药物效应动力学.ppt
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1. 副作用 side effect
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的
作用，给病人带来轻微的不适或痛苦，多 半是可以恢复的功能性变化
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 side effect
与药物选择性低有关
副作用是药物所固有的、难以避免、可预 知、可预防或减轻的
β1 agonist
激动心肌β1受体 细胞内AC ↑, cAMP↑，Ca2+ ↑
自律性↑
收缩力↑
心率↑
心输出量↑
血压↑ 、心肌耗氧量↑
药物作用的靶（target）
药物结合并作用的部位被称为靶点 ♪ 某一分子如离子通道、酶、受体、DNA 或RNA的某一片段 ♪ 某种细胞、组织或某一器官等 ♫药物主要影响的细胞(组织、器官)常 被描述为靶细胞(组织、器官)
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
5. 变态反应 6. 特异质反应 7. 依赖性与成瘾性 8. 耐受性
allergic reaction idiosyncrasy dependence and addiction tolerance
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
兴奋心脏
阿
托
抑制胃肠平滑肌
品
抑制腺体分泌
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
9
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的靶（target）
药物与其作用靶位相互作用的专一性，即
药物作用的特异性，决定药物作用的性质
和药物作用的选择性
10பைடு நூலகம்
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
3
药理学(颜光美) 李洁 2011
第一节 药物的作用与效应
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
5
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
散瞳药
作用 action
阻断
靶（target）
11
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的选择性(selectivity)
药物效应的专一性 药物对机体的某些细胞、组织或器官产生
明显的影响，而对另一些细胞、组织或器 官影响较小或无影响
12
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的成因
1. 药物在机体分布的差异 2. 药物的靶在机体分布的差异 3. 生化机能、细胞结构的差异
瞳孔括约肌M受体 作用机制
瞳孔括约肌松弛
效应 effect
扩瞳
► 药物作用（action）
♪ 药物对机体组织细胞的初始作用
► 药物效应（effect） ♪ 机体对药物作用的反应
♪ 是药物作用的结果，常表现为机体功能
和（或）组织形态的变化。
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物对某一层次的最后效应可以是药 物对多方面多层次作用的综合结果
不良反应（adverse drug reaction，ADR） 无益于防治疾病的，甚至给病人带来痛苦 或组织损害的作用
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 2. 毒性反应 3. 后遗效应 4. 停药反应
side effect toxic reaction residual or after effect withdrawal reaction
肾上腺素
皮肤粘膜血管 收缩 骨骼肌血管 舒张
犬给予肾上腺素（1μg/Kg, i.v.) 的双相反应
160 130 100
70 血压（mmHg）
肾上腺素
直接作用/间接作用
去甲肾上腺素
血压升高 心率减加慢快
局部作用（local action）
在用药部位产生的作用
全身作用（general action）
药物吸收入血循环后分布到作用部位而发挥 的作用，又称吸收作用或系统作用
治疗效果
♪ 治疗作用
therapeutic effect
♪ 不良反应
adverse drug reaction
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
基本类型：兴奋(excitation)和抑制(inhibition) ► 同一药物作用可表现为同向/反向/双向作用
inhibition
excitation
同一药物作用于机体不同器官或组织可
引起不同的效应
心脏兴奋
血管舒张
异丙肾上腺素
同一药物作用于不同部位的同一类组织也
可引起不同的效应
药物效应动力学
pharmacodynamics
药理学(颜光美) 李洁 2011
pharmacodynamics
药物
机体
• 药理学的核心、基础 • 指导临床合理用药的重要理论基础
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应动力学 pharmacodynamics
第一节 药物的作用与效应 第二节 药物的量效关系 第三节 药物与受体
13
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的特点
1. 药物作用的特异性与药理效应的选择性密 切相关
2. 选择性高的药物，使用时针对性强；选择 性低的药物，作用范围广，不良反应常较 多
3. 选择性是相对的
14
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的意义
药物分类的基础 临床选药的依据 新药研制的方向
25
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
治疗作用：指符合用药目的，有利于防治 疾病的药物作用。 ♪ 对因治疗（etiological treatment） ♪ 对症治疗（symptomatic treatment）
• 替代疗法与补充疗法
26
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
15
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
16
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应的表现形式
