芳胺类药物的鉴别原理
第五篇芳香胺类药物
CH3 蓝紫色
+Co2+
CH3
CH3
NCOCH2N(C2H5)2 (C2H5)2NCH2CON
CH3
Co
CH3
亮绿色
2.羟肟酸铁盐反应
基于普鲁卡因胺分子中的芳酰胺结构。
NH2
H2O2
CONHCH2CH2N(C2H5)2
NH2
FeCl3
CON(OH)CH2CH2N(C2H5)2
NH2 Fe
CON(OH)CH2CH2N(C2H5)2 3 紫红，暗棕色，棕黑色
二、酰胺类药物的基本结构与主要化学性质 （一）基本结构与典型药物
HO
NHCOCH3
对乙酰氨基酚 （扑热息痛） （解热镇痛药）
R3
R1
NH C R2
O R4
CH3CONH
O S
NHCOCH3
பைடு நூலகம்醋氨苯砜
O
（抗麻风药）
CH3 NHCO
C4H9 N
CH3
HCl
盐酸布比卡因 （局部麻醉药）
NHCOCH2N(C2H5)2
HCl
Ar-NH2 NaNO2
重氮盐
OH-萘酚
橙黄~猩红色
直接反应：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因。
间接反应：对乙酰氨基酚、醋氨苯砜。
☆利多卡因和布比卡因由于空间位阻很难发生此反应。
☆丁卡因虽无芳伯氨基，但可与NaNO2反应生成N－亚 硝基化合物的乳白色沉淀。
NHC4H9 + HNO2
COOCH2CH2(C2H5)2
第五章 芳香胺类药物的分析
第一节 芳胺类药物的分析 第二节 苯乙胺类药物分析 第三节 芳氧丙醇胺药物分析
结构剖析 理化特征 鉴别试验 杂质检查 含量测定
芳香胺类药物的分析
精选ppt
典型药物
对乙酰氨基酚(Paracetamol） 醋氨苯砜 (Acedapsone)
精选ppt
鉴别试验
➢ (一) 重氮化－偶合反应
分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的
药物
R1
R3 NHCOR2 酸性溶液
NH2
R3
R4 NaNO2 HCl
R4
N2Cl
R3
R4
NaOH R1
OH R3
R1 HO
NN R4
R1
精选ppt
苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸普鲁卡因胺(盐酸溶液中) + 亚
硝酸钠→直接进行重氮化反应
盐酸普鲁卡因 (Procaine Hydrochloride)
盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride)
H 2 N
C O N H C H 2 C H 2 N (C 2 H 5 )2 H C l
盐酸普鲁卡因胺
精选ppt
主要化学性质
芳伯氨基特性 重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应； 易氧化变色等。盐酸丁卡因无此特性。
盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因和苯佐卡因等无此
反应。
2. 与Hg2+反应
精选ppt
3. 羟肟酸铁盐反应 盐酸普鲁卡因胺（芳酰胺 结构）+浓过氧化氢 氧化成羟肟酸+三氯化 铁 溶液显紫红色，随即变为暗棕色至棕黑 色
4. 与三氯化铁反应 对乙酰氨基酚+FeCl3试液→蓝紫色
07 芳胺类
2）性质：① 水解；②酚羟基特性；③弱碱性；④与重金属离子反应；⑤光谱特征 ①水解 －芳酰氨基易水解，在酸性溶液中水解后具有芳伯氨基，显芳伯氨基特性反应 。 －水解反应的速度受分子结构 （空间位阻） 影响： 对乙酰氨基酚(扑热息痛 )＞利多卡因、 布比卡因。 －部分药物其水解产物易酯化，例如对乙酰氨基酚和醋氨苯砜，水解→醋酸→醋酸乙酯的香味 。 ②酚羟基特性：若具有酚羟基或水解后产生酚羟基，可与 FeCl3 反应，例如对乙酰氨基酚。 ③弱碱性： 若具有脂烃胺侧链且为叔胺氮原子， 则显弱碱性， 可成盐， 可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。 ④与重金属离子反应：盐酸利多卡因和盐酸布比卡因酰氨基上的氮可在水溶液中与铜离子或钴离子络 合，生成有色的配位化合物沉淀。 ⑤光谱特征：本类药物的紫外吸收和红外吸收光谱特征均可供分析用。 1.2 鉴别试验 ① 重氮化-偶合反应；②三氯化铁反应；③与重金属离子反应； ④ 水解产物反应；⑤衍生物熔点测定；⑥吸收光谱
2）乙醇溶液的澄清度与颜色 生产工艺中使用铁粉为还原剂，可能带入成品中，致使乙醇溶液产生浑浊。中间体对氨基酚的有 色氧化产物，在乙醇中显橙红色或棕色。 3）有关物质 －来源：中间体、副产物及分解产物 －方法：TLC －对照品：对氯乙酰苯胺 4）对氨基酚 利用对氨基酚在碱性条件下可与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配位化合物，而对乙酰氨基酚无此反应 的特点，与对照品比较，进行限量检查。 1.3.2 盐酸普鲁卡因 ①酸度；②对氨基苯甲酸 对氨基苯甲酸：普鲁卡因易水解，其注射液制备过程中受各种因素影响较易水解，其最终产物可使注 射液变黄，使疗效下降，毒性增加。 1.4 含量测定 ①亚硝酸钠滴定法；②非水滴定法；③紫外分光光度法；④快速荧光测定；⑤高效液相色谱法 1.4.1 亚硝酸钠滴定法 具游离芳伯氨基的药物可用本法直接测定。具潜在芳伯氨基的药物，如具酰胺基药物（对乙酰氨基酚 等）经水解，芳香族硝基化合物（如无味氯霉素）经还原，也可用本法测定。
芳胺类药物分析
第六章 芳胺类药物分析练习思考题1.根据胺类药物的结构，可把该类药物分为几类？各类药物的结构特征是什么？2.试述重氮化反应原理及影响重氮化反应的主要因素。
3.用亚硝酸钠法测定芳胺类药物时，为什么要加溴化钾？解析其作用原理。
4.亚硝酸钠滴定法中为什么要加过量盐酸？5.重氮化法指示终点的方法有哪些？6.试述永停滴定法指示终点的原理。
7.具有怎样结构的药物有重氮化-偶合反应？8.如何用化学方法区别普鲁卡因和丁卡因？9.苯乙胺类药物具有怎样的结构和理化性质？10.对乙酰氨基酚中对氨基酚是如何产生的？中国药典采用什么方法检查？11.盐酸丁卡因和盐酸利多卡因的含量测定为什么不用亚硝酸钠法？12.紫外分光光度法测定药物含量的方法主要有哪两种？各有何优缺点？13.怎样检查肾上腺素中的酮体杂质？14.有三瓶药物，它们是对乙酰氨基酚、肾上腺素和盐酸苯海拉明，因标签掉了，请区别之。
15.试述溴量法测定盐酸去氧肾上腺素的原理，滴定当量和含量计算。
16.什么叫阴离子表面活性剂滴定法？17.解释盐酸普鲁卡因水解产物反应鉴别原理。
P测定对乙酰氨基酚的含量：取本品120mg置500mL量瓶中，加甲醇100mL溶解，加水至刻度，取此液5mL，置100mL量瓶中，加水至刻度，作为供试液。
另用相同溶剂配成12μg/mL的标准溶液，于244nm处，以水为空白测定吸收度，按10C（A样/A标）计算供试品中对乙酰氨基酚的含量（mg）。
式中C为标准液浓度（μg/mL），10是如何得来的？19.非水碱量法测定重酒石酸去甲肾上腺素含量，测定时室温20℃。
精密称取本品0.2160g，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。
已知：高氯酸滴定液（0.1mol/L）的F=1.027（23℃），冰醋酸体积膨胀系数为1.1×10-3/℃，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.93mg的C8H11N3O·C4H4O6，样品消耗高氯酸滴定液体积为6.50 mL，空白消耗0.02mL。
药物分析笔记：胺类药物的分析
药物分析笔记：胺类药物的分析芳胺类药物的分析1、基本结构与化学性质：（一）盐酸普鲁卡因：1、芳伯氨基特征：重氮化偶合反应2、酯键易水解：光、热、碱，3、产物为对氨基苯甲酸（paba）。
4、游离碱难溶水且碱性弱：非水滴定法，5、亚硝酸钠法测定含量。
（二）对乙酰氨基酚：1、水解产物呈芳伯氨基特性：酸性中易水解2、水解产物易酯化：水解后产生醋酸3、与三氯化铁呈色：紫外、红外、均可2、鉴别试验：1、重氮化偶合反应：盐酸普鲁卡因、对乙酰氨基酚（水解成对氨基酚）2、三氯化铁反应：对乙酰氨基酚水液加三氯化铁显蓝紫色。
3、水解产物的反应：4、红外吸收光谱3、对乙酰氨基酚的杂质检查：1、乙醇溶液的澄清度与颜色：检查中间体对氨基酚的有色氧化产物。
2、有关物质：药典用薄层色谱法检查对氯乙酰苯胺。
3、对氨基酚：中间体或水解产物，4、毒性大。
有芳胺反应，而5、对乙酰氨基酚没有。
4、盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查：药典规定检查水解产物对氨基苯甲酸小于1.2%.5、含量测定：（一）亚硝酸钠滴定法：有芳伯氨基的药物（普）以及水解后有芳伯氨基的药物（对）均可测定。
测定条件：1、加入溴化钾（2g）：加速反应。
2、加入强酸加速反应：反应加快、重氮盐酸性中稳定、防偶氮氨基化合物生成。
3、室温10——30 c 温度太高，亚硝酸逸出4、滴定管尖端插入液面下滴定：避免滴定过程中亚硝酸挥发和分解。
（二）紫外分分光度法：对乙酰氨基酚苯乙胺类药物的分析1、基本结构与典型药物：肾上腺素2、鉴别试验：1、三氯化铁反应：2、氧化反应：盐酸异丙肾上腺素偏酸性下与碘迅速氧化。
3、甲醛——硫酸反应：4、紫外特征吸收与红外吸收谱：3、酮体检查：四种都需检查酮体，4、酮体在310nm处有吸收，5、小于0.06% .6、含量测定：（一）非水溶液滴定法：冰醋酸为溶剂，醋酸汞消除氢卤酸干扰，结晶紫指示终点。
三种（6）溴量法：盐酸去氧肾上腺素及注射液用此法。
要点：防游离溴及碘逸出，溴过量2%，空白试验。
药物分析_10芳胺类药物
2. 有关物质检查：杂质来源：对氯苯乙酰胺、偶氮苯、 氧化偶氮苯、苯醌、醌亚胺等 检查方法：以对氯苯乙酰胺为对照 品，采用TLC 法中的杂质（参比杂 质）对照品法。 3. 对氨基酚检查：利用对氨基酚在碱性条件下可与
亚硝基铁氰化钠生成蓝色配位化
合物，采用比色法。
(二)盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸的检查
2
. HCl
盐酸普鲁卡因
H2N
CONHCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸普鲁卡因胺
主要理化性质
1.芳伯氨基特性：重氮化－偶合反应；易氧化变色等。盐 酸丁卡因无此特性。
2. 水解特性：分子结构中的酯键或酰胺键易水解，除盐酸 丁卡因外水解产物为对丁氨基苯甲酸（BABA） 外，上述均为对氨基苯甲酸（PABA）。
R3 R1 NH C R2 O
R4
典型药物
HO
NHCOCH3
解热镇痛药
对乙酰氨基酚（扑热息痛）
O S O
CH3CONH
NHCOCH3
抗麻风药
醋氨苯砜
典型药物
CH3 NHCO CH3 C4H9 N HCl
盐酸布比卡因
局部麻醉药
CH3
NHCOCH2N(C2H5)2 CH3
盐酸利多卡因
HCl
局部麻醉药 抗心律失常药
温度高反应速度快，但过高，促使重氮盐分解。
每升高10℃，重氮化加快2.5倍，分解加快2倍。
Ar-N2+Cl- + H2O
(4) 滴定方法与速度
Ar-OH + N2 + HCl
将滴定管尖端插入液面下，一次将大部分滴 定液在搅拌下加入，然后提出液面，缓缓滴定 至终点。
3. 指示终点的方法
第7章-芳香胺类药物
Tetracaine hydrochloride
[ H3C(H 2C)3HN COOCH 2CH 2N(C 2H5)2 ] . HCl
Procainamide hydrochloride
[ H 2N
CONHCH 2CH 2N(C 2H5)2
]
. HCl
（二）酰胺类药物
• 基本结构
R1 R4
R3
O
NH C R2
第1步的快慢与2个方面有关： A、 反应体系中NO+浓度
KBr的加入可产生大量NO+ KBr + HCl → HBr + KCl HNO2 (HONO) + HBr →NOBr + H2O ---- (2) 反应速度:（2）式比（1）式 大约快300倍
B、芳伯氨基的游离程度
Ar-NH2的碱性弱，酸性溶液中成盐的比例 小，游离程度大，重氮化反应速度快； 反之，反应慢
2）酸的种类和用量
种类：多用盐酸 胺类药物的盐酸盐比硫酸盐的溶解度大 盐酸的用量： 适度过量 芳胺类药物：盐酸 = 1：2.5-6 酸度过大，防碍芳伯氨基的游离，影响重氮化 反应速度
过量盐酸的作用： 重氮化反应速度加快 重氮盐在酸性溶液中稳定 防止生成偶氮氨基化合物
Ar-N 2 + Cl - + H 2 N-Ar Ar-N=N-NH-Ar + HCl
共性：芳酰氨基
• 典型药物
HO NHCOCH
3
Paracetamol
NHCOCH N(C2H5)2 2 H3C CH3 ●HCl ●H2O
Lidocaine hydrochloride
醋氨苯砜 Acedapsone
O CH3COHN S O NHCOCH3
药物分析试题及答案(二)
药物分析试题及答案(二)答：氧瓶燃烧法是一种常用于破坏有机药物进行成分分析的方法。
实验过程包括：将待分析的药物样品加入燃烧瓶中，加入氧气使其完全燃烧，将产生的气体通过吸收液收集，然后用分光光度法测定吸收液中药物的含量。
在燃烧过程中，为避免燃烧瓶爆炸，塞底部需要熔封铂丝以增强其耐热性。
同时，在破坏有机含溴/碘化物时，吸收液中需加入还原剂以将Br2或I2还原成离子。
仪器装置：燃烧瓶为500ml、1000ml、2000ml的磨口、硬质玻璃锥形瓶，瓶塞底部溶封铂丝一根。
样品称取后，置于无灰滤纸中心，按要求折叠后，固定于铂丝下端的螺旋处，使尾部漏出。
接着，在燃烧瓶内加入规定吸收液，小心通入氧气约1分钟，点燃滤纸尾部，迅速吸收液中，放置。
选择合适的吸收液可使燃烧分解的待测吸收转变成便于测定的价态。
色谱系统适用性试验包括以下几个方面：首先，要计算色谱柱的理论塔板数n，其中n=5.54×(tR/W1/2)2.其次，要计算分离度R，其中R=2(tR1-tR2)/(W1+W2)，且R应大于1.5.然后，进行重复性对照液的连续进样5次，确保RSD≤2.0％。
最后，要计算拖尾因子T，其中T=峰至峰前沿之间的距离，且T应在0.95～1.05之间。
巴比妥类药物的鉴别中，碱性条件下加热水解可使红色石蕊试纸变蓝的药物为巴比妥类。
非水液中滴定巴比妥类药物的目的是使其Ka值增大，酸性增强。
药典规定用银量法测定巴比妥类药物的含量，所采用的指示终点的方法为电位滴定法。
在非水介质中酸性增强的巴比妥类药物测定含量时，常用的指示剂为甲基红-溴甲酚绿。
在碱性条件下与AgNO3反应生成不溶性二银盐的药物为巴比妥类。
6.药典规定测定巴比妥类药物含量的银量法所采用的指示终点方法不是永停滴定法、加淀粉-KI指示剂法或外指示剂法，也不是加结晶紫指示终点法。
7.巴比妥类药物的酸碱滴定法介质为水-乙醇。
8.司可巴比妥与碘试液反应，使碘试液颜色消失的原因是由于结构中含有不饱和取代基。
第七章 胺类
普鲁卡因
2、芳伯氨基被酰化，属于酰（苯）胺类药物
HO
NHCOCH3
对乙酰氨基酚
三、芳烃胺类药物
1、氨基在苯环的乙基侧链上； 2、氨基上可能有取代基；
HO HO
OH C CH2NHCH3 H 肾上腺素
四、补充知识：生物碱沉淀剂
(1)碘化铋钾 (BiI3·KI)
生物碱 碘化铋钾 酸性 橘红色
(2)碘-碘化钾 (I2·KI)
❖ 水解后可得芳伯氨基的药物，也能发生类似反应；
❖ 利多卡因由于空间位阻很难发生此反应；
❖ 丁卡因虽无芳伯氨基，但有芳仲氨基，可与NaNO2反应生 成N－亚硝基化合物的乳白色沉淀。
NHC4H9
+ HNO2 COOCH2CH2(C2H5)2
C4H9N-NO
+ H2O
COOCH2CH2(C2H5)2 乳白色
CONHCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸普鲁卡因胺
2．性质
（1）芳伯氨基特性
能发生重氮化－偶合反应，
丁卡因除外。
（2）水解特性
易水解生成对氨基苯甲酸，
丁卡因水解生成对丁氨基苯甲酸。
（3）弱碱性
有弱碱性，能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。
（苯佐卡因除外） 。
（4）其它特性
游离碱多为油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶 于有机溶剂。其盐酸盐则易溶于水。
（二）FeCl3反应 对乙酰氨基酚 + FeCl3
（三）与重金属离子反应
蓝紫色化合物
1.利多卡因的反应 ➢利多卡因与硫酸铜生成蓝紫色配位化合物； ➢利多卡因与与氯化钴生成亮绿色沉淀
2. 普鲁卡因胺发生羟肟酸铁盐反应
H2N
CONHCH2CH2N(C2H5)2 HCl
芳香胺类药物的分析
第七章芳香胺类药物的分析芳香胺类药物涉及面较广包括芳胺类、芳烃胺类和芳氧丙醇胺类药物，国内外药典收载的品种也较多，本章重点介绍芳胺类药物的分析方法及有关药物质量控制的方法。
芳胺类药物的基本结构有两类：其中一类为芳伯氨基未被取代，而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。
代表性药物有苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药；另一类则为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
代表性药物有对乙酰氨基酚（解热镇痛药）、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因（局部麻醉药）和醋氨苯砜（抗麻风药）等。
一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要化学性质（一）基本结构与典型药物本类药物主要包括苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等常用局部麻醉药。
它们的分子结构中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，基本结构如下：典型药物结构为：苯佐卡因（benzocaine）盐酸普鲁卡因（procaine hydrochloride）盐酸丁卡因（tetracaine hydrochloide）若将盐酸谱鲁卡因分子结构中的酯键改为酰胺健时，则成为抗心律失常药盐酸普鲁卡因胺，其结构如下：它虽然不属于本类药物，因其化学性质与本类药物很相似，也在此一并列入讨论。
（二）主要化学性质1、芳伯氨基特性本类药物因其结构中的芳伯氨基，故显重氮化-偶合反应；与芳醛缩合成Schiff碱的反应；易氧化变色等。
盐酸丁卡因则无此特性。
2、水解特性因分子结构中有酯键（或酰胺键），使其容易水解。
其水解的快慢受光线、温度或酸碱性条件的影响。
除盐酸丁卡因水解产物对丁氨基苯甲酸（BABA）外，上述其余药物的水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。
3、弱碱性除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。
因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中则能滴定。
4、其它特性本类药物因苯环上具有芳伯氨基或同时具有脂烃胺基侧链，其游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。
药物分析复习资料
1、古蔡法检查砷盐法的原理是什么？操作中为何加入酸性氯化亚锡和碘化钾？醋酸铅棉花起什么作用？ P122古蔡法检查砷盐法的原理：金属锌与酸作用产生新生态的氢，与药物中微量砷盐反应生成具挥发性的砷化氢，遇溴化汞试纸，产生黄色至棕色的砷斑，与一定量标准溶液所生成的砷斑比较，判断供试品中重金属是否符合限量规定。
As 3+ + 3Zn + 3H + →3Zn 3+ + AsH 3↑AsO 33- + 3Zn + 9H + → 3Zn 3+ + 3H 2O + AsH 3↑AsH 3 + 3HgBr 2 → 3HBr + As(HgBr)3 (黄色)2As(HgBr)3 + AsH 3 → 3AsH(HgBr)2 (棕色)As(HgBr)3 + AsH 3 → 3HBr + AsHg 3 (黑色)为何加入酸性氯化亚锡和碘化钾：①五价砷在酸性溶液中也能被金属锌还原为砷化氢，但生成砷化氢的速度较三价砷慢，故反应中加入碘化钾及氯化亚锡将五价砷还原为三价砷。
②碘化钾被氧化生成的碘又可被氯化亚锡还原为碘离子，后者与反应中产生的锌离子能形成稳定的配位离子，有利于生成砷化氢的反应进行。
③氯化亚锡和碘化钾抑制锑化氢的生成，因锑化氢能与溴化汞试纸作用生成锑斑。
④氯化亚锡可与锌作用，在锌粒表面形成锌锡齐，起去极化作用，使氢均匀连续的产生。
醋酸铅棉花的作用：吸收硫化氢，既能免除硫化氢的干扰，又可使砷化氢以适宜的速度通过。
2、精密度与准确度的关系如何？各自的定义及表示方法。
P165关系：准确度高，精密度高，精密度高，准确度不一定高，精密度只与偶然误差有关，准确度与系统误差和偶然误差均相关。
精密度：在规定的测试条件下，同一个均匀供试品，经多次取样测定所得结果之间的接近程度。
精密度一般用标准偏差(SD)或相对标准偏差(RSD)表示。
准确度：用该方法测定的结果与真实值或参考值接近的程度，一般用回收率(%)表示。
准确度应在规定的范围内测试。
药物分析-芳胺类药物鉴别
终点：电极起氧化-还原 反应，电流计指针偏转
（2）外指示剂法： KI—淀粉糊剂或试纸
碘化钾被氧化
2NaNO2+2KI+4HCl→ 2NO+I2+2KCl+2NaCl+2H2O
遇淀粉，显蓝色
操作要点： ①显色要立即
原因：指示剂在酸性条件下置于空气中一段时间 后，空气将指示剂中KI氧化为I2而使淀粉变蓝色 ②样品易损失 弥补方法： 通过滴定度计算，得大概的用量 预先做一份求得大概用量，然后再准确测定， 蘸取试验时取量一定要少
快
N N OH
K1≈300 K2
加入KBr，可增大被
快
N N+Cl-
测溶液中NO+的浓度
与芳伯氨基的游离程度有关 ★若芳伯氨基的碱性较弱，则成盐的比例较小，
即游离芳伯氨基较多，反应速度就快 ★若芳伯氨基碱性较强，则成盐比例较大，游
离芳伯氨基较少，则反应速度就慢
NH2
NO+ Cl慢
H N NO
快 快
N N OH N N+Cl-
（2）加过量盐酸的作用：
胺类药物的盐酸盐比硫酸盐的溶解度大
可以加快重氮化反应速度
增加重氮盐在酸性溶液中的稳定性
防止偶氮氨基化合物的生成 结论：加速反应 注意事项：酸度不能过大
会阻碍芳伯氨基 的游离，影响反应 速度 可使亚硝酸分解
芳胺类药物:酸的摩尔比= 1:2.5～6
将滴定管尖端提出液面，用少量水淋洗尖 端，再缓缓滴定
芳胺类药物简介(终稿)
芳胺类药物简介-绿色企业班 周碧辉 201118350126摘要：芳香胺类药品涉及面较广，国内外药典收藏的品种也较多。
本文重点介绍各类芳胺类药物的分析方法，包括鉴别方法及含量检测等。
关键词：芳胺类药物、结构、作用、合成方法、鉴别方法、含量检测前言：芳胺类药物的作用较为广泛，有解热镇痛药，如：对乙酰氨基酚；有局部麻醉药，如：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因、盐酸罗哌卡因等；有抗麻风药，如醋氨苯砜；有抗心律失常药，如：盐酸妥卡尼。
芳胺类药物的基本结构有两类，一类为芳伯氨基未被取代，而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类，另一类为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。
（1）对氨基苯甲酸酯类 1：基本结构：本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，其结构通式为：典型药物:苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸丁卡因等局部麻醉药。
化学结构为：苯佐卡因(Benzocaine) 盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)OOR 2R 1HNCOOC 2H 5H 2N COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2][H 2N HCl COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2H 2N HCl盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride) 盐酸氯普鲁卡因(ChloroprocaineHydrochloride)2：主要性质（1）芳伯氨基特性：具有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基，可用重氮化—偶合反应鉴别或亚硝酸钠滴定法测定含量，可与芳醛发生缩合反应，易氧化变色。
（2）水解特性：具有酯键或酰胺键，易水解。
药物水解反应的快慢受光、热或碱性条件的影响。
苯佐卡因、盐酸普鲁卡因水解产物产物为对氨基苯甲酸，盐酸氯普鲁卡因的水解产物为4-氨基-2-氯苯甲酸，盐酸丁卡因水解产物为对丁氨基苯甲酸。
（3）弱碱性：具有脂烃胺侧链，显弱碱性，可与生物碱沉淀试剂发生沉淀反应，在水溶液中不能用标准酸直接滴定，只能在非水溶剂体系中滴定。
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芳胺类药物的鉴别原理
芳胺类药物的鉴别原理主要基于以下几个方面：
1. 药物化学性质：芳胺类药物通常具有芳香环结构和胺基官能团。
鉴别可通过检测分子中是否存在芳香环结构和胺基官能团，例如可以使用化学试剂进行染色或反应，观察是否发生颜色变化或沉淀形成。
2. 药物谱学性质：芳胺类药物具有特定的光学吸收特征，可以通过紫外-可见光谱（UV-VIS）、红外光谱（IR）、核磁共振谱（NMR）等技术进行分析，并与已知标准药物进行对比鉴别。
3. 药物生物学性质：芳胺类药物可通过生物学检测方法进行鉴别，如使用蛋白质、细胞或动物进行药物活性、毒性等方面的测试。
4. 药物色谱性质：芳胺类药物的色谱行为可以通过气相色谱（GC）、液相色谱（HPLC）、薄层色谱（TLC）等方法进行鉴定。
这些方法可以将药物分离、纯化，并通过比对峰形、保留时间、色谱图谱等特征与已知标准药物进行比对。
综上所述，芳胺类药物的鉴别原理主要涉及其化学性质、谱学性质、生物学性质和色谱性质。
利用这些特征，可以有效地对芳胺类药物进行鉴别和分析。