鲁米那、安定药理作用

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中毒处理
1．急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。 2．服药5～6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1：5000 高锰酸钾溶液，将胃内药物尽量洗出；洗胃后可留置硫酸钠 溶液于胃内(成人20～30g)，以促进药物排泄。 3．应用利尿剂，加速毒物排泄，一般用20%甘露醇注射液 或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注，3～4小时 后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。 4．5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液，加速排泄。
鲁米那、安定药理作用
鲁米那
又称：苯巴比妥钠 制剂：苯巴比妥片、注射用苯巴比妥钠 规格：片剂：每片0.01g、0.015g、0.03g、 0.1g。 注射用苯巴比妥钠：每支0.1g。
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药理毒理
本品对中枢神经系统有广泛抑制作用，随用量增加而产生镇 静、催眠和抗惊厥效应，大剂量时产生麻醉作用，作用机制 现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还 具有抗癫痫效应，其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多 突触传递，还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有 关。
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用法用量
小剂量鲁米那可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，过 量则会中毒，使呼吸抑制，循环衰竭而死亡。 通常镇静剂量为：成人每次15～30毫克，每日2～3次口服； 小儿每公斤体重 0．5～2毫克，每日2～3次。催眠剂量为： 成人60～100毫克，睡前口服，主要用于入睡困难，小儿一 般不用。目前本品主要用于抗癫痫或抗惊厥，尤其是癫痫大 发作及癫痫持续状态。癫痫大发作剂量：成人每次15～30毫 克，每日3次，小儿每日每千克体重2～5毫克，分2～4次口 服。抗惊厥剂量为：成人每次 0．1～0．2克，肌注或口服； 小儿每次每公斤体重4～7毫克。主要用于对抗小儿高热、破 伤风、子痫、脑膜炎、脑炎以及中枢兴奋药中毒引起的惊厥。 鲁米那极量为口服和肌注每次0．25克，每日0．5克。

