(完整版)药剂学-第16-18、20章制剂新技术
医院常见药物介绍-第20章药物制剂新技术
药物制剂新技术的应用旨在提高药物的疗效和患者的便利性。本章将介绍药 物制剂中的新技术及其重要性和应用领域。
药物制剂新技术的重要性
药物制剂新技术的发展意味着更高效的药物传递和更好的治疗效果，对于患 者来说具有重要的临床意义。
药物制剂新技术的分类和特点
药物制剂新技术包括纳米技术、缓控释技术、透皮给药系统、微胶囊技术和纳米纤维制备技术等，每种技术都 具有独特的特点和应用范围。
纳米纤维制备技术可以制备出具有高比表面积和孔隙结构的纤维材料，用于 药物传递、生物组织修复等领域，具有广阔的应用前景。
透皮给药系统通过皮肤给药提供了一种非侵入性的药物传递方式，广泛应用 于局部治疗和长期治疗等领域，方便患者使用。
微胶囊技术在药物制剂中的应用
微胶囊技术可以保护药物免受酶解和酸性环境的影响，同时可以提高药物的稳定性和生物利用度，广泛应用于 胶囊剂和注射剂等制剂中。
纳米纤维制备技术在药物制剂 中的应用
纳米技术在药物制剂中的应用
纳米技术被广泛应用于药物制剂中，可以用于药物传递、肿瘤治疗、靶向输送、药物稳定性提高等方用领域
缓控释技术可以控制药物释放的速度和时间，提高药物治疗效果，广泛应用 于慢释药物、胶囊剂和注射剂等领域。
透皮给药系统的发展和应用
药剂学第十八章制剂新技术(第1节固体分散技术)
融或充惰性气体的方法。也可将熔融物滴入冷凝液中使之
迅速收缩、凝固成丸，这样制成的固体分散体称为滴丸。
常用冷凝液有液体石蜡、植物油、甲基硅油以及水等。
2024/6/17
药剂学
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（二）溶剂法
• 将药物溶于有机溶剂中，根据载体能否溶于此溶剂，可将 此法分为共沉淀法和溶剂分散法二种。
• 共沉淀法是指将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中， 蒸去有机溶剂后使药物与载体材料同时析出、干燥即得。 蒸发溶剂时，宜先用较高温度蒸发溶剂至溶液变粘稠时， 突然冷冻固化；也可将药物和载体溶于溶剂中，然后喷雾 干燥或冷冻干燥，除尽溶剂即得。该法主要适用于熔点较 高的或不够稳定的药物和载体的固体分散体的制备。本法 制备的固体分散体，分散性好，但使用有机溶剂，且用量 较多，有时难于除尽，成本也较高。
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药剂学
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（五）液相中溶剂扩散法
• 液相中溶剂扩散法是直接制备难溶性 药物固体分散体微丸的新技术。
• 本法将固体分散技术与球晶造粒技术 有机地结合在一起，使药物和固体分 散载体在液相中共沉，并在液体架桥 剂的作用下聚结、在搅拌作用下形成 微丸。以上制备过程简单、一次完成， 收率高、重现性好、微丸圆整好。
• 这些脂质类载体可降低药物的释放速 率达到缓释的目的。也可加入PVP、表 面活性剂、糖类等水溶性材料，以调 节释放速率，达到满意的缓释效果。
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药剂学
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（三）肠溶性载体材料
1．纤维素类 2．聚丙烯酸树脂类
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药剂学
长安街1夜5 色
1．纤维素类
• 常用的有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲 纤维素酞酸酯（HPMCP，其商品有两种规格， 分 别 为 HP50 、 HP55 ） 以 及 羧 甲 乙 纤 维 素 （CMEC）等，它们不溶于胃液，但均能溶于 肠液中。
药剂学第十八章制剂新技讲义术(第5节脂质体)-2024鲜版
2024/3/28
改进制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数，如控制粒径 分布、提高包封率等，有助于提高脂质体 的稳定性和安全性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方法，对脂质 体的物理、化学及生物学特性进行全面检 测和控制，确保产品的稳定性和安全性。
