药物化学基础中职药剂专业》第1章：绪论ppt演示课件
合集下载
药物化学绪论 ppt课件
药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
药物化学01绪论 ppt课件
研究化学药物的构效关系、药物分子 在生物体中作用的靶点、药物与靶点 结合的方式 设计新的活性化合物分子 寻求和发现新药
〔四〕药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论根底。 “临床药物化学〞
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学〞
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的 新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究开展 到定量研究，合理药物设计〔rational drug design)的概念 出现，进入了科学的、合理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物、分子生物学及
分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包
括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，
以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学 结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的 新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO 审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称〔包括商品名〕相同， INN中对同 一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中 文译文。
➢ 药物的化学名 ➢ 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作
为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学 名是根据中国化学会公布的?有机化学命名原那么?命 名，母体的选定与美国?化学文摘?(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位 置和名称标出。〔注意：取代基的先后顺序与英文命 名不同〕
〔四〕药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论根底。 “临床药物化学〞
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学〞
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的 新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究开展 到定量研究，合理药物设计〔rational drug design)的概念 出现，进入了科学的、合理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物、分子生物学及
分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包
括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，
以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学 结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的 新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO 审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称〔包括商品名〕相同， INN中对同 一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中 文译文。
➢ 药物的化学名 ➢ 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作
为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学 名是根据中国化学会公布的?有机化学命名原那么?命 名，母体的选定与美国?化学文摘?(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位 置和名称标出。〔注意：取代基的先后顺序与英文命 名不同〕
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
执业药师-药学专业知识一药物化学重点课件
药物化学导言 (2)第一章药物与药学专业知识 (5)第一节药物与药物命名 (5)第二章药物的结构与药物作用 (7)第一节药物理化性质与药物活性 (7)第二节药物结构与药物活性 (8)第三节药物化学结构与药物代谢 (10)第七章药效学 (12)第一节药物的基本作用 (12)第二节药物的剂量与效应关系 (12)第三节药物的作用机制与受体 (12)第四节影响药物作用的因素 (14)第五节药物相互作用 (15)第八章药物不良反应与药物滥用监控 (17)第一节药品不良反应的定义、分类（3069） (17)第二节药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 (18)第三节药物警戒 (18)第四节药源性疾病 (18)第六节药物滥用与药物依赖性 (20)第十章药品质量与药品标准 (22)第一节药品标准与药典 (22)第二节药品质量检验与体内药物检测 (24)第十一章常用药物结构特征与作用 (30)（一）精神与中枢神经系统疾病用药★ (31)（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 (34)（三）呼吸系统疾病用药 (36)（四）消化系统疾病用药 (38)（五）循环系统疾病用药★ (40)（六）内分泌系统疾病用药 (45)（七）抗菌药物★ (48)（八）抗病毒药 (53)（九）抗肿瘤药★ (54)共性问题小汇总 (59)导言温馨提示：化学基础不能丢化学基础知识-基本骨架（各种环）★1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环①五元杂环④碱基②六元杂环③稠合杂环3.甾体化学基础知识-官能团★一、常见官能团二、含氧双键羰基三、含氮官能团四、特殊的含氮官能团【顺口】：Ω化学基础知识-异构体（理解万岁）一、顺反异构概念：因共价键旋转受阻而产生的立体异构二、旋光异构概念：因分子中手性因素而产生的立体异构手性碳：与四个不同基团相连的碳原子，常用*标记。
