第三章外周神经系统药物讲解学习

第三章外周神经系统

药物

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1．下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂（）

A．毒扁豆碱 B．加兰他敏 C．东莨菪碱

D．毛果芸香碱 E．山莨菪碱

2．化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺的药物为（）A．溴吡斯的明 B．溴新斯的明 C．格隆溴铵

D．溴丙胺太林 E．克里溴铵

3．下列哪个与硫酸阿托品不符（）

A．化学结构为二环氨基醇酯B．具有左旋光性

C．显托烷生物碱鉴别反应 D．碱性条件下易水解

E．为（±）-莨菪碱

4．阿托品的水解产物（）

A．山莨菪醇和托品酸 B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸

C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品（东莨菪醇）和左旋托品酸E．莨菪灵和消旋托品酸

6．以下叙述哪个不正确（）

A．托品（莨菪醇）结构中的C-1，C-3，C-5为手性碳原子，具旋光性

B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性

C．山莨菪醇结构中C-1，C-3，C-5，C-6为手性碳原子，具旋光性

D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性

E．莨菪品结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

7．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨的是（）

A．格隆溴铵 B．奥芬溴铵 C．溴丙胺太林

D．甲溴贝那替嗪 E．盐酸苯海索

8．泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似（）

A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵

E．格隆溴铵

9．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久

D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

10．下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是

A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结

合物，水解释出原酶需要几分钟

B.溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂

11．下列叙述哪个不正确

A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性

C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性

E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性 12．下列与Adrenaline 不符的叙述是

A.可激动α和β受体

B.饱和水溶液呈弱碱性

C.含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性

E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13．临床药用(－)-Ephedrine 的结构是

，2S ） B. （1R ，

C. ，2R

） D. （1S ，2S

E.上述四种化合物

14．苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类

15．下列何者具有明显中枢镇静作用 A.氯苯那敏 B.氯马斯汀 C.阿伐斯汀 D.氯雷他定 E.西替利嗪

16．若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X 为

A.-O-

B.-NH-

C.-S-

D.-CH 2-

E.-NHNH-

17．Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是

A. Procaine 有芳香第一胺结构

B. Procaine 有酯基

C. Lidocaine 有酰胺结构

D.酰胺键比酯键不易水解

E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 17．具有酰胺结构的局部麻醉药是（ ）

A ．可卡因

B ．普鲁卡因

C ．达克罗宁

D ．利多卡因

E ．丁卡因 18．普鲁卡因的化学名是（ ） A ．4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯

B ．N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺

C ．4-氨基苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯

D ．4-（丁氨基）苯甲酸-2-(二甲氨基)甲酯

CH 3CH 3

CH 3

CH 3Ar C X O

(C)n N

E．1-丁基- N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺

19．属于长效局部麻醉药的是（）

A．丁卡因B．布比卡因C．普鲁卡因

D．利多卡因 E．可卡因

20．具有氨基酮结构的药物是（）

A．达克罗宁 B．布比卡因 C．利多卡因

D．普鲁卡因 E．可卡因

21．与普鲁卡因性质不符的是（）

A．具有重氮-偶合反应 B．与苦味酸试液产生沉淀

C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E．可与芳醛缩合生成Schif fs碱

22．达克罗宁是以哪种电子等排代替酯类局部麻醉药结构中酯键的-O-而获得的（）A．-S- B．-NH- C．-CH2-

D．-CH2CH2- E．-CH2NH-

23．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）

A．含有酰胺结构 B．酰胺键邻位有两个甲基

C．具有抗心律失常作用 D．与苦味酸试液产生沉啶

E．稳定性差，易水解

24．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性 -萘酚偶合成猩红色沉啶，是因为（）

A．叔氮的氧化 B．苯环上的亚硝化

C．芳伯氨基的反应 D．生成二乙氨基乙醇

E．芳胺氧化

25．利多卡因不易水解的原因是（）

A．几乎不溶于水B．酰胺键的邻位有二个甲基的空间位阻作用C．酰胺键比酯键稳定 D．药用盐酸盐

E．溶液显碱性

26．盐酸普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schif fs碱是因为结构中含有（）A．伯氨基 B．酯基 C．叔氨基

D．苯环 E．芳伯氨基

27．局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为（）A．-NH-＞-CH2-＞-S-＞-O- B．-O-＞-S-＞-NH-＞-CH2-

C．-CH2-＞-NH-＞-S-＞-O- D．-CH2-＞-NH-＞-O-＞-S-

E．-S-＞-O-＞-NH-＞-CH2-

28．局部麻醉药中间联接部分的碳原子数以几个为好（）

A．1～2个B．2～3个C．3～4个D．4～5个E．5～6个

二、配比选择题

【1～5】

A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺

B.溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺

C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1，2-苯二酚