局部麻醉药
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局部麻醉药
骶骨解剖
C
A B
D
A 骶管裂口 B 骶骨角
C 女性 D 男性
骶管麻醉
适用于会阴部及骶区的外科和产科手术。 麻醉方法（略）
麻醉常见并发症
术中并发症 血压下降 呼吸抑制 恶心呕吐 术后并发症 头痛 尿潴留 背痛 颅神经麻痹 粘连性蛛网膜炎 马尾丛综合征 化脓性脑脊膜炎
血压下降 原因：发生率及严重程度与麻醉平面 密切相关高血压或血容量不足。 预防：麻醉前输注乳酸林格液5001000ml。 处理：先快速静脉输液200-300m1，以 扩充血容量。如无效，静注麻黄碱 15mg或肌注麻黄碱30mg。遇心率过缓， 可静注阿托品0.3-0.5mg。
毒性
不良反应
变态反应：酯类局麻药多见， 常需与晕厥和血管迷走神经 反应相鉴别 毒性反应：药物进入循环或 者用药过量
骶管麻醉
解剖
硬膜外间隙的延续部分，骶裂孔由S5椎板未 完全融合而形成。骶裂孔两端为骶角，即 S5的下关节突。骶尾韧带是一层覆盖骶裂 孔的薄纤维组织。骶管腔内有骶神经、骶 静脉丛、终丝及硬膜囊，此囊通常止于S2 下缘。新生儿的硬膜囊可向下延伸至S4.
呼吸抑制 原因： 平面过高，平面愈高，抑制愈严重； 严重低血压可引起呼吸中枢的缺血缺氧 症状：胸闷，气短，咳嗽无力，说话 费力，紫绀。 治疗：面罩吸氧，一旦呼吸停止，应 立即作气管内插管和人工呼吸进行急 救。
恶心呕吐
麻醉平面过高，发生低血压和呼吸抑制， 造成脑缺血缺氧而兴奋呕吐中枢 迷走神经亢进，胃肠蠕动增强 牵拉腹腔内脏 病人对术中辅用的哌替啶的催吐作用较敏 感。 治疗：对症治疗，如提升血压，吸氧，麻 醉前用药采用阿托品，暂停手术牵拉等。 如恶心呕吐较剧，可静注氟哌啶2.5mg镇吐。
常用局麻药的特点
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第二章 局部麻醉药
【不良反应】
1. 毒性反应 用量过大或误注入血管内，可产生中毒反应
临床用药注意事项 ⑴ 严格控制局麻药的剂量和浓度 ⑵ 防止局麻药过快入血。可于推药前回吸无血后注射或局麻药中加入少 量肾上腺素（2 ～ 4 ug/ml），延缓局麻药吸收 ⑶ 发现早期中毒症现状，及时抢救。发生惊厥注射地西泮或流喷妥钠。 发生呼吸抑制，人工呼吸和给氧
缓解局部炎症和损伤症状
知识链接
封闭疗法
• 又称局部封闭。常用0.25%~0.5%的普鲁卡因溶液注射于病灶周围 组织，麻醉局部感觉神经末梢，阻断病理不良刺激向中枢传导，缓 解疼痛。另外普鲁卡因扩张局部血管的作用可改善血液循环。增加 局部组织营养，促进炎症和损伤部位的组织恢复。如临床常用普鲁 卡因和强的松龙局部封闭治疗肩周炎、急性关节损伤等
1 2 10～12 6.5
对黏 维持 膜渗 时间 透力 （小时）
局麻用途
弱
1 表面麻醉外各种麻醉
强
1～2 腰麻外各种麻醉
强
2～3 浸润麻醉外各种麻醉
较强 5～10 表面麻醉外各种麻醉
本章小结
2. 浸润麻醉
• 将局麻药注入手术部位皮下、皮内或深部组织， 麻醉局部感觉神经末梢
• 适用于浅表小手术 • 常选用普鲁卡因，其次为利多卡因
3. 传导麻醉
• 将局麻药注入外周神经干或神经丛周围，使该神经支配的区域麻醉 • 适用于四肢、面部、口腔等小手术 • 常用普鲁卡因、利多卡因和布比卡因
4. 蛛网膜下腔麻醉
药物学基础
第二章 局部麻醉药
学习目标
1. 掌握普鲁卡因的药理作用、临床应用及不良反应 2. 熟悉局部麻醉药的给药方法 3. 了解常用局部麻醉药的作用及应用特点 4. 学会观察局部麻醉药的不良反应并能有对症处理的能力 5. 具有正确指导病人合理用药，关爱病人及沟通协调的能力
局部麻醉药
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途：局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
（1）刺激性、毒性均小；无成瘾性； 主要优缺点： （2）吸收快、作用时间短，需与其它 药物配伍使用来延长作用时间，降低 毒副作用； （3）偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，
一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基，得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍，毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因：眼科麻醉，起效快
传导及硬膜外麻醉）；
（2）抗心率失常（室性心动
过速）:为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
局麻药
