他汀类药物的分类与比较
降脂药物分类作用副作用
降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。
一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。
自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。
他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。
资料来源:医学教育网（一）洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。
常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。
对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。
该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。
可有肝功能异常, CK升高。
偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。
（二）辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。
5～80mg; 每晚顿服。
辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。
阿托伐他汀钙报告
提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主，而TG水平
正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦
可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。
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烟酸及其衍生物
• 烟酸也称作维生素B3，或维生素PP，分子式：C6H5NO2，耐热， 能升华。烟酸又名尼克酸、抗癞皮病因子。在人体内还包括其衍 生物烟酰胺或尼克酰胺。它是人体必需的13种维生素之一，是一 种水溶性维生素，属于维生素B族。烟酸在人体内转化为烟酰胺， 烟酰胺是辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分，参与体内脂质代谢，组织 呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。
阿托伐他汀国内市场历程
• 阿托伐他汀是我国倡导发展的新药品种，国产药物由北京嘉林药业股份有限公司（北京红惠）率先抢 仿成功，1999年9月29日获得SFDA颁发的新药证书和生产批件，在国内享有8年独家生产保护期， 商品名为“阿乐”。随后，SFDA批准辉瑞公司的立普妥进入中国市场，由大连辉瑞制药分装销售， 国内临床使用的阿托伐他汀制剂主要有10mg、20mg和40mg三种规格。2000年下半年，阿托伐他 汀在国内上市销售。
天然药物类
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3
胆汁酸螯合剂
• 胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂，难溶于水，不易被消化酶
破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考
来烯胺(chlestyramine，消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。
这类药有阻滞胆汁酸的重吸收，促进其排泄，使胆汁酸的排泄率
每晚顿服
每晚顿服
每日一次
10-40mg/d， 每日一次
Vd 口服吸收 蛋白结合率 代谢途径
30％ > 95％
冠心病(高血脂)常见药物——阿托伐他丁钙片详解
阿托伐他丁钙片药品名称:通用名称：阿托伐他汀钙片英文名称：Lipitor (Atorvastatin Calcium Tablets)商品名称：立普妥成份:阿托伐他汀钙。
适应症:直胆固醇血症:原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
冠心病：冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
规格:(1)10mg(2)20mg(3)40mg用法用量:病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
本品最大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14 mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22 mmol/L(或＜240mg/dL)，中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18mmol/L(或＜200mg/dL)，高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)，极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120mg/dL)。
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效
