第二章-传出神经系统药物讲述
兽医药理学课件：第二章 外周神经系统药物(新)
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
第二章 传出神经系统药理概论2
第二单元传出神经系统药及用药护理授课章节：传出神经系统药胆碱受体激动药教学学时: 2学时。
教学目的与要求1.掌握传出神经系统递质，受体的分类、分布及传出神经系统受体激动效应。
2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢过程、合成和灭活。
3.了解传出神经系统药物的基本作用方式及其分类。
主要教学内容与教学方式1、传出神经的解剖学分类和化学传递概念（一般讲授）。
2、传出神经的递质和受体（一般讲授）。
传出神经递质的合成、储存、释放（一般讲授）、消除（重点讲授）。
摄取及其分解代谢过程。
3、传出神经受体的类型、分布及其激动效应（重点讲授）。
4、传出神经系统药物的作用方式及其分类（重点讲授）。
教学重点、难点1、传出神经按递质分类与按解剖学分类之间的关系。
2、传出神经系统受体的分布、递质与受体结合产生的效应。
3、熟悉毛果芸香碱的药理作用导入新课患者女性，55岁。
因眼胀、视力减退、头晕、头疼来医院就诊。
检查：眼压升高为6.5kPa，视乳头杯/盘比值为0.62，房角正常宽。
诊断：开角型青光眼。
立即给病人滴眼药治疗，10分钟开始起效，同时病人出现视远物模糊，但2小时后消失，眼压下降作用却维持了8小时。
这种药物是什么？[授课内容]第八章传出神经系统药第一节传出神经的递质与分类一、传出神经系统的递质(一)乙酰胆碱(Ach)：胆碱能神经的递质。
(二)去甲肾上腺素(NA)：在肾上腺素能神经末梢部位合成。
一、传出神经按递质的分类1．胆碱能神经包括：1)副交感神经节前、节后纤维2)交感神经节前纤维，以及小部分交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经及骨骼肌血管舒张神经)3)运动神经4)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维2．肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维第二节传出神经受体的类型及效应一、胆碱受体1、毒覃碱型胆碱受体(M受体)：激动时表现为心脏抑制、血管扩张、内脏平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小等。
2、烟碱型胆碱受体(N受体)：N1受体兴奋时神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2兴奋时骨骼肌收缩。
2_传出神经药理
交感神经VS副交感神经？？
①中枢部位不同：
交感神经： 源于脊髓T1-L3节段；（故又称胸腰神经） 副交感神经：源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，骶髓S2-S4节段 （故又称颅骶神经）
②支配范围不同：
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维)； • 运动神经。
1，2
1，2
效
应
胆 碱 受 体
M(M2)
M(M2)
效 应
窦房结
房室结
自律性增高， 心率加快
传导加快
自律性降低， 心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1，2
1，2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1，2 收缩 舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1；2
1，2；2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等 胆碱能神经兴奋： 节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后：与NA能神经兴奋作用相反
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物
医学基础知识：外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点，所以总结一下有助于考生提高准确率。
今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。
外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。
外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
其中传出神经的分类分为：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点，很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。
胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体)，前者又可分为1和2受体两种亚型，后者又可分为1和2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后，通过受体效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。
了解M样作用和N样作用的概念。
是考试前比较重要的事情。
M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现，要着重注意。
第二章--传出神经系统药物ppt课件
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素 【不良反应及注意事项】
常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高
严格掌握剂量和给药途径， 并观察血压、脉搏等变化