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降， 腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 呼吸麻痹 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张， 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定， 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降， 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。 回流心脏至关重要。 预防：取轻度的头低位（ 预防：取轻度的头低位（100~150）或事 先应用麻黄碱预防。 先应用麻黄碱预防。
局 部 麻 醉 药
局部麻醉药简称局麻药， 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 当浓度应用于局部神经末梢或神经干， 能暂时、完全和可逆性阻断神经冲动 能暂时、 的产生和传导， 的产生和传导，在意识清醒状态下使 局部痛觉等感觉暂时消失， 局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类 组织无损伤性影响的药物。 组织无损伤性影响的药物。
一类挥发性液体（异氟烷）或气体（ 一类挥发性液体（异氟烷）或气体（氧 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。 ），吸收后发生由浅入深的麻醉 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、 麻醉分期：镇痛期、兴奋期、外科麻醉 延髓麻痹期。 期、延髓麻痹期。 目前多为复合麻醉， 目前多为复合麻醉，临床根据病人的血 压变化、呼吸形式、反射状况、 压变化、呼吸形式、反射状况、瞳孔变 肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 化、肌肉张力和对疼痛的反应分为浅、 深三度。 中、深三度。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 浸润麻醉 将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小， 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。 性反应。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。 选用利多卡因、普鲁卡因。 选用利多卡因、普鲁卡因。
第五节 局部麻醉药
9
局部麻醉药
1904年合成了具有优良局麻作用的普鲁 卡因。
10
局部麻醉药
结构类型 1、对氨基苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因) 2、酰胺类（盐酸利多卡因） 3、其它类
氨基酮 氨基醚 氨基甲酸酯类
11
对氨基苯甲酸酯类 Local Anesthetics of Benzoates
1、改变苯环上取代基
麻醉作用增 强，作用时 间延长。
电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离 子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团， 例如：-COO-，-CO-，-NH-， -CH2-等基团。
15
酰胺类 Local Anesthetics of Amides
作用强度是普鲁卡因的2倍，作 用时间延长1倍，穿透力强。还 具有心律失常的作用。
随后又合成了一系列酰胺类局麻药，如：三甲 卡因、布比卡因、甲哌卡因和罗哌卡因等。
生物电子等排体：指既符合电子等排体的定义， 又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
18
• 代表药物 盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)
命名 母核：
苯甲酸乙酯
19
取代基
4-氨基
2-(二乙氨基)
化学名：
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)-乙酯盐酸盐
2-(diethylamino)ethyl-4-aminobenzoate hydrochloride
命名
母核
乙酰胺
30
取代基
二甲苯基
二乙氨基
化学名： N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸 盐
2-(diethylamino)-N-2, 6-(dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate
局部麻醉药
1904年合成了具有优良局麻作用的普鲁 卡因。
10
局部麻醉药
结构类型 1、对氨基苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因) 2、酰胺类（盐酸利多卡因） 3、其它类
