头孢菌素类抗生素PPT
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《头孢类抗生素》课件
预防与处理
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
在使用头孢类抗生素前，应询问患者是否对头孢类抗生素 过敏，并在使用过程中密切观察患者情况，一旦出现过敏 反应，应立即停药并给予相应治疗。
头孢类抗生素的毒性反应
肝毒性
头孢类抗生素可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、黄疸 等。
肾毒性
头孢类抗生素可能导致肾毒性，表现为肾功能异常、血尿 等。
血液系统毒性
效。
头孢类抗生素的作用机制
01 02
抑制细菌细胞壁的合成
头孢类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成过程中的转肽酶，阻止细胞壁 的合成，使细菌细胞壁缺损，水分由外环境不断渗入高渗的菌体内，致 细菌膨胀变形死亡。
增强细菌的自溶酶的活性
头孢类抗生素具有较强疏水性，可以降低细菌的自溶酶的溶菌作用，使 细菌自溶或细胞壁水解。
以上内容仅供参考，具体用药方案应根据医生的 建议和患者的具体情况制定。在使用头孢类抗生 素时，应注意观察不良反应和药物相互作用，如 有不适及时就医。
03
头孢类抗生素的不良反应
头孢类抗生素的过敏反应
过敏反应
头孢类抗生素可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、红斑 、呼吸困难等。
严重过敏反应
极少数情况下，头孢类抗生素可能导致严重过敏反应，如 过敏性休克、喉头水肿等，甚至可能危及生命。
头孢类抗生素的未来发展方向
创新药物剂型
为了提高患者的依从性和方便使 用，头孢类抗生素将会有更多创 新的药物剂型出现，如口腔速溶
片、吸入剂等。
开发复方制剂
将头孢类抗生素与其他抗菌药物或 治疗药物组合成复方制剂，可以扩 大抗菌谱、提高疗效和降低耐药性 。
针对特殊病原体
针对一些特殊病原体，如铜绿假单 胞菌、肺炎克雷伯菌等，头孢类抗 生素将会有更精准的靶向治疗药物 出现。
头孢克肟胶囊ppt课件
专
注
打
造
精
品
药
第
一
品
牌
β 内酰胺类抗生素分类及作用机理
青峰集团·青峰医贸
头孢菌素与青霉素同属β内酰胺类抗生素，作 用机理都是通过与细菌细胞壁合成酶结合，抑制 细菌细胞壁的合成，将细菌的外套脱掉，内溶物 受凉外泄，细菌破裂死亡，而人类细胞没有细胞 壁，所以头孢菌素抗生素
专 注 打 造 精 品
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治疗率：
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头孢克肟胶囊“三联疗法”治胃病
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幽门螺旋杆菌已补世界卫生组织列为胃癌的一级致癌因子， 同时也是许多胃肠疾病（如慢性胃炎、消化性溃疡等）主要原 因，在治疗胃病过程中，抗生素不正规或不合理使用，出现耐
药现象，头肟克肟“三联疗法”治胃病，可以有效治愈幽门螺
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头孢克肟胶囊产品优势
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肾毒性极低
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旋菌感染的急慢性胃炎、胃溃疡、二指肠溃疡等胃病！
“三联疗法”治胃 病
u奥美拉唑肠溶胶囊 u头孢克肟胶囊 u甲硝坐
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头孢克肟胶囊+姜胆咳喘片“三效合一”
——治疗老年性喘息型慢性支气管炎、肺气肿
呼吸内科常用抗生素 PPT课件
• 1.1.2.4 第四代头孢菌素 包括头孢匹罗、头 孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌 活力较第三代强，对G + 球菌包括产酸金黄 色葡萄球菌有相当活性。对G - 杆菌包括绿 脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性 超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、 沙雷菌、阴沟杆菌在内的G - 杆菌的作用优 于头孢他定。头孢吡肟对G + 球菌的作用明 显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均 敏感。对β-内酰胺酶更稳定。马斯平,悦康 凯欣.