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺（dopamine）
【作用】 激动、1和多巴胺受体并促NA释放
学习内容 1 α、β受体激动药 2 α受体激动药 3 β受体激动药
1/16/2024
一、α、β受体激动药
§2-4 拟肾上腺素药
肾上腺素（adrenaline）
【作用】 激动、受体 1.兴奋心脏
避光保存 口服无效 皮下或肌内注射 必要是静脉或心内注射
2.舒缩血管
皮肤、黏膜、内脏血管收缩; 骨骼肌、冠脉血管扩张
1.兴奋心脏
内脏血管扩张 （肾、肠系膜、冠脉）
2.舒缩血管 内脏血管扩张
皮肤黏膜血管收缩
3.影响血压 小剂量：收缩压 /舒张压±
大剂量：收缩压 /舒张压
4.改善肾功能 肾血管扩张 排钠利尿
1/16/2024
一、α、β受体激动药
பைடு நூலகம்
§2-4 拟肾上腺素药
多巴胺 【用途】
1.用于各种休克
2.急性肾功能衰竭
阿托品（atropine）
【不良反应与注意事项】 因作用广泛，不良反应较多
1.副作用
口干、皮肤干燥 视近物模糊、畏光 便秘、排尿困难 心悸、体温升高
用药前解释药物副作用 并嘱咐患者多喝水 室外需佩戴太阳镜 体温升高时注意物理降温 青光眼、前列腺肥大者禁用
2.毒性反应
大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多 提示中毒，可用毛果芸香碱对抗，惊厥时用 抗惊厥药地西泮
第二章作用于传出NS的药
作用于传出神经系统的药物，称 为传出神经系统药。 一、传出神经系统的分类及递质的生物过程
㈠传出神经系统的解剖学分类
交感神经 神 经 节 换 元 心肌 平滑肌
自主神经
副交感神经
腺体
运动神经
骨骼肌
㈡传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
（2）全部副交感神经的节后纤维
（3）调节痉挛：兴奋M-R →睫状肌向眼 中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变 凸→屈光度加大→调节于近视。
2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大 量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、 子宫、膀胱平滑肌。
用途
1、青光眼
闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）
2、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳 药阿托品交替使用。 3、 口腔干燥 4、对抗阿托品中毒的M样症状
不良反应
滴眼浓度过高 药物吸收 睫状肌收缩 M受体激动的表现 眉间痛 眼痛 头痛
抗胆碱酯酶药
乙酰胆碱酯酶（ acetylcholinesterase AChE）
（也称真性胆碱酯酶）：活性高, 选择性水解Ach的必需酶。 假性胆碱酯酶：对Ach特异性很低
抗胆碱酯酶药根据其与AChE结合形成复合 物后水解的难易可分为：
1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。
2. 解除平滑肌痉挛
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉 挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支 气管＞子宫
3. 对眼的作用
(1)扩瞳：
阿托品阻断虹膜环 状肌上的M受体， 使环状肌松弛退向 四周边缘所致。
第2章2传出神经系统药物
抗感染性休克
【药理作用 6 】
• 中枢神经系统
• 较大剂量可兴奋延髓和大脑 • 中毒剂量可产生明显的中枢中毒症状
【不良反应】
常见不良反应有口干、皮肤干燥、视物模糊、 心率加快、便秘、排尿困难等。
【中毒解救】
外周症状——用新斯的明、毛果芸香碱解救； 中枢症状——用地西泮、短效巴比妥类药解救
胸闷、呼吸困难 恶心、呕吐、腹泻 小便失禁
• 心脏抑制
心动过缓
• 血管扩张
血压下降
• 激动骨骼肌N2受体
肌肉震颤
• 激动N1受体
心率加快、血压升高
• 中枢胆碱受体先激动后抑制 烦躁不安、昏迷、
血压降低
解救原则
（1）消除毒物，避免继续吸收
清洗皮肤
洗胃（用2%NaHCO3溶液或1%食盐水） 导泻（MgSO4）
【药理作用】
• 兴奋骨骼肌 ——收缩 机制： 1、抑制AchE；
2、直接激动N2受体
【临床应用】3、促进运动神经末梢释放Ach
• 重症肌无力 ——口服、肌内、皮下注射 【注意】
过量可致肌震颤，严重时可致肌无 力加重——“胆碱能危象”
【药理作用】 • 兴奋平滑肌 ——收缩
对胃肠、膀胱平滑肌的收缩作用较强
（2）对症治疗 （3）药物解毒：M受体阻断药、
胆碱酯酶复活药
• 有机磷中毒解毒药作用机制及解毒特点
解毒药 常用药 类别
解毒机理
M受体 阻断药
阿托品 （剂量）
阻断M受体；
1、恢复AchE活 胆碱酯酶 氯解磷定 性； 复活药 碘解磷定 2、与游离有机
磷结合
解毒特点
解除M样症状 对抗部分中枢症状 不能消除N样症状
2、支气管 激动β2受体，使支气管平滑肌松弛； 收缩支气管粘膜血管 ，减轻其水肿；
传出神经系统药理总结
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
－ α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药
－
MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
－ －
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药，去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
（2）受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时（紧张时）： 心脏： （+） 收缩力 ，心率 ，传导速度 平滑肌： A.
