药物化学合成题
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名：一个药物一个，不受专利保护。
先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学试题及答案（三）
药物化学试题及答案（三）药物化学试题及答案1.环丙沙星的临床⽤途是治疗呼吸道感染。
2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。
3、当分⼦结构中引⼊极性⼤的羧基、羟基、氨基时，则药物的⽔溶性增⼤，脂⽔分配系数减⼩。
4.在磺胺类药物分⼦中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分⼦中的6位引⼊氟原⼦可⼤⼤增加抗菌活性。
6、药物的分配系数P药物对油相及⽔相相对亲和⼒的度量7、药物进⼊体内到产⽣药效，要经历药剂相、药物动⼒相、药效相三个重要相。
8、顺铂的化学名全称为顺式⼆氨基⼆氯络铂，临床主要⽤作癌症治疗药。
9、药物按作⽤⽅式可分为两⼤类结构⾮特异性药和结构特异性药。
10、药物和受体的相互作⽤⽅式有两种即构象诱导和构象选择。
11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。
12、头孢菌素与青霉素相⽐特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性⾼。
13、含氮药物的氧化代谢主要发⽣在两个部位：⼀是在和氮原⼦相连的碳原⼦上发⽣N-脱烷基化和脱氮反应，另⼀是N-氧化反应。
14、药物分⼦设计⼤体可分为两个阶段，即先导化合物的产⽣和先导化合物的优化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床⽤作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床⽤作抗溃疡药。
16、青蒿素是我国学者⼦黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作⽤的药物，其分⼦中的过氧键是必要的药效团。
1.通过I相代谢可使药物分⼦引⼊或暴露出（B）A.羟基、卤素、巯基B.巯基、羟基、羧基C.羟基、硝基、氰基D.烃基、氨基、巯基2.具有⼆氢吡啶衍⽣物结构的抗⼼绞痛药是（A）A.硝苯地平B.硝酸异⼭梨酯C.吉⾮罗齐D.利⾎平3.下列关于青蒿素的叙述错误的⼀项是（B）A.体内代谢较快B.易溶于⽔C.抗疟活性⽐蒿甲醚低D.对脑疟有效4.下列对脂⽔分配系数的叙述正确的是（C）A.药物脂⽔分配系数越⼤，活性越⾼B.药物脂⽔分配系数越⼩，活性越⾼C.脂⽔分配系数在⼀定范围内，药效最好D.脂⽔分配系数对药效⽆影响5.复⽅新诺明是由________组成。
天然药物化学试题及答案 (2)
天然药物化学试题（1）一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分）1、纤维素2、酶3、淀粉4、桔霉素5、咖啡酸6、芦丁7、紫杉醇8、齐墩果酸9、乌头碱 10、单糖二、名词解释（每题2分，共20分）1、天然药物化学2、异戊二烯法则3、单体4、有效成分5、HR-MS6、液滴逆流分配法7、UV8、盐析9、透析 10、萃取法三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”每题1分，共10分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。
（）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。
（）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。
（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。
（）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。
（）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。
（）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。
（）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。
（）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。
（）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。
四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10分）1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。
A δppm<50B δppm60~90C δppm90~110D δppm120~160E δppm>1602．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。
A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。
A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
天然药物化学习题与答案