氨基酮 氨基醚 氨基甲酸酯类
11
对氨基苯甲酸酯类 Local Anesthetics of Benzoates
1、改变苯环上取代基
麻醉作用增 强，作用时 间延长。
电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离 子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团， 例如：-COO-，-CO-，-NH-， -CH2-等基团。
15
酰胺类 Local Anesthetics of Amides
作用强度是普鲁卡因的2倍，作 用时间延长1倍，穿透力强。还 具有心律失常的作用。
随后又合成了一系列酰胺类局麻药，如：三甲 卡因、布比卡因、甲哌卡因和罗哌卡因等。
生物电子等排体：指既符合电子等排体的定义， 又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
18
• 代表药物 盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)
命名 母核：
苯甲酸乙酯
19
取代基
4-氨基
2-(二乙氨基)
化学名：
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)-乙酯盐酸盐
2-(diethylamino)ethyl-4-aminobenzoate hydrochloride
命名
母核
乙酰胺
30
取代基
二甲苯基
二乙氨基
化学名： N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸 盐
2-(diethylamino)-N-2, 6-(dimethylphenyl)acetamide hydrochloride monohydrate
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
第五章 局部麻醉药
血压、甲亢等病人进行局麻时禁加肾上腺素。
利多卡因
Lidocaine
利多卡因是目前应用最广的局麻药，与普鲁
卡因相比，具有起效快、穿透力强、作用强 而持久的特点。有全能麻醉药之称。临床常 用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉以及硬 膜外麻醉。一般不做腰麻。此外本品尚有抗 心律失常作用，毒性反应比普鲁卡因大，变 态反应罕见。
第五章 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类能在用药的局 部可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识 清醒的状态下，使局部痛觉暂时消失的药物。
用药后，痛觉、温觉、触觉、压觉依次消失， 恢复时顺序相反。
局部麻醉药
在用药局部阻断感觉神经
意识完全清醒而局部无痛觉
一、局麻药的给药方法
1．表面麻醉
1．表面麻醉
弱 弱
除表面麻醉以外， 浸润、传导、腰麻、 硬膜外麻醉 浸润麻醉、传导麻 醉、脊椎麻醉 表面麻醉、浸润麻 醉、传导麻醉、 除浸润麻醉以外， 表面麻醉、传导麻 醉、腰麻、硬膜外 麻醉
布比卡因
10～18 2 10
6.5 2 10～12
5～10
强
利多卡因
丁卡因 1~2 2～ 3
强
思考题：
1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 什么？
(3)一旦有过敏症状时，立即停药，静脉注射肾
上腺素，给氧和给抗过敏药物，对本药过敏者可 用利多卡因代替。
3．其他
（1）腰麻和硬膜外麻醉时可引起血压下降，术前肌注
麻黄碱可预防。
（2）局麻药液不得与碱性药液配伍应用。不与磺胺类
药物、强心苷类药物、胆碱酯酶抑制药合用。与葡萄
糖配伍，局麻效力降低。
（3）指、趾、鼻和阴茎环行浸润麻醉时、心脏病、高
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收， 而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
局麻药
3.利多卡因：起效较快，毒性相当于普鲁卡因的 1.5倍，作用时间约1.0～2小时。组织穿透性能较 好。神经阻滞常用1.5%～2%溶液，局部浸润用 0.5%～1.0%溶液。一次限量成人为400mg。
4.布比卡因：麻醉效能强，作用时间约为利多卡 因的3倍。组织穿透性差。神经阻滞用0.5%～ 0.75%溶液，成人一次限量为150mg。
4.注射区疼痛和水肿：多由于药液变质，或 未配成等渗溶液，或混有杂质，或因注射 针头钝而弯曲、或有倒钩损伤组织所致。 若未严格执行无菌操作，将感染带入深层 组织，也可引起疼痛和水肿。因此，注射 前应认真检查麻醉剂和器械，注射时要严 格做到无菌操作。
5.神经损伤：多因神经被注射针穿刺或撕拉 所致，或因注入混有酒精的溶液引起。可 出现长时间的感觉异常、神经痛或麻木。 应早期积极处理，促进神经功能完全恢复， 可采用针刺、理疗、早期给予激素、维生 素B1、维生素B12等。
