第3章 药物效应动力学
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• 2.质反应：有些药理效应随着剂量的增加只能用 全或无、阳性或阴性表示，即存在质的差别。
效应强度
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再
增强效应
变异性
(variability)
最大效应
(maximum effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
药物浓度
是指少数致敏的机体对某些药物产生的一 种病理性免疫反应，又称过敏反应。
如青霉素、链霉素、普鲁卡因
– 其特点是不可预知，反应严重程度差异很大， 与剂量、原有效应无关，反应表现因药而异， 因人而异。
– 致敏物：药物 、代谢产物、杂质
– 过敏试验预防
• （六）特异质反应是一类先天遗传异常所致
的反应，表现为少数特异体质病人对某些药物 特别敏感。 • 特点： • 非免疫反应 • 与剂量无关 • 性质症状与药物固有作用有关，与常人相似， 但程度不同 • 药理性拮抗药有效 • 低剂量高度敏感如伯氨喹-溶血性贫血 • 高剂量极度不敏感华发林-先天抗凝耐药
半数有效量ED50：能使50%的个体产生阳性效果的剂 量 半数致死量LD50：能引起50%受试动物死亡的剂量 单次给药，两种途径和两种动物的14天内的死亡量
三、不良反应（Adverse reaction）
定义：是指凡与用药目的无关并为病人带来 不适或痛苦的反应。 不利：多数固有，一般可预知，不一定能避 免 少数严重的为药源性疾病（drug induced disease）是由药物引起的人体功能或结构 的损害，并有临床过程的疾病。如链霉素耳聋
（一）副反应（side reaction）是指由
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effect ）
药物作用：指药物对机体细胞的初始作用 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现
先有药物作用，后产生药理效应，二者常通用。
肾上腺素 激动血管平滑肌1受体（作用-动因） 血管平滑肌收缩 血压上升（效应-结果）
（三）后遗效应（residual effect）
是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时 残存的药理效应。
如催眠药巴比妥类
可短期；长期
（四）停药反应（withdrawal reaction）是指突然停药后原有疾病加
剧，又称回跃反应。可乐定长期降压应 用时突停，原有疾病(症状）加剧
如普萘洛尔
（五）变态反应（allergic reaction）
药理效应 机体器官原有功能水平的改变：兴奋 （亢进）和抑制（麻痹）
• 凝血药 加强凝血过程 减弱抗凝系统
• 利尿剂 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 • 强心甙
化学结构与药理效应 构效关系 （structure-activity relationship）
药物作用 1.特异性：指药物能与某种生物大分子结合而 引起某种特定效应的性质。它取决于药物的 分子结构及其理化性质。 2.选择性：指药物对某一个或几个器官组织的 某些功能影响特别明显的性质。
• 最大效应(Emax)：又称效能，指继续增加浓度或 剂量而效应不再继续上升时的极限效应强度，反 映药物的内在活性，二者呈正相关。 半最大效应浓度EC50：是指能引起50%最大效应 的浓度
• 斜率：反映作用机制
• 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的 亲和力，其值越小，则强度越大。
1.对因治疗（etiological treatment）又称治 本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底治 愈疾病。
2.对症治疗（symptomatic treatment）又 称治标，用药目的在于改善症状。
• 联系：一般来说，对因治疗比对症治疗重要， 但在某些情况下，对症治疗比对因治疗更为迫 切、重要。
• 比较药物间的效 能与效价强度， 来选择药物和确 定药物的最适剂 量。
• 效价强度只是指 等效量，如“某 新药的效价比老 药大100倍”说明 新药0.5mg的作 用相当于老药 50mg，而不能说 明新药比老药作 用强；而效能的 临床意义更大。
• 最低有效浓度或最小有效量：即刚能引起效应的 最小药量或最小药物浓度，阈浓度或阈剂量。
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物的作用机制 第四节 药物与受体
学习目的与要求
1.掌握量效关系、不良反应、治疗指数、 受体、激动剂、部分激动剂、拮抗剂、耐受性 的概念; 理解量效关系曲线。 2.熟悉不良反应的表现。 3.了解量反应与质反应、效价强度与效能 的概念，受体的类型。
作用特异性高的药物，一般选择性也高，但二 者并不一定平行，如M受体阻断药阿托品抗 M受体作用，有特异性，但选择性不高，副 作用多双重性
二、治疗效果（Therapeutic effect）
治疗作用：也称疗效，是指药物作用的结果有 利于改变病人的生理、生化功能或病理过程， 使患病的机体恢复正常。预期的
第二节 药物剂量与效应关系 （Dose-effect relationship）
受体药理学
1. 什么是Hale Waihona Puke Baidu效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。
• 剂量-效应关系，量-效关系：药理效应与剂量在 一定范围内成比例关系。量-效曲线
• 1.量反应：是指药理效应强度随药物剂量的增加 呈连续增（减）的量变。
于选择性低，药理效应涉及多个器官，当 某一效应用作治疗目的时，其他效应则为 副反应，又称副作用。
选择性低，治疗剂量，固有作用，通常非 损害性的，多轻微，可预料，随用药目的 而改变
如阿托品
（二）毒性反应（toxic reaction）是指剂量
过大或用药时间过长致药物在体内蓄积过多时发 生的危害性反应。 • 损害性，在一定范围内与浓度相关，用量大，多 严重、可预知，应避免 • 急性毒性 循环、呼吸、神经 • 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 • 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 • 局部和全身 • 可逆和不可逆 • 最常见的如三环类、对乙酰氨基酚、水盐酸盐、 阿片、可卡因、地高辛等
效应强度
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再
增强效应
变异性
(variability)
最大效应
(maximum effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
药物浓度
是指少数致敏的机体对某些药物产生的一 种病理性免疫反应，又称过敏反应。
如青霉素、链霉素、普鲁卡因
– 其特点是不可预知，反应严重程度差异很大， 与剂量、原有效应无关，反应表现因药而异， 因人而异。
– 致敏物：药物 、代谢产物、杂质
– 过敏试验预防
• （六）特异质反应是一类先天遗传异常所致
的反应，表现为少数特异体质病人对某些药物 特别敏感。 • 特点： • 非免疫反应 • 与剂量无关 • 性质症状与药物固有作用有关，与常人相似， 但程度不同 • 药理性拮抗药有效 • 低剂量高度敏感如伯氨喹-溶血性贫血 • 高剂量极度不敏感华发林-先天抗凝耐药
半数有效量ED50：能使50%的个体产生阳性效果的剂 量 半数致死量LD50：能引起50%受试动物死亡的剂量 单次给药，两种途径和两种动物的14天内的死亡量
三、不良反应（Adverse reaction）
定义：是指凡与用药目的无关并为病人带来 不适或痛苦的反应。 不利：多数固有，一般可预知，不一定能避 免 少数严重的为药源性疾病（drug induced disease）是由药物引起的人体功能或结构 的损害，并有临床过程的疾病。如链霉素耳聋
（一）副反应（side reaction）是指由
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effect ）
药物作用：指药物对机体细胞的初始作用 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现
先有药物作用，后产生药理效应，二者常通用。
肾上腺素 激动血管平滑肌1受体（作用-动因） 血管平滑肌收缩 血压上升（效应-结果）
（三）后遗效应（residual effect）
是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时 残存的药理效应。
如催眠药巴比妥类
可短期；长期
（四）停药反应（withdrawal reaction）是指突然停药后原有疾病加
剧，又称回跃反应。可乐定长期降压应 用时突停，原有疾病(症状）加剧
如普萘洛尔
（五）变态反应（allergic reaction）
药理效应 机体器官原有功能水平的改变：兴奋 （亢进）和抑制（麻痹）
• 凝血药 加强凝血过程 减弱抗凝系统
• 利尿剂 抑制肾小管H2O、Na+重吸收 • 强心甙
化学结构与药理效应 构效关系 （structure-activity relationship）
药物作用 1.特异性：指药物能与某种生物大分子结合而 引起某种特定效应的性质。它取决于药物的 分子结构及其理化性质。 2.选择性：指药物对某一个或几个器官组织的 某些功能影响特别明显的性质。
• 最大效应(Emax)：又称效能，指继续增加浓度或 剂量而效应不再继续上升时的极限效应强度，反 映药物的内在活性，二者呈正相关。 半最大效应浓度EC50：是指能引起50%最大效应 的浓度
• 斜率：反映作用机制
• 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，反映药物与受体的 亲和力，其值越小，则强度越大。
1.对因治疗（etiological treatment）又称治 本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底治 愈疾病。
2.对症治疗（symptomatic treatment）又 称治标，用药目的在于改善症状。
• 联系：一般来说，对因治疗比对症治疗重要， 但在某些情况下，对症治疗比对因治疗更为迫 切、重要。
• 比较药物间的效 能与效价强度， 来选择药物和确 定药物的最适剂 量。
• 效价强度只是指 等效量，如“某 新药的效价比老 药大100倍”说明 新药0.5mg的作 用相当于老药 50mg，而不能说 明新药比老药作 用强；而效能的 临床意义更大。
• 最低有效浓度或最小有效量：即刚能引起效应的 最小药量或最小药物浓度，阈浓度或阈剂量。
第三章 药物效应动力学
第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物的作用机制 第四节 药物与受体
学习目的与要求
1.掌握量效关系、不良反应、治疗指数、 受体、激动剂、部分激动剂、拮抗剂、耐受性 的概念; 理解量效关系曲线。 2.熟悉不良反应的表现。 3.了解量反应与质反应、效价强度与效能 的概念，受体的类型。
作用特异性高的药物，一般选择性也高，但二 者并不一定平行，如M受体阻断药阿托品抗 M受体作用，有特异性，但选择性不高，副 作用多双重性
二、治疗效果（Therapeutic effect）
治疗作用：也称疗效，是指药物作用的结果有 利于改变病人的生理、生化功能或病理过程， 使患病的机体恢复正常。预期的
第二节 药物剂量与效应关系 （Dose-effect relationship）
受体药理学
1. 什么是Hale Waihona Puke Baidu效关系？ 2. 如何反映量效关系？ 3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。
• 剂量-效应关系，量-效关系：药理效应与剂量在 一定范围内成比例关系。量-效曲线
• 1.量反应：是指药理效应强度随药物剂量的增加 呈连续增（减）的量变。
于选择性低，药理效应涉及多个器官，当 某一效应用作治疗目的时，其他效应则为 副反应，又称副作用。
选择性低，治疗剂量，固有作用，通常非 损害性的，多轻微，可预料，随用药目的 而改变
如阿托品
（二）毒性反应（toxic reaction）是指剂量
过大或用药时间过长致药物在体内蓄积过多时发 生的危害性反应。 • 损害性，在一定范围内与浓度相关，用量大，多 严重、可预知，应避免 • 急性毒性 循环、呼吸、神经 • 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌 • 特殊毒性 三致：致癌、致畸、致突变 • 局部和全身 • 可逆和不可逆 • 最常见的如三环类、对乙酰氨基酚、水盐酸盐、 阿片、可卡因、地高辛等