• 10 抗真菌药 包括两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑 及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B是最强的广谱抗真菌 药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的 首选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球 孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。 氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐 球菌屈和孢子菌属等有高效，但对曲霉菌无效。 伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也有 明显活性，毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌谱窄， 对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性，对 某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素B或氟康 唑合用，可以提高疗效，防止耐药性产生。
•
1.11 其他抗菌药物 如磷霉素，抗菌谱广， 但抗菌作用不强，毒性低。甲硝唑、替硝 唑，对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用， 疗效明显优于林可霉素，对需氧菌或兼性 厌氧菌无效，可与其它抗生素联合应用治 疗混合感染。
•
在社会获得性感染中，病原体以肺炎球 菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军 团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为 主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、 氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及 第一代头头孢菌素 包括头孢呋新、 头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美 唑、头孢西丁等。对G + 球菌包括产酸金黄 色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱， 对G - 杆菌较第一代强，但不如第三代，对 流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢 呋新和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、 阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外， 对β-内酰胺酶稳定。
抗生素2-头孢菌素
第一代头孢菌素
•构效关系：
（1） 7-位酰胺侧链引入亲脂性基团，噻吩、含 位酰胺侧链引入亲脂性基团，噻吩、 氮杂环，同时在3 位上引入杂环，可增强抗菌活性， 氮杂环，同时在3-位上引入杂环，可增强抗菌活性， 也可相应扩大抗菌谱； 也可相应扩大抗菌谱； 位酰胺侧链α 位引入亲水基团， （2）7-位酰胺侧链α-位引入亲水基团， —SO3H、—NH2、—COOH，可增强抗菌活性，增强对 COOH， SO NH COOH 可增强抗菌活性， 酶的稳定性。 酶的稳定性。 同时在3 位上连接—CH Cl、 同时在3-位上连接 CH3、—Cl、和含氮杂环，不 Cl 和含氮杂环， 仅增强口服吸收，也可相应扩大了抗菌谱，对革兰氏 仅增强口服吸收，也可相应扩大了抗菌谱， 阴性菌和绿脓杆菌有效。 阴性菌和绿脓杆菌有效。 如头孢氨苄。 如头孢氨苄。
一、基本结构及结构特点 二、β-内酰胺抗生素的作用机理 三、青霉素类 四、头孢菌素类 五、其他的β-内酰胺抗生素 六、β-内酰胺酶抑制剂
四、头孢菌素类
（一）头孢菌素的一般特征 来源： 1、来源： 头孢菌素（ 头孢菌素（Cephalosporin）是由与青霉素近 ） 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 顶头孢菌产生的天然抗生素 缘的真菌属的顶头孢菌产生的天然抗生素。 有头孢菌素C 三种，其中头孢菌素C 有头孢菌素 C、P、N 三种 ， 其中头孢菌素 C 的 抗菌谱广， 毒性小， 抗菌谱广 ， 毒性小 ， 由此发展了一类头孢菌 素抗生素。 素抗生素。
（二）半合成头孢菌素的发展概况
对革兰氏阳性菌（包括耐药金葡菌） 第一代头孢菌素 对革兰氏阳性菌（包括耐药金葡菌）作用 强于第二、三代，对革兰氏阴性菌作用差， 强于第二、三代，对革兰氏阴性菌作用差，临床使用较多的 是头孢噻吩、头孢唑啉（注射用） 头孢氨苄（口服） 是头孢噻吩、头孢唑啉（注射用），头孢氨苄（口服）。 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用， 第二代头孢菌素 对多数革兰氏阴性菌有明显的抗菌作用， 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效，对酶非常稳定。 强于第一代弱于第三代。对绿脓杆菌无效，对酶非常稳定。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 临床常用头孢孟多和头孢呋辛。 对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌、 第三代头孢菌素 对革兰氏阴性菌作用强，对绿脓杆菌、肠 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶，头孢哌酮， 杆菌属有较强的杀菌能力。临床常用头孢他啶，头孢哌酮， 头孢曲松。 头孢曲松。 抗菌作用很强， 位上又具甲氧亚胺基团， 第四代头孢菌素 抗菌作用很强，7-位上又具甲氧亚胺基团， 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。 对酶的稳定性强。对绿脓杆菌的作用强于第三代。
抗生素讲课版ppt课件
抗菌药物的特点及应用
1
面对感染患者，我考虑的选药思路？
+ 患者病史、过敏史、用药史？肝肾功能？
+ 感染源在哪？细菌种类？药敏情况？针对 病情和药敏可选药物有哪些？