局部麻醉
概念
局部麻醉（local anaesthesia）是应用局部麻 醉药暂时阻断身体某一区域的神经传导而 产生麻醉作用，简称局麻。
分类
1.狭义的局部麻醉：
表面麻醉，局部侵润麻醉，区域麻醉，神经 阻滞。 2.广义的局部麻醉：
蛛网膜下腔阻滞（腰麻）、硬膜外阻滞、骶 管阻滞、静脉局部麻醉。
常用局麻药
3、局麻药中毒：常因用药量过大或单位时 间内注射药量过大，以及直接快速注入血 管而引起。因此，用药前应了解麻药毒性 大小及一次最大用药量，如普鲁卡因安全 剂量为每小时不宜超过1g，利多卡因不宜超 过0.5g。在注射麻药前，要坚持回抽无血后 再注射。老人、小儿、心脏病人等对麻药 耐受力低，应适当控制用药剂量。
1.晕厥：由于一时性中枢缺血所致。一般因 恐惧、饥饿、疲劳、全身健康较差，以及 疼痛、体位不良等因素引起。因此术前应 做好检查，问清既往史，并做好病员的思 想工作，消除其紧张情绪，应避免在空腹 时进行手术。
第9章 局部麻醉药
普鲁卡因的缺点：
和可卡因相比，普鲁卡因的麻醉作用强 度相对较低，作用时间也短，而且化学 性质也不够稳定，易于水解。 为了克服普鲁卡因的这些缺点，又合成 了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化合物。
普鲁卡因的衍生物
氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的 2-位用氯原子取代，起效快，效能比普鲁卡因 强2 倍，代谢速度比普鲁卡因快（半衰期仅为 25秒），副作用仅为普鲁卡因的1/2，临床上 用于各种手术麻醉。
二、酰胺类：Amides
若用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基 的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻 醉药的基本结构。 但实际上酰胺类局部麻醉药的研究是从具 有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的发 现得到启发的，由Isogramine结构的确定 而导致了酰胺类局麻药利多卡因(Lidocaine) 的合成。
普鲁卡因的发现 太小,不能供注射应用缺点, 合成了一系列的含
为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度
有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉 作用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡因 (Novocaine)。
由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一。
第九章 局部麻醉药
(Local Anesthetics )
1
临床常用的麻醉药包括： 全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) 、 局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)、 肌肉松弛药 （Muscular Relaxants)
局部麻醉药（Local anesthetics）作用 于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神 经冲动的传导，使局部的感觉（主要是 痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行 局部的手术和治疗。 局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇 科和外科小手术中以暂时解除疼痛。
局部麻醉药ppt课件
浅表小手术：如普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
编辑版ppt
7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
编辑版ppt
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
编辑版ppt
6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
编辑版ppt
3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
局麻药
1．局麻作用 机理： 局麻药→膜内侧→与钠通道闸门边磷脂 分子的磷酸基相连→阻止钠离子内流↓→ 阻断神经冲动传导 顺序： 痛、温觉纤维＞触压觉纤维＞中枢抑 制性神经元＞中枢兴奋性神经元＞自主神 经＞运动神经＞心肌传导纤维
.
2．吸收作用 ⑴ 中枢神经系统：先兴奋后抑制，中毒 时呼吸停止。 ⑵ 心血管系统：心力↓，传导↓，因
.
