第二章-传出神经系统药物讲述

道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等
的分泌增加。
M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine）
是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已能人工合成。 [药理作用] 能直接激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显。
1．对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起
(1)缩瞳： 由于激动瞳孔括约肌上的M受体，使
瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压 ：毛果芸香碱的缩瞳作用使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房
水易于通过巩膜静脉窦而进入循环，结果使眼内压降低。
M受体激动效应：
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体)： 此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼肌收缩。
β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
四、 传出神经系统药物
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称 为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。 2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。
拮
胆
碱
抗
药
药
M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒
⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定
抗
肾
α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明
上
腺
⒈阻断肾上腺素受体药
素
药
β受体阻断药：普萘ຫໍສະໝຸດ Baidu尔
⒉抗肾上腺素能神经药：利血平
第2节 拟胆碱药
• 拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按其作用方式不 同，可分为两大类:
第二章-传出神经系统药物讲述
第1 节 传出神经系统药物概述
一、 传出神经系统的分类
1．传出神经系统包括：
植物神经系统(vegetative nervous system)：
主要支配心脏、平滑肌和腺体 。
中枢 植物神经节 效应器
运动神经系统(somatic motor nervous system)：
•
1. 胆碱受体激动药
•
2. 抗胆碱酯酶药
一、胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 是胆碱能神经的递质，现已能人工合成。其化学性质不稳定，遇水易分解。在体内迅速被胆碱酯酶 水解而失效，故无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工具药。
[药理作用] ACh可直接激动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。 1．M样作用： 心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱； 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿
肾上腺素受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor) 是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类： （1）．α型肾上腺素受体 (α受体) 分为α1和α2受体： α1 受体：主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳孔开大肌等； α1激动效应：血管收缩（血压升高），
支配骨骼肌。
中枢
骨骼肌
植物神经 (自主神经autonomic nerve) 又分为：
交感神经(sympathetic nerve)
副交感神经(parasympathetic nerve)
2．传出神经按末梢释放递质的不同分类：
传出神经的递质： 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
二、 传出神经系统的递质和受体 • 1 、 突触的结构与神经冲动的传递
突触(synapse)：神经末梢与次一级神经元 （或效应器）的连接处，称为突触(synapse)。
运动神经末梢与骨铬肌纤维连接处称为 运动终板。
突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜
（二）、传出神经系统药物分类
拟胆 碱药
⒈激动胆碱受体药
M型拟胆碱药：毛果芸香碱
N型拟胆碱药：烟碱
拟
似
药
拟
肾
上
腺
素
药
⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类 ⒈激动肾上腺素受体药 α、 β受体激动药：Adr
α受体激动药：NA 等
β受体激动药：异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药
麻黄碱、间羟胺
抗
⒈阻断胆碱受体药
瞳孔开大。
α2受体： 主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去甲肾上腺素释放。
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。主要分为： β1受体：主要分布在心脏、肾小球旁系
细胞等处 β1激动效应：兴奋心脏
β2受体：主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏
胆碱能神经(cholinergic nerve)：
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维)； • 运动神经。
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)：
三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选择性结合的递质来命名的，如胆碱受体、肾上腺素受 体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) ： 此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃肠平滑肌，瞳 孔, 腺体。