药物效应动力学PPT
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药理学课件 第一章 药物效应动力学
原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
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第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
项目二 药物效应动力学 1.剂量-效应曲线
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内，药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价：产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之，其值越小则强度越大。
3.意义：效能和效价反映药物的不同性质，可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内，药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标，药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应逐渐加 强，当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度 ，效应不再增强，此时的效应称之，又称效能。若 继续增加药物剂量，效应不再加强，反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量，是指接近中毒反应的剂量，是由国家药典规定的安全用药的极限， 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效，常采用比最小有效量大些，比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应，反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小，则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离，表示药物的安全性，距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值，比值越大，药物安全性越高
药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关，涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
、相互作用等因素。
在使用药物前，医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症，并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断，以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合，传递信号，引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖，停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物，避免长期使用和滥用，遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一，主要研究药 物对机体的作用及其机制，包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测，发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估，确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低，需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时，可以产生协同作 用，增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时，会产生拮抗作用，降低治疗效果。
药物的相互作用
药物效应动力学—药物的构效关系(药理学课件)
个动物或多个实验标本以阳性率表示(如死亡等)。
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量反应型量效曲线：
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
2 量效关系中的重要药效学参数 (1)最小有效量(阈剂量或阈浓度):能引起药理效应的最小剂量或最小药物 浓度。 (2)最小中毒量：刚引起轻度中毒的量 (3)最大效应或效能：药物达最大药效理能效和应效的价能强力度（的增区加别浓度或剂量而效 应量不再继续上升） (4)效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力， 其值越小则强度越大（性质相同药物之间的作用比较） (5)安全范围：最小有效量 与最小中毒量之间距离 (6)半数有效量 ED50:能产生50％最大效应（量反应）或50％阳性反应 （质反应）或半数的剂量或浓度 半数致死量 LD50：引起半数动物死亡的剂量 治疗指数（TI）： LD50/ ED50
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
量效关系
量效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例关系--长尾S型曲线。 1 量效曲线：以药物浓度为横坐标，以药效为纵坐标作图所得的曲线。 量反应：药理效应强弱连续增减的量变。用具体数量或最大反应的百分率表 示（如血压升降、心率快慢等）。 质反应：药理效应只能用全或无，阴性或阳性表示 。必需用多
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
第二节 药物的构效关系和量效关系
第二节 药物的构效关系和量效关系
构效关系
1 概念：性质
结构
2 结构类似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作 用（如吗啡、可待因都有镇痛作用）
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 举例: (1)用抗菌药杀灭病原微生物,以控制传染病,是对因治疗。 (2)用解热镇痛药使发热病人体温下降,是对症治疗。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时， 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应：凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸，在一 般情况下是可以预知的，但不一定是可以避 免的，是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果，是机体反应的表现。
例如：去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
（一） 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
（二）直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应：指停药以后，血药浓度已降低至 阈浓度（最低有效浓度）以下时，仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应：由药物的治疗作用所引起的不 良后果，也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受 抑制，耐药菌过量增殖，而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
药理学药物效应动力学ppt课件
.
18
不良反应（adverse effect ）
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应 （巴比妥类） 停药反应：突然停药后原有疾病加剧，反跳（可乐定） 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏 感，反应的严重程度与剂量成正比
.
19
不良反应（adverse effect ）
药物与受体
.
29
定义
受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境
中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放 大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
.
30
受体的特性
特异性（specificity）：一种特定的配体只与其特定的受 体结合而产生特定的效应
灵敏性（sensitivity）：低浓度 饱和性（saturability）：剂量反应曲线，竞争现象 可逆性（reversibility）：非共价键（氢键/离子键/范德
受试者 健康志愿者
例数与要求 20~30
Ⅱ
随机盲法对照试验
病人
≥100
Ⅲ 扩大的多中心临床试验
病人
≥300例
Ⅳ
新药上市后监测
病人
>2000
.
7
第四节 新药的开发与研究
2015年全球十大药物销售榜
.
8
什么是药物效应动力学？
.
9
.cs ; PD）：
研究药物对机体的作用。在整体、系统、 器官、细胞及分子水平上阐明药物及其作用机 制，对指导临床合理选用药物、合理理解并尽 可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。
.