皮肤粘膜和内脏血管 （＋） 血管～： 骨骼肌血管（－） 冠状动脉血管 （－） 支气管～ （－）
多数器官为双重神经支配，少数为交感
神经支配。 两类神经（＋）产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时，占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一，共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体：激动药、拮抗药
影响递质：影响递质的生物合成
（二）M受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
【药理作用】
机制：选择性激动 M胆碱受体，尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼：（＋）瞳孔括约肌上的M-R； 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体：明显增加汗腺、唾液腺的分泌
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第二章传出神经系统药物
麻醉前应用阿托品的目的是 A.减少呼吸道分泌物 B镇静 C.减轻局麻药的毒性 D.镇痛 阿托品最适用于以下哪种休克的治疗 A.感染性休克 B.过敏性休克 C.心源性休克 D.低血容量性休克
窦性心动过缓的病人宜选用 A.阿托品 B新斯的明 C.普萘洛尔 D.毛果芸香碱 阿托品不能消除的有机磷酸酯类中毒症状是 A.瞳孔缩小 B. 腺体分泌增加 C.心动过缓 D.肌震颤
总结： 缩瞳低压调痉挛，青眼虹炎治口干
关于毛果芸香碱叙述正确的是 A.毛果芸香碱可升高眼压 B.可使晶状体屈光度减小 C. 滴眼时应压住内眦，避免药物吸收 D.可导致远视 4. 下列哪项不是毛果芸香碱对眼的作用 A.缩小瞳孔 B.降低眼压 C.调节痉挛 D.导致远视
阿托品对眼的作用是 A.扩瞳、升眼压、调节麻痹 B. 扩瞳、降眼压、调节麻痹 C.缩瞳、降眼压、调节痉挛 D.缩瞳、升眼压、调节痉挛 治疗青光眼的首选药物是 A. 筒箭毒碱 B.毛果芸香碱 C.新斯的明 D.阿托品
临床作用
1.青光眼： 2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替应用，以防止虹膜晶状体粘连。 3.全身给药用于对抗阿托品等M受体阻断药中毒引起的外周症状。
临床作用
1.滴眼液以1%-2%为宜，滴眼时注意压迫内眦，以减少药 物经鼻泪管流入鼻腔而产生吸收作用。 2.毛果芸香碱吸收过量可出现流涎，多汗、腹痛、腹泻、 支气管痉挛等M样症状。
传入神经 传出神经
交感神经、 副交感神经
躯躯体体运运动动神神经经 内脏运动神经（自主神经）
支配骨骼肌
支配：心肌、平滑肌、腺体
中枢神经系统
交感、副 交感功能？
交感神经
耗能的 应急反应（迎战或逃跑）
副交感神 经
储能的 促生长、休整，生命所必 需的
2-1传出神经系统药
① 中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用
② 原则：早期、足量、反复给药，达“阿托品化” 后改用维持量 ③ 密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量 或暂停给药
2. 胆碱酯酶复活药： 氯解磷定、碘解磷定
解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性
19:46
②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点：
①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动
青光眼慎用
解痉药
贝那替秦 （胃复康）
解痉作用较明显，也能抑制胃酸分 泌，用于治疗溃疡病、胃肠痉挛、 胃酸分泌过多。具有安定作用，用 于伴有焦虑症的溃疡病患者
青光眼慎用
19:46
二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药
农业杀虫剂：如甲拌磷、内吸磷、 对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百 有机磷 虫、乐果等
战争毒气：塔崩、沙林、梭曼等
19:46
第3节 抗胆碱药
19:46
一、M受体阻断药
阿托品类生物碱 （包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等） M受体阻断药 合成扩瞳药 阿托品的合成代用品 合成解痉药
阿托品（Atropine）
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
② 抑制腺体分泌
19:46
治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症 治疗虹膜睫状体炎、检查眼底 青光眼禁用 用于验光配镜（儿童） 治疗缓慢型心律失常 解救有机磷酸酯类中毒 治疗感染性休克 中枢中毒症状
③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱
用于阵发性室上性心动过速
【不良反应和用药指导】
19:46
（1）大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现， 应及时停药，并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治
疗。
（2）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。
高职临床医学专业《药理学》教案第二章：传出神经系统药理概论
《药理学》教案上课系别：授课班级：临床医学主讲教师：上课时间：主要教学内容及过程（Main Teaching Contents & Procedures）第二单元(Unit) 第 3-4 周(Week) 12 学时(Periods) 单元标题(Title) ：传出神经系统药教学地点(Place) ：教学目标(Teaching Target) ：知识目标：重点掌握各种受体的分布、激动后的效应、常见传出神经系统药的作用及临床应用和不良反应。