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06 脂质体未来发展 趋势与挑战
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创新制备技术
超声制备技术
利用超声波的空化作用，使脂质体在溶液中均匀分散，提高包封率和稳定性。
薄膜分散法
将脂质膜材料溶解在有机溶剂中，然后通过蒸发去除溶剂，形成脂质薄膜，再加入水相 进行分散，得到脂质体。
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逆向蒸发法
将药物与有机溶剂的混合液注入到含有脂质材料的水相中，蒸发去除有机溶剂，形成脂 质体。
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04 脂质体在药物传 递系统中的应用
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靶向给药系统
01
脂质体的被动靶向 性
利用脂质体在体内的自然分布， 将药物选择性地传递至特定组织 或器官。
02
脂质体的主动靶向 性
通过修饰脂质体表面，使其具有 与特定细胞或组织结合的能力， 实现药物的精准传递。
03
脂质体的物理靶向 性
利用外部物理因素（如磁场、超 声波等）引导脂质体至目标部位 ，提高药物的局部浓度。
利用数学模型描述脂质体的稳定性变化过程，预测其有效期和储存 条件。
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安全性评价策略
急性毒性试验
通过给动物注射不同剂量的脂质体，观察其急性毒性反应 ，评估脂质体的安全性。
01
长期毒性试验
长期给动物注射脂质体，观察其毒性反 应和靶器官的损伤情况，评估脂质体的 长期安全性。
药剂学第16章药物制剂新技术
三、制备方法
¾ 熔融法：药物＋载体→加热熔融→剧烈搅拌→骤冷成固体 →固化→变脆碎。 ¾ 溶剂法：药物+载体→共溶于有机溶剂→蒸发→同时析 出。 ¾ 溶剂-熔融法：药物溶于溶剂→加至熔融载体→骤冷固化 (适用液体药物，所占固体分散体的量应<10%)。 ¾ 溶剂-干燥法：药物+载体→共溶于溶剂→喷雾/冷冻干燥。 ¾ 研磨法：药物+载体→强力研磨→H-键结合，适用于小剂 量药物。
羟丙基环糊精
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三、常用包合技术
¾ 重结晶或共沉淀：将CYD配成饱和液+客分子(1:1) →搅拌30min→客分子被包合→定量析出→过滤→ 适当溶剂洗涤→干燥。 ¾ 研磨法：CYD+2-5倍水混合→研匀+客分子药物→ 研磨成糊状→低温干燥。 ¾ 超声波法：CYD-饱和水溶液+客分子药物→混合→ 超声振荡→析出沉淀→分离→洗涤→干燥。 ¾ 冷冻干燥法：β-CYD+盐酸异丙嗪(1:1) →形成包合 物→搅拌30min→冻干→CHCl3洗涤未包合分子→ 干燥即得。 ¾ 喷雾干燥法：适合于遇热性质稳定的疏水性药物， 受热时间短、产率高。 8
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固态溶液 ¾ 药物以分子状态分散 于载体中，其溶出速 度>低共熔的晶粒。 ¾ 实例： 10%磺胺噻唑 +90%尿素可形成β固 态溶液、溶出速度可 提高700倍。 共沉淀物 指药物与载体以恰当的比例形成的非结晶型无定形物。 常用载体为多羟基化合物，如枸椽酸、蔗糖、PVP等。
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二、常用载体材料
1 水溶性载体 ¾ 聚乙二醇类(PEG)：具有良好的水溶性、毒性小、性 质稳定。 ¾ 聚维酮类(PVP)：易溶于水和多种有机溶剂，热稳定 性好，可增加粘度抑制药物晶核的形成与生长。 ¾ 表面活性剂：泊洛沙姆188、PluronicF68，含聚氧 乙烯基，载药量大，可明显增加药物的溶出。 ¾ 有机酸：常用枸椽酸、酒石酸、胆酸、琥珀酸等。 ¾ 糖类与醇类：右旋糖酐、半乳糖、蔗糖和甘露醇、 山梨醇等，水溶性好，常与PEG联用。
药剂学-第16-18、20章制剂新技术.
