肩肘倒立PPT教学课件

固体分散体的分类
•按药剂学释药性能
–速释型固体分散体 –缓、控释型固体分 散体 –定位释药型固体分 散体。
• 按分散状态
– 低共熔混合物 – 固体溶液 – 玻璃溶液或玻璃
混悬液 – 共沉淀物
固体分散体中载体的类型
固体分散体中的载体
水溶性载体
水不溶性载体
肠溶性载体
PEG类、PVP、 糖类及其与PEG的联合载体
青蒿素原药在不同pH值
溶出介质中的溶出度
10
8
6
4
2
0
0
10
30
60
120
240
时间（分）
pH1.2 溶出介质
pH6.8 溶出介质
pH7.5 溶出介质
SD技术制备的缓控释制剂
• 混悬剂 • 缓控释颗粒压制片剂 • 制成多层骨架片剂 • 胃内漂浮剂 • 胶囊剂 • 长效滴丸剂 • 植入剂和栓剂
混悬剂
• 顺铂、EC、硬脂酸 (1∶ 1 0∶ 5)溶于乙醇 ,以 溶剂法制备 SD。
• 体外释药符合零级过程 ,可维持 7h释药 ,且释药 完全。
• 混悬剂口服 :顺铂绝对生物利用度为 3 1 % ,平 均滞留时间为 6 . 1 3± 0 . 43h-1
水溶性载体
• 尿素
– 本品极易溶解于水，稳定性高 – 主要应用于利尿药类或增加排尿量的
难溶性药物作固体分散体的载体。
• 有机类酸
– 枸橼酸、琥珀酸、胆酸、去氧胆酸等 作载体，多形成低共熔物。
水溶性载体
• 糖类及其与PEG的联合载体
– 常见用作载体的糖类有：右旋糖酐、 半乳糖及蔗糖等。多用以配合PEG类 高分子物作联合载体。
– 确定分散物类型
– 选择载体和制备方法
– 处方筛选
O O CH3 O
(Artemisinin)
青蒿素缓释固体 分散物的制备
•Ⅲ号丙烯酸树脂作为载体
载体、药物 1:15(W/V)分别溶 于无水乙醇， 将药物溶液与载 体溶液混合均匀 蒸去溶剂 真空干燥箱内真空干燥24小时 取出粉碎过筛。
的相互作用是抑制药物结晶的主要因素。 – PVP的Mr愈小愈易形成氢键，形成的共沉淀
物溶出速率愈高。
水溶性载体
• poloxamer 188（pluronce F68）
– 本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段 聚合物（聚醚）Mr 为8350。
– 采用熔融法或溶剂法制备固体分散体， – 增加药物溶出的效果明显大于PEG载体。 – 是较理想的速效固体分散体的载体。
合作游戏
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合作游戏
小小设计家
要求： 将垫子设计成各种各样的立
体图形、也可以是一个个的字 的形状。
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放松舞蹈
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固体分散技术
固体分散技术的研究进展
• 最初
– 增加药物溶解度，提高溶出度及药物 生物利用度。
• 目前
– 使用联合载体 – 缓释 – 控释
固体分散体的定义
投影幕一幅； 2、体操垫40床。
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准备活动
动作大 方、协 调、舒 展 ，有 节奏感。
音 乐 动作要求 新课导入
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新课导入
你能说 出这些 体操明 星的名 字吗？
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李小鹏 刘璇 李宁 奎媛媛 李敬 杨威
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小学体育多媒体课件
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教学目标 教学准备
准备活动 导入新课 观看动作 尝试练习 自我总结 互助练习 素质练习 合作游戏 放松舞蹈 自我评价
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教学目标
运动参与 ： 通过自学、互学、评价激发学生自觉参加体育与健康课的学习欲望 。
运动技能 ： 85％以上的同学能理解肩肘倒立，70％的学生能自己做好动作 。
poloxamer 188、尿素
乙基纤维素 邻苯二甲酸羟丙基纤维素
脂质类材料
聚丙烯酸树脂类
聚丙烯酸树脂类
水溶性载体
• PEG4000和PEG6000 是最常用的水溶 性载体
– 熔点低（55-60℃）、毒性小。
– 在胃肠道内易于吸收，不干扰药物的含量 分析，能够显著地增加药物的溶出速率， 提高药物的生物利用度。
• 静脉注射平均滞留时间为 3 . 89± 0 . 0 5h。 • 病理学 :顺铂缓释混悬剂对大鼠胃肠道无任何
副作用 。
制成多层骨架片剂
• 熔融法制备了硝苯地平-PEG6 000 (1:6 ,w/ w)SD • 外层 HPMC(Methocel K15m)与药物之比是 1∶