（手性N、S、P→手性中心）判断：①饱和碳原子；②四个不同基团手性分子：既没有对称面，又没有对称中心，也没有4重交替对称轴的分子（手性原子不是判断分子手性的依据）1.旋光性概念：手性化合物含有一对对映异构体，一个使偏振光右旋，另一个使偏振光左旋，两者的旋光方向相反，但旋光能力相同。
(完整版)药物化学课件第一章
化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
《药物化学绪论》PPT课件
药物分析化学
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物代动力学
体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
药事管理学等
本专业中最为基本的课程
精品医学
化工与制药工程系
10
药物化学特点
极具生气的朝阳学科
• 对新药的需求不断增加 • 新技术的发展使其内容不断充实
精品医学
化工与制药工程系
12
药物化学主要任务
探索新药开发的途径和方法，创
1
制安全高效的新药——新药设计
2
为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺——化学制药工艺
3
为合理有效地应用现有化学药物
提供理论基础——临床药物化学
精品医学
化工与制药工程系
13
二、药物化学的研究和发展
大致可以分为3个阶段
发现阶段 Discovery
磺胺药
精品医学
磺 酰 胺 类 药 物
化工与制药工程系
19
2.发展阶段
• 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现； • “代谢拮抗”，磺胺药的发现； • 抗生素的使用，青霉素的发现——半合成抗生素； • 心血管系统药物的开发：
– 硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等；
• 内源性活性物质的研究，激素； • 抗肿瘤药物的研究；
体健康 • 特殊化学品
精品医学
化工与制药工程系
3
药物的来源
植物药 板蓝根、双黄连 • 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素
生化药物 酶、维生素 • 合成药物 全合成 诺氟沙星
半合成 阿莫西林 • 基因工程药物 胰岛素
• 无机药物
氢氧化铝
《药用化学基础》全版.ppt
洪德规则 Hund's rule
定义：在等价轨道中，电子尽可能分占不同的 轨道，且自旋方向相同 。
洪特规则实际上是最低能量原理的补充。 因为两个电子同占一个轨道时，电子间的排斥 作用会使体系能量升高，只有分占等价轨道， 才有利于降低体系的能量。
最新.课件
32
例：写出下列元素的电子层结构： 6C
2s 2p
结论
（1） 描述一个原子轨道的能量高低，用两个量子数（
n，l） （2） 描述一个原子轨道，用三个量子数（n，l，m）
（3）描述一个原子轨道上运动的电子，用四个量子数
（n，l，m，ms）
同一原子中，没有四个量子数完全相同的两个电子存在
最新.课件
22
多电子原子的结构
一、多电子原子
在单电子体系（氢原子或类氢原子 He+）中，电子的能量只决定于主量子
结论：在每一个原子轨道中，最多只能容纳自
旋方向相反的两个电子。
最新.课件
30
最低能量原理
原则：原子核外的电子， 总是尽先占有能量最低 的原子轨道，只有当能 量较低的原子轨道被占 满后，电子才依次进入 能量较高的轨道，以使 原子处于能量最低的稳 定状态。
核外电子按鲍林近似能级 顺序填充
最新.课件
31
最新.课件
37
例：写出 7N 的电子层结构及p电子的运动状态 （用四个量子数表示）
• 1s22s22p3
• 三个2p电子的运动状态：2,1,0, 1/2；2,1,1, 1/2 ；2,1,-1，1/2。
• 用原子轨道方框图表示：
1s 2s
2p
7N
最新.课件
38
1、能级组和元素周期
a. 能级组对应周期。
药物化学_绪论ppt课件
1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上，从青霉菌培育液中提出青霉素，从而进入了抗 生素（化学治疗药物）的新时代；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
药物化学1-第一章-绪论 (1)ppt课件
双 氯 非 那 胺
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
药物化学--第1章绪论PPT课件-PPT课件
2．药化的内容
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
化学药物
3.任务的分支
主要任务
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系（SAR，（Structure— Activity Relationships）； 结构与药物稳定性方面。
第 1章
绪论
主要内容
一、药物化学的内容和任务
二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
学习目标
1.掌握药物的质量标准，质量评定的
原则，杂质的种类及来源。
2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
一、药物化学的内容和任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
体内外动物模型进行初筛
对先导化合物进行产物、大量筛选、文献专利 新化合物的合成 基本循环 生物活性测定 及药效学试验 如有可能 临床前形容
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
• 药物化学——药物化学是研究化学药物
的化学结构、制备方法、理化性质、构 效关系、作用机理、体内代谢以及寻找 新药的一门学科。
1．药化的特点
综合性、边缘性
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2.药化的近代发展
•
初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
中职《药物学基础》PPT演示课件
19:46
二、分布
19:46
药物被吸收后随血流从血液转运到各组织 器官的过程称为药物的分布。