第16-18、20章制剂新技术一、概念与名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
( )21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。
药剂学制剂新技术
包合物的特点
增加药物的溶解度和溶出度
液体药物粉末化与防挥发
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
提高药物稳定性
防氧化 防光分解
防热破坏
药剂学制剂新技术
四、包合物的制备
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 喷雾干燥法
药剂学制剂新技术
包合物的制备
（一）、饱和水溶液法：将CD配成饱和水溶 液，加入药物，混合30min以上，使药物与CD 形成包合物后析出。过滤，用适当溶剂洗净，干 燥即得。
和明胶(pH在等电点以上带负电荷，在等电点
以下带正电荷)作囊材，药物先与阿拉伯胶相混
合，制成混悬液或乳剂，负电荷胶体为连续相，
药物(芯材)为分散相，在40-60℃温度下与等
量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带
负电荷)，然后用稀酸调节pH4.5以下使明胶全
部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚，使药
药剂学制剂新技术
第一节 固体分散体技术
一、概述 固体分散体（solid dispersion）系指药
物以分子、胶体、微晶、无定形等状态 高度分散在某一固体载体材料中所形成 的分散体系。 将药物制成固体分散体所采用的制剂技 术称为固体分散体技术。
药剂学制剂新技术
固体分散技术的特点：
增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，以提 高药物的吸收和生物利用度；
（二）、研磨法：取CD加入2-5倍量的水混合， 研匀，加入药物充分研磨成糊状物，低温干燥， 适当溶剂洗净，干燥即得。
药剂学制剂新技术
三、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后 易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。 成品疏松，溶解度好，可制成注射用粉末。
四、喷雾干燥法：此法适用于难溶于水、疏 水性药物。
18. 药物制剂技术.第十八章 药物制剂新技术.第1节 固体分散技术
④利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解 和氧化。 ⑤掩盖药物的不良气味和刺激性。
⑥使液体药物固体化，如牡荆油பைடு நூலகம்丸。
⑦小剂量药物均匀地分散于载体中，不仅 便于服用，且分剂量准确。 ⑧主要缺点是分散状态稳定性不高，久贮 易产生老化现象。
二、载体材料
固体分散体的溶出速率在很大程度上取 决于所用载体材料的性质。
固体分散技术
综上，可以给固体分散体下一明确的
定义： 固体分散体 （ solid dispersion）
系指药物以 分子 、微粒 、微晶无定型
状态等均匀分散在某一水溶性或难溶性
或 肠溶性 的固体材料中的 高度分散体
系。
固体分散技术
若采用水溶性载体材料 ，则可使难溶性药 物具有高效、速效的作用；如：吲哚美辛PEG6000 固体分散体制成的制成的口服制剂，剂 量小于市售的普通片的一半，但药效却相同，而 且也能降低刺激性。 若采用 难溶性或肠溶性载体材料 ，则可 使药物具有缓释或肠溶性作用；如：硝苯地平邻苯二甲酸羟丙甲纤维素固体分散体缓释颗粒剂， 提高了原药的生物利用度，同时具有缓释作用。
（三）肠溶性载体材料
2．聚丙烯酸树脂类 Eudragit L100和Eudragit S100均属此类。 前者相当于国内Ⅱ号聚丙烯酸树脂，pH6.0以 上的微碱性介质中溶解，后者相当于Ⅲ号聚丙 烯酸树脂，在pH7以上碱性介质中溶解。一般 用乙醇等有机溶剂将药物和载体溶解后，蒸去 溶剂而得固体分散体。有时两者按一定比例联 合应用，可达到较理想的缓释或肠溶的固体分 散体。
药剂学 第16章 制剂新技术
几种环糊精的理化性质
性质
α-CD β-CD
葡萄糖个数
6
7
Mr
973
1135
空洞内径(nm) 0.45~0.6 0.7~0.8
溶解度(g/L) 145
18.5
结晶形状(水) 针状 棱柱状
碘显色
青
黄褐
γ-CD 8
1298 0.85~1.0
232 棱柱状
紫褐
第二节 包合技术
1. 环糊精（cyclodextrin, CD）
包合物的组成 对药物有选择性 具有竞争性
第二节 包合技术
四、包合物的制备
第二节 包合技术
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 溶液-搅拌法 喷雾干燥法 超声波法
第二节 包合技术
饱和水溶液法
CYD饱和水溶液 搅拌混合 过滤 即得
客分子药物 30min以上 洗净
研磨法
β-CYD 2~5倍量水
混合
研磨
加药物
品种：4000、6000、20000 性质：熔点低、溶解性好、可阻止药物聚集，
毒性小，化学性质稳定 特点：可使药物以分子状态存在
第一节 固体分散体
（2）聚维酮（PVP）
品种：PVPk15，PVPk30，PVPk90
性质：无毒，熔点高，对热稳定，溶解性好， 抑晶性强
特点：无定形物质，易形成共沉淀物，对湿 度敏感
增加药物的溶解度和溶出度 提高药物的稳定性 液体药物的微粉化 防止挥发性成分挥发 掩盖不良气味、降低刺激性 减慢水溶性药物的释放，调节释 药速度，起缓控释作用
第一节 固体分散体
2. 难溶性载体材料
多数具有缓释作用 （1）乙基纤维素(EC)
性质：无毒,无活性,易成氢键,溶液粘性大, 载药量大,稳定性好
中药药剂学课件PPT第20章_药物制剂新技术