第一章总论一、选择题(选择一个确切的答案)1、高效液相色谱别离效果好的一个主要原因是(B):A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、以下溶剂中亲水性最小的是(C):A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH3、纸上分配色谱, 固定相是( B )A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( A )A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氯仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( A )A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、酸碱两性化合物6、离子交换色谱法, 适用于以下( B )类化合物的别离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于( B )的别离, 硅胶色谱一般不适合于别离( A )A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物8、以下溶剂中极性最强的是〔D〕A?A、Me2COB、Et2OC、CHCl3D、n-BuOH9、由高分辨质谱测得某化合物的分子式为C38H44O6N2，其不饱和度为〔C〕A. 16B. 17C. 18D. 1910、从药材中依次提取不同的极性成分，应采取的溶剂极性顺序是〔B〕A、水－EtOH－EtOAc－Et2O－石油醚B、石油醚－Et2O－EtOAc－EtOH－水C、石油醚－水－EtOH－Et2O－EtOAc二、用适当的物理化学方法区别以下化合物1. 用聚酰胺柱色谱别离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( C)→( A)→( D)→( B )O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D黄酮类化合物从聚酰胺柱上洗脱时大体有下述规律：①苷元相同，洗脱先后顺序一般是：参糖苷、双糖苷、单糖苷、苷元。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案（10套）试卷1：一、单项选择题（共15题，每题2分，共30分）1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂？参考答案：A2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：参考答案：D3.吗啡的化学结构为：参考答案：吗啡的化学结构为苯乙基吗啡。
4.苯妥英属于：参考答案：B5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：参考答案：B6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？参考答案：A7.复方新诺明是由：参考答案：B8.各种青霉素类药物的区别在于：参考答案：A9.下列哪个是氯普卡因的结构式？参考答案。
10.氟尿嘧啶的化学名为：参考答案：B11.睾酮的化学名是：参考答案：A12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？参考答案：D13.具有如下结构的是下列哪个药物？参考答案：B14.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为：参考答案。
15.通常情况下，前药设计不用于：参考答案：D注：本文已删除明显有问题的段落，但因缺少试卷1第9题的选项，无法提供完整的参考答案。
C.增强药物的亲水性D.增强药物的生物利用度E.增强药物的化学稳定性9、下列哪个药物不属于β受体拮抗剂？（）A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿托品D.萘普生E.比索洛尔10、下列哪个药物不属于抗癫痫药物？（）A.苯妥英钠B.卡马西平C.氯硝西泮D.加巴喷丁E.苯巴比妥11、下列哪个药物不属于利尿剂？（）A.氢氯噻嗪B.呋塞米C.螺内酯D.氯噻嗪E.维拉帕米12、下列哪个药物不属于抗生素？（）A.头孢菌素B.青霉素C.氨苄西林D.红霉素E.肼苯哌酮13、下列哪个药物不属于抗肿瘤药物？（）A.长春新碱B.多柔比星C.顺铂D.XXX.XXX14、下列哪个药物不属于钙通道阻滞剂？（）A.维拉帕米B.硝苯地平C.氨氯地平D.XXX15、下列哪个药物不属于β受体激动剂？（）A.异丙肾上腺素B.多巴胺C.肾上腺素D.麻黄碱E.阿托品二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。
药物化学试题A
药物化学试题A一、选择题1．在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是( )。
A．乙酰水杨酸酐B．苯酚C．水杨酸苯酯 D．乙酰水杨酸苯酯2．下列属于单环β-内酰胺类抗生素的是( )。
A．磷霉素B．舒巴坦 C．氨曲南 D．克拉维酸3．奋乃静在空气中或日光下放置，易被氧化渐变为红棕色，分子中不稳定的结构是（）A．哌嗪环 B．苯环 C．侧链部分 D．酚噻嗪环4．咖啡因化学结构的母核是（）A．喹啉 B．异喹啉 C．黄嘌呤 D．嘌呤5．维生素A立体异构体中活性最强的异构体是（）A．全反式 B．9-顺 C．13-顺式 D．11、13-二顺式6．AⅡ受体拮抗剂（）A．新伐他汀B．卡托普利C．两者均是D．两者均不是7．下列不具有抗高血压作用的药物是( )A．卡托普利B．甲基多巴 C．非诺贝特D．利血平8．下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是( )。
A．吗啡B．美沙酮 C．哌替啶D．纳洛酮9．可溶于水的脂溶性维生素是（）A．维生素A B．维生素E C．维生素K D．维生素D10．磺胺嘧啶的作用机制是（）A．抑制二氢叶酸还原酶 B．抑制二氢叶酸合成酶C．抑制环氧酶 D．抑制脂氧酶11．阿奇霉素为（）抗生素A．β-内酰胺类 B．四环素 C．氨基糖苷类 D．大环内酯类12．具有叔胺结构（）A．重酒石酸去甲肾上腺素 B．盐酸普萘洛尔C．两者均是 D．两者均不是13．维生素B1在碱性水溶液中可被氧化成为具有荧光的化合物，称为（）A．硫色素 B．光化色素 C．感光黄素 D．鞣酸14．以下属于丙胺类的抗过敏药是（）A．乙二胺 B．异丙嗪 C．赛庚啶 D．氯苯那敏15．吗啡易被氧化变色是因为分子结构中具有（）A．醇羟基 B．酚羟基 C．双键 D．叔胺基16．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）A．8位有哌嗪 B．1位有乙基取代，2位有羧基C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有羰基17．下列属于质子泵抑制剂的抗溃疡药物是（）A.西替利嗪B.奥美拉唑C.法莫替丁D.左旋咪唑18．扑热息痛药物中应检查（）杂质的含量。