对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的r临床疗效郝浩【摘要】目的对比分析瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的临床疗效.方法便利选取于2013年3月—2014年3月期间被该院收治的冠心病患者50例,为了保证该次研究结果的公平性和准确性,将50例患者随机分为两组,分别为对照组和观察组,平均每组25例.对照组的25例患者采用阿托伐他汀进行治疗,观察组的25例患者采用瑞舒伐他汀治疗.治疗时间为6个月,随后对两组患者的临床治疗效果包括TG(三酰甘油)、TC(总胆固醇)、HDL-C(高密度胆固醇)、LDL-C(低密度胆固醇)、Hcy(同型半胱氨酸)、hs-CRP(超敏C反应蛋白)及颈动脉IMT(内膜-中层厚度)等指标进行分析和比较.结果经过一段时间的治疗,观察组患者的TG(1.46±0.45)、TC(4.01±0.49)、HDL-C(1.83±0.17)、LDL-C(1.92±0.37)、Hcy(9.81±1.16)、hs-CRP(0.09±0.04)及颈动脉IMT(0.92±0.17)等指标与治疗之前比较有明显改善,其中观察组要优于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05).结论在治疗冠心病患者的过程中采用瑞舒伐他汀效果要明显好于阿托伐他汀,且无明显的不良反应,安全可靠,极具临床推广价值.【期刊名称】《中外医疗》【年(卷),期】2017(036)007【总页数】3页(P94-96)【关键词】阿托伐他汀;瑞舒伐他汀;冠心病【作者】郝浩【作者单位】江苏省沛县中医院门诊西药房,江苏沛县 221600【正文语种】中文【中图分类】R5冠心病在临床上十分常见，属于一种慢性疾病，易合并一种或多种其他系统性疾病，对影响人们身体健康的同时也降低了生活质量。
冠心病容易发生动脉梗化，因此在治疗的时候采用他汀类药物治疗可以起到很好的效果。
瑞舒伐他汀是一种治疗冠心病的新型药物，在一定程度上可以完全替代阿托伐他汀，将其应用于冠心病的临床治疗中有明显的效果。
阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究
Journal of Mathematical Medicine Vol.33No.12020文章编号:1004-4337(2020)01-0120-02中图分类号：R542.2文献标识码：A・药学研究・阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗急性心肌梗死的疗效对比研究朱利强（长垣县中医医院制剂室新乡453400）摘要：目的：探讨急性心肌梗死患者采用阿托伐他汀与瑞舒伐他汀治疗的疗效差异。
方法：研究将2015年2月〜2018年6月收治的88例急性心肌梗死患者分为两组，常规组采用阿托伐他汀治疗，试验组采用瑞舒伐他汀治疗，比较两组的临床疗效。
结果：两组治疗前SOD.CK-MB.ET l.cTnl水平对比差异不明显（P〉0.05）；试验组患者治疗后ET-1、cTnI、CK-MB水平明显低于常规组，SOD水平明显高于常规组，预后显著优于常规组•对比差异有统计学意义（PV0.05）。
结论：急性心肌梗死患者采用瑞舒伐他汀治疗，能有效改善患者血管内皮功能、血清炎症指标与预后，能提高患者的临床疗效。
关键词：急性心肌梗死；阿托伐他汀；瑞舒伐他汀；疗效doi：10.3969/j.issn.1004-4337.2020.01.057急性心肌梗死是临床中常见的心血管疾病，具有较高的致残率与死亡率。
有相关研究认为，早期采用他汀类药物治疗急性心肌梗死，能有效降低患者的病死率，预防心血管不良事件发生⑴。
研究表明动脉粥样硬化斑块是导致血脂异常的主要因素，他汀类药物又是调节血脂的常规药物•瑞舒伐他汀与阿托伐他汀作为他汀类药物，被广泛用于临床治疗中⑵。
此次研究通过对急性心肌梗死患者实施不同的药物治疗，观察患者用药后的治疗效果•分析适合临床应用的治疗方案。
1资料及方法1.1临床资料选取2015年2月〜2018年6月治疗急性心肌梗死的88例患者为观察对象•将其随机分为常规组与试验组，每组44例。
常规组男25例，女19例；年龄46〜78岁，平均年龄（63.8±4.2）岁；发病时间1〜15h,平均时间（3.6士3.2）h。
他汀类药物作用模式和构效关系研究进展
t hetized rats[J ] . B asic Res Cardiol ,2000 ,95 (6) :449.
Chow CW. Regulation and intracellular localization of t he epit he2 lial isoforms of t he Na + / H + exchangers N HE2 and N HE3 [J ] .
N HE 抑制剂主要通过抑制 H + 2Na + 2Ca2 + 交换轴来发挥 心肌保护作用 ,减少再灌注心肌细胞内 Ca2 + 超载 ,减少心肌 细胞内线粒体等超微结构的破坏和心肌酶的漏出 ,减少细胞 水肿 、心肌顿抑及心律失常发生率 ,有利于再灌注后心肌收 缩功能的恢复 。N HE1 类药物的研究为目前心脏外科手术 中的心肌保护以及缺血性心脏病的治疗开辟了新的途径 。
disease[J ] . Ci rc Res ,1999 ,85 (9) :777.
Fliegel L . Functional and cellular regulation of t he myocardial Na + / H + exchanger [J ] . J Thromb Thrombolysis , 1999 , 8 ( 1) :
of hypertensive rats[J ] . Ci rc Res ,1997 ,80 (6) :853.
Aldred KL , Harris PJ , Eitle E. Increased proximal tubule N HE23 and H +2A TPase activities in spontaneously hypertensive rats[J ] .
荷丹片与阿托伐他汀治疗高脂血症疗效比较