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三、 β －CD的制备 （一）饱和水溶液法： • 方法步骤： 1。 β －CD +水 饱和溶液； ① 可溶性药物 ② 难溶性液体 ③ 难溶性药物＋有机溶剂溶解
2。β－CD含药溶液搅拌30分种以上或 者超声，得到β－CD包合物； 3。固体包合物—滤取—水洗—干燥 （40-60度） 4。液体包合物—浓缩——固体—干燥 （40-60度） 举例：冰片－Β－CD包合物：
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固体分散体的主要特点
增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，从而提 高药物的生物利用度 延缓或控制药物释放 利用载体的包蔽作用，延缓药物的水解和氧化 掩盖药物的不良嗅味和刺激性 使液体药物固体化
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(三）固体分散体到的类型
• 1、速释型固体分散体 亲水性载体 • 2、缓释、控释型固体分散体 水不溶性 或脂溶性载体 • 3、肠溶性固体分散体 肠溶物质做载体
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1． 熔融法：低共熔体 载体：PEG等 适用药物：对热稳定的药物 制法： 药物 熔融 低共熔体 载体 混匀 关键： 急剧冷却 药物与载体熔点相近 固化 冷却迅速 固化时间长些
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2． 溶剂法—共沉淀物 载体：PVP 适用药物：对热不稳定、挥发性 蒸 干 制法： 药物 有机溶剂 溶解 溶 载体 关键： 剂 分散体中有机溶剂要挥干 否则易引起重结晶 共沉淀物
第二十章
药物制剂新技 术
• （二）环糊精衍生物 • 1．水溶性环糊精衍生物 • 2、疏水性环糊精衍生物
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环糊精包封药物结构示意图
8
环糊精种类： β-CD、 α–CD、γ-CD
• 由于CYD是环状中空圆筒形结构，故呈现出
一系列特殊性质，能与某些小分子药物形 成包合物。三种CYD中以βCYD最为常用， 它在水中的溶解度最小，易从水中析出结 晶，随着温度升高溶解度增大，温度为20、 40、60、80、l00℃时，其溶解度分别为 18．5、37、80、183、256g／L。βCYD 在不同有机溶剂中的溶解度见表16—2。 CYD包合药物的状态与CYD的种类、药物分 子的大小、药物的结构和基团性质等有关。
《中药药剂学》课件——第二十章 药物制剂新技术
中药药剂学
几点说明：
第二十章 药物制剂新技术
▼凝聚囊的固化：高分子物质的凝聚往往是可逆的， 一旦凝聚的条件解除，就可能发生解凝聚。因此，形 成微囊后，要尽快固化，使之保持囊形。固化方法视 囊材而定，如以明胶为囊材，可用甲醛进行固化，其 固化条件及原理如下：
固化剂：甲醛 固化温度：15℃以下（低温有利于固化）。 原理：以明胶为囊材时,加入甲醛进行胺缩醛反应, 使明胶分子互相交联，从而使之固化。 2 R-NH2 + HCHO → R-NH-CH2-NH-R +H2O
工艺要点 ▼常用囊材：明胶-阿拉伯胶、明胶-桃胶、明胶海藻酸钠等。 ▼必须精确测定两种胶液的等电点，根据测得的等 电点，控制微囊制备过程中的pH值。
中药药剂学
下
第二十章 药物制剂新技术
等电点（pH值） 等电点之上 等电点之
酸法明胶（A型） 7～9
负
正
碱法明胶（B型）4.5～5.0
负
正
通常用A型明胶，因其等电点较大，只要用弱酸（如
中药药剂学
第二十章 药物制剂新技术
第二十章 药物制剂新技术 第一节 环糊精包合技术
1、概念 固体或液体药物分子（客分子） 被全部或部分包合于环糊精分子（主分子）的 空穴结构中所形成的包合物叫环糊精包合物， 这一包合技术叫环糊精包合技术。
中药药剂学
第二十章 药物制剂新技术
2、有关环糊精的基本知识 概念：环糊精系淀粉经环糊精葡聚糖转位酶作用 后所形成的产物，是由6～12个D-葡萄糖分子以1、4糖 苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性、非还原性 的白色结晶性粉末，熔点300～305℃。常见的有α、 β、γ三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，最常 用的为β-环糊精（β-CD）。
药剂学第十八章制剂新技术(第5节脂质体)
脂质体可以作为基因治疗的载体，将基因药物准确地传递到靶细胞或组织中，实现基因治疗的目 的，如治疗遗传性疾病、癌症等。
免疫治疗
脂质体可以作为免疫治疗的载体，将免疫药物准确地传递到免疫系统中，激活或抑制免疫反应， 对于治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应等疾病具有重要意义。
05
脂质体药物制剂的评价与优化
脂质体的成分与生物膜相似，具有良好的生物 相容性，不易引起免疫反应。
低毒性
脂质体本身毒性低，且在体内可被代谢清除， 安全性较高。
临床应用
脂质体作为药物载体已广泛应用于临床，如抗肿瘤药物、基因治疗等领域。
04
脂质体在药物传递系统中的应用
局部给药系统
皮肤给药
脂质体作为药物载体，可以增加 药物在皮肤中的滞留时间和渗透 深度，提高治疗效果，如治疗皮 炎、银屑病等皮肤疾病。
体外评价方法
粒径分布与形态观察
通过激光粒度分析仪、透射电镜等手 段，观察脂质体的粒径分布、形态和
表面特征。
包封率与载药量测定
采用超速离心、透析等方法分离脂质 体和游离药物，计算包封率和载药量。
稳定性考察
在不同温度、pH值、离子强度等条 件下，考察脂质体的稳定性，包括粒