药物化学第十章习题及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 CA. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B.A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲）B. Nateglinide（那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin（二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 CA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8．分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16－10-20]A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
天然药物化学习题及答案
8、下列化合物遇碱显黄色，经氧化后才显红色的是（ ） A. 羟基蒽醌类 B.二蒽酮类 C. 蒽酚 D. 蒽酮 E.羟基蒽醌苷
四、用化学方法区别下列各化合物：
化合物 A
化合物 B
化合物 C
2、苷类的酶水解具有（专一）性，是缓和的水解反应。
3、提取多糖常用的溶剂（冷、热水）、（稀碱、酸），采用（醇沉）获得的多 糖常混有（蛋白质），可选用（氯仿）、（酚）等处理使（蛋白质）沉淀。
4、Molish 反应的试剂是（浓硫酸和α-萘酚）用于鉴别（糖和苷），反应现 象是（两液面间形成紫色环）。
5、专门水解α-葡糖糖苷键的酶是（ ）
4、游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液中，是由于其结构中有（ ）
A. 甲氧基
B. 酚羟基对位的活泼 H C. 酮基 D.内酯环
5、香豆素与高浓度的碱长时间加热生成的产物是（ ）
A. 脱水化合物
B. 醌式结构
C. 顺式邻羟基桂皮酸
D.反式邻羟基桂皮酸
6、香豆素及其苷发生异羟肟酸铁的反应条件为（ ）
A. 在酸性条件下 B. 在碱性条件下 C. 先酸后碱 D.先碱后酸
化合物 A
化合物 B
化合物 C
化合物 D
A、B molish 反应 糖苷鉴别 Gibbs 试剂，溶液变成蓝绿色，为化合物 C；
第四章 醌类化合物
一 、判 断 题（ 正 确 的 在 括 号 内 划“ √ ”，错 的 划 “ ｘ ” ） １、 蒽酚或蒽酮常存在于新鲜植物中。（ √） ２、 通常在１Ｈ—ＮＭＲ中萘醌苯环的α质子较β质子位于高场。（×） 二、填空题
药物化学第二版答案
药物化学第二版答案【篇一：药物化学大题答案】1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝o)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(added hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的h表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1h,3h,5h）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1h,3h,5h) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-conhconhco-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥c5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还就是小基团？为什么？答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这就是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物与二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上就是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法就是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6就是三个酮基的位置,1,3,5就是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学考试题库及答案
药物化学考试题库及答案药物化学试题及答案第一章1.单项选择题1)下列化合物中，凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）。
A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物答案：A2)下列哪一项不是药物化学的任务？A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B.研究药物的理化性质。
C.确定药物的剂量和使用方法。
D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E.探索新药的途径和方法。
答案：C第二章中枢神经系统药物1.单项选择题1)苯巴比妥不具有下列哪种性质？A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色答案：C2)安定是下列哪一个药物的商品名？A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠答案：C3)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成（）。