荷丹片与阿托伐他汀治疗高脂血症疗效比较王磊;郑国宁【摘要】目的:观察并比较荷丹片与阿托伐他汀治疗高脂血症的疗效.方法:80例原发混合型高脂血症患者随机分为2组.40例原发混合型高脂血症患者应用荷丹片,一次2片,一天3次,口服;另外40例患者应用阿托伐他汀,一次20mg,每晚一次;两组均治疗3个月.结果:治疗后两组患者各项指标与治疗前比较均有显著改善(P<0.01).荷丹片治疗有效率为95%,阿托伐他汀治疗有效率为97.5%.结论:传统中药荷丹片降脂作用确切,安全经济、副作用小,适合广大高脂血症患者进行长期治疗.【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2012(021)024【总页数】2页(P61-62)【关键词】高脂血症;荷丹片;阿托伐他汀【作者】王磊;郑国宁【作者单位】宁夏医科大学附属银川市中医医院,宁夏,银川,750001;宁夏医科大学附属银川市中医医院,宁夏,银川,750001【正文语种】中文【中图分类】R589.2随着人们生活水平的提高和社会生活方式的改变，越来越多的年轻人患上了高脂血症。
高脂血症是人体内脂质代谢紊乱，血中甘油三酯和胆固醇水平过高，高密度脂蛋白过低，从而增加了心血管疾病风险和动脉硬化风险的前期病症。
荷丹片和阿托伐他汀均有较好的降低TC、TG，升高HDL－C的作用［1］，现将两者疗效比较如下。
1 资料与方法1.1 入选标准诊断标准参照2007年中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会《中国成人血脂异常防治指南》标准:甘油三酯(TG)≥2．26mmol/L，血清胆固醇(TC)≥6．22mmol/L，HDL － C ＜ 1．04 mmol/L［2］，低密度脂蛋白 (LDL－C)≥4．14mmol/L。
纳入观察对象的可以是TC或TG其中一项符合上述标准的。
同时排除患者近期发生心脑血管意外、肝、肾、甲状腺疾病，及服用其他药物所致的血脂异常的。
受试期间使患者保持平常饮食，除降脂药外其他正在服用的药物继续服用［3］。
他汀类药物安全性的再认识
他汀类药物安全性的再认识李霞【摘要】他汀类药物是治疗心血管疾病的一线用药,随着他汀类药物的广泛长期应用,研究者们开始质疑他汀类药物的安全性.他汀类药物除了可以引起肝功能损害、肌溶解这些传统的不良反应外,对于其是否会引起认知功能缺陷、肿瘤及糖尿病的风险成为研究者关注的热点.经过大量的研究和荟萃分析发现,他汀类药物引起认知功能改变和引发肿瘤的证据还不充分,但有增加新发2型糖尿病的风险,而与他汀类药物保护心血管的作用相比,新发糖尿病风险表现的微乎其微.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2014(020)009【总页数】3页(P1638-1640)【关键词】他汀类药物;认知功能;肿瘤;糖尿病【作者】李霞【作者单位】新疆医科大学第一附属医院心脏中心冠心病科,乌鲁木齐 830011;新疆医科大学第五附属医院老年病科,乌鲁木齐 830011【正文语种】中文【中图分类】R541自1987以来，他汀类药物(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂)被广泛用于降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，且能显著降低冠状动脉粥样硬化性心脏病的发病率、心血管病病死率乃至全因病死率，他汀类药物使心血管事件的发生减少25%～45%[1]。
一般来说，大多数患者对他汀类药物有很好的耐受性，且不良反应小，常见不良反应有肌肉病变、肝脏酶学增高及横纹肌溶解，停止用药或减少药物剂量后这些不良反应就会消失[2]。
但近年来,国内外研究争论的焦点是他汀类药物是否会引起认知功能缺陷、肿瘤及糖尿病。
1 他汀类药物和认知功能长期使用他汀类药物是否会引起认知功能缺陷，目前证据不足，仍在争论中[3]。
因为正常的神经元功能活动需要胆固醇的参与，从理论上讲，如果过度抑制胆固醇合成途径，会导致神经系统识别功能障碍。
Wagstaff等[4]对60例使用他汀类药物的研究进行分析后认为，他汀类药物有引起认知功能障碍的可能，这种功能障碍主要表现为近期或远期记忆力下降、行为改变、注意力不集中、妄想和焦虑。
氨氯地平阿托伐他汀钙片使用说明书
通用名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片商品名称：氨氯地平阿托伐他汀钙片汉语拼音：anlvdipingatuofatatinggaipian批准文号：国药准字J20080048药品分类：化学药品生产企业：Goedecke GmbH(进口)药品性质：处方药相关疾病：原发性高血压,慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛,杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,纯合子高胆固醇血症。
,性状：白色或类白色片剂。
主要成份：本品为复方制剂,其组分为苯磺酸氨氯地平和阿托伐他汀钙。
适应症：本品适用于高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的治疗,可用于下列情况: 1.高血压或心绞痛患者合并高胆固醇血症或混合型高脂血症的初始治疗。
2.该类患者的治疗剂量调整。
如可以先给予患者含有两种成分常规起始治疗剂量的氨氯地平阿托伐他汀钙片,然后根据其抗心绞痛?降压或降脂效果增加氨氯地平或阿托伐他汀的剂量。
3.用于原来使用其中一种单药成分需要增加另一种药物的患者。
规格：5mg/10mg*7片不良反应：1.本品（氨氯地平阿托伐他汀钙）的安全性在一项入选了1092例高血压合并高脂血症患者的双盲、安慰剂对照研究中得到评估。
2.本品在治疗中有良好的耐受性。
对大多数患者，不良反应为轻到中度。
在本品的临床研究中，未见与该复方制剂相关的特殊不良反应。
3.不良反应的性质，程度和发生频率同氨氯地平和阿托伐他汀已有的报告相似。
用法用量：口服，根据病人两种疾病病情差异设计有多种不同剂量规格，减少了病人为控制血压和血胆固醇浓度所需服药数量。
可以在任何时间服药，饭前饭后均可。
禁忌：1.本品包含阿托伐他汀成分,因此对于伴有活动性肝脏疾病或伴有原因不明的血清转氨酶持续升高的患者应禁用。
2.已知对本品中任何成分过敏的患者应禁用。
3.孕妇与哺乳期妇女。
4.动脉粥样硬化是一个慢性过程,在妊娠期间中断降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗结果影响甚微。