+ 优化选药：药物抗菌谱、药代动力学（吸 收、组织分布、排泄）、不良反应、对目 前病情否有禁忌、与现用其他药物之间是 否有相互作用等
2
+ 药房现常用的各类抗菌药物特点比较及注 意事项
+ 抗菌药物的PK/PD参数与合理用药
3
抗菌药物分类
天然抗生素与半合成抗生素 β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类等） 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素和克林霉素 多肽类 四环素类 氯霉素类 化学合成抗菌药物 喹诺酮类、磺胺类、呋喃类 硝基咪唑类 抗结核病药 抗真菌药
头孢哌酮 头孢曲松 头孢他定
头孢吡肟
8
药名
适应症
对β- 对铜绿 代谢 内酰 假单胞 胺酶 菌作用
透颅情况
注意事项
头孢呋辛 敏感菌所致呼吸、尿 路、腹腔、中枢感染
头孢曲松 敏感菌所致呼吸、尿 路、肝胆系统及中枢 神经系统感染
头孢他定 头孢哌酮
头孢吡肟
适用于革兰阴性菌包 括铜绿假单孢菌感染
适用于革兰阴性菌包 括铜绿假单孢菌感染 如医院获得性肺炎， 不适用于社区获得性 肺炎
用于肠杆菌科细菌及拟杆 菌属等敏感菌引起的：① 血流感染；②细菌性脑膜 炎；③肺炎、肺脓肿；④ 腹膜炎、肝脓肿、胆道感 染⑤盆腔感染；⑥尿路感 染
难透过血脑屏障
1、可以透过血脑 屏障；2、可导致 凝血酶原缺乏、血 小板减少和功能障 碍而引起严重凝血 功能障碍和出血
10
ß-内酰胺酶抑制剂合剂
1
面对感染患者，我考虑的选药思路？
+ 患者病史、过敏史、用药史？肝肾功能？
+ 感染源在哪？细菌种类？药敏情况？针对 病情和药敏可选药物有哪些？
+ 优化选药：药物抗菌谱、药代动力学（吸 收、组织分布、排泄）、不良反应、对目 前病情否有禁忌、与现用其他药物之间是 否有相互作用等
2
+ 药房现常用的各类抗菌药物特点比较及注 意事项
+ 抗菌药物的PK/PD参数与合理用药
3
抗菌药物分类
天然抗生素与半合成抗生素 β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类等） 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素和克林霉素 多肽类 四环素类 氯霉素类 化学合成抗菌药物 喹诺酮类、磺胺类、呋喃类 硝基咪唑类 抗结核病药 抗真菌药
头孢哌酮 头孢曲松 头孢他定
头孢吡肟
8
药名
适应症
对β- 对铜绿 代谢 内酰 假单胞 胺酶 菌作用
透颅情况
注意事项
头孢呋辛 敏感菌所致呼吸、尿 路、腹腔、中枢感染
头孢曲松 敏感菌所致呼吸、尿 路、肝胆系统及中枢 神经系统感染
头孢他定 头孢哌酮
头孢吡肟
适用于革兰阴性菌包 括铜绿假单孢菌感染
适用于革兰阴性菌包 括铜绿假单孢菌感染 如医院获得性肺炎， 不适用于社区获得性 肺炎
用于肠杆菌科细菌及拟杆 菌属等敏感菌引起的：① 血流感染；②细菌性脑膜 炎；③肺炎、肺脓肿；④ 腹膜炎、肝脓肿、胆道感 染⑤盆腔感染；⑥尿路感 染
难透过血脑屏障
1、可以透过血脑 屏障；2、可导致 凝血酶原缺乏、血 小板减少和功能障 碍而引起严重凝血 功能障碍和出血
10
ß-内酰胺酶抑制剂合剂
抗生素详细介绍PPT课件
➢ 亦可用于治疗乳房炎及子宫内膜炎、禽伤寒、霍 乱、鸡白痢、肺炎、支气管炎、输卵管炎、畜禽 大肠杆菌病、仔猪白痢、猪胸膜肺炎、犊牛白痢 等病症。
➢ 亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。 ➢ 复方制剂（与氟氯西林按1∶1组成）—— 新灭菌 ➢ 抗菌效果好，适用范围广。 ➢ 不良反应：胃肠道反应；过敏反应。
（一）青霉素类
④转化与排泄:
以原形经近曲小管主动分泌；与丙磺舒合用 可使青霉素作用时间延长 肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常 在尿中可回收到剂量的60～90%，其中约80% 的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过 滤。
由于青霉素在消化道中因水解或被产青霉素酶 的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青 霉素。
复合物； ➢ 靶位变化: ➢ 药物进入细菌体内减少；
（一）青霉素类
对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合成 青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮 类等药物等进行治疗。
（一）青霉素类
[应用]
①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的： 马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿； 乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;
亦相应延长；
（一）青霉素类
[不良反应]
本品毒性较小，较严重的反应是过敏性休克， 狗、猫多见，其他动物亦偶有发生。发生过敏反应 后应立即注射肾上腺素、糖皮质激素等进行急救。
交叉过敏反应：病畜对一种青霉素过敏者可能对 其他青霉素也过敏，也可能对头孢菌素过敏。
下列情况应慎用：①有湿疹、荨麻疹等过敏性疾病史； ②肾功能严重损害时。
➢ 羧苄西林（carbenicillin）
➢ 特点是对绿脓杆菌有较好疗效。 ➢ 用于绿脓杆菌感染时，因其毒性小，不损害肾脏，
故比庆大霉素和多黏菌素优越。 ➢ 但本品单用时，细菌易产生耐药性。与庆大霉素
➢ 亦可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡。 ➢ 复方制剂（与氟氯西林按1∶1组成）—— 新灭菌 ➢ 抗菌效果好，适用范围广。 ➢ 不良反应：胃肠道反应；过敏反应。
（一）青霉素类
④转化与排泄:
以原形经近曲小管主动分泌；与丙磺舒合用 可使青霉素作用时间延长 肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常 在尿中可回收到剂量的60～90%，其中约80% 的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过 滤。
由于青霉素在消化道中因水解或被产青霉素酶 的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青 霉素。