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注意事项
（1）对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏； （2）肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。 （3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态； （4）严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措 施。 （5）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。 （6）对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。 （7）以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑 制作用。②重度重症肌无力，病情可能被加重。③急性或隐性发生闭角 型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。④低蛋白血症时，可 导致易嗜睡难醒。⑤多动症者可有反常反应。⑥严重慢性阻塞性肺部病 变，可加重呼吸衰竭。⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。 ⑧有药物滥用和成瘾史者。
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不良反应
（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等， 大剂量可有共济失调、震颤。 （2）罕见的有皮疹，白细胞减少。 （3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍， 甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。 （4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性， 停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
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注意事项
（1）对任一种巴比妥过敏者，可能对本药过敏。 （2）作为抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大 效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度， 以达最佳疗效。 （3）停药阶段应逐渐减量，以免导致癫痫发作，甚至出现 癫痫持续状态。 （4）肝功能不全者，用量应从小剂量开始 （5）长期用药可产生精神或躯体依赖性，停药需逐渐减量， 以免引起戒断症状。当用其他抗癫痫药替代本药时，本药用 量应逐渐减小，同时逐渐增加替代药的用量，以控制癫痫发 作。 （6）静脉注射苯巴比妥时每分钟不应超过60mg，注射速度 过快可导致严重呼吸抑制；肌肉和缓慢静脉注射多用于癫痫 持续状态，临用前加适量灭菌注射用水稀释。
药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言 不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严 重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，最重要的是 对呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮 受体拮 抗剂氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊 断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。
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中毒处理
地西泮中毒急救护理及观察： 1.保持呼吸道通畅 ，头偏向一侧，清除呼吸道分泌物； 2.立即清除胃内尚未吸收的毒物，尽快予以彻底洗胃，可选用温开水，洗出胃液 的量、颜色，如出现异常应立即中止洗胃进行抢救。 3.迅速改善缺氧状态，由于此类药物对中枢神经系统的抑制作用，可出现呼吸异 常，造成低氧，脑组织缺氧可导致脑水肿，加重意识障碍。故应持续氧气吸入。 4. 迅速建立静脉通道 ，予以患者静脉输液，尤其是血压下降者，补充有效循环 量。同时可使用利尿剂，促进药物经尿路排泄。必要时，可用速尿20~40mg缓 慢静注 。 5.氟马西尼是地西泮类药物的拮抗剂，使中枢性呼吸功能障碍得以改善，阻断继 发性损伤作用，对促进神志清醒起着非常重要的作用。一般遵医嘱，首次0.2mg 静脉推注，15秒内用完。60秒后唤醒病人，若达到目的可不再用药;若不能唤醒 病人，可再追加0.1mg，再等60秒唤醒病人，若可以唤醒但仍处于嗜睡状态，可 将余下0.2mg加入5％GS500mL静脉滴注。注意氟马西尼可导致心悸、一过性血 压升高及心率加快，使用过程要注意血压、心率的变化。 6. 生命体征的监测,要24小时严格定时监测生命体征，观察意识状态、瞳孔大小、 尿量等，仔细做好记录。若出现血压下降、呼吸浅而不规则，常提示病情恶化， 及时通知医生采取紧急处理。
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适应症
焦虑症及各种神经官能症。 失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳。 癫痫：可与其它抗癫痫药合用，治疗癫痫大 发作或小发作，控制癫痫持续状态时应静脉 注射。 各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、惊 厥等。 脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰 肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。
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不良反应
常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等 延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性 肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血，关 节疼痛，骨软化。久用可产生耐受性与依赖 性，突然停药可引起戒断症状，应逐渐减量 停药。
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药物过量
中毒症状： 1．中枢神经系统。轻度中毒时，有头胀、眩晕、头痛、语 言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度 中毒可有一段兴奋期，病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、 瞳孔散大(有时缩小)、肌肉松弛，角膜、咽、腱反射消失， 昏迷逐渐加深。 2．呼吸系统。轻度中毒时，一般呼吸正常或稍缓慢。重度 中毒时，呼吸减慢、变浅不规则，或呈潮式呼吸，严重时可 引起呼吸衰竭。 3．循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱，少尿或无 尿。血压下降甚至休克。 4．黄疸及肝功能损害。
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安定
通用名称：地西泮注射液 规格：2ml:10mg 性状：本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
பைடு நூலகம்10
药理毒理

本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、 抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择 性很强，是氯氮卓的5倍。较大剂量时可诱导入睡，与巴比 妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快 波睡眠几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉 等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的 抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％ 一80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作 不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍， 而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小 时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进 入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2 为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故 连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾 脏排出，亦可从 乳汁排泄。
用法用量
成人常用量：基础麻醉或静脉全麻，10~30mg。镇静、 催眠或急性酒精戒断，开始10mg，以后按需每隔3~4小时加 5~10mg。24小时总量以40~50mg为限。癫痫持续状态和严 重频发性癫痫，开始静注10mg，每隔10~15分钟可按需增 加甚至达最大限用量。破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓 慢，每分钟2~5mg。 小儿常用量：抗癫痫、癫痫持续状态和严重频发性癫痫，出 生30天~5岁，静注为宜，每2~5分钟0.2~0.5mg，最大限用 量为5mg。5岁以上每2~5分钟1mg，最大限用量10mg。如 需要，2~4小时后可重复治疗。重症破伤风解痉时，出生30 天到5岁1~2mg，必要时3~4小时后可重复注射，5岁以上注 射5~10mg。小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过 0.25mg/kg，间隔15~30分钟可重复。新生儿慎用。
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鲁米那与安定的区别
鲁米那（苯巴比妥钠）属于巴比妥类：第一代镇静催眠药， 因其易产生依赖性和耐受性，不良反应多见，安全性较苯二 氮卓类差，过量可产生严重毒性，因此，已不作镇静催眠药 常规使用！但多用于抗惊厥、抗癫痫药物使用！ 而安定（地西泮）属于苯二氮卓类：第二代镇静催眠药，因 其不良反应较少，安全性较大，而且镇静催眠作用好，因此， 成为目前临床主要的镇静催眠药！
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适应症
1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功 能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等 后遗效应。 3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑 炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于 癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。 7.治疗新生儿核黄疸