胆固醇和胆固醇生物合成的其它产物是胎儿发育(包括类固醇和细胞膜的合成)的重要组成成分。
不同类型他汀类药物治疗老年高脂血症患者的临床疗效
孙玉波 严鹏飞 吴 媚 刘卫平 陈 明 （ 沈阳军区大连疗养院桃源疗养区九科，辽宁 大连 116013）
〔关键词〕 高脂血症； 降血脂药； 疗效观察 〔中图分类号〕 R589. 2 〔文献标识码〕 A
〔文章编号〕 1005-9202（ 2012） 01-0143-02； doi： 10. 3969 / j. issn. 1005-9202. 2012. 01. 063
用普伐他汀进行的西苏格兰冠状动脉预防研究 （ WOSCOPS） 第一次表明降低 TC 在冠心病一级预防中的有益 作用。另一项名为 TC 和复发事件（ CARE） 的研究显示了降低 TC 治疗在心肌梗死后血清 TC 水平正常的患者中的有益作用。
本文结果表明在服用不同剂量和类型他汀类药物治疗 8 w 后 TC、LDL-C 水平均不同程度降低。本研究应用较小剂量他 汀 类 药 物，即 可 使 绝 大 部 分 患 者 达 到 LDL-C 水 平 ＜
3. 1 9. 2 14. 9
与治疗前比较： 1） P ＜ 0. 05，2） P ＜ 0. 01； 与普伐他汀组和氟伐他汀组 比较： 3） P ＜ 0. 05
3讨论 流行病学及基础与临床研究已表明，血脂异常是动脉粥样
硬化、冠心病最重要的危险因素之一。近年来，国际上大规模、 多中心的临床研究证明，使用他汀类药物进行调脂治疗已经成 为防治心脑血管疾病的基本策略。他汀类药物治疗在降低高 危患者的主要冠状动脉事件、冠状动脉手术和卒中的发生率方 面所起的作用十分肯定〔3〕。
组别 阿托伐他汀组
TG TC LDL-C 普伐他汀组 TG TC LDL-C 辛伐他汀组 TG TC LDL-C 氟伐他汀组 TG TC LDL-C
他汀类药物对脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及血脂的影响
他汀类药物对脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及血脂的影响康凌【期刊名称】《中西医结合心脑血管病杂志》【年(卷),期】2015(013)018【摘要】目的探讨瑞舒伐他汀与辛伐他汀治疗脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及血脂的临床疗效.方法选取60例脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块病人,随机分为辛伐他汀组与瑞舒伐他汀组,每组30例,在常规治疗基础上,瑞舒伐他汀组每晓口服瑞舒伐他汀片10 mg;辛伐他汀组每晚口服辛伐他汀片20 mg～40 mg,共治疗6个月.比较两组治疗前后血脂及颈动脉粥样硬化斑块大小变化.结果两组治疗后三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)均低于治疗前(P＜0.05),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)较治疗前升高(P＜0.05);与辛伐他汀组比较,瑞舒伐他汀组治疗后TC、TG、LDL-C水平下降明显,HDL-C升高明显,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗后病人颈动脉IMT均较治疗前降低,且瑞舒伐他汀组较辛伐他汀组治疗后斑块缩小显著,差异有统计学意义(P＜0.05).结论瑞舒伐他汀与辛伐他汀对脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块病人均可起到降脂、促进斑块体积缩小的作用.【总页数】2页(P2127-2128)【作者】康凌【作者单位】山西省晋中市第一人民医院山西晋中030600【正文语种】中文【中图分类】R743;R255.2【相关文献】1.他汀类药物对急性脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及炎症反应的影响 [J], 周汇文2.老年脑梗死病人血脂与颈动脉粥样硬化斑块超声特征及相关性研究 [J], 马洁3.瑞舒伐他汀和阿托伐他汀对急性脑梗死病人血脂与颈动脉粥样硬化斑块的影响[J], 姚丽娜;张立娜;李美杰;王艳珍;杨艳华;车雅男;孙喜燕;宁伟;岳术义;郭书琴4.他汀类药物对急性脑梗死病人颈动脉粥样硬化斑块及炎症反应的影响 [J], 林金华;吴传喜;姚耀梅5.阿托伐他汀钙与匹伐他汀钙对急性脑梗死合并颈动脉粥样硬化斑块患者颈动脉斑块和血脂的影响 [J], 文洪波;黄健康;姚义琴;张凤因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢的影响
・121・实用中西医结合临床2021年2月第21卷第3期•基层临床•不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢的影响钱翠翠(河南省郑州市第一人民医院航东社区卫生服务中心郑州450000)摘要：目的：探讨不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢的影响。
方法：选择2018年2月~2019年5月收洽的70例高血压并高脂血症患者，采用随机数字表法分为对照组和观察组，每组35例，对照组采用小剂量辛伐他汀20 mg 洽疗，观察组采用大剂量辛伐他汀40mg 洽疗，对比两组患者洽疗后血压及血脂水平、不良反应发生情况。
结果：两组患者洽疗前收 缩压、舒张压比较无明显差异(P 〉0.05)；洽疗后两组收缩压、舒张压均降低，观察&下降幅度大于对照组(P V0.05)；洽疗前，两组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白水平比较无明显差异(P 〉0.05)；洽疗后，两组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋 白、高密度脂蛋白水平水平均降低，观察组三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白水平低于对照组，高密度脂蛋白高于对照组，但无显 著差异(P V0.05)；观察组不良反应发生率略高于对照组(P 〉0.05)。