复合物； ➢ 靶位变化: ➢ 药物进入细菌体内减少；
（一）青霉素类
对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合成 青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮 类等药物等进行治疗。
（一）青霉素类
[应用]
①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的： 马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿； 乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;
亦相应延长；
（一）青霉素类
[不良反应]
本品毒性较小，较严重的反应是过敏性休克， 狗、猫多见，其他动物亦偶有发生。发生过敏反应 后应立即注射肾上腺素、糖皮质激素等进行急救。
交叉过敏反应：病畜对一种青霉素过敏者可能对 其他青霉素也过敏，也可能对头孢菌素过敏。
下列情况应慎用：①有湿疹、荨麻疹等过敏性疾病史； ②肾功能严重损害时。
➢ 羧苄西林（carbenicillin）
➢ 特点是对绿脓杆菌有较好疗效。 ➢ 用于绿脓杆菌感染时，因其毒性小，不损害肾脏，
故比庆大霉素和多黏菌素优越。 ➢ 但本品单用时，细菌易产生耐药性。与庆大霉素
抗生素课件PPT
In 1928，Sir Alexander Fleming：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
实用精品课件PPT
5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
实用精品课件PPT
12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
实用精品课件PPT
19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
实用精品课件PPT
21
（四）半合成青霉素
实用精品课件PPT
22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
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23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
苏格兰生物学家，发现 Penicillium notatum可使培养的葡萄球菌裂解、死亡。
但感染创口涂抹、染菌鼠喂食培养物均 无效。健康动物注射：仅仅观察了毒性。
停止进一步研究，但在1929年的论文中 提及。
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5
Sir Alexander Fleming Fleming’s Petri Dish
β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素 和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞 膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作 用，此种耐药性又称“牵制机制”。
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12
3．PBPs的改变： 耐甲氧西林金葡球菌 (MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改 变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变： 使药物的透 入减少而耐药。
白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
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19
５、不良反应：
①过敏反应 过敏性休克（呼吸、循环、中 枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒 细胞减少等。
过敏性休克及其救治：发生率0.004～0.04%。可用 0.1%肾上腺素注射液0.5ml sc或im急救，严重者加用氢化 可的松和抗组胺药物。
②赫氏反应 治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
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21
（四）半合成青霉素
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22
⑴．耐酸青霉素类 ： 品种：
青霉素V（苯氧甲青霉素）、非奈西林（苯氧 乙青霉素）、叠氮类青霉素、环青霉素。
特点： 耐酸可口服，但不耐酶。 抗菌谱与青霉素G相同，活性较青霉
素G弱，故不宜用于严重感染。
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23
⑵．耐酸耐酶青霉素类 品种：
抗生素的分类及临床应用 ppt课件
抗菌药物的分类及临床应用
ppt课件
1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
ppt课件 2
一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
ppt课件
22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
ppt课件
23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
ppt课件
4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
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1
分类
一． 二． 三． 四． 五．
β 内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类
喹诺酮类
其他
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一．β内酰胺类
1.