能力目标：能够将所学的知道运用于生活。
素质目标：具有理论联系实际的思维模式。
教学方法(Teaching Approaches) ：讲授、讨论、案例教学材料及工具(Teaching Materials & Aids) ：多媒体教学素材、授课计划、课程教案黑板粉笔、扩音器课程教材考核与评价方式(Testing & Evaluating Mode)课堂提问、课后作业第二章：传出神经系统药理概论第一节：概述交感神经自主神经副交感神经传出神经运动神经一、传出神经按递质的分类1.胆碱能神经兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
包括：①运动神经②交感和副交感节前纤维③副交感神经的节后纤维④极少数交感神经的节后纤维（如某些支配汗腺和骨骼肌血管舒张的神经）2.去甲肾上腺素能受体兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
绝大部分交感神经节后纤维属于此类。
二、传出神经递质的合成与代谢1.去甲肾上腺素（NA）的合成与代谢酪氨酸羟化酶多巴胺脱羧酶多巴胺－ß－羟化酶酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素其中酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，酪氨酸羟化酶是去甲肾上腺素合成的限速酶。
NA合成后，储存于去甲肾上腺素能神经末梢的囊泡中，当神经冲动到达末梢时，产生去极化，Ca2+内流，使囊泡膜与突触前膜融合，然后形成裂孔，胞裂外排引起递质释放。
NA释放后的消除，大部分被突触前膜主动摄取并进入囊泡内，小部分被单胺氧化酶（MAO）灭活。
药理学传出神经系统药物思维导图
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、 血管收缩、瞳孔放扩大
瞳孔开大肌)
α2-R(突触前膜)
抑制NA分泌
β1-R (心脏、肾小球旁细胞)
心率加快，心肌收缩力增加，传导加快，肾素 分泌增加
β2-R (骨骼肌和冠脉血管，
支气管、胃肠道、尿道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
松弛 肝糖原、脂肪分解增加
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
多巴胺β－羟化酶
摄 取
灭活 COMT
MAO
摄 取 血 液
2
1(75~95%)
去甲肾上腺素
神经冲动
去甲肾上腺素
COMT 灭活
MAO
生理效应
囊泡
胞裂外排 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体 非神经组织
M1-R（胃壁细胞、CNS）
胆碱能神经
（突出前膜释放乙酰胆碱）
收缩压↑、舒张压↑ 血压↑
（青霉素、链霉素）
平滑肌 代谢
支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀胱逼尿肌：松弛 三角括约肌：收缩
支气管哮喘
肝糖原分解、脂肪分解
原因
① 强大的舒张作用 ① 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 ② 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，
有利于消除支气管黏膜水肿
α、β受体激动药
多巴酚丁胺
平滑肌 激动β2 ，舒张支气管平滑肌
心肌梗死并发心力衰竭
支气管哮喘
β2受体激动药
沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
雾化给药控制支气管哮喘急性发作
翻转作用：α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用反转为降压
适用于感染性、心源性和神经源性休克 嗜铬细胞瘤的诊断鉴别
第二章 传出神经系统药物概述
三、传出神经系统药物的作用方式及分类
（一）传出神经系统的作用方式
1.直接作用于受体 受体激动药或拟似药——与受体结合后产生与递质相似的作用
受体阻断药或拮抗药——妨碍递质或受体激动药与受体结合
2.影响递质
通过影响递质的代谢而产生效应。
（二）传出神经系统药物的分类
小结
1.传出神经系统分类 按解剖学分
������1受体
������ 肾 上 腺 素 受 体 ������2受体 ������3受体 ������ 样作用表现：心脏兴奋（收缩力增强、心率加快、传 导 加快）、支气管平滑肌松弛、骨骼肌和冠 脉血管扩张、糖原和脂肪分解、血糖升高、 去甲肾上腺素分泌增多等。
•
•
•
机体大多数效应器 官接受胆碱能神经 和去甲肾上腺素能 的双重支配。 支配效果大多是对 立的，在中枢神经 系统的调节下，共 同维持效应器官的 正常活动。 在不同器官、支配 优势不同。
按释放的递质分
2.传出神经系统受体类型及效应 3.传出神经系统药物的作用方式
谢 谢
第二章 传出神经系统药物
第一节 传出神经系统药物概述
学习目标
掌握传出神经系统受体的类型、
分布及其生理效应
神经调节的基本结构——反射弧
传出神经：把中枢神经系统的兴奋传到各个器官或外围部分的神经
传出神经系统的解剖学分类：
运动神经
骨骼肌
传出神经 交感神经
自主神经
副交感神经 心脏、血管、腺体等器官
突触的结构
ACh
N受体
N 样 作 用
神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增 加、骨骼肌收缩等。
（二）肾上腺素受体及效应
������1受体 ������肾上腺素受体
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肾上腺素受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类： （1）．α型肾上腺素受体 (α受体) 分为α1和α2受体： α1 受体：主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等； α1激动效应：血管收缩（血压升高），
（二）、传出神经系统药物分类
拟胆 碱药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
拟
似
药
拟
