然植物篇
立题背景
WHY Talking About Tumor
肿瘤的发展历史
➢ 距今3500多年前，在商代甲骨文中 出现了“ ”这个字时，即留聚 不去之意赋予了这一类疾病的内在 词义。
生成，从而抑制肿瘤生长。另外槲皮素与顺
铂联合治疗有协同效应，槲皮素也可增强地 塞米松诱导肿瘤细胞凋亡。
大量的研究已初步表明从中 药中分离得到的一些多糖具 有显著的免疫增强作用和抗
THE END！
的表达，从而促进其分化凋亡，抑 制其增值。Nguyen等研究发现槲 皮素可诱导A549肺癌细胞凋亡， 其作用机制为槲皮素下调Bcl-2等 微抑血凋管亡生基成因对，恶上性调肿了瘤B生a长x、和B转ad移、起重要作 用B，cl而-x血(1)管等内促皮调细亡胞基生因长以因及子通(V过EG使F)能特异 性A地k t促- 1进失内活皮、细促胞有分丝裂、分增裂殖蛋和白迁酶移，增加 血(M管E通K透)持性续，表在达肿、瘤激血活管半生天成冬过酶程3中起主导 作(c用as，pa与s肿e-3瘤)而的诱恶导性调程亡度。呈正相关。实验证 明槲皮素可以通过选择性地抑制血管生成因 子VEGF表达及活性，间接影响肿瘤的血管
02
(camptothecin，CPT)
萜类抗肿瘤药物
青蒿 素
柠檬烯
01
紫苏醇
05
02
萜
类
04
03
榄香烯
紫杉醇主要通过抑制微管解聚
使肿瘤细胞有丝分裂终止而使细胞 死亡，是唯一能促进微管形成而抑 制微管蛋白解聚的植物次生代谢产 物。
紫杉醇可依赖性地、可逆地结合
在微管下，诱导和促进微管蛋白的聚 合，稳定微管、防止解聚，导致染色 体断裂并抑制细胞复制和移动，而阻 止肿瘤细胞复制。
18
2
7
3
6
45
紫 杉醇
(polyphenol)
多酚类
多酚
多酚类物质 具有很强的
01
抗氧化作用。
存在于一些
常见的植物
性食物。
02
槲皮素
它具有扩张冠状动脉、降血脂、抗
03
癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降糖降 压、免疫调节及心血管保护作用等
多种药理作用。
Csokay等 和Weber等研究表明，槲皮素通过 抑制K562人类白血病细胞中c-Myc
(Musculoskeletal)963 项
(Respiratory)930项 (Skin)822项
(Sensory organs)768项 (Diabetes)749项
02 The Sort Of Natural Plants 抗肿瘤
天然药物分类
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目录
CONTENTS
1 生物碱类抗肿瘤药物 2 萜类抗肿瘤药物 3 多酚类抗肿瘤药物 4 有机酸类抗肿瘤药物 4 多糖类抗肿瘤药物