抗心绞痛药物的作用及副作用

常用抗心绞痛药物及分类
1、硝酸酯类：硝酸甘油：0.5mg/片
5mg/支 硝酸异山梨酯（消心痛）：5/10mg/片 单硝酸异山梨酯（欣康）：20mg/片 单硝酸异山梨酯缓释片（依姆多，索尼特）: 60mg/片
2、-受体阻滞剂：美托洛尔（倍他乐克）：25/50mg/片，5mg/5ml
艾司洛尔（爱络）：200mg/支 普奈洛尔（心得安）：10mg/片
抗心绞痛药物联合应用
硝酸酯类和β阻断药合用：协同↓氧耗，β阻断药可拮抗硝 酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑ ；硝酸甘油可 ↓β阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短副 作用减少。
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用↑，硝酸酯类主要作用V， CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。 β受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安 协同↓氧耗，β受体阻断药可拮抗CCB反射性心率↑；而 CCB可↓β受体阻断剂收缩血管作用。
3、钙离子拮抗剂： 硝苯地平
(心通定）：10mg/片
(伲福达）：20mg/片 (拜心同）：30mg/片 合心爽（地尔硫卓）：30mg/片 90mg/粒 10mg/支
第一类：硝酸酯类
【常用药】 ：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 单硝酸异山梨酯等 【体内过程】 ： 1.发作心绞痛时，即刻舌下含服硝酸甘油：口腔 黏膜吸收—生物利用度80%（口服8%）。 2.1-2min起效，5min达最大效应，持续20-30min 3.静滴用于迅速控制急性肺水肿、不稳定心绞痛 与急性心肌梗死的急性症状。
心室壁肌张力 ↓
( 扩张静脉 )
心脏做功↓
( 扩张动脉 )
硝酸甘油
【不良反应】
Nitroglycerin
——血管舒张所致
局 部
面、颈皮肤潮红
全 身 BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥 长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症：呕吐发绀
头晕、搏动性头痛
颅内压↑ 眼内压↑（？）
连续用药产生耐受性，故应间歇给药。
Nitroglycerin
3. ↓左室充盈压，↑心内膜供血，改善左室顺应性 增加心内膜下血供。 4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 促进NO、PGI2、CGRP释放，直接保护，心梗范围 ↓，改善重构。
对 照
输 送 血 管 阻 力 血 管
硝酸酯类的效应
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
室壁张力 心室容积
【体内过程】 通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血
管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙 离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离 子的浓度，但不改变血清钙浓度
【临床应用】
对稳定型，变异型心绞痛及心肌梗塞均有效
CCB的抗心绞痛作用
1. 降低心肌耗氧量： ① 舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷 ② ↓心率，↓收缩力→心肌耗氧↓ 2. 扩张冠脉、增加缺血区血供：↑侧支循环、 解除冠脉痉挛→冠脉和缺血区血流量↑； 3. 保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载；↓组织ATP分解， ↓氧自由基产生 4. 抑制血小板聚集
硝酸甘油
【药理作用】
Nitroglycerin
1.降低心肌耗氧量 ①小剂量：舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→ 耗氧量↓ ②大剂量：舒张A →左室内压和室壁张力↓→耗氧量↓
2.扩张冠状动脉，增加缺血区供血 缺血区舒张，非缺血区阻力大于缺血区，给药后，顺压 力差，增加缺血区供血
硝酸甘油
【药理作用】
抗心绞痛药物 作用及副作用
护理中心 邵丹
心肌供氧与需氧的关系
冠脉血流
<
O2 supply O2 demand
心肌收缩力 心 率
血 灌 流 注 量 压
侧 支 循 环
心室壁张力
室 内 压 室 内 容 积
心肌缺血
LV Dysfunction
胸痛
Arrhythmias
抗心绞痛药作用机制
① 舒张血管、↓心率、↓左室舒张 末压→↓耗氧。 ② 舒张冠脉，促进侧支循环/血流重 分布→冠脉供血↑→↑供氧。 ③ 促进脂代谢转化为糖代谢而改善 心肌代谢。
硝酸甘油
【临床应用】

Nitroglycerin
各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静脉 泵入； 急性心肌梗塞：早期应用 CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强 心药） 呼吸衰竭及肺动脉高压
硝酸甘油治疗结果:
扩张冠脉
改善供氧 :
开放侧枝循环 改善病变区供血
供氧
需氧
降 低 耗 氧 量
-受体阻断药
【药理作用】
propranolol
3. 促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。
4. 改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓
-受体阻断药
【临床应用】
1..变异性心绞痛不宜应用：
propranolol
-受体阻断受体相对占优势易致冠状动脉收缩；
2.对心肌梗塞亦有效:但心肌收缩力,慎用。
硝苯地平（心痛定、伲福达）
1）对变异性心绞痛最有效，伴有高血压者尤为 适用； 2）稳定型心绞痛亦有效; 3）急性心肌梗塞:与-受体阻断药合用, 疗效 相加, （↓反射性心率加快）;
维拉帕米（异博定）
1）对变异性心绞痛: 与硝酸酯类合用 2）对稳定型心绞痛：慎与-受体阻断药合用 均可显著抑制心收缩力及心传导系统； 3）伴有心力衰竭、窦房结或房室传导障碍的心绞 痛：禁用。
胃肠道系统：恶心、呕吐、腹胀。
其他：偶有发热、皮疹、源自文库小板和粒细胞
减少等。
注意事项：
静脉用药时，需在心电监护下进行，静推速度不宜
过快，推注过程中密切观察心率与血压的变化。
产生严重心动过缓可注射阿托品，出现严重心肌抑
制应静滴异丙肾上腺素。
第三类： 钙拮抗剂
【常用药】 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等
美托洛尔（倍他乐克
作用：

5mg/5ml、25/50mg/片
）
为β-受体阻滞剂
减慢心率，减少心输出量，降低收缩压。 减慢房室传导，使窦性心率减少。
从而，减少心绞痛发作次数及提高运动耐 量。用于心绞痛、高血压、交感神经兴奋引起的 心律失常。
美托洛尔 （倍他乐克 5mg/5ml）
副作用:
心血管系统：心率减慢、血压下降。 中枢神经系统：乏力、嗜睡、头晕、失眠。
合心爽
(合贝爽、地尔硫卓、硫氮卓酮
作用： 为钙离子拮抗剂。其电生理作用同盐酸维 拉帕米。口服后3~5h达血药峰浓度，t1/2 为4~6h。用于各型心绞痛、高血压，亦用 于室上性快速心律失常。 10mg/支）
注意事项：
1.病窦综合征、严重房室传导阻滞 及孕妇忌用
2.临床常规用药：0.9%NS(GS) 50ml + 50mg 静脉泵入，也可稀释后静脉推入。
硝酸异山梨酯

特点：弱、慢、长
用途：用于心绞痛的预防和心梗后心
衰的长期治疗。
第二类： β-受体阻断药
【药理作用】
1. 降低心肌耗氧量： ①阻断βR→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ ②收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积 ↑ →耗氧↑（缺点）。总耗氧↓ 2. 改善缺血区血供: ①耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血 管舒张→血流流向缺血区↑供血； ②心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和 血流向内膜缺血区