青霉素类: 青霉素、阿莫西林
一.β 内酰胺类
2.
头孢菌素类： 头孢拉定、头孢克 洛、头孢克肟、头孢曲松
β内酰胺酶抑制剂：舒巴坦
3.
4.
其他β 内酰胺类：
21
几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素 头孢哌酮+舒巴坦
替卡西林+克拉维酸
哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉维酸
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22
其它：
头霉素：头孢西丁 、头孢美唑
抗厌氧菌
碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）：
单酰胺环类：氨曲南
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23
氨基糖苷类
庆大霉素
卡那霉素
妥布霉素 奈替米星 依替米星（MRSA有效）
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4
发表：1929年，弗莱明发表论文报告了他的发现。并把青霉菌中的有效 物质命名为：青霉素。但是青毒素的提纯问题还没有得到解决，这使这 种药物在大量生产和应用上遇到了困难。
ppt课件
5
生产：1935年，英国病理学家弗洛里和德国生物化 学家钱恩合作，重新研究青霉素的性质、分离和化 学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。当时正值 二战期间，青霉素的研制和生产转移到了美国。 1940年，成功提炼青霉素，但无法大规模生产。 1944年，青霉素在美国正式生产。 青霉素的大量生产，拯救了千百万伤病员，成为第 二次世界大战中与原子弹、雷达并列的三大发明之 一。
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
第8页
头霉素类抗生素临床应用
1
敏感菌所致呼吸道、尿路 等感染。
2
需氧菌与厌氧菌混合感染 如腹腔感染。
3
用于腹腔或盆腔手术预防 用药。
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
第9页
头霉素类抗生素惯用药品
一代
二代
三代
头霉素C
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
头孢西丁 头孢美唑 头孢替坦
头孢米诺
第10页
各代表药品抗菌特点
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
第26页
各种头孢菌素特点及应用比较
分类 第一代
代表药品
头孢唑林 头孢噻吩 头孢氨苄 头孢硫脒
特点与应用
1、G+强，G-弱 2、对青霉素酶稳定，对β-内酰胺 酶不稳定 3、肾毒性较大
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
第27页
分类 第二代
代表药品
头孢呋辛 头孢丙烯
特点与应用
1、G+↓，G-↑（沙雷菌、变形杆 菌等） 2、β-内酰胺酶稳定性↑ 3、肾毒性↓
青霉素类 头孢菌素类
β-内酰胺+酶 抑制剂
β-内酰胺类
均含β-内酰胺环
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
头霉素类 氧头孢烯类 碳青霉烯类 单环类
第4页
头霉素类抗生素介绍
头霉素类(Cephamycins)含有头孢菌素母核， 并在7位C原子上有一个反式甲氧基，系由链霉 菌（S. lactamdurans）产生头霉素C （Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。 这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性 菌β-内酰胺酶灭活，并能够杀灭对头孢菌素产 生耐药性菌株。
浅析头霉素类抗 生素及头孢菌素
浅析头霉素类抗生素和头孢菌素
头孢菌素抗菌药物PPT培训课件
4
细菌自溶酶缺乏
04
药物分类及特点
共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属 繁殖期杀菌剂 • 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于 各系统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
醉酒样症状如恶心、呕吐等，皮 肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、 晕厥、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、 惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚 至死亡。
双硫仑反应——预防和处理：
（1）告知患者用药期间或之后
5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以
及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
（2）一旦发生，立即吸氧、地塞
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β -内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
头孢菌素抗菌药 物
目录
01 定义及结构 02 作用机制 03 耐药机制 04 药物分类及特点 05 不良反应
LOREM IPSUM DOLOR
01
定义与结构
定义
• 1959 年 ， 自 产 头 孢 菌 素 的 真 菌 Cephalosporium acremonium中分离到具有抗菌谱广和耐青霉素等特点的 第一个头孢菌素——头孢菌素C（疗效差、无临床意义）。
细菌自溶酶缺乏
04
药物分类及特点
共同特点
• 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点，亦属 繁殖期杀菌剂 • 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于 各系统器官感染。