基本类型是兴奋(excitation)和抑制(inhibition) 直接作用/间接作用 局部作用/全身作用 治疗作用/不良反应
药物在治疗剂量时引起的与治疗目的无关的
作用，给病人带来轻微的不适或痛苦，多 半是可以恢复的功能性变化
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 side effect
与药物选择性低有关
副作用是药物所固有的、难以避免、可预 知、可预防或减轻的
β1 agonist
激动心肌β1受体 细胞内AC ↑, cAMP↑，Ca2+ ↑
自律性↑
收缩力↑
心率↑
心输出量↑
血压↑ 、心肌耗氧量↑
药物作用的靶（target）
药物结合并作用的部位被称为靶点 ♪ 某一分子如离子通道、酶、受体、DNA 或RNA的某一片段 ♪ 某种细胞、组织或某一器官等 ♫药物主要影响的细胞(组织、器官)常 被描述为靶细胞(组织、器官)
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
5. 变态反应 6. 特异质反应 7. 依赖性与成瘾性 8. 耐受性
allergic reaction idiosyncrasy dependence and addiction tolerance
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
兴奋心脏
阿
托
抑制胃肠平滑肌
品
抑制腺体分泌
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
9
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的靶（target）
药物与其作用靶位相互作用的专一性，即
药物作用的特异性，决定药物作用的性质
和药物作用的选择性
10பைடு நூலகம்
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
3
药理学(颜光美) 李洁 2011
第一节 药物的作用与效应
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
5
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
散瞳药
作用 action
阻断
靶（target）
11
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的选择性(selectivity)
药物效应的专一性 药物对机体的某些细胞、组织或器官产生
明显的影响，而对另一些细胞、组织或器 官影响较小或无影响
12
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的成因
1. 药物在机体分布的差异 2. 药物的靶在机体分布的差异 3. 生化机能、细胞结构的差异
瞳孔括约肌M受体 作用机制
瞳孔括约肌松弛
效应 effect
扩瞳
► 药物作用（action）
♪ 药物对机体组织细胞的初始作用
► 药物效应（effect） ♪ 机体对药物作用的反应
♪ 是药物作用的结果，常表现为机体功能
和（或）组织形态的变化。
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物对某一层次的最后效应可以是药 物对多方面多层次作用的综合结果
不良反应（adverse drug reaction，ADR） 无益于防治疾病的，甚至给病人带来痛苦 或组织损害的作用
不良反应 (adverse drug reaction, ADR)
1. 副作用 2. 毒性反应 3. 后遗效应 4. 停药反应
side effect toxic reaction residual or after effect withdrawal reaction
肾上腺素
皮肤粘膜血管 收缩 骨骼肌血管 舒张
犬给予肾上腺素（1μg/Kg, i.v.) 的双相反应
160 130 100
70 血压（mmHg）
肾上腺素
直接作用/间接作用
去甲肾上腺素
血压升高 心率减加慢快
局部作用（local action）
在用药部位产生的作用
全身作用（general action）
药物吸收入血循环后分布到作用部位而发挥 的作用，又称吸收作用或系统作用
治疗效果
♪ 治疗作用
therapeutic effect
♪ 不良反应
adverse drug reaction
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
基本类型：兴奋(excitation)和抑制(inhibition) ► 同一药物作用可表现为同向/反向/双向作用
inhibition
excitation
同一药物作用于机体不同器官或组织可
引起不同的效应
心脏兴奋
血管舒张
异丙肾上腺素
同一药物作用于不同部位的同一类组织也
可引起不同的效应
药物效应动力学
pharmacodynamics
药理学(颜光美) 李洁 2011
pharmacodynamics
药物
机体
• 药理学的核心、基础 • 指导临床合理用药的重要理论基础
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应动力学 pharmacodynamics
第一节 药物的作用与效应 第二节 药物的量效关系 第三节 药物与受体
13
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的特点
1. 药物作用的特异性与药理效应的选择性密 切相关
2. 选择性高的药物，使用时针对性强；选择 性低的药物，作用范围广，不良反应常较 多
3. 选择性是相对的
14
药理学(颜光美) 李洁 2011
选择性的意义
药物分类的基础 临床选药的依据 新药研制的方向
25
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
治疗作用：指符合用药目的，有利于防治 疾病的药物作用。 ♪ 对因治疗（etiological treatment） ♪ 对症治疗（symptomatic treatment）
• 替代疗法与补充疗法
26
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物作用的二重性
15
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物的作用与效应
一、基本概念 二、药物作用的选择性 三、药物作用的表现形式 四、药物作用的二重性（治疗作用/不良反应）
16
药理学(颜光美) 李洁 2011
药物效应的表现形式
基本类型是兴奋(excitation)和抑制(inhibition) 直接作用/间接作用 局部作用/全身作用 治疗作用/不良反应