径变化、药物泄漏等。
体内评价方法
眼部给药
脂质体可以增加药物在眼部的滞 留时间和生物利用度，降低刺激 性，对于治疗角膜炎、结膜炎等 眼部疾病具有显著效果。
鼻腔给药
脂质体作为鼻腔给药的载体，可 以提高药物的生物利用度和治疗 效果，如治疗鼻炎、鼻窦炎等疾 病。
全身给药系统
静脉注射
脂质体可以作为静脉注射的药物载体，具有缓释、长效、降低毒性和 提高治疗效果等优点，特别适用于抗癌药物、抗生素等药物的传递。
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第一章药剂学概述（1）掌握药剂学、药物制剂、制剂学、药品标准、GMP的概念。
药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药用辅料、合理用药等内容的综合性学科。
制剂学：制剂学是研究制剂的理论和制备工艺的学科。
（药物制剂是指各种剂型中的具体药物，简称制剂）药品标准：药品标准是国家对药品质量规格及检验方法所做出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门共同遵循的法定依据。
GMP：GMP（药品生产质量管理规范）是WHO对世界医药工业生产和药品质量要求的指南，是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
（2）掌握药物剂型的重要性和分类方法。
重要性：影响药物作用的效果；改变药物的作用性质；改变药物作用速率；可降低药物毒副作用；可增加药物靶向作用分类方法：按形态：液体、固体、半固体、气体剂型分类按分散系统：液体、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散、固体分散、微粒按给药途径：胃肠道给药、非胃肠道给药按中医理论：酊剂、醑剂、汤剂、曲剂（3）熟悉药品标准的分类和特性。
药品标准分类：药品质量标准分为法定标准和企业标准两种。
法定标准又分为国家药典、行业标准和地方标准。
药品生产一律以药典为准，未收入药典的药品以行业标准为准，未收入行业标准的以地方标准为准。
无法定标准和达不到法定标准的药品不准生产、销售和使用。
特性：安全性、有效性、稳定性、可控性（4）了解药剂学的发展、药剂学的任务及GMP的基本内容。
药剂学任务：研究药剂学的基本理论和技术；提高药物制剂的质量；新制剂的研发和开发；制剂生产工艺设计科学化；研究和开发优质药用辅料；研究和开发新型制药机械和设备GMP内容：GMP是药品生产和质量管理的基本准则，是保证药品质量和用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理的重要组成部分。
GMP适用于药物制剂生产全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
药剂学-第16-18、20章制剂新技术
第16-18、20章制剂新技术一、概念和名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物和PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物和载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易和疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
( )21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。
药剂学-第16-18、20章制剂新技术教学资料
药剂学-第16-18、20章制剂新技术第16-18、20章制剂新技术一、概念与名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( )7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( ) 8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( ) 11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( )12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( )14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
医院常见药物介绍-第20章药物制剂新技术
药物制剂新技术的重要性
提高药物的生物利用度
通过药物制剂新技术，可以改变药物 的释放速度和释放方式，从而提高药 物的生物利用度，减少用药剂量和用 药次数，提高治疗效果。
降低药物的副作用
提高患者的用药体验
通过药物制剂新技术的运用，可以改 善药物的口感和用药方式，提高患者 的用药体验，增强患者的用药依从性 。
CATALOGUE
药物制剂新技术的前景与挑战
药物制剂新技术的发展前景
创新制剂形式
随着科技的发展，药物制剂将不 断创新，出现更多高效、便捷的 制剂形式，如纳米药物、靶向制
剂等。
提高疗效与安全性
新制剂技术能够改善药物的溶解度 、稳定性，从而提高疗效，降低副 作用和毒性。
个性化治疗
通过制剂技术实现药物的个性化给 药，满足不同患者的需求，提高治 疗效果。
医院常见药物介绍第20章药物制剂新 技术
contents
目录
• 药物制剂新技术概述 • 药物制剂新技术种类 • 药物制剂新技术应用 • 药物制剂新技术的前景与挑战
01
CATALOGUE
药物制剂新技术概述
药物制剂新技术定义
药物制剂新技术是指在药物制剂的制备、加工、包装和质量控制等方面采用先进 的技术手段和方法，以提高药物的疗效、降低副作用、提高患者的用药体验和方 便性。
在心血管疾病治疗中的应用
总结词