• 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 • 大多数头孢菌素对β －内酰胺酶比青霉素类稳定 • 过敏反应发生率低，过敏性休克较少。
醉酒样症状如恶心、呕吐等，皮 肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、 晕厥、口中有大蒜气味，还可出现 心动过速、血压下降，严重者休克、 惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚 至死亡。
双硫仑反应——预防和处理：
（1）告知患者用药期间或之后
5～7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以
及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
（2）一旦发生，立即吸氧、地塞
• 通过对天然头孢菌素C化学修饰或利用全合成的方法，得 到了头孢菌素类抗菌药物。
• 头孢菌素类具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、 毒性低、过敏反应较青霉素少等特点。
结构
• 头孢菌素类是一类广谱半合成抗生素，其母核结构7-氨 基头孢烷酸（7-ACA），经接上各种侧链结构而制成的 一系列半合成抗生素。与青霉素一样具有β-内酰胺环。 B环：β -内酰胺环 A环：氢化噻嗪环
头孢菌素抗菌药 物
目录
01 定义及结构 02 作用机制 03 耐药机制 04 药物分类及特点 05 不良反应
LOREM IPSUM DOLOR
01
定义与结构
定义
• 1959 年 ， 自 产 头 孢 菌 素 的 真 菌 Cephalosporium acremonium中分离到具有抗菌谱广和耐青霉素等特点的 第一个头孢菌素——头孢菌素C（疗效差、无临床意义）。
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14
抗菌作用机制及耐药性
头孢菌素为杀菌药、抗菌机制跟青霉素类 相似，抑制细胞壁合成。其与青霉素类、 氨基糖苷类之间有协同抗菌功效。细菌对 头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐 药现象。
15
不良反应
1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见，一代>二代>三、四代，注意应
头孢瑟利(Cefos
13
第四代头孢菌素的特点
第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、 厌氧菌显示广谱抗菌活性，与以往的第三 代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性， 特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活 性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素 不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢噻 利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌 （MRSA）活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆 菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗铜绿假单 胞菌作用均可与头孢他啶匹敌。
O
HH
N
S
NH OCH3O
N
N
COO
头孢匹罗(Cefpirom)
H2N
NO
S N N
HH
N
S
H
ON
N NN
OCH3
COO
头孢唑兰(Cefozopran)
S H2N N
O
HH
N
S
NH OCHO3
N
COO
N CH3
头孢吡肟(Cefepime
S H2N N
O
HH
N
S
NH O
N
OCH3
COO
N N
NH2
CH2OH
头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)
11
第三代头孢菌素的特点
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏 阴性菌的作用活性强，但对革兰氏阳性菌 的活性比第一、二代差，部分药物抗铜绿 假单胞杆菌活性较强。主要用以治疗尿路 感染、败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。
12
第四代头孢菌素
S H2N N
NN
CH2COOH
O O
N
S NN
CO2H
NN
CH3
头孢雷特( Ceforanide)
头孢替坦( Cefotatan)
NH2 H H H N
O O
N Cl
CO2H
氯碳头
7
第二代头孢菌素的特点
第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学 结构上没有明显的区别，但对多数β－内 酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰 氏阴性菌的作用较为第一代强，但抗革兰 氏阳性则较第一代低。主要用以治疗肺炎、 胆道感染、菌血症、尿路感染等。
头孢菌素类抗生素
1
头孢菌素类(Cephalosporins)
头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生 素。它属于β－内酰胺类抗生素,是β-内 酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期 杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎 没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、 耐青霉素酶、对β－内酰胺酶稳定、过敏 反应较青霉素类少见等优点。所以是一类 高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
8
第三代头孢菌素
N H2N S
N OCH3 COHN H H S
N O
CH2OCOCH3
COOH
头孢噻肟(Cefotaxime)
HN HN S
N OCH3 COHN H H S
N
O
H
COOH
头孢唑肟(Ceftizoxi
N H2N S
N OCH3 COHN H H S
N O