利多卡因
【特点】 1．局麻作用快、强、久。 2．穿透力也较强。 3．扩散快而强,不宜腰麻。 4．具抗心律失常作用。
【特点】 1．慢、强、久：10分钟起效,维持3小时,比普鲁卡 因强10倍. 2．穿透力最强，表麻首选. 3．毒性大,比普鲁卡因大10倍,不宜用于浸润麻醉
.
丁卡因
布比卡因
【特点】 1．局麻作用及毒性强于利多卡因,维持时间久(5～10 小时). 2．穿透力及扩散力较弱,不宜用于表麻.
.
局部麻醉药
赵建彬
.
局部麻醉药是一类局部应用于神 经末梢或神经干周围，能可逆性阻断 神经冲动的产生和传导，在意识清醒 的状态下，使局部痛觉暂时消失的药 物．
麻醉药的应用
某些神经（中枢或外周）的机能可暂
时消失，以至意识、感觉、反射活动 消失 抑制神经系统 选择性 可逆 适于外科手术
. 【药理作用】
【局麻方法】 .
3.传导麻醉: 将药液注射 于神经干周围，阻断神经传导 常用于四肢及口腔手术。 4.蛛网膜下隙麻醉: 将药液注入蛛网膜下 腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹 部及下肢手术。 5.硬脊膜外腔麻醉: 将药液注入硬脊 膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广， 可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹 部手术。
复习题
3、应用局麻药后，首先被麻醉的是( )。 A．痛觉纤维 B．温觉纤维 C. 触觉纤维 D. 压觉纤维 E．以上都不是
.
2．吸收作用 ⑴ 中枢神经系统：先兴奋后抑制，中毒 时呼吸停止。 ⑵ 心血管系统：心力↓，传导↓，因
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利多卡因
【特点】 1．局麻作用快、强、久。 2．穿透力也较强。 3．扩散快而强,不宜腰麻。 4．具抗心律失常作用。
【特点】 1．慢、强、久：10分钟起效,维持3小时,比普鲁卡 因强10倍. 2．穿透力最强，表麻首选. 3．毒性大,比普鲁卡因大10倍,不宜用于浸润麻醉
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丁卡因
布比卡因
【特点】 1．局麻作用及毒性强于利多卡因,维持时间久(5～10 小时). 2．穿透力及扩散力较弱,不宜用于表麻.
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局部麻醉药
赵建彬
.
局部麻醉药是一类局部应用于神 经末梢或神经干周围，能可逆性阻断 神经冲动的产生和传导，在意识清醒 的状态下，使局部痛觉暂时消失的药 物．
麻醉药的应用
某些神经（中枢或外周）的机能可暂
时消失，以至意识、感觉、反射活动 消失 抑制神经系统 选择性 可逆 适于外科手术
. 【药理作用】
【局麻方法】 .