药物制剂新技术在心血管疾病治疗中能够提高药物的靶向性 和生物利用度，降低毒副作用，改善患者生活质量。
详细描述
靶向药物制剂能够将药物定向输送到病变部位，如心肌或血 管壁，提高局部药物浓度，减少全身不良反应。纳米药物制 剂能够实现药物的缓释和控释，提高药物的稳定性，减少给 药次数和剂量，方便患者使用。
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第16-18、20章制剂新技术一、概念与名词解释1．固体分散体：2．包合物：3．纳米乳：4．微囊：5．微球：6．脂质体：7．β-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．药物在固态溶液中是以分子状态分散的。
( )2．固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。
( )3．在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。
( )4．固体分散体都可以促进药物溶出。
( )5．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。
( )6．固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。
( ) 7．固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化。
( )8．固体分散体能使液态药物粉末化。
( )9．固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。
( )10．难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。
( )11．某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。
( ) 12．药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。
( )13．固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。
( ) 14．药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。
( )15．因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。
( )16．共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一定比例所形成的非结晶性无定形物。
( )17．β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。
( )18．包合过程是化学反应。
( )19．在β-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。
( )20．包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。
( )21．包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。
( )22．环糊精是由6—12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。
( ) 23．聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。
( )24．纳米乳不可能自发(经轻度振摇)形成。
( )25．纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。
( )26．纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。
( )27．亚微乳不可能自动形成。
( )28．常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用作药物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。
( )29．亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。
( )30．单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，但这种过程是可逆的。
( )31．物理化学法进行微囊化是在液相中进行，药物与材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。
( )32．单凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的条件(如加水稀释)，也不能发生解凝聚。
( )33．甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。
( )34．复凝聚法制备微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。
( ) 35．溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。
( )36．液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法，亦称为乳化一溶剂挥发法。
( )37．脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。
( )38．在脂质体的制备工艺中不能用超声。
( )39．脂质体具有淋巴系统靶向性。