11
内容提要
第一节 药物的基本作用 药物作用 药理效应 药物作用两重性 对症治疗 对因治疗 不良反应
药理学第三章药物效应动力学PPT课件
量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。
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12
第二节 药物剂量与效应关系
量效应关系
dose-effect relationship
量反应量效关系
质反应量效关系
说明 量效曲线
量反应量效曲线
质反应量效曲线
13
㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图)
⑴药物作用的规律 之一
一定剂量范围内
药物剂量↑
药理效应基本不变
剂量↑
毒性反应↑
药理效应逐渐↑ 最大效应
③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1
9
２．毒性反应(toxic reaction) ▲ ⑴定义 剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。
⑵特点 ①严重 ②药物本生所固有 ③可预知、避免
⑶分类
急性毒性(acute toxication)
慢性毒性（chronic toxication）
特殊毒性
如致癌(carcinogenesis) 致畸(teratogenesis)
致突变(mutagenesis
10
▲ ３．后遗效应( residual effect) ▲ ４．停药反应(withdrawal reaction）又称回跃反应
（rebound reaction ） 指突然停药原有的疾病加剧． ５．变态反应(allergic reaction， hypersensitive reaction，过敏反应) 药物（本身、代谢产物、药物中的杂质）产生的 病理性免疫反应。
功能↑ -兴奋 功能↓-抑制
2
作用action
作用机理
how does the drug work?
效应effect
药物效应
consequence of drug action on body
Example: Aspirin
Action-----抑制PGs合成 Effect-----解热、镇痛
3
药物作用的特异性
5-6mg
2
2
6-7
4
6
7-8
8
14
8-9
10
24
…
…
98
19-20
2
100
22
ED50
LD1
LD5
ED99 LD50
23
⑵几个特定位点
①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量
②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量
药物作用的选择性和药物作用的特异性不一定平行
5
如：阿托品只阻断M受体 位于腺体、胃肠道、眼等器官
相应器官的效应
药物作用选择性的基础 药物在体内分布不均； 组织细胞的结构差异； 生物功能的差异
药物作用特异性高 药理效应选择性低
6
药物作用的结果
治疗效果/作用
不良反应
对症治疗 对因治疗 补充治疗（替代治疗）
阈浓度
半最大效 应浓度
16
效能:C 最大，A=B=D
CLeabharlann 效价:A＞B＞C＞DA
B
D
17
④效价强度(potency ★★)
引起相同效应的药物剂量
效能 ⑤恒量药物作用强度
效价
Effect dose
但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标
⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和
18
2. 质反应量效曲线(见图)
11
①反应性质与药物原有效应无关 ②药理性拮抗剂解救无效 ③反应的严重程度差异大，且与剂量无关
6、特异质反应(idiosyncratic reaction/ idiosyncrasy)
少数特异质病人对某些药物特敏感的反应 ①与药物固有的药理作用基本一致 ②药理性拮抗剂解救可能有效。 ③反应的严重与剂量有关
机体细胞 化学反应
药物 化学结构
药物效应
构效关系
取 决 于
化学反应 的专一性
药物作用 的特异性
4
药物作用（药理效应）的选择性(selectivity)
⑴定义 药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。 注意
药理效应的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关
14
⑵量反应量效曲线上几个特定位点 ①最小有效浓度(minimum effective concentration,
阈浓度,threshold concentration, Cmin) ②半最大效应浓度(concentration for 50% of half-
maximal effect ,EC50 .
[替代疗法(replacement therapy)]
8
三．不良反应(adverse reactions, ADR)
▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛 苦的有害反应。
▲ １.副作用(side reaction) 在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应
特点 ①轻微 ②药物本生所固有 ③不可避免但可减轻
Concentration for half-maximal effect)
药物剂量略有改变
药理效应明显变化
③最大效应(效能，maximum efficacy,Emax/efficacy) ——反映药物作用强度的指标★★
问题：能引起相同效能的不同药物，如果所需剂量
不同，如何判断其作用强度？
15
效能
副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应
7
二、治疗效果（therapeutic effect，疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能 或病理过程，使患者的机体恢复正常． (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用)
对症治疗(symptomatic treatment) 对因治疗(etiological treatment) 补充治疗（supplementary therapy）
19
极少数个体 很小剂量有效
极少数个体 较大剂量才有效
绝大数个体 治疗剂量有效
高度敏感
治疗剂量
不敏感
治疗剂量
可能中毒 ⑴药物作用规律之二
可能无效
大多数个体在治疗剂量范围内对药物较为敏感， 极少数个体在极小剂量时对药物敏感性很高—高敏性 还有极少数个体在极大剂量时才对药物敏感—耐受20 性
21
剂量(mg) 个体有效数 累加数
第二章 药物效应动力学
教学基本要求
1.掌握药物的基本作用及治疗效果。 2.掌握药物作用的量效关系。 3.掌握受体、药物与受体相互作用及作用于受
体的药物分类的相关概念。
1
第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应
药物
机体细胞
机体器官
初始作用 原有功能水平的改变
（drug action） (pharmacological effect)
第二节 药物剂量与效应关系
量效应关系
dose-effect relationship
量反应量效关系
质反应量效关系
说明 量效曲线
量反应量效曲线
质反应量效曲线
13
㈠量效曲线 １．量反应量效曲线(见图)
⑴药物作用的规律 之一
一定剂量范围内
药物剂量↑
药理效应基本不变
剂量↑
毒性反应↑
药理效应逐渐↑ 最大效应
③ ED95 ④ ED99 ⑤ LD5 ⑥ LD1
9
２．毒性反应(toxic reaction) ▲ ⑴定义 剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。
⑵特点 ①严重 ②药物本生所固有 ③可预知、避免
⑶分类
急性毒性(acute toxication)
慢性毒性（chronic toxication）
特殊毒性
如致癌(carcinogenesis) 致畸(teratogenesis)
致突变(mutagenesis
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▲ ３．后遗效应( residual effect) ▲ ４．停药反应(withdrawal reaction）又称回跃反应
（rebound reaction ） 指突然停药原有的疾病加剧． ５．变态反应(allergic reaction， hypersensitive reaction，过敏反应) 药物（本身、代谢产物、药物中的杂质）产生的 病理性免疫反应。
功能↑ -兴奋 功能↓-抑制
2
作用action
作用机理
how does the drug work?