3.传导麻醉: 将药液注射 于神经干周围，阻断神经传导 常用于四肢及口腔手术。 4.蛛网膜下隙麻醉: 将药液注入蛛网膜下 腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹 部及下肢手术。 5.硬脊膜外腔麻醉: 将药液注入硬脊 膜外腔，使该处神经干麻醉。适用范围广， 可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹 部手术。
复习题
3、应用局麻药后，首先被麻醉的是( )。 A．痛觉纤维 B．温觉纤维 C. 触觉纤维 D. 压觉纤维 E．以上都不是
局部麻醉药
• 局麻药阻滞Na+内流的作用具有使用依赖性(use -dependence)， 即通道开放次数越多，阻滞作用越明显，局麻效应也越强。 因此，局麻药的局麻作用与神经状态有关处于兴奋状态的神 经较静息状态的神经对局麻药更敏感，因前者Na+通道开放次 数多。
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高，或误将药物注入血管，血中药物达到 一定浓度时，即对全身神经、肌肉等产生影响，表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感，对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序： 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激，使膜的通透性改变，引起 Na＋内流， K+外流， 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变，使 Na＋不能 内流，使神经细胞膜不能发生去极化，动作电位不能产生， 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药，当局部应用于神经末梢或神经干周围时，能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后，神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时，对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用，此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上 升的速度，延长不应期，甚至丧失兴奋性及传导性。
第十章 局部麻醉药
应用
1．局部麻醉（除表面麻醉外）
2．封闭疗法
0.25~0.5%
头晕、烦躁不安、 肌肉震颤、惊厥
不良反应和应用注意
1．过量
入血
中毒
先兴奋后抑制
防止吸收：
呼吸衰 竭，乃 至昏迷
注射局麻药时加入微量AD（100ml加 入0.1%AD0.2~0.4ml）
手指、足指、耳廓、阴茎等禁用，高血压、心 脏病禁用
能够尽早离床活动并缩短住院时间，对心肌的
毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用， 使用时无需加入肾上腺素。适用于硬膜外、臂 丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流 几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
表10-1 常用局麻药的比较
药 名 作用特点 稳定 穿透 毒性 性 性 差 小 主 要用途
普鲁卡因 快、弱、短(0.5~1h) 较差
传导，而动作电位的产生又取决于Na+内流。
局麻药以非解离型进入神经细胞内，以解离型
（带电的阳离子）作用在神经细胞膜的内表面， 与Na+通道的一个或多种特异性结合位点结合， 产生Na+通道阻断作用，阻滞Na+内流，降低 动作电位，从而阻断N冲动的产生和传导，产
生局麻作用。
2．吸收作用 主要呈现中枢与心血管作用
除表面麻醉外 的各种局麻
利多卡因 快、中、中(1~2h)
良好
强
中 各种局部麻醉
丁卡因
慢、强、长(2~3h)
较差
强
大
除浸润麻醉外 的各种局麻
布比卡因 强、长(5~10h)
良好 较强
大 浸润麻醉、传 导麻醉、硬膜 外麻
教学病例
1．男，55岁。因手术需行硬膜外麻醉，麻醉 过程中出现血压下降，此时应采用何药治疗？
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第三章局部麻醉药
三、检测题
（一）选择题
单项选择题
1．局麻药产生局麻作用的机理是（ E ）
A．促进钾离子外流B．阻滞氯离子内流C．阻滞钙离子内流D．促进钙离子内流E．阻滞钠离子内流
2．局麻药对混合神经的麻醉作用是（ D ）
A．仅麻痹感觉神经 B．仅麻痹运动神经
C．同时麻痹感觉神经和运动神经 D．先麻痹感觉神经后麻痹运动神经