CH2S
COOH
CH3
N
N NH
2
药动学
1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些
头
孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢
克洛、头孢丙烯可等口服，头孢噻吩只能静注
2. 分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各 种组织中，第三、四代头孢菌素穿透力强，分布 广，可透过血脑屏障
3. 排泄：主要经肾脏排泄，头孢哌酮、头孢克肟 主要经胆汁排泄
5
第一代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐ß内酰胺酶，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面 不及第二、三代头孢菌素。主要用于耐青 霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性 球菌和某些革兰阴性球菌的感染。主要用 以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的 轻、中度感染。
6
第二代头孢菌素
HO H H H
N
CH2
O
COOH
头孢克肟(Ce
N H2N S
CH2COOH
COHN H H S
N O
COOH
N H2N S
N OH
COHN H H S
N
CH2
O
O OH
头孢噻腾(Ceftibuten)
头孢地尼(C
10
N H2N S
N OCH3
COHN H H S
CH3
N O
O CH3 O CH3
O O O O CH3
3
第一代头孢菌素
NN
HH H
N
S
HH H
N
S
NN
O O
N
S NN
CO2H
S CH3
S
O O
N
O
N
CO2H
头孢唑林( Cefazolin)
头孢噻啶( Cefaloridine)
N
HH H
N
S
S
HH H
N
S
S
HH H
N
S
C
O O
N
O CH3
CO2H
O
O O
N
O CH3 N
CO2H
O
O O
N
O CH3
CO2H
N
S
H3CON
HH H
N
S
O OH
NN
CH2SO3H
O O
N
O NH2
CO2H
O
HO
NH2 H H H
N
S
CH3
O
N
O
CO2H
头孢尼西 (Cefonicid)
头孢呋辛( Cefuroxime)
头孢丙
CH2NH2 H H H
CONH2
N
S
O
N
HOOC S NN
OCH3
H N
HS
O
CO2H
O
头孢匹林 (Cephapirin)
头孢噻吩( Cefalothin)
头孢乙腈
4
NH2 H H H
N
S
HCl
O
N
O
CH3
HO
CO2H
NH2 H H H
N
S
O O
N CH3
CO2H
NH2 H H H
N
S
O O
N CH3
CO2H
头孢氨苄 (Cefalexin)
头孢羟氨苄 (Cefadroxil)
头孢拉
H2N
S
N
O
O
CH3
O C COOH
N
CH3
COHN H H S
N
O
N+
COOH
头孢曲松(Ceftriaxone)
头孢他啶(Cef
9
HO
C2H5 N O
COHN H H S
NH N
O O
N
N
CH2 S
N
O
NN
COOH H3C
头孢哌酮(Cefoperazone)
N H2N S
N OCH2COOH COHN H H S
避免与肾毒性的药物合用，如：氨基糖苷类、万古霉素、 高效利尿药等 3. 静脉炎或出血倾向：例如头孢呋辛、头孢孟多、头孢 哌酮等，可用维生素K和新鲜血浆治疗 4. 其他：与乙醇合用引起“醉酒样”反应、二重感染等
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抗菌作用机制及耐药性
头孢菌素为杀菌药、抗菌机制跟青霉素类 相似，抑制细胞壁合成。其与青霉素类、 氨基糖苷类之间有协同抗菌功效。细菌对 头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐 药现象。
15
不良反应
1. 过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性：第一代多见，一代>二代>三、四代，注意应
头孢瑟利(Cefos
13
第四代头孢菌素的特点
第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、 厌氧菌显示广谱抗菌活性，与以往的第三 代品种相比，增强了抗革兰阳性菌活性， 特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活 性，头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素 不敏感的粪链球菌亦有较强作用，头孢噻 利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌 （MRSA）活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆 菌、阴沟肠杆菌有较强活性，抗铜绿假单 胞菌作用均可与头孢他啶匹敌。
O
HH
N
S
NH OCH3O
N
N
COO
头孢匹罗(Cefpirom)
H2N
NO
S N N
HH
N
S
H
ON
N NN
OCH3
COO
头孢唑兰(Cefozopran)
S H2N N
O
HH
N
S
NH OCHO3
N
COO
N CH3
头孢吡肟(Cefepime
S H2N N
O
HH
N
S
NH O
N
OCH3
COO
N N
NH2
CH2OH
头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)
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第三代头孢菌素的特点
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏 阴性菌的作用活性强，但对革兰氏阳性菌 的活性比第一、二代差，部分药物抗铜绿 假单胞杆菌活性较强。主要用以治疗尿路 感染、败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。
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第四代头孢菌素
S H2N N