( )三、填空题1．固体分散体的速效原理包括、、和等。
2．固体分散体制备方法有、和等(写出3种即可)。
3．固体分散体的主要类型有、和3种。
其中以类型的固体分散体的溶出最快。
4．形成固体分散体的验证方法有、和等（任写3种）。
5．制备固体分散体常用的水溶性载体有、和等（写出3种即可)。
6．CD具有环状结构，常见的CD是由个葡萄糖分子通过连接成的环γCD。
状化合物，分别称之为α-、β-、-7．环糊精包合物的制备方法有、、等（写出3种即可）。
8．β-环糊精在药剂上的主要应用有、、、和等(写出5种即可)。
9．将某些药物制成β一环糊精包含物，主要目的包括、、等(任写3种)。
10．环糊精包合的主要方法有、、、；影响环糊精包合的因素有、、、等。
11．微囊的制备方法可归纳为、和三大类。
12．微囊的囊材可分为、和3类。
13．微囊与微球中药物释放机理有、、和。
14．影响药物从微囊与微球中释放的主要因素有、、和。
(任写4种)15．影响微囊、微球粒径大小的因素有、、、和。
(任写5种)16．脂质体的质量评价包括、、、和等。
(任写5种)17．脂质体在体内与细胞的作用过程为、、和。
18．脂质体是将药物包封于形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于靶向制剂。
19．脂质体的制备方法有、、、和等。
(任写5种)四、单项选择题1．固体分散体中药物溶出速率的顺序是A．分子态>无定形>微晶态B．无定形>微晶态>分子态C．分子态>微晶态>无定形D．微晶态>分子态>无定形2．关于固体分散体叙述错误的是A．固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的固体分散体系B．固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率C．利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化D．能使液态药物粉末化3．下列不能作为固体分散体载体材料的是A．PEG类B．微晶纤维素C．聚维酮D．甘露醇4．可作为水溶性固体分散体载体材料的是A．乙基纤维素B．微晶纤维素C．聚维酮D．丙烯酸树脂RL型5．木属于固体分散技术的方法是A．熔融法B．研磨法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂熔融法6．常用作固体分散体的水不溶性载体有A．水溶性聚合物PEG、PVP B．EC C．有机酸类D．表面活性剂7．属于固体分散体制备方法的是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．溶剂一熔融法8．下面关于固体分散体叙述错误的是A．固体分散体是一种新剂型B．固体分散体可提高制剂生物利用度C．固体分散体可增加药物溶解度D．固体分散体可速释9．固体分散体的类型不包括A．简单低共熔混合物B．固态溶液C．固化囊D．共沉淀物10．下列关于固体分散体的叙述错误的是A．药物在固态溶液中药物是以分子状态分散的B．共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的C．药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中，D．固体分散体可以促进药物溶出11．关于包合物的叙述错误的是A．包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物B．包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核．壳型结构C．包合物能增加难溶性药物的溶解度D．包合物能使液态药物粉末化12．下列关于β—CD包合物优点的不正确表述是A．增大药物的溶解度B．提高药物的稳定性C．使液态药物粉末化D．使药物具靶向性13．B一环糊精与挥发油制成的固体粉末为A．微囊B．化合物C．包合物D．低共熔混合物14．以下关于包合物的叙述正确的是A．包合物是一种分子同另一种分子以配位键结合的复合物B．包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物C．包合物能增加难溶性药物的溶解度D．包合物是一种普通混合物15，构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是A．5个B．6个C．7个D．8个16．不属于水溶性B一环糊精衍生物的有A． 一环糊精B．甲基衍生物C．葡萄糖衍生物D．乙基化衍生物17．维生素D3，与β—CD制成包合物后，维生素D3A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低18．下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是A．界面缩聚法B．乳化交联法C．饱和水溶液D．单凝聚法19．包合物能提高药物稳定性，是由于A．药物进入主体分子空穴中B．主客体分子间发生化学反应C．主体分子很不稳定D．主体分子溶解度大20．药物制剂中最常用的包合材料是A．环糊精B．PEG C．聚丙烯酸树脂D．胆固醇21．以下对包合物的叙述不正确的是A．主分子同客分子形成的化合物称为包合物B．客分子的几何形状是不同的C．包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性D．A维生素A被β-CD包合后可以形成固体22．挥发油与β-CD制成包合物后，使其A．稳定性降低B．稳定性增加C．挥发性增加D．挥发性降低23．以下不是包合物制备方法的为A．饱和水溶液法B．研磨法C．乳化法D．冷冻干燥法24．关于微囊特点叙述错误的是A．微囊提高药物溶出速率B．制成微囊能提高药物的稳定性C．微囊能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D．微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存25．微囊质量评价不包括( )。