E．先麻痹运动神经后麻痹感觉神经
3．为延长局麻作用时间并减少吸收，宜采用（ C ）
A．增加局麻药的用量 B．增加局麻药的浓度 C．加入少量肾上腺素 D．加入少量去甲肾上腺素 E．调节药物的pH值至弱酸性
4．为预防腰麻引起低血压，最好先肌内注射（ A ）
A．麻黄碱 B．去甲肾上腺素 C．多巴胺
D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素
5．普鲁卡因不宜用于（ A ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
6．丁卡因不宜用于（ B ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
7．下列关于利多卡因的描述中错误的是（ E ）
A．作用强于普鲁卡因 B．具有抗心律失常作用 C．可用于各种局部麻醉 D．作用比普鲁卡因快且持久 E．与普鲁卡因有交叉过敏反应
8．普鲁卡因不能用于表面麻醉的原因是( D )
A.毒性太大
B.作用强度弱
C.刺激性强
D. 对黏膜穿透力弱
E.作用时间短
9．利多卡因一般不用于腰麻，其原因是( B )
A.毒性大
B. 弥散力强，麻醉平面不易控制
C.麻醉作用过强
D.剌激性强
E.作用时间短
10．丁卡因不能用于浸润麻醉，其原因是（ A ）
A.毒性太大
B.作用强度弱
C.刺激性强
D.作用时间短
E.对粘膜穿透力弱
多项选择题
11、局麻药吸收过量可引起（ BCDE ）
A．血压升高 B．心动过缓 C．心肌收缩力减弱
D．呼吸麻痹 E．中枢神经系统先兴奋后抑制
12．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（ ABCE ）
A．避免吸收中毒 B．延缓局麻药的吸收 C．延长麻醉时间
D．增强局麻作用 E．减少出血
13．局麻药中毒的原因有（ ABCE ）
A．剂量过大 B．药物误注入血管 C．注射部位血管丰富 D．加少量肾上腺素 E．腰麻时体位不当
14．普鲁卡因可用于（ BCDE ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
15．丁卡因可用于（ ACDE ）
A．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．传导麻醉
D．腰麻 E．硬膜外麻醉
16．黏膜麻醉可选用（ BCDE ）
A．普鲁卡因 B．丁卡因 C．利多卡因
D．布比卡因 E．苯佐卡因
（二）名词解释
1．表面麻醉
2．浸润麻醉
3．传导麻醉
4．蛛网膜下腔麻醉
5．硬膜外麻醉
（三）填空题
1.普鲁卡因不能与磺胺药合用，其原因是。
普鲁卡因也不能与强心苷类药物合用，其原因是。
2.普鲁卡因除可用于局部麻醉外，还可用于。
利多卡因除可用于局麻外，还可用于。
3.对普鲁卡因过敏者可改用。
4.普鲁卡因用于腰麻或硬膜外麻醉时常引起低血压，可用防治。
（四）问答题
1．局麻药大量吸收可引起哪些毒性反应？
2．局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是什么？什么情况下禁止加肾上腺素？
四、参考答案
（一）选择题
单项选择题
1．E 2．D 3．C 4．A 5．A 6．B 7．E 8．D 9．B 10．A
多项选择题
11．BCDE 12．ABCE 13．ABCE 14．BCDE 15．ACDE 16．BCDE
（二）名词解释
1．将穿透力强的局麻药滴或涂在黏膜表面，药物穿过黏膜层使黏膜下神经末梢麻痹从而使感觉消失的麻醉方法。
2．将局麻药注射在手术部位的皮内、皮下及深部组织，使受药液浸润的神经末梢麻痹而使痛觉消失的麻醉方法。
3．将局麻药注射在周围神经干或神经丛周围，阻断神经冲动的传导，从而使该神经所支配的部位感觉消失的麻醉方法。
4．将局麻药经低位腰椎棘突之间注入蛛网膜下腔内，使接触药液的脊神经根麻痹从而使感觉消失的麻醉方法。
5．将局麻药注入硬脊膜外腔，药液弥散到椎间孔并麻痹脊神经根而使感觉消失的麻醉方法。
（三）填空题
1.代谢产物对氨苯甲酸可降低磺胺类药物的抗菌作用。
代谢产物二乙氨基乙醇可增强强心苷类药物的毒性。
2.局部封闭；抗心律失常。
3.利多卡因。
4.麻黄碱。
（四）问答题
1、局麻药大量吸收主要引起中枢神经系统和心血管系统两方面的毒性。
中枢神经系统先表现为兴奋症状，如眩晕、惊恐不安、多言、震颤和焦虑，甚至发生神志错乱和阵挛性惊厥。
中枢过度兴奋时又可转为抑制，出现昏睡、昏迷，最后因呼吸衰竭而死亡。
心血管系统表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降等不良反应。
2、局麻药液中加入少量肾上腺素目的是利用肾上腺素有收缩局部血管作用，使局麻药吸收减慢、减少，从而可延长局麻药作用时间，预防局麻药吸收中毒。
但指、趾、阴茎等末梢部位麻醉时禁止加肾上腺素。
沈洪。