• 影响因素 • 1、与血浆蛋白结合率 • 2、其他体内屏障组织（血脑屏障、胎盘屏 • 障等）
19:46
三、生物转化
• 药物在体内发生化学结构的变化，称为生物转 化，是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是 药物代谢的重要场所。
• 2、蓄积 当反复给药时，若药物进入体内的 速度大于消除速度，血药浓度不断升高， 称为药物的蓄积。
• 3、血浆半衰期（t1/2） 指血浆药物浓度下 降一半所需要的时间。
19:46
19:46
第4节影响药物效应的因素
• 学习目标 • 1、说出小儿体重及药量的计算方法 • 2、说明生理、心理和病理因素对药物效应 • 的影响 • 3、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、 • 安全指数的概念及其意义 • 4、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响
• 灭活： • 绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性
均减弱或消失，故称为灭活或解毒。 • 活化： • 从无活性药物经生物转化后变为有活性药物，
称为活化 。
19:46
• 药物生物转化的方式 • 有氧化、还原、分解和结合。 • 体内药物代谢酶 • （1）特异性酶（专一性酶） • （2）非特异性酶（非专一性酶）：这类酶
三、药物作用的临床效果
• 1、防治作用: 预防作用、治疗作用。 • 2、不良反应 用药后产生与治疗目的无关
的作用，称为不良反应。
• （1）副作用：
• （2）毒性反应： • （3）超敏反应 • （4）后遗效应 • （5）药物依赖性
19:46
四、 药物作用机制
• 1．受体的概念 • 2．药物与受体结合直接引起效应的条件 • 3．受体的调节与药物作用的关系
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
2019/9/2
第一章 绪论
3
• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
2019/9/2
第一章 绪论
4
专业英语
2019/9/2
第一章 绪论
13
一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
2019/9/2
第一章 绪论
14
Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
2019/9/2
第一章 绪论
22
药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
2019/9/2
关系
第一章 绪论
设计
23
★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
药物化学绪论23584 PPT课件
--按照中国药品注册的要求������
商品名应高雅、规范、不庸俗������ 不能暗示药品的作用、用途������
简易顺口������
芬必得
–肠虫清
贝思
痢特灵
通用名
������ ������ 中华人民共和国卫生部药典委员会编写 《中国药品通用名称》
������
������
阐明药物的化学性质
������ 研究药物分子与机体（生物大分子）之间 相互作用规律
交叉学科
������ 药物化学是化学和生命学科的交叉学科。
药物化学的主要任务
1、提供使用药物的化学基础
2、研究药物生产的工艺
3、创制新药
使用药物的化学基础
化学结构、理化性质 药物质量分析
性状、鉴别、检查、含量测定 稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择 体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
执业药师资格考试
������ 专科生毕业后工作五年可考
法规
综合
100分
100分
专业知识一100分
药物化学50分 药剂学50分
专业知识二100分
药物分析50分 药理学50分
介绍药物化学课
������ ������ 重点和要求----教学大纲 进度----进度表（预习）
������
������ ������ ������
药物化学——绪论
本章主要内容
������ 务 ������ ������ ������ 1. 药物化学的研究对象和任
2. 如何学习药物化学 3. 药物的命名 4. 药物化学的历史（自学）
药物化学的研究对象
药物——特殊化学品 用来预防、治疗、诊断疾病， 或为了调节人体生理机能、提高生活质量、 保持身体健康
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
化学合成和生产技术上带来的新方法、 新技术、新原料和新试剂，为药化的进一 步发展打下了更为丰富的物质基础;
31
19:46
近代药物化学以受体、酶等为作用靶 点（锁匙关系）开发新药，计算机辅助 药物设计。
32
天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效
化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展
• 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的
合成，但不做反应机理和反应条件的讨 论）
• 新药设计（选适当的母体药物进行结构
修改造）
Hale Waihona Puke 1119:46二、化学药物的质量和名称
12
19:46
• 案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林
霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了 胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休 克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公 司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参 数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装 载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验， 结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。
19:46
通用名 化学名 商品名
19
1. 通用名
19:46