肾
上
腺
素
药
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类 ⒈激动肾上腺素受体药 α、 β受体激动药：Adr
α受体激动药：NA 等
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
抗
⒈阻断胆碱受体药
道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等
的分泌增加。
M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine）
是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已能人工合成。 [药理作用] 能直接激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显。
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)： 此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。
第二章-传出神经系统药物讲述
第1 节 传出神经系统药物概述
一、 传出神经系统的分类
1．传出神经系统包括：
植物神经系统(vegetative nervous system)：
主要支配心脏、平滑肌和腺体 。
中枢 植物神经节 效应器
运动神经系统(somatic motor nervous system)：
•
1. 胆碱受体激动药
•
2. 抗胆碱酯酶药
一、胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 是胆碱能神经的递质，现已能人工合成。其化学性质不稳定，遇水易分解。在体内迅速被胆碱酯酶 水解而失效，故无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。
[药理作用] ACh可直接激动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。 1．M样作用： 心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿
β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
四、 传出神经系统药物
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称 为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。 2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。
胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维)； • 运动神经。
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)：
支配骨骼肌。
中枢
骨骼肌
植物神经 (自主神经autonomic nerve) 又分为：
交感神经(sympathetic nerve)
副交感神经(parasympathetic nerve)
2．传出神经按末梢释放递质的不同分类：
传出神经的递质： 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
1．对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起
(1)缩瞳： 由于激动瞳孔括约肌上的M受体，使
瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压 ：毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房
水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。
瞳孔开大。
α2受体： 主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放。
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。主要分为： β1受体：主要分布在心脏、肾小球旁系
细胞等处 β1激动效应：兴奋心脏
β2受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏
兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
二、 传出神经系统的递质和受体 • 1 、 突触的结构与神经冲动的传递
突触(synapse)：神经末梢与次一级神经元 （或效应器）的连接处，称为突触(synapse)。
运动神经末梢与骨铬肌纤维连接处称为 运动终板。
突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜
三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选择性结合的递质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素受 体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ： 此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃肠平滑肌，瞳 孔, 腺体。
拮
胆
碱
抗
药
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定
抗
肾
α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
上
腺
⒈阻断肾上腺素受体药
素
药
β受体阻断药：普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血平
第2节 拟胆碱药
• 拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不 同，可分为两大类: