第三章外周神经系统药物讲解学习
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第三章外周神经系统
药物
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
1.下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂()
A.毒扁豆碱 B.加兰他敏 C.东莨菪碱
D.毛果芸香碱 E.山莨菪碱
2.化学名为溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺的药物为()A.溴吡斯的明 B.溴新斯的明 C.格隆溴铵
D.溴丙胺太林 E.克里溴铵
3.下列哪个与硫酸阿托品不符()
A.化学结构为二环氨基醇酯B.具有左旋光性
C.显托烷生物碱鉴别反应 D.碱性条件下易水解
E.为(±)-莨菪碱
4.阿托品的水解产物()
A.山莨菪醇和托品酸 B.托品(莨菪醇)和左旋托品酸
C.托品和消旋托品酸 D.莨菪品(东莨菪醇)和左旋托品酸E.莨菪灵和消旋托品酸
6.以下叙述哪个不正确()
A.托品(莨菪醇)结构中的C-1,C-3,C-5为手性碳原子,具旋光性
B.托品酸结构中有一个手性碳原子,具旋光性
C.山莨菪醇结构中C-1,C-3,C-5,C-6为手性碳原子,具旋光性
D.莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子,由于内消旋无旋光性
E.莨菪品结构中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨的是()
A.格隆溴铵 B.奥芬溴铵 C.溴丙胺太林
D.甲溴贝那替嗪 E.盐酸苯海索
8.泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似()
A.甲睾酮 B.奥美溴铵 C.苯丙酸诺龙D.维库溴铵
E.格隆溴铵
9.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂
C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久
D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体
E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
10.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是
A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结
合物,水解释出原酶需要几分钟
B.溴新斯的明结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂
11.下列叙述哪个不正确
A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构,使分子的亲脂性增强
B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S 构型者具有左旋光性
C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸
D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5,具有旋光性
E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6,具在旋光性 12.下列与Adrenaline 不符的叙述是
A.可激动α和β受体
B.饱和水溶液呈弱碱性
C.含邻苯二酚结构,易氧化变质
D. β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13.临床药用(-)-Ephedrine 的结构是
,2S ) B. (1R ,
C. ,2R
) D. (1S ,2S
E.上述四种化合物
14.苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类
15.下列何者具有明显中枢镇静作用 A.氯苯那敏 B.氯马斯汀 C.阿伐斯汀 D.氯雷他定 E.西替利嗪
16.若以下图代表局部麻醉药的基本结构,则局麻作用最强的X 为
A.-O-
B.-NH-
C.-S-
D.-CH 2-
E.-NHNH-
17.Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是
A. Procaine 有芳香第一胺结构
B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构
D.酰胺键比酯键不易水解
E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 17.具有酰胺结构的局部麻醉药是( )
A .可卡因
B .普鲁卡因
C .达克罗宁
D .利多卡因
E .丁卡因 18.普鲁卡因的化学名是( ) A .4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯
B .N-(2,6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺
C .4-氨基苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯
D .4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)甲酯
CH 3CH 3
CH 3
CH 3Ar C X O
(C)n N
E.1-丁基- N-(2,6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺
19.属于长效局部麻醉药的是()
A.丁卡因B.布比卡因C.普鲁卡因
D.利多卡因 E.可卡因
20.具有氨基酮结构的药物是()
A.达克罗宁 B.布比卡因 C.利多卡因
D.普鲁卡因 E.可卡因
21.与普鲁卡因性质不符的是()
A.具有重氮-偶合反应 B.与苦味酸试液产生沉淀
C.具有酰胺结构易被水解
D.水溶液在弱酸条件下较稳定,中性及碱性条件下易水解
E.可与芳醛缩合生成Schif fs碱
22.达克罗宁是以哪种电子等排代替酯类局部麻醉药结构中酯键的-O-而获得的()A.-S- B.-NH- C.-CH2-
D.-CH2CH2- E.-CH2NH-
23.下列叙述与盐酸利多卡因不符的是()
A.含有酰胺结构 B.酰胺键邻位有两个甲基
C.具有抗心律失常作用 D.与苦味酸试液产生沉啶
E.稳定性差,易水解
24.盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后,再与碱性 -萘酚偶合成猩红色沉啶,是因为()
A.叔氮的氧化 B.苯环上的亚硝化
C.芳伯氨基的反应 D.生成二乙氨基乙醇
E.芳胺氧化
25.利多卡因不易水解的原因是()
A.几乎不溶于水B.酰胺键的邻位有二个甲基的空间位阻作用C.酰胺键比酯键稳定 D.药用盐酸盐
E.溶液显碱性
26.盐酸普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schif fs碱是因为结构中含有()A.伯氨基 B.酯基 C.叔氨基
D.苯环 E.芳伯氨基
27.局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后,其作用时间顺序为()A.-NH->-CH2->-S->-O- B.-O->-S->-NH->-CH2-
C.-CH2->-NH->-S->-O- D.-CH2->-NH->-O->-S-
E.-S->-O->-NH->-CH2-
28.局部麻醉药中间联接部分的碳原子数以几个为好()
A.1~2个B.2~3个C.3~4个D.4~5个E.5~6个
二、配比选择题
【1~5】
A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺
B.溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺
C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1,2-苯二酚