结论：不同剂量辛伐他汀对高血压并高脂血症患者血压及血脂代谢均有一定影响，但使用大剂量辛伐他汀洽疗后血脂、血压水平改善效果更佳，且用药安全性较好。
关键词：高血压；高脂血症；辛伐他汀；不同剂量；血压；血脂中图分类号：R544.1 文献标识码:B 高血压伴高脂血症是一种常见的慢性代谢疾 病。
高血压是指休息时全身性动脉血压升高，是由高 级神经活动紊乱所引起的，高脂血症则是指血液中脂质含量过高叫两者并存使得心脑血管疾病的发 生风险加大，降低血压调节血脂为临床主要目的。
辛伐他汀是应用较为广泛的药物，临床主要用作治疗高血压并高脂血症，其可有效抑制胆固醇的合成， 改善血脂、降低血压,临床疗效较好，但目前临床暂无统一标准化用量。
瑞舒伐他汀的临床应用
瑞舒伐他汀的临床应用赵丽娟【摘要】他汀类药物作为一类重要的血脂调节药而被广泛应用于临床,目前常用品种较多.瑞舒伐他汀(rosuvastatin)是新一代的HMG - CoA还原酶抑制剂,能显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)及升高高密度脂蛋白胆固醇( HDL - C).多项研究显示,其效果优于其他他汀类药物,可以安全、高效地达到治疗高胆固醇血症的目标.瑞舒伐他汀通过多效性机制,在降胆固醇,尤其降低低密度脂蛋白胆固醇同时,还具有抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤、抗骨质疏松和快速免疫调节等作用,甚至直接影响细胞膜离子通道功能,从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生.高胆固醇血症是心脑血管疾病最重要的高危因素之一,瑞舒伐他汀是一种重要、有效且耐受性良好的治疗药物.现对其药效学及临床应用做一综述.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2012(024)002【总页数】5页(P65-69)【关键词】瑞舒伐他汀;HMG-CoA还原酶抑制剂;降血脂药【作者】赵丽娟【作者单位】天津市武清区人民医院,天津301700【正文语种】中文【中图分类】R972他汀类药物是20世纪80年代后期开始广泛应用于临床的一类重要的血脂调节药，是3－羟基－3－甲基戊二酰辅酶 A(hydroxy－methylglutaryl－CoA，HMG－CoA)还原酶的抑制剂，能抑制HMG－CoA向甲基戊酸盐(MVA)的转化，使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇浓度降低，升高高密度脂蛋白胆固醇浓度。
该类药物通过多效性机制，在降胆固醇，尤其降低低密度脂蛋白胆固醇的同时，还发挥抗炎、抗氧化、改善血管内皮细胞功能、影响血管生成、抑制心脏肥厚和左心室重构、抑制神经内分泌激活、抗肿瘤和抗骨质疏松等作用，甚至直接影响细胞膜离子通道功能，从而改善心肌细胞生存环境、提高心肌细胞电稳定性、减少心律失常的发生。
不同负荷量他汀类药物对急性心肌梗死直接PCI术后心肌细胞的影响
不同负荷量他汀类药物对急性心肌梗死直接PCI术后心肌细胞的影响龚勇;葛广豪;马江伟;杨栓锁;曹华;刘化进;熊三军;王宏伟;张锋【摘要】目的比较不同负荷剂量的他汀类药物对急性心肌梗死直接PCI术后心肌细胞的影响.方法纳入上海市奉贤区中心医院急性心肌梗死行急诊PCI术患者共140例,随机分为4组:负荷剂量组A(阿托伐他汀80 mg,35例)、负荷剂量组B(瑞舒伐他汀20 mg,35例)、常规剂量组C(阿托伐他汀20 mg,35例)和常规剂量组D(瑞舒伐他汀5 mg,35例).检测PCI前后高敏C反应蛋白(hs-CRP)、血清淀粉样蛋白(SAA)、肌酸磷化□-同功□(CK-MB)、肌钙蛋白Ⅰ(cTnⅠ)、内皮素1(ET-1)、一氧化氮(N0)、纤溶酶原激活物(t-PA)、纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1),记录术后2h18导联心电图,计算ST段回落指数(STR),比较PCI术后心肌梗死校正TIMI帧计数(CTFC).术后30 d随访,测定左室射血分数(LVEF)并复查肝肾功能,记录主要心血管不良事件(MACE).结果 PCI术后2 h hs-CRP、SAA、CK-MB、cTnⅠ、NO、t-PA各组均升高,但hs-CRP、SAA、CK-MB、cTnⅠ同组负荷剂量组低于常规剂量组[hs-CRP(21.76±5.38)mg/L比(25.02±5.76)mg/L、(22.22±5.33)mg/L比(28.56±6.42)mg/L;SAA(14.24±5.42)mg/L比(15.16±4.58)mg/L、(14.11±5.06)mg/L比(14.23 ±4.57)mg/L;CK-MB (594 ±238)U/L比(472±240)U/L、(556±273)U/L比(480±312)U/L;cTnⅠ (3.04±2.01)μg/L比(3.37±2.33)μg/L、(3.30±2.74)μg/L比(3.89±2.46)μg/L,P均＜0.05],NO、t-PA 同组负荷剂量组高于常规剂量组[NO (40.31±10.86)μmol/L比(39.31±7.02)μmol/L、(39.49±7.69)μmol/L比(37.43±7.59)μmol/L;t-PA (0.47±0.19)ng/L比(0.46±0.17)ng/L、(0.45±0.16)ng/L比(0.41±0.14)ng/L,P均＜0.05];ET-1、PAI-1均降低,但负荷剂量组低于常规剂量组[ET-1 (67.34±11.71)ng/L比(84.43±8.07)ng/L、(64.29±15.79)ng/L比(79.97±10.76)ng/L;PAI-1(0.25±0.12)ng/L比(0.36±0.16)ng/L、(0.31±0.14)ng/L比(0.52±0.19)ng/L,P 均＜0.05].各项指标两负荷剂量组比较未见统计学差异(P＞0.05);术后2hSTR、CTFC、术后30 d LVEF及主要心血管不良事件发生率,同组负荷剂量组均优于常规剂量组(P＜0.05),两负荷剂量组比较未见统计学差异(P＞0.05).结论急性心肌梗死患者行直接PCI术前联合应用负荷量他汀类药物能够改善术后心肌微循环灌注,进一步减少心肌细胞的坏死,改善患者短期临床预后.阿托伐他汀与瑞舒伐他汀相比较临床疗效未见统计学差异.【期刊名称】《中国心血管病研究》【年(卷),期】2016(014)011【总页数】6页(P1038-1043)【关键词】经皮冠状动脉介入治疗;急性心肌梗死;负荷量他汀【作者】龚勇;葛广豪;马江伟;杨栓锁;曹华;刘化进;熊三军;王宏伟;张锋【作者单位】201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院研究生培养基地;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;201499上海市,锦州医科大学上海市奉贤区中心医院心内科;上海复旦大学附属金山医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R542.2+2经皮冠状动脉介入治疗（PCI）是目前治疗急性心肌梗死最有效的方法。
他汀类药物不良反应文献分析
他汀类药物不良反应文献分析刘青青;陈霞【摘要】目的：探讨他汀类药物不良反应（ADR）的一般规律及特点，指导临床合理用药。
方法利用中国医院数字图书馆、维普医药信息资源系统、万方数据医药信息镜像系统，对2001年1月～2013年12月国内报道的他汀类致69例ADR 进行统计分析。
结果69例ADR患者中，男性41例（59．42％），女性28例（40．58％），辛伐他汀最高44例（63．77％），主要临床表现为：肌肉系统的肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶升高，消化系统的转氨酶升高、药物性肝炎或肝损害，泌尿系统的尿色加深，神经系统的乏力等。
结论临床应高度重视他汀类药物的ADR ，以确保安全用药。
%Objective To analyze the general rules and characteristics of the adverse reactions of statins (ADR) ,to guide the clinical rational drug use .Methods Based on the information of Chinese Hospital Digital Library ,VIP Medical Information Resourc e Sys‐tems ,Articles Mirroring Medical Information System ,from January 2001 to December 2013 ,69 cases of statin ADR were statis‐tically analyzed .Results Among the 69 cases ,male patients were 41 (59 .42% ) ,while female 28 cases (40 .58% ) .Simvastatin ADR were 44 cases (63 .77% ) .The main clinical manifestations were muscle pain ,Cpk ,digestive system elevated transaminase , drug‐induced hepatitis or liver damage ,coloration of urine and the nervous system fatigue .Conclusion Great attention should be paid to the statin drugs ADR to ensure the drugs safety .【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】4页(P309-311,312)【关键词】他汀类药物;药物不良反应;文献分析【作者】刘青青;陈霞【作者单位】南通市第三人民医院，南通 226006;南通市第三人民医院，南通226006【正文语种】中文【中图分类】R969.3Key words: statins；adverse drug reactions；literature他汀类药物主要作用于选择性抑制胆固醇合成过程中的关键酶——羟甲戊二酰辅酶A还原酶，以降低低密度脂蛋白为靶目标，从而降低心血管事件的风险，已成为心脑血管一级预防和二级预防重要的一线药物，所导致的药物不良反应(ADR)也就随之不断出现。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗早发冠心病心肌梗死病人的效果及安全性评价
World Latest Medicne Information (Electronic Version) 2019 Vo1.19 No.25投稿邮箱：sjzxyx88@130·药物与临床·瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗早发冠心病心肌梗死病人的效果及安全性评价王璐（巴彦淖尔市医院 药剂科，内蒙古 巴彦淖尔 015000）0 引言研究显示，冠心病是一种进展性、慢性且难治愈的疾病，早发冠心病主要是指男性在55岁前、女性65岁前所发生的冠心病。
而心肌梗死主要是在冠心病的基础上形成，是由于冠状动脉血供减少或急剧中断，进而导致心肌出现急性缺血。
早发冠心病心肌梗死为一种严重疾病，若治疗不及时，易威胁患者生命健康[1]。
本院对瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗早发冠心病心肌梗死病人的效果及安全性进行分析，具体情况如下。
1 资料与方法1.1 基本资料。
研究对象均为早发冠心病心肌梗死患者，例数-100例，采用抽签或随机的方式对研究对象进行分组，分为观察组、对照组，例数分别为50例。
纳入标准：①伴有明显胸痛且伴有心力衰竭或休克。
②血液中肌酸激酶同工酶和肌钙蛋白上升，超出范围大于2倍。
③心电图呈现T 波衍变、梗死型Q 波形成、缺血性ST 段等。
④经临床实验确诊为心肌梗死。
⑤所有患者和家属均知情本次研究，并同意参与本次研究。
排除标准：①具有手术治疗史或经皮冠状动脉腔内血管成形术治疗史。
②伴有严重器官功能障碍者。
③伴有血液疾病、精神疾病、免疫缺陷和肿瘤疾病。
观察组：男、女占比各为36:14；年龄44-65岁，平均（54.52±1.02）岁。
对照组：男、女占比各为35:15；年龄45-65岁，平均（55.03±1.14）岁。
2组早发冠心病心肌梗死患者的各项基线资料相比无明显差异性，即可用P>0.05表示两者之间具有可比性。
1.2 方法。
对照组采用方法：本组研究对象实施阿托伐他汀治疗，治疗内容：用法用量为每日2次，每次10 mg 。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病的疗效及安全性比较
江西 赣州
摘要：目的
探讨伊伐布雷定联合他汀类药物治疗颈动脉粥样硬化的临床疗效。方法
341000）
选取医院 2018 年 10 月至 2019 年 12 月收治
的动脉粥样硬化患者 90 例，按就诊顺序分为对照组（以阿托伐他汀钙片治疗）、观察 I 组（以伊伐布雷定片治疗）、观察 I+A 组（以阿
行 χ2 检验。
P < 0.05 为差异有统计学意义。
2
结果
组别
痊愈
2 型糖尿病时可有效降低患者空腹血糖及体质量等，降低低血
两组患者临床疗效比较［例（%），
n=20］
显效
有效
无效
恶化
糖发生率，虽存在生殖系统感染和尿频等并发症，但降糖效果
总有效
研究组 6（30.00） 9（45.00） 3（15.00） 2（10.00） 0（0） 18（90.00）
钠-葡萄糖转运蛋白 2（SGLT-2）抑制剂是具有较高负载能
力及较低亲和力的协调运转蛋白，可抑制人体肾脏中葡萄糖的
20
中华老年心脑血管病杂志，
2018，
20（4）：
381.
性的系统评价与 Meta 分析［J］. 湖北医药学院学报，2015，34（4）：
377-384.
2020 年 12 月 25 日 第 29 卷第 Z2 期
100 mg，
1 日 1 次，
一级预防基础上加予阿托伐他汀钙片（辉瑞制
药有限公司，国药准字 H20051407）20 mg，1 日 1 次。观察 I 组在
对照组治疗基础上加服伊伐布雷定片（法国施维雅药厂，国药
准字 H20150217）5 mg ，1 日 2 次。观察 I+A 组在对照组治疗基
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安全性比较
对于他汀的肌毒性可采取以下措施： 及时停用他汀或更换品种。 肌病早期应大量补液，迅速将肌血球素清除出肾脏来预 防病情恶化，并应用利尿剂甘露醇、呋塞米帮助快速清除 肾脏肌血球素。 以碳酸氢钠维持尿道碱性，有助于阻止肌血球素分裂成 有毒化合物。 应用糖皮质激素或免疫抑制剂。 口服或注射肌苷、维生素D、肌醇酯、辅酶Q10。
安全性比较
他汀在肾安全性方面存在异质性。肾功能良好的患者使用他 汀是安全的。估算肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/ （min•1.73 m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁 用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整 剂量。 瑞舒伐他汀发生肾毒性源于化学结构式中的磺酰胺基团，同 时由于瑞舒伐他汀的种族差异，FDA 批准瑞舒伐他汀最大 日剂量为40 mg，而CFDA 批准其最大日剂量为20mg。
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 生物利用度 血浆蛋白结合率 半衰期（h） 肝药酶 代谢物活性 排泄 30% 95% 3 3A4 有 5% 95% 3 3A4 有 17% 53.1% 1.5 无 无 24% 98% 1.2 2C9 无 匹伐他汀 >80% 96% 11 2C9（很少） 无 98%粪， 2%尿 阿托伐他汀 14% >98% 14 3A4 70%活性 98%粪， 2%尿 瑞舒伐他汀 20% 88% 13-20 2C9、2C19（10%） 有 90%粪， 10%尿
主83%粪 60%胆汁 80%粪， 90%粪， 10%尿 13%尿 2%-13%尿 5%尿药动学源自较洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀
代谢途径 肝脏 肝脏 肝脏
氟伐他汀
肝脏
阿托伐他汀 瑞舒伐他汀
肝脏 CYP3A4 肝脏（仅10%） CYP2C9、 CYP2C19 （10%）
匹伐他汀
肝脏（少） 极少部分经过 CYP2C9代谢
安全性比较
转氨酶＜ 3×ULN 的升高可在原剂量或减量的基础上进行观 察，部分患者经此处理后转氨酶可恢复正常。如果转氨酶＞ 3×ULN及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。失代偿 性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌证[5-6]。
[5-6] McKenney JM, Davidson MH, Jacobson TA, et al. Final Conclusions and Recommendations of the National Lipid Association Statin Safety Assessment Task Force. Am J Cardiol, 2006, 97: 89C-94C. Bays H, Cohen DE, Chalasani N, et al. An assessment by the Statin Liver Safety Task Force: 2014 update. J Clin Lipidol, 2014, 8: S47-S57.
晚餐时
晚餐时 睡前 睡前 一天内固定任意时间服用
空腹时吸收减少30%
进餐时吸收好 影响吸收，不影响疗效 影响生物利用度，但不延长吸收 无影响
瑞舒伐他汀 匹伐他汀
一天内固定任意时间服用 一天内固定任意时间服用
吸收率下降20%，AUC无影响 Tmax延长，Cmax下降，但是AUC无显著性差异
药动学比较
注：LogD是亲脂性/亲水性系数。大于0则说明是亲脂性，数值越大，亲脂性越大；反之， 小于0是亲水性。
药效学比较
美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类[3]： 高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%； 中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%；
低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%。
第一代他汀类药物
临床常用的他汀类药物
第二代他汀类药物
临床常用的他汀类药物
第三代他汀类药物
各类他汀药物的比较
各类他汀药物因具有不同的取代基，所以都具有独特 的异质性（个性）:如亲脂性、药效学的强度（降脂效 价）、药动学的参数、相互作用的多少、适应证、肌 肉及肝肾毒性的大小等均不相同。
亲脂性比较
[7-8] Rosenson RS, Baker SK, Jacobson TA, et al. An assessment by the Statin Muscle Safety Task Force: 2014 update. J Clin Lipidol, 2014, 8: S58-S71. Stroes ES, Thompson PD, Corsini A, et al. Statin-associated muscle symptoms: impact on statin therapy—European Atherosclerosis Society Consensus Panel Statement on Assessment, Aetiology and Management. Eur Heart J, 2015, 36: 10121022.
经CYP2C9 代谢
氟伐他汀、 利福平、苯巴比妥、苯妥英、曲格列 瑞舒伐他汀 酮
酮康唑、氟康唑、磺胺苯吡唑
适应症比较
适应证 原发性高胆固醇血症 原发性异常β脂蛋白血症 混合性血脂异常 高三酰甘油血症 纯合子型家族性高脂血症 心血管事件的一级预防 心血管事件的二级预防 ☑ ☑ ☑ 洛伐他汀 辛伐他汀 ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ 普伐他汀 ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ 氟伐他汀 ☑ 匹伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑ ☑
[2]2016 ESC/EAS 血脂异常管理指南
他汀类药物的分类
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物 天然化合物 洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他 汀（第二代） 人工合成化合物 氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐 他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
临床常用的他汀类药物
安全性比较
他汀类药物相关肌肉不良反应包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解 [7-8]。患者有肌肉不适和（或）无力，且连续检测肌酸激酶呈 进行性升高时(CK ＞ 5×ULN)，应停止他汀类药物治疗。 8种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为： 西立伐他汀 >匹伐他汀>辛伐他汀>阿托伐他汀>氟伐他汀>洛 伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
药效学比较
药效学比较
LDL-C 降幅 30% 38% 41% 47% 55% 63% 洛伐他汀 20mg 40/80mg 80mg ---------------------辛伐他汀 10mg 20mg 40mg 80mg --------------普伐他汀 20mg 40mg 80mg ---------------------氟伐他汀 40mg 80mg 阿托伐他汀 -------10mg 20mg 40mg 80mg -------瑞舒伐他汀 --------------5mg 10mg 20mg 40mg 匹伐他汀 1mg 2mg 4mg ----------------------
药效学比较
药品名称
洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒伐他汀 匹伐他汀
剂量（mg/d）
40 20-40 40 40-80 10 5-10 2-4
LDL-C降低（%）
31 35-41 34 25-35 30 39-45 38-45
药动学比较
药品名称 给药时机 食物影响
洛伐他汀
辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀
安全性比较
所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到 1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。与他汀治疗相关的 肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶[4]。
[4]Marcum ZA, Vande Griend JP, Linnebur SA. FDA drug safety communications: a narrative review and clinical considerations for older adults. Am J Geriatr Pharmacother 2012;10:264–271.
参考文献
中国成人血脂异常防治指南，2016修订版 ESC/EAS 血脂异常管理指南，2016 中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南， 2014 ACC/AHA控制血液胆固醇降低成人动脉粥样硬化性心血管疾 病（ASCVD）风险指南，2013 药物比较与临床合理选择—心血管疾病分册，2013
他汀类药物的分类与比较
杨达宇
他汀类药物的定义和适应症
他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、 低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘 油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)[1]。适用 于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防 治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。
Marcum ZA, Vande Griend JP, Linnebur SA. FDA drug safety communications: a narrative review and clinical considerations for older adults. Am J Geriatr Pharmacother 2012;10:264–271.
[1]中国成人血脂异常防治指南（2016 年修订版 ）
他汀类药物的作用机制
他汀类药物竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶活性，减少肝脏 中的胆固醇合成。细胞内胆固醇浓度降低导致肝细胞表面 的低密度脂蛋白受体 LDLR 的表达水平升高，使肝脏经血 摄取 LDL-C 的水平升高， 血浆中的 LDL-C 以及其他含 apoB 的脂蛋白(如富含甘油三酯的颗粒)浓度降低[2]。