A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色答案：B4)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物？A.超长效类（>8小时）B.长效类（6-8小时）C.中效类（4-6小时）D.短效类（2-3小时）E.超短效类（1/4小时）答案：E5)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强？A。
-H B。
-Cl C。
COCH3 D。
-CF3 E。
-CH3答案：B6)苯巴比妥合成的起始原料是（）。
A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺答案：C7)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）。
A.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液答案：A8)盐酸吗啡水溶液的pH值为（）。
A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9答案：C9)盐酸吗啡的氧化产物主要是（）。
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮答案：A10)吗啡具有的手性碳个数为（）。
A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个答案：D11)盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（）。
《药物化学》自测题
第二章中枢神经系统药物五、问答题2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？2-48、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？2-50、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？2-54、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
2-55、请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
2-56、试分析选择性的5-HT重摄取抑制剂类药物并无相似结构的原因。
第三章外周神经系统药物五、问答题3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？HO HONHCH3 OH3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。
试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
3-77、从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。
第四章循环系统药物五、问答题4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类β-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
4-43. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。
4-45. 写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。
药物化学大题答案
第二章参考答案1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2．试说明异戊巴比妥的化学命名答．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？．答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学期末考试模拟试题四及答案(已修改)
药物化学期末考试模拟试题四一、单项选择题（每小题1分，共1×20=20分)1。
药物的解离度与生物活性的关系是( ）A。
增加解离度，有利于吸收，活性增加 B. 合适的解离度，有最大的活性C. 增加解离度，离子浓度上升活性增强D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强2. 与前药设计的目的不符的是（)A.提高药物的稳定性B. 提高药物的生物利用度C. 提高药物的活性D. 延长药物的作用时间3. 先导化合物是指( ）A。
很理想的临床用药 B. 新化合物C。
不具有生物活性的化合物D. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物4. 从植物中发现的先导物的是（）A.扑热息痛B。
青蒿素C。
红霉素D。
卡托普利5. 下列常用作抗溃疡药的是（)A。
钙拮抗剂B。
β受体阻断剂 C. H2受体拮抗剂D。
H1受体拮抗剂6. 两个非极性区的键合形式是（）A。
电荷转移复合物B。
共价键C。
疏水键D。
氢键7。
经典的Ｈ1受体拮抗剂的通式为（）A。
Ar-X-（CH2)n-NR1R2B。
Ar1Ar2X-（CH2)n— NR1R2C. Ar1Ar2X-（CH2)n- N(CH3)2D。
Ar-X-（CH2)n- N(CH3）28. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是( )A. 结构特异性药物B。
前药 C. 软药D。
结构非特异性药物9. 巴比妥类药物的pKa值如下，显效最快的是（)A.苯巴比妥，pKa7。
9(未解离率50％）B。
己锁巴比妥,pKa8。
4（未解离率90%）C。
异戊巴比妥，pKa7.9（未解离率75%）D。
戊巴比妥，pKa8.0（未解离率75%) 10。
吡唑酮类药物具有的药理作用是（）A.催眠镇静B.解热镇痛抗炎C。
抗病毒 D.降血脂11。
