非口服药物的吸收和给药方式

3.减慢吸收的方法
结扎或冷敷；药物与肾上腺素合用，后者可使局部末 梢血管收缩。
（二） 药物的理化性质
采用肌内注射或皮下注射等方式给药时，药物可通过 组织液进入毛细血管，也可通过组织液进入毛细淋巴 管：
毛细血管壁是具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过 两种方式转运，通过速度快于其他生物膜；
淋巴流量远远低于血流量，吸收相对较慢。 究竟通过何种途径吸收，主要取决于药物的理化性质。
非水溶媒注射剂遇到注射局部组织液后易析出沉淀， 药物复溶的溶解度是影响其吸收的主要因素。
1.溶液型注射剂
大部分注射剂是药物的水溶液，药物以分子或离子形 式分散在水中，能与体液迅速混合并快速吸收；
混合溶媒：一些难溶性药物采用乙醇、丙二醇、甘油 和聚乙二醇等非水溶媒或混合溶媒，注射后可能析出 沉淀，导致药物吸收缓慢、不规则或不完全；
渗透压：根据渗透压原理，溶剂从低浓度区向高浓度 区转运，以抵消溶质不平衡造成的渗透压差。当注射 液呈显著低渗时，被动扩散速率增加，当注射高渗注 射液时，扩散速率降低；
高分子附加剂调节吸收速率：
①溶液粘度增加，延缓吸收；
②与药物形成络合物或阻滞体内酶的作用，延缓吸收；
③作为药物的载体，使药物定向分布到作用部位或淋巴系 统，提高生物利用度、降低毒副作用、增强和延长药效。
Contents
1
注射给药
2
皮肤给药
3口Biblioteka 给药4鼻腔给药5
肺部给药 黏膜给药
6
直肠给药
7
阴道给药
8
眼部给药
第一节 注射给药（parenteral administration）
优点：起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可
避开胃肠道的影响；适用于不宜口服给药的药物 和不能口服给药的患者。
缺点：伴有注射疼痛与不适；若药物误用或注射
剂量不当，常难以纠正或弥补；不能自行注射； 成本较高。
一、注射给药的途径与药物吸收
肌内 注射
皮下注射
静脉 注射
皮内 注射
注射部位不同，所能容纳的注射液体积及药物 的分散状态不同，药物吸收的速度也不同。
1.静脉注射（intravenous ，iv）
静脉推注，用量小，一般5～50ml 静脉滴注，用量大，多至数千ml。
（1）动脉注射（intraaterial，ia）
为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊组织器官，用于肿瘤 治疗具有提高疗效、降低毒性的作用；
危险性大，一般极少使用。
（2）腹腔内注射
以门静脉为主要吸收途径，可能受到肝首过效应的影响； 多用于动物实验。
（3）鞘内注射
将药物直接注射到椎管内，可以避免血脑屏障和血脑脊液 屏障，提高脑内的药物浓度，有利于脑部疾病的治疗。
优点：起效速率仅次于静注，且比静注简便安全， 比皮下注射刺激性小；
剂型：溶液（溶剂多为水，也可采用复合溶剂或 油）、乳浊液或混悬液；
注射容量一般为2~5ml。
3.皮下与皮内注射
（1）皮下注射（subcutaneous，sc）
将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间 隙多，注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管 吸收；吸收慢（皮下组织血管少、血流慢），适用 于需延长作用时间的药物（如胰岛素）；
二、影响药物吸收的因素
（一） 生理因素 （二） 药物的理化性质 （三） 剂型因素
（一） 生理因素
1.注射部位的血流状态
血流丰富的部位吸收快、多，一般肌内注射吸收的速 度和程度为：上臂三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
2.促进吸收的方法
注射部位的按摩与热敷；运动；同时给予透明质酸酶， 有利于药物在皮下组织扩散；
为了使药物溶解或稳定，一些药物的注射剂pH常被调 节而偏离生理条件，注射后可能析出沉淀；
以油为溶媒的溶液型注射剂，在注射部位扩散慢而少， 在肌肉内可形成贮库延缓吸收；
（三） 剂型因素
释放速率：水溶液>水混悬液>油溶液> O/W型乳剂 >W/O型乳剂>油混悬液
1.溶液型注射剂 2.混悬型注射剂 3.乳剂型注射剂 4.微粒型注射剂
皮下感觉神经末梢分布广泛，因此注射液不应有刺 激性；
注射容量一般为1~2ml。
（2）皮内注射（intracutanous，ic或intradermal，id）
将药物注入真皮下，此部位血管细小，药物吸收差， 很难进入血液循环；
作为皮肤诊断与过敏试验，注射容量仅为0.1~0.2ml。
4.其他部位注射
优点：将药物直接注入静脉血管而进入血液循环，故 不存在吸收过程，作用迅速，生物利用度100%； 缺点：容易产生药物性休克、过敏反应等副作用；
剂型：水溶液或醇溶液，有时亦为乳剂或脂质体制剂。
2.肌内注射（intramuscular，im）
将药物注射到骨骼肌中，有吸收过程（先经注射部 位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循 环），一般认为药物吸收程度与静脉注射相当；
（二） 药物的理化性质
1.分子量
分子量小的药物既能进入毛细血管，也能进入毛细淋 巴管，由于血流量大大超过淋巴流量，故药物几乎全 部由血管转运；
分子量很大的药物难于通过毛细血管的内皮细胞膜和 毛细血管壁上的微孔，主要通过淋巴途径吸收。
2.脂溶性
脂溶性药物可以通过毛细血管壁直接扩散； 水溶性药物中分子量小的可穿过毛细血管壁上的微孔
3.乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）注射后可被视为异物被网状 内皮系统的巨噬细胞所吞噬，使药物富集于单核吞 噬细胞丰富的脏器，如肝、脾、肺、肾等，具有靶 向作用；
2.混悬型注射剂
吸收过程：溶出、扩散、吸收（溶出为限速过程）；
影响溶出的因素：溶解度、粒子的表面积、药物的 结晶状态与粒径大小，附加剂（助悬剂使粘度增加， 吸收减慢；表面活性剂）
药物微粒易被单核巨噬细胞吞噬，主要在肝脾中富 集，如：喜树碱混悬剂治疗肝癌；
油混悬剂一般用于肌内注射，药物吸收达数星期至 数月。
快速扩散进入毛细血管。 由于空隙仅为毛细血管总面积的1%，故水溶性药物
吸收低于脂溶性药物。
3.蛋白结合
体液中的蛋白质等大分子可与药物发生可逆结合，使 扩散通过生物膜的游离药物浓度降低；
当药物与蛋白质结合物的解离速率小于药物扩散通过 生物膜的速率时，蛋白结合能显著影响药物的吸收。
4.溶解度
难溶性药物混悬剂肌内注射后，药物的溶解是吸收的 限速因素，药物可在注射部位缓慢溶出并吸收；