中国药品通用名称:中国药典委员会根 据世界卫生组织推荐使用的国际非专 利药品名称编写的
20
19:46
① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因
Aspirin 阿司匹林 ② 简单有机物可用化学名。
如：乙醚 ③ 只有一个药品通用名，法定名称
19:46
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： ➢ 化学结构与理化性质的关系； ➢ 结构与药效的关系（SAR，（Structure—
Activity Relationships）； ➢ 结构与药物稳定性方面。
➢药物的使用保存、剂型的选择和制备 ➢化学结构修饰（改造老药）
1．药化的特点 综合性、边缘性
✓与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等）
✓与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等）
✓其他学科（数学、计算机） ✓专业基础课
6
19:46
2．药化的内容
化学药物
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
7
3.任务的分支
主要任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
4
19:46
• 药物化学——药物化学是研究化学药
物的化学结构、制备方法、理化性质、 构效关系、作用机理、体内代谢以及寻 找新药的一门学科。
5
19:46
Pharmaco－chemistry/药物化学
Medicinal Chemistry/药物化学
26
19:46
2.药化的近代发展
• 初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
27
19:46
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
NH2
SO2NH2
N=N
8
19:46
②为生产化学药物提供经济合理的方法 和工艺 分支学科：化学制药工艺学
9
19:46
③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途 径和方法 分支学科：新药设计
创新药→生产化学药物任务得以实现→第 一任务才能付诸实施
10
19:46
教学内容
• 临床药物化学（主要利用现有药物的理
论基础、知识和技能）
H2N
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作
用，由此合成了一系列的磺胺药物。
28
19:46
确证：苯磺酰氨基的作用
SO2NH2
29
19:46
磺胺类药物创立了抗代谢学说，把 寻求新药的途径和方法又推进了一大 步。
O S
O
H N
H
O C
O
H N
H
30
19:46
抗生素的发现和发展，半合成抗生素的 兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开 拓了新的领域;
纯度表示：药物中有效成分的含量多少 来表示，也可以用药物中杂质量来表示。
17
19:46
药物杂质
概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，
一般用杂质限量来表示。
来源：生产过程中引入 贮存过程中产生
分类：一般性杂质 特殊杂质
18
（二）化学药物的名称
21
2.化学名
19:46
国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基
22
19:46
如：盐酸硫胺（VitaminB1）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
23
19:46
①英文基团排列次序按字母顺序排列
19:46
药物化学基础
第1章 绪论
1
主要内容
19:46
一、药物化学的内容和任务 二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
2
学习目标
19:46
1.掌握药物的质量标准，质量评定的 原则，杂质的种类及来源。 2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
3
19:46
一、药物化学的内容和任务
问题： • 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是
什么？ • 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有
按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌 时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？
13
19:46
（一）药品质量 药品标准 质量评定
14
19:46
1. 药品的质量标准 国家标准：《中华人民共和国药典》，
②中文化学名取代基排列基本上是小的在 前、大基团在后
24
3.商品名
19:46
制药企业为保护自己所开发产品的生 产权和市场占有权而使用的名称。
如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂
25
19:46
三、我国药物化学事业的状况
1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
强制性标准 SDFA标准：《国家药品标准》
2.药物质量的评定原则 药物的疗效和不良反应 药物的纯度
15
19:46
药物纯度影响到药物的疗效和不 良反应。药用的化学药物必须达到 一定的质量标准。
药物的纯度概念与其他化学品或试 剂的纯度概念是不同的。化学品或 试剂不能作为药物直接使用。
16
19:46
药物纯度：药物所含杂质及其最高 限量的规定。
31
19:46
近代药物化学以受体、酶等为作用靶 点（锁匙关系）开发新药，计算机辅助 药物设计。
32
天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效
化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展
• 化学制药工艺学（扼要介绍重点药物的
合成，但不做反应机理和反应条件的讨 论）
• 新药设计（选适当的母体药物进行结构
修改造）
Hale Waihona Puke 1119:46二、化学药物的质量和名称
12
19:46
• 案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林
霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了 胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休 克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公 司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参 数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装 载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验， 结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。
19:46
通用名 化学名 商品名
19
1. 通用名
19:46
中国药品通用名称:中国药典委员会根 据世界卫生组织推荐使用的国际非专 利药品名称编写的
20
19:46
① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因
Aspirin 阿司匹林 ② 简单有机物可用化学名。
如：乙醚 ③ 只有一个药品通用名，法定名称
19:46
①为有效利用现有药物提供理论基础。
分支学科：临床药物化学” 研究： ➢ 化学结构与理化性质的关系； ➢ 结构与药效的关系（SAR，（Structure—
Activity Relationships）； ➢ 结构与药物稳定性方面。
➢药物的使用保存、剂型的选择和制备 ➢化学结构修饰（改造老药）
1．药化的特点 综合性、边缘性
✓与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等）
✓与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等）
✓其他学科（数学、计算机） ✓专业基础课
6
19:46
2．药化的内容
化学药物
化学结构 制备方法 理化性质 构效关系 作用机理 体内代谢 寻找新药
7
3.任务的分支
主要任务
• 药物
概念：具有治疗、诊断、预防、调节生理机 能的物质。
分类：按其来源可分为天然药物、合成 药物及生物技术药物
• 化学药物——已知确切结构的单一化物。
4
19:46
• 药物化学——药物化学是研究化学药
物的化学结构、制备方法、理化性质、 构效关系、作用机理、体内代谢以及寻 找新药的一门学科。
5
19:46
Pharmaco－chemistry/药物化学
Medicinal Chemistry/药物化学
26
19:46
2.药化的近代发展
• 初期的药物化学从天然药物中提炼有效 成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁
27
19:46
1932年法国 磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息
NH2
SO2NH2
N=N
8
19:46
②为生产化学药物提供经济合理的方法 和工艺 分支学科：化学制药工艺学
9
19:46
③寻求优良新药，不断探索寻求新药的途 径和方法 分支学科：新药设计
创新药→生产化学药物任务得以实现→第 一任务才能付诸实施
10
19:46
教学内容
• 临床药物化学（主要利用现有药物的理
论基础、知识和技能）
H2N
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作
用，由此合成了一系列的磺胺药物。
28
19:46
确证：苯磺酰氨基的作用
SO2NH2
29
19:46
磺胺类药物创立了抗代谢学说，把 寻求新药的途径和方法又推进了一大 步。
O S
O
H N
H
O C
O
H N
H
30
19:46
抗生素的发现和发展，半合成抗生素的 兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开 拓了新的领域;
纯度表示：药物中有效成分的含量多少 来表示，也可以用药物中杂质量来表示。
17
19:46
药物杂质
概念：通常在生产、贮存过程中引进或产生 的药物以外的其他化学物质。 对药物中可能存在的杂质作了较为严格规定，
一般用杂质限量来表示。
来源：生产过程中引入 贮存过程中产生
分类：一般性杂质 特殊杂质
18
（二）化学药物的名称
21
2.化学名
19:46
国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名:最准确的命名 原则以美国化学文摘为依据:母核+取代基
22
19:46
如：盐酸硫胺（VitaminB1）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
23
19:46
①英文基团排列次序按字母顺序排列
19:46
药物化学基础
第1章 绪论
1
主要内容
19:46
一、药物化学的内容和任务 二、化学药物的质量和名称 三、我国药物化学事业的状况
2
学习目标
19:46
1.掌握药物的质量标准，质量评定的 原则，杂质的种类及来源。 2.理解药物的几种名称。 3.了解药物化学的研究内容和任务。
3
19:46
一、药物化学的内容和任务
问题： • 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是
什么？ • 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有
按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌 时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？
13
19:46
（一）药品质量 药品标准 质量评定
14
19:46
1. 药品的质量标准 国家标准：《中华人民共和国药典》，
②中文化学名取代基排列基本上是小的在 前、大基团在后
24
3.商品名
19:46
制药企业为保护自己所开发产品的生 产权和市场占有权而使用的名称。
如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂
25
19:46
三、我国药物化学事业的状况
1.从“药物学”学科中独立出来的 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
强制性标准 SDFA标准：《国家药品标准》
2.药物质量的评定原则 药物的疗效和不良反应 药物的纯度
15
19:46
药物纯度影响到药物的疗效和不 良反应。药用的化学药物必须达到 一定的质量标准。
药物的纯度概念与其他化学品或试 剂的纯度概念是不同的。化学品或 试剂不能作为药物直接使用。
16
19:46
药物纯度：药物所含杂质及其最高 限量的规定。