奥沙西泮的化学名为（)A.7—氯—1,3-二氢—3—羟基—5—苯基-2H—1，4-苯并二氮卓—2—酮B.7—氯-1,3—二氢-1-甲基-5—苯基-2H-1，4—苯并二氮卓-2-酮C.8-氯—1,3-二氢-3-羟基-5—苯基—2H-1,4-苯并二氮卓—2—酮D.8—氯—1，3—二氢—1-甲基-5—苯基—2H-1，4—苯并二氮卓-2—酮12. 与苯妥英钠的性质不符的是（）A。
药物化学练习试卷5_真题(含答案与解析)-交互
药物化学练习试卷5(总分90, 做题时间90分钟)1. X型题1.下列哪几项与盐酸哌替啶相符（）。
SSS_MULTI_SELA 易吸湿、常温下较稳定B 镇痛作用比吗啡强C 连续应用可成瘾D 有酯键易于水解E 体内代谢主要为水解及N-去甲基化分值: 2答案:A,C,E解析：本题考查合成镇痛药。
2.指出下列叙述中哪些是正确的（）。
SSS_MULTI_SELA 吗啡是两性化合物B 吗啡的氧化产物为双吗啡C 吗啡结构中有甲氧基D 天然吗啡为左旋性E 吗啡结构中含哌嗪环分值: 2答案:A,B,D解析：本题考查吗啡生物碱。
3.按化学结构类型分类，合成镇痛药可分为（）。
SSS_MULTI_SELA 苯吗喃类B 哌啶类C 吗啡喃类D 氨基酮类E 其他类分值: 2答案:A,B,C,D,E解析：本题考查合成镇痛药。
4.盐酸麻黄碱与下列哪几项符合（）。
SSS_MULTI_SELA 具右旋光性B 生产及使用应受严格控制C 性质较稳定，光、热及空气下不易氧化破坏D 被碘氧化后，加入硫代硫酸钠溶液显淡红色E 分子中含有1个手性碳原子分值: 2答案:B,C解析：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。
5.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）。
SSS_MULTI_SELA 特布他林B 盐酸克仑特罗C 异丙肾上腺素D 去甲肾上腺素E 盐酸麻黄碱分值: 2答案:C,D解析：本题考查儿茶酚类拟肾上腺素药。
6.防治心绞痛药物目前主要有（）。
SSS_MULTI_SELA 硝酸酯及亚硝酸酯类B 钙拮抗药C β受体阻滞药D 钾通道阻滞剂E α受体激动药分值: 2答案:A,B,C解析：本题考查抗心绞痛药。
7.下列哪几点与利舍平有关（）。
SSS_MULTI_SELA 在光作用下易发生氧化而失效B 遇酸或碱易分解成利舍平酸而失效C 结构中有吲哚环D 结构中含有酯键E 其降压作有主要归因子钙拮抗作用机制分值: 2答案:A,B,C,D解析：本题考查抗高血压药。
8.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为（）。
临床医学《药物化学》题目及答案
临床医学《药物化学》题⽬及答案⼀、单选题1.下列给药⽅式中，吸收最好的是AA:静脉注射 B:肌⾁注射 C:⼝服给药 D:⽪肤给药2.在脂烃化合物引⼊以下哪种基团，使其P值下降最多DA:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提⾼100度，则溶解度度S DA:提⾼1倍 B:提⾼10倍 C:降低1倍 D:降低10倍4.键能最⼩的是那种类型的键DA:共价键 B:离⼦键 C:氢键 D:疏⽔相互作⽤5.在药物分⼦引⼊以下哪种基团对其⽔溶性影响不⼤BA:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代谢的最主要部位是AA:肝脏 B:胃 C:⼩肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复⽅⽤于治疗帕⾦森病的效果最好？CA:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡⽐多巴 D:多巴胺+卡⽐多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要⽬的是BA:提⾼选择性 B:延长作⽤时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作⽤9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要⽬的是DA:提⾼选择性 B:延长作⽤时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作⽤10. 2D定量构效关系研究⽅法中哪种应⽤最⼴泛AA:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分⼦连接法 D:分⼦对接法⼆、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACDA中药B西药C⽣物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B合成化学药物C合理利⽤改进现有药物D确定药物的剂量和使⽤⽅法3.药物化学的学科特点包括，ABCA是⼀门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的⼀般学科4.下列说法正确的有BCDA从⽔柳茶中提取了⼄酰⽔杨酸B⼄酰⽔杨酸的通⽤名为阿司匹林C阿司匹林的主要药理作⽤为解热镇痛D阿司匹林有抗⾎⼩板聚集的功能5下列说法正确的有ACDA.QSAR是定量构效关系的英⽂缩写B.R型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素⽽获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外⽆抗菌活性6.下列说法正确的有ABDA.伊马替尼是第⼀个获得批准的肿瘤发⽣相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发⽣机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说法正确的有ACDA，屠呦呦因发现青蒿素⽽获得诺贝尔奖，B，青篙素主要⽤于治疗痢疾，C.氮甲是⼀种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第⼆8.新药开发的特点包括ABCDA，周期长，投资⼤，B，利润⾼，C，风险⾼，D，需要专利保护。