盐酸普萘洛尔综述
毕业论文——盐酸普萘洛尔
毕业论文题目盐酸普萘洛尔含量的HPLC测定研究专业应用化学班级091班姓名吴XX指导教师李成平(教授)所在学院生物与环境工程学院完成时间：20XX年6月承诺书我谨此郑重承诺：本毕业设计（论文）是本人在指导老师指导下独立撰写完成的。
凡涉及他人观点和材料，均依据著作规范作了注释。
如有抄袭或其它违反知识产权的情况，本人愿接受学校处分。
承诺人（签名）：年月日盐酸普萘洛尔含量的HPLC测定研究生物与环境工程学院应用化学专业吴XX摘要：本文采用高校液相测定了盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量，固定相为：安捷伦c18(4．6 mill X 250 mm，5urn)，甲醇一醋酸钠缓冲溶液pH=5.51(70：30)为流动相，检测波长为290nm；结果盐酸普萘洛尔在25～125ug/ml范围内呈现良好的线性关系，r=0.9998盐酸普萘洛尔的平均回收率为94.05％，RSD为0.14％(n=9)；此方法简便、准确、重现性好，可用于盐酸普萘洛尔片中盐酸普萘洛尔的含量测定。
关键词高效液相色谱法；盐酸普萘洛尔；含量Determination ofPropranolol Hydrochloride Tablets by HPLCwu hanyu, Major in Chemistry Speciality , College of Biology andEnvironmental EngineeringAbstract: To establish a HPLC method for determination the content of propranolol hydrochloride tablets .Method :Diamonsil C18 column (4.6mm ×150mm ,5 um), was used,the methanol-Sodium acetate solution pH=5.51(70:30) as mobile phase, the flow rate was 1.0 ml· min-1 , the detection wave length was 290 nm. Result :The method showed a good linear relationship within the range of 25~125ug/mL,r=0.9998,the average recovery was 94.05%with RSD0.14％(ｎ=9).Conclusion :the method is simple ,rapid ,reliable .Key words: HPLC ; Propranolol hydrochloride ;Determination目录1 引言 (5)1.1 本课题研究的背景 (5)2 研究内容 .................................................................................. 错误！未定义书签。
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。
关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。
熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。
2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验
2013年教学实验项目改革研究课题立项结果/s/12/t/115/31/54/info12628.htm特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系，加强理论课程与实验教学课程的结合，发挥学生主动参与的意识，改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科（药物化学、药剂学、药理学和药物制剂）的实验课程进行整合和调整，使学生受到药学研究实践的系统训练。
药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物，让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备，到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练，建立药物研究的整体概念。
在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中，使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。
盐酸普萘洛尔综合性实验简介根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求，围绕创新药物研究与开发的实践过程，整合实验教学内容，建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。
整个综合性实验由以下四个单元组成：1 、盐酸普萘洛尔的合成2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究第一部分盐酸普萘洛尔的合成以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料，经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。
通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。
掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法；第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
本实验采用学生自合成原料，研制盐酸普萘洛尔舌下片剂，探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素，并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查，为培养学生创新实验综合设计能力，开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。
盐酸普萘洛尔工艺
盐酸普萘洛尔工艺
盐酸普萘洛尔是一种药物，主要用于治疗心律失常、高血压等心血管疾病。
以下是盐酸普萘洛尔的生产工艺简要流程：
原料准备：原料主要包括普萘洛尔（Propranolol）和盐酸。
普萘洛尔是一种有机化合物，通常是通过化学合成的方式生产。
盐酸则是无机化合物，可以从盐酸气体与水反应制得。
反应合成：普萘洛尔与盐酸在一定的温度、压力和溶剂条件下进行反应。
具体的合成反应工艺需要依赖于化学工艺的条件和具体的生产设备。
结晶分离：将反应产物冷却结晶，得到盐酸普萘洛尔的结晶体。
洗涤干燥：将结晶体进行洗涤和干燥处理，去除杂质，得到纯净的盐酸普萘洛尔成品。
成品包装：将干燥的盐酸普萘洛尔成品进行包装，符合药品生产的相关规范和标准。
需要指出的是，盐酸普萘洛尔的生产工艺是一个复杂的化学合成过程，需要严格控制反应条件和质量标准，同时需要符合药品生产的相关法规和规范。
在实际生产中，需要依托于专业的化工生产设备和技术，以确保产品的质量和安全性。
盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析
盐酸普萘洛尔片原研处方工艺分析1.概述20世纪60年代英国科学家詹姆斯?布莱克开发了普萘洛尔，后因此及其他工作而获得诺贝尔奖。
本品1965年由ICI公司（即阿斯利康公司）以商品名心得安上市销售。
用于（1）作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
（2）高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
（3）劳力型心绞痛。
（4）控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
（5）减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
（6）配合a受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
（7）用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
原料药性质解离常数：pKa = 9.45在各pH值溶出介质中的溶解度：pH1.2：0.04g/mlpH4.0：0.06g/mlpH6.8：0.1g/ml水：0.1g/ml在各溶出介质中的稳定性：水：未测定；在各pH值溶出介质中：未测定。
光：遇光略有变色。
BCS分类：Ⅰ类2.上市情况国内盐酸普萘洛尔片有75个文号，规格均为10mg。
无进口药品。
无进口本地化产品。
在美国、加拿大和日本等国已上市。
国外有多个规格，包括10mg、20mg、40mg、60mg和80mg。
3.原研情况FDA参比制剂为PLIVA公司的盐酸普萘洛尔片，规格为80mg：阿斯利康的原研产品在日本上市，商品名为INDERAL，规格10mg，为日本的参比制剂：盐酸普萘洛尔片，国内无进口产品，无进口本地化产品。
原研制剂在日本上市，规格为10mg。
国内一致性评价建议选择日本的INDERAL作为参比制剂。
4.处方工艺分析制剂处方处方来源：日本，阿斯利康公司的INDERAL规格：10mg；片芯组成：甘露醇，明胶，硬脂酸和硬脂酸镁。
制剂工艺为湿法制粒、压片。
国内处方工艺名称 86.25万片盐酸普萘洛尔 34.5kg淀粉 47.5kg糖粉 8.6kg糊精 4.3kgL-HPC 8.6kg6%淀粉糊60kg±干混3--5分钟结合剂 6%淀粉糊70~80℃干燥，18目整粒外加干燥滑石粉： 2% 微粉硅胶： 1% 羧甲基淀粉钠 2% 片重 0.130g片型 7mm圆。
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)前言作为一名资深的创作者，曾经有幸负责设计“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”。
这是一项重要的任务，旨在开发一种药物来治疗特定疾病。
在这份总结文稿中，我将简要介绍该方案的相关内容，并分享一些我们经验和教训。
正文目标与背景•目标：开发一种有效治疗特定疾病的药物，减轻患者痛苦，提高生活质量。
•背景：该疾病在现有治疗方案下效果不佳，迫切需要一种新的治疗方式。
方案设计1.药物选择–通过综合考虑患者需求、病理机制等因素，选择盐酸普萘洛尔作为主要药物成分。
2.安全性评估–进行严格的药物安全性评估，确保患者使用过程中不会出现不良反应和严重副作用。
3.药物剂型–设计适合患者使用的剂型，如片剂、胶囊等，以提高便利性和服药依从性。
4.药物配方–精确计算药物组分比例，确保药效稳定，并减少使用不必要的辅助成分。
5.药物制备–采用合适的制备工艺，确保药物质量稳定可靠，并符合相关法规和要求。
6.药物包装–设计符合药品管理要求的包装方式，以保证药物在运输和储存过程中的安全性。
成果与教训•成果：–成功开发了盐酸普萘洛尔综合药学设计方案。
–药物经临床试验证实在治疗特定疾病中表现出良好的疗效。
–药物受到患者和医生的广泛认可，并得到了拥护和推广。
•教训：–充分了解患者需求，结合病理机制进行药物选择。
–注重药物安全性评估，避免不良反应和严重副作用。
–严格控制药物制备过程，确保药物质量与稳定性。
结尾通过“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”的成功实施，我们深切体会到了良好的团队合作、患者需求了解以及创新设计的重要性。
我们将继续努力，为提高治疗效果和患者生活质量而不断创新。
前言作为一名资深的创作者，曾经有幸负责设计“盐酸普萘洛尔综合药学设计方案”。
这是一项重要的任务，旨在开发一种药物来治疗特定疾病。
在这份总结文稿中，我将简要介绍该方案的相关内容，并分享一些我们的经验和教训。
正文目标与背景•目标：开发一种有效治疗特定疾病的药物，减轻患者痛苦，提高生活质量。
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。
关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。
熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液，遇光着色。
2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔总结
理化性质：对热稳定，对光、酸不稳定，在酸性溶液中，侧链氧化分解。
其水溶液与钨酸试液反应呈淡红色沉淀。
药理作用与临床应用：用药后使心率减慢、心肌收缩，可使高血压患者血压下降。
主要治疗高血压、心绞痛和心律失常。
由于可拮抗儿萘酚胺效应，也可用于嗜铬细胞瘤及甲亢。
此外，临床还用其治疗焦虑症、肌颤动、肝硬化导致的上消化道出血及预防偏头痛等。
注意事项：长期应用突然停药，可出现反跳现象。
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞等。
因可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，故支气管哮喘者禁用。
肝功能不全者慎用。
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)
盐酸普萘洛尔综合药学设计方案总结(一)盐酸普萘洛尔综合药学设计方案前言在药学研究领域，盐酸普萘洛尔是一种常用的药物，用于控制高血压和心律失常等疾病。
本文旨在探讨盐酸普萘洛尔的综合药学设计方案，包括药物的化学特性、药效学特性及配方设计等方面。
正文1. 盐酸普萘洛尔的化学特性•化学名：盐酸普萘洛尔•分子式：C16H21NO2·HCl•结构式： [普萘洛尔结构式](•熔点：°C•溶解性：易溶于水2. 盐酸普萘洛尔的药效学特性•作用机制：作为选择性β1-肾上腺素能受体拮抗剂，在心脏和血管中起到降压和控制心律的作用。
•药动学参数：–半衰期：3-5小时–生物利用度：40-50%–蛋白结合率：10-30%•药效学参数：–降压作用：通过阻断β1-肾上腺素能受体，减少心脏输出和外周阻力，有效降低血压。
–心律调节作用：减慢心室率，恢复正常心律。
3. 盐酸普萘洛尔的配方设计•药物剂型：口服片剂•药物组分：每片含盐酸普萘洛尔10mg•辅料选择：适宜的填充剂、分散剂和润滑剂等，以保证药物的可制备性和稳定性。
•制备工艺：采用固体分散剂法制备，确保药物的均匀性和溶解度。
结尾通过综合药学设计方案，我们了解了盐酸普萘洛尔的化学特性、药效学特性及配方设计等关键信息。
这些信息在药物研究和开发中具有重要意义，并可为药品生产过程提供指导和参考。
未来的研究可以进一步探索盐酸普萘洛尔的药理作用和剂量效应等方面，以期为临床应用提供更有效的治疗方案。
未来研究方向•药物代谢途径：进一步研究盐酸普萘洛尔在人体内的代谢途径，了解其药物代谢动力学特性。
•药物相互作用：研究盐酸普萘洛尔与其他药物的相互作用，避免不良反应的发生。
•血浆药浓测定：开展盐酸普萘洛尔在血浆中的浓度监测，了解其体内动态变化。
结论通过对盐酸普萘洛尔综合药学设计方案的分析，我们可以更好地了解该药物的化学特性、药效学特性及配方设计等重要信息。
这对于药物的开发、生产和临床应用具有重要的指导意义。
2019年执业药师《药物分析》精华辅导资料(4)
2019年执业药师《药物分析》精华辅导资料(4)盐酸普萘洛尔的分析药品名称：盐酸普萘洛尔拼音名：Yansuan Punailuo‘er英文名：PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE来源(分子式)与标准本品为1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
按干燥品计算，含 C16H21NO2.H Cl不得少于99.0%。
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味微甜后苦。
本品在水或乙醇中溶解，在氯仿中微溶。
熔点本品的熔点(附录Ⅵ C)为162 ～165 ℃。
检查酸度取本品0.10g ，加水10ml溶解后，依法测定(附录Ⅵ H)，pH值应为5.0 ～6.5 .游离萘酚取本品20mg，加乙醇与10%氢氧化钠溶液各2ml ，振摇使溶解，加重氮苯磺酸试液1ml ，摇匀，放置3 分钟;如显色，与α-萘酚的乙醇溶液(每1ml 中含α -萘酚20μg )0.30ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深(0.03%) .干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
鉴别(1) 取本品，用甲醇制成每1ml 中含20μg 的溶液，照分光光度法(附录Ⅳ A)测定，在290 与319nm 的波长处有吸收。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集396 图)一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液 5 ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。
每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于29.58mg 的 C16H21N O2.HCl.。
盐酸普萘洛尔 分子量
盐酸普萘洛尔分子量盐酸普萘洛尔（C16H21NO2·HCl）是一种用于治疗高血压和心脏疾病的药物。
它能够通过阻断心脏β受体来减慢心率，降低血压，并改善心脏功能。
本文将详细介绍盐酸普萘洛尔的分子结构、药理作用、用途和副作用等方面的知识。
一、分子结构盐酸普萘洛尔的化学式为C16H21NO2·HCl，它是一种白色结晶性粉末。
其分子量为331.80 g/mol，密度为1.06 g/cm³。
盐酸普萘洛尔属于β受体阻滞剂药物。
二、药理作用盐酸普萘洛尔通过选择性阻断β1受体，降低心脏收缩力和心率，从而减轻心脏的负担，降低血压。
此外，它还能抑制交感神经系统的活性，减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，从而进一步降低血压。
三、用途盐酸普萘洛尔主要用于治疗高血压和心脏疾病，如心绞痛、心律失常和心肌梗死后的心力衰竭等。
它可以减轻心脏负荷，改善心脏功能，并降低心脏病发作的风险。
此外，盐酸普萘洛尔还可用于预防偏头痛和手颤等疾病。
四、副作用使用盐酸普萘洛尔可能会引起一些副作用。
常见的副作用包括疲劳、头晕、低血压、心跳过缓、胃肠道不适、睡眠障碍等。
少数患者可能会出现心律失常、呼吸困难、皮疹、肌肉无力等严重副作用。
因此，在使用盐酸普萘洛尔时，应根据医生的建议进行使用，并定期进行相关检查。
五、禁忌和注意事项盐酸普萘洛尔在以下情况下禁用：1. 对该药物过敏的患者；2. 心脏传导阻滞或心动过缓的患者；3. 有严重心功能不全的患者；4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童。
在使用盐酸普萘洛尔时，还需要注意以下事项：1. 长期使用时，应定期监测心电图、血压和心率等指标；2. 不可突然停药，应逐渐减量停药；3. 患者在服药期间应避免饮酒，以免增加药物的不良反应。
六、药物相互作用盐酸普萘洛尔与其他药物可能发生相互作用，例如：1. 与胰岛素或口服降糖药合用，可能会增加低血糖的风险；2. 与利尿剂合用，可能会增加低血压的风险；3. 与钙通道阻滞剂合用，可能会增加心脏传导阻滞的风险；4. 与抗凝剂合用，可能会增加出血的风险。
盐酸普萘洛尔防治门脉高压及食管静脉曲张破裂出血
【 关键词 】 盐 酸普萘 洛尔 ； 预防性治疗 ； 门脉高压 ； 管静 脉曲张 食
食 管 静 脉 曲 张是 肝 硬 化 门脉 高 压 的严 重并 发 症 ，可见 于约 １％的代偿 期肝 硬 化 患者 和 ７ ％～ ０ ０ ０ ８％
压 。 门静 脉压 力＞ ． Ｐ １ ｍ Ｈｇ 或 肝静 脉压 当 １ ３ｋ ａ（ Ｏ ｍ ） ３
程 ，ｂａｚ ｓａ等 进 行 一项 小 样本 、 Ａ ｒｃｉ ｋｓ ｎ 随机 、 慰 剂 安
对 照 的双 盲试 验 ， 果发 现 当停 用 盐 酸普 萘 尔 时 出 结
减 药量 为 好 。然 而 ， 没有 证 据 说 明这 种 所谓 的反 跳
性 出血是 一个 严重 的 问题 。 ｌ
良反应少 ， 费用低廉 ， 且 容易为患者所接受 ， 被公认 为 预 防 门脉 高 压 食 管 胃底 静 脉 曲 张 出 血 的首 选 药
物 。本 文 旨在 对 普 萘 洛 尔 的合 理应 用 方 面 作 一 综
述。
一
内脏循环血容量相对减少进而降低门脉压 ； 阻断 内
脏血 管 的 Ｂ 受体 ，反射 性使 内脏 血 管０ 体 活性增 ２ 【 受 加， 内脏 动 脉 收缩 ， 门静 脉 和肝 动 脉血 流 量 减少 ， 肝
通讯作者 ： 王要军 ， ｍ ｉ： ｏｕ ｗ ｎ ＠１８ｃｍ Ｅ－ａｌＹａｊｎ ａｇ ８ ． ｏ
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危险 以来 ， 国内外学者对其进 行了广泛而深入 的研究 。 目前认 为 ， 盐酸普萘洛 尔用 于门脉高压食 管静 脉曲张破裂出血的一级预防 以及二级预防的疗效 已较 明确 。此外 ， 人们在 临床实践 中探索并研究 了联 合应 用的方法 ， 联合应用可提高疗效 ， 减少药物 的不 良反应 。
盐酸普萘洛尔片说明书
【药品名称】通 用 名：盐酸普萘洛尔片英 文 名：汉语拼音： '本品主要成分及其化学名称为：异丙氨基(萘氧基)丙醇盐酸盐其结构式为：分子式：·分子量：【性 状】本品为白色片.【适 应 症】. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率.. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用).. 劳力型心绞痛.. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常.可用于洋地黄疗效不佳地房扑、房颤心室率地控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者地症状.资料个人收集整理，勿做商业用途. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状.. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速.. 用于控制甲状腺机能亢进症地心率过快，也可用于治疗甲状腺危象.【规 格】【用法用量】高血压：口服，初始剂量，每日次，可单独使用或与利尿剂合用.剂量应逐渐增加,日最大剂量.资料个人收集整理，勿做商业用途心绞痛：开始时，每日次；每日可增加，可渐增至每日，分次服.资料个人收集整理，勿做商业用途心律失常：每日，日服次.饭前、睡前服用.心肌梗死：每日，日服次.肥厚型心肌病：，每日次.按需要及耐受程度调整剂量.嗜铬细胞瘤：，每日次.术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔.资料个人收集整理，勿做商业用途【不良反应】应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<次分钟)；较少见地有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见地有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等.资料个人收集整理，勿做商业用途【禁 忌 】支气管哮喘. O N H CH 3OHCH 3,HCl心源性休克.心脏传导阻滞（度房室传导阻滞）.重度或急性心力衰竭.窦性心动过缓.【注意事项】本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度.受体阻滞剂地耐受量个体差异大，用量必须个体化.首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外.资料个人收集整理，勿做商业用途注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速.甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过天，一般为周.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用.资料个人收集整理，勿做商业用途本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用.故糖尿病患者应定期检查血糖.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等.对诊断地干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低.但糖尿病患者有时会增高.肾功能不全者本品地代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质地重氮反应，出现假阳性.资料个人收集整理，勿做商业用途下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等.资料个人收集整理，勿做商业用途运动员慎用.【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药.本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用.资料个人收集整理，勿做商业用途【儿童用药】尚未确定,一般按体重每日，分次口服.根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似.但是按体表面积计算地儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人.有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度.资料个人收集整理，勿做商业用途【老年患者用药】因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量.【药物相互作用】与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥.与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压.资料个人收集整理，勿做商业用途与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统地抑制.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔地肠吸收.酒精可减缓本品吸收速率.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除.与氯丙嗪合用可增加两者地血药浓度.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率.与甲状腺素合用导致Ｔ浓度地降低.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者地剂量.【药物过量】一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎.心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器.室性早博给予利多卡因或苯妥因钠.心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂.低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素.支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱.透析无法排出本药.资料个人收集整理，勿做商业用途【药理毒理】药理作用普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂.阻断心脏上地β、β受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏地收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌地氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛.资料个人收集整理，勿做商业用途抑制心脏起搏点电位地肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常.本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压.资料个人收集整理，勿做商业用途竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素地作用，阻断β受体，降低血浆肾素活性.可致支气管痉挛.抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖地恢复.资料个人收集整理，勿做商业用途有明显地抗血小板聚集作用，这主要与药物地膜稳定作用及抑制血小板膜转运有关.毒理作用：致癌、致突变和生殖毒性在个月内，大鼠或小鼠每日给药，为期个月，无明显毒性反应，无与药物相关地致癌作用.生殖实验未见与普萘洛尔作用有关地生殖能力损伤.当给与动物倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性.资料个人收集整理，勿做商业用途【药代动力学】本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约.药后小时达血药浓度峰值，消除半衰期为小时，血浆蛋白结合率.个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积± .经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<）为母药.不能经透析排出.资料个人收集整理，勿做商业用途【贮藏】密封保存.【包装】聚乙烯瓶包装，每瓶片.【有效期】个月.【执行标准】《中国药典》年版第二部.【批准文号】国药准字【生产企业】企业名称：汕头金石制药总厂地址：汕头市泰山路号邮政编码：电话号码：传真号码：。
心得安（盐酸普萘洛尔片）
心得安（盐酸普萘洛尔片）心得安主要治疗哪些疾病？心得安主要用于高血压、冠心病、甲亢等疾病的治疗。
为什么甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片？盐酸普萘洛尔在具有其他β受体阻滞剂的作用外，还具有抑制 T4 向 T3 转化的作用，可控制甲亢的症状，所以甲亢伴高血压的患者首选盐酸普萘洛尔片。
心得安（盐酸普萘洛尔片）一天吃几次？盐酸普萘洛尔片的半衰期较短，每日应服用 3～4 次。
我们的血压在一天之内有两个血压高峰时间，即上午6～10 时，下午4～8 时（所谓的「勺型曲线」）。
那么在这两个高峰前半小时服药，降压作用就会比较好。
心得安（盐酸普萘洛尔片）应该饭前还是饭后服用？饭前和饭后服用都可以，如果在饭后吃，可以延缓肝内代谢，提高生物利用度。
如果漏服心得安（盐酸普萘洛尔片）怎么办？如果发现漏服药物的时间没有超过3 小时，可以立即补上，如果超过3 小时则不要补服。
跳过这一次，以后的服药方法照常。
千万不要在下一次服药的时候服用双倍剂量的药物，也不要增加服药次数。
如果有任何的不适，请咨询专业医生或药师。
过量服用盐酸普萘洛尔片怎么办？请您密切监测血压的变化，并观察身体的症状，避免剧烈的活动，多喝水。
如果出现不能耐受的头晕、乏力等低血压症状，建议停药1～2 次并向专业的医生咨询。
如果血压正常并未出现不适，可以继续规律服用药物。
盐酸普萘洛尔片可以掰开吃么？可以。
盐酸普萘洛尔片的制作工艺没有骨架结构，可以掰开服用。
使用盐酸普萘洛尔片期间出现低血压或者心动过缓怎么办？对低血压和（或）心动过缓的患者，可能需要减少合用药物种类或减少该药物的剂量。
开始的低血压不一定意味着在长期治疗中患者不能耐受本药物的用量，但必须在病情稳定后才能增加剂量。
长期服用盐酸普萘洛尔片会导致耐药性么？不会，耐药性是指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化学药物产生耐受作用，从而出现药效降低的现象。
血压降到了正常范围，可以立即停用盐酸普萘洛尔片么？不可以，应缓慢撤药。
盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔Yansuan Punailuo'erPropranolol Hydrochloride,HClC 1 6 H 2 1 N 0 2 ‧ H C l 295. 81本品为1 -异丙氨基- 3 - ( l -萘氧基) - 2 -丙醇盐酸盐。
按干燥品计算，含C 1 6 H 2 1 N 0 2 • H C l 9 9 . 0 %【性状】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦。
本品在水或乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶。
熔点本品的熔点（附录C)为162 165°C【鉴别】（1 )取本品，用甲醇制成每l m l中含2 0 M g的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录]Y A )测定，在2 9 0 n m 与319nm的波长处有最大吸收。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集3 9 6图）一致。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录11)。
【检查】酸度取本品0 . 1 0 g，加水1 0 m l溶解后，依法测定（附录H ) , pH 值应为5 . 0 6 . 5溶液的澄清度与颜色取本品l . O g ，加水2 0 m l 溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色1 号标准比色液（附录K A第一法）比较，不得更深。
游离萘酚取本品2 0 m g , 加乙醇与1 0 % 氢氧化钠溶液各2ml，振摇使溶解，加重氮苯磺酸试液lml，摇匀，放置3分钟；如显色，与a - 萘酚的乙醇溶液（每l m l 中含f f - 萘酚2 ( V g )0. 30ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0. 0 3 % ) 。
有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每l m l 中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相定量稀释制成每l m l 中约含2 f i g 的溶液，作为对照溶液。
照高效液相色谱法（附录V D )试验。
用十八烷基硅垸键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-硫酸（55 45 0. 1)的混合液（取十二烷基硫酸钠1 .6 g和磷酸二氢四丁基铰0 . 3 1 g溶于1 0 0 0 m l混合液中，用2 m o l / L 氢氧化钠溶液调节p H 值至3 . 3 )为流动相；检测波长为292nm。
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。
关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。
熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。
2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
盐酸普萘洛尔注射液
盐酸普萘洛尔注射液【药品名称】通用名称：盐酸普萘洛尔注射液英文名称：Propranolol Hydrochoride Injection【成份】本品为盐酸普萘洛尔的灭菌水溶液。
含盐酸普萘洛尔(C16H21NO2.HCl)应为标示量的90.0％～110.0％。
【适应症】高血压、心率失常、减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状等。
【用法用量】参考资料：抗心律失常：成人，静脉注射，1mg～3mg，缓慢注射，必要时5min后可重复，总量5mg。
儿童，静脉注射，0.01mg～0.1mg/kg，缓慢注入(>10min)，不宜超过1mg。
【不良反应】1.有胃肠道反应及乏力、嗜睡、多梦、幻觉等；2.心血管方面副作用有心动过缓，低血压。
充血性心力衰竭是最严重的后果，甚至是致死性的。
【禁忌】尚不明确【注意事项】尚不明确【药理作用】为β肾上腺素受体阻断药(β阻滞剂)，阻断心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与房室传导，循环血流量减少，心肌氧耗量降低。
它可抑制肾素的释放，故血浆肾素的浓度下降。
普萘洛尔为β受体阻断药，可通过多种机制产生降压作用，即降低心肌收缩力及心率，降低心排出量；降低肾素水平从而降低血管紧张素II水平；在不同水平抑制交感神经系统活性（中枢水平、压力感受性反射水平及外周神经水平）；增加前列环素的合成。
阻断心肌的β受体；降低窦房结自律性，也能降低儿茶酚胺所致的迟后除极幅度而防止触发活动，抑制异位节律，减漫心率，当血药浓度高时，有膜稳定作用。
抑制房室结与浦氏纤维，减慢房室传导，治疗浓度时能缩短浦氏纤维APD和ERP，高浓度则延长之。
【贮藏】密封保存。
【批准文号】国药准字H50021242【生产企业】企业名称：重庆药友制药有限责任公司生产地址：重庆市渝北区龙溪镇金龙路175号。
盐酸普萘洛尔的化学合成进展
章思规等［３３］用 α－ 萘酚和环氧氯丙烷在碱性环 境、８０℃条件下反应，控制温度 １００±５℃，保温数小 时，用稀盐酸调节 ｐＨ 至中性，去离子水洗涤后减压 回收环氧氯丙烷，加异丙胺，反应 ８ｈ，冷却结晶过滤。 该方法收率 ５３．１％。后用活性炭脱色，然后过滤，干 燥后回收，收率 ８８％。
Ｈ．Ｓ．Ｂｅｖｉｎａｋａｔｔｉ 和 Ａ．Ａ．Ｂａｎｅｒｊｉ 用 ［３６］ 萘酚和表氯 醇作为反应物，以脂肪酶为催化剂，利用脂肪酶的 催化、水解、酯基转移作用催化重要的中间物 １－ 氯－ ３－ （１－ 萘基）－ ２－ 普萘洛尔、Ｏ－ 乙酰基酯等， 合成最终 产物普萘洛尔。但是该反应不适合用作工业化生产， 主要由于存在以下不足：反应步骤多，有 ６ 个以上； 产物产率低于 １０％；反应使用的原料较贵；与现有 的工业制备外消旋普萘洛尔的路线不兼容等。
（下转第 １８ 页）
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ＺＨＥＪＩＡＮＧ ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＩＮＤＵＳＴＲＹ
生产片剂的厂家主要有：上海九福药业有限公 司（原上海黄河制药厂）等。 参考文献：
［１］ 章思规，章伟．精细化学品及中间体手册·下卷［Ｍ］．北 京：化学工业出版社，１５１０．
［２］ 朱宝泉，李安良，等．新编药物合成手册·下卷［Ｍ］．北京： 化学工业出版社，１２００－ １２０４．
［３］ 汪传辉．普萘洛尔在临床上的合理应用［Ｊ］．中国药业· 临床研讨，２７－ ２８．
２．３ 总结 综观文献，盐酸普萘洛尔的合成方法较多，各
种路线反应条件、反应时间、价格及反应的收率等 各不相同，因此各条路线各有优劣，而且见诸文献 的合成路线不是原料成本较高，就是反应条件苛刻， 反应步骤繁琐，或者全程收率低等，在工业化生产 中存在一定弊端。在综合各类方法的基础上，依据 原有工业化普遍采用的生产路线，改善反应过程， 设计出一条反应条件要求低、总体收率高、成本便 宜、反应过程容易控制、副反应少、光学纯度高的路 线，对于工业化大生产具有重要的意义。
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盐酸普萘洛尔综述摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性ß肾上腺素受体阻滞剂。
在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。
关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数分子量：295.81化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐英文名：Propranolol商品名：心得安理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。
熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。
在有机溶剂里的溶解度有较大差异。
甲醇中的溶解度最高。
水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。
2）药理毒理1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。
阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。
盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。
可致支气管痉挛。
抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。
生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。
当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。
【1】3）药代动力学该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。
【2】个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。
经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。
不能经透析排出。
4）适应症1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
【3】5）药物的相互作用1.与抗高血压药物相互作用：盐酸普萘洛尔片与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。
与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。
4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。
7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。
9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清除。
10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低盐酸普萘洛尔片清除率。
12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13.与西咪替丁合用可降低盐酸普萘洛尔片肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
【4】6）使用现状目前国内外对盐酸普萘洛尔的给药系统的研究非常广泛。
我国药典收藏了盐酸普萘洛尔普通片剂和注射剂两种剂型。
美国药典还收藏了缓释胶囊。
今年来研究较多的剂型还有：透皮贴剂，渗透泵，微球，滴鼻剂，前提脂质鼻腔给药剂型。
【5】7）合成路线7.1立体选择性合赵军等【6】以（Ｒ）．１，２．丙酮缩甘油为原料，经过甲基苯磺酰氯酯化、ａ一萘酚亲核取代、环状亚硫酸酯化及异丙胺基化等５步反应，合成（Ｓ）一普萘洛尔，总收率４１％，光学纯度９８％ｅ．ｅ。
该方法在立体选择性合成产物时，利用二氯亚砜与（２Ｓ）．３一仅一萘基．甘油反应，生成１，２．亚硫酸环酯，不仅有效避免了２位羟基立体构型的消旋化，同时，也使得异丙胺化反应条件更为温和，提高了选择性，减少了副反应的发生。
7.2．以Ｑ一萘酚类为原料合普萘洛尔的结构式中含有一个萘氧基，所以以萘酚为原料的合成方法被多数学者研究，并且@萘酚成品较易取得、价格适当。
（１）朱长掣【7】以ａ一萘酚、环氧氯丙烷为原料合成得到１．萘基环氧丙基醚，再与异丙胺反应得到外消旋。
为提高中间产物产率，该作者研究了不同溶剂（水、乙醇、ＤＭＦ、ＴＨＦ以及水和ＣＨ２Ｃ１２）对反应的影响。
比较加热和室温两种条件对产率的影响，并且伴随着大量环氧化合物开环副产物生成。
用乙醇做溶剂在室温条件下，产率明显提高，且未发生环氧化合物开环及其他副反应。
１．萘基环氧丙基醚在异丙胺中发生开环氨化反应，只需稍加热即可，且产率高、副反应少，所得粗产物在环已烷中重结晶，得到白色外消旋普萘洛尔结晶产物。
得到的最大终产率为50.37%】（2））章思规等【8】书中收录用ａ．萘酚和环氧氯丙烷在碱性环境、８０＂Ｃ条件下反应，控制温度１００－ａ：５＂Ｃ，保温数小时，用稀盐酸调节ｐＨ至中性，去离子水洗涤后减压回收环氧氯丙烷，加异丙胺，反应８小时，冷却结晶过滤。
该方法收率５３．１％。
然后用活性炭脱色，过滤，干燥后回收，收率８８％。
终产率为４６．７３％。
（3）Ｓｈｉｖａｎｉ，Ｂｒａｈｍａｍ等【9】Ｊ研究发现工业上常用的锌化合物是一种新型、高效的催化剂，用作环氧化合物的开环反应，反应受电子和电子排列的影响，研究发现锌类化合物的反应活性如下：Ｚｎ（Ｃ１０４）。
６Ｈ２０＞＞Ｚｎ（ＢＦ４）２’ｘＨ２０～Ｚｎ（ＯＴｆ）２＞Ｚｎｌ２＞ＺｎＢｒ２＞ＺｎＣｌ２＞Ｚｎ（ＯＡｃ）２＞ＺｎＣ０３。
用Ｚｎ（Ｃ１０４）‘６Ｈ２０做催化剂效率最高，中间反应的催化效率可以达到１００％，通过ＮＲＭ测得产率可以达到９０—１００％，并且所需反应时间较短。
（4））ＨｉｓａｓｈｉＴａｋａｈａｓｈｉ等【10】１研究发现３．（芳氧基）．２．氧一１．１丙基衍生物的不对称氢化作用能够高效合成盐酸普萘洛尔。
该反应分四部分完成，每步的产率分别为９１％、６２％、５１％、９８％，得到的盐酸普萘洛尔粗产物光学纯度为９０．８％ｅ．ｅ，为了提高光学纯度，在乙醚中进行重结晶，产物产率９２％（约１００％ｅ．ｅ），反应所得物最终产率约为２６％。
其中关键合成步骤：（5）ＫａｔｅｒｉｎａＬｅｆｔｈｅｒｉｓ和ＭｕｒｒａｙＧｏｏｄｎｍ【11】合成了（Ｒ）．和（Ｓ）．普萘洛尔，光学纯度在９８％ｅ．ｅ以上，该反应的关键是合成（Ｒ）．和（Ｓ）－甲苯磺酰基一１，２一丙二醇，通过芳香基二醇的环氧化作用转移甲苯磺酰基，产率３５％（6）ＳｏｔａｒｏＭｉｙａｎｏ等【12】ｆ使用选择性异构体Ｎ．氧化物的形式合成普萘洛尔，通过改变钛／酒石酸、水、催化剂、底物的比例和温度研究对反应的影响。
改善后发现使用２：ｌ的钛／配合基做催化剂，以及在反应物温度降低和添加催化剂前，在室温条件下将乙醇胺、二烃基酒石酸、钛异丙醇盐在ＣＨ２Ｃ１２环境中混合反应３０分钟，对催化剂效率及产率有显著增加，最大产率可达９０％。
（7）王燕等【13】以手性Ｓａｌｅｎ．ＣｏⅢ即［（Ｉ乙Ｒ）．Ｎ，Ｎ’．双．（３，５－－－叔丁基水杨基）一１，２．环己二胺（２．）】乙酸钴催化剂水解动力学拆分外消旋环氧氯丙烷得到高光学纯度的（ｓ）－环氧氯丙烷和（Ｒ）．３－氯一１，２一丙二醇，以（Ｓ）一环氧氯丙烷为手性原料先水解得（Ｓ）．３．氯．１，２．丙二醇，其与卜萘酚反应得（Ｓ）一３一（１一萘基）－丙烷．１，２．二醇，再与氯化亚砜反应得环状亚硫酸酯，最后和异丙胺作用得（Ｓ）．普萘洛尔，总收率８０．９％，光学纯度大于９９％：而同样以（Ｓ）一环氧氯丙烷为手性原料直接与ｌ一萘酚反应得（２Ｒ）一３．（１．萘氧基）．１，２一环氧丙烷，再与异丙胺作用得（Ｒ）．普萘洛尔，总收率７４．５％，光学纯度大于９９％。
8.国内生产厂家目前国内生产普萘洛尔的厂家主要有：东北制药总厂，丹东制药厂，上海医药第15制药公司，北京第二制药厂，成都第一制药有限公司等。
【14】参考文献：【1】池晨，临床应用普萘洛尔注意事项，中国药物与临床，2004，2（4）：2-319.【2】吴锐铰，孙金红等，普萘洛尔对急性心肌梗死的镇痛作用【J】,潍坊医学报2005.27（3）：135【3】张建玉，普萘洛尔临床应用新进展。
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