NN
CH2COOH
O O
N
S NN
CO2H
NN
CH3
头孢雷特( Ceforanide)
头孢替坦( Cefotatan)
NH2 H H H N
O O
N Cl
CO2H
氯碳头
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第二代头孢菌素的特点
第二代头孢菌素与第一代头孢菌素在化学 结构上没有明显的区别，但对多数β－内 酰胺酶稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰 氏阴性菌的作用较为第一代强，但抗革兰 氏阳性则较第一代低。主要用以治疗肺炎、 胆道感染、菌血症、尿路感染等。
头孢菌素类抗生素
1
头孢菌素类(Cephalosporins)
头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生 素。它属于β－内酰胺类抗生素,是β-内 酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA) 的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期 杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎 没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、 耐青霉素酶、对β－内酰胺酶稳定、过敏 反应较青霉素类少见等优点。所以是一类 高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
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第三代头孢菌素
N H2N S
N OCH3 COHN H H S
N O
CH2OCOCH3
COOH
头孢噻肟(Cefotaxime)
HN HN S
N OCH3 COHN H H S
N
O
H
COOH
头孢唑肟(Ceftizoxi
N H2N S
N OCH3 COHN H H S
N O
CH2S
COOH
CH3
N
N NH
2
药动学
1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药，但某些
头
孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢
克洛、头孢丙烯可等口服，头孢噻吩只能静注
2. 分布：头孢菌素类吸收后分布良好，能透入各 种组织中，第三、四代头孢菌素穿透力强，分布 广，可透过血脑屏障
3. 排泄：主要经肾脏排泄，头孢哌酮、头孢克肟 主要经胆汁排泄
5
第一代头孢菌素的特点
第一代头孢菌素虽耐青霉素酶，但不耐ß内酰胺酶，所以在抗革兰氏阴性杆菌方面 不及第二、三代头孢菌素。主要用于耐青 霉素酶的金黄色葡萄球菌等敏感革兰阳性 球菌和某些革兰阴性球菌的感染。主要用 以治疗耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的 轻、中度感染。
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第二代头孢菌素
HO H H H
N
CH2
O
COOH
头孢克肟(Ce
N H2N S
CH2COOH
COHN H H S
N O
COOH
N H2N S
N OH
COHN H H S
N
CH2
O
O OH
头孢噻腾(Ceftibuten)
头孢地尼(C
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N H2N S
N OCH3
COHN H H S
CH3
N O
O CH3 O CH3
O O O O CH3
3
第一代头孢菌素
NN
HH H
N
S
HH H
N
S
NN
O O
N
S NN
CO2H
S CH3
S
O O
N
O
N
CO2H
头孢唑林( Cefazolin)
头孢噻啶( Cefaloridine)
N
HH H
N
S
S
HH H
N
S
S
HH H
N
S
C
O O
N
O CH3
CO2H
O
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O
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H3CON
HH H
N
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O OH
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CH2SO3H
O O
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O NH2
CO2H
O
HO
NH2 H H H
N
S
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O
N
O
CO2H
头孢尼西 (Cefonicid)
头孢呋辛( Cefuroxime)
头孢丙
CH2NH2 H H H
CONH2
N
S
O
N
HOOC S NN
OCH3
H N
HS
O
CO2H
O
头孢匹林 (Cephapirin)
头孢噻吩( Cefalothin)
头孢乙腈
4
NH2 H H H
N
S
HCl
O
N
O
CH3
HO
CO2H
NH2 H H H
N
S
O O
N CH3
CO2H
NH2 H H H
N
S
O O
N CH3
CO2H
头孢氨苄 (Cefalexin)
头孢羟氨苄 (Cefadroxil)
头孢拉
H2N
S
N
O
O
CH3
O C COOH
N
CH3
COHN H H S
N
O
N+
COOH
头孢曲松(Ceftriaxone)
头孢他啶(Cef
9
HO
C2H5 N O
COHN H H S
NH N
O O
N
N
CH2 S
N
O
NN
COOH H3C
头孢哌酮(Cefoperazone)
N H2N S
N OCH2COOH COHN H H S
避免与肾毒性的药物合用，如：氨基糖苷类、万古霉素、 高效利尿药等 3. 静脉炎或出血倾向：例如头孢呋辛、头孢孟多、头孢 哌酮等，可用维生素K和新鲜血浆治疗 4. 其他：与乙醇合用引起“醉酒样”反应、二重感染等
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