A．形态与粒径B．载药量C．含量均匀度D．微囊中药物的释放速度26．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是A．甲醛B．硫酸钠C．乙醇D．丙酮27．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法D．必须加入交联固化剂，同时还要求微囊的黏连越少越好28．将大蒜素制成微囊的目的是A．减少药物的配伍变化B．掩盖药物的不良嗅味C．控制药物的释放速率D．使药物浓集于靶区29．微囊的制备方法中属于相分离法范畴是A．喷雾干燥法B．界面缩聚法C．流化床包衣法D．液中干燥法30．单凝聚法制备微囊时，加入的硫酸钠水溶液或丙酮是作为A．凝聚剂B．稳定剂C．阻滞剂D．增塑剂31．可用于复凝聚法制备微囊的材料是A．阿拉伯胶-琼脂B．西黄蓍胶．阿拉伯胶C．阿拉伯胶一明胶D．西黄蓍胶．果胶32．下列方法属于微囊制备的物理化学法的是A．喷雾干燥法B．研磨法C．单凝聚法D．界面缩聚法33．下列方法属于微囊制备的化学法的是A．喷雾干燥法B．流化床包衣法C．单凝聚法D．界面缩聚法34．．在体外磁场引导下，到达靶位的药物磁性微球中含有的物质是A.单克隆抗体B．白蛋白C．脱氧核糖核酸D．铁磁性物质35．制备以明胶．阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操作要点包括A．浓度适当的明胶与阿拉伯胶溶液混合后调节pH 至4以下，使两者结合成不溶性复合物B．成囊过程系统温度应保持在50~55℃C．成囊后在10℃以下，加，37％甲醛溶液使囊固化D．以上均是36．以一种高分子化合物为囊材，将囊心物分散在囊材溶液中，然后加入凝聚剂，使囊材凝聚成囊，经进一步固化制备微囊，该方法是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂一非溶剂法D．改变温度法37．关于微囊特点以下叙述正确的是A．微囊无法掩盖药物的不良嗅味B．制成微囊能使药物缓释C．微囊是一种新的药物剂型D．微囊用于口服没有意义38．属于化学法制备微囊的方法是A．单凝聚法B．复凝聚法C．溶剂-非溶剂法D．辐射交联法39．制备以明胶为囊材的微囊时，可作交联固化剂的是A．乙醇B．氢氧化钠C．甲醛D．丙二醇40．不能用复凝聚法与明胶合用于制备微囊的高分子化合物有A．壳聚糖B．阿拉伯胶C．甲基纤维素D．CMC-Na41．微囊释放药物的速率受囊材的影响，在囊膜厚度相同的情况下，常用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下：A．明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺B．聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶C．明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺D．聚酰胺<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶42．关于微囊微球的释药机理，正确的是A．药物透过囊膜骨架扩散B．囊膜骨架的溶解C．囊膜骨架的消化与降解D．上述三项均是43．下列属于天然高分子材料的材料是A．明胶B．羧甲基纤维素C．乙基纤维素D．聚维酮44．关于物理化学法制备微囊，下列叙述错误的是A．物理化学法又称相分离法B．仅适合于水溶性药物的微囊化C．单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴D．微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出45．关于单凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材B．为物理化学的制备微囊的方法C．合适的凝聚剂是成囊的重要因素D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂46．关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是A．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法B．适合于水溶性药物的微囊化C．复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法D．必须加入交联剂，同时还要求微囊的黏连愈少愈好47．关于复凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是A．可选择明胶-阿拉伯胶为囊材B．不适用于对温度敏感的药物C．pH和浓度均是成囊的主要因素D．如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂48．关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列叙述中错误的是A．该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂，引起相分离，而将药物包裹成囊、球的方法B．药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应C．使用疏水材料，要用有机溶剂溶解D．药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在材料溶液中49．下列微囊、微球的制备方法中属于相分离法的是( )。