效应effect
药物效应
consequence of drug action on body
Example: Aspirin
Action-----抑制PGs合成 Effect-----解热、镇痛
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药物作用的特异性
5-6mg
2
2
6-7
4
6
7-8
8
14
8-9
10
24
…
…
98
19-20
2
100
22
ED50
LD1
LD5
ED99 LD50
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⑵几个特定位点
①半数有效量(median effective dose, ED50 ) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应的剂量
②半数致死量（median lethal dose,LD50） 能引起50%受试动物产生死亡的剂量
药物作用的选择性和药物作用的特异性不一定平行
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如：阿托品只阻断M受体 位于腺体、胃肠道、眼等器官
相应器官的效应
药物作用选择性的基础 药物在体内分布不均； 组织细胞的结构差异； 生物功能的差异
药物作用特异性高 药理效应选择性低
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药物作用的结果
治疗效果/作用
不良反应
对症治疗 对因治疗 补充治疗（替代治疗）
阈浓度
半最大效 应浓度
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效能:C 最大，A=B=D
CLeabharlann 效价:A＞B＞C＞DA
B
D
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④效价强度(potency ★★)
引起相同效应的药物剂量
效能 ⑤恒量药物作用强度
效价
Effect dose
但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标
⑶ 曲线中段的斜率 愈陡→作用愈剧烈 越平坦→作用愈温和
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2. 质反应量效曲线(见图)
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①反应性质与药物原有效应无关 ②药理性拮抗剂解救无效 ③反应的严重程度差异大，且与剂量无关
6、特异质反应(idiosyncratic reaction/ idiosyncrasy)
少数特异质病人对某些药物特敏感的反应 ①与药物固有的药理作用基本一致 ②药理性拮抗剂解救可能有效。 ③反应的严重与剂量有关
机体细胞 化学反应
药物 化学结构
药物效应
构效关系
取 决 于
化学反应 的专一性
药物作用 的特异性
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药物作用（药理效应）的选择性(selectivity)
⑴定义 药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官 发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作 用或作用很弱。 注意
药理效应的选择性是相对的 与药物的性质、剂量、给药途径有关
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⑵量反应量效曲线上几个特定位点 ①最小有效浓度(minimum effective concentration,
阈浓度,threshold concentration, Cmin) ②半最大效应浓度(concentration for 50% of half-
maximal effect ,EC50 .
[替代疗法(replacement therapy)]
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三．不良反应(adverse reactions, ADR)
▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛 苦的有害反应。
▲ １.副作用(side reaction) 在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应
特点 ①轻微 ②药物本生所固有 ③不可避免但可减轻
Concentration for half-maximal effect)
药物剂量略有改变
药理效应明显变化
③最大效应(效能，maximum efficacy,Emax/efficacy) ——反映药物作用强度的指标★★
问题：能引起相同效能的不同药物，如果所需剂量
不同，如何判断其作用强度？
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效能
副作用 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应（过敏反应） 特异质反应
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二、治疗效果（therapeutic effect，疗效）
药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能 或病理过程，使患者的机体恢复正常． (▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用)
对症治疗(symptomatic treatment) 对因治疗(etiological treatment) 补充治疗（supplementary therapy）
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极少数个体 很小剂量有效
极少数个体 较大剂量才有效
绝大数个体 治疗剂量有效
高度敏感
治疗剂量
不敏感
治疗剂量
可能中毒 ⑴药物作用规律之二
可能无效
大多数个体在治疗剂量范围内对药物较为敏感， 极少数个体在极小剂量时对药物敏感性很高—高敏性 还有极少数个体在极大剂量时才对药物敏感—耐受20 性
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剂量(mg) 个体有效数 累加数
第二章 药物效应动力学
教学基本要求
1.掌握药物的基本作用及治疗效果。 2.掌握药物作用的量效关系。 3.掌握受体、药物与受体相互作用及作用于受
体的药物分类的相关概念。
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第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应
药物
机体细胞
机体器官
初始作用 原有功能水平的改变
（drug action） (pharmacological effect)