2 内层HPMC(Methocel K100 )与药物之比也是 1∶2 • 内外层重量之比为 7∶ 3 ,混合压制成平面素片。 动物 (beagle dogs)试验表明 :该片与对照片 • (Adalat GITS3 0 )比较生物利用度提高了 2 . 76 倍 维持治疗血药浓度可达 2 4h。
身体健康 ： 发展学生的柔韧性和全身的协调性 。
心理健康： 设置多层次教学目标，面向全体学生，使每个学生体会成功，增强个人的
自尊和自信 。 社会适应：
在小组学习中，学会合作，发展社会交往能力，能开展互学、互评 。
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教学准备
教学场地： 多媒体电教中心
教学器材： 1、多媒体电脑一台、投影仪一台、
– EudragitS：相当于国内III号聚丙烯酸树 脂，在pH7以上碱性介质中溶解。
– 一般用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶解 后，蒸去溶剂而得固体分散体。
– 联合应用达到较理想的缓释速率
载体的选用
• 选用原则：
– 根据相似相溶的机制选择药物的载体
• 载体对形成固体分散体的影响：
– 混合载体形成多元体系固体分散体 – 载体的用量对溶出的影响
PVA按不同比例制成 4～7mm微小颗粒装入胶 囊 ,可达到胃内漂浮和缓释的目的 ,大大提高了呋 塞米的生物利用度。
胶囊剂
• 以 EC和壳多糖 (chitosan)为混合载体 ,用 冷冻干燥法制得双氯芬酸钠 SD。
• 以SD、乳糖和淀粉甘醇酸钠制备了缓释 胶囊剂。
• 体外释放度试验表明 ,该胶囊剂释药过程 符合一级动力学方程。
固体分散体的制法
• 熔融法：
– PEG类、尿素、糖类、有机酸或某些药物
• 溶剂法
– 适宜于对热不稳定且易挥发的药物
• 溶剂－熔融法 • 研磨法 • 喷雾干燥法
药物分散状态与速效关系
Nernst-Noyes-Whitney方程：
dC dt
VDδ S C s C t
药物的分散状态
• 分子状态分散
– 药物为油类时，宜用Mr更高PEG的类作载 体。
– 单用PEG6000作载体则固体分散体变软， 特别当温度较高时，能使载体发粘。
水溶性载体
• PVP
– PVP对热的化学稳定性好。 – 能溶于多种有机溶剂。同时蒸发凝固时，药物
不易结晶析出。 – 宜用于溶剂法制备固体分散体，不宜用熔融法。 – 药物和PVP形成共沉淀物时，PVP和药物之间
缓控释颗粒压制片剂
• 以Eudragit RL作载体 ,制备米索前列醇缓释颗粒 型 SD,
• 片剂处方 • 米索前列醇-Eudragit RL(1∶50 )SD颗粒 2 0.4mg, • 微晶纤维素1 6 7. 6 mg • 淀粉甘醇酸钠 1 0mg • 氢化蓖麻油 2 mg
胃内漂浮剂
• 其中 SD由 PVP载体材料用溶剂蒸发法制备。 • 胃内漂浮剂由呋塞米SD、海藻酸钙、吐温 -2 0、
– 载体的用量及种类对溶出影响较大。
• 氢键作用
– 载体的用量及种类对溶出影响较大。
分类应用
• 难溶性药物的缓控释固体分散体 • 水溶性药物的缓控释固体分散体 • pH值依赖性固体分散体 • 聚乙二醇（PEG）固体分散体 • 乙基纤维素（EC）固体分散体 • 聚丙烯酸树脂（Eudragit）固体分散体 • 脂质固体分散体 • 其它
• X-射线衍射法 • 红外光谱测定法 • 溶出速率测定法
固体分散体的稳定性
• 针对环境情况进行改善。 • 加入稳定剂除去碱金属离子以延缓化学
反应。 • 采用联合载体，调节载体的物化性质。 • 根据药物性质选择载体。
固体分散物实验设计
（以青蒿素为例）
• 理化分析
– 参数
– 性质
H3C
• 实验思路
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自我总结
1、并腿正坐，双手撑地后，双手 前伸，经体侧有后向前划弧，手指 尖触脚尖，胸部靠近大腿。 2、身体迅速后倒， 3、双腿上伸，挺髋，挺胸，收腹 （大拇指向腰，其余四指托背）。
互助练习 返回主页
素质练习
1、直臂仰卧举腿 2、跪撑后踢腿 3、仰卧举腿
每个动作做十次为一 组。一共做三组。
• 过饱和状态分散 – 处于过饱和状态的药物极易析出成为药物微 粒，该类分散状态较原料药的溶出速度快但 不及前几种分散状态。
载体对药物溶出的促进作用
• 载体可使药物具有可湿性，药物微 粒被载体润湿后其溶出速度加快
• 载体保证了药物的高度分散性 • 载体对药物结晶的抑制作用。
固体分散体的缓释作用
• 缓控释固体分散体的特点 • 缓控释固体分散体的释药机理及影
• SD小丸或颗粒混悬于甲基纤维素水溶液 • 中制成注射植入剂 ,植入剂注入小鼠体内后镇
痛作用可维持一个月以上。
栓剂
• 将 PEG2 0 0 0作为载体和 HPMCP(作为 阻滞剂 )制成吲哚美辛缓释栓剂。
• 此缓释栓剂在家兔体内具有良好的生物 利用度。
固体分散体的质量 检查与评定
• 热分析法